Emconcor

Merck


Selektiv β1-blokker.

C07A B07 (Bisoprolol)



TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg: Hver tablett inneh.: Bisoprololfumarat 5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon. Angina pectoris.

Dosering

Voksne: For begge indikasjonene er anbefalt dose 1 tablett (5 mg) 1 gang daglig. Hvis det er nødvendig, kan dosen økes til 2 tabletter (10 mg) 1 gang daglig. Maks. anbefalt dose er 20 mg 1 gang daglig. Dosen bør tilpasses individuelt, spesielt iht. pulsfrekvens og terapeutiske utfall.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Bisoprololbehandling er vanligvis langvarig. Behandlingen må ikke avbrytes brått, da det kan føre til en forbigående forverring av tilstanden. Ved iskemisk hjertesykdom er det spesielt viktig at behandlingen ikke avbrytes brått, ettersom anginaproblemet ellers kan forverres med risiko for hjerteinfarkt. Dosen bør reduseres gradvis i løpet av 1-2 uker.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Normalt kreves ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Ved alvorlig nyresvikt (ClCR <20 ml/minutt) og nedsatt leverfunksjon, bør dagsdosen ikke overskride 10 mg bisoprolol. Erfaring med bruk hos pasienter som gjennomgår dialyse er begrenset. Dosejustering anbefales likevel ikke. Barn og ungdom: Anbefales ikke pga. manglende erfaring. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Dosen bør tas om morgenen og svelges med vann. Tas med eller uten mat. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Akutt hjertesvikt eller i perioder med kompensert hjertesvikt der i.v. inotrop behandling er nødvendig. Kardiogent sjokk. AV-blokk II og III (uten pacemaker). «Sick sinus»-syndrom. Sinoatriell blokk. Symptomatisk bradykardi. Symptomatisk hypotensjon. Alvorlig bronkial astma. Alvorlige former av perifer okklusiv arteriesykdom og alvorlige former av Raynauds syndrom. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose.

Forsiktighetsregler

Det er spesielt viktig at bisoprololbehandling ikke avsluttes brått ved iskemisk hjertesykdom, unntatt når det er klart indisert, da dette kan føre til forverring av hjertetilstanden. Brukes med forsiktighet ved: Hypertensjon eller angina pectoris og ledsagende hjertefeil. Diabetes mellitus med store svingninger i blodsukkernivået, ettersom symptomer på hypoglykemi (f.eks. takykardi, palpitasjoner eller svetting) kan maskeres. Streng faste. Pågående desensibiliseringsterapi; kan øke følsomheten overfor allergener og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner. Adrenalinbehandling gir ikke alltid forventet terapeutisk effekt. AV-blokk I. Prinzmetals angina (tilfeller av koronar vasospasme er sett og anginaanfall kan ikke utelukkes). Perifer okklusiv arteriesykdom (intensivering av symptomer kan forekomme, spesielt i begynnelsen av behandlingen). Psoriasis: Pasienter med psoriasis eller tidligere historie med psoriasis skal kun gis bisoprolol etter nøye nytte-/risikovurdering. Tyreotoksikose: Symptomer på tyreotoksikose kan maskeres ved behandling med bisoprolol. Feokromocytom: Ved feokromocytom må bisoprolol først gis etter alfa-reseptorblokade. Generell anestesi: Betablokkere reduserer forekomsten av arytmier og myokardiskemier både under induksjon og intubasjon, samt postoperativt. Det anbefales at betablokaden opprettholdes perioperativt. Anestesilegen må være oppmerksom på betablokaden pga. risiko for interaksjoner med andre legemidler, som kan føre til bradyarytmier, svekket reflekstakykardi og redusert refleksevne for å kompensere blodtap. Ved behov for seponering før operasjon, bør dette skje gradvis og avsluttes ca. 48 timer før anestesi. Obstruktiv luftveissykdom: Bisoprolol bør ikke brukes hos pasienter med obstruktiv luftveissykdom med minder tungtveiende kliniske grunner tilsier det. I slike tilfeller må bisoprolol brukes med forsiktighet og behandlingen påbegynnes med lavest mulig dose. Pasienten bør kontrolleres nøye for nye symptomer (dyspné, treningsintoleranse, hoste). Obstruktiv lungesykdom: Ved bronkial astma eller annen kronisk obstruktiv lungesykdom som kan gi symptomer, bør bronkodilaterende behandling gis samtidig. I enkelte tilfeller kan økt motstand i luftveiene hos astmapasienter kunne kreve en økning av beta2-agonisten. Bilkjøring og bruk av maskiner: Evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner kan påvirkes. Dette skal tas i betraktning spesielt ved behandlingsstart, ved ev. endring av behandlingen eller i forbindelse med alkoholinntak.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ikke-anbefalte kombinasjoner: Kalsiumantagonister som verapamil og i mindre grad diltiazem (verapamil i.v. kan føre til inngående hypotensjon og AV-blokk), sentraltvirkende antihypertensiver. Brå seponering av sentraltvirkende antihypertensiver, spesielt før opphør av betablokade, kan øke risikoen for rebound-hypertensjon. Kombinasjoner som krever forsiktighet: Klasse I antiarytmika, kalsiumantagonister av dihydropyridintypen, klasse III antiarytmika, parasympatomimetika, topikale betablokkere, insulin og orale antidiabetika, anestetika, digitalisglykosider, NSAID, betasympatomimetika, sympatomimetika som aktiverer både beta- og alfaadrenoreseptorer, andre legemidler med blodtrykksreduserende potensiale som trisykliske antidepressiver, barbiturater, fentiaziner. Kombinasjoner som må overveies: Meflokin, MAO-hemmere (unntatt MAO-B-hemmere), rifampicin, ergotaminderivater.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kan forårsake skadelige effekter under graviditet og/eller på foster/nyfødt barn. Gir generelt redusert placentaperfusjon, hvilket kan gi vekstretardasjon, fosterdød, abort eller for tidlig fødsel. Bivirkninger (f.eks. hypoglykemi og bradykardi) kan opptre hos foster og nyfødt barn. Bør ikke brukes ved graviditet med mindre behandling er absolutt nødvendig. I slike tilfeller må placentafunksjon og fosterets vekst overvåkes. Ved uønskede effekter skal alternativ behandling vurderes. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye. Symptomer på hypoglykemi og bradykardi opptrer vanligvis i løpet av de første 3 dagene.
Amming: Overgang i morsmelk og sikkerhet av eksponering hos barn er ukjent. Bruk er derfor ikke anbefalt under amming.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeGastrointestinale forstyrrelser (som f.eks. kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse)
Generelle
VanligeAsteni (pasienter med kronisk hjertesvikt), fatigue1
Mindre vanligeAsteni (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris)
Hjerte
Mindre vanligeAV-overledningsforstyrrelse, bradykardi, forverring av tidligere eksisterende hjertesvikt
Hud
SjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (som f.eks. pruritus, flushing, utslett)
Svært sjeldneAlopesi, betablokkere kan provosere eller forverre psoriasis eller indusere psoriasislignende utslett
Kar
VanligeHypotensjon (spesielt hos pasienter med hjertesvikt), kuldefølelse eller nummenhet i ekstremitetene
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneErektil dysfunksjon
Lever/galle
SjeldneHepatitt
Luftveier
Mindre vanligeBronkospasme (hos pasienter med bronkial astma eller tidligere obstruktiv luftveislidelse)
SjeldneAllergisk rhinitt
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelkramper, muskelsvakhet
Nevrologiske
VanligeHodepine1, svimmelhet1
SjeldneSynkope
Psykiske
Mindre vanligeDepresjon, søvnforstyrrelse
SjeldneHallusinasjon, mareritt
Undersøkelser
SjeldneØkte leverenzymer (ALAT, ASAT), økte triglyserider
Øre
SjeldneHypakusi
Øye
SjeldneNedsatt lakrimasjon (må vurderes ved bruk av kontaktlinser)
Svært sjeldneKonjunktivitt
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleGastrointestinale forstyrrelser (som f.eks. kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse)
GenerelleAsteni (pasienter med kronisk hjertesvikt), fatigue1
KarHypotensjon (spesielt hos pasienter med hjertesvikt), kuldefølelse eller nummenhet i ekstremitetene
NevrologiskeHodepine1, svimmelhet1
Mindre vanlige
GenerelleAsteni (hos pasienter med hypertensjon eller angina pectoris)
HjerteAV-overledningsforstyrrelse, bradykardi, forverring av tidligere eksisterende hjertesvikt
LuftveierBronkospasme (hos pasienter med bronkial astma eller tidligere obstruktiv luftveislidelse)
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper, muskelsvakhet
PsykiskeDepresjon, søvnforstyrrelse
Sjeldne
HudOverfølsomhetsreaksjoner (som f.eks. pruritus, flushing, utslett)
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
Lever/galleHepatitt
LuftveierAllergisk rhinitt
NevrologiskeSynkope
PsykiskeHallusinasjon, mareritt
UndersøkelserØkte leverenzymer (ALAT, ASAT), økte triglyserider
ØreHypakusi
ØyeNedsatt lakrimasjon (må vurderes ved bruk av kontaktlinser)
Svært sjeldne
HudAlopesi, betablokkere kan provosere eller forverre psoriasis eller indusere psoriasislignende utslett
ØyeKonjunktivitt

1Opptrer spesielt i begynnelsen av behandlingen. Vanligvis milde og forsvinner som regel i løpet av 1-2 uker.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Vanligst er bradykardi, hypotensjon, bronkospasme, akutt hjerteinsuffisiens og hypoglykemi. Det er begrenset erfaring med overdosering, bare et fåtall rapporterte tilfeller av overdosering. Bradykardi og/eller hypotensjon er vist. Alle pasientene er restituert. Stor individuell variasjon i følsomheten for en høy enkeltdose og pasienter med hjertefeil er sannsynligvis svært sensitive.
Behandling: Behandlingen skal avbrytes og støttende og symptomatisk behandling gis. Kan sannsynligvis ikke fjernes ved dialyse. Generelle tiltak som bør vurderes hvis de er klinisk begrunnet: Bradykardi: Atropin i.v. Ved utilstrekkelig svar kan isoprenalin eller annet middel med positive kronotrope egenskaper gis med forsiktighet. Temporær pacemaker kan være nødvendig. Hypotensjon: I.v. væske og vasokonstringerende middel. Glukagon i.v. kan være nyttig. AV-blokk (grad II eller III): Pasienten bør overvåkes nøye og behandles med isoprenalininfusjon eller temporær pacemaker. Akutt forverring av hjertesvikt: I.v. diuretika, inotrope midler, vasodilaterende midler. Bronkospasmer: Bronkodilaterende terapi som isoprenalin, β2-sympatomimetika og/eller aminofyllin. Hypoglykemi: Glukose i.v.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv β1-blokker uten egenstimulerende og relevant membranstabiliserende effekt. Viser kun svak affinitet til β2-reseptorer i glatt muskulatur i bronkier og blodårer, samt β2-reseptorer involvert i metabolsk regulering. Bisoprolol påvirker i liten grad luftveismotstand og β2-medierte metabolske effekter. β1-selektiviteten hos bisoprolol strekker seg utover det terapeutiske doseringsintervallet. Betablokkere har negativ inotrop og kronotrop effekt. Ved akutt administrering hos pasienter med koronar hjertesykdom uten kronisk hjertesvikt, reduseres hjertefrekvens og slagvolum, og dermed hjerteminuttvolum og oksygenforbruk. Ved kronisk administrering reduseres den initialt forhøyede perifere motstanden.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet på ca. 90%. Maks. effekt oppnås etter 3-4 timer. Maks. antihypertensiv effekt oppnås som regel etter 2 uker.
Proteinbinding: Ca. 30%.
Fordeling: Vd er 3,5 liter/kg. Totalclearance er ca. 15 liter/time.
Halveringstid: 10-12 timer og gir 24 timers effekt etter dosering 1 gang pr. dag.
Utskillelse: 50% metaboliseres i lever til inaktive metabolitter og utskilles deretter via nyrene. Resterende 50% utskilles uforandret gjennom nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Emconcor, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg100 stk. (blister)
063568
Blå resept
Byttegruppe
148,30 (trinnpris 103,80)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.03.2020