Entocort

Kortikosteroid.

Budesonid forbudt iht. WADAs dopingliste

Miljørisiko i Norge

R01A D05

Budesonid

PNEC: 8,6 μg/liter

Salgsvekt: 20,970367 kg

Miljørisiko: Bruk av budesonid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Budesonid har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Budesonid er potensielt persistent.

Miljøinformasjonen (datert 06.12.2017) er utarbeidet av AstraZeneca.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

DEPOTKAPSLER 3 mg: Hver depotkapsel inneh.: Budesonid 3 mg, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Crohns sykdom: Voksne: Crohns sykdom lokalisert i ileum og/eller colon ascendens. Barn ≥8 år med vekt >25 kg: Korttidsbehandling av mild til moderat aktiv Crohns sykdom lokalisert til ileum og/eller colon ascendens når induksjon av remisjon ikke har lyktes med enteral ernæring. Mikroskopisk kolitt: Voksne: Induksjon av remisjon hos pasienter med mikroskopisk kolitt. Vedlikeholdsbehandling av alvorlig, tilbakevendende mikroskopisk kolitt.

Dosering

Crohns sykdom, voksne: Anbefalt dosering for å oppnå remisjon er 9 mg daglig, gitt som en enkelt dose i inntil 8 uker. Vedlikeholdelse av remisjon: Initialt 1 enkelt dose på 6 mg. Dosen bør holdes på et lavest mulig nivå som er nødvendig for å opprettholde kontroll av symptomer. Ved langvarig behandling kan dosejustering være nødvendig pga. sykdomsaktiviteten. For å erstatte prednisolon hos steroidavhengige anbefales en daglig dose på 6 mg. Ved oppstart av budesonidbehandling skal prednisolondosen trappes ned.
Crohns sykdom, barn ≥8 år med vekt >25 kg: En pediater med kompetanse og erfaring i å behandle barn med Crohns sykdom bør være ansvarlig for behandlingen. Anbefalt dose ved mild til moderat aktiv Crohns sykdom: 9 mg daglig, gitt som en enkelt dose i inntil 8 uker. Full effekt oppnås vanligvis i løpet av 2-4 uker. Så snart symptomkontroll er oppnådd, bør doseringen trappes gradvis ned til laveste effektive dose. Budesonid kan maskere tegn på mukosal inflammasjon og nedtrapping til laveste effektive dose må derfor ikke bare relateres til åpenbare kliniske symptomer, men også til de mest sensitive markørene på inflammasjon (fekalt kalprotektin eller mukosal biopsi). Ingen erfaring fra behandling >12 uker.
Mikroskopisk kolitt, voksne: Aktiv fase: Anbefalt dose er 9 mg daglig, gitt som en enkelt dose i inntil 8 uker. Vedlikeholdelse av remisjon: Vedlikeholdsbehandling anbefales kun hvis symptomatisk behandling har utilstrekkelig effekt. Anbefalt maks. dose er 6 mg 1 gang daglig. Laveste effektive dose skal etterstrebes. Effekten av behandlingen skal regelmessig vurderes for å avgjøre om behandling er nødvendig.

Seponering: Crohns sykdom (vedlikeholdelse av remisjon): Behandlingen bør trappes gradvis ned før seponering, f.eks. nedtrapping med 3 mg hver 2. uke. Mikroskopisk kolitt (aktiv fase): Nedtrapping i de siste 2 ukene anbefales.

Administrering: Dosen skal tas om morgenen før frokost. Regelmessig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice under behandling bør unngås. Svelges hele sammen med vann. Kan åpnes, men innholdet skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bivirkninger som er typiske for systemiske kortikosteroider kan oppstå, f.eks. glaukom. Forsiktighet utvises ved infeksjoner (systemisk eller lokal bakteriell infeksjon, sopp- eller virusinfeksjon), hypertensjon, diabetes mellitus, osteoporose, magesår, glaukom eller katarakt, familiær diabetes eller familiært glaukom, eller ved andre tilstander der glukokortikoider kan forårsake bivirkninger. Uvelhet på en uspesifikk måte kan oppstå ved seponering, f.eks. smerter i muskler og ledd. En generell utilstrekkelig kortikosteroid effekt bør mistenkes ved symptomer som tretthet, hodeverk, kvalme og oppkast. Overgang fra kortikosteroider med sterk systemisk effekt til budesonid vil noen ganger få frem latente allergier tidligere kontrollert av legemidlet, f.eks. rhinitt og eksem. Binyrebarksuppresjon kan også oppstå ved en slik overgang. Ved nedsatt leverfunksjon påvirkes budesonids farmakokinetikk, med nedsatt eliminasjonshastighet og økt oral systemisk tilgjengelighet som resultat. Vær oppmerksom på mulige systemiske bivirkninger. Samtidig bruk av CYP3A-hemmere, inkl. ketokonazol eller preparater som inneholder kobicistat, bør unngås med mindre fordel oppveier økt risiko for systemiske bivirkninger av kortikosteroider. I slike tilfeller skal pasienten overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter. Dersom pasienten utsettes for stress-situasjoner, f.eks. kirurgi, anbefales å gi et systemisk glukokortikoid som tilleggsbehandling. Ved kronisk behandling i usedvanlige høye doser kan systemiske kortikosteroideffekter som hyperkortisisme og binyresuppresjon oppstå. Synsforstyrrelser: Synsforstyrrelser kan oppstå ved bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. Hvis en pasient får symptomer som tåkesyn eller andre synsforstyrrelser, skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker. Dette kan omfatte grå stær, grønn stær eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR), som er rapportert etter bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. Barn og ungdom: Må følges nøye mtp. mulige steroidbivirkninger som f.eks. adrenal suppresjon og vekstretardasjon. Det er anbefalt at høyden på barn som får forlenget behandling med kortikosteroider blir kontrollert regelmessig. Ved vekstreduksjon bør behandlingen revurderes. Nytte av behandling og risiko for vekstsuppresjon må nøye vurderes. Langtidsstudier er ikke gjennomført hos barn. ACTH-stimuleringstest: Fordi binyrebarkfunksjonen kan undertrykkes, kan en ACTH-stimuleringstest for diagnostisering av hypofyseinsuffisiens vise falske resultater (for lave verdier).

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A07E A06
Ketokonazol og grapefruktjuice kan gi en flerfoldig økning av systemisk tilgjengelighet av budesonid. Samtidig bruk av ketokonazol eller andre potente CYP3A4-hemmere bør unngås. Dersom dette ikke er mulig bør intervallet mellom administreringene være så langt som mulig, og en reduksjon av budesoniddosen kan også vurderes. Samtidig behandling med CYP3A4-induktorer kan redusere budesonideksponering, noe som kan gjøre en doseøkning nødvendig.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Klinisk erfaring fra gravide er begrenset. Bruk under graviditet forutsetter at nytten for pasienten veies mot mulige skadevirkninger på fosteret.

Amming: Går over i morsmelk. Basert på data fra inhalert budesonid, og at budesonid viser lineær farmakokinetikk innenfor terapeutisk doseintervall etter inhalert, oral og rektal administrering, er eksponering hos barn som ammes antatt å være lav ved terapeutiske doser. Dette indikerer at budesonid kan brukes under amming.

Budesonid

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Hemming av egenutsondring av ACTH og kortisol. Cushinglignende symptombilde. Gastrointestinale: Dyspepsi. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Eksantem, eksem, urticaria, pruritus. Immunsystemet: Hemming av immunsystemet. Kjønnsorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper. Psykiske: Atferdsendringer som nervøsitet, insomni, humørsvingninger og depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Nevrologiske: Tremor, psykomotorisk hyperaktivitet. Psykiske: Angst. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Ekkymose. Psykiske: Aggresjon. Øye: Glaukom, katarakt inkl. subkapsulær katarakt, tåkesyn. Svært sjeldne (<1/10 000): Endokrine: Veksthemming. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ved kronisk bruk av store doser: Hyperkortisisme, nedsatt binyrefunksjon.

Behandling: Gradvis seponering.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: For glukokortikoider H02A B

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Uttalt lokal antiinflammatorisk effekt i ileum og colon ascendens.

Absorpsjon: Raskt og tilsynelatende fullstendig. T_max etter 3-5 timer. Biotilgjengelighet ca. 20% etter en enkeltdose hos pasienter med aktiv sykdom. Etter 8 ukers gjentatt dosering er biotilgjengeligheten tilnærmet som hos friske individer ca. 10%. Budesonid 9 mg i 7 dager ga høyere AUC (17%) og C_max (50%) hos barn (9-14 år) sammenlignet med voksne.

Proteinbinding: Ca. 85-90%.

Metabolisme: >90% av absorbert dose metaboliseres i leveren (first pass). Hovedmetabolittenes glukokortikoide effekt er <1% av effekten av budesonid.

Oppbevaring og holdbarhet

Skal oppbevares i boksen, ved høyst 25°C. Korken må skrus godt fast etter bruk.

Sist endret: 02.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05.03.2019

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Entocort, DEPOTKAPSLER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
3 mg	100 stk. (boks) 082784	Blå resept -	979,70	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acth (adrenokortikotropt hormon, kortikotropin): Hormon som dannes i hypofysens forlapp. Stimulerer dannelse og utskillelse av kortisol i binyrebarken.

allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

crohns sykdom (morbus crohn): Kronisk betennelsessykdom i tarmveggen.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

ekkymose: Liten hudblødning, gir blåmerke.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

grå stær (katarakt): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

mikroskopisk kolitt: Betennelse i tykktarmen. Kjennetegnes ved langvarig, tyntflytende diaré uten blod. Det foreligger ikke infeksjon med bakterier eller virus. Røntgen og koloskopi er normal.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

osteoporose (benskjørhet, beinskjørhet): Osteoporose er benskjørhet som skyldes reduksjon i benmasse. Skjelettet blir porøst og skjørt, og risiko for benbrudd øker. Det fins 2 hovedtyper: Benskjørhet etter overgangsalderen hos kvinner samt aldersrelatert benskjørhet.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

veksthemming (vekstretardasjon): Forsinket vekst. Se også intrauterin vekstretardasjon.

	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Boceprevir J05A P03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Boceprevir hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Victrelis Saberi P et al. Inhaled corticosteroid use in HIV-positive individuals taking protease inhibitors: a review of pharmacokinetics, case reports and clinical management. HIV Med 2013; 14: 519-29.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Indinavir J05A E02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Indinavir hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Bolland MJ, Bagg W, Thomas MG et al. Cushing’s syndrome due to interaction between inhaled corticosteroids and itraconazole. Ann Pharmacother 2004; 38: 46–9. Saberi P et al. Inhaled corticosteroid use in HIV-positive individuals taking protease inhibitors: a review of pharmacokinetics, case reports and clinical management. HIV Med 2013; 14: 519-29.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Itrakonazol J02A C02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Itrakonazol hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier og kasusrapporter Kilder De Wachter E, et al. Inhaled budesonide induced Cushing's syndrome in cystic fibrosis patients, due to drug inhibition of cytochrome P450. J Cyst Fibros. 2003 Jun;2(2):72-5. De Wachter E, et al. Rapidly developing Cushing syndrome in a 4-year-old patient during combined treatment with itraconazole and inhaled budesonide. Eur J Pediatr. 2003 Jul;162(7-8):488-9. Raaska K, et al. Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole. Clin Pharmacol Ther. 2002 Oct;72(4):362-9. Skov M, et al. Iatrogenic adrenal insufficiency as a side-effect of combined treatment of itraconazole and budesonide. Eur Respir J. 2002 Jul;20(1):127-33.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Ketokonazol J02A B02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-7 ganger ved peroral dosering av budesonid, trolig omtrent samme økning ved bruk av budesnoid til inhalasjon), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Ketokonazol hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Blondin MC, et al. Iatrogenic Cushing's syndrome in patients receiving inhaled budesonide and itraconazole or ritonavir: Two cases and literature review. Endocr Pract 2013 Jun 27:1-11. Raaska K, et al. Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole. Clin Pharmacol Ther 2002;72(4):362-9. SPC Budenofalk Seidegård J, et al. Presystemic elimination of budesonide in man when administered locally at different levels in the gut, with and without local inhibition by ketoconazole. Eur J Pharm Sci 2008;35(4):264-70. Skov M, et al. Iatrogenic adrenal insufficiency as a side-effect of combined treatment of itraconazole and budesonide. Eur Respir J. 2002 Jul;20(1):127-33.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Kobicistat J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat V03A X03 - Kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Kobicistat hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Lewis J, Turtle L, Khoo S et al. A case of iatrogenic adrenal suppression after co-administration of cobicistat and fluticasone nasal drops. AIDS 2014; 28: 2636-7. SPC Stribild Saberi P et al. Inhaled corticosteroid use in HIV-positive individuals taking protease inhibitors: a review of pharmacokinetics, case reports and clinical management. HIV Med 2013; 14: 519-29.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Posakonazol J02A C04 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Posakonazol hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Blondin MC, et al. Iatrogenic Cushing's syndrome in patients receiving inhaled budesonide and itraconazole or ritonavir: Two cases and literature review. Endocr Pract 2013 Jun 27:1-11. Raaska K, et al. Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole. Clin Pharmacol Ther 2002;72(4):362-9. Seidegård J, et al. Presystemic elimination of budesonide in man when administered locally at different levels in the gut, with and without local inhibition by ketoconazole. Eur J Pharm Sci 2008;35(4):264-70. Skov M, et al. Iatrogenic adrenal insufficiency as a side-effect of combined treatment of itraconazole and budesonide. Eur Respir J. 2002 Jul;20(1):127-33.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger økning basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol, men med tanke på effekten som ritonavir har på konsentrasjonen av flutikason, kan det ikke utelukkes at økningen i konsentrasjon kan bli betydelig større), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Ritonavir hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Kasusrapporter Kilder Kedem A et al. Iatrogenic Cushing's syndrome due to coadministration of ritonavir and inhaled budesonide in an asthmatic human immunodeficiency virus infected patient. J Asthma 2010; 47: 830-1. Saberi P et al. Inhaled corticosteroid use in HIV-positive individuals taking protease inhibitors: a review of pharmacokinetics, case reports and clinical management. HIV Med 2013; 14: 519-29.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Telaprevir J05A P02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Telaprevir hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Incivo Saberi P et al. Inhaled corticosteroid use in HIV-positive individuals taking protease inhibitors: a review of pharmacokinetics, case reports and clinical management. HIV Med 2013; 14: 519-29.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Vorikonazol J02A C03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (4-5 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren itrakonazol), risiko for systemiske glukokortikoideffekter inklusive Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Interaksjonsmekanisme Vorikonazol hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Blondin MC, et al. Iatrogenic Cushing's syndrome in patients receiving inhaled budesonide and itraconazole or ritonavir: Two cases and literature review. Endocr Pract 2013 Jun 27:1-11. Raaska K, et al. Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole. Clin Pharmacol Ther 2002;72(4):362-9. Seidegård J, et al. Presystemic elimination of budesonide in man when administered locally at different levels in the gut, with and without local inhibition by ketoconazole. Eur J Pharm Sci 2008;35(4):264-70. Skov M, et al. Iatrogenic adrenal insufficiency as a side-effect of combined treatment of itraconazole and budesonide. Eur Respir J. 2002 Jul;20(1):127-33.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Atazanavir J05A E08 - Atazanavir J05A R15 - Atazanavir og kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av budesonid (usikkert omfang, men trolig betydelig, med risiko for systemiske bivirkninger). Risikoen for systemiske bivirkninger kan være så høy at et annet glukokortikoid bør foretrekkes. Interaksjonsmekanisme Atazanavir hemmer metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør hvis mulig unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges nøye med tanke på bivirkninger av budesonid, spesielt systemiske glukokortikoideffekter. Dosereduksjon av budesonid bør vurderes. Legemiddelalternativer Det vil også være en risiko for systemiske effekter ved bruk av andre inhalasjonssteroider som metaboliseres av CYP3A4 og som har høy førstepassasjemetabolisme, som for eksempel flutikason. Beklometason metabolisers ikke av CYP3A4 og ser ut til å være det beste alternativet ved bruk til inhalasjon. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Reyataz
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Erytromycin J01F A01 Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare ved langtidsbehandling med etytromycin, ved korttidsbehandling er det ingen fare for interaksjon. Klinisk konsekvens Mulig økt konsentrasjon av budesonid i enkelttilfeller, selv om systematiske studier med komibniasjonen inhalasjonssterioder og makrolidantibiotika ikke har vist noen økning i systemisk steroidkonsentrasjon. Interaksjonsmekanisme Erytromycin kan eventuelt hemme metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av budesonid vil anslagsvis være halvert i kombinasjon med erytromycin. Monitorering Ved kombinasjonsbehandling over lengre tid, bør pasienten følges med tanke på systemiske glukokotikoideffekter Legemiddelalternativer Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder De Wachter E, Malfroot A, De Schutter I et al. Inhaled budesonide induced Cushing’s syndrome in cystic fibrosis patients, due to drug inhibition of cytochrome P450. J Cyst Fibros 2003; 2: 72–5. Raaska K, et al. Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole. Clin Pharmacol Ther. 2002 Oct;72(4):362-9.
	Budesonid A07E A06 - Budesonid D07A C09 - Budesonid R01A D05 - Budesonid R03A K07 - Formoterol og budesonid R03B A02 - Budesonid Klaritromycin A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol J01F A09 - Klaritromycin Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder bare ved langtidsbehandling med klaritromycin, ved korttidsbehandling er det ingen fare for interaksjon. Klinisk konsekvens Mulig økt konsentrasjon av budesonid i enkelttilfeller, selv om systematiske studier med komibniasjonen inhalasjonssterioder og makrolidantibiotika ikke har vist noen økning i systemisk steroidkonsentrasjon. Interaksjonsmekanisme Klaritromycin kan eventuelt hemme metabolismen av budesonid via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av budesonid vil anslagsvis være halvert i kombinasjon med klaritromycin. Monitorering Ved kombinasjonsbehandling over lengre tid, bør pasienten følges med tanke på systemiske glukokotikoideffekter Legemiddelalternativer Azitromycin og spiramycin hemmer ikke CYP3A4 i relevant grad. Kildegrunnlag Kasusrapporter Kilder De Wachter E, Malfroot A, De Schutter I et al. Inhaled budesonide induced Cushing’s syndrome in cystic fibrosis patients, due to drug inhibition of cytochrome P450. J Cyst Fibros 2003; 2: 72–5. Raaska K, et al. Plasma concentrations of inhaled budesonide and its effects on plasma cortisol are increased by the cytochrome P4503A4 inhibitor itraconazole. Clin Pharmacol Ther. 2002 Oct;72(4):362-9.