Antidiabetikum, SGLT2-hemmer.

ATC-nr.: A10B K01

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B X09
Dapagliflozin
 
PNEC: 100 μg/liter
Salgsvekt: 37,846075 kg
Miljørisiko: Bruk av dapagliflozin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Dapagliflozin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Dapagliflozin brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 02.02.2018) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Dapagliflozinpropandiolmonohydrat tilsv. dapagliflozin 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Tabletter 5 mg og 10 mg: Behandling av utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus type 2 hos voksne, som tillegg til diett og fysisk aktivitet, som monoterapi når metformin er uhensiktsmessig pga. intoleranse, og som tillegg til andre legemidler til behandling av diabetes mellitus type 2. Kun tabletter 5 mg: Behandling av utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus type 1 hos voksne, som tillegg til insulin hos pasienter med BMI ≥27 kg/m2, når insulin alene ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll til tross for optimal insulinbehandling. Generelt: For resultater fra studier med henblikk på kombinasjonsbehandlinger, effekt på glykemisk kontroll og kardiovaskulære hendelser samt undersøkte populasjoner, se Forsiktighetsregler, Interaksjoner og SPC.

Dosering

Diabetes mellitus type 2 hos voksne: Tabletter 5 mg og 10 mg: Anbefalt dose er dapagliflozin 10 mg daglig. Når dapagliflozin brukes i kombinasjon med insulin eller et insulinstimulerende legemiddel slik som et sulfonylureaderivat, kan en lavere dose insulin eller insulinstimulerende legemiddel vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi (se Interaksjoner og Bivirkninger).
Diabetes mellitus type 1 hos voksne: Kun tabletter 5 mg: Dapagliflozinbehandling skal igangsettes og overvåkes av en spesialist i diabetes type 1. Anbefalt dose er 5 mg 1 gang daglig. Dapagliflozin skal kun administreres som et tillegg til insulin. Før oppstart av dapagliflozinbehandling: Risikofaktorer for diabetisk ketoacidose (DKA) skal vurderes (se Forsiktighetsregler). Det skal forsikres om at ketonnivåene er normale. Dersom ketoner er forhøyet (beta-hydroksybutyratmåling i blodet >0,6 mmol/liter eller urinketoner én pluss (+)), skal dapagliflozinbehandling ikke startes opp før ketonnivåene er normale (se Forsiktighetsregler). Det skal forsikres om at pasienten klarer å overvåke ketonnivåer. Det anbefales at pasienter måler ketonnivå ved baseline flere ganger i løpet av 1-2 uker før oppstart av dapagliflozinbehandling. Pasienten bør også gjøre seg kjent med hvordan atferden deres og omstendigheter påvirker ketonnivået. Pasienten skal i et eget opplæringsbesøk informeres om risikoen for DKA, hvordan man gjenkjenner risikofaktorer for, og tegn eller symptomer på DKA, hvordan og når man måler ketonnivå og hva man skal gjøre ved forhøyet ketonnivåmåling (se Forsiktighetsregler). Ved volumdeplesjon anbefales korreksjon av denne tilstanden før oppstart av dapagliflozin (se Forsiktighetsregler). En reduksjon på 20% av bolusdose insulin kan vurderes ved første måltid med den første oppstartsdosen av dapagliflozin, for å unngå hypoglykemi. Etterfølgende bolusdoser bør justeres individuelt ut fra blodglukosemålingene. En reduksjon av basalinsulin ved oppstart av dapagliflozinbehandlingen er ikke anbefalt. Etterfølgende dosering av basalinsulin bør justeres ut fra blodglukosemålingene. Når dosereduksjon av insulin er nødvendig bør det utføres med forsiktighet for å unngå ketose og DKA. Ketonmonitorering under behandlingen: Ketoner skal regelmessig overvåkes de første 1-2 behandlingsukene med dapagliflozin. Hyppigheten av ketonnivåmåling bør deretter individualiseres iht. pasientens livsstil og/eller risikofaktorer (se Forsiktighetsregler). Pasienten skal informeres om hva de skal gjøre dersom ketonnivået er forhøyet. Anbefalte tiltak er listet opp i tabellen under. Ketonnivåmåling i blod er foretrukket fremfor i urin.
Anbefalte tiltak ved forhøyet ketonnivå:

Klinisk
stadium

 

Blodketon (beta-
hydroksy-butyrat)

 

Urinketon

 

Tiltak

Ketonemi

 

0,6-1,5 mmol/liter

 

Spor av
eller lite
+

 

Pasienten kan ha behov for ekstra insulin og å drikke vann. Pasienten bør måle blodglukose og vurdere inntak av ekstra karbohydrater dersom glukosenivået er normalt eller lavt. Ketonnivået bør måles igjen etter 2 timer. Pasienten skal umiddelbart oppsøke medisinsk hjelp og avslutte dapagliflozinbehandlingen dersom nivået vedvarer og symptomer oppstår.

Nært
forestående
DKA

 

>1,5-3 mmol/liter

 

Moderat
++

 

Pasienten skal umiddelbart oppsøke medisinsk hjelp og avslutte dapagliflozinbehandlingen. Pasienten kan ha behov for ekstra insulin og å drikke vann. Pasienten bør måle blodglukose og vurdere inntak av ekstra karbohydrater dersom glukosenivået er normalt eller lavt. Ketonnivået bør måles igjen etter 2 timer.

Sannsynlig
DKA

 

>3 mmol/liter

 

Høyt til
svært høyt
+++ / ++++

 

Pasienten skal umiddelbart oppsøke legevakt/akuttmottak og avslutte dapagliflozinbehandlingen. Pasienten kan ha behov for ekstra insulin og å drikke vann. Pasienten bør måle blodglukose og vurdere inntak av ekstra karbohydrater dersom glukosenivået er normalt eller lavt.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Dapagliflozineksponeringen er økt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og det anbefales derfor en startdose på 5 mg. Dersom 5 mg tolereres godt kan dosen økes til 10 mg når det er indisert. Nedsatt nyrefunksjon: Preparatet bør ikke igangsettes ved GFR <60 ml/minutt, og bør seponeres ved vedvarende GFR <45 ml/minutt. Ingen dosejustering nødvendig basert på nyrefunksjon. Preparatet er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt) eller ved terminal nyresvikt (ESRD). Se for øvrig Forsiktighetsregler. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data tilgjengelig. Eldre: Generelt ingen dosejustering basert på alder. Nyrefunksjon og risiko for volumdeplesjon bør vurderes.
Administrering: Tas når som helst på dagen, 1 gang daglig. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et 1/2 glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon: Glykemisk effekt avhenger av nyrefunksjonen, og er redusert ved moderat nedsatt nyrefunksjon og sannsynligvis fraværende ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt) opplever en høyere andel av pasientene bivirkninger som økt kreatinin, fosfor, parathyreoideahormon (PTH) og hypotensjon. Overvåkning av nyrefunksjon anbefales før behandlingsoppstart med dapagliflozin og deretter minst 1 gang årlig, før oppstart med samtidig brukte legemidler som kan redusere nyrefunksjonen og deretter periodisk, og minst 2-4 ganger årlig ved GFR <60 ml/minutt. Nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Ved risiko for volumdeplesjon og/eller hypotensjon: Pga. virkningsmekanismen øker dapagliflozin diuresen, noe som kan føre til en liten reduksjon av blodtrykket. Dette kan være mer tydelig ved svært høy blodglukose. Forsiktighet bør utvises hos pasienter der dapagliflozinindusert blodtrykksfall kan utgjøre en risiko, slik som pasienter som får behandling med antihypertensiver og som tidligere har hatt hypotensjon, eller eldre. I tilfeller med interkurrent tilstand som kan medføre volumdeplesjon (f.eks. gastrointestinal sykdom), anbefales grundig kontroll av volumstatus (f.eks. fysisk undersøkelse, målinger av blodtrykk, laboratorietester inkl. hematokrit og elektrolytter). Midlertidig seponering anbefales ved utvikling av volumdeplesjon, inntil deplesjonen er korrigert. Diabetisk ketoacidose (DKA): Natriumglukose-kotransportør 2 (SGLT2)-hemmere skal brukes med forsiktighet hos pasienter med økt risiko for DKA. Pasienter som kan ha økt risiko for DKA inkluderer pasienter med en lav betacellefunksjonsreserve (f.eks. pasienter med diabetes type 1, pasienter med diabetes type 2 med lavt C-peptid eller latent autoimmun diabetes hos voksne (LADA) eller pasienter med pankreatitt i anamnesen), pasienter med tilstander som fører til begrenset matinntak eller alvorlig dehydrering, pasienter med redusert insulindose og pasienter med økt insulinbehov pga. akutt sykdom, kirurgi eller alkoholmisbruk. Risikoen for DKA må vurderes ved uspesifikke symptomer som kvalme, oppkast, anoreksi, abdominale smerter, uttalt tørste, pustevansker, forvirring, uvanlig fatigue eller søvnighet. Pasienten skal umiddelbart undersøkes for DKA dersom disse symptomene oppstår, uavhengig av blodglukosenivået. Før dapagliflozinoppstart skal pasientens anamnese evalueres for faktorer som kan disponere for DKA. Behandling skal avbrytes hos pasienter som er innlagt på sykehus for større kirurgiske inngrep eller akutte, alvorlige medisinske sykdommer. I begge tilfeller kan dapagliflozinbehandlingen gjenopptas straks pasientens tilstand er stabilisert. Diabetes mellitus type 2: Sjeldne tilfeller av DKA er rapportert, inkl. livstruende og fatale tilfeller. I flere tilfeller viste tilstanden seg atypisk med kun moderat økte blodglukoseverdier, <14 mmol/liter (250 mg/dl). Ved mistenkt eller diagnostisert DKA, skal dapagliflozinbehandling avbrytes umiddelbart. Ny oppstart av behandling med SGLT2-hemmer hos pasienter som utvikler DKA under behandling med SGLT2-hemmer er ikke anbefalt, med mindre en annen utløsende faktor er påvist og løst. Diabetes mellitus type 1: I diabetes mellitus type 1-studier med dapagliflozin hadde pasientene et høyere antall DKA-hendelser sammenlignet med placebogruppen (se Bivirkninger). Før oppstart av dapagliflozinbehandling: Før behandlingsstart skal pasienten evalueres mtp. risiko for DKA. Dapagliflozin skal ikke initieres når pasienten har forhøyet risiko for DKA, slik som: -Pasienter med lavt insulinbehov, -pasienter som ikke står på optimal insulindose eller som nylig har hatt problemer med etterlevelse eller gjentakende feil ved insulindosering, og som det ikke er sannsynlig at vil opprettholde tilfredsstillende insulindosering, -pasienter med økt insulinbehov pga. akutt sykdom eller kirurgi, -pasienter som insisterer på å opprettholde kalorirestriksjon, karbohydratrestriksjon eller en ketogen diett, eller som kronisk underdoserer insulin (f.eks. for å forbli i lipolytisk stadium), -pasienter med nylig eller gjentakende DKA, -pasienter med forhøyet ketonnivå (BHB-måling >0,6 mmol/liter eller urinketoner én pluss (+)). Dersom ketoner er forhøyet (beta-hydroksybutyratmåling i blodet >0,6 mmol/liter eller mer), skal dapagliflozinbehandling ikke startes opp før ketonnivåene er normale (se Dosering), -pasienter som ikke kan eller vil måle ketoner, -pasienter med overdrevent alkoholkonsum eller som bruker ulovlige rusmidler. Pasienter som bruker en insulinpumpe har en høyere risiko for DKA, og bør kjenne til bruk av pumpen, vanlige feilsøkingsstrategier når insulintilførselen via pumpen blir avbrutt (problemer med innstikkstedet, tett slange, tomt reservoar osv.) og bruk av tilleggsinjeksjoner av insulin med penn eller sprøyte ved behov ved pumpesvikt. Pasienten bør vurdere å overvåke ketonnivået 3-4 timer etter å ha byttet pumpematerialer. Pasienter som bruker en pumpe bør også sjekke ketonnivået ved ethvert mistenkt insulinavbrudd, uavhengig av blodglukosenivå. Insulininjeksjoner bør gis innen 2 timer etter et uforklarlig høyt blodglukose-/ketonnivå, og dapagliflozinbehandling bør avbrytes. Pasienten skal gis opplæring i risiko for DKA, og det skal understrekes at DKA kan forekomme selv når blodglukosenivået er <14 mmol/liter (250 mg/dl). Pasienten skal informeres om hvordan man gjenkjenner risikofaktorer som kan predisponere for ketose (inkl. sultketose) og DKA, og hvordan man gjenkjenner tegn eller symptomer på DKA. Dapagliflozin skal kun gis til pasienter som klarer å overvåke ketonnivået, og som har opplæring i når det er mest hensiktsmessig å gjøre det. Dapagliflozin skal kun gis til pasienter med tilgang til materialer til ketonmåling og umiddelbar tilgang til lege dersom blod- eller urinketoner er forhøyede. Pasienter skal gis opplæring i hva som skal gjøres ved mistanke om ketose/DKA, og når behandling med dapagliflozin skal seponeres (se Dosering). DKA skal behandles etter behandlingsstandarder. Karbohydrattilskudd kan være nødvendig i tillegg til hydrering og ekstra hurtigvirkende insulin (se tabell i Dosering-avsnittet). Ved mistenkt eller diagnostisert DKA, skal dapagliflozinbehandling avbrytes umiddelbart. Ny oppstart av behandling med SGLT2-hemmer ved utvikling av DKA under behandling med SGLT2-hemmer er ikke anbefalt, med mindre en annen utløsende faktor er påvist og løst. Under behandling med dapagliflozin: Insulinbehandlingen skal kontinuerlig optimaliseres. Når reduksjon av insulindosen er nødvendig for å forebygge hypoglykemi, skal det gjøres forsiktig for å unngå ketose og DKA (se Dosering). Ved en markant reduksjon av insulinbehovet bør det vurderes å avbryte dapagliflozinbehandling. Ketonmonitorering: Pasienten skal rådes til å måle ketonnivået (urin eller blod) ved tegn eller symptomer på DKA. Ketonnivåmåling i blod foretrekkes fremfor i urin. Ketoner skal regelmessig overvåkes de første 1-2 ukene. Hyppigheten av ketonnivåmåling bør deretter individualiseres iht. pasientens livsstil og/eller risikofaktorer (se Dosering). Ketonnivå bør også måles i situasjoner som kan predisponere eller øke risikoen for DKA. Pasienten skal informeres om hva de skal gjøre dersom ketonnivået er forhøyet. Anbefalte tiltak er listet opp i tabellen, se Dosering. Øvrige: Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren): Er rapportert ved bruk av SGLT2‑hemmere. Sjelden, men alvorlig og potensielt livstruende tilstand som krever umiddelbar kirurgisk intervensjon og antibiotikabehandling. Urogenital infeksjon eller perineal abscess kan innlede nekrotiserende fasciitt. Pasienter bør rådes til å oppsøke lege ved kombinasjon av symptomer som smerte, ømhet, erytem eller hevelse i genital- eller perinealområdet, med feber eller malaise. Hvis Fourniers gangren mistenkes, bør preparatet seponeres og umiddelbar behandling igangsettes. Infeksjoner i urinveiene: Urinær glukoseekskresjon kan assosieres med økt risiko for urinveisinfeksjon. Midlertidig seponering av dapagliflozin bør derfor vurderes ved behandling av pyelonefritt eller urosepsis. Eldre: Eldre kan ha større risiko for volumdeplesjon, og har større sannsynlighet for diuretikabehandling. Det er mer sannsynlig at eldre har nedsatt nyrefunksjon og/eller behandles med antihypertensiver, som kan gi endring i nyrefunksjonen. De samme anbefalingene mtp. nyrefunksjon gjelder for alle pasienter, også eldre. Hjertesvikt: Erfaring ved NYHA-klasse IV mangler. Amputasjoner av nedre ekstremitet: Det er sett en økning i tilfeller av amputasjoner av nedre ekstremiteter (hovedsakelig tær) ved bruk av en annen SGLT2-hemmer. Det er ukjent om dette er en klasseeffekt. Alle pasienter med diabetes må gis råd om rutinemessig forebyggende fotpleie. Undersøkelser: Pga. virkningsmekanismen vil pasienter som tar dapagliflozin teste positivt på glukose i urinen. Interferens med analyse av 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG): Overvåkning av glykemisk kontroll ved å analysere for 1,5-AG er ikke anbefalt, da analyser av 1,5-AG er upålitelige til å vurdere glykemisk kontroll hos pasienter som bruker SGLT2-hemmere. Bruk alternative metoder for å overvåke glykemisk kontroll. Laktose: Inneholder laktose og skal ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten skal varsles om risikoen for hypoglykemi ved bruk i kombinasjon med et sulfonylureaderivat eller insulin.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B K01
Dapagliflozin kan forsterke den diuretiske effekten av tiazid og slyngediuretika og kan øke risikoen for dehydrering og hypotensjon. Insulin og insulinstimulerende legemidler slik som sulfonylureaderivater, forårsaker hypoglykemi, og lavere dose insulin eller insulinstimulerende legemiddel kan være nødvendig, for å redusere hypoglykemirisikoen ved bruk i kombinasjon med dapagliflozin hos pasienter med diabetes mellitus type 2 (se Dosering og Bivirkninger). Hos pasienter med diabetes mellitus type 1 og kjent risiko for hyppig eller alvorlig hypoglykemi, kan det være nødvendig å redusere insulindosen ved behandlingsstart med dapagliflozin for å redusere risikoen for hypoglykemi. Når dosereduksjon av insulin er nødvendig bør det utføres med forsiktighet for å unngå ketose og DKA (se Dosering). Interaksjonsstudier indikerer at dapagliflozins farmakokinetikk ikke endres av metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan eller simvastatin. Klinisk relevant effekt med andre induktorer (f.eks. karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) er ikke forventet. I interaksjonsstudier endret ikke dapagliflozin farmakokinetikken til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoksin (P-gp-substrat) eller warfarin (S-warfarin, CYP2C9-substrat) eller de antikoagulerende effektene målt med INR. Kombinasjon av dapagliflozin og simvastatin (CYP3A4-substrat) førte til 19% økning i AUC for simvastatin og 31% økning i AUC for simvastatinsyre. Økningen anses ikke å være klinisk relevant.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Studier av rotter har vist nyretoksisitet under utvikling i tidsperioden som tilsvarer 2. og 3. trimester. Dapagliflozin anbefales derfor ikke i 2. eller 3. trimester. Når graviditet oppdages, bør behandlingen avbrytes.
Amming: Ukjent hvorvidt dapagliflozin og/eller dets metabolitter utskilles i morsmelk. Tilgjengelige farmakodynamiske/toksikologiske data fra dyrestudier har vist utskillelse av dapagliflozin/metabolitter i melk, samt farmakologisk medierte effekter hos ammende avkom. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Effekt på human fertilitet er ukjent. Ingen effekt på fertilitet hos hann- og hunnrotter.
Dapagliflozin|Dapaglifozin

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
Hyppigst rapportert ved diabetes mellitus type 1 og 2 var genitale infeksjoner. Dette ble hyppigst sett hos kvinner, og personer med tidligere infeksjoner hadde større sannsynlighet for tilbakefall. Se ytterligere informasjon og beskrivelse av utvalgte bivirkninger i SPC.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanligeForstoppelse, munntørrhet
Hud
VanligeUtslett2
Svært sjeldneAngioødem
Infeksiøse
VanligeUrinveisinfeksjon4
Vulvovaginitt, balanitt og relaterte genitale infeksjoner3
Mindre vanligeSoppinfeksjon
Ukjent frekvensNekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren)
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeGenital pruritus, vulvovaginal pruritus
Muskel-skjelettsystemet
VanligeRyggsmerter
Nevrologiske
VanligeSvimmelhet
Nyre/urinveier
VanligeDysuri, polyuri5
Mindre vanligeNokturi
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeHypoglykemi1
VanligeDiabetisk ketoacidose6
Mindre vanligeHypovolemi7, tørste
SjeldneDiabetisk ketoacidose8
Undersøkelser
VanligeDyslipidemi, nedsatt renal kreatininclearance ved behandlingsstart, økt hematokrit
Mindre vanligeForhøyet karbamidnivå i blodet, forhøyet kreatininnivå i blodet ved behandlingsstart, vekttap
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi1
Vanlige
HudUtslett2
InfeksiøseUrinveisinfeksjon4
Vulvovaginitt, balanitt og relaterte genitale infeksjoner3
Muskel-skjelettsystemetRyggsmerter
NevrologiskeSvimmelhet
Nyre/urinveierDysuri, polyuri5
Stoffskifte/ernæringDiabetisk ketoacidose6
UndersøkelserDyslipidemi, nedsatt renal kreatininclearance ved behandlingsstart, økt hematokrit
Mindre vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, munntørrhet
InfeksiøseSoppinfeksjon
Kjønnsorganer/brystGenital pruritus, vulvovaginal pruritus
Nyre/urinveierNokturi
Stoffskifte/ernæringHypovolemi7, tørste
UndersøkelserForhøyet karbamidnivå i blodet, forhøyet kreatininnivå i blodet ved behandlingsstart, vekttap
Sjeldne
Stoffskifte/ernæringDiabetisk ketoacidose8
Svært sjeldne
HudAngioødem
Ukjent frekvens
InfeksiøseNekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren)

1Når brukt med sulfonylureaderivat eller insulin.

2Sett etter markedsføring. Omfatter (nevnt etter frekvens i kliniske studier) utslett, generalisert utslett, kløende utslett, makulært utslett, makulopapulært utslett, pustulært utslett, vesikulært utslett og erytematøst utslett.

3Omfatter f.eks. vulvovaginal mykotisk infeksjon, vaginal infeksjon, balanitt, genital soppinfeksjon, vulvovaginal candida, vulvovaginitt, candidabalanitt, genital candida, genital infeksjon (kvinner), genital infeksjon (menn), penisinfeksjon, vulvitt, bakteriell vaginitt, vulval abscess.

4Omfatter (listet opp iht. rapportert frekvens): Urinveisinfeksjon, cystitt, Escherichia urinveisinfeksjon, urogenital infeksjon, pyleonefritt, trigonitt, urinrørsbetennelse, nyreinfeksjon og prostatitt.

5Omfatter pollakisuri, polyuri, økt vannlating.

6Når brukt ved diabetes mellitus type 1, se Forsiktighetsregler.

7Omfatter dehydrering, hypovolemi, hypotensjon.

8Når brukt ved diabetes mellitus type 2, se Forsiktighetsregler.

Ingen av bivirkningene er doserelaterte.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Dapagliflozin viser ingen toksisitet hos friske personer ved orale doser på opptil 500 mg (50 × maks. anbefalt dose). Personene hadde påviselig glukose i urinen i en doserelatert periode (minst 5 dager etter dosen på 500 mg) uten rapportering om dehydrering, hypotensjon eller elektrolyttubalanse, og uten klinisk relevant effekt på QTC-intervallet.
Behandling: Hensiktsmessig støttebehandling basert på klinisk tilstand. Fjerning av dapagliflozin gjennom hemodialyse er ikke undersøkt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B K01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Svært potent, selektiv og reversibel SGLT2-hemmer.
Absorpsjon: Raskt og effektivt. Cmax nås innen 2 timer etter administrering, i fastende tilstand. Absolutt biotilgjengelighet etter en 10 mg dose er 78%.
Proteinbinding: Ca. 91%.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd: 118 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal t1/2 i plasma er 12,9 timer etter 10 mg enkeltdose til friske personer.
Metabolisme: I stor grad av UGT1A9, primært til dapagliflozin-3-O-glukuronid, som er en inaktiv metabolitt. Metabolittene bidrar ikke til de glukosesenkende effektene.
Utskillelse: Dapagliflozin og relaterte metabolitter elimineres primært via urin, med <2% som uendret dapagliflozin. Etter administrering av 50 mg [14C] dapagliflozin gjenfinnes 96%; 75% i urin og 21% i feces. I feces er ca. 15% uendret legemiddel.

Sist endret: 03.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.07.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Forxiga, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg28 stk. (blister)
126390
-
-
409,60CSPC_ICON
98 stk. (blister)
381510
-
-
1342,80CSPC_ICON
10 mg28 stk. (blister)
502904
Blå resept
Byttegruppe
425,60CSPC_ICON
98 stk. (blister)
462070
Blå resept
Byttegruppe
1347,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

abscess (byll, abscessdannelse, bylldannelse): Avgrenset infeksjon som gir bylldannelse i vevet. Som regel infeksjon med bakterier. Byllen fylles med puss, som består av vevsrester, bakterier og hvite blodceller.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cystitt (blærekatarr, urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diurese: Urinutskillelse.

dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gangren (koldbrann): Vevsdød og vevsforråtnelse som vanligvis skyldes manglende blodforsyning.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kreatininclearance (clcr): (ClCR: Creatinine clearance) Kreatininclearance er det volum blodplasma som helt renses for kreatinin pr. tidsenhet. Verdien sier noe om nyrefunksjonen. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vaginitt (kolpitt, skjedeinfeksjon, skjedebetennelse): Betennelse eller infeksjon i vagina (skjeden). Se også bakteriell vaginose.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

vulvitt: Betennelse eller infeksjon i vulva (de ytre kjønnsorganene).

vulvovaginitt (betennelse i vulva): Betennelse eller infeksjon i vulva (de ytre kjønnsorganene) og vagina (skjeden).