Exelon

Novartis


Acetylkolinesterasehemmer.

N06D A03 (Rivastigmin)



DEPOTPLASTER 4,6 mg/24 timer og 9,5 mg/24 timer: Hvert depotplaster inneh.: Rivastigmin 9 mg (5 cm2 avgir 4,6 mg/24 timer) og 18 mg (10 cm2 avgir 9,5 mg/24 timer), hjelpestoffer.


KAPSLER, harde 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Hver kapsel inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 1,5 mg, resp. 3 mg, 4,5 mg og 6 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


MIKSTUR, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 2 mg, natriumbenzoat, sitronsyre, natriumsitrat, renset vann. Fargestoff: Kinolingult (E 104). Svak sitronsmak.


Indikasjoner

Depotplaster, kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad. Kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av demens av mild til moderat alvorlig grad hos pasienter med idiopatisk Parkinsons sykdom.

Dosering

Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som kan sørge for inntaket av legemiddel hos pasienten, er tilgjengelig.
Depotplaster: 1 plaster daglig. Plasteret bør erstattes med et nytt etter 24 timer. Kun 1 depotplaster benyttes om gangen. Plasteret skal ikke klippes i biter. Initialdose: 4,6 mg/24 timer. Vedlikeholdsdose: Dersom dosen 4,6 mg/24 timer tolereres godt kan den økes til 9,5 mg/24 timer, etter minimum 4 ukers behandling. Denne dosen bør opprettholdes så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk nytte bør jevnlig vurderes. Seponering bør vurderes når terapeutisk effekt ved optimal dose ikke lenger er tilstede. Ved gastrointestinale bivirkninger bør behandlingen avbrytes midlertidig til bivirkningene forsvinner. Behandlingen kan gjenopptas med samme dose dersom behandlingsavbruddet ikke er lengre enn 3 dager. Ellers bør behandlingen gjenopptas med 4,6 mg/24 timer.
Kapsler og mikstur: Mikstur og kapsler kan benyttes om hverandre i like doser. Dosetilpasning: Anbefalt startdose er 1,5 mg 2 ganger daglig. Etter minimum 2 ukers behandling kan dosen, dersom godt tolerert, økes til 3 mg 2 ganger daglig. Senere økning til 4,5 mg 2 ganger daglig og videre til 6 mg 2 ganger daglig skal også baseres på at aktuell dose tolereres godt, og vurderes etter minimum 2 ukers behandling på det enkelte dosenivå. Dersom bivirkninger (f.eks. kvalme, oppkast, magesmerter, manglende appetitt), vekttap eller forverring av ekstrapyramidale symptomer (f.eks. skjelvinger) hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom observeres, kan disse bedres ved at én eller flere doser utelates. Dersom bivirkningene vedvarer, bør daglig dose midlertidig reduseres til tidligere godt tolererte dose, eller behandlingen kan avbrytes. Vedlikeholdsdose: Effektiv dose er 3-6 mg 2 ganger daglig. For å oppnå maks. terapeutisk effekt bør høyeste tolererte dose benyttes. Anbefalt maks. daglig dose er 6 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk effekt bør derfor kontrolleres jevnlig, særlig ved doser lavere enn 3 mg 2 ganger daglig. Dersom hastigheten av forverring av demenssymptomer ikke endres i gunstig retning etter 3 måneders vedlikeholdsbehandling, bør behandlingen avbrytes. Seponering bør også vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt. Individuell respons på rivastigmin kan ikke forutsies. Gjenopptak av behandling: Hvis behandlingen avbrytes >3 dager, bør behandlingen gjenopptas med 1,5 mg 2 ganger daglig for å redusere muligheten for bivirkninger (f.eks. oppkast). Dosetitrering bør deretter utføres som beskrevet over.
Bytte fra kapsler eller mikstur til depotplaster: Pasienter som får kapsler eller mikstur kan bytte til depotplaster. Første depotplaster bør påføres dagen etter siste orale dose. Pasient som står på 3 mg/dag eller 6 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på en stabil og godt tolerert dose på 9 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Dersom den orale dosen på 9 mg/dag ikke har vært stabil og godt tolerert anbefales et bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på 12 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Ved bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer, bør dosen økes til 9,5 mg/24 timer forutsatt at 4,6 mg/24 timer tolereres godt etter minimum 4 ukers behandling.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Depotplaster: Nøye titrering iht. individuell toleranse ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales pga. økt biotilgjengelighet. Flere doseavhengige bivirkninger kan forekomme. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Derfor bør særlig varsomhet utøves ved titrering. Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Kapsler og mikstur: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Pga. økt biotilgjengelighet bør imidlertid anbefalinger vedrørende titrering iht. individuell toleranse følges nøye pga. risiko for flere doseavhengige bivirkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Ved nøye overvåkning kan kapsler brukes.
Administrering: Depotplaster: Plasteret settes på ren, tørr, hårløs, intakt og frisk hud øverst eller nederst på ryggen, på overarmen eller brystkassen, på et område hvor stramme klær ikke løsner plasteret. Låret eller abdomen anbefales ikke pga. redusert biotilgjengelighet. For å redusere risikoen for hudirritasjon bør applikasjonsstedet varieres og nøyaktig samme hudområde bør ikke benyttes før det har gått 14 dager. Plasteret fra dagen før må fjernes før påføring av nytt. Dersom plasteret faller av bør et nytt plaster påføres for resten av dagen, deretter erstattes det til samme tid som vanlig neste dag. Etter håndtering bør hendene vaskes med såpe og vann, og kontakt med øynene skal unngås. Se for øvrig pakningsvedlegg. Kapsler: Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat. Skal svelges hele med rikelig drikke. Mikstur: Forskrevet dose trekkes opp av flasken med vedlagte doseringssprøyte, se pakningsvedlegg. Miksturen kan inntas direkte fra sprøyten. Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for rivastigmin, andre karbamatderivater eller noen av innholdsstoffene. Tidligere tilfeller av reaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster, som kan tyde på allergisk kontaktdermatitt.

Forsiktighetsregler

Forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger øker vanligvis med høyere doser, spesielt ved doseendringer. Feilbruk og feildosering med depotplasteret har ført til alvorlige bivirkninger, noen tilfeller har krevd sykehusinnleggelse, og i sjeldne tilfeller ført til død. De fleste tilfellene av feilbruk og doseringsfeil har oppstått fordi gammelt plaster ikke ble fjernet når et nytt ble satt på, og pga. bruk av flere plastre samtidig. Pasient og omsorgsperson må instrueres i viktige administreringsinstrukser for depotplasteret, se pakningsvedlegg. Hudreaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster kan oppstå, og er vanligvis milde til moderate. Allergisk kontaktdermatitt bør mistenkes dersom reaksjoner på applikasjonsstedet sprer seg utover størrelsen til plasteret, dersom det er tegn på en mer intens, lokal reaksjon (f.eks. økt erytem, ødem, papler, blemmer) og dersom symptomene ikke blir signifikant bedre i løpet av 48 timer etter at plasteret er fjernet. I disse tilfellene skal behandlingen seponeres. Pasienten kan gå over til oral behandling etter en negativ allergitest og under tett medisinsk oppfølging. Kvalme, brekninger og diaré er doserelatert og kan oppstå, særlig ved behandlingsstart og/eller ved doseøkning. Disse bivirkningene er mer vanlige hos kvinner. Dehydrering kan håndteres med intravenøse væsker og dosereduksjon eller seponering. Pasienter med Alzheimers sykdom kan gå ned i vekt. Kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin, er assosiert med vekttap hos disse pasientene. Pasientens vekt bør observeres under behandlingen. Ved kraftige brekninger må nødvendig dosejustering foretas. Kan forårsake bradykardi og forsiktighet hos pasienter med høyere risiko for utvikling av «torsades de pointes» anbefales. Må brukes med forsiktighet ved «sick sinus»-syndrom eller ved ledningsforstyrrelser (sinoatrialt blokk, AV-blokk). Rivastigmin kan forårsake økt magesyresekresjon. Forsiktighet bør utvises ved aktivt magesår eller duodenalsår, og hos predisponerte pasienter. Kolinesterasehemmere bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt astma eller andre obstruktive lungesykdommer. Kolinergika kan forårsake eller forverre urinveisobstruksjon og krampeanfall, og forsiktighet bør derfor utvises ved predisposisjon for slike sykdommer. Rivastigmin kan forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Ved behandling av Parkinsons sykdom: Forverring (inkl. bradykinesi, dyskinesi, unormal gange) og en økt forekomst eller intensitet av skjelvingene, er observert hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Klinisk monitorering av disse bivirkningene anbefales. Pasienter med klinisk signifikant nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan få flere bivirkninger. Doseringsanbefalinger for titrering iht. individuell toleranse må følges nøye. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt, og nøye overvåkning er nødvendig. Pasienter <50 kg kan få flere bivirkninger, og kan ha høyere sannsynlighet for å avslutte behandlingen pga. bivirkninger. Titrer forsiktig og monitorer disse pasientene for bivirkninger (f.eks. overdreven kvalme eller oppkast) og vurder å redusere vedlikeholdsdosen til depotplaster 4,6 mg/24 timer dersom slike bivirkninger utvikles. Hjelpestoffer: Mikstur: Inneholder natriumbenzoat. Benzosyre er mildt irriterende for hud, øyne og slimhinner. Inneholder <23 mg natrium pr. ml, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Rivastigmin kan gi svimmelhet, synkope, delirium og døsighet, særlig ved behandlingsstart eller doseøkning. Evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner vurderes regelmessig av lege.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Rivastigmin kan forsterke effekten av muskelrelakserende preparater av suksinylkolintype under anestesi. Bør ikke gis samtidig med andre kolinergika. Rivastigmin kan interferere med aktiviteten til antikolinergika og kan hemme den butyrylkolinesterasemedierte metabolismen av andre legemidler. Additive effekter som fører til bradykardi (som kan resultere i synkope) ved samtidig bruk av ulike betablokkere er rapportert. Kardiovaskulære betablokkere forventes assosiert med størst risiko, men andre betablokkere er også rapportert. Ved kombinasjon med betablokkere og andre bradykardi-legemidler bør forsiktighet utvises. Bradykardi er en risikofaktor for utvikling av torsades de pointes, og kombinasjon med legemidler som kan indusere dette bør administreres med forsiktighet. Klinisk overvåking (EKG) kan være nødvendig. Spesifikke interaksjonsstudier med depotplaster er ikke utført. Forsiktighet anbefales ved valg av anestetika. Mulig dosejustering eller midlertidig behandlingsopphold kan vurderes dersom det er nødvendig.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer placenta hos dyr. Ukjent om dette forekommer hos mennesker. Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Det er observert forlenget drektighetsperiode i peri- og postnatale studier hos rotter. Skal ikke brukes, hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Utskilles i melk hos dyr. Utskillelse i melk hos mennesker er ukjent. Bør ikke brukes.
Fertilitet: Effekt på fertilitet eller reproduksjonsevne hos rotter er ikke observert. Effekt på human fertilitet er ukjent.

 

Bivirkninger

Depotplaster: Pasienter med Alzheimers demens

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast
Mindre vanlige Magesår
Ukjent frekvens Pankreatitt
Generelle
Vanlige Astenitilstander (f.eks. fatigue, asteni), feber, reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, pruritus, ødem, dermatitt, irritasjon), redusert vekt
Sjeldne Fall
Hjerte
Mindre vanlige Bradykardi
Ukjent frekvens AV-blokk, atrieflimmer, syk sinus-syndrom, takykardi
Hud
Vanlige Utslett
Ukjent frekvens Allergisk dermatitt (disseminert), blemmer, erytem, kløe, urticaria, utslett
Infeksiøse
Vanlige Urinveisinfeksjon
Kar
Ukjent frekvens Hypertensjon
Lever/galle
Ukjent frekvens Hepatitt, økt leverfunksjonstest
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, svimmelhet, synkope
Mindre vanlige Psykomotorisk hyperaktivitet
Svært sjeldne Ekstrapyramidale forstyrrelser
Ukjent frekvens Forverring av Parkinsons sykdom, krampeanfall, somnolens, tremor
Nyre/urinveier
Vanlige Urininkontinens
Psykiske
Vanlige Agitasjon, angst, delirium, depresjon
Mindre vanlige Aggresjon
Ukjent frekvens Hallusinasjon, mareritt, rastløshet
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Anoreksi, redusert appetitt
Mindre vanlige Dehydrering

Depotplaster: Pasienter med Alzheimers demens

Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast
Generelle Astenitilstander (f.eks. fatigue, asteni), feber, reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, pruritus, ødem, dermatitt, irritasjon), redusert vekt
Hud Utslett
Infeksiøse Urinveisinfeksjon
Nevrologiske Hodepine, svimmelhet, synkope
Nyre/urinveier Urininkontinens
Psykiske Agitasjon, angst, delirium, depresjon
Stoffskifte/ernæring Anoreksi, redusert appetitt
Mindre vanlige
Gastrointestinale Magesår
Hjerte Bradykardi
Nevrologiske Psykomotorisk hyperaktivitet
Psykiske Aggresjon
Stoffskifte/ernæring Dehydrering
Sjeldne
Generelle Fall
Svært sjeldne
Nevrologiske Ekstrapyramidale forstyrrelser
Ukjent frekvens
Gastrointestinale Pankreatitt
Hjerte AV-blokk, atrieflimmer, syk sinus-syndrom, takykardi
Hud Allergisk dermatitt (disseminert), blemmer, erytem, kløe, urticaria, utslett
Kar Hypertensjon
Lever/galle Hepatitt, økt leverfunksjonstest
Nevrologiske Forverring av Parkinsons sykdom, krampeanfall, somnolens, tremor
Psykiske Hallusinasjon, mareritt, rastløshet

Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige Diaré, kvalme, oppkast
Vanlige Abdominalsmerte, dyspepsi
Sjeldne Duodenalsår, magesår
Svært sjeldne Gastrointestinal blødning, pankreatitt
Ukjent frekvens Enkelte tilfeller av kraftig oppkast assosiert med øsofagusruptur (spesielt etter doseøkning eller ved høye doser)
Generelle
Vanlige Asteni, fatigue, malaise
Mindre vanlige Fall
Hjerte
Sjeldne Angina pectoris
Svært sjeldne Arytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi)
Ukjent frekvens Syk sinus-syndrom
Hud
Vanlige Hyperhidrose
Sjeldne Utslett
Ukjent frekvens Allergisk dermatitt (disseminert), kløe
Infeksiøse
Svært sjeldne Urinveisinfeksjon
Kar
Svært sjeldne Hypertensjon
Lever/galle
Mindre vanlige Økt leverfunksjonstest
Ukjent frekvens Hepatitt
Nevrologiske
Svært vanlige Svimmelhet
Vanlige Hodepine, somnolens, tremor
Mindre vanlige Synkope
Sjeldne Krampeanfall
Svært sjeldne Ekstrapyramidale forstyrrelser (inkl. forverring av Parkinsons sykdom)
Psykiske
Vanlige Agitasjon, angst, forvirring, mareritt
Mindre vanlige Depresjon, insomni
Svært sjeldne Hallusinasjon
Ukjent frekvens Aggresjon, rastløshet
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige Anoreksi
Vanlige Redusert appetitt
Ukjent frekvens Dehydrering
Undersøkelser
Vanlige Redusert vekt

Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Diaré, kvalme, oppkast
Nevrologiske Svimmelhet
Stoffskifte/ernæring Anoreksi
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte, dyspepsi
Generelle Asteni, fatigue, malaise
Hud Hyperhidrose
Nevrologiske Hodepine, somnolens, tremor
Psykiske Agitasjon, angst, forvirring, mareritt
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Undersøkelser Redusert vekt
Mindre vanlige
Generelle Fall
Lever/galle Økt leverfunksjonstest
Nevrologiske Synkope
Psykiske Depresjon, insomni
Sjeldne
Gastrointestinale Duodenalsår, magesår
Hjerte Angina pectoris
Hud Utslett
Nevrologiske Krampeanfall
Svært sjeldne
Gastrointestinale Gastrointestinal blødning, pankreatitt
Hjerte Arytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi)
Infeksiøse Urinveisinfeksjon
Kar Hypertensjon
Nevrologiske Ekstrapyramidale forstyrrelser (inkl. forverring av Parkinsons sykdom)
Psykiske Hallusinasjon
Ukjent frekvens
Gastrointestinale Enkelte tilfeller av kraftig oppkast assosiert med øsofagusruptur (spesielt etter doseøkning eller ved høye doser)
Hjerte Syk sinus-syndrom
Hud Allergisk dermatitt (disseminert), kløe
Lever/galle Hepatitt
Psykiske Aggresjon, rastløshet
Stoffskifte/ernæring Dehydrering

Kapsler og mikstur: Pasienter med Parkinsons sykdom

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige Kvalme, oppkast
Vanlige Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, økt spyttsekresjon
Generelle
Svært vanlige Fall
Vanlige Asteni, fatigue, Parkinsons gange, unormal gange
Hjerte
Vanlige Bradykardi
Mindre vanlige AV-blokk, atrieflimmer
Ukjent frekvens Syk sinus-syndrom
Hud
Vanlige Hyperhidrose
Ukjent frekvens Allergisk dermatitt (disseminert)
Kar
Vanlige Hypertensjon
Mindre vanlige Hypotensjon
Lever/galle
Ukjent frekvens Hepatitt
Nevrologiske
Svært vanlige Tremor
Vanlige Bradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom, hodepine, hypokinesi, somnolens, svimmelhet, tannhjulsrigiditet
Mindre vanlige Dystoni
Psykiske
Vanlige Angst, depresjon, insomni, rastløshet, synshallusinasjon
Ukjent frekvens Aggresjon
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Dehydrering, redusert appetitt

Kapsler og mikstur: Pasienter med Parkinsons sykdom

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Kvalme, oppkast
Generelle Fall
Nevrologiske Tremor
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, økt spyttsekresjon
Generelle Asteni, fatigue, Parkinsons gange, unormal gange
Hjerte Bradykardi
Hud Hyperhidrose
Kar Hypertensjon
Nevrologiske Bradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom, hodepine, hypokinesi, somnolens, svimmelhet, tannhjulsrigiditet
Psykiske Angst, depresjon, insomni, rastløshet, synshallusinasjon
Stoffskifte/ernæring Dehydrering, redusert appetitt
Mindre vanlige
Hjerte AV-blokk, atrieflimmer
Kar Hypotensjon
Nevrologiske Dystoni
Ukjent frekvens
Hjerte Syk sinus-syndrom
Hud Allergisk dermatitt (disseminert)
Lever/galle Hepatitt
Psykiske Aggresjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Moderate forgiftninger: Miose, rødme, fordøyelsesbesvær (inkl. magesmerter, kvalme, oppkast og diaré), bradykardi, bronkospasme og økt bronkial sekret, hyperhidrose, ufrivillig vannlating og/eller avføring, tåreflod, hypotensjon og hypersekresjon av spytt. Alvorlige forgiftninger: Muskelsvakhet, fascikulasjoner, krampeanfall og respirasjonsstans med mulig fatalt utfall. Det er observert tilfeller av svimmelhet, tremor, hodepine, søvnighet, forvirring, hypertensjon, hallusinasjoner og sykdomsfølelse.
Behandling: Depotplaster fjernes umiddelbart. Ved asymptomatisk overdosering bør ingen ny dose gis, eller nytt plaster påføres de nærmeste 24 timer. Antiemetika bør vurderes. Ellers symptomatisk behandling. Ved massiv overdosering anbefales initialdose atropinsulfat 0,03 mg/kg intravenøst. Påfølgende doser bør baseres på klinisk respons.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Acetyl- og butyrylkolinesterasehemmer av karbamattypen. Letter kolinerg nevrotransmisjon ved å forsinke nedbrytningen av acetylkolin. Bedrer kolinergmedierte kognitive defekter ved demens assosiert med Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom. Rivastigmin danner et kovalent bundet kompleks med acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase som midlertidig inaktiveres. Oral rivastigmin 3 mg reduserer acetylkolinesteraseaktiviteten i cerebrospinalvæsken med ca. 40% innen 11/2 time. Enzymaktiviteten når utgangsnivået ca. 9 timer etter maks. hemmingseffekt. Acetylkolinesterasehemmingen med oral rivastigmin er doseavhengig opptil 6 mg 2 ganger daglig.
Absorpsjon: Depotplaster: Langsomt. Målbar konsentrasjon etter 1. dose observeres etter en forsinkelsesperiode på 1/2-1 time. Cmax oppnås etter 10-16 timer, deretter reduseres plasmakonsentrasjonen langsomt den resterende tiden av de 24 timene plasteret sitter på. Ved gjentatt dosering reduseres plasmakonsentrasjonen initialt langsomt i en periode på ca. 40 minutter (gjennomsnitt) etter at det første depotplasteret er erstattet av et nytt, til absorpsjonen fra det nylig påførte plasteret blir raskere enn eliminasjonen. Plasmanivået når en ny topp etter ca. 8 timer. Eksponeringen (AUC) for rivastigmin er ca. 20-30% lavere når depotplasteret festes på abdomen eller låret i stedet for øverst på ryggen, på brystkassen eller overarmen. Kapsler og mikstur: Raskt og fullstendig. Cmax oppnås etter ca. 1 time. Absolutt biotilgjengelighet etter en 3 mg dose er ca. 36%. Mat forsinker absorpsjonen (Tmax) med 11/2 time for kapsler og 74 minutter for mikstur. Cmax reduseres og AUC øker med ca. 30% for kapsler og ca. 9% for mikstur.
Proteinbinding: Ca. 40%.
Fordeling: Passerer lett blod-hjerne-barrieren. Vd: 1,8-2,7 liter/kg.
Halveringstid: Depotplaster: Ca. 3,4 timer etter at plasteret fjernes. Mikstur og kapsler: Ca. 1 time.
Metabolisme: Raskt og i uttalt grad, hovedsakelig via kolinesterasestyrt hydrolyse. De viktigste CYP450-isoenzymene er minimalt involvert.
Utskillelse: Hovedsakelig som metabolitter via nyrene. <1% utskilles i feces. Bruk av nikotin kan øke oral clearance med 23% etter orale kapseldoser på opptil 12 mg daglig.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Exelon, DEPOTPLASTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
4,6 mg/24 timer 30 stk.
096260
Blå resept
-
352,40 (trinnpris 352,40) C
9,5 mg/24 timer 30 stk.
096679
Blå resept
-
352,40 (trinnpris 352,40) C

Exelon, KAPSLER, harde:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
1,5 mg 56 stk. (kalenderpakn.)
082958
Blå resept
Byttegruppe
510,90 (trinnpris 360,60) C
3 mg 56 stk. (kalenderpakn.)
083121
Blå resept
Byttegruppe
510,90 (trinnpris 374,30) C
4,5 mg 56 stk. (kalenderpakn.)
085258
Blå resept
Byttegruppe
510,90 (trinnpris 374,30) C
6 mg 56 stk. (kalenderpakn.)
083626
Blå resept
Byttegruppe
514,20 (trinnpris 377,10) C

Exelon, MIKSTUR, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
2 mg/ml 120 ml
491639
Blå resept
-
1378,80 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.11.2020