Exelon

Novartis


Acetylkolinesterasehemmer.

N06D A03 (Rivastigmin)



DEPOTPLASTER 4,6 mg/24 timer og 9,5 mg/24 timer: Hvert depotplaster inneh.: Rivastigmin 9 mg (5 cm2 avgir 4,6 mg/24 timer) og 18 mg (10 cm2 avgir 9,5 mg/24 timer), hjelpestoffer.


KAPSLER, harde 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Hver kapsel inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 1,5 mg, resp. 3 mg, 4,5 mg og 6 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


MIKSTUR, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 2 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Kinolingult (E 104). Svak sitronsmak.


Indikasjoner

Depotplaster, kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad. Kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av demens av mild til moderat alvorlig grad hos pasienter med idiopatisk Parkinsons sykdom.

Dosering

Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som kan sørge for inntaket av legemiddel hos pasienten, er tilgjengelig.
Depotplaster: 1 plaster daglig. Plasteret bør erstattes med et nytt etter 24 timer. Kun 1 depotplaster benyttes om gangen. Plasteret skal ikke klippes i biter. Initialdose: 4,6 mg/24 timer. Vedlikeholdsdose: Dersom dosen 4,6 mg/24 timer tolereres godt kan den økes til 9,5 mg/24 timer, etter minimum 4 ukers behandling. Denne dosen bør opprettholdes så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk nytte bør jevnlig vurderes. Seponering bør vurderes når terapeutisk effekt ved optimal dose ikke lenger er tilstede. Ved gastrointestinale bivirkninger bør behandlingen avbrytes midlertidig til bivirkningene forsvinner. Behandlingen kan gjenopptas med samme dose dersom behandlingsavbruddet ikke er lengre enn 3 dager. Ellers bør behandlingen gjenopptas med 4,6 mg/24 timer.
Kapsler og mikstur: Mikstur og kapsler kan benyttes om hverandre i like doser. Dosetilpasning: Anbefalt startdose er 1,5 mg 2 ganger daglig. Etter minimum 2 ukers behandling kan dosen, dersom godt tolerert, økes til 3 mg 2 ganger daglig. Senere økning til 4,5 mg 2 ganger daglig og videre til 6 mg 2 ganger daglig skal også baseres på at aktuell dose tolereres godt, og vurderes etter minimum 2 ukers behandling på det enkelte dosenivå. Dersom bivirkninger (f.eks. kvalme, oppkast, magesmerter, manglende appetitt), vekttap eller forverring av ekstrapyramidale symptomer (f.eks. skjelvinger) hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom observeres, kan disse bedres ved at én eller flere doser utelates. Dersom bivirkningene vedvarer, bør daglig dose midlertidig reduseres til tidligere godt tolererte dose, eller behandlingen kan avbrytes. Vedlikeholdsdose: Effektiv dose er 3-6 mg 2 ganger daglig. For å oppnå maks. terapeutisk effekt bør høyeste tolererte dose benyttes. Anbefalt maks. daglig dose er 6 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk effekt bør derfor kontrolleres jevnlig, særlig ved doser lavere enn 3 mg 2 ganger daglig. Dersom hastigheten av forverring av demenssymptomer ikke endres i gunstig retning etter 3 måneders vedlikeholdsbehandling, bør behandlingen avbrytes. Seponering bør også vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt. Individuell respons på rivastigmin kan ikke forutsies. Gjenopptak av behandling: Hvis behandlingen avbrytes >3 dager, bør behandlingen gjenopptas med 1,5 mg 2 ganger daglig for å redusere muligheten for bivirkninger (f.eks. oppkast). Dosetitrering bør deretter utføres som beskrevet over.
Bytte fra kapsler eller mikstur til depotplaster: Pasienter som får kapsler eller mikstur kan bytte til depotplaster. Første depotplaster bør påføres dagen etter siste orale dose. Pasient som står på 3 mg/dag eller 6 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på en stabil og godt tolerert dose på 9 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Dersom den orale dosen på 9 mg/dag ikke har vært stabil og godt tolerert anbefales et bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på 12 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Ved bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer, bør dosen økes til 9,5 mg/24 timer forutsatt at 4,6 mg/24 timer tolereres godt etter minimum 4 ukers behandling.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Depotplaster: Nøye titrering iht. individuell toleranse ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales pga. økt biotilgjengelighet. Flere doseavhengige bivirkninger kan forekomme. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Derfor bør særlig varsomhet utøves ved titrering. Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Kapsler og mikstur: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Pga. økt biotilgjengelighet bør imidlertid anbefalinger vedrørende titrering iht. individuell toleranse følges nøye pga. risiko for flere doseavhengige bivirkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Ved nøye overvåkning kan kapsler brukes.
Administrering: Depotplaster: Plasteret settes på ren, tørr, hårløs, intakt og frisk hud øverst eller nederst på ryggen, på overarmen eller brystkassen, på et område hvor stramme klær ikke løsner plasteret. Låret eller abdomen anbefales ikke pga. redusert biotilgjengelighet. For å redusere risikoen for hudirritasjon bør applikasjonsstedet varieres og nøyaktig samme hudområde bør ikke benyttes før det har gått 14 dager. Plasteret fra dagen før må fjernes før påføring av nytt. Dersom plasteret faller av bør et nytt plaster påføres for resten av dagen, deretter erstattes det til samme tid som vanlig neste dag. Etter håndtering bør hendene vaskes med såpe og vann, og kontakt med øynene skal unngås. Se for øvrig pakningsvedlegg. Kapsler: Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat. Skal svelges hele med rikelig drikke. Mikstur: Forskrevet dose trekkes opp av flasken med vedlagte doseringssprøyte, se pakningsvedlegg. Miksturen kan inntas direkte fra sprøyten. Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for rivastigmin, andre karbamatderivater eller noen av innholdsstoffene. Tidligere tilfeller av reaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster, som kan tyde på allergisk kontaktdermatitt.

Forsiktighetsregler

Forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger øker vanligvis med høyere doser, spesielt ved doseendringer. Feilbruk og feildosering med depotplasteret har ført til alvorlige bivirkninger, noen tilfeller har krevd sykehusinnleggelse, og i sjeldne tilfeller ført til død. De fleste tilfellene av feilbruk og doseringsfeil har oppstått fordi gammelt plaster ikke ble fjernet når et nytt ble satt på, og pga. bruk av flere plastre samtidig. Pasient og omsorgsperson må instrueres i viktige administreringsinstrukser for depotplasteret, se pakningsvedlegg. Hudreaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster kan oppstå, og er vanligvis milde til moderate. Allergisk kontaktdermatitt bør mistenkes dersom reaksjoner på applikasjonsstedet sprer seg utover størrelsen til plasteret, dersom det er tegn på en mer intens, lokal reaksjon (f.eks. økt erytem, ødem, papler, blemmer) og dersom symptomene ikke blir signifikant bedre i løpet av 48 timer etter at plasteret er fjernet. I disse tilfellene skal behandlingen seponeres. Pasienten kan gå over til oral behandling etter en negativ allergitest og under tett medisinsk oppfølging. Kvalme, brekninger og diaré er doserelatert og kan oppstå, særlig ved behandlingsstart og/eller ved doseøkning. Disse bivirkningene er mer vanlige hos kvinner. Dehydrering kan håndteres med intravenøse væsker og dosereduksjon eller seponering. Pasienter med Alzheimers sykdom kan gå ned i vekt. Kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin, er assosiert med vekttap hos disse pasientene. Pasientens vekt bør observeres under behandlingen. Ved kraftige brekninger må nødvendig dosejustering foretas. Kan forårsake bradykardi og forsiktighet hos pasienter med høyere risiko for utvikling av «torsades de pointes» anbefales. Må brukes med forsiktighet ved «sick sinus»-syndrom eller ved ledningsforstyrrelser (sinoatrialt blokk, AV-blokk). Rivastigmin kan forårsake økt magesyresekresjon. Forsiktighet bør utvises ved aktivt magesår eller duodenalsår, og hos predisponerte pasienter. Kolinesterasehemmere bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt astma eller andre obstruktive lungesykdommer. Kolinergika kan forårsake eller forverre urinveisobstruksjon og krampeanfall, og forsiktighet bør derfor utvises ved predisposisjon for slike sykdommer. Rivastigmin kan forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Ved behandling av Parkinsons sykdom: Forverring (inkl. bradykinesi, dyskinesi, unormal gange) og en økt forekomst eller intensitet av skjelvingene, er observert hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Klinisk monitorering av disse bivirkningene anbefales. Miksturen inneholder natriumbenzoat. Benzosyre er mildt irriterende for hud, øyne og slimhinner. Rivastigmin kan medføre svimmelhet, synkope, delirium og døsighet, særlig ved behandlingsstart eller ved doseøkning. Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner vurderes regelmessig av legen. Pasienter med klinisk signifikant nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan få flere bivirkninger. Doseringsanbefalinger for titrering iht. individuell toleranse må følges nøye. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt, og nøye overvåkning er nødvendig. Pasienter <50 kg kan få flere bivirkninger, og kan ha høyere sannsynlighet for å avslutte behandlingen pga. bivirkninger. Titrer forsiktig og monitorer disse pasientene for bivirkninger (f.eks. overdreven kvalme eller oppkast) og vurder å redusere vedlikeholdsdosen til depotplaster 4,6 mg/24 timer dersom slike bivirkninger utvikles.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Rivastigmin kan forsterke effekten av muskelrelakserende preparater av suksinylkolintype under anestesi. Bør ikke gis samtidig med andre kolinergika. Rivastigmin kan interferere med aktiviteten til antikolinergika og kan hemme den butyrylkolinesterasemedierte metabolismen av andre legemidler. Additive effekter som fører til bradykardi (som kan resultere i synkope) ved samtidig bruk av ulike betablokkere er rapportert. Kardiovaskulære betablokkere forventes assosiert med størst risiko, men andre betablokkere er også rapportert. Ved kombinasjon med betablokkere og andre bradykardi-legemidler bør forsiktighet utvises. Bradykardi er en risikofaktor for utvikling av torsades de pointes, og kombinasjon med legemidler som kan indusere dette bør administreres med forsiktighet. Klinisk overvåking (EKG) kan være nødvendig. Spesifikke interaksjonsstudier med depotplaster er ikke utført. Forsiktighet anbefales ved valg av anestetika. Mulig dosejustering eller midlertidig behandlingsopphold kan vurderes dersom det er nødvendig.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer placenta hos dyr. Ukjent om dette forekommer hos mennesker. Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er observert forlenget drektighetsperiode i peri- og postnatale studier hos rotter. Skal ikke brukes, hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Utskilles i melk hos dyr. Utskillelse i melk hos mennesker er ukjent. Bør ikke brukes.
Fertilitet: Effekt på fertilitet eller reproduksjonsevne hos rotter er ikke observert. Effekt på human fertilitet er ukjent.

 

Bivirkninger

Depotplaster: Pasienter med Alzheimers demens

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast
Mindre vanligeMagesår
Ukjent frekvensPankreatitt
Generelle
VanligeAstenitilstander (f.eks. fatigue, asteni), feber, reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, pruritus, ødem, dermatitt, irritasjon), redusert vekt
SjeldneFall
Hjerte
Mindre vanligeBradykardi
Ukjent frekvensAV-blokk, atrieflimmer, syk sinus-syndrom, takykardi
Hud
VanligeUtslett
Ukjent frekvensAllergisk dermatitt (disseminert), blemmer, erytem, kløe, urticaria, utslett
Infeksiøse
VanligeUrinveisinfeksjon
Kar
Ukjent frekvensHypertensjon
Lever/galle
Ukjent frekvensHepatitt, økt leverfunksjonstest
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet, synkope
Mindre vanligePsykomotorisk hyperaktivitet
Svært sjeldneEkstrapyramidale forstyrrelser
Ukjent frekvensForverring av Parkinsons sykdom, krampeanfall, somnolens, tremor
Nyre/urinveier
VanligeUrininkontinens
Psykiske
VanligeAgitasjon, angst, delirium, depresjon
Mindre vanligeAggresjon
Ukjent frekvensHallusinasjon, mareritt, rastløshet
Stoffskifte/ernæring
VanligeAnoreksi, redusert appetitt
Mindre vanligeDehydrering

Depotplaster: Pasienter med Alzheimers demens

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast
GenerelleAstenitilstander (f.eks. fatigue, asteni), feber, reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, pruritus, ødem, dermatitt, irritasjon), redusert vekt
HudUtslett
InfeksiøseUrinveisinfeksjon
NevrologiskeHodepine, svimmelhet, synkope
Nyre/urinveierUrininkontinens
PsykiskeAgitasjon, angst, delirium, depresjon
Stoffskifte/ernæringAnoreksi, redusert appetitt
Mindre vanlige
GastrointestinaleMagesår
HjerteBradykardi
NevrologiskePsykomotorisk hyperaktivitet
PsykiskeAggresjon
Stoffskifte/ernæringDehydrering
Sjeldne
GenerelleFall
Svært sjeldne
NevrologiskeEkstrapyramidale forstyrrelser
Ukjent frekvens
GastrointestinalePankreatitt
HjerteAV-blokk, atrieflimmer, syk sinus-syndrom, takykardi
HudAllergisk dermatitt (disseminert), blemmer, erytem, kløe, urticaria, utslett
KarHypertensjon
Lever/galleHepatitt, økt leverfunksjonstest
NevrologiskeForverring av Parkinsons sykdom, krampeanfall, somnolens, tremor
PsykiskeHallusinasjon, mareritt, rastløshet

Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, kvalme, oppkast
VanligeAbdominalsmerte, dyspepsi
SjeldneDuodenalsår, magesår
Svært sjeldneGastrointestinal blødning, pankreatitt
Ukjent frekvensEnkelte tilfeller av kraftig oppkast assosiert med øsofagusruptur (spesielt etter doseøkning eller ved høye doser)
Generelle
VanligeAsteni, fatigue, malaise
Mindre vanligeFall
Hjerte
SjeldneAngina pectoris
Svært sjeldneArytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi)
Ukjent frekvensSyk sinus-syndrom
Hud
VanligeHyperhidrose
SjeldneUtslett
Ukjent frekvensAllergisk dermatitt (disseminert), kløe
Infeksiøse
Svært sjeldneUrinveisinfeksjon
Kar
Svært sjeldneHypertensjon
Lever/galle
Mindre vanligeØkt leverfunksjonstest
Ukjent frekvensHepatitt
Nevrologiske
Svært vanligeSvimmelhet
VanligeHodepine, somnolens, tremor
Mindre vanligeSynkope
SjeldneKrampeanfall
Svært sjeldneEkstrapyramidale forstyrrelser (inkl. forverring av Parkinsons sykdom)
Psykiske
VanligeAgitasjon, angst, forvirring, mareritt
Mindre vanligeDepresjon, insomni
Svært sjeldneHallusinasjon
Ukjent frekvensAggresjon, rastløshet
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeAnoreksi
VanligeRedusert appetitt
Ukjent frekvensDehydrering
Undersøkelser
VanligeRedusert vekt

Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme, oppkast
NevrologiskeSvimmelhet
Stoffskifte/ernæringAnoreksi
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi
GenerelleAsteni, fatigue, malaise
HudHyperhidrose
NevrologiskeHodepine, somnolens, tremor
PsykiskeAgitasjon, angst, forvirring, mareritt
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt
UndersøkelserRedusert vekt
Mindre vanlige
GenerelleFall
Lever/galleØkt leverfunksjonstest
NevrologiskeSynkope
PsykiskeDepresjon, insomni
Sjeldne
GastrointestinaleDuodenalsår, magesår
HjerteAngina pectoris
HudUtslett
NevrologiskeKrampeanfall
Svært sjeldne
GastrointestinaleGastrointestinal blødning, pankreatitt
HjerteArytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi)
InfeksiøseUrinveisinfeksjon
KarHypertensjon
NevrologiskeEkstrapyramidale forstyrrelser (inkl. forverring av Parkinsons sykdom)
PsykiskeHallusinasjon
Ukjent frekvens
GastrointestinaleEnkelte tilfeller av kraftig oppkast assosiert med øsofagusruptur (spesielt etter doseøkning eller ved høye doser)
HjerteSyk sinus-syndrom
HudAllergisk dermatitt (disseminert), kløe
Lever/galleHepatitt
PsykiskeAggresjon, rastløshet
Stoffskifte/ernæringDehydrering

Kapsler og mikstur: Pasienter med Parkinsons sykdom

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme, oppkast
VanligeAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, økt spyttsekresjon
Generelle
Svært vanligeFall
VanligeAsteni, fatigue, Parkinsons gange, unormal gange
Hjerte
VanligeBradykardi
Mindre vanligeAV-blokk, atrieflimmer
Ukjent frekvensSyk sinus-syndrom
Hud
VanligeHyperhidrose
Ukjent frekvensAllergisk dermatitt (disseminert)
Kar
VanligeHypertensjon
Mindre vanligeHypotensjon
Lever/galle
Ukjent frekvensHepatitt
Nevrologiske
Svært vanligeTremor
VanligeBradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom, hodepine, hypokinesi, somnolens, svimmelhet, tannhjulsrigiditet
Mindre vanligeDystoni
Psykiske
VanligeAngst, depresjon, insomni, rastløshet, synshallusinasjon
Ukjent frekvensAggresjon
Stoffskifte/ernæring
VanligeDehydrering, redusert appetitt

Kapsler og mikstur: Pasienter med Parkinsons sykdom

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme, oppkast
GenerelleFall
NevrologiskeTremor
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, dyspepsi, økt spyttsekresjon
GenerelleAsteni, fatigue, Parkinsons gange, unormal gange
HjerteBradykardi
HudHyperhidrose
KarHypertensjon
NevrologiskeBradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom, hodepine, hypokinesi, somnolens, svimmelhet, tannhjulsrigiditet
PsykiskeAngst, depresjon, insomni, rastløshet, synshallusinasjon
Stoffskifte/ernæringDehydrering, redusert appetitt
Mindre vanlige
HjerteAV-blokk, atrieflimmer
KarHypotensjon
NevrologiskeDystoni
Ukjent frekvens
HjerteSyk sinus-syndrom
HudAllergisk dermatitt (disseminert)
Lever/galleHepatitt
PsykiskeAggresjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Moderate forgiftninger: Miose, rødme, fordøyelsesbesvær (inkl. magesmerter, kvalme, oppkast og diaré), bradykardi, bronkospasme og økt bronkial sekret, hyperhidrose, ufrivillig vannlating og/eller avføring, tåreflod, hypotensjon og hypersekresjon av spytt. Alvorlige forgiftninger: Muskelsvakhet, fascikulasjoner, krampeanfall og respirasjonsstans med mulig fatalt utfall. Det er observert tilfeller av svimmelhet, tremor, hodepine, søvnighet, forvirring, hypertensjon, hallusinasjoner og sykdomsfølelse.
Behandling: Depotplaster fjernes umiddelbart. Ved asymptomatisk overdosering bør ingen ny dose gis, eller nytt plaster påføres de nærmeste 24 timer. Antiemetika bør vurderes. Ellers symptomatisk behandling. Ved massiv overdosering anbefales initialdose atropinsulfat 0,03 mg/kg intravenøst. Påfølgende doser bør baseres på klinisk respons.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Acetyl- og butyrylkolinesterasehemmer av karbamattypen. Letter kolinerg nevrotransmisjon ved å forsinke nedbrytningen av acetylkolin. Bedrer kolinergmedierte kognitive defekter ved demens assosiert med Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom. Rivastigmin danner et kovalent bundet kompleks med acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase som midlertidig inaktiveres. Oral rivastigmin 3 mg reduserer acetylkolinesteraseaktiviteten i cerebrospinalvæsken med ca. 40% innen 11/2 time. Enzymaktiviteten når utgangsnivået ca. 9 timer etter maks. hemmingseffekt. Acetylkolinesterasehemmingen med oral rivastigmin er doseavhengig opptil 6 mg 2 ganger daglig.
Absorpsjon: Depotplaster: Langsomt. Målbar konsentrasjon etter 1. dose observeres etter en forsinkelsesperiode på 1/2-1 time. Cmax oppnås etter 10-16 timer, deretter reduseres plasmakonsentrasjonen langsomt den resterende tiden av de 24 timene plasteret sitter på. Ved gjentatt dosering reduseres plasmakonsentrasjonen initialt langsomt i en periode på ca. 40 minutter (gjennomsnitt) etter at det første depotplasteret er erstattet av et nytt, til absorpsjonen fra det nylig påførte plasteret blir raskere enn eliminasjonen. Plasmanivået når en ny topp etter ca. 8 timer. Eksponeringen (AUC) for rivastigmin er ca. 20-30% lavere når depotplasteret festes på abdomen eller låret i stedet for øverst på ryggen, på brystkassen eller overarmen. Kapsler og mikstur: Raskt og fullstendig. Cmax oppnås etter ca. 1 time. Absolutt biotilgjengelighet etter en 3 mg dose er ca. 36%. Mat forsinker absorpsjonen (Tmax) med 11/2 time for kapsler og 74 minutter for mikstur. Cmax reduseres og AUC øker med ca. 30% for kapsler og ca. 9% for mikstur.
Proteinbinding: Ca. 40%.
Fordeling: Passerer lett blod-hjerne-barrieren. Vd: 1,8-2,7 liter/kg.
Halveringstid: Depotplaster: Ca. 3,4 timer etter at plasteret fjernes. Mikstur og kapsler: Ca. 1 time.
Metabolisme: Raskt og i uttalt grad, hovedsakelig via kolinesterasestyrt hydrolyse. De viktigste CYP450-isoenzymene er minimalt involvert.
Utskillelse: Hovedsakelig som metabolitter via nyrene. <1% utskilles i feces. Bruk av nikotin kan øke oral clearance med 23% etter orale kapseldoser på opptil 12 mg daglig.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Exelon, DEPOTPLASTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
4,6 mg/24 timer30 stk.
096260
Blå resept
-
352,40 (trinnpris 352,40)C
9,5 mg/24 timer30 stk.
096679
Blå resept
-
352,40 (trinnpris 352,40)C

Exelon, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1,5 mg56 stk. (kalenderpakn.)
082958
Blå resept
Byttegruppe
510,90 (trinnpris 360,60)C
3 mg56 stk. (kalenderpakn.)
083121
Blå resept
Byttegruppe
510,90 (trinnpris 374,30)C
4,5 mg56 stk. (kalenderpakn.)
085258
Blå resept
Byttegruppe
510,90 (trinnpris 374,30)C
6 mg56 stk. (kalenderpakn.)
083626
Blå resept
Byttegruppe
514,20 (trinnpris 377,10)C

Exelon, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2 mg/ml120 ml
491639
Blå resept
-
1378,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 20.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.04.2020