Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 2,5 mg/ml og 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Bupivakainhydoklorid 2,5 mg, resp. 5 mg, natriumklorid, natriumhydroksid/saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Kirurgisk anestesi hos voksne og ungdom >12 år. Akutt smertebehandling hos voksne, spedbarn og barn >1 år. Infiltrasjonsanestesi når lang virkningstid er nødvendig, f.eks. for postoperativ smerte. Ledningsanestesi med lang varighet eller epiduralanestesi i tilfeller der tilsetning av adrenalin er kontraindisert og kraftig muskelavslapning ikke er ønskelig.Dosering
Bør bare brukes av eller under tilsyn av lege med erfaring i regional anestesi. Laveste dose som gir effektiv anestesi bør brukes. For å unngå intravaskulær injeksjon bør aspirasjon gjentas før og under administrering av hoveddosen. Hoveddosen skal injiseres langsomt eller i oppdelte doser i en mengde på 25-50 mg/minutt under nøye observasjon av vitale funksjoner og under verbal kontakt. Ved epidural administrering anbefales en testdose på 3-5 ml adrenalinholdig bupivakain. Utilsiktet intravaskulær injeksjon kan ytre seg ved forbigående pulsøkning, og utilsiktet intratekal injeksjon ved tegn på spinal blokade. Ved toksisitetssymptomer skal injeksjonen avbrytes umiddelbart. Dosen varierer og avhenger av området som skal bedøves, vevsvaskulariteten, ønsket antall bedøvede segment, individuell toleranse og anestesiteknikk. Ved langvarig blokade, enten ved kontinuerlig infusjon eller gjentatt bolusadministrering, må risiko for toksisk plasmakonsentrasjon eller induksjon av lokal nerveskade tas i betraktning. Generelt krever kirurgisk anestesi (f.eks. epidural administrering) bruk av høyere konsentrasjoner og doser. Når en mindre intensiv blokade er nødvendig, er en lavere konsentrasjon indisert. Administrert volum påvirker anestesiens spredning.
Voksne
Anbefalt maks. dose beregnes ut fra 2 mg/kg kroppsvekt. Anbefalt dose er opptil 150 mg bupivakainhydroklorid i løpet av en periode på 4 timer. 2,5 mg/ml: 60 ml (150 mg bupivakainhydroklorid). 5 mg/ml: 30 ml (150 mg bupivakainhydroklorid). Dosen bestemmes iht. pasientens størrelse, alder og fysiske tilstand, samt andre relevante omstendigheter. Anbefalt maks. dose er 400 mg/24 timer. Dosene i tabellen nedenfor anbefales som veiledning for bruk hos en gjennomsnittlig voksen. Individuelle variasjoner i anslagstid og varighet forekommer. Dosen bør reduseres hos unge, eldre og svekkede pasienter.
Ved kontinuerlig epiduralanestesi administrert som intermitterende doser gis innledningsvis 20 ml 2,5 mg/ml (50 mg bupivakainhydroklorid), etterfulgt av 6-16 ml 2,5 mg/ml (15-40 mg bupivakainhydroklorid) hver 2.-6. time avhengig av ønsket antall bedøvede segmenter og pasientens alder.
1Dersom tilstrekkelig bolusdose ikke ble gitt i foregående time.Anbefalt maks. dose pr. 24 timer skal ikke overskrides. I kombinasjon med et opioid kan bupivakaindosen reduseres. Pasienten bør overvåkes regelmessig under hele infusjonen mht. blodtrykk, puls og toksiske symptomer. Ved toksisitetstegn bør infusjonen avbrytes umiddelbart.
Type blokkering |
Konsentrasjon |
Dose |
Anslagstid |
Varighet |
||
|---|---|---|---|---|---|---|
|
mg/ml |
% |
ml |
mg |
|
|
Infiltrasjonsanestesi: |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
≤60 |
≤150 |
1-3 |
3-4 |
|
5 |
0,5 |
≤30 |
≤150 |
1-3 |
4-8 |
Interkostal blokade (pr. nerve opptil 10 totalt): |
||||||
|
5 |
0,5 |
2-3 |
10-15 |
3-5 |
4-8 |
Større nerveblokade (f.eks. epidural, sakral, plexus brachialis): |
||||||
|
5 |
0,5 |
15-30 |
75-150 |
10-30 |
4-8 |
Intraartikulær blokade (f.eks. etter kneartroskopi): |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
<40 |
<100 |
5-10 |
2-4 etter utvasking |
Torakal epidural (kirurgiske inngrep) (dosen inkluderer testdosen): |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
5-15 |
12,5-37,5 |
10-15 |
1,5-2 |
|
5 |
0,5 |
5-10 |
25-50 |
10-15 |
2-3 |
Lumbal epidural postoperativ smertelindring (dosen inkluderer testdosen): |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
6-15 |
15-37,5 |
15-30 |
1-2 |
Kirurgiske inngrep, inkl. keisersnitt (dosen inkluderer testdosen): |
||||||
|
5 |
0,5 |
15-30 |
75-150 |
15-30 |
2-3 |
Kaudal epidural blokade (dosen inkluderer testdosen): |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
20-30 |
50-75 |
20-30 |
1-2 |
|
5 |
0,5 |
20-30 |
100-150 |
15-30 |
2-3 |
Vaginal fødsel og vakuumekstraksjon: |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
6-10 |
15-25 |
|
|
|
5 |
0,5 |
6-10 |
30-50 |
|
|
Type blokkering |
Konsentrasjon |
Initial bolussdose1 |
Dose |
|||
|---|---|---|---|---|---|---|
|
mg/ml |
% |
ml |
mg |
ml |
mg |
Lumbal epidural kontinuerlig infusjon: |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
5-10 |
12,5-25 |
5-7,5 |
12,5-18,75 |
Torakal epidural kontinuerlig infusjon: |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
5-10 |
12,5-25 |
2,5-5 |
6,25-12,5 |
Epidural kontinuerlig infusjon ved vaginal fødsel: |
||||||
|
2,5 |
0,25 |
6-10 |
15-25 |
2-5 |
5-12,5 |
Barn 1-12 år
Pediatriske regionale anestesiprosedyrer skal utføres av kvalifisert helsepersonell som er kjent med pasientgruppen og teknikken. Dosene i tabellen bør anses som retningslinjer. Individuelle variasjoner forekommer. Hos barn med høy kroppsvekt er gradvis dosereduksjon ofte nødvendig, og bør være basert på ideell kroppsvekt. Standard lærebøker bør sjekkes for faktorer som påvirker spesifikke blokadeteknikker og for individuelle pasientbehov. Laveste dose som gir adekvat analgesi skal brukes.
1Start og varighet av perifer nerveblokade avhenger av type blokade og administrert dose. 2Torakal epidural blokade er nødvendig å gi med økende dose inntil ønsket anestesinivå er nådd.Hos barn bør dosen beregnes iht. kroppsvekt med inntil 2 mg/kg. Aspirasjon skal gjentas før og under administrering av hoveddosen for å unngå intravaskulær injeksjon. Hoveddosen injiseres langsomt med økende doser, spesielt lumbalt epiduralt og torakalt epiduralt, samtidig som pasientens vitale funksjoner observeres nøye og kontinuerlig. Peritonsillær infiltrasjon er utført hos barn >2 år med bupivakain 2,5 mg/ml i en dose på 7,5-12,5 mg pr. tonsill. Ilioinguinale-iliohypogastriske blokader er utført på barn ≥1 år med bupivakain 2,5 mg/ml i en dose på 0,1-0,5 ml/kg, tilsv. 0,25-1,25 mg/kg. Barn ≥5 år har fått bupivakain 5 mg/ml i doser på 1,25-2 mg/kg. Ved penile blokader er bupivakain 5 mg/ml brukt i totale doser på 0,2-0,5 ml/kg, tilsv. 1-2,5 mg/kg. Sikkerhet og effekt av intermitterende epidurale bolusinjeksjoner eller kontinuerlig infusjon ikke etablert. Begrensede data.
Type blokade |
Konsentrasjon |
Volum |
Dose |
Anslagstid |
Varighet |
|---|---|---|---|---|---|
Akutt smertelindring (pre- og postoperativ): |
|||||
Kaudal epidural |
2,5 |
0,6-0,8 |
1,5-2 |
20-30 |
2-6 |
Lumbal epidural |
2,5 |
0,6-0,8 |
1,5-2 |
20-30 |
2-6 |
Torakal epidural2 |
2,5 |
0,6-0,8 |
1,5-2 |
20-30 |
2-6 |
Områdeblokade (f.eks. mindre nerveblokader og infiltrasjon) |
2,5 |
|
0,5-2 |
|
|
5 |
|
0,5-2 |
|
|
|
Perifer nerveblokade (f.eks. ilioinguinal-iliohypogastrisk) |
2,5 |
|
0,5-2 |
1 |
|
5 |
|
0,5-2 |
1 |
|
|
Spesielle pasientgrupper
- Barn <1 år: Begrensede data. Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Tilberedning/Håndtering Kun til engangsbruk. Oppløsningen skal inspiseres visuelt før bruk. Kun klare og praktisk talt partikkelfrie oppløsninger skal brukes. Ubrukt oppløsning skal kastes. Utfelling kan skje ved fortynning med alkaliske oppløsninger, og bupivakain bør ikke fortynnes eller gis samtidig med natriumbikarbonat-injeksjoner. Skal ikke blandes med andre legemidler.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. I.v. regionalanestesi (Biers blokade). Skal ikke brukes til epiduralanestesi ved alvorlig hypotensjon som ved kardiogent eller hypovolemisk sjokk, i nærvær av sykdommer i CNS, f.eks. meningitt, poliomyelitt, tumorer, (mistenkt) økt intrakranielt trykk, intrakranielle blødninger, i nærvær av sykdom i columna vertebralis (f.eks. spondylitt, tuberkulose, tumorer, nylige traumer), spinal stenose, sepsis, pernisiøs anemi med subakutt kombinert degenerasjon av medulla spinalis, pyogen infeksjon ved eller rundt injeksjonsstedet, kardiogent sjokk, hypovolemisk sjokk, hjertesvikt og i nærvær av koagulasjonsforstyrrelser eller aktiv antikoagulasjonsbehandling (med unntak av lavdose heparin).Forsiktighetsregler
Nødvendig utstyr for gjenopplivning skal være umiddelbart tilgjengelig ved administrering av lokal/generell anestesi. Før større nerveblokader bør i.v. tilgang for gjenopplivningsformål etableres. Hjertestans er rapportert i forbindelse med bruk av bupivakain til epiduralanestesi eller perifer nerveblokade. I noen tilfeller har gjenopplivningsforsøk vært vanskelig eller umulig tross tilsynelatende tilstrekkelig forberedelse og hensiktsmessig behandling. Store perifere nerveblokader kan kreve administrering av et stort volum av lokalbedøvelse i områder med høy vaskularisering, ofte i nærheten av store blodkar hvor det er økt risiko for intravaskulær injeksjon og/eller systemisk absorpsjon. Dette kan føre til høye plasmakonsentrasjoner. Kan gi akutte toksiske effekter på CNS og det kardiovaskulære systemet når det brukes til lokalbedøvende prosedyrer som gir høye blodkonsentrasjoner. Dette gjelder særlig etter utilsiktet intravaskulær administrering. Epiduralanestesi kan føre til kardiovaskulær depresjon, særlig ved hypovolemi. Lokalanestetika bør brukes med forsiktighet til epiduralanestesi ved nedsatt kardiovaskulær funksjon. I svært sjeldne tilfeller kan retrobulbært injisert væske trenge inn i subaraknoidalrommet og gi kraftige/alvorlige reaksjoner, inkl. forbigående blindhet, kardiovaskulær kollaps, apné, kramper. Disse symptomene skal behandles umiddelbart. Ved retro- og peribulbær injeksjon er det en liten risiko for vedvarende dysfunksjon av øyemuskelen. Dette skyldes primært traume og/eller lokale toksiske effekter på muskler og/eller nerver. Utilsiktet intravaskulær injeksjon i hode- og nakkeområdet kan utløse cerebrale symptomer, også ved lave doser. Paracervikal blokade kan gi føtal bradykardi/takykardi, og fosterets puls må overvåkes nøye. Omfanget av disse vevsskadene avhenger av traumets størrelse, konsentrasjon av og eksponeringstid for lokalanestetika. Lavest effektiv dose skal derfor brukes. Lokalanestetika bør brukes med forsiktighet ved AV-blokk II-III, da myokardial ledningsevne kan hemmes. Eldre med alvorlig leversykdom, betydelig nedsatt nyrefunksjon eller generelt svekket tilstand trenger også spesiell oppmerksomhet. Ved tegn på hepatisk dysfunksjon bør bupivakain seponeres. Pasienter som behandles med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron) skal være under nøye overvåkning og EKG-monitorering, da effektene av bupivakain og antiarytmika på hjertet kan være additive. Epiduralanestesi med ethvert lokalbedøvende middel kan gi hypotensjon og bradykardi, og nødvendige forholdsregler bør tas. Dette kan omfatte pre-loading vha. krystalloide/kolloidale løsninger. Hypotensjon bør raskt behandles med vasopressor, f.eks. efedrin 5-10 mg i.v., gjentatt etter behov. Kondrolyse, primært i skulderleddet, er rapportert hos pasienter som har fått postoperativ intraartikulær kontinuerlig infusjon av lokalanestesi. Årsakssammenheng er ikke etablert. Intraartikulær kontinuerlig infusjon er ikke en godkjent indikasjon. Bruk til intraartikulær blokade hos barn 1-12 år er ikke dokumentert. Bruk til større nerveblokade hos barn 1-12 år er ikke dokumentert. Ved epiduralanestesi skal barn gis økende doser i samsvar med alder og vekt, da epiduralanestesi, spesielt på torakalt nivå, kan gi alvorlig hypotensjon og nedsatt respirasjon. Hjelpestoffer: Inneholder 3,15 mg natrium pr. ml, tilsv. 0,16% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Bilkjøring og bruk av maskiner: Avhengig av anestesiteknikk og dose kan bupivakain ha en midlertidig effekt på motorikk og koordinasjon, noe som kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Det bør tas i betraktning at svimmelhet og kramper kan forekomme.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKan brukes under graviditet. Et stort antall gravide og kvinner i fertil alder antas å ha blitt behandlet med bupivakain. Det er ikke rapportert om reproduksjonforstyrrelser, f.eks. ingen økt forekomst av misdannelser. Paracervical blokade øker risikoen for føtal bradykardi/takykardi, og fosterets hjertefrekvens bør derfor overvåkes nøye.
AmmingUtkilles i morsmelk i så små mengder at det ikke er risiko for påvirkning av barnet ved terapeutisk dosenivå.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerCNS-toksisitet er en gradvis respons med symptomer av økende alvorlighetsgrad. De første symptomene er vanligvis svimmelhet, cirkumoral parestesi, nummenhet i tungen, hyperakusi, tinnitus og synsforstyrrelser. Dysartri og muskelrykninger eller tremor er mer alvorlig og inntreffer før allmenne kramper. Disse tegnene må ikke forveksles med nevrotisk atferd. Påfølgende bevisstløshet og generaliserte tonisk-kloniske anfall med varighet fra noen sekunder til flere minutter kan inntre. Som følge av økt muskelaktivitet forekommer hypoksi og hyperkarbi like etter krampene, i tillegg til respirasjonsforstyrrelse og mulig tap av funksjonelle luftveier. Apné kan oppstå i alvorlige tilfeller. Acidose øker den toksiske effekten av lokalanestetika. Tilstanden bedres ved omdistribuering av lokalanestetika bort fra CNS, samt ved påfølgende metabolisme og utskillelse. Bedring kan inntreffe raskt dersom det ikke er gitt store doser. Kardiovaskulær toksisitet kan forekomme i alvorlige tilfeller. Som regel viser pasienten tegn på CNS-toksisitet før det inntreffer kardiovaskulære virkninger. Hos pasienter under sterk sedering eller generell anestesi kan prodromale CNS-symptomer være fraværende. Høye systemiske konsentrasjoner kan gi hypotensjon, bradykardi, arytmi og t.o.m. hjertestans. I sjeldne tilfeller har hjertestans funnet sted uten CNS-effekter i forkant. Kardiovaskulære toksiske effekter er ofte relatert til depresjon av kardial og myokardial ledningsevne som fører til nedsatt minuttvolum, hypotensjon, AV-blokk, bradykardi, og av og til ventrikulære arytmier, inkl. ventrikulær takykardi, ventrikkelflimmer og hjertestans. Etter en rask i.v. bolusinjeksjon kan oppnådd blodkonsentrasjon i koronarkarene være så høy at sirkulasjonseffekter opptrer alene eller før effektene på CNS. Med denne mekanismen kan myokarddepresjon oppstå selv som et første symptom på forgiftning. Hos barn kan tidlige tegn på toksisitet av lokalanestetika være vanskelig å oppdage i de tilfeller hvor blokade er gitt under generell anestesi.
BehandlingVed total spinal blokade må tilstrekkelig ventilasjon sikres (frie luftveier, oksygen, om nødvendig intubasjon og kontrollert pusting). Ved hypotensjon/bradykardi gis en vasopressor, helst med inotrop effekt. Ved tegn på akutt systemisk toksisitet bør administrering av lokalanestetika umiddelbart seponeres. Behandling for å opprettholde god ventilasjon, oksygenering og sirkulasjon bør gis. Oksygen gis alltid. Om nødvendig intubasjon og kontrollert pusting (om nødvendig med hyperventilering). Ved krampetrekninger gis diazepam. Ved bradykardi gis atropin. Hvis sirkulasjonssvikt oppstår (hypotensjon, bradykardi), bør passende behandling med i.v. væsker, vasopressorer, inotroper og/eller lipidemulsjoner vurderes. Gi i.v. væsker, dobutamin og om nødvendig noradrenalin. Dosen bør justeres til den kliniske situasjonen og iht. gjeldende retningslinjer. Efedrin kan også forsøkes. Skulle hjertestans inntreffe kan et vellykket resultat kreve langvarig gjenopplivningsinnsats. Enhver acidose skal behandles. Barn bør gis doser i samsvar med deres alder og kroppsvekt ved behandling av systemisk toksisitet.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeBupivakain blokkerer impulsledningen i nervefibre via hemming av natriumiontransport gjennom nervemembraner. Lignende effekter kan sees i eksitatoriske membraner i hjernen og hjertemuskelen.
ProteinbindingPrimært til α1-syreglykoprotein (96%).
FordelingVdss: 73 liter.
Halveringstid2,7 timer. Plasmaclearance: 0,58 liter/minutt. T1/2 hos nyfødte er forlenget med inntil 8 timer. Barn >3 måneder har omtrent samme t1/2 som voksne. Bupivakain har fullstendig bifasisk absorpsjon fra epiduralrommet med t1/2 på hhv. 7 minutter og 6 timer.
Pakninger, priser og refusjon
Bupivacaine Baxter, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 2,5 mg/ml | 5 × 20 ml (hettegl.) 391192 |
- |
198,80 | C |
| 5 mg/ml | 5 × 20 ml (hettegl.) 549434 |
- |
216,70 | C |
SPC (preparatomtale)
Bupivacaine Baxter INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 2,5 mg/ml |
Bupivacaine Baxter INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
01.06.2021
Sist endret: 13.09.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)