PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 80 mg: Vedlikeholdsdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 80 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 4,2 ml.


PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 120 mg: Startdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 120 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 3 ml.


Indikasjoner

Avansert hormonavhengig prostatakreft.

Dosering

Terapeutisk effekt bør monitoreres ved kliniske parametere og serum-PSA. Suppresjon av testosteron inntreffer umiddelbart (96% har testosteronnivå tilsv. medisinsk kastrasjon etter 3 dager; 100% etter 1 måned).
Startdose: Voksne menn: 240 mg settes abdominalt som 2 påfølgende s.c. injeksjoner à 120 mg.
Vedlikeholdsdose: Voksne menn: 80 mg settes abdominalt som 1 s.c. injeksjon. 1. vedlikeholdsdose bør gis 1 måned etter startdosen; administreres deretter månedlig.
Administrering: Skal rekonstitueres før administrering. Injiseres s.c. abdominalt. Injeksjonsstedet bør varieres.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Studiedata viser at degarelix ikke har intrinsisk effekt på QT-/QTC-intervallet. Nytte-/risikoforholdet må vurderes nøye ved tidligere korrigert QT-intervall >450 msekunder, ved risikofaktorer for «torsades de pointes» i anamnesen eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet. Kardiovaskulær sykdom er rapportert hos pasienter som undergår androgen deprivasjonsbehandling, og risikofaktorer skal derfor tas hensyn til. Monitorering av leverfunksjonen ved kjent eller mistenkt leversykdom anbefales. Bruk ved alvorlig svekket nyrefunksjon er ikke undersøkt; forsiktighet må utvises. Bruk ved alvorlig ubehandlet astma, anafylaktiske reaksjoner, alvorlig urticaria eller angioødem i anamnesen er ikke undersøkt. Det kan forventes at langvarig testosteronsuppresjon vil påvirke bentettheten. Effekt på insulin- eller glukosenivåer er ikke undersøkt, og hyppigere monitorering av blodglukose kan være påkrevd ved diabetes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Formelle interaksjonsstudier er ikke utført. Samtidig behandling med legemidler som er kjent for å forlenge QTC-intervallet, eller legemidler som kan indusere torsades de pointes (f.eks. klasse IA eller III antiarytmika, metadon, moksifloksacin, antipsykotika) bør vurderes nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

Kan hemme mannlig fertilitet så lenge testosteronet er undertrykt.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige Anemi
Sjeldne Febril nøytropeni
Gastrointestinale
Vanlige Diaré, kvalme
Mindre vanlige Abdominalt ubehag, forstoppelse, magesmerte, munntørrhet, oppkast
Generelle
Svært vanlige Reaksjon på injeksjonsstedet
Vanlige Fatigue, feber, frysninger, influensalignende sykdom
Mindre vanlige Malaise, perifert ødem
Hjerte
Mindre vanlige Arytmi (inkl. atrieflimmer), forlenget QT-tid, palpitasjoner
Sjeldne Hjerteinfarkt, hjertesvikt
Hud
Vanlige Hyperhidrose (inkl. nattesvette), utslett
Mindre vanlige Alopesi, erytem, hudnoduli, kløe, urticaria
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhet
Sjeldne Anafylaktisk reaksjon
Kar
Svært vanlige Hetetokter
Mindre vanlige Hypertensjon, vasovagal reaksjon (inkl. hypotensjon)
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige Erektil dysfunksjon, gynekomasti, testikkelatrofi
Mindre vanlige Bekkensmerte, ejakulasjonssvikt, genital irritasjon, smerter i brystene, testikkelsmerte
Lever/galle
Vanlige Økte transaminaser
Mindre vanlige Økt ALP, økt bilirubin
Luftveier
Mindre vanlige Dyspné
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Muskel-/skjelettsmerter og -ubehag
Mindre vanlige Artralgi, hevelse/stivhet i ledd, muskelkramper, muskelsvakhet, osteoporose/osteopeni
Sjeldne Rabdomyolyse
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige Hypoestesi, mental svekkelse
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Dysuri, inkontinens, miksjonstrang, nedsatt nyrefunksjon, nokturi, pollakisuri
Psykiske
Vanlige Insomni
Mindre vanlige Depresjon, redusert libido
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Økt vekt
Mindre vanlige Endret blodkalsium, hyperglykemi/diabetes mellitus, redusert appetitt, redusert vekt, økt kolesterol
Øye
Mindre vanlige Tåkesyn
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Generelle Reaksjon på injeksjonsstedet
Kar Hetetokter
Vanlige
Blod/lymfe Anemi
Gastrointestinale Diaré, kvalme
Generelle Fatigue, feber, frysninger, influensalignende sykdom
Hud Hyperhidrose (inkl. nattesvette), utslett
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon, gynekomasti, testikkelatrofi
Lever/galle Økte transaminaser
Muskel-skjelettsystemet Muskel-/skjelettsmerter og -ubehag
Nevrologiske Hodepine, svimmelhet
Psykiske Insomni
Stoffskifte/ernæring Økt vekt
Mindre vanlige
Gastrointestinale Abdominalt ubehag, forstoppelse, magesmerte, munntørrhet, oppkast
Generelle Malaise, perifert ødem
Hjerte Arytmi (inkl. atrieflimmer), forlenget QT-tid, palpitasjoner
Hud Alopesi, erytem, hudnoduli, kløe, urticaria
Immunsystemet Overfølsomhet
Kar Hypertensjon, vasovagal reaksjon (inkl. hypotensjon)
Kjønnsorganer/bryst Bekkensmerte, ejakulasjonssvikt, genital irritasjon, smerter i brystene, testikkelsmerte
Lever/galle Økt ALP, økt bilirubin
Luftveier Dyspné
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, hevelse/stivhet i ledd, muskelkramper, muskelsvakhet, osteoporose/osteopeni
Nevrologiske Hypoestesi, mental svekkelse
Nyre/urinveier Dysuri, inkontinens, miksjonstrang, nedsatt nyrefunksjon, nokturi, pollakisuri
Psykiske Depresjon, redusert libido
Stoffskifte/ernæring Endret blodkalsium, hyperglykemi/diabetes mellitus, redusert appetitt, redusert vekt, økt kolesterol
Øye Tåkesyn
Sjeldne
Blod/lymfe Febril nøytropeni
Hjerte Hjerteinfarkt, hjertesvikt
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon
Muskel-skjelettsystemet Rabdomyolyse

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring.

Egenskaper

Klassifisering: Gonadotropinfrisettende hormonantagonist.
Virkningsmekanisme: Injisert væske danner en gel hvorfra det frisettes degarelix kontinuerlig over 1 måned. Degarelix bindes kompetitivt og reversibelt til GnRH-reseptorer i hypofysen og reduserer raskt frigjøring av LH og FSH med påfølgende redusert sekresjon av testosteron fra testiklene. Induserer ingen LH-økning med påfølgende testosteronøkning/tumorstimulering og potensiell oppblussing av symptomer ved oppstart av behandling.
Absorpsjon: Etter s.c. injeksjon av startdosen (240 mg, konsentrasjon 40 mg/ml) er AUC0-28 dager 635 dag × ng/ml, Cmax 66,0 ng/ml, Tmax 40 timer. Cmax og biotilgjengelighet avtar med økende dosekonsentrasjon, mens t1/2 øker.
Proteinbinding: Ca. 90% til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd hos friske eldre menn er ca. 1 liter/kg.
Halveringstid: Cmax i plasma synker bifasisk med gjennomsnittlig terminal t1/2 på 29 dager for vedlikeholdsdosen.
Metabolisme: Undergår vanlig peptiddegradering via hepatobiliært system. Ingen signifikante metabolitter detektert i plasma etter s.c. injeksjon.
Utskillelse: Primært som peptidfragmenter i feces. Ca. 20-30% utskilles uforandret via nyrene, hvilket indikerer at ca. 70-80% utskilles via hepatobiliært system.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
80 mg 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte)
040239
Blå resept
-
1413,20 C

Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
120 mg 2 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte)
040251
Blå resept
-
2530,50 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 23.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09.07.2020