Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 4 mg og 8 mg: Hver depottablett inneh.: Doksazosinmesilat tilsv. doksazosin 4 mg, resp. 8 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Hypertensjon. Symptomatisk behandling av benign prostatahyperplasi (BPH).
Dosering
Vanligste dose er 4 mg 1 gang daglig. Ved behov kan dosen økes til 8 mg 1 gang daglig. Maks. anbefalt dose er 8 mg 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt leverfunksjon: Skal brukes med forsiktighet. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. manglende erfaring.
Nedsatt nyrefunksjon: Vanlig dosering.
Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Eldre: Vanlig dosering.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene, doksazosin eller quinazoliner. Nylig gjennomgått hjerteinfarkt. Forholdsregler hos pasienter som allerede bruker doksazosin, og som får hjerteinfarkt, må vurderes individuelt. Tidligere gastrointestinal forsnevring, øsofagusobstruksjon eller enhver grad av redusert lumendiameter i mage-tarmkanalen. Tidligere ortostatisk hypotensjon. BPH og samtidig tilstopping av øvre urinveier, kronisk urinveisinfeksjon eller blærestein. Som monoterapi ved enten overfylt blære eller anuri med eller uten progressiv nyresvikt. Hypotensjon ved symptomatisk behandling av BPH.
Forsiktighetsregler
Pasienten må informeres om at depotablettene er omgitt av et ikke-absorberbart skall som sakte frigjør legemidlet. Det tomme skallet utskilles og kan sees i feces. Behandlingsstart: En liten prosentandel av pasientene opplever postural hypotensjon som gir utslag i svimmelhet og svakhet, eller sjelden tap av bevissthet (synkope), spesielt initialt. Blodtrykket bør overvåkes ved behandlingsstart for å redusere faren for posturale effekter. Ved oppstart av behandlingen med en effektiv alfablokker bør det gis råd om hvordan pasienten skal unngå symptomer som følge av postural hypotensjon, og hvilke tiltak som bør iverksettes dersom slike symptomer skulle oppstå. Pasienten bør rådes til å unngå situasjoner som kan føre til skade dersom svimmelhet og svakhet skulle oppstå ved behandlingsstart. Hjerte: Forsiktighet bør utvises ved pulmonært ødem grunnet aorta- eller mitralstenose, hjertesvikt ved høyt minuttvolum, høyresidig hjertesvikt grunnet pulmonær emboli eller perikardeffusjon og venstre ventrikkel hjertesvikt med lavt fyllingstrykk. Pasienter med angina pectoris bør på forhånd bruke midler som gir effektiv profylakse mot anginaanfall før de får doksazosin. Ved overgang fra betablokker til doksazosin hos pasienter med angina pectoris, må vanlige forsiktighetsregler ved seponering av betablokker iakttas, og doksazosin først initieres etter at pasienten er hemodynamisk stabil. Pasienter med symptomatisk hjertesvikt bør primært ha behandling rettet mot hjertesvikten før doksazosin initieres. Pasienter med behandlet hjertesvikt bør kontrolleres nøye i startfasen, mhp. ev. forverring. Kataraktkirurgi: «Intraoperativ floppy iris syndrome» (IFIS, en variant av «small pupil syndrome») er sett under kataraktkirurgi hos noen pasienter som blir eller har blitt behandlet med tamsulosin. Enkeltrapporter med andre α1-blokkere tilsier at en klasseeffekt ikke kan utelukkes. Før kataraktkirurgi bør øyekirurg gjøres oppmerksom på nåværende eller tidligere behandling med α1-blokkere, da IFIS kan øke risikoen for komplikasjoner under operasjonen. Symptomatisk behandling av BPH bør initieres i samarbeid med spesialist i urologi. Før behandlingsstart, og jevnlig under behandlingen, skal pasienten undersøkes nøye med digital rektal eksaminasjon, symptomer registreres og prostataspesifikt antigen (PSA) måles for å avdekke ev. prostatakreft. Priapisme: Forlenget ereksjon og priapisme er sett. Hvis ikke priapisme behandles umiddelbart, kan det resultere i skader på penisvev og permanent potenstap. Derfor bør pasienten oppsøke lege umiddelbart. Karsinom i prostata gir mange tilsv. symptomer som ved BPH, og sykdommene kan eksistere samtidig. Karsinom i prostata skal derfor utelukkes før oppstart med doksazosin, for behandling av BPH-symptomer. Hjelpestoffer: Inneholder 1 mmol natrium, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at doksazosin kan gi svimmelhet og tretthet, særlig ved behandlingsstart, som kan nedsette reaksjonsevnen.
Interaksjoner
Forholdsregler bør tas
C02C A - Alfablokkere
C02C A01 - Prazosin
C02C A02 - Indoramin
C02C A03 - Trimazosin
C02C A04 - Doksazosin
C02C A06 - Urapidil
G04C A - Alfablokkere
G04C A01 - Alfuzosin
G04C A02 - Tamsulosin
G04C A03 - Terazosin
G04C A04 - Silodosin
G04C A51 - Alfuzosin og finasterid
G04C A52 - Tamsulosin og dutasterid
G04C A53 - Tamsulosin og solifenacin
G04C A54 - Tamsulosin og tadalafil
G04C A55 - Doksazosin og finasterid
Adrenalin C01C A24
Klinisk konsekvens
Gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Agonist-antagonist-virkning.
Monitorering
Vær oppmerksom på at effekten av adrenalin kan bli redusert hos pasienter som brukes alfablokkere.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Westfall TC et al. Adrenergic agnosists and antagonists. I: Goodman & Gilman's The pharmacologic basis of therapeutics, 11. utg. New York: McGraw-Hill 2006: 237-95.
Forholdsregler bør tas
Doksazosin C02C A04
J05A E08 - Atazanavir
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av doksazosin, og doksazosindosen eventuelt justeres etter dette.
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Vær oppmerksom på at effekten av etilefrin vil bli redusert hos pasienter som brukes alfablokkere.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Westfall TC et al. Adrenergic agnosists and antagonists. I: Goodman & Gilman's The pharmacologic basis of therapeutics, 11. utg. New York: McGraw-Hill 2006: 237-95.
Forholdsregler bør tas
C02C A - Alfablokkere
C02C A01 - Prazosin
C02C A02 - Indoramin
C02C A03 - Trimazosin
C02C A04 - Doksazosin
C02C A06 - Urapidil
G04C A - Alfablokkere
G04C A01 - Alfuzosin
G04C A02 - Tamsulosin
G04C A03 - Terazosin
G04C A04 - Silodosin
G04C A51 - Alfuzosin og finasterid
G04C A52 - Tamsulosin og dutasterid
G04C A53 - Tamsulosin og solifenacin
G04C A54 - Tamsulosin og tadalafil
G04C A55 - Doksazosin og finasterid
R01B A01 - Fenylpropanolamin
R01B A51 - Fenylpropanolamin, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Agonist-antagonist-virkning.
Monitorering
Vær oppmerksom på at effekten av fenylpropanolamin vil bli redusert hos pasienter som brukes alfablokkere.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Westfall TC et al. Adrenergic agnosists and antagonists. I: Goodman & Gilman's The pharmacologic basis of therapeutics, 11. utg. New York: McGraw-Hill 2006: 237-95.
Forholdsregler bør tas
Doksazosin C02C A04
Indinavir J05A E02
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat
J05A R14 - Darunavir og kobicistat
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat
J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat
V03A X03 - Kobicistat
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Vær oppmerksom på at effekten av noradrenalin vil bli redusert hos pasienter som brukes alfablokkere.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Westfall TC et al. Adrenergic agnosists and antagonists. I: Goodman & Gilman's The pharmacologic basis of therapeutics, 11. utg. New York: McGraw-Hill 2006: 237-95.
Forholdsregler bør tas
C02C A - Alfablokkere
C02C A01 - Prazosin
C02C A02 - Indoramin
C02C A03 - Trimazosin
C02C A04 - Doksazosin
C02C A06 - Urapidil
G04C A - Alfablokkere
G04C A01 - Alfuzosin
G04C A02 - Tamsulosin
G04C A03 - Terazosin
G04C A04 - Silodosin
G04C A51 - Alfuzosin og finasterid
G04C A52 - Tamsulosin og dutasterid
G04C A53 - Tamsulosin og solifenacin
G04C A54 - Tamsulosin og tadalafil
G04C A55 - Doksazosin og finasterid
Noradrenalin C01C A03
Klinisk konsekvens
Gjensidig nedsatt effekt.
Interaksjonsmekanisme
Agonist-antagonist-virkning.
Monitorering
Vær oppmerksom på at effekten av noradrenalin vil bli redusert hos pasienter som brukes alfablokkere.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Westfall TC et al. Adrenergic agnosists and antagonists. I: Goodman & Gilman's The pharmacologic basis of therapeutics, 11. utg. New York: McGraw-Hill 2006: 237-95.
Forholdsregler bør tas
Doksazosin C02C A04
Posakonazol J02A C04
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A R10 - Lopinavir og ritonavir
J05A R26 - Darunavir og ritonavir
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Gjelder bare tabletter/kapsler med umiddelbar frisetting, ikke depottabletter/-kapsler eller tabletter/kasplser med modifisert frisetting (som de fleste preparatene på markedet i dag har).
Klinisk konsekvens
Økt risiko for (ortostatisk) hypotensjon.
Monitorering
Pasienten bør informeres om risikoen for (ortostatisk) hypotensjon og om forholdsregler som bør tas i forbindelse med dette ved inntak av fosfodiesterasehemme.
Gjelder bare tabletter/kapsler med umiddelbar frisetting, ikke depottabletter/-kapsler eller tabletter/kasplser med modifisert frisetting (som de fleste preparatene på markedet i dag har).
Klinisk konsekvens
Økt risiko for (ortostatisk) hypotensjon.
Monitorering
Pasienten bør informeres om risikoen for (ortostatisk) hypotensjon og om forholdsregler som bør tas i forbindelse med dette ved inntak av fosfodiesterasehemme.
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Gjelder bare tabletter/kapsler med umiddelbar frisetting, ikke depottabletter/-kapsler eller tabletter/kasplser med modifisert frisetting (som de fleste preparatene på markedet i dag har).
Klinisk konsekvens
Økt risiko for (ortostatisk) hypotensjon.
Monitorering
Pasienten bør informeres om risikoen for (ortostatisk) hypotensjon og om forholdsregler som bør tas i forbindelse med dette ved inntak av fosfodiesterasehemme.
Økt konsentrasjon av doksazosin (usikkert omfang, men basert på graden av førstepassasjemetabolisme for doksazosin vil man anta at det ikke blir mer enn en i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Hemmet metabolisme av doksazosin via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på eventuelle bivirkninger av doksazosin og dosen eventuelt justeres etter dette.
Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av legemidlene.
Samtidig bruk av fosfodiesterase 5-hemmere (PDE5-hemmere) skal skje med forsiktighet da begge legemidler har en vasodilaterende effekt, som kan føre til symptomatisk hypotensjon hos noen pasienter. For å redusere risiko for postural hypotensjon anbefales det å starte behandling med PDE5-hemmere kun hvis pasienten er stabilisert på alfablokkerbehandling før oppstart. Det anbefales å starte behandlingen med PDE5-hemmere ved lavest mulig dose og med et tidsintervall på minst 6 timer etter inntak av doksazosin. Ingen interaksjonsstudier er utført med depottabletter. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere, da in vitro-studier tyder på at doxazosin er et CYP3A4-substrat. Interaksjoner er ikke sett ved samtidig bruk av tiaziddiuretika, furosemid, cimetidin, betablokkere, NSAID, antibiotika, perorale hypoglykemiske midler, urinsurgjørende legemidler eller antikoagulerende midler. Mesteparten av doksazosin i plasma er bundet til proteiner (98%). In vitro-data fra humanplasma indikerer at doksazosin ikke har noen effekt på proteinbinding av digoksin, warfarin, fenytoin eller indometacin. Doksazosin forsterker den blodtrykkssenkende effekten til andre alfablokkere og andre antihypertensiver.
Graviditet, amming og fertilitet
Doxazosin
Erfaring med bruk hos gravide mangler
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
Overgang til morsmelk er minimal. Se Antihypertensiva (Link)
GraviditetBegrensede data. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter på fosterutvikling, men ekstremt høye doser har vist redusert føtal overlevelse. Bør bare brukes under graviditet hvis fordelen for moren oppveier mulig risiko for fosteret.
AmmingUtskilles i morsmelk i svært lave doser. Risiko hos nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Bør kun brukes når fordeler oppveier ev. risiko.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: <4 mg (depot) forventes ingen eller lette symptomer. Maks. 40 mg til 13-åring ga moderat forgiftning. Voksne: 16 mg ga lett og maks. 40 mg ga moderat forgiftning.
Klinikk: Hovedproblemet er hypotensjon (kardilatasjon), og sirkulasjonssvikt. Takykardi og ev. arytmier. Hodepine og svimmelhet. Dyspné. Ev hypoglykemi og hypokalemi.
Inntrer hypotensjon, legges pasienten straks flatt med hodet ned. Annen behandling gis etter behov. Dialyse er ikke indisert pga. høy proteinbinding.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSenker blodtrykket ved å redusere total perifer karmotstand. Relakserer glatt muskulatur i prostata som forbedrer urinpassasjen. En dose daglig gir klinisk adekvat blodtrykksreduksjon i 24 timer. Etter innstilt vedlikeholdsdose er det liten forskjell i blodtrykket i liggende og stående stilling. Toleranseutvikling er ikke sett. Kan gis alene eller i kombinasjon med tiazid, betablokker, kalsiumantagonist eller ACE-hemmer.
AbsorpsjonDepottabletten gir en jevnere plasmaprofil enn vanlig tablett. Cmax nås etter ca. 8-9 timer, og er ca. 1/3 av nivået til vanlig tablett i samme dose. Etter 24 timer er «trough»-nivå tilnærmet lik for begge formuleringene. «Peak/through»-ratio for Carduran CR er mindre enn halvparten av konvensjonell doksazosintablett.
ProteinbindingCa. 98%.
HalveringstidBifasisk med terminal t1/2 22 timer. Ved moderat nedsatt nyrefunksjon gir en enkelt dose en økning av AUC på 43% og en nedgang i tilsynelatende oral clearance på 40%.
MetabolismeHovedsakelig i lever, primært via CYP3A4. <5% skilles ut i uforandret form. Metaboliseres primært av O-demetylering og hydroksylering.
Oppbevaring og holdbarhet
Oppbevares i originalemballasjen for å beskyttes mot fuktighet ved høyst 30°C.
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
15.03.2021
Sist endret: 25.09.2020 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)