PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 80 mg: Vedlikeholdsdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 80 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 4,2 ml.


PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 120 mg: Startdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 120 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 3 ml.


Indikasjoner

Avansert hormonavhengig prostatakreft.

Dosering

Terapeutisk effekt bør monitoreres ved kliniske parametere og serum-PSA. Suppresjon av testosteron inntreffer umiddelbart (96% har testosteronnivå tilsv. medisinsk kastrasjon etter 3 dager; 100% etter 1 måned).
Startdose: Voksne menn: 240 mg settes abdominalt som 2 påfølgende s.c. injeksjoner à 120 mg.
Vedlikeholdsdose: Voksne menn: 80 mg settes abdominalt som 1 s.c. injeksjon. 1. vedlikeholdsdose bør gis 1 måned etter startdosen; administreres deretter månedlig.
Administrering: Skal rekonstitueres før administrering. Injiseres s.c. abdominalt. Injeksjonsstedet bør varieres.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Studiedata viser at degarelix ikke har intrinsisk effekt på QT-/QTC-intervallet. Nytte-/risikoforholdet må vurderes nøye ved tidligere korrigert QT-intervall >450 msekunder, ved risikofaktorer for «torsades de pointes» i anamnesen eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet. Kardiovaskulær sykdom er rapportert hos pasienter som undergår androgen deprivasjonsbehandling, og risikofaktorer skal derfor tas hensyn til. Monitorering av leverfunksjonen ved kjent eller mistenkt leversykdom anbefales. Bruk ved alvorlig svekket nyrefunksjon er ikke undersøkt; forsiktighet må utvises. Bruk ved alvorlig ubehandlet astma, anafylaktiske reaksjoner, alvorlig urticaria eller angioødem i anamnesen er ikke undersøkt. Det kan forventes at langvarig testosteronsuppresjon vil påvirke bentettheten. Effekt på insulin- eller glukosenivåer er ikke undersøkt, og hyppigere monitorering av blodglukose kan være påkrevd ved diabetes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Formelle interaksjonsstudier er ikke utført. Samtidig behandling med legemidler som er kjent for å forlenge QTC-intervallet, eller legemidler som kan indusere torsades de pointes (f.eks. klasse IA eller III antiarytmika, metadon, moksifloksacin, antipsykotika) bør vurderes nøye.

Graviditet, amming og fertilitet

Kan hemme mannlig fertilitet så lenge testosteronet er undertrykt.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter. Øvrige: Bivirkninger på injeksjonsstedet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hud: Hyperhidrose inkl. nattesvette, utslett. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, testikkelatrofi, erektil dysfunksjon. Lever/galle: Økte transaminaser. Muskel-skjelettsystemet: Muskel-skjelettsmerter og -ubehag. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Insomni. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Øvrige: Frysninger, feber, fatigue, influensalignende sykdom. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse, oppkast, magesmerter, abdominalt ubehag, munntørrhet. Hjerte/kar: Hjertearytmier inkl. atrieflimmer, hjertebank, QT-forlengelse, hypertensjon, vasovagal reaksjon inkl. hypotensjon. Hud: Urticaria, hudnoduler, alopesi, pruritus, erytem. Immunsystemet: Overfølsomhet. Kjønnsorganer/bryst: Testikulære smerter, smerter i brystene, bekkensmerter, genital irritasjon, ejakulasjonssvikt. Lever/galle: Økt bilirubin, økte alkaliske fosfataser. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Osteoporose/osteopeni, artralgi, muskelsvakhet, muskelkramper, hevelse/stivhet i ledd. Nevrologiske: Mental svekkelse, hypoestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri, miksjonstrang, dysuri, nokturi, svekket nyrefunksjon, inkontinens. Psykiske: Depresjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi/diabetes mellitus, økt kolesterol, vektreduksjon, nedsatt appetitt, endret blodkalsium. Øye: Sløret syn. Øvrige: Malaise, perifert ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Nøytropen feber. Hjerte/kar: Myokardinfarkt, hjertesvikt. Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring.

Egenskaper

Klassifisering: Gonadotropinfrisettende hormonantagonist.
Virkningsmekanisme: Injisert væske danner en gel hvorfra det frisettes degarelix kontinuerlig over 1 måned. Degarelix bindes kompetitivt og reversibelt til GnRH-reseptorer i hypofysen og reduserer raskt frigjøring av LH og FSH med påfølgende redusert sekresjon av testosteron fra testiklene. Induserer ingen LH-økning med påfølgende testosteronøkning/tumorstimulering og potensiell oppblussing av symptomer ved oppstart av behandling.
Absorpsjon: Etter s.c. injeksjon av startdosen (240 mg, konsentrasjon 40 mg/ml) er AUC0-28 dager 635 dag × ng/ml, Cmax 66,0 ng/ml, Tmax 40 timer. Cmax og biotilgjengelighet avtar med økende dosekonsentrasjon, mens t1/2 øker.
Proteinbinding: Ca. 90% til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd hos friske eldre menn er ca. 1 liter/kg.
Halveringstid: Cmax i plasma synker bifasisk med gjennomsnittlig terminal t1/2 på 29 dager for vedlikeholdsdosen.
Metabolisme: Undergår vanlig peptiddegradering via hepatobiliært system. Ingen signifikante metabolitter detektert i plasma etter s.c. injeksjon.
Utskillelse: Primært som peptidfragmenter i feces. Ca. 20-30% utskilles uforandret via nyrene, hvilket indikerer at ca. 70-80% utskilles via hepatobiliært system.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
80 mg1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte)
040239
Blå resept
-
1413,20C

Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
120 mg2 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte)
040251
Blå resept
-
2530,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.12.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.11.2014