Forxiga

AstraZeneca


Antidiabetikum, SGLT2-hemmer.

A10B K01 (Dapagliflozin)



TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Dapagliflozinpropandiolmonohydrat tilsv. dapagliflozin 5 mg, resp. 10 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Tabletter 5 mg og 10 mg: Diabetes mellitus type 2: Behandling av utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus type 2 hos voksne, som tillegg til diett og fysisk aktivitet, som monoterapi når metformin er uhensiktsmessig pga. intoleranse, og som tillegg til andre legemidler til behandling av diabetes mellitus type 2. Hjertesvikt: Behandling av symptomatisk kronisk hjertesvikt med redusert ejeksjonsfraksjon hos voksne. Kun tabletter 5 mg: Diabetes mellitus type 1: Behandling av utilstrekkelig kontrollert diabetes mellitus type 1 hos voksne, som tillegg til insulin hos pasienter med BMI ≥27 kg/m2, når insulin alene ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll til tross for optimal insulinbehandling. Generelt: For resultater fra studier med henblikk på kombinasjonsbehandlinger, effekt på glykemisk kontroll og kardiovaskulære hendelser samt undersøkte populasjoner, se Forsiktighetsregler, Interaksjoner og SPC.

Dosering

Diabetes mellitus type 2 hos voksne: Tabletter 5 mg og 10 mg: Anbefalt dose er dapagliflozin 10 mg daglig. Når dapagliflozin brukes i kombinasjon med insulin eller et insulinstimulerende legemiddel slik som et sulfonylureaderivat, kan en lavere dose insulin eller insulinstimulerende legemiddel vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi (se Interaksjoner og Bivirkninger).
Diabetes mellitus type 1 hos voksne: Kun tabletter 5 mg: Dapagliflozinbehandling skal igangsettes og overvåkes av en spesialist i diabetes type 1. Anbefalt dose er 5 mg 1 gang daglig. Dapagliflozin skal kun administreres som et tillegg til insulin. Før oppstart av dapagliflozinbehandling: Risikofaktorer for diabetisk ketoacidose (DKA) skal vurderes (se Forsiktighetsregler). Det skal forsikres om at ketonnivåene er normale. Dersom ketoner er forhøyet (beta-hydroksybutyratmåling i blodet >0,6 mmol/liter eller urinketoner én pluss (+)), skal dapagliflozinbehandling ikke startes opp før ketonnivåene er normale (se Forsiktighetsregler). Det skal forsikres om at pasienten klarer å overvåke ketonnivåer. Det anbefales at pasienter måler ketonnivå ved baseline flere ganger i løpet av 1-2 uker før oppstart av dapagliflozinbehandling. Pasienten bør også gjøre seg kjent med hvordan atferden deres og omstendigheter påvirker ketonnivået. Pasienten skal i et eget opplæringsbesøk informeres om risikoen for DKA, hvordan man gjenkjenner risikofaktorer for, og tegn eller symptomer på DKA, hvordan og når man måler ketonnivå og hva man skal gjøre ved forhøyet ketonnivåmåling (se Forsiktighetsregler). Ved volumdeplesjon anbefales korreksjon av denne tilstanden før oppstart av dapagliflozin (se Forsiktighetsregler). En reduksjon på 20% av bolusdose insulin kan vurderes ved første måltid med den første oppstartsdosen av dapagliflozin, for å unngå hypoglykemi. Etterfølgende bolusdoser bør justeres individuelt ut fra blodglukosemålingene. En reduksjon av basalinsulin ved oppstart av dapagliflozinbehandlingen er ikke anbefalt. Etterfølgende dosering av basalinsulin bør justeres ut fra blodglukosemålingene. Når dosereduksjon av insulin er nødvendig bør det utføres med forsiktighet for å unngå ketose og DKA. Ketonmonitorering under behandlingen: Ketoner skal regelmessig overvåkes de første 1-2 behandlingsukene med dapagliflozin. Hyppigheten av ketonnivåmåling bør deretter individualiseres iht. pasientens livsstil og/eller risikofaktorer (se Forsiktighetsregler). Pasienten skal informeres om hva de skal gjøre dersom ketonnivået er forhøyet. Anbefalte tiltak er listet opp i tabellen under. Ketonnivåmåling i blod er foretrukket fremfor i urin.
Anbefalte tiltak ved forhøyet ketonnivå:

Klinisk
stadium

 

Blodketon (beta-
hydroksy-butyrat)

 

Urinketon

 

Tiltak

Ketonemi

 

0,6-1,5 mmol/liter

 

Spor av
eller lite
+

 

Pasienten kan ha behov for ekstra insulin og å drikke vann. Pasienten bør måle blodglukose og vurdere inntak av ekstra karbohydrater dersom glukosenivået er normalt eller lavt. Ketonnivået bør måles igjen etter 2 timer. Pasienten skal umiddelbart oppsøke medisinsk hjelp og avslutte dapagliflozinbehandlingen dersom nivået vedvarer og symptomer oppstår.

Nært
forestående
DKA

 

>1,5-3 mmol/liter

 

Moderat
++

 

Pasienten skal umiddelbart oppsøke medisinsk hjelp og avslutte dapagliflozinbehandlingen. Pasienten kan ha behov for ekstra insulin og å drikke vann. Pasienten bør måle blodglukose og vurdere inntak av ekstra karbohydrater dersom glukosenivået er normalt eller lavt. Ketonnivået bør måles igjen etter 2 timer.

Sannsynlig
DKA

 

>3 mmol/liter

 

Høyt til
svært høyt
+++ / ++++

 

Pasienten skal umiddelbart oppsøke legevakt/akuttmottak og avslutte dapagliflozinbehandlingen. Pasienten kan ha behov for ekstra insulin og å drikke vann. Pasienten bør måle blodglukose og vurdere inntak av ekstra karbohydrater dersom glukosenivået er normalt eller lavt.


Hjertesvikt: Tabletter 5 mg og 10 mg: Anbefalt dose er dapagliflozin 10 mg 1 gang daglig. Preparatet er ikke anbefalt til behandling av hjertesvikt hos pasienter med diabetes mellitus type 1.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Dapagliflozineksponeringen er økt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og det anbefales derfor en startdose på 5 mg. Dersom 5 mg tolereres godt kan dosen økes til 10 mg når det er indisert. Nedsatt nyrefunksjon: Nedsatt nyrefunksjon ved diabetes mellitus: Siden glykemisk effekt avhenger av nyrefunksjon, bør ikke preparatet igangsettes for forbedring av glykemisk kontroll ved GFR <60 ml/minutt, og bør seponeres ved vedvarende GFR <45 ml/minutt. Ingen dosejustering nødvendig basert på nyrefunksjon. Preparatet er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt) eller ved terminal nyresvikt (ESRD). Se for øvrig Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon ved hjertesvikt: Ingen dosejustering nødvendig basert på nyrefunksjon. Begrenset erfaring ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt). Hos pasienter behandlet med dapagliflozin for både hjertesvikt og diabetes mellitus type 2 bør ytterligere glukosesenkende behandling vurderes hvis GFR faller vedvarende <45 ml/minutt. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data tilgjengelig. Eldre: Dosejustering basert på alder er ikke anbefalt.
Administrering: Tas når som helst på dagen, 1 gang daglig. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et 1/2 glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon ved diabetes mellitus: Glykemisk effekt avhenger av nyrefunksjonen, og er redusert ved moderat nedsatt nyrefunksjon og sannsynligvis fraværende ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt) opplever en høyere andel av pasientene bivirkninger som økt kreatinin, fosfor, parathyreoideahormon (PTH) og hypotensjon. Overvåkning av nyrefunksjon anbefales før behandlingsoppstart med dapagliflozin og deretter minst 1 gang årlig, før oppstart med samtidig brukte legemidler som kan redusere nyrefunksjonen og deretter periodisk, og minst 2-4 ganger årlig ved GFR <60 ml/minutt. Nedsatt nyrefunksjon ved hjertesvikt: Se Dosering. Nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Ved risiko for volumdeplesjon og/eller hypotensjon: Pga. virkningsmekanismen øker dapagliflozin diuresen, noe som kan føre til en liten reduksjon av blodtrykket. Dette kan være mer tydelig ved svært høy blodglukose. Forsiktighet bør utvises hos pasienter der dapagliflozinindusert blodtrykksfall kan utgjøre en risiko, slik som pasienter som får behandling med antihypertensiver og som tidligere har hatt hypotensjon, eller eldre. I tilfeller med interkurrent tilstand som kan medføre volumdeplesjon (f.eks. gastrointestinal sykdom), anbefales grundig kontroll av volumstatus (f.eks. fysisk undersøkelse, målinger av blodtrykk, laboratorietester inkl. hematokrit og elektrolytter). Midlertidig seponering anbefales ved utvikling av volumdeplesjon, inntil deplesjonen er korrigert. Diabetisk ketoacidose (DKA): Natriumglukose-kotransportør 2 (SGLT2)-hemmere skal brukes med forsiktighet hos pasienter med økt risiko for DKA. Pasienter som kan ha økt risiko for DKA inkluderer pasienter med en lav betacellefunksjonsreserve (f.eks. pasienter med diabetes type 1, pasienter med diabetes type 2 med lavt C-peptid eller latent autoimmun diabetes hos voksne (LADA) eller pasienter med pankreatitt i anamnesen), pasienter med tilstander som fører til begrenset matinntak eller alvorlig dehydrering, pasienter med redusert insulindose og pasienter med økt insulinbehov pga. akutt sykdom, kirurgi eller alkoholmisbruk. Risikoen for DKA må vurderes ved uspesifikke symptomer som kvalme, oppkast, anoreksi, abdominale smerter, uttalt tørste, pustevansker, forvirring, uvanlig fatigue eller søvnighet. Pasienten skal umiddelbart undersøkes for DKA dersom disse symptomene oppstår, uavhengig av blodglukosenivået. Før dapagliflozinoppstart skal pasientens anamnese evalueres for faktorer som kan disponere for DKA. Behandling skal avbrytes hos pasienter som er innlagt på sykehus for større kirurgiske inngrep eller akutte, alvorlige medisinske sykdommer. Overvåkning av ketoner er anbefalt hos disse pasientene. Måling av ketoner i blod foretrekkes fremfor måling i urin. Dapagliflozinbehandlingen kan gjenopptas når ketonverdiene er normale og pasientens tilstand er stabilisert. Diabetes mellitus type 2: Sjeldne tilfeller av DKA er rapportert, inkl. livstruende og fatale tilfeller. I flere tilfeller viste tilstanden seg atypisk med kun moderat økte blodglukoseverdier, <14 mmol/liter (250 mg/dl). Ved mistenkt eller diagnostisert DKA, skal dapagliflozinbehandling avbrytes umiddelbart. Ny oppstart av behandling med SGLT2-hemmer hos pasienter som utvikler DKA under behandling med SGLT2-hemmer er ikke anbefalt, med mindre en annen utløsende faktor er påvist og løst. Diabetes mellitus type 1: I diabetes mellitus type 1-studier med dapagliflozin hadde pasientene et høyere antall DKA-hendelser sammenlignet med placebogruppen (se Bivirkninger). Før oppstart av dapagliflozinbehandling: Før behandlingsstart skal pasienten evalueres mtp. risiko for DKA. Dapagliflozin skal ikke initieres når pasienten har forhøyet risiko for DKA, slik som: -Pasienter med lavt insulinbehov, -pasienter som ikke står på optimal insulindose eller som nylig har hatt problemer med etterlevelse eller gjentakende feil ved insulindosering, og som det ikke er sannsynlig at vil opprettholde tilfredsstillende insulindosering, -pasienter med økt insulinbehov pga. akutt sykdom eller kirurgi, -pasienter som insisterer på å opprettholde kalorirestriksjon, karbohydratrestriksjon eller en ketogen diett, eller som kronisk underdoserer insulin (f.eks. for å forbli i lipolytisk stadium), -pasienter med nylig eller gjentakende DKA, -pasienter med forhøyet ketonnivå (BHB-måling >0,6 mmol/liter eller urinketoner én pluss (+)). Dersom ketoner er forhøyet (beta-hydroksybutyratmåling i blodet >0,6 mmol/liter eller mer), skal dapagliflozinbehandling ikke startes opp før ketonnivåene er normale (se Dosering), -pasienter som ikke kan eller vil måle ketoner, -pasienter med overdrevent alkoholkonsum eller som bruker ulovlige rusmidler. Pasienter som bruker en insulinpumpe har en høyere risiko for DKA, og bør kjenne til bruk av pumpen, vanlige feilsøkingsstrategier når insulintilførselen via pumpen blir avbrutt (problemer med innstikkstedet, tett slange, tomt reservoar osv.) og bruk av tilleggsinjeksjoner av insulin med penn eller sprøyte ved behov ved pumpesvikt. Pasienten bør vurdere å overvåke ketonnivået 3-4 timer etter å ha byttet pumpematerialer. Pasienter som bruker en pumpe bør også sjekke ketonnivået ved ethvert mistenkt insulinavbrudd, uavhengig av blodglukosenivå. Insulininjeksjoner bør gis innen 2 timer etter et uforklarlig høyt blodglukose-/ketonnivå, og dapagliflozinbehandling bør avbrytes. Pasienten skal gis opplæring i risiko for DKA, og det skal understrekes at DKA kan forekomme selv når blodglukosenivået er <14 mmol/liter (250 mg/dl). Pasienten skal informeres om hvordan man gjenkjenner risikofaktorer som kan predisponere for ketose (inkl. sultketose) og DKA, og hvordan man gjenkjenner tegn eller symptomer på DKA. Dapagliflozin skal kun gis til pasienter som klarer å overvåke ketonnivået, og som har opplæring i når det er mest hensiktsmessig å gjøre det. Dapagliflozin skal kun gis til pasienter med tilgang til materialer til ketonmåling og umiddelbar tilgang til lege dersom blod- eller urinketoner er forhøyede. Pasienter skal gis opplæring i hva som skal gjøres ved mistanke om ketose/DKA, og når behandling med dapagliflozin skal seponeres (se Dosering). DKA skal behandles etter behandlingsstandarder. Karbohydrattilskudd kan være nødvendig i tillegg til hydrering og ekstra hurtigvirkende insulin (se tabell i Dosering-avsnittet). Ved mistenkt eller diagnostisert DKA, skal dapagliflozinbehandling avbrytes umiddelbart. Ny oppstart av behandling med SGLT2-hemmer ved utvikling av DKA under behandling med SGLT2-hemmer er ikke anbefalt, med mindre en annen utløsende faktor er påvist og løst. Under behandling med dapagliflozin: Insulinbehandlingen skal kontinuerlig optimaliseres. Når reduksjon av insulindosen er nødvendig for å forebygge hypoglykemi, skal det gjøres forsiktig for å unngå ketose og DKA (se Dosering). Ved en markant reduksjon av insulinbehovet bør det vurderes å avbryte dapagliflozinbehandling. Ketonmonitorering: Pasienten skal rådes til å måle ketonnivået (urin eller blod) ved tegn eller symptomer på DKA. Ketonnivåmåling i blod foretrekkes fremfor i urin. Ketoner skal regelmessig overvåkes de første 1-2 ukene. Hyppigheten av ketonnivåmåling bør deretter individualiseres iht. pasientens livsstil og/eller risikofaktorer (se Dosering). Ketonnivå bør også måles i situasjoner som kan predisponere eller øke risikoen for DKA. Pasienten skal informeres om hva de skal gjøre dersom ketonnivået er forhøyet. Anbefalte tiltak er listet opp i tabellen, se Dosering. Behandling av hjertesvikt hos pasienter med diabetes mellitus type 1: Dapagliflozin er ikke undersøkt for behandling av hjertesvikt hos pasienter med diabetes mellitus type 1. Behandling med dapagliflozin hos denne pasientgruppen er ikke anbefalt. Øvrige forsiktighetsregler: Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren): Er rapportert ved bruk av SGLT2‑hemmere. Sjelden, men alvorlig og potensielt livstruende tilstand som krever umiddelbar kirurgisk intervensjon og antibiotikabehandling. Urogenital infeksjon eller perineal abscess kan innlede nekrotiserende fasciitt. Pasienter bør rådes til å oppsøke lege ved kombinasjon av symptomer som smerte, ømhet, erytem eller hevelse i genital- eller perinealområdet, med feber eller malaise. Hvis Fourniers gangren mistenkes, bør preparatet seponeres og umiddelbar behandling igangsettes. Infeksjoner i urinveiene: Urinær glukoseekskresjon kan assosieres med økt risiko for urinveisinfeksjon. Midlertidig seponering av dapagliflozin bør derfor vurderes ved behandling av pyelonefritt eller urosepsis. Eldre: Eldre kan ha større risiko for volumdeplesjon, og har større sannsynlighet for diuretikabehandling. Det er mer sannsynlig at eldre har nedsatt nyrefunksjon og/eller behandles med antihypertensiver, som kan gi endring i nyrefunksjonen. De samme anbefalingene mtp. nyrefunksjon gjelder for alle pasienter, også eldre. Hjertesvikt: Erfaring ved NYHA-klasse IV er begrenset. Amputasjoner av nedre ekstremitet: Det er sett en økning i tilfeller av amputasjoner av nedre ekstremiteter (hovedsakelig tær) for diabetes mellitus type 2 ved bruk av en annen SGLT2-hemmer. Det er ukjent om dette er en klasseeffekt. Pasienter med diabetes må gis råd om rutinemessig forebyggende fotpleie. Undersøkelser: Pga. virkningsmekanismen vil pasienter som tar dapagliflozin teste positivt på glukose i urinen. Interferens med analyse av 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG): Overvåkning av glykemisk kontroll ved å analysere for 1,5-AG er ikke anbefalt, da analyser av 1,5-AG er upålitelige til å vurdere glykemisk kontroll hos pasienter som bruker SGLT2-hemmere. Bruk alternative metoder for å overvåke glykemisk kontroll. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og skal ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten skal varsles om risikoen for hypoglykemi ved bruk i kombinasjon med et sulfonylureaderivat eller insulin.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Dapagliflozin kan forsterke den diuretiske effekten av tiazid og slyngediuretika og kan øke risikoen for dehydrering og hypotensjon. Insulin og insulinstimulerende legemidler slik som sulfonylureaderivater, forårsaker hypoglykemi, og lavere dose insulin eller insulinstimulerende legemiddel kan være nødvendig, for å redusere hypoglykemirisikoen ved bruk i kombinasjon med dapagliflozin hos pasienter med diabetes mellitus type 2 (se Dosering og Bivirkninger). Hos pasienter med diabetes mellitus type 1 og kjent risiko for hyppig eller alvorlig hypoglykemi, kan det være nødvendig å redusere insulindosen ved behandlingsstart med dapagliflozin for å redusere risikoen for hypoglykemi. Når dosereduksjon av insulin er nødvendig bør det utføres med forsiktighet for å unngå ketose og DKA (se Dosering). Interaksjonsstudier indikerer at dapagliflozins farmakokinetikk ikke endres av metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibose, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan eller simvastatin. Klinisk relevant effekt med andre induktorer (f.eks. karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) er ikke forventet. I interaksjonsstudier endret ikke dapagliflozin farmakokinetikken til metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoksin (P-gp-substrat) eller warfarin (S-warfarin, CYP2C9-substrat) eller de antikoagulerende effektene målt med INR. Kombinasjon av dapagliflozin og simvastatin (CYP3A4-substrat) førte til 19% økning i AUC for simvastatin og 31% økning i AUC for simvastatinsyre. Økningen anses ikke å være klinisk relevant.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Studier av rotter har vist nyretoksisitet under utvikling i tidsperioden som tilsvarer 2. og 3. trimester. Dapagliflozin anbefales derfor ikke i 2. eller 3. trimester. Når graviditet oppdages, bør behandlingen avbrytes.
Amming: Ukjent hvorvidt dapagliflozin og/eller dets metabolitter utskilles i morsmelk. Tilgjengelige farmakodynamiske/toksikologiske data fra dyrestudier har vist utskillelse av dapagliflozin/metabolitter i melk, samt farmakologisk medierte effekter hos ammende avkom. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Effekt på human fertilitet er ukjent. Ingen effekt på fertilitet hos hann- og hunnrotter.

 

Bivirkninger

Hyppigst rapportert ved diabetes mellitus type 1 og 2 var genitale infeksjoner. Dette ble hyppigst sett hos kvinner, og personer med tidligere infeksjoner hadde større sannsynlighet for tilbakefall. Se ytterligere informasjon og beskrivelse av utvalgte bivirkninger i SPC.
Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanlige Forstoppelse, munntørrhet
Hud
Vanlige Utslett2
Svært sjeldne Angioødem
Infeksiøse
Vanlige Urinveisinfeksjon4
Vulvovaginitt, balanitt og relaterte genitale infeksjoner3
Mindre vanlige Soppinfeksjon
Svært sjeldne Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren)
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige Genital kløe, vulvovaginal pruritus
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Ryggsmerter
Nevrologiske
Vanlige Svimmelhet
Nyre/urinveier
Vanlige Dysuri, polyuri5
Mindre vanlige Nokturi
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige Hypoglykemi1
Vanlige Diabetisk ketoacidose6
Mindre vanlige Hypovolemi7, tørste
Sjeldne Diabetisk ketoacidose8
Undersøkelser
Vanlige Dyslipidemi, nedsatt renal kreatininclearance ved behandlingsstart, økt hematokrit
Mindre vanlige Forhøyet karbamidnivå i blodet, forhøyet kreatininnivå i blodet ved behandlingsstart, redusert vekt
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Stoffskifte/ernæring Hypoglykemi1
Vanlige
Hud Utslett2
Infeksiøse Urinveisinfeksjon4
Vulvovaginitt, balanitt og relaterte genitale infeksjoner3
Muskel-skjelettsystemet Ryggsmerter
Nevrologiske Svimmelhet
Nyre/urinveier Dysuri, polyuri5
Stoffskifte/ernæring Diabetisk ketoacidose6
Undersøkelser Dyslipidemi, nedsatt renal kreatininclearance ved behandlingsstart, økt hematokrit
Mindre vanlige
Gastrointestinale Forstoppelse, munntørrhet
Infeksiøse Soppinfeksjon
Kjønnsorganer/bryst Genital kløe, vulvovaginal pruritus
Nyre/urinveier Nokturi
Stoffskifte/ernæring Hypovolemi7, tørste
Undersøkelser Forhøyet karbamidnivå i blodet, forhøyet kreatininnivå i blodet ved behandlingsstart, redusert vekt
Sjeldne
Stoffskifte/ernæring Diabetisk ketoacidose8
Svært sjeldne
Hud Angioødem
Infeksiøse Nekrotiserende fasciitt av perineum (Fourniers gangren)

1Når brukt med sulfonylureaderivat eller insulin.

2Sett etter markedsføring. Omfatter (nevnt etter frekvens i kliniske studier) utslett, generalisert utslett, kløende utslett, makulært utslett, makulopapulært utslett, pustulært utslett, vesikulært utslett og erytematøst utslett.

3Omfatter f.eks. vulvovaginal mykotisk infeksjon, vaginal infeksjon, balanitt, genital soppinfeksjon, vulvovaginal candida, vulvovaginitt, candidabalanitt, genital candida, genital infeksjon (kvinner), genital infeksjon (menn), penisinfeksjon, vulvitt, bakteriell vaginitt, vulval abscess.

4Omfatter (listet opp iht. rapportert frekvens): Urinveisinfeksjon, cystitt, Escherichia urinveisinfeksjon, urogenital infeksjon, pyleonefritt, trigonitt, urinrørsbetennelse, nyreinfeksjon og prostatitt.

5Omfatter pollakisuri, polyuri, økt vannlating.

6Når brukt ved diabetes mellitus type 1, se Forsiktighetsregler.

7Omfatter dehydrering, hypovolemi, hypotensjon.

8Når brukt ved diabetes mellitus type 2, se Forsiktighetsregler.

Ingen av bivirkningene er doserelaterte.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Dapagliflozin viser ingen toksisitet hos friske personer ved orale doser på opptil 500 mg (50 × maks. anbefalt dose). Personene hadde påviselig glukose i urinen i en doserelatert periode (minst 5 dager etter dosen på 500 mg) uten rapportering om dehydrering, hypotensjon eller elektrolyttubalanse, og uten klinisk relevant effekt på QTC-intervallet.
Behandling: Hensiktsmessig støttebehandling basert på klinisk tilstand. Fjerning av dapagliflozin gjennom hemodialyse er ikke undersøkt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Svært potent, selektiv og reversibel SGLT2-hemmer. Reduserer reabsorpsjon av glukose fra glomerulærfiltratet i proksimale renale tubuli med en samtidig reduksjon i reabsorpsjon av natrium, som fører til urinutskillelse av glukose og osmotisk diurese. Tilførselen av natrium til distale tubuli øker, noe som trolig øker tubuloglomerulær feedback og senker intraglomerulært trykk. Kombinert med osmotisk diurese fører dette til en reduksjon i volumoverbelastning, redusert blodtrykk og lavere preload og afterload, noe som kan ha gunstig effekt på remodellering av hjertet. Andre effekter inkluderer en økning i hematokrit og reduksjon i kroppsvekt.
Absorpsjon: Raskt og effektivt. Cmax nås innen 2 timer etter administrering, i fastende tilstand. Absolutt biotilgjengelighet etter en 10 mg dose er 78%.
Proteinbinding: Ca. 91%.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vd: 118 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal t1/2 i plasma er 12,9 timer etter 10 mg enkeltdose til friske personer.
Metabolisme: I stor grad av UGT1A9, primært til dapagliflozin-3-O-glukuronid, som er en inaktiv metabolitt. Metabolittene bidrar ikke til de glukosesenkende effektene.
Utskillelse: Dapagliflozin og relaterte metabolitter elimineres primært via urin, med <2% som uendret dapagliflozin. Etter administrering av 50 mg [14C] dapagliflozin gjenfinnes 96%; 75% i urin og 21% i feces. I feces er ca. 15% uendret legemiddel.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Forxiga, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
5 mg 28 stk. (blister)
126390
Blå resept
-
484,00 C
98 stk. (blister)
381510
Blå resept
-
1603,50 C
10 mg 28 stk. (blister)
502904
Blå resept
Byttegruppe
517,40 C
98 stk. (blister)
462070
Blå resept
Byttegruppe
1659,50 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 12.11.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.01.2021