Diacomit

Biocodex

Antiepileptikum.

ATC-nr.: N03A X17

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER 250 mg og 500 mg: Hver kapsel inneh.: Stiripentol 250 mg, resp. 500 mg, natrium 0,16 mg, resp. 0,32 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon i doseposer 250 mg og 500 mg: Hver dosepose inneh.: Stiripentol 250 mg, resp. 500 mg, aspartam, sorbitol, natrium 0,11 mg, resp. 0,22 mg, hjelpestoffer. Sukkerholdig.


Indikasjoner

Indisert for bruk i kombinasjon med klobazam og valproat som tilleggsbehandling ved refraktære generaliserte tonisk-kloniske anfall hos pasienter med alvorlig myoklonisk epilepsi i tidlig barndom (SMEI, Dravets syndrom) der anfallene ikke er tilstrekkelig kontrollert med klobazam og valproat.

Dosering

Bør kun administreres under oppsyn av pediater/pediatrisk nevrolog med erfaring i diagnostisering og behandling av epilepsi hos spedbarn og barn. Pulveret i doseposen gir litt høyere Cmax enn kapslene, og formuleringene er ikke bioekvivalente. Ved bytte av formulering anbefales klinisk observasjon av pasienten i tilfelle toleranseproblemer.
Barn >3 år: Doseringen beregnes på grunnlag av kroppsvekt. Doseres 2 eller 3 ganger daglig. Initiering av tilleggsbehandling med klobazam og valproat bør skje gradvis, der stiripentoldosen trinnvis økes til anbefalt dose på 50 mg/kg/dag:

Uke

Oppstartsdosering stiripentol (mg/kg/dag)

 

>3-<6 år1

≥6-<12 år2

≥12 år

1

20

20

20

2

30

30

30

3

50

40

Tilleggsdose 5 mg/kg/dag hver uke, inntil optimal dose nås basert på klinisk vurdering.

≥4

50

50

1Anbefalt dose oppnås i uke 3. 2Anbefalt dose oppnås i uke 4. Ingen sikkerhetsdata ved doser >50 mg/kg/dag. Ingen data understøtter bruk som monoterapi ved Dravets syndrom.
Barn <3 år: Ingen data. Beslutning om bruk hos barn med SMEI <3 år må tas på individuell basis, hvor nytte/risiko hensyn tas, og tilleggsbehandling med stiripentol bare benyttes når SMEI er klinisk bekreftet. Utilstrekkelige data for barn <12 måneder. Barn mellom 6 måneder og 3 år må overvåkes nøye under behandlingen.
Dosejusteringer av andre antiepileptika i kombinasjon med stiripentol: Klobazam: I de pivotale studiene, når stiripentol ble initiert, var klobazamdosen 0,5 mg/kg/dag, vanligvis administrert 2 ganger daglig. Ved kliniske tegn på bivirkninger eller klobazamoverdosering (f.eks. søvnighet, hypotoni og irritabilitet hos små barn), ble daglig klobazamdose redusert med 25% hver uke. Økning i plasmanivå på 2-3 ganger for klobazam og 5 ganger for norklobazam er rapportert hos barn med Dravets syndrom ved samtidig bruk av klobazam og stiripentol. Valproat: Normalt ikke behov for justering av valproatdosen, med unntak av for kliniske sikkerhetsårsaker. I studier ble daglig valproatdose redusert med omlag 30% hver uke ved gastrointestinale bivirkninger, som tap av appetitt og vekttap.
Unormale laboratoriefunn: Ved unormale blodverdier eller leverfunksjonstester, bør fortsatt bruk eller justering av stiripentoldosen, i kombinasjon med justering av klobazam- og valproatdosene, tas på individuell basis, der det tas hensyn til nytte/risiko.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Bruk er ikke anbefalt.
Administrering: Tas alltid med mat, pga. rask nedbrytning i surt miljø. Bør ikke tas sammen med melk eller meieriprodukter, kullsyredrikker, fruktjuice eller mat/drikke som inneholder koffein eller teofyllin. Kapsler: Svelges hele med et glass vann. Pulver til mikstur: Blandes i et glass vann og drikkes umiddelbart.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Tidligere historie av psykose i form av episoder med delirium.

Forsiktighetsregler

Karbamazepin, fenytoin og fenobarbital bør ikke brukes i kombinasjon med stiripentol ved behandling av Dravets syndrom. Daglig dosering av klobazam og/eller valproat reduseres ved bivirkninger. Pga. gastrointestinale bivirkninger ved behandling med stiripentol og valproat, bør vekstkurven hos barn overvåkes. Nøytropeni kan forbindes med administrering av stiripentol, klobazam og valproat. Blodtall og leverfunksjon kontrolleres før behandlingsoppstart og minst hver 6. måned. Pulver til mikstur inneholder aspartam, som er kilde til fenylalanin, og kan være skadelig ved fenylketonuri. Doseposene bør heller ikke brukes ved glukose-galaktosemalabsorpsjon (pga. innhold av glukose) eller ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse (pga. innhold av sorbitol).

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N03A X17
Innvirkning av andre antiepileptika på stiripentols farmakokinetikk er ikke godt stadfestet. Innvirkningen av makrolider og azole antimykotika (CYP3A4-hemmere og -substrater) på stiripentols metabolisme, er ukjent. Effekten av stiripentol på deres metabolisme er også ukjent. In vitro-studier antyder at stiripentols fase 1-metabolisme er katalysert av CYP1A2, CYP2C19 og CYP3A4. Forsiktighet utvises når stiripentol kombineres med egemidler som hemmer eller induserer disse enzymene. Effekt av stiripentol på CYP450-enzymer: Økningen i steady state-nivåer ved kombinasjonsbruk av stiripentol, valproat og klobazam; interindividuell variabilitet er betydelig. Stiripentol hemmer signifikant flere CYP-enzymer, f.eks. CYP2C19, CYP2D6 og CYP3A4, og farmakokinetiske interaksjoner med andre legemidler forventes. Disse interaksjonene kan resultere i økte systemiske nivåer av aktive substanser og uønskede reaksjoner. Forsiktighet utvises ved kombinasjon med CYP2C19-substrater (f.eks. citalopram, omeprazol) eller CYP3A4-substrater (f.eks. hiv-proteasehemmere, antihistaminer som astemizol, klorfeniramin, kalsiumkanalblokkere, statiner, orale antikonseptiva, kodein). Overvåkning av plasmakonsentrasjoner og bivirkninger er anbefalt. Dosejustering kan være nødvendig. Koadministrering av CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindu unngås. Kombinasjon med teofyllin og koffein er ikke anbefalt. Advarselen gjelder også næringsmidler (f.eks. coladrikker, sjokolade). Stiripentol hemmer CYP2D6, og CYP2D6-substrater, som betablokkere (propranolol, karvedilol, timolol), antidepressiver (fluoksetin, paroksetin, sertralin, imipramin, klomipramin), antipsykotika (haloperidol), smertestillende midler (kodein, dekstrometorfan, tramadol), kan være gjenstand for metabolske interaksjoner. Dosejustering kan være nødvendig. Uønskede kombinasjoner: Meldrøyealkaloider (ergotamin, dihydroergotamin), cisaprid, halofantrin, pimozid, kinidin, bepridil, immunsuppressiver (takrolimus, ciklosporin, sirolimus), statiner. Kombinasjoner som krever forsiktighet: Midazolam, triazolam, alprazolam, teofyllin, koffein, klorpromazin. Effekter på andre antiepileptika: Interaksjoner med fenobarbital, primidon, fenytoin, karbamazepin, klobazam, valproat, diazepam (økt myorelaksasjon), etosuksimid og tiagabin. Konsekvensene er økt plasmanivå av disse antikonvulsiva og mulig overdose. Monitorering av plasmanivåene og ev. dosejusteringer er anbefalt. Ikke forventet interaksjon mellom stiripentol og levetiracetam.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data fra bruk hos gravide. Antiepileptika, særlig kombinasjonsbehandling, er generelt assosiert med økt risiko for teratogenisitet. Forsiktighet utvises ved forskrivning til gravide. Fertile kvinner bør benytte effektiv antikonsepsjon. Effektiv antikonvulsiv stiripentolbehandling må ikke stanses under graviditet.
Amming: Dyrestudier indikerer overgang i morsmelk.
Stiripentol

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Søvnighet, ataksi, hypotoni, dystoni. Psykiske: Insomni. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, tap av appetitt, vekttap (spesielt ved kombinasjon med natriumvalproat). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Nøytropeni. Vedvarende alvorlig nøytropeni forsvinner vanligvis spontant når man avslutter stiripentolbehandlingen. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Hyperkinesi. Psykiske: Aggressivitet, irritabilitet, atferdsforstyrrelser, opposisjonell atferd, hypereksitabilitet, søvnforstyrrelser. Undersøkelser: Forhøyning av γ-GT (spesielt ved kombinasjon med karbamazepin og valproat). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Fotosensitivitet, utslett, hudallergi, urticaria. Øye: Diplopi (når brukt i kombinasjon med karbamazepin). Øvrige: Tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Øvrige: Abnormal leverfunksjon. Bivirkningene har ofte årsak i en økning i plasmanivåer av andre antikonvulsiva og kan gå tilbake når dosen av disse legemidlene reduseres.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen data. Behandling understøttes (symptomatiske målinger ved intensivavdeling).
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N03A X17

Egenskaper

Klassifisering: Antiepileptikum.
Virkningsmekanisme: Øker troligden hemmende nevrotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Stiripentol forsterker effekten av andre antikonvulsiva, som karbamazepin, natriumvalproat, fenytoin, fenobarbital og mange benzodiazepiner, pga. farmakokinetiske interaksjoner. Den andre effekten av stiripentol er i hovedsak metabolsk hemming avisoenzymer, særlig CYP3A4 og CYP2C19, involvert i hepatisk metabolisme av andre antiepileptika.
Absorpsjon: Raskt. Cmax etter ca. 1,5 time. Absolutt biotilgjengelighet er ukjent.
Proteinbinding: Ca. 99%.
Halveringstid: Varierer fra 4,5-13 timer, økende med dosen. Plasmaclearance reduseres ved høye doser, den faller fra 40 liter/kg/dag ved doser på 600 mg/dag til 8 liter/kg/dag ved doser på 2400 mg. Clearance reduseres etter gjentatt administrering, antagelig pga. hemming av CYP-enzymer som er ansvarlige for dens egen metabolisme.
Metabolisme: Metaboliseres i stor grad, 13 metabolitter er funnet i urin. De viktigste metabolske prosessene er demetylering og glukuronidering. Presis identifisering av involverte enzymer er foreløpig ikke oppnådd. De viktigste CYP-enzymene involvert i fase 1-metabolisme er trolig CYP1A2, CYP2C19 og CYP3A4.
Utskillelse: 73% gjenfinnes i urinen som metabolitter, 13-24% uendret i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakning for å beskytte mot lys.

Sist endret: 10.02.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

18.06.2014

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Diacomit, KAPSLER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg60 stk. (flaske)
029596
H-resept
-
2613,60CSPC_ICON
500 mg60 stk. (flaske)
029608
H-resept
-
5058,80CSPC_ICON

Diacomit, PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon i doseposer:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
250 mg60 stk. (dosepose)
029619
H-resept
-
2613,60CSPC_ICON
500 mg60 stk. (dosepose)
029630
H-resept
-
5058,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antikonsepsjon (prevensjon): Metoder som forhindrer uønsket svangerskap hos seksuelt aktive.

antimykotika (antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

dravets syndrom (smei): Sjelden, arvelig, epileptisk hjernelidelse som starter i første leveår.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

fenylketonuri (pku, føllings sykdom): Arvelig sykdom som fører til mangel på leverenzymet fenylalaninhydroksylase. Dette gir opphopning av aminosyren fenylalanin, noe som fra spedbarnstadiet gir utviklingsforstyrrelser, krampeanfall, svak hudpigmentering, eksem og ødeleggelse av nerver i sentralnervesystemet. I Norge testes det for sykdommen fra fødselen av. De som har sykdommen må følge spesialdiett.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gaba: (GABA: gammaaminosmørsyre) er den viktigste hemmende signalsubstansen i sentralnervesystemet. Når GABA utskilles i synapsen mellom nerveceller hemmes impulsoverføringen mellom nervecellene. For lave konsentrasjonen av GABA fører til for høy aktivitet i cellene, og en effekt av dette er epilepsi.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hyperkinesi (motorisk hyperaktivitet): Ufrivillige kroppsbevegelser med unormal styrke, retning og hastighet.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

smertestillende midler (analgetikum, analgetika, smertestillende middel): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

statiner (hmg-coa-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).