Miljørisiko i Norge
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av melatonin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Melatonin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at melatonin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 14.09.2016) er utarbeidet av Takeda Pharma.
DEPOTTABLETTER 2 mg: Hver depottablett inneh.: Melatonin
2 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Som monoterapi til kortvarig behandling av
primær
insomnia karakterisert ved dårlig søvnkvalitet hos pasienter
≥55 år.
Dosering
Voksne: 2 mg 1 gang daglig i opptil 13 uker.
Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. utilstrekkelige sikkerhets-
og effektdata.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet utvises.
Administrering: Tas 1-2 timer før leggetid og etter mat. Skal svelges hele.
Kontraindikasjoner
Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler
Kan forårsake tretthet og har moderat påvirkning
på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Brukes med forsiktighet
dersom tretthet kan føre til sikkerhetsrisiko. Anbefales ikke ved
autoimmune sykdommer pga. utilstrekkelige data. Inneholder laktose
og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel, eller
glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Interaksjoner
For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se
N05C H01Liste over interaksjoner (5 treff):
Melatonin metaboliseres hovedsakelig via CYP1A,
og interaksjon med andre legemidler som en følge av effekten deres
på CYP1A-
enzymer er mulig. Fluvoksamin øker melatoninnivået ved å
hemme
CYP1A2 og
CYP2C19. Kombinasjonen bør unngås. Forsiktighet utvises
ved samtidig bruk av 5- eller 8-metoksypsoralen, som øker melatoninnivåene
ved å hemme
metabolismen. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av
cimetidin, en CYP2D-hemmer, som øker melatoninnivåene i plasma. Røyking
kan redusere melatoninnivået pga.
CYP1A2-induksjon. Østrogen øker
melatoninnivået ved å hemme CYP1A1 og
CYP1A2 og forsiktighet utvises
ved samtidig bruk. Kinoloner (
CYP1A2-hemmere) kan gi økt melatonineksponering.
CYP1A2-induktorer kan gi redusert plasmakonsentrasjon av melatonin.
Alkohol må ikke inntas samtidig fordi det reduserer effekten på søvn.
Melatonin kan øke de
sedative egenskapene til benzodiazepiner og ikke-benzodiazepinhypnotika.
Samtidig inntak av melatonin og tioridazin kan gi økt følelse av ullenhet
sammenlignet med kun bruk av tioridazin. Samtidig inntak av melatonin
og imipramin kan gi økt følelse av ro og problemer med å utføre oppgaver
sammenlignet med kun bruk av imipramin.
Gå til interaksjonsanalyse
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ikke undersøkt og derfor ikke anbefalt. Dyrestudier
indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på svangerskapsforløp,
embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling.
Amming: Går over i morsmelk og er derfor ikke anbefalt.
Fertilitet: Bør ikke brukes av kvinner som ønsker å bli
gravide.
Melatonin
Bivirkninger
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Magesmerter, magesmerter
i øvre del, dyspepsi, sår i munnen, munntørrhet, kvalme. Hjerte/kar:
Hypertensjon. Hud:
Dermatitt, nattesvette, pruritus, utslett, generell
pruritus, tørr hud. Kjønnsorganer/bryst: Menopausesymptomer. Lever/galle:
Hyperbilirubinemi. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ekstremiteter.
Nevrologiske:
Migrene, letargi, psykomotorisk hyperaktivitet, hodepine,
svimmelhet, søvnighet. Nyre/urinveier:
Glykosuri, proteinuri. Psykiske:
Irritabilitet, rastløshet, mareritt, nervøsitet, søvnløshet, unormale
drømmer,
angst. Undersøkelser: Unormal leverfunksjonstest, vektøkning.
Øvrige: Asteni, brystsmerter.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe:
Leukopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale:
Gastroøsofageal reflukssykdom, gastrointestinale lidelser og ubehag,
blemmer i munnens slimhinner, sår på tungen, oppkast, unormale tarmlyder,
flatulens, hypersalivasjon, halitose, gastritt. Hjerte/kar: Hetetokter,
angina pectoris, palpitasjoner. Hud:
Eksem, erytem,
dermatitt på hender,
psoriasis, generelle utslett, pruritisk utslett, neglesykdommer. Infeksiøse:
Herpes zoster. Kjønnsorganer/bryst: Priapisme, prostatitt. Muskel-skjelettsystemet:
Artritt, muskelrykninger, nakkesmerter, nattlige kramper. Nevrologiske:
Synkope, nedsatt hukommelse, oppmerksomhetsforstyrrelser, drømmende
tilstander, rastløse ben, dårlig søvnkvalitet, parestesi. Nyre/urinveier:
Polyuri,
hematuri,
nokturi. Psykiske: Humørendringer, aggresjon, opphisselse,
gråtetokter, stress-symptomer, desorientering, tidlig oppvåkning,
økt libido, nedstemthet, depresjon. Stoffskifte/ernæring:
Hypertriglyseridemi,
hypokalsemi,
hyponatremi. Øre: Vertigo, vertigo posturalis. Øye: Redusert
synsskarphet, uklart syn, økt lakrimasjon. Undersøkelser: Økning i
leverenzymer, unormale blodelektrolytter, unormal laboratorietest.
Øvrige: Utmattelse, smerter, tørste.
Ukjent frekvens: Hud: Angioødem, ødem i munn, tungeødem. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner.
Kjønnsorganer/bryst:
Galaktoré.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning
Flere tilfeller av overdosering er rapportert
etter markedsføring. De fleste mildt til moderat alvorlige. Somnolens
er mest rapporterte symptom. I litteraturen er det rapportert om daglige
doser på opptil 300 mg melatonin uten signifikante bivirkninger.
Symptomer: Tretthet forventes. Clearance av virkestoffet
forventes innen 12 timer etter svelging.
Behandling: Ingen spesiell behandling er nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05C H01 Egenskaper
Klassifisering: Hormon som produseres av pinealkjertelen og
som strukturelt sett er relatert til serotonin. Melatonin er forbundet
med kontroll av døgnrytmer og tilpasning til lys-mørkesyklusen. Det
er også forbundet med en hypnotisk effekt og økt tilbøyelighet for
søvn.
Virkningsmekanisme: Aktiviteten til melatonin ved MT1-, MT2- og
MT3-reseptorene antas å bidra til de søvnfremmende egenskapene, da
disse reseptorene (hovedsakelig MT1 og MT2) er involvert i reguleringen
av døgnrytme og søvnregulering. Pga. den aldersrelaterte reduksjonen
i endogen melatoninproduksjon, kan melatonin effektivt forbedre søvnkvaliteten,
særlig hos pasienter >55 år, med primær insomni. Melatonin forkorter
innsovningstiden og bedrer søvnkvaliteten, våkenheten om morgenen,
funksjonsevnen om dagen og livskvaliteten. Effekten vedvarer i opptil
3 måneder med behandling og antall respondere øker med 10% etter 3
måneders behandlingstid. Søvnsammensetningen og REM-søvnvarigheten
påvirkes ikke.
Absorpsjon: Fullstendig, kan reduseres med opptil 50% hos
eldre. Biotilgjengeligheten er 15%. Signifikant first pass-metabolisme
på 85%. Cmax = 1176 pg/ml og oppnås innen 0,75 timer. Absorpsjon
og Cmax påvirkes av samtidig matinntak (Tmax = 3 timer og Cmax = 1020 pg/ml).
Proteinbinding: Ca. 60%.
Fordeling: Bindes hovedsakelig til albumin, α1-syreglykoprotein og lipoproteiner med høy tetthet.
Halveringstid: 3,5-4 timer.
Metabolisme: I lever via CYP1A1, CYP1A2 og muligens CYP2C19.
Hovedmetabolitten, 6-sulfatoksymelatonin, er inaktiv.
Utskillelse: 89% utskilles renalt, som konjugater av 6-hydroksymelatonin.
2% utskilles uforandret.
Sist endret: 24.09.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV:31.05.2018
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Circadin, DEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning
Varenr. | Refusjon1
Byttegruppe | Pris (kr)2 | R.gr.3 | SPC |
|---|
| 2 mg | 30 stk. (blister)
176616 | -
- | 236,50 | C | SPC_ICON |
Ordforklaringer
absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for
å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje
gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.
artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd.
Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt,
urinsyregikt og psoriasisartritt.
autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne
stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig
av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer
er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).
biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når
blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr.
tidsenhet, vanligvis via nyrene.
cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se
også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.
cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet
CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan
dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår.
Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin,
koffein, P-piller, vemurafenib.
cyp1a2-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP1A2.
Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan få nedsatt
virkning. Eksempler på induktorer av CYP1A2: Fenobarbital (fenemal),
fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel),
polysykliske aromatiske hydrokarboner (tobakksrøyking).
cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se
også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.
dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.
eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis
er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere
symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing.
Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer
som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.
enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske
reaskjoner i en celle.
fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.
forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som
legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig
i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan
i spesielle tilfeller også ramme menn.
glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse
på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker
for ulike preparater til parenteral bruk.
glykosuri (glukosuri, sukker i urinen): Sukker i urinen. Glukose finnes normalt i svært lav konsentrasjon
i urinen, men konsentrasjonen øker kraftig ved visse sykdomstilstander
som for eksempel diabetes mellitus og ved nyreskader.
halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff
er halvert.
hematuri (haematuria, blod i urinen): Blod i urinen.
hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk)
over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.
hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er
den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.
hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå
ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes
sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon
som styrer kalsiumbalansen.
hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes
at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant
annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.
indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive
grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med
å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.
kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss
handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må
de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket
betyr at bruken skal unngås helt.
leukopeni (granulocytopeni, pancytopeni, bloddyskrasi, blodsykdom, blodlidelser, cytopeni, blodcellemangel, agranulocytose, leukocytopeni, mangel på hvite blodceller): Mangel på en type hvite blodceller som kalles granulocytter.
Granulocytter utgjør en viktig del i kroppens forsvar mot infeksjoner.
Ved granulocytopeni er kroppen defor mer utsatt for infeksjoner. Årsaken
til granulocyttmangelen er ofte at benmargen, hvor kroppen danner
granulocyttene, er skadet.
metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til
omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer.
Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre
metaboliseres til aktive metabolitter.
migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der
du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet.
Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall
kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning,
hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.
nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.
polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye
urin.
sedativ: Avslappende, beroligende.
utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter.
Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via
gallen.
Finn oss på Facebook