Carvedilol HEXAL

HEXAL

Alfa- og betablokker.

ATC-nr.: C07A G02

  

  Karvedilol forbudt iht. WADAs dopingliste, med visse unntak/restriksjoner

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 6,25 mg, 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Karvedilol 6,25 mg, resp. 12,5 mg og 25 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 6,25 mg og 12,5 mg: Jernoksider (E 172).


Indikasjoner

Behandling av essensiell hypertensjon og kronisk stabil angina pectoris. Tilleggsbehandling ved moderat til alvorlig stabil hjertesvikt i kombinasjon med standardbehandling (f.eks. ACE-hemmere og diuretika med eller uten digitalis). Karvedilolbehandling av kronisk hjertesvikt kan bare startes hvis pasienten er stabilisert med konvensjonell grunnleggende behandling mot hjertesvikt, dvs. at doseringen av den eksisterende standardbehandlingen må ha vært stabil i minst 4 uker før oppstart av karvedilolbehandling.

Dosering

Essensiell hypertensjon: Kan brukes til behandling av hypertensjon alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiver, særlig tiaziddiuretika. Dosering 1 gang daglig anbefales, selv om anbefalt maks. enkeltdose er 25 mg og anbefalt maks. daglig dose er 50 mg. Voksne: Initialt: 12,5 mg/dag i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg/dag. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis i intervaller på 2 uker eller sjeldnere. Eldre >65 år: Initialt: 12,5 mg/dag. Vedlikeholdsdose: 12,5 mg/dag. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis i intervaller på 2 uker eller sjeldnere.
Kronisk stabil angina pectoris: Voksne: Initialt: 12,5 mg 2 ganger daglig i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg 2 ganger daglig. Hvis nødvendig kan dosen økes ytterligere gradvis til maks. 100 mg (fordelt på 2 doser daglig) i intervaller på 2 uker eller sjeldnere. Eldre >65 år: Initialt: 12,5 mg 2 ganger daglig i 2 dager. Vedlikeholdsdose: 25 mg 2 ganger daglig som er maks. anbefalt daglig dose.
Hjertesvikt: Før behandling bør pasienten være klinisk stabil (ingen forandring i NYHA-klasse, ingen hospitalisering grunnet hjertesvikt) og standardbehandlingen med diuretika, ACE-hemmere, digitalis og/eller vasodilatatorer må være stabilisert i minst 4 uker. I tillegg bør pasienten ha redusert venstre ventrikkel ejeksjonsfraksjon og hjertefrekvensen bør være >50 slag pr. minutt og systolisk blodtrykk >85 mm Hg. Initialt: 3,125 mg 2 ganger daglig i 2 uker. Det anbefales at dosen økes i intervaller på 2 uker eller sjeldnere til det høyeste nivået som tolereres av pasienten. Maks. dose: <85 kg: 25 mg 2 ganger daglig, >85 kg: 50 mg 2 ganger daglig forutsatt at hjertesvikten ikke er alvorlig. Økning til 50 mg 2 ganger daglig bør gjøres forsiktig under nøye medisinsk tilsyn av pasienten. Generelt ved behandling av hjertesvikt: Ved oppstart eller doseøkning kan forbigående forverring av hjertesvikten oppleves, spesielt ved alvorlig hjertesvikt og/eller ved høye doser diuretikabehandling. Dette krever vanligvis ikke seponering av behandlingen, men dosen bør ikke økes. Pasienten bør overvåkes av lege/kardiolog etter behandlingsstart eller doseøkning. Før hver doseøkning bør pasienten gjennomgå en undersøkelse for å avdekke potensielle symptomer på forverret hjertesvikt eller symptomer på kraftig vasodilatasjon (f.eks. nyrefunksjon, kroppsvekt, blodtrykk, puls og hjerterytme). Forverret hjertesvikt eller væskeretensjon behandles med økt diuretikadose, og karvediloldosen bør ikke økes før pasienten er stabilisert. Ved bradykardi eller forlenget AV-ledning bør digoksinnivået følges først. Noen ganger kan det være nødvendig å redusere karvediloldosen eller midlertidig avslutte behandlingen helt. Selv i disse tilfeller kan en ofte med hell fortsette med titrering av karvediloldosen. Hvis karvedilolbehandlingen opphører i >1 uke bør behandlingen startes igjen med en lavere dosering (2 ganger daglig) og økes gradvis iht. anbefalingene over. Hvis behandling med karvedilol opphører i >2 uker, skal behandlingen gjenopptas med 3,125 mg 2 ganger daglig i 2 uker og, som nevnt over, igjen justeres gradvis på individuell basis.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Behandling med karvedilol gis som regel som langvarig behandling og bør, hvis mulig, ikke stoppes plutselig, men heller reduseres gradvis over 1-2 uker.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering kan være nødvendig ved moderat leversvikt. Karvedilol er kontraindisert ved klinisk manifestert nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosen må bestemmes individuelt, men iht. farmakokinetiske parametre er det ikke påvist at dosejustering er nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet er ikke fastslått, og bruk kan derfor ikke anbefales. Eldre: Kan være mer følsomme overfor effektene til karvedilol, og bør følges grundigere.
Administrering: Bør tas med mat for langsommere absorpsjon (noe som potensielt reduserer ortostatiske effekter). Svelges med et glass vann. Tablettene kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Ustabil/dekompensert hjertesvikt. Klinisk signifikant leversvikt. Bronkial astma eller andre respiratoriske sykdommer med bronkospastisk komponent (f.eks. kronisk obstruktiv lungesykdom). Akutt pulmonal embolisme. Prinzmetal-angina. AV-blokk grad II eller III (med mindre en permanent pacemaker er på plass). Alvorlig bradykardi (<50 slag pr. minutt). Kardiogent sjokk. Sick sinus-syndrom (inkl. sinoaurikulært blokk). Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk <85 mm Hg). Cor pulmonale. Ubehandlet feokromocytom. Metabolsk acidose. Samtidig behandling med MAO-hemmere (ekskl. MAO‑B‑hemmere). Samtidig i.v.‑behandling med verapamil, diltiazem eller andre antiarytmika. Amming.

Forsiktighetsregler

Hypertensjon: Kan ved essensiell hypertensjon brukes alene eller i kombinasjon med andre antihypertensiver, spesielt tiaziddiuretika. Ved forhåndsbehandling med diuretika, anbefales seponering av diuretikabehandlingen kort tid før oppstart av karvedilolbehandlingen, for å unngå potensielt stort blodtrykksfall. Karvedilol bør ikke brukes pga. manglende klinisk erfaring, i nærvær av labil eller sekundær hypertensjon, fullstendige grenblokkmønstre, mottakelighet for ortostatisk blodtrykksfall, akutte inflammatoriske hjertesykdommer, hemodynamisk relevante endringer i hjerteklaffene eller hjertets utløpskanal, terminale stadier av perifere arterielle sirkulasjonslidelser og samtidig behandling med α1-reseptorantagonister eller α2-reseptoragonister. Hvis karvedilol og klonidin, i berettigede eksepsjonelle tilfeller, gis amtidig, kan klonidin kun reduseres gradvis hvis behandlingen med karvedilol avsluttes noen dager tidligere. Kronisk kongestiv hjertesvikt: Brukes alltid som et supplement til standardbehandling av hjertesvikt (diuretika, digitalis, ACE-hemmere og/eller andre vasodilatatorer). Karvedilolbehandlingen skal kun startes hvis pasienten er stabilisert med konvensjonell, grunnleggende behandling mot hjertesvikt, dvs. at doseringen av eksisterende standardbehandling må ha vært stabil i minst 4 uker før oppstart med karvedilol. Karvedilol er kontraindisert ved ustabil/dekompensert hjertesvikt. Et større blodtrykksfall kan komme etter 1. karvediloldose og etter doseøkning, spesielt ved alvorlig hjertesvikt (NYHA >III), salt- og/eller væskemangel (f.eks. behandling med høye diuretikadoser), men også hos eldre ≥70 år, eller ved lavt baseline-blodtrykk (systolisk <100 mm Hg). Disse pasientene skal overvåkes medisinsk i ca. 2 timer etter 1. karvediloldose samt etter doseøkning, for å unngå ukontrollert forekomst av hypotensiv reaksjon. Ved (kongestiv) hjertesvikt kan forverring av hjertesvikt eller væskeretensjon oppstå under opptitrering av karvediloldosen. Ved slike symptomer bør diuretikadosen økes uten at karvediloldosen økes ytterligere, inntil klinisk stabilisering oppnås. Til tider kan det være nødvendig å redusere karvediloldosen, eller i sjeldne tilfeller midlertidig seponere den. Slike episoder utelukker ikke at påfølgende titrering av karvedilol kan være vellykket. Pga. bivirkninger i AV‑ledning, bør karvedilol brukes med forsiktighet ved AV‑blokk grad I. Karvedilol er kontraindisert ved AV-blokk grad II og III (med mindre en permanent pacemaker er på plass). Karvedilol skal brukes med forsiktighet i kombinasjon med digitalisglykosider, da begge legemidler reduserer AV-ledning. Nyrefunksjon ved kongestiv hjertesvikt: Pasienter med kronisk hjertesvikt, lavt blodtrykk (systolisk BT <100 mm Hg) og iskemisk hjertesykdom, generalisert karsykdom eller nyresykdom, kan oppleve forringelse av nyrefunksjon (vanligvis reversibel) ved karvedilolbehandling. Nyrefunksjonen til pasienter med slike risikofaktorer må overvåkes nøye under justering av karvedilolbehandlingen. Ved forringet nyrefunksjon, må karvediloldosen reduseres eller, om nødvendig, seponeres. Dysfunksjon i venstre ventrikkel etter myokardinfarkt: Før karvedilolbehanding igangsettes må pasienten være klinisk stabil, og bør ha fått en ACE-hemmer i minst 48 timer på forhånd. Dosen med ACE-hemmer skal ha vært stabil i minst 24 forgående timer. Begrenset klinisk erfaring med karvedilol ved ustabil angina, og det er helt avgjørende å utøve forsiktighet i forbindelse med disse symptomene. Kronisk obstruktiv lungesykdom: Pasienter mottakelige for bronkospasmer kan utvikle pustebesvær som følge av potensiell økning i motstanden i luftveiene. Pasienter som lider av sykdommer i respirasjonssystemet med et bronkospastisk innslag, bør derfor ikke behandles med karvedilol. Diabetes: Forsiktighet ved bruk til pasienter med diabetes mellitus, da resultatene av blodglukosekontroll kan forringes eller tidlige advarselstegn/symptomer på akutt hypoglykemi kan maskeres eller dempes. Blodglukose må kontrolleres regelmessig i begynnelsen av behandlingen eller når karvediloldoseringen endres. Justering av den hypoglykemiske behandlingen kan være nødvendig. Blodglukose må overvåkes nøye ved streng faste. Betablokkere kan øke insulinresistens og maskere symptomer på hypoglykemi. Vasodilaterende betablokkere, slik som karvedilol, har en gunstig effekt på glukose- og lipidprofiler. Perifer karsykdom og Raynauds sykdom: Bør brukes med forsiktighet ved perifer karsykdom, da betablokkere kan fremkalle eller forverre symptomer på arteriell insuffisiens. Tyreotoksikose (hypertyreoidisme): Karvedilol kan maskere symptomer på tyreotoksikose. Anestesi og større kirurgiske inngrep: Forsiktighet utvises hos pasienter som gjennomgår generell kirurgi, pga. de kumulative effektene av de negative inotropiske effektene av karvedilol og anestetiske legemidler. Bradykardi: Karvedilol kan indusere bradykardi. Ved puls <55 slag pr. minutt, bør karvediloldosen reduseres. Kontraindisert ved alvorlig bradykardi (<50 slag pr. minutt). Overfølsomhet: Forsiktighet utvises ved tidligere alvorlige overfølsomhetsreaksjoner og ved desensibiliseringsbehandling, da betablokkere kan øke følsomheten overfor allergener og alvorligheten av anafylaktiske reaksjoner. Alvorlige hudreaksjoner: Svært sjeldne tilfeller av alvorlige hudreaksjoner som toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom. Karvedilol bør seponeres permanent ved alvorlige hudreaksjoner som kan tilskrives preparatet. Psoriasis: Pasienter med tidligere psoriasis, forbundet med betablokkerbehandling, bør bare bruke karvedilol etter grundig nytte-/risikovurdering. Samtidig bruk av kalsiumkanalblokkere: Ved samtidig bruk av kalsiumkanalblokkere, som verapamil og diltiazem, eller andre antiarytmika, må blodtrykk og EKG overvåkes. Feokromocytom: Ved feokromocytom bør behandling med et alfablokkerende middel igangsettes før bruk av et betablokkerende middel. Selv om karvedilol har både alfa- og betablokkerende egenskaper, er det ingen erfaring med bruk ved denne tilstanden. Karvedilol er kontraindisert ved ubehandlet feokromocytom. Forsiktighet utvises også ved mistenkt feokromocytom. Prinzmetals angina: Midler med ikke-selektiv betablokkerende effekt kan fremkalle brystsmerter hos pasienter med Prinzmetals angina. Ingen klinisk erfaring med karvedilol hos disse pasientene, selv om den alfablokkerende effekten til karvedilol kan forhindre slike symptomer. Karvedilol er kontraindisert ved diagnostisert Prinzmetals angina. Forsiktighet skal utvises ved mistenkt Prinzmetals angina. Kontaktlinser: Kontaktlinsebrukere bør informeres om at man kan få nedsatt tåresekresjon. Abstinenssyndrom: Se Seponering i doseringsavsnittet. Bruk som dopingmiddel: Karvedilol kan gi positive dopingtester. Karvedilol brukt som dopingmiddel kan være helseskadelig. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C07A G02
Innvirkning på farmakokinetikken til andre legemidler: Karvedilol er substrat for og hemmer av P-gp. Biotilgjengeligheten av legemidler som transporteres av P-gp kan økes ved samtidig bruk. I tillegg kan biotilgjengeligheten av karvedilol påvirkes av P-gp-induktorer eller -hemmere. Digoksin: Det er sett økning av serumdigoksinnivåene med opptil 20% i studier. Betydelig større påvirkning er sett hos menn sammenlignet med kvinner. Økt overvåkning av digoksin under igangsetting, dosejustering og seponering av karvedilol anbefales. Karvedilol påvirker ikke digoksin gitt i.v. Ciklosporin: Studier med ciklosporin oralt viser økt plasmakonsentrasjonen (10-20%) av ciklosporin etter igangsetting av karvedilolbehandling hos nyre- og hjertetransplanterte. Reduksjon av ciklosporindosen med 10-20% er nødvendig for å opprettholde terapeutisk ciklosporinkonsentrasjon. Interaksjonsmekanismen er ukjent, men kan være knyttet til P-gp-hemming i tarmen. Stor interindividuell variasjon i ciklosporinnivå, og ciklosprinkonsentrasjonen bør nøye overvåkes etter igangsetting av karvedilolbehandling. Ciklosporindosen justeres etter behov. Ingen interaksjon med karvedilol forventes ved i.v. administrering av ciklosporin.Innvirkning av andre legemidler på farmakokinetikken til karvedilol: Både hemmere og induktorer av CYP2D6 og CYP2C9 kan endre systemisk og/eller presystemisk metabolisme av karvedilol stereoselektivt, og dermed gi økt eller redusert plasmakonsentrasjon av R- og S-karvedilol. Cimetidin, hydralazin og alkohol: Kan øke tilgjengeligheten av karvedilol da de reduserer den hepatiske metabolismen ved enzymhemming. Ved samtidig bruk anbefales nøye overvåkning. Rifampicin: Karvedilol ble redusert med ca. 60% gitt samtidig med rifampicin, og redusert effekt av karvedilol på systolisk blodtrykk ble sett. Interaksjonsmekanismen er ukjent, men kan skyldes P-gp-induksjon i tarmen. Nøye overvåkning av betablokaden anbefales ved samtidig bruk. Amiodaron: In vitro-studie viser at amiodaron og desetylamiodaron hemmer oksideringen av R- og S-karvedilol. Bunnkonsentrasjonen av S-karvedilol viser en 2,2 × økning hos hjertesviktpasienter som fikk karvedilol og amiodaron, sammenlignet med karvedilol alene. Effekten på S‑karvedilol tilskrives metabolitten desetylamiodaron, en potent CYP2C9-hemmer. Fluoksetin og paroksetin: Samtidig bruk av karvedilol og fluoksetin, en potent CYP2D6-hemmer, ga i studie med hjertesviktpasienter en hemming av karvedilolmetabolismen til 77% økning av gjennomsnittlig AUC av R-enantiomeren, og en 35% økning i gjennomsnittlig AUC av S-enantiomeren. Ingen forskjeller i bivirkninger, blodtrykk eller hjertefrekvens mellom behandlingsgruppene. Virkningen av én enkeltdose paroksetin, en potent CYP2D6-hemmer, på farmakokinetikken til karvedilol er studert, og til tross for signifikant økning i biotilgjengeligheten til R- og S-karvedilol, er det ikke sett kliniske effekter. Farmakodynamiske interaksjoner: Insulin og orale antidiabetika: Betablokkerende legemidler kan forsterke den blodglukoseduserende effekten av insulin og orale antidiabetika. Symptomene på hypoglykemi kan maskeres eller svekkes (særlig takykardi). Regelmessig overvåkning av blodglukose anbefales. Katekolamintappende midler: Pasienter som bruker betablokkere sammen med legemidler som kan gi tap av katekolaminer (f.eks. reserpin og MAO-hemmere) bør overvåkes nøye for tegn på hypotensjon og/eller alvorlig bradykardi. Digoksin: Samtidig bruk av betablokkere og digoksin kan gi additiv forlengelse av AV-ledningstid. Kalsiumkanalblokkere i verapamil- eller diltiazemgruppen, amiodaron eller andre antiarytmika: I kombinasjon med karvedilol kan disse legemidlene øke risikoen for forstyrrelser i AV-ledningen, se Forsiktighetsregler. Ved samtidig bruk anbefales overvåkning av blodtrykk, hjertefrekvens og hjerterytme (EKG). Isolerte tilfeller av ledningsforstyrrelser (sjelden med nedsatt hemodynamisk funksjon) er sett når karvedilol gis samtidig med diltiazem. Klonidin, reserpin, guanetidin, metyldopa eller guanfacin: Samtidig bruk med betablokkere kan gi ekstra hypotensiv og hjertefrekvenssenkende effekt. Hvis samtidig bruk av betablokkere og klonidin må avsluttes, må betablokkeren seponeres først. Klonidin kan seponeres noen få dager senere ved gradvis dosereduksjon. Antihypertensiver: Karvedilol kan forsterke effekten av andre antihypertensiver (f.eks. α1-reseptorblokkere), og av legemidler som kan gir hypotensive bivirkninger (f.eks. barbiturater, fenotiaziner, TCA samt vasodilatatorer og alkohol). Anestetika: Nøye overvåkning av vitale tegn anbefales under anestesi pga. synergistiske negative inotrope og hypotensive effekter av karvedilol, anestetika og narkotika. NSAID: Samtidig bruk kan gi økt blodtrykk og dårligere blodtrykkskontroll. Betaagonistiske bronkodilatatorer: Ikke-kardioselektive betablokkere motvirker bronkodilatoriske effekter av betaagonistiske bronkodilatatorer. Nøye overvåkning av anbefales.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen adekvat klinisk erfaring hos gravide. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet. Betablokkere reduserer placentaperfusjon, og kan gi intrauterin føtal død og immature og premature fødsler. I tillegg kan bivirkninger (særlig hypoglykemi og bradykardi) sees hos fosteret og den nyfødte. Økt risiko for kardielle og pulmonale komplikasjoner hos den nyfødte i postnatalperioden. Bør ikke brukes under graviditet, hvis ikke mulig fordel for moren oppveier mulig risiko for det ufødte eller nyfødte barnet. Behandling med betablokkere skal stoppes 72-48 timer før forventet termin. Hvis dette ikke er mulig, må det nyfødte barnet overvåkes de første 48-72 timene.
Amming: Dyrestudier viser at karvedilol og metabolitter utskilles i brystmelk hos rotter og akkumuleres der. Utskillelse i morsmelk hos mennesker er ikke studert. Karvedilol er kontraindisert under amming.
Fertilitet: Dyrestudier har vist nedsatt fertilitet hos hunner etter behandling med karvedilol.
Karvedilol

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hjertesvikt, hypotensjon. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Kvalme, diaré, oppkast, dyspepsi, abdominalsmerter. Hjerte/kar: Bradykardi, hypervolemi, væskeretensjon, ortostatisk hypotensjon, forstyrrelser av perifer sirkulasjon (kalde ekstremiteter, perifer okklusiv sykdom, forverring av intermittent klaudikasjon og Raynauds fenomen), hypertensjon. Infeksiøse: Bronkitt, pneumoni, øvre luftveisinfeksjon, urinveisinfeksjon. Luftveier: Dyspné, lungeødem, astma hos predisponerte personer. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i ekstremitetene. Nevrologiske: Presynkope, synkope. Nyre/urinveier: Nyresvikt og unormal nyrefunksjon ved diffus karsykdom og/eller underliggende nyreinsuffisiens, vannlatingslidelser. Psykiske: Depresjon, nedsatt stemningsleie. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, hyperkolesterolemi, nedsatt blodsukkerkontroll/hyperglykemi, hypoglykemi ved etablert diabetes. Øvrige: Smerter, ødem. Øyesykdommer: Synssvekkelse, nedsatt tåreproduksjon (tørt øye), øyeirritasjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar: AV-blokade, Angina pectoris. Hud: Hudreaksjoner (f.eks. allergisk eksantem, dermatitt, urticaria, pruritus, psoriatisk og lichen planus-lignende hudlesjoner). Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Nevrologiske: Parestesi. Psykiske: Søvnforstyrrelser, mareritt, hallusinasjoner, forvirring. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet. Luftveier: Nesetetthet. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Leukopeni. Immunsystemet: Hypersensitivitet (allergisk reaksjon). Lever/galle: Økt ALAT, ASAT og γ-GT. Nyre/urinveier: Urininkontinens hos kvinner (går vanligvis over ved seponering). Psykiske: Psykose. Ukjent frekvens: Hud: Alvorlige kutane bivirkninger (f.eks. erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), alopesi. Hos pasienter med kongestiv hjertesvikt kan forverret hjertesvikt og væskeretensjon forekomme under opptitrering av karvediloldosen. Hjertesvikt er en vanlig rapportert bivirkning ved dysfunksjon i venstre ventrikkel etter akutt myokardinfarkt. Det er observert reversibel forverring av nyrefunksjonen ved kronisk hjertesvikt med lavt blodtrykk, iskemisk hjertesykdom og diffus karsykdom og/eller underliggende nyreinsuffisiens. Betablokkere kan gjøre latent diabetes manifest, forverre manifest diabetes og hemme motregulering av blodsukkeret.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Alvorlig hypotensjon, bradykardi, hjertesvikt, kardiogent sjokk og hjertestans. Pustevansker, bronkospasme, oppkast, forstyrret bevissthet og generaliserte anfall kan også forekomme.
Behandling: I tillegg til generell støttebehandling må vitale parametere overvåkes og hvis nødvendig korrigeres med intensivbehandling. I enkelte tilfeller kan mekanisk ventilering være nødvendig. Mage-tarmabsorpsjonen kan reduseres ved mageskylling, administrering av aktivt kull og lakserende middel. Pasienten bør ligge på ryggen. Atropin i.v. 0,5-2 mg kan gis ved alvorlig bradykardi. Ved refraktær bradykardi bør pacemakerbehandling benyttes. Den betablokkerende effekten kan reduseres på en doseavhengig måte ved langsom i.v. behandling med sympatomimetika (f.eks. isoprenalin, dobutamin, orkiprenalin eller adrenalin) dosert iht. kroppsvekt og antagonisert hvis passende. Ved behov for positiv inotrop effekt, kan en fosfodiesterasehemmer som milrinon vurderes. Glukagon (1-10 mg i.v.) gis om nødvendig, etterfulgt av kontinuerlig infusjon av 2-5 mg pr. time. Hvis perifer vasodilatasjon dominerer intoksikasjonsprofilen, bør norfenefrin eller noradrenalin gis, med kontinuerlig overvåkning av sirkulasjonen. Ved bronkospasme bør beta-sympatomimetika gis (som inhalasjon eller i.v.), eller aminofyllin i.v. ved sakte injeksjon eller infusjon. Ved kramper, kan diazepam eller klonazepam gis som sakte i.v. injeksjon. Ved alvorlig overdose med sjokk-symptomer, må støttebehandlingen fortsette lenge nok, dvs. inntil pasienten er stabilisert, som en forlengelse av eliminasjonshalveringstiden og redistribusjon av karvedilol fra dypere kompartementer. Behandlingsvarigheten med antidoter avhenger av alvorlighetsgrad, og mottiltakene bør derfor gis til pasienten er stabilisert. Karvedilol elimineres ikke ved dialyse, sannsynligvis pga. høy plasmaproteinbinding.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C07A G02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Vasodilaterende ikke-selektiv betablokker som reduserer den perifere vaskulære motstanden ved selektiv α1-reseptorblokade og undertrykker renin-angiotensinsystemet via ikke-selektiv betablokade. Plasmareninaktivitet er redusert og væskeretensjon er sjelden.
Absorpsjon: Raskt. Ca. 1,5 time etter inntak nås Cmax på 21 mg/liter. Biotilgjengelighet ca. 25%.
Proteinbinding: Ca. 95% bundet til plasmaproteiner.
Fordeling: Vd 1,5-2 liter/kg.
Halveringstid: Etter i.v. infusjon av karvedilol 12,5 mg nås plasmaclearance ca. 600 ml/minutt, og eliminerings t1/2 er ca. 2,5 timer.
Metabolisme: Nesten fullstendig konvertering i lever ved oksidering og konjugering til et stort antall metabolitter, som primært utskilles via gallen. Enterohepatisk sirkulasjon er påvist hos dyr.
Utskillelse: Etter én enkeltdose karvedilol 50 mg utskilles ca. 60% av dosen i gallen, og utskilles som metabolitter via feces innen 11 dager.

Sist endret: 03.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.02.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Carvedilol HEXAL, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
6,25 mg30 stk. (blister)
160380
Blå resept
Byttegruppe
81,60 (trinnpris 50,20)CSPC_ICON
100 stk. (blister)
176862
Blå resept
Byttegruppe
187,30 (trinnpris 94,10)CSPC_ICON
12,5 mg30 stk. (blister)
508462
Blå resept
Byttegruppe
121,00 (trinnpris 66,30)CSPC_ICON
30 stk. (boks)
012750
Blå resept
Byttegruppe
121,00 (trinnpris 66,30)CSPC_ICON
100 stk. (blister)
558335
Blå resept
Byttegruppe
315,10 (trinnpris 129,30)CSPC_ICON
25 mg30 stk. (blister)
566732
Blå resept
Byttegruppe
136,40 (trinnpris 78,50)CSPC_ICON
30 stk. (boks)
012772
Blå resept
Byttegruppe
136,40 (trinnpris 78,50)CSPC_ICON
100 stk. (blister)
425679
Blå resept
Byttegruppe
370,20 (trinnpris 169,40)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acidose (syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antidot (motgift): Stoff som reduserer eller opphever virkningen av et annet stoff i organismen. Brukes ved behandling av overdosering/forgiftninger.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2c9-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C9. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C9, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C9: Amiodaron, capecitabin, flukonazol, fluorouracil, fluvoksamin, gemcitabin, mikonazol, noskapin, sitaksentan, sulfametoksazol, tegafur, vorikonazol.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

embolisme (embolidannelse): En sykdomstilstand som oppstår av en plutselig tilstopping av blodstrømmen. Tilstoppingen skyldes en dannelse av en embolus som oftest stammer fra en blodpropp dannet et annet sted i blodsirkulasjonen. Embolisme kan også skyldes plakk av kolesterol, bakterieklumper, kreftceller eller injiserte substanser som luftbobler eller uoppløselige partikler som føres med blodet.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertyreoidisme (tyreotoksikose, hypertyreose, høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

klaudikasjon (claudicatio intermittens, åreforkalkning i benene, røykeben): Smerter i leggen pga. utilstrekkelig oksygentilførsel. Forekommer som regel ved anstrengelse av muskelen f.eks. ved gåing. Årsaken til claudicatio intermittens er åreforkalkning, som reduserer blodgjennomstrømningen i muskelen.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kronisk obstruktiv lungesykdom (kols): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao (monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

raynauds sykdom: Kramper i perifere blodkar, spesielt i fingrene. Fører til at fingrene blir hvite og kalde. Årsaken er ukjent og det er hovedsakelig kvinner som rammes

sinoaurikulært blokk (sa-blokk, sinoatrialt blokk): Impulser fra sinusknuten til forkamrene (atriene) i hjertet er blokkert.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).