Champix

Pfizer

Røykeavvenningspreparat.

ATC-nr.: N07B A03

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg og 1 mg: Hver tablett inneh.: Vareniklin 0,5 mg, resp. 1 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,5 mg: Titandioksid (E 171). 1 mg: Indigokarmin aluminiumlake (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Røykeavvenning hos voksne.

Dosering

Dag 1-3: 0,5 mg 1 gang daglig. Dag 4-7: 0,5 mg 2 ganger daglig. Fra dag 8 til behandlingsslutt: 1 mg 2 ganger daglig. Pasienten bør fastsette en dato for røykeslutt. Dosering bør vanligvis igangsettes 1-2 uker før denne dato. 12 ukers behandling anbefales. For pasienter som har klart å slutte å røyke etter 12 uker, kan tilleggsbehandling på ytterligere 12 uker med 1 mg 2 ganger daglig vurderes for fortsatt røykfrihet. Gradvis tilnærming til røykeslutt med behandling bør vurderes for pasienter som ikke klarer eller ønsker å slutte brått. Røykingen bør reduseres i løpet av de 12 første ukene med behandling og slutte innen utgangen av den behandlingsperioden. Pasientene bør deretter fortsette med behandlingen i ytterligere 12 uker, som gir en behandlingstid på totalt 24 uker. For pasienter som ikke har klart å slutte å røyke, eller som får tilbakefall, kan et nytt behandlingsforsøk vurderes dersom pasienten ønsker det. Pasienter som ikke tolererer bivirkningene kan midlertidig eller permanent få redusert dosen til 0,5 mg 2 ganger daglig. Ved høy risiko for tilbakefall kan gradvis dosereduksjon vurderes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon kan dosen reduseres til 1 mg 1 gang daglig, dersom bivirkninger ikke tolereres. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon 0,5 mg 1 gang daglig de første 3 dager, deretter 1 mg 1 gang daglig. Anbefales ikke ved nyresykdom i siste stadium. Barn og ungdom <18 år: Ingen doseringsanbefaling kan gis da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig, men nyrestatus bør vurderes før oppstart.
Administrering: Tas med eller uten mat. Bør svelges hele med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Fysiologiske endringer som resultat av røykeavvenning, uavhengig av vareniklinbehandling, kan endre farmakokinetikken/-dynamikken til enkelte legemidler. Dosejustering kan være nødvendig (gjelder f.eks. teofyllin, warfarin og insulin). Ettersom røyking induserer CYP1A2, kan røykeavvenning resultere i økt plasmanivå av CYP1A2-substrater. Nevropsykiatriske symptomer: Nedstemthet, sjeldent med selvmordstanker og selvmordsforsøk, kan oppstå som følge av avbrutt nikotininntak. Behandlende lege bør være oppmerksom på ev. utvikling av alvorlige nevropsykiatriske symptomer. Preparatet bør seponeres omgående og behandlingen revurderes ved alvorlige nevropsykiatriske symptomer. Tidligere psykiatrisk sykdom: Røykeavvenning, med eller uten farmakoterapi, har vært assosiert med forverring av underliggende psykiatrisk sykdom (f.eks. depresjon). Forsiktighet skal utvises ved psykiatrisk sykdom i anamnesen, og pasienten må rettledes deretter, da det er sett hyppigere nevropsykiatriske bivirkninger hos disse. Krampeanfall: Er observert hos pasienter både med og uten tidligere krampeanfall i anamnesen. Bør brukes med forsiktighet ved tidligere opplevd krampeanfall eller andre tilstander som kan senke krampeterskelen. Seponering: Seponering ved behandlingsslutt har vist økt irritabilitet, røykesug, depresjon og/eller søvnløshet. Pasienten bør informeres om dette, og behov for gradvis reduksjon av dosen bør diskuteres/vurderes. Kardiovaskulært: Pasienten skal instrueres om å informere lege om nye eller forverrede kardiovaskulære symptomer og om å umiddelbart oppsøke legevakt eller sykehus ved tegn og symptomer på myokardinfarkt eller slag. Hypersensitivitetsreaksjoner: Er sett, inkl. angioødem. Kliniske symptomer som hevelser i ansiktet, munn (tunge, lepper og tannkjøtt), halsen (strupe og strupehode) og ekstremiteter. Det er i sjeldne tilfeller sett livstruende tilfeller av angioødem som krever øyeblikkelig medisinsk hjelp som følge av respiratoriske komplikasjoner. Ved slike symptomer skal behandlingen avsluttes og helsepersonell kontaktes umiddelbart. Hudreaksjoner: Det er sett sjeldne, men alvorlige, tilfeller av hudreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom og erythema multiforme. Ettersom disse kan være livstruende, skal behandlingen avsluttes ved første tegn til utslett eller hudreaksjoner og helsepersonell kontaktes umiddelbart. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan forårsake svimmelhet, døsighet og forbigående bevissthetstap, som kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Det anbefales å unngå å kjøre bil, betjene maskiner eller utføre andre potensielt farlige aktiviteter til man har erfaring med hvorvidt evnen til å utføre disse aktivitetene påvirkes.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N07B A03
Ingen kjente interaksjoner av klinisk betydning. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør samtidig bruk av cimetidin unngås. Det er sett forsterket berusende effekt av alkohol ved behandling med vareniklin. Årsakssammenheng med vareniklin er ikke fastslått.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bruk bør unngås. Potensiale for misdannelser eller føto-/neonatal toksisitet er ikke sett. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet.
Amming: Fordeler må avveies mot potensiell risiko for barnet.
Fertilitet: Basert på data fra dyr forventes ikke påvirkning av fertilitet hos mennesker.
Vareniklin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Infeksiøse: Nasofaryngitt. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Unormale drømmer, søvnløshet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom, oppkast, forstoppelse, diaré, abdominal distensjon, abdominalsmerter, tannpine, dyspepsi, flatulens, munntørrhet. Hud: Utslett, kløe. Infeksiøse: Bronkitt, sinusitt. Luftveier: Dyspné, hoste. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi, ryggsmerter. Nevrologiske: Søvnighet, svimmelhet, nedsatt smakssans. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, nedsatt appetitt, økt appetitt. Undersøkelser: Unormal leverfunksjonstest. Øvrige: Brystsmerter, tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Blodig avføring, gastritt, endret tarmfunksjon, luftoppstøt, aftøs stomatitt, tannkjøttsmerter. Hjerte/kar: Myokardinfarkt, angina pectoris, takykardi, palpitasjoner, forhøyet hjerterytme, forhøyet blodtrykk, hetetokter. Hud: Erytem, akne, hyperhidrose, nattesvette. Infeksiøse: Soppinfeksjon, virusinfeksjon. Kjønnsorganer/bryst: Menoragi. Luftveier: Inflammasjon i øvre luftveier, tetthet i luftveiene, dysfoni, allergisk rhinitt, halsirritasjon, tette bihuler, nesedrypp, snue. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, brystsmerter. Nevrologiske: Krampeanfall, tremor, letargi, hypoestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri, nokturi. Psykiske: Selvmordstanker, aggresjon, panikkreaksjon, unormalt tankemønster, rastløshet, humørsvingninger, depresjon, angst, hallusinasjoner, forhøyet eller nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Øre: Tinnitus. Øye: Konjunktivitt, øyesmerter. Øvrige: Ubehag i brystet, influensalignende sykdom, feber, asteni, generell sykdomsfølelse. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Redusert antall blodplater. Gastrointestinale: Blodig oppkast, unormal avføring, tungebelegg. Hjerte/kar: Atrieflimmer, ST-segmentdepresjon ved EKG, redusert T-bølgeamplitude ved EKG. Hud: Alvorlige hudreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioødem. Luftveier: Strupesmerter, snorking. Kjønnsorganer/bryst: Vaginal utflod, seksuell dysfunksjon. Muskel-skjelettsystemet: Leddstivhet, kostokondritt. Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse, hypertoni, dysartri, unormal koordinasjon, nedsatt smaksopplevelse, døgnrytmeforstyrrelse. Nyre/urinveier: Glykosuri, polyuri. Psykiske: Psykoser, somnambulisme, unormal atferd, dysfori, bradyfreni. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus, sterk tørste. Undersøkelser: Unormal sædanalyse, forhøyet CRP, nedsatt blodkalsium. Øye: Skotom, skleral misfarging, mydriasis, fotofobi, myopi, forhøyet tåreproduksjon. Øvrige: Kuldefølelse, cyste. Ukjent frekvens: Nevrologiske: Forbigående bevissthetstap.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ingen rapporterte overdosetilfeller før markedsføring.
Behandling: Støttende. Ved nyresykdom i siste stadium kan vareniklin fjernes ved dialyse. Ingen erfaring med dialyse etter overdose.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N07B A03

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Partiell agonist til nevrale nikotin-α4β2-acetylkolinreseptorer. Bindes med høy affinitet og selektivitet. Nikotin konkurrerer om samme bindingssetet. Vareniklin har høyere reseptoraffinitet enn nikotin, og kan derfor effektivt redusere nikotinets evne til å aktivere α4β2-reseptorer og det mesolimbiske dopaminsystemet. Dette reduserer belønnings- og forsterkningseffektene ved røyking (antagonistaktivitet), samtidig som vareniklin gir tilstrekkelig stimulering til å lindre røyketrang og avvenningsproblemer (agonistaktivitet). Sikkerhet og effekt av vareniklin ble evaluert hos røykere med stabil hjerte-karsykdom, og insidensen av hjerte-kar-relaterte hendelser var lav.
Absorpsjon: Så å si fullstendig. Tmax 3-4 timer. Høy systemisk biotilgjengelighet.
Proteinbinding: Lav (≤20%), uavhengig av alder og nyrefunksjon.
Fordeling: Vd: 415 liter.
Halveringstid: Ca. 24 timer. Ved gjentatt dosering nås steady state etter 4 dager. Eliminering i nyrene hovedsakelig via glomerulusfiltrasjon og aktiv tubulær sekresjon.
Metabolisme: Minimal.
Utskillelse: 92% uforandret i urin, <10% som metabolitter.

Sist endret: 11.10.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

03.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Champix, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
Startpakn.: 11 tabl. 0,5 mg + 42 tabl. 1 mg (blister)
130596
-
Byttegruppe
772,20CSPC_ICON
0,5 mg56 stk. (boks)
066260
-
-
813,90CSPC_ICON
1 mg112 stk. (blister)
058014
-
-
1591,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

allergisk rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som utløses av allergifremkallende substanser, vanligvis pollen. Symptomer er nesetetthet, rennede nese og nysing.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

blodplater (trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fotofobi (lysskyhet, okulær lysoverfølsomhet): Lysømfintlighet.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

glykosuri (glukosuri, sukker i urinen): Sukker i urinen. Glukose finnes normalt i svært lav konsentrasjon i urinen, men konsentrasjonen øker kraftig ved visse sykdomstilstander som for eksempel diabetes mellitus og ved nyreskader.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

menoragi (kraftig menstruasjonsblødning, økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

mydriasis (mydriase, pupilldilatasjon): Utvidet pupill.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

myopi (nærsynthet): Ved myopi ser en klart på nært hold, mens objekter langt unna er uklare.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom: En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.