DEPOTTABLETTER 2 mg: Hver depottablett inneh.: Melatonin 2 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Som monoterapi til kortvarig behandling av primær insomnia karakterisert ved dårlig søvnkvalitet hos pasienter ≥55 år.Dosering
Voksne: 2 mg 1 gang daglig i opptil 13 uker.Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata. Andre legemiddelformer/-styrker kan være mer hensiktsmessig for denne populasjonen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet utvises.
Administrering: Tas 1-2 timer før leggetid og etter mat. Skal svelges hele.
Forsiktighetsregler
Kan forårsake tretthet og har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Brukes med forsiktighet dersom tretthet kan føre til sikkerhetsrisiko. Anbefales ikke ved autoimmune sykdommer pga. utilstrekkelige data. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ikke undersøkt og derfor ikke anbefalt. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling.
Amming: Går over i morsmelk og er derfor ikke anbefalt.
Fertilitet: Bør ikke brukes av kvinner som ønsker å bli gravide.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Leukopeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Mindre vanlige | Abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, sår i munnen, øvre abdominalsmerte |
Sjeldne | Dårlig ånde, flatulens, gastritt, gastrointestinale lidelser og ubehag, gastroøsofageal reflukssykdom, oppkast, orale slimhinneblemmer, sår på tungen, unormale tarmlyder, økt spyttsekresjon |
Generelle | |
Mindre vanlige | Asteni, brystsmerte |
Sjeldne | Fatigue, smerte, tørste |
Hjerte | |
Sjeldne | Angina pectoris, palpitasjoner |
Hud | |
Mindre vanlige | Dermatitt, generalisert kløe, kløe, nattesvette, tørr hud, utslett |
Sjeldne | Dermatitt på hender, eksem, erytem, generalisert utslett, kløende utslett, neglesykdom, psoriasis |
Ukjent frekvens | Angioødem, munnødem, tungeødem |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhetsreaksjon |
Infeksiøse | |
Sjeldne | Herpes zoster |
Kar | |
Mindre vanlige | Hypertensjon |
Sjeldne | Hetetokter |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Menopausesymptomer |
Sjeldne | Priapisme, prostatitt |
Ukjent frekvens | Galaktoré |
Lever/galle | |
Mindre vanlige | Hyperbilirubinemi |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Smerte i ekstremitet |
Sjeldne | Artritt, muskelrykninger, nakkesmerte, nattkramper |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Hodepine, letargi, migrene, psykomotorisk hyperaktivitet, somnolens, svimmelhet |
Sjeldne | Drømmende tilstand, dårlig søvnkvalitet, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, restless legs-syndrom, svekket hukommelse, synkope |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Glukosuri, proteinuri |
Sjeldne | Hematuri, nokturi, polyuri |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Angst, insomni, irritabilitet, mareritt, nervøsitet, rastløshet, unormale drømmer |
Sjeldne | Aggresjon, agitasjon, depresjon, desorientering, for tidlig oppvåkning, gråt, humørforandringer, nedstemthet, stress, økt libido |
Stoffskifte/ernæring | |
Sjeldne | Hypertriglyseridemi, hypokalsemi, hyponatremi |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Unormal leverfunksjonstest, økt vekt |
Sjeldne | Unormale elektrolytter i blod, unormale laboratoriefunn, økte leverenzymer |
Øre | |
Sjeldne | Vertigo, vertigo posturalis |
Øye | |
Sjeldne | Redusert synsskarphet, tåkesyn, økt lakrimasjon |
Frekvens | Bivirkning |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, sår i munnen, øvre abdominalsmerte |
Generelle | Asteni, brystsmerte |
Hud | Dermatitt, generalisert kløe, kløe, nattesvette, tørr hud, utslett |
Kar | Hypertensjon |
Kjønnsorganer/bryst | Menopausesymptomer |
Lever/galle | Hyperbilirubinemi |
Muskel-skjelettsystemet | Smerte i ekstremitet |
Nevrologiske | Hodepine, letargi, migrene, psykomotorisk hyperaktivitet, somnolens, svimmelhet |
Nyre/urinveier | Glukosuri, proteinuri |
Psykiske | Angst, insomni, irritabilitet, mareritt, nervøsitet, rastløshet, unormale drømmer |
Undersøkelser | Unormal leverfunksjonstest, økt vekt |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Leukopeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | Dårlig ånde, flatulens, gastritt, gastrointestinale lidelser og ubehag, gastroøsofageal reflukssykdom, oppkast, orale slimhinneblemmer, sår på tungen, unormale tarmlyder, økt spyttsekresjon |
Generelle | Fatigue, smerte, tørste |
Hjerte | Angina pectoris, palpitasjoner |
Hud | Dermatitt på hender, eksem, erytem, generalisert utslett, kløende utslett, neglesykdom, psoriasis |
Infeksiøse | Herpes zoster |
Kar | Hetetokter |
Kjønnsorganer/bryst | Priapisme, prostatitt |
Muskel-skjelettsystemet | Artritt, muskelrykninger, nakkesmerte, nattkramper |
Nevrologiske | Drømmende tilstand, dårlig søvnkvalitet, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, restless legs-syndrom, svekket hukommelse, synkope |
Nyre/urinveier | Hematuri, nokturi, polyuri |
Psykiske | Aggresjon, agitasjon, depresjon, desorientering, for tidlig oppvåkning, gråt, humørforandringer, nedstemthet, stress, økt libido |
Stoffskifte/ernæring | Hypertriglyseridemi, hypokalsemi, hyponatremi |
Undersøkelser | Unormale elektrolytter i blod, unormale laboratoriefunn, økte leverenzymer |
Øre | Vertigo, vertigo posturalis |
Øye | Redusert synsskarphet, tåkesyn, økt lakrimasjon |
Ukjent frekvens | |
Hud | Angioødem, munnødem, tungeødem |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjon |
Kjønnsorganer/bryst | Galaktoré |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Tretthet forventes. Clearance av virkestoffet forventes innen 12 timer etter svelging.
Behandling: Ingen spesiell behandling er nødvendig.
Egenskaper
Klassifisering: Hormon som produseres av pinealkjertelen og som strukturelt sett er relatert til serotonin. Melatonin er forbundet med kontroll av døgnrytmer og tilpasning til lys-mørkesyklusen. Det er også forbundet med en hypnotisk effekt og økt tilbøyelighet for søvn.
Virkningsmekanisme: Aktiviteten til melatonin ved MT1-, MT2- og MT3-reseptorene antas å bidra til de søvnfremmende egenskapene, da disse reseptorene (hovedsakelig MT1 og MT2) er involvert i reguleringen av døgnrytme og søvnregulering. Pga. den aldersrelaterte reduksjonen i endogen melatoninproduksjon, kan melatonin effektivt forbedre søvnkvaliteten, særlig hos pasienter >55 år, med primær insomni. Melatonin forkorter innsovningstiden og bedrer søvnkvaliteten, våkenheten om morgenen, funksjonsevnen om dagen og livskvaliteten. Effekten vedvarer i opptil 3 måneder med behandling og antall respondere øker med 10% etter 3 måneders behandlingstid. Søvnsammensetningen og REM-søvnvarigheten påvirkes ikke.
Absorpsjon: Fullstendig, kan reduseres med opptil 50% hos eldre. Biotilgjengeligheten er 15%. Signifikant first pass-metabolisme på 85%. Cmax = 1176 pg/ml og oppnås innen 0,75 timer. Absorpsjon og Cmax påvirkes av samtidig matinntak (Tmax = 3 timer og Cmax = 1020 pg/ml).
Proteinbinding: Ca. 60%.
Fordeling: Bindes hovedsakelig til albumin, α1-syreglykoprotein og lipoproteiner med høy tetthet.
Halveringstid: 3,5-4 timer.
Utskillelse: 89% utskilles renalt, som konjugater av 6-hydroksymelatonin. 2% utskilles uforandret.
Sist endret: 17.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
23.08.2019