Circadin

Neurim


Sedativum. Hypnotikum.

N05C H01 (Melatonin)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

DEPOTTABLETTER 2 mg: Hver depottablett inneh.: Melatonin 2 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Som monoterapi til kortvarig behandling av primær insomnia karakterisert ved dårlig søvnkvalitet hos pasienter ≥55 år.

Dosering

Voksne
2 mg 1 gang daglig i opptil 13 uker.
Barn og ungdom <18 år
Anbefales ikke pga. utilstrekkelige sikkerhets- og effektdata. Andre legemiddelformer/-styrker kan være mer hensiktsmessig for denne populasjonen.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet utvises.
Administrering Tas 1-2 timer før leggetid og etter mat. Skal svelges hele.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Kan forårsake tretthet og har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Brukes med forsiktighet dersom tretthet kan føre til sikkerhetsrisiko. Anbefales ikke ved autoimmune sykdommer pga. utilstrekkelige data. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel, eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Melatonin metaboliseres hovedsakelig via CYP1A, og interaksjon med andre legemidler som en følge av effekten deres på CYP1A-enzymer er mulig. Fluvoksamin øker melatoninnivået ved å hemme CYP1A2 og CYP2C19. Kombinasjonen bør unngås. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av 5- eller 8-metoksypsoralen, som øker melatoninnivåene ved å hemme metabolismen. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av cimetidin, en CYP2D-hemmer, som øker melatoninnivåene i plasma. Røyking kan redusere melatoninnivået pga. CYP1A2-induksjon. Østrogen øker melatoninnivået ved å hemme CYP1A1 og CYP1A2 og forsiktighet utvises ved samtidig bruk. Kinoloner (CYP1A2-hemmere) kan gi økt melatonineksponering. CYP1A2-induktorer kan gi redusert plasmakonsentrasjon av melatonin. Alkohol må ikke inntas samtidig fordi det reduserer effekten på søvn. Melatonin kan øke de sedative egenskapene til benzodiazepiner og ikke-benzodiazepinhypnotika. Samtidig inntak av melatonin og tioridazin kan gi økt følelse av ullenhet sammenlignet med kun bruk av tioridazin. Samtidig inntak av melatonin og imipramin kan gi økt følelse av ro og problemer med å utføre oppgaver sammenlignet med kun bruk av imipramin.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIkke undersøkt og derfor ikke anbefalt. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling.
AmmingGår over i morsmelk og er derfor ikke anbefalt.
FertilitetBør ikke brukes av kvinner som ønsker å bli gravide.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Flere tilfeller av overdosering er rapportert etter markedsføring. De fleste mildt til moderat alvorlige. Somnolens er mest rapporterte symptom. I litteraturen er det rapportert om daglige doser på opptil 300 mg melatonin uten signifikante bivirkninger.
SymptomerTretthet forventes. Clearance av virkestoffet forventes innen 12 timer etter svelging.
BehandlingIngen spesiell behandling er nødvendig.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringHormon som produseres av pinealkjertelen og som strukturelt sett er relatert til serotonin. Melatonin er forbundet med kontroll av døgnrytmer og tilpasning til lys-mørkesyklusen. Det er også forbundet med en hypnotisk effekt og økt tilbøyelighet for søvn.
VirkningsmekanismeAktiviteten til melatonin ved MT1-, MT2- og MT3-reseptorene antas å bidra til de søvnfremmende egenskapene, da disse reseptorene (hovedsakelig MT1 og MT2) er involvert i reguleringen av døgnrytme og søvnregulering. Pga. den aldersrelaterte reduksjonen i endogen melatoninproduksjon, kan melatonin effektivt forbedre søvnkvaliteten, særlig hos pasienter >55 år, med primær insomni. Melatonin forkorter innsovningstiden og bedrer søvnkvaliteten, våkenheten om morgenen, funksjonsevnen om dagen og livskvaliteten. Effekten vedvarer i opptil 3 måneder med behandling og antall respondere øker med 10% etter 3 måneders behandlingstid. Søvnsammensetningen og REM-søvnvarigheten påvirkes ikke.
AbsorpsjonFullstendig, kan reduseres med opptil 50% hos eldre. Biotilgjengeligheten er 15%. Signifikant first pass-metabolisme på 85%. Cmax = 1176 pg/ml og oppnås innen 0,75 timer. Absorpsjon og Cmax påvirkes av samtidig matinntak (Tmax = 3 timer og Cmax = 1020 pg/ml).
ProteinbindingCa. 60%.
FordelingBindes hovedsakelig til albumin, α1-syreglykoprotein og lipoproteiner med høy tetthet.
Halveringstid3,5-4 timer.
MetabolismeI lever via CYP1A1, CYP1A2 og muligens CYP2C19. Hovedmetabolitten, 6-sulfatoksymelatonin, er inaktiv.
Utskillelse89% utskilles renalt, som konjugater av 6-hydroksymelatonin. 2% utskilles uforandret.

 

Pakninger, priser og refusjon

Circadin, DEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
2 mg 30 stk. (blister)
176616
- 267,60 (trinnpris 117,40) C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https://legemiddelverket.no/offentlig-finansiering/medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Circadin DEPOTTABLETTER 2 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

18.01.2021


Sist endret: 17.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)