Firmagon

GnRH-antagonist.

PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 80 mg: Vedlikeholdsdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 80 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 4,2 ml.

PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 120 mg: Startdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 120 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 3 ml.

Indikasjoner

Avansert hormonavhengig prostatakreft.

Dosering

Terapeutisk effekt bør monitoreres ved kliniske parametere og serum-PSA. Suppresjon av testosteron inntreffer umiddelbart (96% har testosteronnivå tilsv. medisinsk kastrasjon etter 3 dager; 100% etter 1 måned).
Startdose: Voksne menn: 240 mg settes abdominalt som 2 påfølgende s.c. injeksjoner à 120 mg.
Vedlikeholdsdose: Voksne menn: 80 mg settes abdominalt som 1 s.c. injeksjon. 1. vedlikeholdsdose bør gis 1 måned etter startdosen; administreres deretter månedlig.

Administrering: Skal rekonstitueres før administrering. Injiseres s.c. abdominalt. Injeksjonsstedet bør varieres.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Studiedata viser at degarelix ikke har intrinsisk effekt på QT-/QT_C-intervallet. Nytte-/risikoforholdet må vurderes nøye ved tidligere korrigert QT-intervall >450 msekunder, ved risikofaktorer for «torsades de pointes» i anamnesen eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet. Kardiovaskulær sykdom er rapportert hos pasienter som undergår androgen deprivasjonsbehandling, og risikofaktorer skal derfor tas hensyn til. Monitorering av leverfunksjonen ved kjent eller mistenkt leversykdom anbefales. Bruk ved alvorlig svekket nyrefunksjon er ikke undersøkt; forsiktighet må utvises. Bruk ved alvorlig ubehandlet astma, anafylaktiske reaksjoner, alvorlig urticaria eller angioødem i anamnesen er ikke undersøkt. Det kan forventes at langvarig testosteronsuppresjon vil påvirke bentettheten. Effekt på insulin- eller glukosenivåer er ikke undersøkt, og hyppigere monitorering av blodglukose kan være påkrevd ved diabetes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Formelle interaksjonsstudier er ikke utført. Samtidig behandling med legemidler som er kjent for å forlenge QT_C-intervallet, eller legemidler som kan indusere torsades de pointes (f.eks. klasse IA eller III antiarytmika, metadon, moksifloksacin, antipsykotika) bør vurderes nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

Kan hemme mannlig fertilitet så lenge testosteronet er undertrykt.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Øvrige: Bivirkninger på injeksjonsstedet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hud: Hyperhidrose inkl. nattesvette, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, testikkelatrofi, erektil dysfunksjon. Lever/galle: Økte transaminaser. Muskel-skjelettsystemet: Muskel-skjelettsmerter og -ubehag. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Insomni. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øvrige: Frysninger, feber, fatigue, influensalignende sykdom. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse, oppkast, magesmerter, abdominalt ubehag, munntørrhet. Hjerte/kar: Hjertearytmier inkl. atrieflimmer, hjertebank, QT-forlengelse, hypertensjon, vasovagal reaksjon inkl. hypotensjon. Hud: Urticaria, hudnoduler, alopesi, pruritus, erytem. Immunsystemet: Overfølsomhet. Kjønnsorganer/bryst: Testikulære smerter, smerter i brystene, bekkensmerter, genital irritasjon, ejakulasjonssvikt. Lever/galle: Økt bilirubin, økte alkaliske fosfataser. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Osteoporose/osteopeni, artralgi, muskelsvakhet, muskelkramper, hevelse/stivhet i ledd. Nevrologiske: Mental svekkelse, hypoestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri, miksjonstrang, dysuri, nokturi, svekket nyrefunksjon, inkontinens. Psykiske: Depresjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi/diabetes mellitus, økt kolesterol, vektreduksjon, nedsatt appetitt, endret blodkalsium. Øye: Sløret syn. Øvrige: Malaise, perifert ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Nøytropen feber. Hjerte/kar: Myokardinfarkt, hjertesvikt. Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring.

Egenskaper

Klassifisering: Gonadotropinfrisettende hormonantagonist.

Virkningsmekanisme: Injisert væske danner en gel hvorfra det frisettes degarelix kontinuerlig over 1 måned. Degarelix bindes kompetitivt og reversibelt til GnRH-reseptorer i hypofysen og reduserer raskt frigjøring av LH og FSH med påfølgende redusert sekresjon av testosteron fra testiklene. Induserer ingen LH-økning med påfølgende testosteronøkning/tumorstimulering og potensiell oppblussing av symptomer ved oppstart av behandling.

Absorpsjon: Etter s.c. injeksjon av startdosen (240 mg, konsentrasjon 40 mg/ml) er AUC_{0-28 dager} 635 dag × ng/ml, C_max 66,0 ng/ml, T_max 40 timer. C_max og biotilgjengelighet avtar med økende dosekonsentrasjon, mens t_¹/₂ øker.

Proteinbinding: Ca. 90% til plasmaproteiner.

Fordeling: Vd hos friske eldre menn er ca. 1 liter/kg.

Halveringstid: C_max i plasma synker bifasisk med gjennomsnittlig terminal t_¹/₂ på 29 dager for vedlikeholdsdosen.

Metabolisme: Undergår vanlig peptiddegradering via hepatobiliært system. Ingen signifikante metabolitter detektert i plasma etter s.c. injeksjon.

Utskillelse: Primært som peptidfragmenter i feces. Ca. 20-30% utskilles uforandret via nyrene, hvilket indikerer at ca. 70-80% utskilles via hepatobiliært system.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
80 mg	1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 040239		Blå resept -	1413,20	C

Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
120 mg	2 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 040251		Blå resept -	2530,50	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 08.12.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.11.2014

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

Antiarytmika (Antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

Antipsykotika (Antipsykotikum, Nevroleptikum, Nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Atrieflimmer (Atriefibrillering, Forkammerflimmer, Atriell fibrillering, Atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Dysuri (Smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

FSH (Follikkelstimulerende hormon): Hypofysehormon som stimulerer til dannelse av kjønns- og støtteceller i eggstokker og støtteceller i testikler.

GnRH: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hjertearytmi (Arytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

LH (Luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Muskelkramper (Muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

Myokardinfarkt (Hjerteinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

Nedsatt libido (Redusert libido, Nedsatt seksualdrift, Nedsatt sexlyst): Nedsatt seksuell lyst.

Nokturi (Nattlig vannlating, Sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

Osteoporose (Benskjørhet, Beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

S.c. (Subkutan, Subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

Torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.