Fycompa

Eisai

Antiepileptikum.

ATC-nr.: N03A X22

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg og 12 mg: Hver tablett inneh.: Perampanel 2 mg, resp. 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg og 12 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 2 mg: Gult jernoksid (E 172), rødt jernoksid (E 172). 4 mg: Rødt jernoksid (E 172). 6 mg: Rødt jernoksid (E 172). 8 mg: Rødt jernoksid (E 172), sort jernoksid (E 172). 10 mg: Gult jernoksid (E 172), indigokarmin (E 132). 12 mg: Indigokarmin (E 132).


Indikasjoner

Tilleggsbehandling av partielle anfall med eller uten sekundære generaliserte anfall hos voksne og ungdom fra 12 år med epilepsi. Tilleggsbehandling av primære generaliserte tonisk-kloniske anfall hos voksne og ungdom fra 12 år med idiopatisk generalisert epilepsi.

Dosering

Voksne og ungdom (>12 år): Titreres ut fra individuell pasientrespons. Behandling bør startes med 2 mg/døgn. Dosen kan økes basert på respons og tolerabilitet med 2 mg til en vedlikeholdsdose på 4-8 mg/døgn, og ved behov ev. 12 mg/døgn. Ved samtidig bruk av legemidler som ikke reduserer halveringstiden til perampanel, skal det ikke titreres hyppigere enn annenhver uke. Ved samtidig bruk av legemidler som reduserer halveringstiden til perampanel, skal det ikke titreres hyppigere enn 1 gang i uken. Ved seponering skal dosen reduseres gradvis. Partielle anfall: Døgndoser på 4-12 mg er vist å være effektive. Primære generaliserte tonisk-kloniske anfall: Døgndoser på inntil 8 mg/døgn er vist å være effektive.
Seponering: Bør seponeres gradvis for å begrense faren for tilbakefall av anfall, men pga. lang t1/2 og påfølgende langsomt fall i plasmakonsentrasjonen, kan det seponeres brått hvis absolutt nødvendig.
Glemt dose: Pga. lang t1/2 skal neste dose tas som planlagt etter en uteglemt enkeltdose. Dersom >1 dose er uteglemt i en sammenhengende periode <5 t1/2 (3 uker uten bruk av antiepileptika som induserer perampanelmetabolisme, 1 uke ved samtidig bruk av antiepileptika som induserer perampanelmetabolisme), bør det overveies å starte behandlingen på nytt på forrige dosenivå. Etter seponering i en sammenhengende periode >5 t1/2, anbefales det at startdosene ovenfor følges.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon skal døgndosen ikke overskride 8 mg og ikke opptitreres hyppigere enn annenhver uke. Ikke anbefalt ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon. Ikke anbefalt ved moderat eller sterkt nedsatt nyrefunksjon eller hemodialyse. Eldre (>65 år): Dosejustering er ikke nødvendig.
Administrering: Tas 1 gang daglig før leggetid. Tas med eller uten mat. Svelges hel med et glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Risiko for selvmordstanker og selvmordsrelatert atferd kan øke. Pasienten bør derfor overvåkes for tegn på dette, oppfordres til å søke legehjelp omgående ved symptomer, og nødvendig behandling bør vurderes. Alvorlige kutane bivirkninger (SCAR), inkl. legemiddelbivirkning med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS) som kan være livstruende eller fatale, er sett. Pasienten skal informeres om tegn og symptomer og overvåkes nøye for hudreaksjoner. Dersom SCAR mistenkes skal behandlingen umiddelbart seponeres. Økt risiko for fallulykker, spesielt hos eldre. Bør brukes med forsiktighet hos eldre, og faren for interaksjoner ved polymedisinering må tas i betraktning. Aggressiv og fiendtlig atferd er rapportert. De fleste tilfellene var lette eller moderate og pasientene ble restituert spontant eller ved dosejustering. Tanker om å skade andre, fysisk angrep eller truende atferd ble observert hos <1% av pasientene i kliniske studier. Pasienter og pårørende bør rådes til å varsle helsepersonell omgående ved signifikante endringer i humør eller atferdsmønster. Doseringen bør reduseres ved slike symptomer og seponeres omgående ved alvorlige symptomer. Forsiktighet bør utvises ved tidligere misbruk av legemidler, og pasienten bør overvåkes. Kan gi svimmelhet og søvnighet som kan påvirke evnen til å kjøre eller bruke maskiner. Effekten er additiv eller synergistisk til effekten av alkohol. Pasienter frarådes å kjøre, bruke kompliserte maskiner eller delta i andre potensielt farlige aktiviteter til det er kjent om de påvirkes. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N03A X22
Kan redusere effekten av progestagenholdige hormonelle antikonseptiva ved doser på 12 mg/døgn, og en pålitelig prevensjonsmetode (spiral, kondom) bør brukes i tillegg. Visse enzyminduserende antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, okskarbazepin) er vist å øke perampanels clearance og dermed redusere plasmanivået. Omvendt kan seponering av CYP3A-induktor forventes å øke plasmakonsentrasjonen av perampanel, og dosereduksjon kan være nødvendig. Pasienters respons bør derfor overvåkes ved bytte fra samtidige ikke-enzyminduserende antiepileptika til enzyminduserende antiepileptika og motsatt, og dosen justeres ved behov. Perampanel påvirker ikke i klinisk relevant grad clearance av klonazepam, levetiracetam, fenobarbital, fenytoin, topiramat, zonisamid, karbamazepin, klobazam, lamotrigin og valproinsyre. Redusert eksponering for midazolam (eller andre sensitive CYP3A-substrater) kan ikke utelukkes. Sterke CYP450-induktorer forventes å redusere perampanelkonsentrasjonen. CYP3A4-hemmeren ketokonazol gir økt AUC og forlenget halveringstid for perampanel. Sterke hemmere av andre CYP450-isoformer kan ev. også øke perampanelkonsentrasjonen. Tolerabilitet og respons bør derfor overvåkes nøye når CYP450-induktorer eller -hemmere legges til eller seponeres, og det kan være nødvendig å justere perampaneldosen.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ikke anbefalt under graviditet. Ikke anbefalt hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon, hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Ukjent om perampanel går over i morsmelk. Det må tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller behandlingen skal avsluttes/avstås fra.
Fertilitet: Ukjent om perampanel påvirker fertilitet.
Perampanel

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Ataksi, dysartri, balanseforstyrrelser, irritabilitet. Psykiske: Aggresjon (observert hyppigere hos ungdom), sinne, angst, forvirringstilstand. Stoffskifte/ernæring: Redusert/økt appetitt. Undersøkelser: Vektøkning. Øre: Vertigo. Øye: Diplopi, tåkesyn. Øvrige: Unormalt ganglag, tretthet, fallulykker. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Psykiske: Selvmordstanker, selvmordsforsøk. Ukjent frekvens: Hud: Legemiddelbivirkning med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: En tilsiktet overdosering inntil 264 mg, har gitt episoder av endret mental status, uro og aggressiv atferd og restituering uten sekvele.
Behandling: Generell støttebehandling, inkl. overvåking av vitale funksjoner. Effekter kan være langvarige pga. lang halveringstid. Lav nyreclearance gjør det lite sannsynlig at forsert diurese, dialyse eller hemoperfusjon vil være effektivt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For diverse antiepileptika N03A X

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke klarlagt. Selektiv, ikke-kompetitiv antagonist av den ionotrope α-amino-3-hydroksy-5-metyl-4-isoksazolproprionsyre (AMPA)-glutamat-reseptoren på postsynaptiske nevroner. Aktivering av AMPA-reseptorer med glutamat antas å forårsake den raskeste, eksitatoriske, synaptiske overføringen i hjernen. Perampanel har vist signifikant forlenget anfallslatens i en modell for AMPA-induserte anfall.
Absorpsjon: Rask. Ved samtidig matinntak reduseres Cmax og forsinkes med 2 timer.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Halveringstid: 105 timer. I kombinasjon med karbamazepin: 25 timer.
Metabolisme: Primær oksidasjon via CYP3A og sekvensiell glukuronidering.
Utskillelse: 30% i urin og 70% i feces, hovedsakelig som en blanding av oksidative og konjugerte metabolitter.

Sist endret: 04.12.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Fycompa, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2 mg7 stk. (blister)
049549
Blå resept
-
286,00CSPC_ICON
4 mg28 stk. (blister)
499189
Blå resept
Byttegruppe
1145,20CSPC_ICON
6 mg28 stk. (blister)
491213
Blå resept
-
1282,60CSPC_ICON
8 mg28 stk. (blister)
074348
Blå resept
-
1347,50CSPC_ICON
10 mg28 stk. (blister)
165179
Blå resept
-
1347,50CSPC_ICON
12 mg28 stk. (blister)
154558
Blå resept
-
1347,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a-induktor: Se CYP3A4-induktor.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

diurese: Urinutskillelse.

dress (legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer): Legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms - DRESS) er en immunologisk overfølsomhetsreaksjon og alvorlig form for legemiddelreaksjon som kan være dødelig.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.