INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Amiodaronhydroklorid 50 mg, polysorbat 80 100 mg, benzylalkohol 20 mg, vann til injeksjonsvæsker.
TABLETTER 100 mg og 200 mg: Hver tablett inneh.: Amiodaronhydroklorid 100 mg, resp. 200 mg, laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Terapeutisk og profylaktisk mot livstruende eller sterkt invalidiserende arytmier hvor andre antiarytmika har hatt utilstrekkelig effekt eller uakseptable bivirkninger.Dosering
Behandlingen bør påbegynnes og følges opp av lege med erfaring i diagnostikk og behandling av hjerterytmeforstyrrelser. Individuell dosering. Pga. bivirkningene er det spesielt viktig å benytte lavest mulig effektiv dose.Tabletter: Initialt 200 mg 3 ganger daglig 1. uke, 200 mg 2 ganger daglig 2. uke og deretter gradvis reduksjon til minste effektive vedlikeholdsdose, vanligvis 200 mg daglig eller mindre. Kan tas med ulike intervaller, f.eks. 100 mg daglig eller 200 mg hver 2. dag. Opphold i behandlingen 2 dager i uken kan anbefales.
Injeksjonsvæske: Bør kun anvendes ved overvåkningsavdeling med kontinuerlig kontroll av EKG og blodtrykk. Initialdose ved i.v. infusjon: 5 mg/kg blandet i 250 ml 5% glukoseoppløsning over en periode på 20-120 minutter. Infusjonen kan gjentas 2-3 ganger over en periode på 24 timer. Infusjonshastigheten tilpasses det kliniske svaret. Vedlikeholdsdose: 10-20 mg/kg kroppsvekt pr. døgn (vanligvis 600-800 mg/24 timer, opptil 1200 mg/24 timer) i 250 ml 5% glukoseoppløsning i noen dager som i.v. infusjon. Dersom oral administrering overveies bør denne starte allerede på infusjonens 1. dag. Akutt bruk ved nødsituasjoner: I.v. infusjon anbefales der det er mulig. Unntaksvis kan preparatet gis som langsom i.v. injeksjon der anbefalt dosering er 150-300 mg (eller 5 mg/kg), blandet i 10-20 ml 5% glukoseoppløsning, injisert i løpet av minst 3 minutter. Bør ikke gjentas før tidligst 15 minutter etter første injeksjon selv om dosen kun er 50 mg (fare for sirkulasjonskollaps). Ved hjerte-/lungeredning ved defibrilleringsresistent ventrikkelflimmer kan 300 mg (eller 5 mg/kg) fortynnet i 20 ml 5% glukoseoppløsning gis som rask i.v. engangsdose. Ytterligere 150 mg (eller 2,5 mg/kg) kan gis raskt i.v. ved vedvarende ventrikkelflimmer. Skyll rikelig etter avsluttet injeksjon. Ved fortsatt behandling bør i.v. infusjon benyttes.
Spesielle pasientgrupper: Barn: Ikke anbefalt. Se Kontraindikasjoner. Eldre: Det foreligger ikke opplysninger som tyder på at anbefalt dosering hos eldre avviker fra andre aldersgrupper, men eldre pasienter kan ha større risiko for utvikling av bradykardi og ledningsforstyrrelser hvis for høy dose gis. Thyreoideafunksjonen må overvåkes særlig nøye.
Tilberedning/Håndtering: Injeksjonsvæske: Er uforlikelig med saltoppløsninger og må kun blandes i isoton 5% glukoseoppløsning (50 mg/ml). Konsentrasjoner <600 mg/liter bør ikke brukes. Bruk av ufortynnet injeksjonsvæske anbefales ikke pga. manglende data. Injeksjonsvæsken skal ikke blandes med andre legemidler og infusjonslinjen bør ikke brukes til flere legemidler. Infusjonssett med plastmaterialer som DEHP bør ikke anvendes.
Administrering: Injeksjonsvæske: Gis som i.v. infusjon. For å unngå reaksjoner på injeksjonsstedet bør amiodaron administreres ved sentral venøs tilgang. Unntaksvis kan amiodaron gis som i.v. injeksjon ved akutte nødsituasjoner, se over. I.v. injeksjon anbefales ikke pga. hemodynamisk risiko og kan bare benyttes i nødsituasjoner når alternativ behandling er mislykket, og bare ved intensiv avdeling med kontinuerlig overvåkning (EKG og blodtrykk). Tabletter: Bør tas til mat for å forhindre magebesvær. Grapefruktjuice bør unngås. Kan deles eller knuses for å lette svelging. Delestreken er kun for å lette svelging og ikke ment for at tabletten skal deles i like doser.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner for injeksjonsvæsken gjelder ikke ved hjerte-/lungeredning ved defibrilleringsresistent ventrikkelflimmer. Injeksjonsvæske/tabletter: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent overfølsomhet for jod. Sinusbradykardi, SA-blokk og sick sinus-syndrom, dersom pasienten ikke har pacemaker (fare for sinusarrest). Thyreoideadysfunksjon, inkl. hypertyreose. Kombinasjonsbehandling som kan indusere torsades de pointes. Graviditet og amming. Kun injeksjonsvæske: AV-blokk, bi- eller trifasikulær ledningsforstyrrelse hvis pasienten ikke har pacemaker. Sirkulasjonskollaps, alvorlig hypotensjon eller alvorlig respirasjonsdepresjon. I.v. administrering er kontraindisert hos nyfødte, spedbarn og barn <3 år pga. inneholder benzylalkohol. Kun tabletter: Alvorlige AV-ledningsforstyrrelser dersom pasienten ikke har pacemaker.Forsiktighetsregler
Forstyrrelser i hjertefunksjon: Preparatet induserer EKG-forandringer med forlenget QT-tid (pga. forlenget repolarisering) med mulighet for dannelse av U-bølger. Dette er ikke et tegn på toksiske virkninger av amiodaron, snarere et bevis på preparatets farmakologiske effekt. Hos eldre kan en mer uttalt bradykardi inntreffe. Behandlingen skal stoppes hvis AV-blokk av grad II eller III, SA-blokk eller bifasikulært blokk oppstår. Nyoppståtte arytmier eller forverring av eksisterende arytmier er sett. Det er viktig, men vanskelig, å avgjøre om en forverring av hjertefunksjonen skyldes mangel på effekt av legemidlet eller proarytmisk effekt. Proarytmisk effekt opptrer vanligvis i forbindelse med QT-forlengende faktorer som interaksjoner og/eller elektrolyttforstyrrelser. Alvorlig bradykardi og hjerteblokk: Alvorlig, potensielt livstruende bradykardi og hjerteblokk er sett når amiodaron er brukt samtidig med regimer som inneholder sofosbuvir. Bradykardi har som regel oppstått innen timer eller dager, men det er sett tilfeller etter lengre tid, opptil 2 uker etter oppstart av HCV-behandling. Samtidig bruk er ikke anbefalt, kun dersom andre alternative antiarytmiske behandlinger ikke tolereres eller er kontraindisert. Dersom det ikke kan unngås, er nøye oppfølging (hjerteovervåkning i kliniske omgivelser i de første 48 timene av samtidig administrering. Deretter bør hjertefrekvensen overvåkes daglig poliklinisk eller på egenhånd i minst de første 2 behandlingsukene) helt nødvendig. Dette gjelder også dersom amiodaron er seponert i løpet av de siste månedene, pga. lang halveringstid. Alle pasienter som får amiodaron i kombinasjon med regimer som inneholder sofosbuvir bør advares om symptomer på bradykardi og hjerteblokk, og oppfordres til å kontakte lege umiddelbart hvis disse symptomene oppstår. Hypertyreoidisme: Kan oppstå under behandling og opptil flere måneder etter seponering. Ved kliniske tegn som vektreduksjon, utvikling av arytmier, angina og hjertesvikt bør dette mistenkes. Diagnosen støttes av nedsatt TSHu. Hvis dette skjer skal behandlingen stoppes. Restituering vil vanligvis skje innen få måneder etter opphørt behandling. Klinisk normalisering vil skje før normalisering av tyreoidfunksjonstestene. I alvorlige tilfeller med klinisk presentasjon av tyreotoksikose, hvor det er fare for dødelig utfall, er det behov for akutt behandling. Behandlingen bør tilpasses individuelt: Antityreoideapreparater (ikke alltid effektive), kortikosteroider, betablokkere etc. Forstyrrelser i lungefunksjon: Dyspné eller ikke-produktiv hoste kan være relatert til lungetoksisitet f.eks. interstitiell pneumonitt. Røntgenundersøkelse av lungene bør utføres ved anstrengelsesdyspné eller interstitiell pneumonitt, og behandlingen bør revurderes da interstitiell pneumonitt vanligvis er reversibel ved tidlig seponering (forsvinner vanligvis innen 3-4 uker, etterfulgt av en langsommere forbedring av røntgenfunn og lungefunksjon som tar flere måneder). Kortikosteroidbehandling bør vurderes. Forstyrrelser i leverfunksjon: Akutte (inkl. alvorlig hepatocellulær insuffisiens eller leversvikt, potensielt dødelig) og kroniske leversykdommer kan oppstå. Tett monitorering av leverfunksjonen ved oppstart og under behandling anbefales. Ved transaminaseøkning >3 × normalverdien (ULN) bør dosen reduseres eller preparatet seponeres. Nevromuskulære forstyrrelser: Amiodaron kan indusere perifer sensorimotorisk nevropati og/eller myopati. Restituering skjer vanligvis innen noen måneder etter seponering, men kan i noen tilfeller være ufullstendig. Forstyrrelser i øyets funksjon: Hvis uklart eller nedsatt syn forekommer anbefales full oftamologisk undersøkelse, inkl. fundoskopi. Ved optisk nevropati og/eller optisk nevritt må amiodaron seponeres pga. fare for mulig progresjon til blindhet. Soling: Bør unngås (inkl. solarium) og solkrem med høy solfaktor brukes under behandlingen. Kontroll: Før behandlingsstart anbefales EKG-undersøkelse, TSHu-måling, serumkaliummåling og leverfunksjonstest. Under behandling anbefales oppfølging av transaminaser, TSHu og EKG. I tillegg kan amiodaron indusere hypo- og hypertyreose. Spesielt ved forstyrrelser i thyreoideafunksjonen i anamnesen, er klinisk undersøkelse og TSHu-måling anbefalt før behandlingsstart. Denne monitoreringen bør fortsette under behandling og i flere måneder etter seponering. TSH bør måles hvis man mistenker forstyrrelser i tyreoideafunksjon. Spesielt i forbindelse med kronisk administrering av antiarytmika er det rapportert økt ventrikulær defibrillering og/eller pace-terskel av pacemaker eller implanterbar hjertedefibrillator, med mulig påvirkning av effekten til slikt utstyr. Det anbefales derfor å kontrollere funksjonen til slikt utstyr før og under behandling. Tyreoideaforstyrrelser: Amiodaron inneholder jod og kan derfor interagere med opptak av radioaktivt jod. Tyreoideafunksjonstestene (løselig trijodtyronin (T3), løselig tyroksin (T4) og TSHu) vil imidlertid fortsatt være upåvirket. Amiodaron hemmer perifer omdannelse av T4 til T3 og kan forårsake isolerte biokjemiske endringer (økning løselig T4 i serum, lett reduksjon eller normal mengde løselig T3) hos klinisk eutyreote pasienter. I slike tilfeller er det ingen grunn til å stoppe behandlingen. Hypotyreose bør mistenkes hvis pasienten får følgende (vanligvis milde) kliniske tegn: Vektøkning, kuldeintoleranse, redusert aktivitet, uttalt bradykardi. Diagnosen støttes av en klar økning i TSHu. Eutyreose oppnås vanligvis innen 1-3 måneder etter avsluttet behandling. I livstruende situasjoner kan behandling med amiodaron fortsettes, i kombinasjon med L-tyroksin. Dosen av L-tyroksin bør innstilles iht. TSH-nivåene. Narkose: Svært sjeldne tilfeller av alvorlige respiratoriske komplikasjoner er sett, vanligvis umiddelbart etter kirurgi. Før kirurgiske inngrep skal anestesilegen informeres om at pasienten behandles med amiodaron. Spesielle advarsler for injeksjonsvæske: Ved overvåkningsavdeling og under beskyttelse av pacemaker kan amiodaron gis til pasienter med AV-blokk, bi- eller trifasikulær ledningsforstyrrelse. I.v. injeksjon anbefales ikke pga. av hemodynamisk risiko (alvorlig hypotensjon, sirkulasjonskollaps). I.v. infusjon bør foretrekkes når mulighet for dette foreligger. I.v. injeksjon skal kun gis i nødsituasjoner når alternativ behandling er mislykket og bare ved intensivavdeling med kontinuerlig overvåkning (EKG og blodtrykk). Nyoppståtte arytmier eller forverring av eksisterende arytmier er sett. Øvrige: Alternativt antiarytmikum bør vurderes så tidlig som mulig før hjertetransplantasjon hos pasienter som står på venteliste, da økt risiko for primær transplantatdysfunksjon (de første 24 timene etter transplantasjon) er sett ved bruk av amiodaron hos hjertetransplanterte. Hjelpestoffer: Injeksjonsvæsken inneholder benzylalkohol som kan gi toksiske og allergiske reaksjoner hos nyfødte, spedbarn og barn <3 år og bruk er derfor kontraindisert hos disse. Tabletter inneholder laktose og bør ikke tas ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Kontraindisert. Kan påvirke fosterets thyreoideafunksjon og hjerte. Embryotoksisk effekt med bl.a. veksthemming er sett hos rotter og mus.
Amming: Kontraindisert. Risiko for påvirkning av barnet er sannsynlig ved terapeutiske doser.
Bivirkninger
Amiodaron deponeres i mange vevstyper og kan gi opphav til alvorlige bivirkninger i flere organsystemer. Bortsett fra mikroavleiringer i kornea som kan påvises hos nesten alle pasienter, kan bivirkninger opptre hos 30-40% av pasientene. De alvorligste bivirkningene er lungetoksisitet, nevropati, forverret eksisterende arytmi, thyreoideaforstyrrelser og leverskade. Seponering må overveies ved disse bivirkningene som ikke alltid er reversible. Pga. amiodaronets langsomme eliminasjon vil bivirkningene kunne vedvare eller oppstå etter at preparatet er seponert. Insidensen av bivirkninger øker med høyere dose og lengre varighet av behandlingen.
Bivirkninger sett for tabletter
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Svært sjeldne | Aplastisk anemi, hemolytisk anemi, trombocytopeni |
Endokrine | |
Vanlige | Hypertyreoidisme (noen ganger dødelig), hypotyreoidisme |
Svært sjeldne | SIADH |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Milde gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast, dysgeusi, som vanligvis opptrer i oppladningsfasen og forbedres ved dosereduksjon) |
Vanlige | Forstoppelse |
Mindre vanlige | Munntørrhet |
Ukjent frekvens | Pankreatitt (akutt) |
Generelle | |
Vanlige | Anoreksi, svimmelhet, tretthet |
Hjerte | |
Vanlige | Bradykardi (vanligvis moderat og doserelatert) |
Mindre vanlige | Ledningsforstyrrelser (SA-blokk, AV-blokk av ulike grader), nye arytmier eller forverring av eksisterende arytmier (som kan føre til hjertestans) |
Svært sjeldne | Markert bradykardi eller sinusarrest (hos pasienter med sinusknutedysfunksjon og/eller eldre pasienter) |
Ukjent frekvens | Torsades de pointes |
Hud | |
Svært vanlige | Fotosensitivitet |
Vanlige | Eksem (skifergrå eller blålig pigmentering kan skje ved langtidsbruk med høy daglig dose, forsvinner sakte etter seponering) |
Svært sjeldne | Alopesi, eksfoliativ dermatitt, erytem ved strålebehandling, hudutslett (vanligvis uspesifikt) |
Ukjent frekvens | Alvorlige hudreaksjoner (som toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, bulløs dermatitt, DRESS), urticaria |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk, angioødem |
Kar | |
Svært sjeldne | Vaskulitt |
Kjønnsorganer/bryst | |
Svært sjeldne | Epididymitt, erektil dysfunksjon |
Ukjent frekvens | Redusert libido |
Lever/galle | |
Svært vanlige | Isolert økte transaminaser (vanligvis moderat (1,5-3 × ULN) kan sees ved behandlingsstart; kan være spontant forbigående eller normaliseres ved dosereduksjon) |
Vanlige | Akutt leverskade med økte transaminaser og/eller gulsott (inkl. leversvikt, noen ganger dødelig) |
Svært sjeldne | Kronisk leversykdom (pseudoalkoholhepatitt og levercirrhose, noen ganger dødelig) |
Luftveier | |
Vanlige | Lungetoksisitet (alveolær/interstitiell pneumonitt eller fibrose, pleuritt, obliterativ bronkiolitt/obliterativ bronkiolitt organiserende pneumoni, noen ganger dødelig) |
Svært sjeldne | Akutt lungesviktsyndrom (hvorav noen fatale, vanligvis i perioden umiddelbart etter kirurgi), bronkospasme (hos pasienter med alvorlig respirasjonssvikt, spesielt astmapasienter) |
Ukjent frekvens | Pulmonal blødning |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Proksimal muskelsvakhet |
Ukjent frekvens | Lupuslignende syndrom |
Nevrologiske | |
Vanlige | Ekstrapyramidal tremor, mareritt, søvnforstyrrelse |
Mindre vanlige | Perifer sensorimotorisk nevropati og/eller myopati (vanligvis reversible etter seponering) |
Svært sjeldne | Benign intrakraniell trykkstigning, cerebellar ataksi, hodepine |
Ukjent frekvens | Parkinsonisme, parosmi |
Psykiske | |
Ukjent frekvens | Delirium (inkl. forvirring) |
Skader/komplikasjoner | |
Ukjent frekvens | Primær transplantatdysfunksjon etter hjertetransplantasjon |
Stoffskifte/ernæring | |
Ukjent frekvens | Redusert appetitt |
Undersøkelser | |
Svært sjeldne | Økt kreatinin i blod |
Øye | |
Svært vanlige | Mikroavleiringer i kornea (kan være assosiert med regnbuesyn i blendende lys eller tåkesyn og er reversible etter seponering) |
Svært sjeldne | Optikusnevropati/optikusnevritt (som kan utvikle seg til blindhet) |
Bivirkninger sett for tabletter
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Milde gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast, dysgeusi, som vanligvis opptrer i oppladningsfasen og forbedres ved dosereduksjon) |
Hud | Fotosensitivitet |
Lever/galle | Isolert økte transaminaser (vanligvis moderat (1,5-3 × ULN) kan sees ved behandlingsstart; kan være spontant forbigående eller normaliseres ved dosereduksjon) |
Øye | Mikroavleiringer i kornea (kan være assosiert med regnbuesyn i blendende lys eller tåkesyn og er reversible etter seponering) |
Vanlige | |
Endokrine | Hypertyreoidisme (noen ganger dødelig), hypotyreoidisme |
Gastrointestinale | Forstoppelse |
Generelle | Anoreksi, svimmelhet, tretthet |
Hjerte | Bradykardi (vanligvis moderat og doserelatert) |
Hud | Eksem (skifergrå eller blålig pigmentering kan skje ved langtidsbruk med høy daglig dose, forsvinner sakte etter seponering) |
Lever/galle | Akutt leverskade med økte transaminaser og/eller gulsott (inkl. leversvikt, noen ganger dødelig) |
Luftveier | Lungetoksisitet (alveolær/interstitiell pneumonitt eller fibrose, pleuritt, obliterativ bronkiolitt/obliterativ bronkiolitt organiserende pneumoni, noen ganger dødelig) |
Muskel-skjelettsystemet | Proksimal muskelsvakhet |
Nevrologiske | Ekstrapyramidal tremor, mareritt, søvnforstyrrelse |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Munntørrhet |
Hjerte | Ledningsforstyrrelser (SA-blokk, AV-blokk av ulike grader), nye arytmier eller forverring av eksisterende arytmier (som kan føre til hjertestans) |
Nevrologiske | Perifer sensorimotorisk nevropati og/eller myopati (vanligvis reversible etter seponering) |
Svært sjeldne | |
Blod/lymfe | Aplastisk anemi, hemolytisk anemi, trombocytopeni |
Endokrine | SIADH |
Hjerte | Markert bradykardi eller sinusarrest (hos pasienter med sinusknutedysfunksjon og/eller eldre pasienter) |
Hud | Alopesi, eksfoliativ dermatitt, erytem ved strålebehandling, hudutslett (vanligvis uspesifikt) |
Kar | Vaskulitt |
Kjønnsorganer/bryst | Epididymitt, erektil dysfunksjon |
Lever/galle | Kronisk leversykdom (pseudoalkoholhepatitt og levercirrhose, noen ganger dødelig) |
Luftveier | Akutt lungesviktsyndrom (hvorav noen fatale, vanligvis i perioden umiddelbart etter kirurgi), bronkospasme (hos pasienter med alvorlig respirasjonssvikt, spesielt astmapasienter) |
Nevrologiske | Benign intrakraniell trykkstigning, cerebellar ataksi, hodepine |
Undersøkelser | Økt kreatinin i blod |
Øye | Optikusnevropati/optikusnevritt (som kan utvikle seg til blindhet) |
Ukjent frekvens | |
Gastrointestinale | Pankreatitt (akutt) |
Hjerte | Torsades de pointes |
Hud | Alvorlige hudreaksjoner (som toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom, bulløs dermatitt, DRESS), urticaria |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk, angioødem |
Kjønnsorganer/bryst | Redusert libido |
Luftveier | Pulmonal blødning |
Muskel-skjelettsystemet | Lupuslignende syndrom |
Nevrologiske | Parkinsonisme, parosmi |
Psykiske | Delirium (inkl. forvirring) |
Skader/komplikasjoner | Primær transplantatdysfunksjon etter hjertetransplantasjon |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt |
Bivirkninger sett for injeksjonsvæske
Organklasse | Bivirkning |
Endokrine | |
Svært sjeldne | SIADH |
Ukjent frekvens | Hypertyreoidisme |
Gastrointestinale | |
Ukjent frekvens | Pankreatitt (akutt) |
Generelle | |
Vanlige | Reaksjoner ved injeksjonsstedet (som smerte, erytem, ødem, nekrose, ekstravasasjon, infiltrasjon, inflammasjon, indurasjon, tromboflebitt, flebitt, cellulitt, infeksjon, pigmentforandringer) |
Svært sjeldne | Anafylaktisk sjokk, flushing/varmefølelse, kvalme, svetting |
Hjerte | |
Vanlige | Bradykardi (vanligvis moderat) |
Svært sjeldne | Nye arytmier eller forverring av eksisterende arytmier (som kan føre til hjertestans), utalt bradykardi eller sinusarrest (som krever behandlingsavbrudd, spesielt hos pasienter med sinusknutedysfunksjon og/eller eldre pasienter) |
Ukjent frekvens | Torsades de pointes |
Hud | |
Vanlige | Eksem |
Ukjent frekvens | Alvorlige hudreaksjoner (som toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, bulløs dermatitt, DRESS), urticaria |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Angioødem |
Kar | |
Vanlige | Alvorlig hypotensjon og sirkulatorisk kollaps (kan oppstå ved overdose eller for rask injeksjon), redusert blodtrykk (vanligvis moderat og forbigående) |
Kjønnsorganer/bryst | |
Ukjent frekvens | Redusert libido |
Lever/galle | |
Svært sjeldne | Akutt leverskade med økte transaminaser og/eller gulsott (inkl. leversvikt, noen ganger dødelig), isolert økte transaminaser (vanligvis moderat (1,5-3 × ULN) ved behandlingsstart; forbigående spontant eller normaliseres ved dosereduksjon) |
Luftveier | |
Svært sjeldne | Akutt lungesviktsyndrom (noen ganger dødelig), bronkospasmer og/eller apné (hos pasienter med alvorlig respirasjonssvikt, spesielt astmapasienter), interstitiell pneumonitt eller fibrose (noen ganger dødelig) |
Muskel-skjelettsystemet | |
Ukjent frekvens | Ryggsmerter |
Nevrologiske | |
Svært sjeldne | Benign intrakraniell trykkstigning, hodepine |
Psykiske | |
Ukjent frekvens | Delirium (inkl. forvirring) |
Skader/komplikasjoner | |
Ukjent frekvens | Primær transplantatdysfunksjon etter hjertetransplantasjon |
Øye | |
Ukjent frekvens | Optikusnevropati/optikusnevritt (som kan utvikle seg til blindhet) |
Bivirkninger sett for injeksjonsvæske
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Generelle | Reaksjoner ved injeksjonsstedet (som smerte, erytem, ødem, nekrose, ekstravasasjon, infiltrasjon, inflammasjon, indurasjon, tromboflebitt, flebitt, cellulitt, infeksjon, pigmentforandringer) |
Hjerte | Bradykardi (vanligvis moderat) |
Hud | Eksem |
Kar | Alvorlig hypotensjon og sirkulatorisk kollaps (kan oppstå ved overdose eller for rask injeksjon), redusert blodtrykk (vanligvis moderat og forbigående) |
Svært sjeldne | |
Endokrine | SIADH |
Generelle | Anafylaktisk sjokk, flushing/varmefølelse, kvalme, svetting |
Hjerte | Nye arytmier eller forverring av eksisterende arytmier (som kan føre til hjertestans), utalt bradykardi eller sinusarrest (som krever behandlingsavbrudd, spesielt hos pasienter med sinusknutedysfunksjon og/eller eldre pasienter) |
Lever/galle | Akutt leverskade med økte transaminaser og/eller gulsott (inkl. leversvikt, noen ganger dødelig), isolert økte transaminaser (vanligvis moderat (1,5-3 × ULN) ved behandlingsstart; forbigående spontant eller normaliseres ved dosereduksjon) |
Luftveier | Akutt lungesviktsyndrom (noen ganger dødelig), bronkospasmer og/eller apné (hos pasienter med alvorlig respirasjonssvikt, spesielt astmapasienter), interstitiell pneumonitt eller fibrose (noen ganger dødelig) |
Nevrologiske | Benign intrakraniell trykkstigning, hodepine |
Ukjent frekvens | |
Endokrine | Hypertyreoidisme |
Gastrointestinale | Pankreatitt (akutt) |
Hjerte | Torsades de pointes |
Hud | Alvorlige hudreaksjoner (som toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, bulløs dermatitt, DRESS), urticaria |
Immunsystemet | Angioødem |
Kjønnsorganer/bryst | Redusert libido |
Muskel-skjelettsystemet | Ryggsmerter |
Psykiske | Delirium (inkl. forvirring) |
Skader/komplikasjoner | Primær transplantatdysfunksjon etter hjertetransplantasjon |
Øye | Optikusnevropati/optikusnevritt (som kan utvikle seg til blindhet) |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Forlenger fase 3 av hjertefibrenes aksjonspotensial, hovedsakelig som følge av en reduksjon i kaliumstrømmen over cellemembranen. Forlengelsen av aksjonspotensialet er ikke relatert til hjertefrekvens. Redusert automatisme i sinusknute som gir bradykardi. Ikke kompetitiv alfa- og betaadrenerg blokade. Redusert SA-, atrie- og AV-overledning som er mer uttalt ved rask rytme. Ingen effekt på intraventrikulær ledning. Forlenger refraktærperioden og reduserer myokardets repolariseringshastighet på atrie-, nodal- og ventrikkelnivå. Forlenger refraktærperioden i aksessoriske atrioventrikulære ledningsbaner med redusert ledningshastighet som resultat. Moderat reduksjon i perifer motstand og reduksjon av hjertefrekvensen som gir redusert oksygenbehov i myokard. Ikke kompetitive alfa- og betaadrenerge antagonistiske egenskaper. Direkte dilaterende effekt på koronararterier.
Absorpsjon: Tabletter: Langsom. Tmax ved engangsdose etter 3-7 timer. Steady state-plasmakonsentrasjon oppnås etter 1 til flere måneder. Biotilgjengelighet: Tabletter: 30-80%.
Proteinbinding: Ca. 96%.
Fordeling: Tilsynelatende Vd er meget stort. Høy vevsaffinitet, særlig i fett.
Halveringstid: Varierende og langsom med t1/2 på 20-100 dager ved langtidsbehandling. Raskere hos barn enn hos voksne.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Høye doser benyttes initialt for å oppnå tilstrekkelig vevskonsentrasjon for terapeutisk effekt. Nås vanligvis innen 1 uke. Effekt etter i.v. infusjon kan av og til sees innen 1 time og for de fleste pasienter innen 1 døgn. Maks. effekt etter injeksjon nås etter 15 minutter og avtar så over 4 timer.
Utskillelse: Via galle. Etter avsluttet behandling fortsetter eliminasjonen i flere måneder. Effekten vil vedvare i fra 10 dager til 1 måned etter seponering.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Cordarone, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
50 mg/ml | 6 × 3 ml (amp.) 158098 |
Blå resept - |
107,60 | C |
Cordarone, TABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
100 mg | 30 stk. (blister) 421180 |
Blå resept - |
97,90 | C | |
200 mg | 30 stk. (blister) 142307 |
Blå resept - |
106,20 | C |
Sist endret: 14.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
24.05.2020