Dropizol

Pharmanovia


Antidiarroikum.

A07D A02 (Opium (morfin))



DRÅPER, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Tinktur fra Papaver somniferum L., succus siccum (råopium) tilsv. morfin 10 mg, etanol, renset vann. 1 ml = 20 dråper. 1 dråpe inneh. 0,5 mg morfin.


Indikasjoner

Symptomatisk behandling av alvorlig diaré hos voksne, når bruk av annen antidiarroikabehandling ikke har gitt tilstrekkelig effekt.

Dosering

Voksne: Vanlig startdose er 5-10 dråper 2-3 ganger daglig. Enkeltdoser skal ikke overskride 1 ml og total døgndose skal ikke overskride 6 ml. Doseringen skal tilpasses individuelt til bruk av lavest mulig effektiv dose i kortest mulig tid basert på allmenntilstand, alder, vekt og anamnese.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Koma kan utløses; unngå bruk eller reduser dosen. Nedsatt nyrefunksjon: Eliminasjon er redusert og forsinket; unngå bruk eller reduser dosen. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes pga. sikkerhetshensyn. Hvis det forskrives, skal spesiell forsiktighet utvises og behandlingsperioden være så kort som mulig. Behandling skal innledes og overvåkes av spesialist, dvs. onkolog eller gastroenterolog. Eldre: Forsiktighet utvises og doseringen skal reduseres innledningsvis.
Administrering: Kan brukes ufortynnet eller blandet i et glass vann og drikkes umiddelbart. Ufortynnet kan dosen administreres med skje.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Opiatavhengighet. Glaukom. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Delirium tremens. Alvorlig hodeskade. Risiko for paralytisk ileus. Kronisk obstruktiv lungesykdom. Akutt astma. Alvorlig respirasjonsdepresjon med hypoksi og/eller hyperkapni. Hjertesvikt sekundært til lungesykdom (cor pulmonale).

Forsiktighetsregler

Skal kun brukes etter utredning av årsaken til diaréen og når førstelinjebehandling ikke har gitt adekvate resultater. Skal brukes med forsiktighet til eldre, ved kronisk nyre- og/eller leversykdom, alkoholisme, galleveiskolikk, gallestein, galleveissykdom, hodeskade eller økt intrakranielt trykk, nedsatt bevissthet, kardiorespiratorisk sjokk, bruk av MAO-hemmere (inkl. moklobemid) eller de første 2 ukene etter seponering av disse, ved adrenokortikal insuffisiens, hypotyreose, lavt blodtrykk med hypovolemi, pankreatitt, prostatahyperplasi og andre tilstander som disponerer for urinretensjon. Skal brukes med forsiktighet ved samtidig administrering av andre antidiarroika eller antiperistaltiske legemidler, antikolinergika, antihypertensiver. Skal brukes med forsiktighet ved krampelidelser eller gastrointestinal blødning. Helsepersonell skal kontaktes ved vannlatingsvansker. Dosejustering kan være nødvendig ved tyreoidinsuffisiens og ved lett til moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon, og hos eldre. Unngå bruk hos eldre med tidligere fall eller frakturer grunnet ataksi, nedsatt psykomotorisk funksjon og synkope, ellers kan flere fall oppstå. Hvis bruk er nødvendig, vurder reduksjon av andre CNS-aktive legemidler som øker risikoen for fall og frakturer, og ta i bruk andre strategier for å redusere risikoen for fall. Preparatet skal brukes med forsiktighet ved infeksjon eller inflammatorisk tarmsykdom, pga. økt risiko for absorpsjon av toksiner, samt utvikling av toksisk megakolon og intestinal perforasjon. Pga. risikoen for paralytisk ileus anbefales ikke preparatet før et kirurgisk inngrep eller de første 24 timene etter operasjon. Ved mistanke om paralytisk ileus skal behandlingen seponeres umiddelbart. Gjentatt administrering kan gi avhengighet og toleranse. Spesiell forsiktighet skal utvises hos individer disponert for narkotika- og alkoholavhengighet. Fare ved samtidig bruk av sedativer, slik som benzodiazepiner eller relaterte legemidler: Samtidig bruk kan føre til sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Pga. disse risikoene bør samtidig forskrivning av disse sedativene forbeholdes pasienter hvor andre behandlingsalternativer ikke er mulig. Hvis det tas en beslutning om å forskrive preparatet samtidig med sedativer, bør den laveste effektive dosen brukes, og behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig. Pasienten bør følges opp tett for tegn/symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. I denne forbindelse anbefales det på det sterkeste å informere pasienten og omsorgspersoner/pleiere om å være oppmerksomme på disse symptomene (se Interaksjoner). Preparatet administreres i reduserte doser og med den største forsiktighet til pasienter som behandles med andre narkotiske midler, sedativer, TCA og MAO-hemmere. Øvrige: Skal brukes med forsiktighet hos pasienter i høyrisikogrupper, som pasienter med epilepsi eller leversykdom. Opioider kan hemme hypothalamus–hypofyse–binyre (HPA)-aksen eller -gonadeaksen på flere nivåer, og er mest uttalt etter langvarig bruk. Dette kan føre til symptomer på binyreinsuffisiens (se Bivirkninger). Hjelpestoffer: Inneholder 33 volumprosent etanol (alkohol), dvs. inntil 260 mg pr. dose (tilsv. 6,6 ml øl eller 2,8 ml vin). Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Risikoen for sedasjon, respirasjonshemming, koma eller død øker pga. den additive CNS-depresjonseffekten av etanol, hypnotika (f.eks. zolpidem), generelle anestetika (f.eks. barbiturater), MAO-hemmere (f.eks. safinamid), trisykliske antidepressiver (TCA) og psykotrope legemidler med sedativ virkning (f.eks. fenotiaziner), gabapentin, antiemetika (f.eks. bromoprid, meklizin, metoklopramid), antihistaminer (f.eks. karbinoaksamin, doksylamin) og andre opioider (f.eks. alfentanil, butorfanol, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, levorfanol, meperidin, metadon, oksykodon, oksymorfon, remifentanil, sufentanil, tapentadol, tramadol). Dosen og varigheten av samtidig bruk skal begrenses (se Forsiktighetsregler). Preparatet skal ikke brukes sammen med andre morfinagonister/-antagonister (buprenorfin, nalbufin, nalmefen, naltrekson, pentazocin) pga. kompetitiv reseptorbinding som kan forverre abstinenssymptomer og redusere terapeutisk effekt. Preparatet skal ikke brukes samtidig med disulfiram eller metronidazol pga. etanolinnholdet som kan gi disulfiramlignende reaksjoner (rødming, hurtig åndedrett, takykardi). Rifampicin induserer CYP3A4 i lever og øker dermed metabolismen av morfin, kodein og metadon. Effekten av disse opioidene blir dermed redusert eller motvirket.. Samtidig administrering av morfin og antihypertensiver kan øke de hypotensive effektene av antihypertensiver eller andre legemidler med hypotensive effekter. Morfin hemmer glukuronidering av zidovudin in vitro. Morfins virketid kan reduseres etter inntak av fluoksetin. Amfetamin og analoger kan redusere den sedative effekten av opioider. Loksapin og periciazin kan øke den sedative effekten av opioider. Samtidig bruk av flibanserin og opioider kan øke risikoen for CNS-depresjon. Opioider kan øke plasmakonsentrasjonen av desmopressin og sertralin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data om bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Dropizol er ikke anbefalt under graviditet med mindre fordelene klart veier tyngre enn risikoene for både mor og barn. Når morfin brukes under graviditet frem til fødsel, kan abstinenssymptomer oppstå hos nyfødte.
Amming: Utskilles i human morsmelk, hvor en høyere konsentrasjon oppnås enn i maternal plasma. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering. Hvis preparatet brukes under amming, skal spedbarn nøye oppfølges for symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon.
Fertilitet: Utilstrekkelig data til å vurdere risikoen for human fertilitet. Dyrestudier har vist skade på kromosomer i kimceller. Menn og kvinner i reproduksjonsalder bør ta nødvendige forholdsregler.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Endokrine
Svært sjeldneAmenoré, SIADH
Ukjent frekvensBinyreinsuffisiens
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, munntørrhet
VanligeDysgeusi, dyspepsi, kvalme, oppkast
SjeldneØkte pankreasenzymer og pankreatitt
Svært sjeldneAbdominalsmerte, ileus
Generelle
VanligeAsteni
SjeldneOpioidabstinenssymptomer
Svært sjeldneKuldeskjelvinger, malaise
Ukjent frekvensHypertermi, vertigo
Hjerte
Mindre vanligeAnsiktsrødme, bradykardi, palpitasjoner, takykardi
Hud
VanligeSvetting, urticaria
Mindre vanligeKløe
Svært sjeldnePerifert ødem, utslett
Kar
SjeldneOrtostatisk hypotensjon
Lever/galle
Mindre vanligeØkte leverenzymer
SjeldneGalleveiskolikk
Luftveier
VanligeBronkospasme, redusert hoste
Mindre vanligeRespirasjonsdepresjon
Svært sjeldneDyspné
Muskel-skjelettsystemet
Ukjent frekvensUfrivillig muskelkontraksjon
Nevrologiske
Svært vanligeSomnolens
VanligeHodepine, svimmelhet
Svært sjeldneAllodyni og hyperalgesi, krampeanfall, muskelkramper
Ukjent frekvensEufori
Nyre/urinveier
VanligeUrinretensjon
Mindre vanligeUrinrørsspasme
SjeldneNyrekolikk
Psykiske
Ukjent frekvensAvhengighet, dysfori, hallusinasjon, rastløshet, redusert libido eller erektil dysfunksjon
Stoffskifte/ernæring
VanligeAppetittløshet
Øye
VanligeMiose
Svært sjeldneDiplopi, nystagmus, tåkesyn
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, munntørrhet
NevrologiskeSomnolens
Vanlige
GastrointestinaleDysgeusi, dyspepsi, kvalme, oppkast
GenerelleAsteni
HudSvetting, urticaria
LuftveierBronkospasme, redusert hoste
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Nyre/urinveierUrinretensjon
Stoffskifte/ernæringAppetittløshet
ØyeMiose
Mindre vanlige
HjerteAnsiktsrødme, bradykardi, palpitasjoner, takykardi
HudKløe
Lever/galleØkte leverenzymer
LuftveierRespirasjonsdepresjon
Nyre/urinveierUrinrørsspasme
Sjeldne
GastrointestinaleØkte pankreasenzymer og pankreatitt
GenerelleOpioidabstinenssymptomer
KarOrtostatisk hypotensjon
Lever/galleGalleveiskolikk
Nyre/urinveierNyrekolikk
Svært sjeldne
EndokrineAmenoré, SIADH
GastrointestinaleAbdominalsmerte, ileus
GenerelleKuldeskjelvinger, malaise
HudPerifert ødem, utslett
LuftveierDyspné
NevrologiskeAllodyni og hyperalgesi, krampeanfall, muskelkramper
ØyeDiplopi, nystagmus, tåkesyn
Ukjent frekvens
EndokrineBinyreinsuffisiens
GenerelleHypertermi, vertigo
Muskel-skjelettsystemetUfrivillig muskelkontraksjon
NevrologiskeEufori
PsykiskeAvhengighet, dysfori, hallusinasjon, rastløshet, redusert libido eller erektil dysfunksjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Miose, respirasjonsdepresjon, søvnighet, redusert tonus i skjelettmuskel og blodtrykksfall. I alvorlige tilfeller sirkulasjonskollaps, stupor, koma, bradykardi og ikke-kardiogent lungeødem, hypotensjon og død. Misbruk av høye doser sterke opioider, slik som oksykodon, kan være fatalt.
Behandling: Hovedfokus bør være å etablere en luftvei for pasienten, og assistert eller kontrollert ventilasjon. Ved overdose kan i.v. administrering av en opioidantagonist være indisert. Videre kan mageskylling vurderes. Støttebehandling (kunstig respirasjon, oksygentilførsel, administrering av vasopressorer og infusjonsbehandling) bør anvendes ved behandling av medfølgende sirkulatorisk sjokk ved behov.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Opiumalkaloider (opioider og isokinolinderivater) induserer obstipasjon, eufori, analgesi og sedasjon doseavhengig. Disse effektene er mediert av opioidreseptorer. Opioidpeptider endrer den gastrointestinale funksjonen ved å interagere med opioidreseptorer i det enteriske kretsløp som kontrollerer motilitet og sekresjon.
Absorpsjon: Cmax oppnås innen 2-4 timer etter administrering. Virketid 3-4 timer.
Proteinbinding: 30%.
Halveringstid: Eliminasjons t1/2 til morfin er ca. 2 timer. En eliminasjons t1/2 på 2,4-6,7 timer er sett for M3G.
Metabolisme: I lever. Metaboliseres i stor utstrekning til glukuronidkonjugater (3-glukuronid (M3G) og 6-glukuronid (M6G)).
Utskillelse: Primært via urin (både via glomerulær filtrering og tubulær sekresjon), ca. 90% av totalt morfin utskilles innen 24 timer, med spor i urin i 48 timer eller mer. Fekal eliminasjon er lav (<10%).

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser kreves. Holdbarhet etter åpning (bruksstabilitet): 4 uker.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Dropizol, DRÅPER, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg/ml10 ml (glassflaske)
480553
Blå resept
-
571,90A
3 × 10 ml (glassflaske)
044780
Blå resept
-
1595,80A

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 19.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

11.03.2020