DEPOTPLASTER 4,6 mg/24 timer og 9,5 mg/24 timer: Hvert depotplaster inneh.: Rivastigmin 9 mg (5 cm2 avgir 4,6 mg/24 timer) og 18 mg (10 cm2 avgir 9,5 mg/24 timer), hjelpestoffer.
KAPSLER, harde 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg og 6 mg: Hver kapsel inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 1,5 mg, resp. 3 mg, 4,5 mg og 6 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
MIKSTUR, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Rivastigminhydrogentartrat tilsv. rivastigmin 2 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Kinolingult (E 104). Svak sitronsmak.
Indikasjoner
Depotplaster, kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av Alzheimers demens av mild til moderat alvorlig grad. Kapsler og mikstur: Symptomatisk behandling av demens av mild til moderat alvorlig grad hos pasienter med idiopatisk Parkinsons sykdom.Dosering
Behandlingen bør initieres og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles iht. gjeldende retningslinjer. Behandling bør kun igangsettes dersom en omsorgsperson, som kan sørge for inntaket av legemiddel hos pasienten, er tilgjengelig.Depotplaster: 1 plaster daglig. Plasteret bør erstattes med et nytt etter 24 timer. Kun 1 depotplaster benyttes om gangen. Plasteret skal ikke klippes i biter. Initialdose: 4,6 mg/24 timer. Vedlikeholdsdose: Dersom dosen 4,6 mg/24 timer tolereres godt kan den økes til 9,5 mg/24 timer, etter minimum 4 ukers behandling. Denne dosen bør opprettholdes så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk nytte bør jevnlig vurderes. Seponering bør vurderes når terapeutisk effekt ved optimal dose ikke lenger er tilstede. Ved gastrointestinale bivirkninger bør behandlingen avbrytes midlertidig til bivirkningene forsvinner. Behandlingen kan gjenopptas med samme dose dersom behandlingsavbruddet ikke er lengre enn 3 dager. Ellers bør behandlingen gjenopptas med 4,6 mg/24 timer.
Kapsler og mikstur: Mikstur og kapsler kan benyttes om hverandre i like doser. Dosetilpasning: Anbefalt startdose er 1,5 mg 2 ganger daglig. Etter minimum 2 ukers behandling kan dosen, dersom godt tolerert, økes til 3 mg 2 ganger daglig. Senere økning til 4,5 mg 2 ganger daglig og videre til 6 mg 2 ganger daglig skal også baseres på at aktuell dose tolereres godt, og vurderes etter minimum 2 ukers behandling på det enkelte dosenivå. Dersom bivirkninger (f.eks. kvalme, oppkast, magesmerter, manglende appetitt), vekttap eller forverring av ekstrapyramidale symptomer (f.eks. skjelvinger) hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom observeres, kan disse bedres ved at én eller flere doser utelates. Dersom bivirkningene vedvarer, bør daglig dose midlertidig reduseres til tidligere godt tolererte dose, eller behandlingen kan avbrytes. Vedlikeholdsdose: Effektiv dose er 3-6 mg 2 ganger daglig. For å oppnå maks. terapeutisk effekt bør høyeste tolererte dose benyttes. Anbefalt maks. daglig dose er 6 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge pasienten viser terapeutisk effekt. Klinisk effekt bør derfor kontrolleres jevnlig, særlig ved doser lavere enn 3 mg 2 ganger daglig. Dersom hastigheten av forverring av demenssymptomer ikke endres i gunstig retning etter 3 måneders vedlikeholdsbehandling, bør behandlingen avbrytes. Seponering bør også vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt. Individuell respons på rivastigmin kan ikke forutsies. Gjenopptak av behandling: Hvis behandlingen avbrytes >3 dager, bør behandlingen gjenopptas med 1,5 mg 2 ganger daglig for å redusere muligheten for bivirkninger (f.eks. oppkast). Dosetitrering bør deretter utføres som beskrevet over.
Bytte fra kapsler eller mikstur til depotplaster: Pasienter som får kapsler eller mikstur kan bytte til depotplaster. Første depotplaster bør påføres dagen etter siste orale dose. Pasient som står på 3 mg/dag eller 6 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på en stabil og godt tolerert dose på 9 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Dersom den orale dosen på 9 mg/dag ikke har vært stabil og godt tolerert anbefales et bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer. Pasient som står på 12 mg/dag oral rivastigmin kan bytte til depotplaster 9,5 mg/24 timer. Ved bytte til depotplaster 4,6 mg/24 timer, bør dosen økes til 9,5 mg/24 timer forutsatt at 4,6 mg/24 timer tolereres godt etter minimum 4 ukers behandling.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Depotplaster: Nøye titrering iht. individuell
toleranse ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales pga.
økt biotilgjengelighet. Flere doseavhengige bivirkninger kan forekomme.
Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt. Derfor
bør særlig varsomhet utøves ved titrering. Dosejustering er ikke nødvendig
ved nedsatt nyrefunksjon. Kapsler og mikstur: Dosejustering er ikke
nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
Pga. økt biotilgjengelighet bør imidlertid anbefalinger vedrørende
titrering iht. individuell toleranse følges nøye pga. risiko for flere
doseavhengige bivirkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon
er ikke undersøkt. Ved nøye overvåkning kan kapsler brukes.
Administrering: Depotplaster: Plasteret settes på ren, tørr, hårløs, intakt
og frisk hud øverst eller nederst på ryggen, på overarmen eller brystkassen,
på et område hvor stramme klær ikke løsner plasteret. Låret eller
abdomen anbefales ikke pga. redusert biotilgjengelighet. For å redusere
risikoen for hudirritasjon bør applikasjonsstedet varieres og nøyaktig
samme hudområde bør ikke benyttes før det har gått 14 dager. Plasteret
fra dagen før må fjernes før påføring av nytt. Dersom plasteret faller
av bør et nytt plaster påføres for resten av dagen, deretter erstattes
det til samme tid som vanlig neste dag. Etter håndtering bør hendene
vaskes med såpe og vann, og kontakt med øynene skal unngås. Se for
øvrig pakningsvedlegg. Kapsler: Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat. Skal svelges hele med rikelig drikke. Mikstur: Forskrevet dose trekkes opp av flasken med
vedlagte doseringssprøyte, se pakningsvedlegg. Miksturen kan inntas
direkte fra sprøyten. Gis 2 ganger daglig sammen med frokost og kveldsmat.
Kontraindikasjoner
Kjent overfølsomhet for rivastigmin, andre karbamatderivater eller noen av innholdsstoffene. Tidligere tilfeller av reaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster, som kan tyde på allergisk kontaktdermatitt.Forsiktighetsregler
Forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger øker vanligvis med høyere doser, spesielt ved doseendringer. Feilbruk og feildosering med depotplasteret har ført til alvorlige bivirkninger, noen tilfeller har krevd sykehusinnleggelse, og i sjeldne tilfeller ført til død. De fleste tilfellene av feilbruk og doseringsfeil har oppstått fordi gammelt plaster ikke ble fjernet når et nytt ble satt på, og pga. bruk av flere plastre samtidig. Pasient og omsorgsperson må instrueres i viktige administreringsinstrukser for depotplasteret, se pakningsvedlegg. Hudreaksjoner på applikasjonsstedet ved bruk av rivastigminplaster kan oppstå, og er vanligvis milde til moderate. Allergisk kontaktdermatitt bør mistenkes dersom reaksjoner på applikasjonsstedet sprer seg utover størrelsen til plasteret, dersom det er tegn på en mer intens, lokal reaksjon (f.eks. økt erytem, ødem, papler, blemmer) og dersom symptomene ikke blir signifikant bedre i løpet av 48 timer etter at plasteret er fjernet. I disse tilfellene skal behandlingen seponeres. Pasienten kan gå over til oral behandling etter en negativ allergitest og under tett medisinsk oppfølging. Kvalme, brekninger og diaré er doserelatert og kan oppstå, særlig ved behandlingsstart og/eller ved doseøkning. Disse bivirkningene er mer vanlige hos kvinner. Dehydrering kan håndteres med intravenøse væsker og dosereduksjon eller seponering. Pasienter med Alzheimers sykdom kan gå ned i vekt. Kolinesterasehemmere, inkl. rivastigmin, er assosiert med vekttap hos disse pasientene. Pasientens vekt bør observeres under behandlingen. Ved kraftige brekninger må nødvendig dosejustering foretas. Kan forårsake bradykardi og forsiktighet hos pasienter med høyere risiko for utvikling av «torsades de pointes» anbefales. Må brukes med forsiktighet ved «sick sinus»-syndrom eller ved ledningsforstyrrelser (sinoatrialt blokk, AV-blokk). Rivastigmin kan forårsake økt magesyresekresjon. Forsiktighet bør utvises ved aktivt magesår eller duodenalsår, og hos predisponerte pasienter. Kolinesterasehemmere bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt astma eller andre obstruktive lungesykdommer. Kolinergika kan forårsake eller forverre urinveisobstruksjon og krampeanfall, og forsiktighet bør derfor utvises ved predisposisjon for slike sykdommer. Rivastigmin kan forverre eller forårsake ekstrapyramidale symptomer. Ved behandling av Parkinsons sykdom: Forverring (inkl. bradykinesi, dyskinesi, unormal gange) og en økt forekomst eller intensitet av skjelvingene, er observert hos pasienter med demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Klinisk monitorering av disse bivirkningene anbefales. Miksturen inneholder natriumbenzoat. Benzosyre er mildt irriterende for hud, øyne og slimhinner. Rivastigmin kan medføre svimmelhet, synkope, delirium og døsighet, særlig ved behandlingsstart eller ved doseøkning. Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner vurderes regelmessig av legen. Pasienter med klinisk signifikant nedsatt nyre- eller leverfunksjon kan få flere bivirkninger. Doseringsanbefalinger for titrering iht. individuell toleranse må følges nøye. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt, og nøye overvåkning er nødvendig. Pasienter <50 kg kan få flere bivirkninger, og kan ha høyere sannsynlighet for å avslutte behandlingen pga. bivirkninger. Titrer forsiktig og monitorer disse pasientene for bivirkninger (f.eks. overdreven kvalme eller oppkast) og vurder å redusere vedlikeholdsdosen til depotplaster 4,6 mg/24 timer dersom slike bivirkninger utvikles.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Passerer placenta hos dyr. Ukjent om dette
forekommer hos mennesker. Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke
klarlagt. Det er observert forlenget drektighetsperiode i peri- og
postnatale studier hos rotter. Skal ikke brukes, hvis ikke strengt
nødvendig.
Amming: Utskilles i melk hos dyr. Utskillelse i melk
hos mennesker er ukjent. Bør ikke brukes.
Fertilitet: Effekt på fertilitet eller reproduksjonsevne
hos rotter er ikke observert. Effekt på human fertilitet er ukjent.
Bivirkninger
Depotplaster: Pasienter med Alzheimers demens
| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Vanlige | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast |
| Mindre vanlige | Magesår |
| Ukjent frekvens | Pankreatitt |
| Generelle | |
| Vanlige | Astenitilstander (f.eks. fatigue, asteni), feber, reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, pruritus, ødem, dermatitt, irritasjon), redusert vekt |
| Sjeldne | Fall |
| Hjerte | |
| Mindre vanlige | Bradykardi |
| Ukjent frekvens | AV-blokk, atrieflimmer, syk sinus-syndrom, takykardi |
| Hud | |
| Vanlige | Utslett |
| Ukjent frekvens | Allergisk dermatitt (disseminert), blemmer, erytem, kløe, urticaria, utslett |
| Infeksiøse | |
| Vanlige | Urinveisinfeksjon |
| Kar | |
| Ukjent frekvens | Hypertensjon |
| Lever/galle | |
| Ukjent frekvens | Hepatitt, økt leverfunksjonstest |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Hodepine, svimmelhet, synkope |
| Mindre vanlige | Psykomotorisk hyperaktivitet |
| Svært sjeldne | Ekstrapyramidale forstyrrelser |
| Ukjent frekvens | Forverring av Parkinsons sykdom, krampeanfall, somnolens, tremor |
| Nyre/urinveier | |
| Vanlige | Urininkontinens |
| Psykiske | |
| Vanlige | Agitasjon, angst, delirium, depresjon |
| Mindre vanlige | Aggresjon |
| Ukjent frekvens | Hallusinasjon, mareritt, rastløshet |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Vanlige | Anoreksi, redusert appetitt |
| Mindre vanlige | Dehydrering |
Depotplaster: Pasienter med Alzheimers demens
| Frekvens | Bivirkning |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, kvalme, oppkast |
| Generelle | Astenitilstander (f.eks. fatigue, asteni), feber, reaksjoner på applikasjonsstedet (f.eks. erytem, pruritus, ødem, dermatitt, irritasjon), redusert vekt |
| Hud | Utslett |
| Infeksiøse | Urinveisinfeksjon |
| Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet, synkope |
| Nyre/urinveier | Urininkontinens |
| Psykiske | Agitasjon, angst, delirium, depresjon |
| Stoffskifte/ernæring | Anoreksi, redusert appetitt |
| Mindre vanlige | |
| Gastrointestinale | Magesår |
| Hjerte | Bradykardi |
| Nevrologiske | Psykomotorisk hyperaktivitet |
| Psykiske | Aggresjon |
| Stoffskifte/ernæring | Dehydrering |
| Sjeldne | |
| Generelle | Fall |
| Svært sjeldne | |
| Nevrologiske | Ekstrapyramidale forstyrrelser |
| Ukjent frekvens | |
| Gastrointestinale | Pankreatitt |
| Hjerte | AV-blokk, atrieflimmer, syk sinus-syndrom, takykardi |
| Hud | Allergisk dermatitt (disseminert), blemmer, erytem, kløe, urticaria, utslett |
| Kar | Hypertensjon |
| Lever/galle | Hepatitt, økt leverfunksjonstest |
| Nevrologiske | Forverring av Parkinsons sykdom, krampeanfall, somnolens, tremor |
| Psykiske | Hallusinasjon, mareritt, rastløshet |
Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens
| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Svært vanlige | Diaré, kvalme, oppkast |
| Vanlige | Abdominalsmerte, dyspepsi |
| Sjeldne | Duodenalsår, magesår |
| Svært sjeldne | Gastrointestinal blødning, pankreatitt |
| Ukjent frekvens | Enkelte tilfeller av kraftig oppkast assosiert med øsofagusruptur (spesielt etter doseøkning eller ved høye doser) |
| Generelle | |
| Vanlige | Asteni, fatigue, malaise |
| Mindre vanlige | Fall |
| Hjerte | |
| Sjeldne | Angina pectoris |
| Svært sjeldne | Arytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi) |
| Ukjent frekvens | Syk sinus-syndrom |
| Hud | |
| Vanlige | Hyperhidrose |
| Sjeldne | Utslett |
| Ukjent frekvens | Allergisk dermatitt (disseminert), kløe |
| Infeksiøse | |
| Svært sjeldne | Urinveisinfeksjon |
| Kar | |
| Svært sjeldne | Hypertensjon |
| Lever/galle | |
| Mindre vanlige | Økt leverfunksjonstest |
| Ukjent frekvens | Hepatitt |
| Nevrologiske | |
| Svært vanlige | Svimmelhet |
| Vanlige | Hodepine, somnolens, tremor |
| Mindre vanlige | Synkope |
| Sjeldne | Krampeanfall |
| Svært sjeldne | Ekstrapyramidale forstyrrelser (inkl. forverring av Parkinsons sykdom) |
| Psykiske | |
| Vanlige | Agitasjon, angst, forvirring, mareritt |
| Mindre vanlige | Depresjon, insomni |
| Svært sjeldne | Hallusinasjon |
| Ukjent frekvens | Aggresjon, rastløshet |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Svært vanlige | Anoreksi |
| Vanlige | Redusert appetitt |
| Ukjent frekvens | Dehydrering |
| Undersøkelser | |
| Vanlige | Redusert vekt |
Kapsler og mikstur: Pasienter med Alzheimers demens
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Gastrointestinale | Diaré, kvalme, oppkast |
| Nevrologiske | Svimmelhet |
| Stoffskifte/ernæring | Anoreksi |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Abdominalsmerte, dyspepsi |
| Generelle | Asteni, fatigue, malaise |
| Hud | Hyperhidrose |
| Nevrologiske | Hodepine, somnolens, tremor |
| Psykiske | Agitasjon, angst, forvirring, mareritt |
| Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt |
| Undersøkelser | Redusert vekt |
| Mindre vanlige | |
| Generelle | Fall |
| Lever/galle | Økt leverfunksjonstest |
| Nevrologiske | Synkope |
| Psykiske | Depresjon, insomni |
| Sjeldne | |
| Gastrointestinale | Duodenalsår, magesår |
| Hjerte | Angina pectoris |
| Hud | Utslett |
| Nevrologiske | Krampeanfall |
| Svært sjeldne | |
| Gastrointestinale | Gastrointestinal blødning, pankreatitt |
| Hjerte | Arytmi (f.eks. bradykardi, AV-blokk, atrieflimmer og takykardi) |
| Infeksiøse | Urinveisinfeksjon |
| Kar | Hypertensjon |
| Nevrologiske | Ekstrapyramidale forstyrrelser (inkl. forverring av Parkinsons sykdom) |
| Psykiske | Hallusinasjon |
| Ukjent frekvens | |
| Gastrointestinale | Enkelte tilfeller av kraftig oppkast assosiert med øsofagusruptur (spesielt etter doseøkning eller ved høye doser) |
| Hjerte | Syk sinus-syndrom |
| Hud | Allergisk dermatitt (disseminert), kløe |
| Lever/galle | Hepatitt |
| Psykiske | Aggresjon, rastløshet |
| Stoffskifte/ernæring | Dehydrering |
Kapsler og mikstur: Pasienter med Parkinsons sykdom
| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Svært vanlige | Kvalme, oppkast |
| Vanlige | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, økt spyttsekresjon |
| Generelle | |
| Svært vanlige | Fall |
| Vanlige | Asteni, fatigue, Parkinsons gange, unormal gange |
| Hjerte | |
| Vanlige | Bradykardi |
| Mindre vanlige | AV-blokk, atrieflimmer |
| Ukjent frekvens | Syk sinus-syndrom |
| Hud | |
| Vanlige | Hyperhidrose |
| Ukjent frekvens | Allergisk dermatitt (disseminert) |
| Kar | |
| Vanlige | Hypertensjon |
| Mindre vanlige | Hypotensjon |
| Lever/galle | |
| Ukjent frekvens | Hepatitt |
| Nevrologiske | |
| Svært vanlige | Tremor |
| Vanlige | Bradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom, hodepine, hypokinesi, somnolens, svimmelhet, tannhjulsrigiditet |
| Mindre vanlige | Dystoni |
| Psykiske | |
| Vanlige | Angst, depresjon, insomni, rastløshet, synshallusinasjon |
| Ukjent frekvens | Aggresjon |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Vanlige | Dehydrering, redusert appetitt |
Kapsler og mikstur: Pasienter med Parkinsons sykdom
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Gastrointestinale | Kvalme, oppkast |
| Generelle | Fall |
| Nevrologiske | Tremor |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, økt spyttsekresjon |
| Generelle | Asteni, fatigue, Parkinsons gange, unormal gange |
| Hjerte | Bradykardi |
| Hud | Hyperhidrose |
| Kar | Hypertensjon |
| Nevrologiske | Bradykinesi, dyskinesi, forverring av Parkinsons sykdom, hodepine, hypokinesi, somnolens, svimmelhet, tannhjulsrigiditet |
| Psykiske | Angst, depresjon, insomni, rastløshet, synshallusinasjon |
| Stoffskifte/ernæring | Dehydrering, redusert appetitt |
| Mindre vanlige | |
| Hjerte | AV-blokk, atrieflimmer |
| Kar | Hypotensjon |
| Nevrologiske | Dystoni |
| Ukjent frekvens | |
| Hjerte | Syk sinus-syndrom |
| Hud | Allergisk dermatitt (disseminert) |
| Lever/galle | Hepatitt |
| Psykiske | Aggresjon |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Moderate forgiftninger: Miose, rødme, fordøyelsesbesvær
(inkl. magesmerter, kvalme, oppkast og diaré), bradykardi, bronkospasme
og økt bronkial sekret, hyperhidrose, ufrivillig vannlating og/eller
avføring, tåreflod, hypotensjon og hypersekresjon av spytt. Alvorlige
forgiftninger: Muskelsvakhet, fascikulasjoner, krampeanfall og respirasjonsstans
med mulig fatalt utfall. Det er observert tilfeller av svimmelhet,
tremor, hodepine, søvnighet, forvirring, hypertensjon, hallusinasjoner
og sykdomsfølelse.
Behandling: Depotplaster fjernes umiddelbart. Ved asymptomatisk
overdosering bør ingen ny dose gis, eller nytt plaster påføres de
nærmeste 24 timer. Antiemetika bør vurderes. Ellers symptomatisk behandling.
Ved massiv overdosering anbefales initialdose atropinsulfat 0,03 mg/kg
intravenøst. Påfølgende doser bør baseres på klinisk respons.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Acetyl- og butyrylkolinesterasehemmer av karbamattypen.
Letter kolinerg nevrotransmisjon ved å forsinke nedbrytningen av acetylkolin.
Bedrer kolinergmedierte kognitive defekter ved demens assosiert med
Alzheimers sykdom og Parkinsons sykdom. Rivastigmin danner et kovalent
bundet kompleks med acetylkolinesterase og butyrylkolinesterase som
midlertidig inaktiveres. Oral rivastigmin 3 mg reduserer acetylkolinesteraseaktiviteten
i cerebrospinalvæsken med ca. 40% innen 11/2 time. Enzymaktiviteten
når utgangsnivået ca. 9 timer etter maks. hemmingseffekt. Acetylkolinesterasehemmingen
med oral rivastigmin er doseavhengig opptil 6 mg 2 ganger daglig.
Absorpsjon: Depotplaster: Langsomt. Målbar konsentrasjon
etter 1. dose observeres etter en forsinkelsesperiode på 1/2-1 time.
Cmax oppnås etter 10-16 timer, deretter reduseres plasmakonsentrasjonen
langsomt den resterende tiden av de 24 timene plasteret sitter på.
Ved gjentatt dosering reduseres plasmakonsentrasjonen initialt langsomt
i en periode på ca. 40 minutter (gjennomsnitt) etter at det første
depotplasteret er erstattet av et nytt, til absorpsjonen fra det nylig
påførte plasteret blir raskere enn eliminasjonen. Plasmanivået når
en ny topp etter ca. 8 timer. Eksponeringen (AUC∞) for
rivastigmin er ca. 20-30% lavere når depotplasteret festes på abdomen
eller låret i stedet for øverst på ryggen, på brystkassen eller overarmen.
Kapsler og mikstur: Raskt og fullstendig. Cmax oppnås etter
ca. 1 time. Absolutt biotilgjengelighet etter en 3 mg dose er ca.
36%. Mat forsinker absorpsjonen (Tmax) med 11/2 time for
kapsler og 74 minutter for mikstur. Cmax reduseres og AUC
øker med ca. 30% for kapsler og ca. 9% for mikstur.
Proteinbinding: Ca. 40%.
Fordeling: Passerer lett blod-hjerne-barrieren. Vd: 1,8-2,7
liter/kg.
Halveringstid: Depotplaster: Ca. 3,4 timer etter at plasteret
fjernes. Mikstur og kapsler: Ca. 1 time.
Utskillelse: Hovedsakelig som metabolitter via nyrene. <1%
utskilles i feces. Bruk av nikotin kan øke oral clearance med 23%
etter orale kapseldoser på opptil 12 mg daglig.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Exelon, DEPOTPLASTER:
| Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 4,6 mg/24 timer | 30 stk. 096260 | Blå resept - | 352,40 (trinnpris 352,40) | C | |
| 9,5 mg/24 timer | 30 stk. 096679 | Blå resept - | 352,40 (trinnpris 352,40) | C |
Exelon, KAPSLER, harde:
| Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 1,5 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 082958 | Blå resept Byttegruppe | 510,90 (trinnpris 360,60) | C | |
| 3 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 083121 | Blå resept Byttegruppe | 510,90 (trinnpris 374,30) | C | |
| 4,5 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 085258 | Blå resept Byttegruppe | 510,90 (trinnpris 374,30) | C | |
| 6 mg | 56 stk. (kalenderpakn.) 083626 | Blå resept Byttegruppe | 514,20 (trinnpris 377,10) | C |
Exelon, MIKSTUR, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2 mg/ml | 120 ml 491639 | Blå resept - | 1378,80 | C |
Sist endret: 20.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
10.04.2020