Antitrombotisk middel.

ATC-nr.: B01A F02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk

Opplæringsmateriell og veiledning ved bruk




Miljørisiko i Norge
 B01A F02
Apiksaban
 
PNEC: 360 μg/liter
Salgsvekt: 180,878152 kg
Miljørisiko: Bruk av apiksaban gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Apiksaban har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Apiksaban brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 26.08.2016) er utarbeidet av Bristol-Myers Squibb.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.: Apiksaban 2,5 mg, resp. 5 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 2,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 5 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Tabletter 2,5 mg og 5 mg: Forebygging av slag og systemisk embolisme hos voksne pasienter med ikke-valvulær atrieflimmer (NVAF) med én eller flere risikofaktorer, slik som tidligere slag eller transitorisk iskemisk anfall (TIA), alder ≥75 år, hypertensjon, diabetes mellitus, symptomatisk hjertesvikt (NYHA klasse ≥II). Behandling av dyp venetrombose (DVT) og lungeemboli (LE), og forebygging av residiverende DVT og LE (VTEt) hos voksne (se forsiktighetsregler for hemodynamisk ustabile LE-pasienter). Tabletter 2,5 mg: Forebygging av venøs tromboembolisk sykdom (VTE) hos voksne pasienter som har gjennomgått elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi.

Dosering

Forebygging av slag og systemisk embolisme hos voksne med ikke-valvulær atrieflimmer (NVAF): Normaldosering: 5 mg 2 × daglig. Behandlingen bør fortsettes over en lang periode.
Behandling av DVT og LE: Normaldosering: 10 mg tatt oralt 2 × daglig i de første 7 dagene, etterfulgt av 5 mg tatt oralt 2 × daglig. Kort behandlingsvarighet (minst 3 måneder) bør være basert på forbigående risikofaktorer (f.eks. nylig gjennomgått kirurgi, traumer, immobilisering).
Forebygging av residiverende DVT og LE (VTEt): Normaldosering: 2,5 mg 2 × daglig. Når forebygging av residiverende DVT og LE er indisert, bør dosen på 2,5 mg 2 × daglig initieres etter fullført 6 måneders behandling med apiksaban 5 mg 2 × daglig eller med en annen antikoagulant (se SPC for mer informasjon). Samlet behandlingsvarighet bør tilpasses den enkelte etter nøye vurdering av fordel med behandling mot risiko for blødning.
Forebygging av VTE hos voksne ved elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi: Normaldosering: 2,5 mg 2 × daglig. 1. dose 12-24 timer etter kirurgisk inngrep. Tidspunkt må bestemmes ut fra vurdering av potensiell fordel av tidlig antikoagulasjon som VTE-profylakse og risiko for post-kirurgisk blødning. Etter elektiv hofteprotesekirurgi hos voksne: Anbefalt behandlingsvarighet er 32-38 dager. Etter kneprotesekirurgi hos voksne: Anbefalt behandlingsvarighet er 10-14 dager.
Overgang fra/til andre preparater: Endring fra parenterale antikoagulantia til Eliquis (og omvendt) kan gjøres ved neste planlagte dose; disse legemidlene bør ikke administreres samtidig. Ved endring av behandling fra vitamin K-antagonist (VKA) til Eliquis bør warfarin eller annen VKA-behandling seponeres og Eliquis igangsettes når internasjonal normalisert ratio (INR) er <2. Ved endring fra Eliquis til VKA-behandling bør administrering av Eliquis fortsettes i minst 2 dager etter start av VKA-behandling. Etter 2 dagers samtidig administrering bør en INR-prøve tas før neste planlagte dose av Eliquis. Samtidig administrering bør fortsettes inntil INR er ≥2.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Brukes med forsiktighet ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A eller B). Ingen dosejustering nødvendig. Brukes med forsiktighet ved forhøyede leverenzymer eller forhøyet totalbilirubin. Nedsatt nyrefunksjon: Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon uten andre kriterier for dosereduksjon (alder, kroppsvekt) er dosejustering ikke nødvendig. Men ved forebygging av slag og systemisk embolisme hos pasienter med NVAF og serumkreatinin ≥133 µmol/liter forbundet med alder ≥80 år eller kroppsvekt ≤60 kg, er dosereduksjon nødvendig, 2,5 mg 2 × daglig anbefales. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR 15-29 ml/minutt) gjelder følgende anbefalinger: Ved forebygging av slag og systemisk embolisme hos pasienter med NVAF: Laveste dose, 2,5 mg 2 × daglig. For behandling av DVT, behandling av LE og forebygging av residiverende DVT og LE (VTEt) eller ved forebygging av VTE ved elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi (VTEp): Apiksaban brukes med forsiktighet. Det er ingen klinisk erfaring hos pasienter med ClCR <15 ml/minutt, eller hos pasienter på dialyse, og apiksaban er derfor ikke anbefalt. Barn og ungdom <18 år: Ingen data tilgjengelig. Eldre: NVAF: Ingen dosejustering er nødvendig, med mindre kriteriene for dosereduksjon er oppfylt (se Dosereduksjon ved spesielle kriterier). VTEt og VTE: Ingen dosejustering nødvendig. Dosereduksjon ved spesielle kriterier: Forebygging av slag og systemisk embolisme hos voksne med NVAF: Til pasienter med minst 2 av følgende karakteristika; alder ≥80 år, kroppsvekt ≤60 kg, eller serumkreatinin ≥133 µmol/liter, anbefales 2,5 mg 2 × daglig. Pasienter som gjennomgår kateterablasjon (NVAF): Apiksabanbehandling kan fortsettes ved kateterablasjon. Pasienter som gjennomgår konvertering: Apiksabanbehandling kan startes opp eller fortsettes hos pasienter med NVAF som kan ha behov for konvertering. Hos pasienter som ikke tidligere er behandlet med antikoagulantia, bør det vurderes å utelukke tromber i venstre atrium vha. bildediagnostikk (f.eks. transøsofageal ekkokardiografi eller CT) før konvertering, iht. etablerte medisinske retningslinjer. Ved oppstart med apiksaban bør pasienten ta 5 mg 2 × daglig i minst 2,5 dager (5 enkeltdoser) før konvertering, for å sikre tilstrekkelig antikoagulasjon. Doseringsregimet bør reduseres til apiksaban 2,5 mg 2 × daglig i minst 2,5 dager (5 enkeltdoser), dersom kriteriene for dosereduksjon er oppfylt (se Dosereduksjon og Nedsatt nyrefunksjon). Dersom konvertering er nødvendig før 5 doser apiksaban kan gis, bør en metningsdose på 10 mg gis, etterfulgt av 5 mg 2 × daglig. Doseringsregimet bør reduseres til en metningsdose på 5 mg etterfulgt av 2,5 mg 2 × daglig dersom kriteriene for dosereduksjon er oppfylt (se Dosereduksjon ved spesielle kriterier og Nedsatt nyrefunksjon). Metningsdosen bør gis minst 2 timer før konvertering. For alle pasienter som skal gjennomgå konvertering bør det bekreftes at apiksaban er tatt som forskrevet. Beslutninger vedrørende behandlingsoppstart og -varighet bør ta hensyn til etablerte anbefalinger i retningslinjer for antikoagulasjonsbehandling hos pasienter som gjennomgår konvertering.
Administrering: Svelges med et glass vann. Kan tas med eller uten mat. Kan knuses eller oppløses i vann, 5% dekstrose i vann (D5W) eller eplejuice, eller blandes med eplemos og gis umiddelbart. Kan knuses og oppløses i 60 ml vann eller D5W og gis umiddelbart gjennom nasogastrisk sonde. Knuste tabletter er stabile i vann, D5W, eplejuice og eplemos i opptil 4 timer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv, klinisk signifikant blødning. Leversykdom assosiert med koagulopati og klinisk relevant blødningsrisiko. Lesjoner eller tilstand som vurderes som signifikant risikofaktor for alvorlige blødninger. Dette kan inkludere gjeldende eller nylig gastrointestinal blødning, tilstedeværelse av ondartede svulster med høy risiko for blødning, nylig hjerne-, spinal- eller øyekirurgi, nylig intrakraniell blødning, kjente eller mistenkte øsofagusvaricer, arteriovenøse misdannelser, vaskulære aneurismer eller store intracerebrale vaskulære misdannelser. Samtidig behandling med andre antikoagulantia f.eks. ufraksjonert heparin (UHF), lavmolekylært heparin (enoksaparin, dalteparin etc.), heparinderivater (fondaparinuks etc.), orale antikoagulantia (warfarin, rivaroksaban, dabigatran etc.) unntatt under spesifikke forhold rundt bytte av antikoagulantbehandling, når UHF er gitt ved doser som gjør det nødvendig å opprettholde et åpent sentralvenøst eller arterielt kateter eller når UFH er gitt under kateterablasjon for atrieflimmer.

Forsiktighetsregler

Blødningsrisiko: Pasienter overvåkes nøye for tegn til blødning. Brukes med forsiktighet ved tilstander med økt risiko for blødninger. Behandling må avbrytes ved alvorlige blødninger. Kombinasjon med acetylsalisylsyre må anvendes med forsiktighet pga. potensielt høyere blødningsrisiko. Selv om behandling med apiksaban ikke krever rutinemessig monitorering av eksponering, kan en kalibrert kvantitativ anti-faktor Xa-analyse være nyttig ved spesielle tilfeller hvor informasjon om apiksabaneksponering kan være til hjelp ved kliniske avgjørelser, f.eks. overdose og akuttkirurgi. Mekaniske hjerteklaffer: Bruk av Eliquis er ikke anbefalt. Pasienter med antifosfolipidsyndrom: Direktevirkende orale antikoagulantia (DOAK) inkl. apiksaban, er ikke anbefalt hos pasienter med tidligere trombose som er diagnostisert med antifosfolipidsyndrom. Dette gjelder særlig pasienter som er trippel-positive (for lupus antikoagulant, antikardiolipin antistoffer, og anti-beta 2-glykoprotein I antistoffer). Behandling med DOAK kan være assosiert med økt forekomst av tilbakevendende trombotiske hendelser, sammenlignet med behandling med vitamin K-antagonist. Kirurgi og invasive prosedyrer: Eliquis bør seponeres minst 48 timer før elektiv kirurgi eller elektive prosedyrer ved moderat eller høy risiko for blødning. Dette inkluderer prosedyrer hvor sannsynligheten for klinisk signifikant blødning ikke kan ekskluderes eller hvor risikoen for blødning er uakseptabel. Eliquis bør seponeres minst 24 timer før elektiv kirurgi eller invasive prosedyrer ved lav risiko for blødning. Dette inkluderer prosedyrer hvor enhver blødning som oppstår er forventet å være minimal, på et ukritisk område og som kan enkelt håndteres. Dersom kirurgi eller invasive prosedyrer ikke kan utsettes, bør forsiktighet utvises mht. økt blødningsrisiko. Denne blødningsrisikoen bør veies opp mot behovet for operasjonen. Eliquis bør igangsettes på nytt så fort som mulig etter invasive prosedyrer eller kirurgisk operasjon forutsatt at den kliniske situasjonen tillater det og tilstrekkelig homeostase er etablert. For pasienter som gjennomgår kateterablasjon for atrieflimmer er det ikke nødvendig å avbryte behandling med Eliquis. Midlertidig seponering: Seponering av apiksaban pga. aktiv blødning, elektiv kirurgi eller invasive prosedyrer øker risikoen for trombose. Avbrytelse av behandling bør unngås, og dersom apiksaban må seponeres midlertidig for noen grunn, bør behandlingen gjenopptas så raskt som mulig. Spinal/epiduralanestesi eller punksjon: Når nevroaksial anestesi (spinal/epiduralanestesi) eller spinal/epiduralpunksjon utføres, er pasienter som behandles med antitrombotiske midler for forebygging av tromboemboliske komplikasjoner i faresonen for å utvikle epiduralt- eller spinalt hematom, som kan føre til langvarig eller permanent lammelse. Risikoen for slike hendelser kan øke ved postoperativ bruk av innlagt epiduralkateter eller samtidig bruk av legemidler som påvirker hemostasen. Innlagt epidural eller intratekalkateter må fjernes minst 5 timer før første dose av apiksaban. Risikoen kan også øke ved traumatisk eller gjentatt epidural- eller spinalpunksjon. Pasienter må jevnlig overvåkes for tegn og symptomer på nevrologisk svekkelse (f.eks. nummenhet eller svakhet i bena, dysfunksjon i tarm eller blære). Dersom nevrologiske utfall blir registrert, er umiddelbar diagnose og behandling nødvendig. Før nevroaksial intervensjon må legen vurdere mulig nytte mot risiko hos antikoagulerte pasienter eller hos pasienter som skal antikoaguleres for tromboseprofylakse. Det er ingen klinisk erfaring med bruk av apiksaban samtidig med innlagt epidural eller intratekalkateter. I tilfeller hvor det er et slikt behov, og basert på generelle PK-data, skal det være et tidsintervall på 20-30 timer (dvs. 2 × halveringstiden) mellom siste dose av apiksaban og fjerning av kateter, og minst én dose bør utelates før fjerning av kateter. Neste dose med apiksaban kan gis minst 5 timer etter at kateteret er fjernet. Erfaring med nevroaksial blokade er begrenset, og ekstra forsiktighet anbefales ved bruk ved nevroaksial blokade. Hemodynamisk ustabile LE-pasienter eller pasienter som trenger trombolyse eller pulmonal embolektomi: Ikke anbefalt som et alternativ til ufraksjonert heparin hos pasienter med lungeemboli som er hemodynamisk ustabile, eller som kan få trombolyse eller pulmonal embolektomi, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått under disse kliniske forholdene. Pasienter med aktiv kreft: Effekt og sikkerhet ved behandling av DVT, behandling av LE og forebygging av residiverende DVT og LE (VTEt) ved aktiv kreft er ikke fastslått. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Eldre: Økende alder kan øke blødningsrisikoen. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av ASA hos eldre, pga. potensielt høyere blødningsrisiko. Kroppsvekt: Lav kroppsvekt (<60 kg) kan øke blødningsrisikoen. Nedsatt leverfunksjon: Apiksaban er ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved leversykdom assosiert med koagulopati og klinisk relevant blødningsrisiko. Bør brukes med forsiktighet ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A eller B). Pasienter med forhøyede leverenzymer ALAT/ASAT >2 × ULN eller total bilirubin ≥1,5 × ULN var ekskludert i kliniske studier. Brukes med forsiktighet i denne populasjonen. Før behandlingsstart bør det utføres en leverfunksjonstest. Hoftebruddskirurgi: Ingen data foreligger, og bruk er ikke anbefalt. Laboratorieparametre: Små og varierende forandringer i koagulasjonstester ved forventet terapeutisk dose. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B01A F02
Hemmere av CYP3A4 og P-gp: Samtidig bruk av preparater som er sterke hemmere av både CYP3A4 og P-gp, som azolantimykotika (f.eks. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol og posakonazol) og hiv-proteasehemmer (f.eks. ritonavir) anbefales ikke, da det kan føre til en fordobling i AUC og 1,6 × økning i Cmax for apiksaban. Aktive substanser som ikke anses som sterke CYP3A4- og P‑gp-hemmere (f.eks. diltiazem, naproksen, klaritromycin, amiodaron, verapamil, kinidin), er forventet å øke plasmakonsentrasjonen av apiksaban i mindre grad, og ingen dosejustering er nødvendig. Diltiazem 360 mg 1 gang daglig, ga 1,4 og 1,3 × økning i hhv. gjennomsnittlig AUC og Cmax for apiksaban. Naproksen 500 mg enkeltdose, ga 1,5 og 1,6 × økning i hhv.gjennomsnittlig AUC og Cmax for apiksaban. Klaritromycin 500 mg 2 × daglig, ga 1,6 og 1,3 × økning i hhv. gjennomsnittlig AUC og Cmax for apiksaban. Induktorer av CYP3A4 og P-gp: Samtidig bruk av sterke CYP3A4- og P-gp-induktorer (rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital eller johannesurt) kan føre til redusert plasmakonsentrasjon av apiksaban. Hos pasienter som får samtidig systemisk behandling med potente induktorer av både CYP3A4 og P-gp, bør imidlertid apiksaban brukes med forsiktighet for forebygging av VTE ved elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi, for forebygging av slag og systemisk embolisme hos pasienter med NVAF, og for forebygging av residiverende DVT og LE. Apiksaban er ikke anbefalt for behandling av DVT og LE hos pasienter som får samtidig systemisk behandling med potente induktorer av både CYP3A4 og P-gp, da effekten kan bli påvirket. Antikoagulantia, plateaggregasjonshemmere, SSRI/SNRI og NSAID: Pga. økt blødningsrisiko er samtidig bruk med andre antikoagulantia kontraindisert unntatt under spesifikke forhold ved bytte av behandling med antikoagulant, når UFH er gitt ved doser som er nødvendig for å opprettholde et åpent sentralt venøst eller arterielt kateter eller når UFH er gitt under kateterablasjon for atrieflimmer. Samtidig bruk av platehemmere øker risikoen for blødning. Forsiktighet må utvises ved samtidig behandling med SSRI eller SNRI eller NSAID, inkl. ASA. Etter operasjoner er andre midler som hemmer blodplateaggregering eller andre antitrombotiske midler ikke anbefalt ved samtidig bruk av apiksaban. Hos pasienter med atrieflimmer og tilstander som krever mono- eller dobbelterapi med platehemmer, bør en nøye vurdering av potensiell fordel mot potensiell risiko utføres før denne behandlingen kombineres med apiksaban. Det er begrenset erfaring ved bruk av trombolytiske midler for behandling av akutt iskemisk slag hos pasienter som bruker apiksaban. Legemidler forbundet med alvorlige blødninger som ikke er anbefalt samtidig med apiksaban, er f.eks. trombolytiske agens, GPIIb/IIIa-reseptorantagonister, tienopyridin, dipyridamol, dekstran, sulfinpyrazon, vitamin K-antagonister og andre orale antikoagulantia. Aktivt kull: Administrering av aktivt kull reduserer apiksabaneksponering.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data på bruk hos gravide. Anbefales ikke under graviditet.
Amming: Utskilles i melk hos dyr. Det er ukjent om apiksaban eller metabolitter utskilles i human morsmelk. Risiko for nyfødte og spedbarn kan ikke utelukkes. En beslutning må tas om ammingen skal opphøre eller behandlingen med apiksaban skal avsluttes.
Fertilitet: Studier på dyr viste ingen effekt på fertilitet.
Apiksaban

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Forebygging av VTE hos voksne som har gjennomgått elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi (VTEp):

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeAnemi
Mindre vanligeTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeKvalme
Mindre vanligeGastrointestinal blødning, hematochezi
SjeldneGingival blødning, rektalblødning
Hud
SjeldneAlopesi
Immunsystemet
Mindre vanligePruritus
SjeldneAllergisk ødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
Kar
VanligeBlødning, hematom
Mindre vanligeHypotensjon (inkl. hypotensjon i forbindelse med operasjoner)
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeUnormal vaginalblødning, urogenital blødning
Lever/galle
Mindre vanligeUnormal leverfunksjonstest, økt ALAT, økt ASAT, økt alkalisk fosfatase i blod, økt bilirubinnivå i blod, økt γ-GT
Luftveier
Mindre vanligeEpistakse
SjeldneHemoptyse
Muskel-skjelettsystemet
SjeldneMuskelblødning
Nyre/urinveier
Mindre vanligeHematuri
Skader/komplikasjoner
VanligeKontusjon
Mindre vanligeBlødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet) , blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), operasjonsblødninger, sårsekresjon
Øye
SjeldneØyeblødning (inkludert konjunktival blødning)

Forebygging av VTE hos voksne som har gjennomgått elektiv hofte- eller kneprotesekirurgi (VTEp):

FrekvensBivirkning
Vanlige
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleKvalme
KarBlødning, hematom
Skader/komplikasjonerKontusjon
Mindre vanlige
Blod/lymfeTrombocytopeni
GastrointestinaleGastrointestinal blødning, hematochezi
ImmunsystemetPruritus
KarHypotensjon (inkl. hypotensjon i forbindelse med operasjoner)
Kjønnsorganer/brystUnormal vaginalblødning, urogenital blødning
Lever/galleUnormal leverfunksjonstest, økt ALAT, økt ASAT, økt alkalisk fosfatase i blod, økt bilirubinnivå i blod, økt γ-GT
LuftveierEpistakse
Nyre/urinveierHematuri
Skader/komplikasjonerBlødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet) , blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), operasjonsblødninger, sårsekresjon
Sjeldne
GastrointestinaleGingival blødning, rektalblødning
HudAlopesi
ImmunsystemetAllergisk ødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
LuftveierHemoptyse
Muskel-skjelettsystemetMuskelblødning
ØyeØyeblødning (inkludert konjunktival blødning)

Forebygging av slag og systemisk embolisme hos voksne med NVAF:

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeAnemi
Mindre vanligeTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeGastrointestinal blødning, gingival blødning, kvalme, rektalblødning
Mindre vanligeHematochezi, hemoroideblødning, munnblødning
SjeldneRetroperitoneal blødning
Generelle
Mindre vanligeBlødning på administreringsstedet
Hud
Mindre vanligeAlopesi, hudutslett
Immunsystemet
Mindre vanligeAllergisk ødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet, pruritus
Kar
VanligeBlødning, hematom, hypotensjon (inkl. hypotensjon i forbindelse med operasjoner)
Mindre vanligeIntraabdominal blødning
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeUnormal vaginalblødning, urogenital blødning
Lever/galle
VanligeØkt γ-GT
Mindre vanligeUnormal leverfunksjonstest, økt ALAT, økt ASAT, økt alkalisk fosfatase i blod, økt bilirubinnivå
Luftveier
VanligeEpistakse
Mindre vanligeHemoptyse
SjeldneLuftveisblødning
Muskel-skjelettsystemet
SjeldneMuskelblødning
Nevrologiske
Mindre vanligeHjerneblødning
Nyre/urinveier
VanligeHematuri
Skader/komplikasjoner
VanligeKontusjon
Mindre vanligeBlødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet), blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), operasjonsblødninger, sårsekresjon, traumatisk blødning
Undersøkelser
Mindre vanligeOkkult blod
Øye
VanligeØyeblødning (inkl. konjunktival blødning)

Forebygging av slag og systemisk embolisme hos voksne med NVAF:

FrekvensBivirkning
Vanlige
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleGastrointestinal blødning, gingival blødning, kvalme, rektalblødning
KarBlødning, hematom, hypotensjon (inkl. hypotensjon i forbindelse med operasjoner)
Lever/galleØkt γ-GT
LuftveierEpistakse
Nyre/urinveierHematuri
Skader/komplikasjonerKontusjon
ØyeØyeblødning (inkl. konjunktival blødning)
Mindre vanlige
Blod/lymfeTrombocytopeni
GastrointestinaleHematochezi, hemoroideblødning, munnblødning
GenerelleBlødning på administreringsstedet
HudAlopesi, hudutslett
ImmunsystemetAllergisk ødem, anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet, pruritus
KarIntraabdominal blødning
Kjønnsorganer/brystUnormal vaginalblødning, urogenital blødning
Lever/galleUnormal leverfunksjonstest, økt ALAT, økt ASAT, økt alkalisk fosfatase i blod, økt bilirubinnivå
LuftveierHemoptyse
NevrologiskeHjerneblødning
Skader/komplikasjonerBlødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet), blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), operasjonsblødninger, sårsekresjon, traumatisk blødning
UndersøkelserOkkult blod
Sjeldne
GastrointestinaleRetroperitoneal blødning
LuftveierLuftveisblødning
Muskel-skjelettsystemetMuskelblødning

Behandling av DVT og LE, og forebygging av residiverende DVT og LE (VTEt):

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeAnemi, trombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeGastrointestinal blødning, gingival blødning, kvalme, munnblødning, rektalblødning
Mindre vanligeHematochezi, hemoroideblødning
Generelle
Mindre vanligeBlødning på administreringsstedet
Hud
VanligeHudutslett
Mindre vanligeAlopesi, pruritus
Immunsystemet
Mindre vanligeAllergisk ødem, overfølsomhet
Kar
VanligeBlødning, hematom
Mindre vanligeHypotensjon (inkl. hypotensjon i forbindelse med operasjoner)
Kjønnsorganer/bryst
VanligeUnormal vaginalblødning, urogenital blødning
Lever/galle
VanligeØkt ALAT, økt γ-GT
Mindre vanligeUnormal leverfunksjonstest, økt ASAT, økt alkalisk fosfatase i blod, økt bilirubinnivå i blod
Luftveier
VanligeEpistakse
Mindre vanligeHemoptyse
SjeldneLuftveisblødning
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelblødning
Nevrologiske
SjeldneHjerneblødning
Nyre/urinveier
VanligeHematuri
Skader/komplikasjoner
VanligeKontusjon
Mindre vanligeBlødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet), blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), operasjonsblødninger, sårsekresjon, traumatisk blødning
Undersøkelser
Mindre vanligeOkkult blod
Øye
Mindre vanligeØyeblødning (inkl. konjunktivalblødning)

Behandling av DVT og LE, og forebygging av residiverende DVT og LE (VTEt):

FrekvensBivirkning
Vanlige
Blod/lymfeAnemi, trombocytopeni
GastrointestinaleGastrointestinal blødning, gingival blødning, kvalme, munnblødning, rektalblødning
HudHudutslett
KarBlødning, hematom
Kjønnsorganer/brystUnormal vaginalblødning, urogenital blødning
Lever/galleØkt ALAT, økt γ-GT
LuftveierEpistakse
Nyre/urinveierHematuri
Skader/komplikasjonerKontusjon
Mindre vanlige
GastrointestinaleHematochezi, hemoroideblødning
GenerelleBlødning på administreringsstedet
HudAlopesi, pruritus
ImmunsystemetAllergisk ødem, overfølsomhet
KarHypotensjon (inkl. hypotensjon i forbindelse med operasjoner)
Lever/galleUnormal leverfunksjonstest, økt ASAT, økt alkalisk fosfatase i blod, økt bilirubinnivå i blod
LuftveierHemoptyse
Muskel-skjelettsystemetMuskelblødning
Skader/komplikasjonerBlødning ved snittstedet (inkl. hematom på snittstedet), blødninger etter operasjon (inkl. hematom etter operasjon, sårblødning, hematom på punksjonssted og blødning på innstikksted for kateter), operasjonsblødninger, sårsekresjon, traumatisk blødning
UndersøkelserOkkult blod
ØyeØyeblødning (inkl. konjunktivalblødning)
Sjeldne
LuftveierLuftveisblødning
NevrologiskeHjerneblødning

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdose kan føre til økt blødningsrisiko. Ved blødningskomplikasjoner må behandling avsluttes og årsaken utredes. Passende behandling, f.eks. kirurgisk hemostase eller transfusjon av ferskfrosset plasma, bør vurderes. Hvis livstruende blødning ikke kan kontrolleres ved disse metodene, kan administrering av protrombinkomplekskonsentrater (PCCs) eller rekombinant faktor VIIa vurderes. Ved alvorlige blødninger bør det vurderes å konsultere en koagulasjonsspesialist, avhengig av lokal tilgjengelighet.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: B01A F02

Egenskaper

Klassifisering: Potent, oral, reversibel, direkte og meget selektiv aktiv hemmer av faktor Xa. Krever ikke antitrombin III for antitrombotisk aktivitet.
Virkningsmekanisme: Hemmer fritt og trombebundet faktor Xa, og protrombinaseaktivitet. Ingen direkte effekter på blodplateaggregasjon, men hemmer indirekte trombinindusert blodplateaggregasjon. Hindrer generering av trombin og utvikling av blodpropp ved å inhibere faktor Xa. Antitrombotisk effekt i forebygging av arterielle og venøse tromboser ved doser som bevarte hemostasen er vist i dyremodeller.
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet er tilnærmet 50% for doser opptil 10 mg. Absorberes raskt med Cmax etter 3-4 timer. Lineær farmakokinetikk med doseproporsjonale økninger med eksponering for orale doser opptil 10 mg. Oppløsningsbegrenset absorpsjon med begrenset biotilgjengelighet ved doser ≥25 mg.
Proteinbinding: Ca. 87%.
Fordeling: Vd ca. 21 liter.
Halveringstid: Ca. 12 timer.
Metabolisme: Flere eliminasjonsveier. Metaboliseres i hovedsak via CYP3A4/CYP3A5 med mindre bidrag fra CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2J2. Hoveddelen av legemiddelrelatert komponent i humant plasma er uendret apiksaban uten sirkulerende metabolitter. Apiksaban er substrat for transportproteiner, P-gp og brystkreft resistensprotein (BCRP).
Utskillelse: Ca. 25% gjenfinnes som metabolitter, størsteparten i feces. Total clearance er ca. 3,3 liter/time. Utskillelse via nyrene står for ca. 27% av total clearance. Utskilles også via galle og direkte fra tarmen.

Sist endret: 26.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.07.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Eliquis, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2,5 mg10 stk. (blister)
146758
Blå resept
-
158,20CSPC_ICON
20 stk. (blister)
130627
Blå resept
-
280,10CSPC_ICON
60 stk. (endose)
458805
Blå resept
-
767,70CSPC_ICON
168 stk. (blister)
380466
Blå resept
-
2084,20CSPC_ICON
5 mg14 stk. (blister)
035134
Blå resept
-
206,90CSPC_ICON
28 stk. (blister)
052133
Blå resept
-
377,60CSPC_ICON
56 stk. (blister)
388225
Blå resept
-
718,90CSPC_ICON
100 stk. (endose)
085574
Blå resept
-
1255,30CSPC_ICON
168 stk. (blister)
586967
Blå resept
-
2084,20CSPC_ICON
168 stk. blisterpakning (2,5 mg) har sol/måne-symbol på brettene, 100 stk. blisterpakning er en institusjonspakning.

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

brystkreft (brystcancer, brystsvulst, brysttumor, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

dekstrose (glukose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

dvt (dyp venetrombose): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

embolisme (embolidannelse): En sykdomstilstand som oppstår av en plutselig tilstopping av blodstrømmen. Tilstoppingen skyldes en dannelse av en embolus som oftest stammer fra en blodpropp dannet et annet sted i blodsirkulasjonen. Embolisme kan også skyldes plakk av kolesterol, bakterieklumper, kreftceller eller injiserte substanser som luftbobler eller uoppløselige partikler som føres med blodet.

epidural: Noe som har med området som ligger rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen.

epiduralanestesi (epiduralbedøvelse): Ved epiduralanestesi injiseres det legemiddel inn i et område rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen som gir lokal bedøvelse/smertelindring.

epistakse (neseblødning): Blødning fra nesen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematochezi (hematokesi): Ferskt rødt blod i avføringen, dvs. tarmblødning nedenfor tolvfingertarmens begynnelse.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hematuri (haematuria): Blod i urinen.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

intraabdominal blødning: Blødning i bukhulen. Bukhulen består av organer som magesekk, tolvfingertarm, tynntarm, tykktarm, lever, milt, bukspyttkjertel, nyrer, urinveier og urinblære.

koagulopati (koagulasjonsforstyrrelse): Forstyrrelse i blodets koagulasjon (levring). Mens mangel på koagulasjonsfaktorer gir blødningstendens, vil mangel på koagulasjonshemmere gi blodpropptendens.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli (pulmonal emboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

proteasehemmer: Legemiddel som brukes i behandling av hiv-infeksjon. Proteasehemmere virker ved å bremse ned virusets evne til å reprodusere seg selv og dermed reduseres spredning av virus i kroppen. Immunforsvaret innhenter seg og sykdomsutviklingen hemmes.

snri: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

trombe (blodpropp): En uoppløst masse i blodstrømmen som består av blodlevringer (koagulasjon av blodet). Blodproppen fester seg til åreveggen der den dannes, og kan tilstoppe blodstrømmen til åren eller organet hvor den sitter.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombose (trombedannelse, blodproppdannelse): Dannelsen eller tilstedeværelsen av en blodpropp i blodsirkulasjonen. Koagulasjonen av blodet er nødvendig for å hindre blødninger ved brist i blodårer, men tilstanden er livstruende dersom den oppstår utenom. Blodstrømmen til organer stopper opp i det blodårene tilstoppes.

uln: Øvre normalgrense.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

venøs trombose (venetrombose, veneblodpropp): Blodpropp i en vene.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagusvaricer (gastroøsofageale varicer, åreknuter i spiserøret): Åreknuter i spiserøret.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).