PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 80 mg: Vedlikeholdsdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 80 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 4,2 ml.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 120 mg: Startdose, 1 sett inneh.: I) Hetteglass: Degarelixacetat 120 mg, mannitol (E 421). II) Ferdigfylt sprøyte: Vann til injeksjonsvæsker 3 ml.
Dosering
Terapeutisk effekt bør monitoreres ved kliniske parametere og serum-PSA. Suppresjon av testosteron inntreffer umiddelbart (96% har testosteronnivå tilsv. medisinsk kastrasjon etter 3 dager; 100% etter 1 måned).Startdose: Voksne menn: 240 mg settes abdominalt som 2 påfølgende s.c. injeksjoner à 120 mg.
Vedlikeholdsdose: Voksne menn: 80 mg settes abdominalt som 1 s.c. injeksjon. 1. vedlikeholdsdose bør gis 1 måned etter startdosen; administreres deretter månedlig.
Administrering: Skal rekonstitueres før administrering. Injiseres s.c. abdominalt. Injeksjonsstedet bør varieres.
Forsiktighetsregler
Studiedata viser at degarelix ikke har intrinsisk effekt på QT-/QTC-intervallet. Nytte-/risikoforholdet må vurderes nøye ved tidligere korrigert QT-intervall >450 msekunder, ved risikofaktorer for «torsades de pointes» i anamnesen eller ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet. Kardiovaskulær sykdom er rapportert hos pasienter som undergår androgen deprivasjonsbehandling, og risikofaktorer skal derfor tas hensyn til. Monitorering av leverfunksjonen ved kjent eller mistenkt leversykdom anbefales. Bruk ved alvorlig svekket nyrefunksjon er ikke undersøkt; forsiktighet må utvises. Bruk ved alvorlig ubehandlet astma, anafylaktiske reaksjoner, alvorlig urticaria eller angioødem i anamnesen er ikke undersøkt. Det kan forventes at langvarig testosteronsuppresjon vil påvirke bentettheten. Effekt på insulin- eller glukosenivåer er ikke undersøkt, og hyppigere monitorering av blodglukose kan være påkrevd ved diabetes.Interaksjoner
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Vanlige | Anemi |
Sjeldne | Febril nøytropeni |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, kvalme |
Mindre vanlige | Abdominalt ubehag, forstoppelse, magesmerte, munntørrhet, oppkast |
Generelle | |
Svært vanlige | Reaksjon på injeksjonsstedet |
Vanlige | Fatigue, feber, frysninger, influensalignende sykdom |
Mindre vanlige | Malaise, perifert ødem |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Arytmi (inkl. atrieflimmer), forlenget QT-tid, palpitasjoner |
Sjeldne | Hjerteinfarkt, hjertesvikt |
Hud | |
Vanlige | Hyperhidrose (inkl. nattesvette), utslett |
Mindre vanlige | Alopesi, erytem, hudnoduli, kløe, urticaria |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Overfølsomhet |
Sjeldne | Anafylaktisk reaksjon |
Kar | |
Svært vanlige | Hetetokter |
Mindre vanlige | Hypertensjon, vasovagal reaksjon (inkl. hypotensjon) |
Kjønnsorganer/bryst | |
Vanlige | Erektil dysfunksjon, gynekomasti, testikkelatrofi |
Mindre vanlige | Bekkensmerte, ejakulasjonssvikt, genital irritasjon, smerter i brystene, testikkelsmerte |
Lever/galle | |
Vanlige | Økte transaminaser |
Mindre vanlige | Økt ALP, økt bilirubin |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Dyspné |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Muskel-/skjelettsmerter og -ubehag |
Mindre vanlige | Artralgi, hevelse/stivhet i ledd, muskelkramper, muskelsvakhet, osteoporose/osteopeni |
Sjeldne | Rabdomyolyse |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Mindre vanlige | Hypoestesi, mental svekkelse |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Dysuri, inkontinens, miksjonstrang, nedsatt nyrefunksjon, nokturi, pollakisuri |
Psykiske | |
Vanlige | Insomni |
Mindre vanlige | Depresjon, redusert libido |
Stoffskifte/ernæring | |
Vanlige | Økt vekt |
Mindre vanlige | Endret blodkalsium, hyperglykemi/diabetes mellitus, redusert appetitt, redusert vekt, økt kolesterol |
Øye | |
Mindre vanlige | Tåkesyn |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Generelle | Reaksjon på injeksjonsstedet |
Kar | Hetetokter |
Vanlige | |
Blod/lymfe | Anemi |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme |
Generelle | Fatigue, feber, frysninger, influensalignende sykdom |
Hud | Hyperhidrose (inkl. nattesvette), utslett |
Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon, gynekomasti, testikkelatrofi |
Lever/galle | Økte transaminaser |
Muskel-skjelettsystemet | Muskel-/skjelettsmerter og -ubehag |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Psykiske | Insomni |
Stoffskifte/ernæring | Økt vekt |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalt ubehag, forstoppelse, magesmerte, munntørrhet, oppkast |
Generelle | Malaise, perifert ødem |
Hjerte | Arytmi (inkl. atrieflimmer), forlenget QT-tid, palpitasjoner |
Hud | Alopesi, erytem, hudnoduli, kløe, urticaria |
Immunsystemet | Overfølsomhet |
Kar | Hypertensjon, vasovagal reaksjon (inkl. hypotensjon) |
Kjønnsorganer/bryst | Bekkensmerte, ejakulasjonssvikt, genital irritasjon, smerter i brystene, testikkelsmerte |
Lever/galle | Økt ALP, økt bilirubin |
Luftveier | Dyspné |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, hevelse/stivhet i ledd, muskelkramper, muskelsvakhet, osteoporose/osteopeni |
Nevrologiske | Hypoestesi, mental svekkelse |
Nyre/urinveier | Dysuri, inkontinens, miksjonstrang, nedsatt nyrefunksjon, nokturi, pollakisuri |
Psykiske | Depresjon, redusert libido |
Stoffskifte/ernæring | Endret blodkalsium, hyperglykemi/diabetes mellitus, redusert appetitt, redusert vekt, økt kolesterol |
Øye | Tåkesyn |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Febril nøytropeni |
Hjerte | Hjerteinfarkt, hjertesvikt |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
Muskel-skjelettsystemet | Rabdomyolyse |
Egenskaper
Klassifisering: Gonadotropinfrisettende hormonantagonist.
Virkningsmekanisme: Injisert væske danner en gel hvorfra det frisettes degarelix kontinuerlig over 1 måned. Degarelix bindes kompetitivt og reversibelt til GnRH-reseptorer i hypofysen og reduserer raskt frigjøring av LH og FSH med påfølgende redusert sekresjon av testosteron fra testiklene. Induserer ingen LH-økning med påfølgende testosteronøkning/tumorstimulering og potensiell oppblussing av symptomer ved oppstart av behandling.
Absorpsjon: Etter s.c. injeksjon av startdosen (240 mg, konsentrasjon 40 mg/ml) er AUC0-28 dager 635 dag × ng/ml, Cmax 66,0 ng/ml, Tmax 40 timer. Cmax og biotilgjengelighet avtar med økende dosekonsentrasjon, mens t1/2 øker.
Proteinbinding: Ca. 90% til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd hos friske eldre menn er ca. 1 liter/kg.
Halveringstid: Cmax i plasma synker bifasisk med gjennomsnittlig terminal t1/2 på 29 dager for vedlikeholdsdosen.
Utskillelse: Primært som peptidfragmenter i feces. Ca. 20-30% utskilles uforandret via nyrene, hvilket indikerer at ca. 70-80% utskilles via hepatobiliært system.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
80 mg | 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 040239 |
Blå resept - |
1413,20 | C |
Firmagon, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
120 mg | 2 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 040251 |
Blå resept - |
2530,50 | C |
Sist endret: 23.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
09.07.2020