TABLETTER, filmdrasjerte 60 mg og 90 mg: Hver tablett inneh.: Tikagrelor 60 mg, resp. 90 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: 60 mg: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 90 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Tikagrelor, administrert sammen med acetylsalisylsyre (ASA), er indisert for profylakse mot aterotrombotiske hendelser hos voksne med akutt koronarsyndrom (ACS) eller et tidligere hjerteinfarkt og høy risiko for å utvikle aterotrombotiske hendelser.Dosering
Voksne inkl. eldre: Pasienter som tar tikagrelor, skal også ta ASA daglig i en lav vedlikeholdsdose på 75-150 mg, med mindre dette er spesielt kontraindisert. Akutt koronarsyndrom: Behandlingen skal startes med én enkelt startdose på 180 mg (2 tabletter 90 mg), og deretter fortsettes behandlingen med 1 tablett 90 mg 2 ganger daglig. Det anbefales behandling med 90 mg 2 ganger daglig i 12 måneder ved akutt koronarsyndrom, med mindre det er klinisk indisert å avbryte behandlingen. Tidligere hjerteinfarkt: 60 mg 2 ganger daglig er anbefalt dose når det kreves forlenget behandling for pasienter med ett tidligere hjerteinfarkt for minst 1 år siden og som har høy risiko for ny aterotrombotisk hendelse. Behandling kan startes uten avbrudd som en kontinuerlig behandling etter den initiale 1-årsbehandlingen med tikagrelor 90 mg eller annen behandling med adenosindifosfat (ADP)-reseptorhemmer hos pasienter med akutt koronarsyndrom med en høy risiko for en aterotrombotisk hendelse. Behandling kan også startes opptil 2 år etter et hjerteinfarkt eller innen 1 år etter avslutning av tidligere behandling med ADP-reseptorhemmer. Det er begrensede data på effekt og sikkerhet utover 3 år med forlenget behandling. Dersom et bytte er nødvendig, bør den første dosen med tikagrelor administreres 24 timer etter den siste dosen med platehemmende medisinering. Glemt dose: Dersom pasienten glemmer en tikagrelordose, skal bare én tablett tas til fastsatt tid ved neste dosering.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Begrensede data fra pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Dosejusteringer anbefales ikke, men tikagrelor bør brukes med forsiktighet. Ikke studert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, og bruk hos disse pasientene er derfor kontraindisert. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen data er tilgjengelige.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. For pasienter som ikke kan svelge tablettene hele, kan de knuses til et fint pulver og blandes i et halvt glass vann og drikkes umiddelbart. Glasset bør skylles med ytterligere et halvt glass vann og innholdet drikkes. Blandingen kan også gis via nasogastrisk sonde (CH8 eller større). Det er viktig å skylle gjennom den nasogastriske sonden med vann etter administrering av blandingen.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv patologisk blødning. Tidligere intrakraniell blødning. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Samtidig administrering av sterke CYP3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol, klaritromycin, nefozodon, ritonavir og atazanavir), da samtidig administrering kan gi betydelig økning i tikagreloreksponeringen.Forsiktighetsregler
Blødningsrisiko: Bruk av tikagrelor ved kjent risiko for blødning bør avveies mot fordelene relatert til forebyggelse av aterotrombotiske hendelser. Hvis klinisk indisert, bør tikagrelor brukes med forsiktighet i følgende pasientgrupper: Pasienter med økt blødningstendens (f.eks. pga. nylig traume, nylig operasjon, koagulasjonssykdommer, aktiv eller nylig gastrointestinal blødning). Pasienter som samtidig får legemidler som kan øke blødningsrisikoen (f.eks. NSAID, perorale antikoagulanter og/eller fibrinolytika) innen 24 timer før tikagrelordosering. Blodplatetransfusjon reverserer ikke tikagrelors platehemmende effekt hos friske, og er sannsynligvis ikke nyttig ved blødning. Tikagrelor i blodbanen kan hemme transfunderte blodplater. Behandling med antifibrinolytika (aminokapronsyre eller traneksamsyre) og/eller behandling med rekombinant faktor VIIa kan øke hemostasen. Behandlingen med tikagrelor kan gjenopptas etter at blødningsårsaken er identifisert og kontrollert. Kirurgi: Pasienten bør rådes til å informere lege og tannlege om bruken av tikagrelor før planlegging av operasjon og før det tas nye legemidler. Hvis pasienten skal gjennomgå elektiv operasjon og antiblodplateeffekt ikke er ønskelig, bør tikagrelorbehandlingen avbrytes 5 dager før operasjonen. Tidligere iskemisk slag: Pasienter med akutt koronarsyndrom med tidligere iskemisk slag kan behandles med tikagrelor i opptil 12 måneder. Pga. fravær av data er ikke behandling utover 1 år anbefalt hos pasienter med tidligere hjerteinfarkt og med tidligere iskemisk slag. Risiko for bradykardi: Holter-monitorering med EKG har vist økt frekvens av hovedsakelig asymptomatiske ventrikulære pauser under tikagrelorbehandling. Bør brukes med forsiktighet ved økt risiko for bradykardi (f.eks. hos pasienter uten pacemaker med syk-sinus-syndrom, AV-blokk av grad 2 eller 3 eller bradykardirelatert synkope) pga. begrenset klinisk erfaring. Forsiktighet bør utvises når tikagrelor administreres sammen med legemidler som er kjent for å indusere bradykardi. Dyspné: Pasienter med astma/kols kan ha økt risiko for dyspné, og tikagrelor bør brukes med forsiktighet hos disse pasientene. Ved nye, forlengede eller forverrede dyspnéepisoder, bør pasienten undersøkes grundig og tikagrelorbehandlingen bør stoppes hvis den ikke tolereres. Kreatininøkning: Kreatininnivået kan øke under behandlingen. Nyrefunksjon bør kontrolleres iht. vanlig medisinsk praksis. Hos pasienter med akutt koronarsyndrom anbefales det også å kontrollere nyrefunksjonen én måned etter behandlingsoppstart, og det bør utvises spesiell oppmerksomhet overfor pasienter ≥75 år, pasienter med moderat/alvorlig nedsatt nyrefunksjon og ved samtidig behandling med en angiotensinreseptorhemmer (ARB). Urinsyreøkning: Forsiktighet skal utvises ved tidligere hyperurikemi eller urinsyregikt. Anbefales ikke til pasienter med urinsyrenefropati. Trombotisk trombocytopenisk purpura (TTP): TTP er sett i svært sjeldne tilfeller, og kjennetegnes ved trombocytopeni og mikroangiopatisk hemolytisk anemi som er assosiert med enten nevrologiske funn, renal dysfunksjon eller feber. TTP er en potensielt livstruende tilstand som krever øyeblikkelig behandling inkl. plasmaferese. Interferens med blodplatefunksjonstester for å diagnostisere heparinindusert trombocytopeni (HIT): I den heparininduserte plateaktiveringstesten (HIPA) som brukes for å diagnostisere HIT, vil platehemmer faktor 4/heparin antistoffer i pasientens serum aktivere blodplater fra friske donorer i nærvær av heparin. Falske negative resultater i en blodplatefunksjonstest for HIT (som inkluderer, men som ikke nødvendigvis er begrenset til HIPA-testen) er rapportert hos pasienter som har fått tikagrelor. Dette er relatert til hemming av P2Y12-reseptoren på de friske donorblodplatene i testen av tikagrelor i pasientens serum/plasma. Informasjon om samtidig behandling med tikagrelor er påkrevet for tolkning av HIT blodplatefunksjonstester. Nytte-risiko av fortsatt behandling med tikagrelor bør vurderes hos pasienter som har utviklet HIT, og både den protrombotiske tilstanden av HIT og den økte risikoen for blødning ved samtidig behandling med antikoagulant og tikagrelor må tas i betraktning. For tidlig seponering: For tidlig seponering kan føre til økt risiko for kardiovaskulær død, hjerteinfarkt eller slag (pga. pasientens underliggende sykdom), og bør derfor unngås. Natriuminnhold: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) i hver dose, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og forvirring rapportert. Pasienter som opplever disse symptomene bør derfor være varsomme når de kjører bil eller bruker maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ingen/begrensede data på bruk hos gravide. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet. Tikagrelor er ikke anbefalt under graviditet.
Amming: Tilgjengelige farmakodynamiske/toksikologiske data fra dyr har vist utskillelse av tikagrelor og dens aktive metabolitter i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Tikagrelor har ingen effekt på fertilitet hos hann- eller hunndyr.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Svært vanlige | Blødninger ved blodlidelser |
Ukjent frekvens | Trombotisk trombocytopenisk purpura |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, dyspepsi, forstoppelse, gastrointestinal blødning, kvalme |
Mindre vanlige | Retroperitoneal blødning |
Hud | |
Vanlige | Blødning i underhud eller hud, kløe, utslett |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Øverfølsomhet (inkl. angioødem) |
Kar | |
Vanlige | Hypotensjon |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Genital blødning |
Luftveier | |
Svært vanlige | Dyspné |
Vanlige | Luftveisblødning |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Muskelblødning |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, svimmelhet, synkope |
Mindre vanlige | Intrakraniell blødning |
Nyre/urinveier | |
Vanlige | Urinveisblødning |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Forvirring |
Skader/komplikasjoner | |
Vanlige | Blødning etter prosedyre, traumatisk blødning |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Hyperurikemi |
Vanlige | Urinsyregikt |
Svulster/cyster | |
Mindre vanlige | Svulstblødning |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt blodkreatinin |
Øre | |
Vanlige | Vertigo |
Mindre vanlige | Øreblødning |
Øye | |
Mindre vanlige | Blødning i øyet |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Blod/lymfe | Blødninger ved blodlidelser |
Luftveier | Dyspné |
Stoffskifte/ernæring | Hyperurikemi |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, dyspepsi, forstoppelse, gastrointestinal blødning, kvalme |
Hud | Blødning i underhud eller hud, kløe, utslett |
Kar | Hypotensjon |
Luftveier | Luftveisblødning |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet, synkope |
Nyre/urinveier | Urinveisblødning |
Skader/komplikasjoner | Blødning etter prosedyre, traumatisk blødning |
Stoffskifte/ernæring | Urinsyregikt |
Undersøkelser | Økt blodkreatinin |
Øre | Vertigo |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Retroperitoneal blødning |
Immunsystemet | Øverfølsomhet (inkl. angioødem) |
Kjønnsorganer/bryst | Genital blødning |
Muskel-skjelettsystemet | Muskelblødning |
Nevrologiske | Intrakraniell blødning |
Psykiske | Forvirring |
Svulster/cyster | Svulstblødning |
Øre | Øreblødning |
Øye | Blødning i øyet |
Ukjent frekvens | |
Blod/lymfe | Trombotisk trombocytopenisk purpura |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Klassifisering: Syklopentyltriazolopyrimidin (CPTP), ADP-reseptorhemmer. Oral, direktevirkende, selektiv og reversibelt bundet P2Y12-reseptorantagonist.
Virkningsmekanisme: Hindrer ADP-mediert P2Y12-avhengig blodplateaktivering og -aggregering. Tikagrelor hindrer ikke ADP-binding, men når bundet til P2Y12-reseptoren hindrer den ADP-indusert signaltransduksjon.
Absorpsjon: Rask, med median Tmax på ca. 1,5 timer. Rask dannelse av viktigste sirkulerende aktive metabolitt AR-C124910XX, med median Tmax på ca. 2,5 timer. Gjennomsnittlig, absolutt biotilgjengelighet 36%.
Proteinbinding: Tikagrelor og aktiv metabolitt bindes i stor grad til plasmaprotein (>99%).
Fordeling: Vdss er 87,5 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig t1/2 er ca. 7 timer for tikagrelor og 8,5 timer for aktiv metabolitt.
Utskillelse: Tikagrelor elimineres primært via levermetabolisme. Primær eliminasjonsvei for den aktive metabolitten er sannsynligvis via gallesekresjon.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Brilique, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
60 mg | 56 stk. (4 × 14 stk. kalenderpakn.) 478484 |
Blå resept - |
649,00 | C | |
168 stk. (12 × 14 stk. kalenderpakn.) 143908 |
Blå resept - |
1874,40 | C | ||
90 mg | 56 stk. (4 × 14 stk. kalenderpakn.) 401801 |
Blå resept Byttegruppe |
742,40 | C | |
100 stk. (10 × 10 endose) 056183 |
Blå resept Byttegruppe |
1297,30 | C | ||
168 stk. (12 × 14 stk. kalenderpakn.) 376246 |
Blå resept Byttegruppe |
2154,80 | C |
Sist endret: 05.11.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
12.09.2019