Bricanyl

AstraZeneca


Selektiv β2-agonist.

R03C C03 (Terbutalin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,5 mg/ml: 1 ml inneh.: Terbutalinsulfat 0,5 mg, natriumklorid 8,9 mg, saltsyre til pH 3,5, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


Indikasjoner

Bronkospasme ved bronkialastma, kronisk bronkitt, emfysem og andre lungesykdommer hvor bronkokonstriksjon er en kompliserende faktor. Sekretstagnasjon grunnet nedsatt mukociliær transport som f.eks. ved kronisk bronkitt og cystisk fibrose. Korttidsbehandling av ukomplisert prematur fødsel: Utsettelse av fødsel mellom uke 22 og 37 av svangerskapet hos pasienter uten medisinsk eller obstetrisk kontraindikasjon for tokolytisk behandling.

Dosering

Individuell.
Bronkospasmer hos voksne: S.c. injeksjon: 1-2 mg (2-4 ml) gis over 24 timer, delt på minst 4 doser. I.v. injeksjon: 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml) injiseres langsomt i.v. Injeksjonsoppløsningen fortynnes med sterilt fysiologisk saltvann opptil 10 ml og gis langsomt i.v. over 5 minutter. Dosen kan måtte gjentas med korte intervaller (et par timer). Døgndosen (24 timer) bør ikke overskride 2 mg. I.v. infusjon: 1-2 mg (2-4 ml) gis over 24 timer som en kontinuerlig infusjon. En initial støtdose på opptil 0,1 mg (0,2 ml) kan gis over 10 minutter.
Bronkospasmer hos barn: S.c. injeksjon: Opptil 25 μg/kg (0,05 ml/kg) gis over 24 timer, delt på minst 4 doser. I.v. infusjon: Opptil 25 μg/kg (0,05 ml/kg) gis over 24 timer som en kontinuerlig infusjon. En initial støtdose på opptil 1,5 μg/kg (0,003 ml/kg) kan gis over 10 minutter.
Korttidsbehandling av prematur fødsel: Behandling skal kun initieres av fødselslege eller lege med erfaring med bruk av tokolytiske legemidler. Behandlingen bør utføres på egnet sted med nødvendig utstyr for å kunne overvåke helsetilstand til mor og foster kontinuerlig. Behandlingsvarigheten bør ikke overskride 48 timer, da hovedeffekten av tokolytisk terapi er en utsettelse av fødsel med opptil 48 timer. Før bruk bør pasienten vurderes mht. kontraindikasjoner og forsiktighetsregler. Terbutalin bør administreres så tidlig som mulig etter diagnostisering. Initialt kan 5 μg/minutt gis som en infusjon over 20 minutter. Dosen kan deretter økes med 2,5 μg/minutt i 20 minutters intervaller inntil kontraksjonene stopper. >10 μg/minutt er sjelden nødvendig, og en dose på 20 μg/minutt skal ikke overskrides. La infusjonen fortsette i 1 time med valgte infusjonshastighet, deretter reduseres infusjonshastigheten med 2,5 μg/minutt i 20 minutters intervaller ned til den laveste vedlikeholdsdosen der kontraksjoner unngås.
Tilberedning/Håndtering: I.v. injeksjon ved bronkospasmer hos voksne: Injeksjonsoppløsningen fortynnes med sterilt fysiologisk saltvann opptil 10 ml. Forslag til fortynning ved korttidsbehandling av prematur fødsel: 2 ampuller à 5 ml (= 5 mg) fortynnes med 1000 ml isoton dekstrose (glukose)- eller natriumkloridoppløsning. Fortynnet injeksjonsvæske (inneholdende 5 μg terbutalinsulfat/ml) bør brukes innen 12 timer. Terbutalin skal ikke fortynnes med alkaliske oppløsninger. Natriumkloridoppløsninger anbefales ikke til fortynning hvis pasienten har premature rier, da denne type oppløsninger synes å øke risikoen for lungeødem. Dersom natriumkloridoppløsning likevel brukes, må pasienten overvåkes meget nøye. Injeksjonsvæsken kan tilsettes oppløsninger i glassbeholdere og PVC-poser.
Administrering: Bronkospasmer hos voksne: Gis s.c. eller i.v. som injeksjon eller infusjon. Bronkospasmer hos barn: Gis s.c. eller som i.v. infusjon. Korttidsbehandling av prematur fødsel: Gis som i.v. infusjon. Titreres individuelt, mht. begrensende faktorer som hemming av kontraksjoner, økt hjertefrekvens og blodtrykksendringer, se Forsiktighetsregler. Væskevolumet som legemidlet administreres i bør være minimalt. Utstyr som kan kontrollere infusjonen bør benyttes, en pumpe er foretrukket.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Enhver eksisterende medisinsk tilstand der betaagonister kan ha en uheldig effekt, f.eks. ved pulmonal hypertensjon og hjertesykdom som hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati eller andre former for obstruksjon av venstre ventrikkels utløp, f.eks. aortastenose. Behandling av prematur fødsel: Enhver tilstand ved svangerskap <22 uker, som tokolytisk behandling ved eksisterende iskemisk hjertesykdom eller ved signifikante risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom, truende abort under 1. og 2. trimester, enhver tilstand hos mor eller foster hvor forlengelse av svangerskapet er risikabelt, f.eks. alvorlig toksemi, intrauterin infeksjon, vaginal blødning pga. placenta previa, eklampsi eller alvorlig preeklampsi, placentaløsning eller dersom navlestrengen er i klem, intrauterin fosterdød, kjent dødelig medfødt eller dødelig kromosommisdannelse.

Forsiktighetsregler

Det må utvises forsiktighet ved tyreotoksikose. Kardiovaskulære effekter kan oppstå. Betaagonister er assosiert med sjeldne tilfeller av kardial iskemi. Korttidsbehandling av prematur fødsel: Beslutning om å sette i gang terbutalinbehandling bør tas etter nøye nytte-/risikovurdering. Terbutalin bør brukes med forsiktighet under tokolyse. Tokolyse med betaagonister er ikke anbefalt dersom vannet er gått eller dersom livmorhalsen har åpning på >4 cm. Kardiorespiratorisk funksjon hos moren og, dersom praktisk mulig, for fostret bør overvåkes, gjennom hele behandlingen. Følgende parametre bør overvåkes: Blodtrykk og hjertefrekvens, EKG, elektrolytt- og væskebalanse (for å forebygge pulmonalt ødem), glukose og laktatverdier (særlig hos diabetikere, ved behandling av prematurfødsel kan mødre med diabetes utvikle hyperglykemi og laktacidose ved høye doser terbutalin og særlig hos disse pasientene bør glukose og syre-basebalansen overvåkes nøye), kaliumverdier (se Interaksjoner). Behandlingen bør avbrytes ved tegn på myokardisk iskemi (som brystsmerter, EKG-forandringer). Bør ikke brukes som et tokolytisk middel ved signifikante risikofaktorer for hjertesykdom eller ved mistanke om hjertesykdom i anamnesen (f.eks. takyarytmier, hjertesvikt, eller hjerteklaffsykdom). Ved prematur fødsel hos pasienter med kjent eller mistenkt hjertesykdom, bør lege med erfaring innen kardiologi vurdere om behandlingen er hensiktsmessig. Pulmonalt ødem: Pulmonalt ødem og myokardiskemi er rapportert hos mødre under eller etter behandling av prematur fødsel med betaagonister. Væskebalanse og kardiorespiratorisk funksjon bør kontrolleres nøye. Disponerende faktorer som flerlingesvangerskap, hypervolemi, infeksjon hos moren og preeklampsi, kan gi økt risiko for utvikling av pulmonalt ødem. Administrering med pumpe, istedenfor i.v. infusjon, vil begrense risikoen for hypervolemi. Seponering bør vurderes ved tegn til utvikling av pulmonalt ødem eller myokardiskemi. Blodtrykk og hjertefrekvens: Ved infusjon av betaagonist vil vanligvis morens hjertefrekvens øke med 20-50 slag pr. minutt. Morens hjertefrekvens bør monitoreres, og behovet for å kontrollere slike økninger vha. dosereduksjon eller seponering bør vurderes individuelt. Generelt bør ikke morens hjertefrekvens få øke til en stabil hastighet på >120 slag pr. minutt. Morens blodtrykk kan falle noe under infusjon, med større effekt på det diastoliske enn det systoliske blodtrykket. Fall i diastolisk blodtrykk er vanligvis innenfor et intervall på 10-20 mm Hg. Påvirkning av infusjonen på fosterets hjertefrekvens er mindre tydelig, men en økning på opptil 20 slag pr. minutt kan forekomme. For å minimere risikoen for hypotensjon forbundet med tokolytisk behandling, bør forsiktighet utvises for å unngå cavakompresjon ved å holde pasienten i sideleie på venstre eller høyre side under infusjonen. Diabetes: Administrering av betaagonister er forbundet med økt blodglukose. Glukose og laktatverdier i blod bør derfor kontrolleres hos diabetikere, og diabetesbehandlingen justeres tilsvarende for å være hensiktsmessig under tokolyse. Hypertyreose: Bør kun administreres med forsiktighet ved tyreotoksikose, etter nøye nytte-/risikovurdering. Respiratoriske indikasjoner: Pasienter med underliggende alvorlig hjertesykdom (f.eks. iskemisk hjertesykdom, arytmier eller alvorlig hjertesvikt) bør instrueres om å oppsøke medisinsk hjelp ved brystsmerter eller andre symptomer på forverring av hjertesykdom. Ved symptomer som dyspné og brystsmerter, må det vurderes om disse kan ha respiratorisk eller kardial opprinnelse. Diabetikere som starter med terbutalinterapi bør få kontrollert blodsukkeret nøye, pga. faren for hyperglykemi. Potensiell alvorlig hypokalemi kan oppstå som følge av behandlingen. Spesiell forsiktighet bør utvises ved akutt alvorlig astma da risikoen kan øke ved hypoksi. Den hypokalemiske effekten kan potenseres ved samtidig behandling med andre legemidler. Det anbefales at serumkaliumnivåene monitoreres i slike situasjoner. Ved utilstrekkelig respons på akuttbehandling med terbutalin, bør laktacidose vurderes som en mulig medvirkende årsak til de respiratoriske symptomene.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Betablokkere, fremfor alt ikke-selektive, kan redusere eller helt oppheve effekten av β2-stimulatorer. Halogenerte anestetika: Halotananestetika bør unngås ved behandling med β2-agonister, samtidig bruk øker risiko for hjertearytmier. Alvorlig ventrikkelarytmi pga. økt hjertefrekvens er rapportert etter samtidig bruk med halogenerte anestetika. Andre halogenerte anestetika bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles med β2-agonister. Pga. den antihypertensive tilleggseffekten kan uterin treghet forverres og risiko for blødning økes. Behandling bør om mulig avbrytes, minst 6 timer før planlagt anestesi med halogenert anestetika. Systemiske kortikosteroider: Systemiske kortikosteroider gis ofte under prematur fødsel for å fremme lungeutviklingen. Når betaagonister brukes i kombinasjon med kortikosteroider og i.v. væske, øker riskoen for at pasienten utvikler pulmonalt ødem. Det er rapportert tilfeller av pulmonalt ødem hos kvinner som fikk betaagonister og kortikosteroider samtidig. Kortikosteroider øker blodglukose og kan redusere serumkalium. Samtidig bruk med betaagonister krever forsiktighet og kontinuerlig monitorering av pasienten. Antidiabetika: Administrering av betaagonister er forbundet med økt blodglukose. Diabetesbehandlingen bør derfor tilpasses individuelt. Kaliumreduserende legemidler: Pga. den hypokalemiske effekten av betaagonister, skal andre kaliumreduserende legemidler, slik som diuretika, digoksin, metylxantiner og kortikosteroider, kun brukes med forsiktighet og etter nøye nytte-/risikovurdering. Hypokalemi øker risiko for hjertearytmi og predisponerer for digoksintoksisitet.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bronkospasme: Økning i fosterets hjertefrekvens er påvist i forbindelse med i.v. β2-stimulatorbehandling av gravide. Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte etter β2-stimulatorbehandling av moren. Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Prematur fødsel: Kontraindisert for behandling av prematur fødsel før svangerskapsuke 22.
Amming: Går over i morsmelk, men påvirkning på barnet er lite sannsynlig ved bruk av terapeutiske doser.

Bivirkninger

Forekomst av bivirkninger avhenger av dose og administreringsmåte. Initial dosetitrering vil ofte redusere forekomst av bivirkninger. De vanligste bivirkningene samsvarer med den farmakologiske aktiviteten av betaagonister og kan begrenses eller unngås vha. nøye overvåkning av hemodynamiske parametre, slik som blodtrykk eller hjertefrekvens, og passende dosejustering. De forsvinner vanligvis ved seponering eller spontant i løpet av de første 1-2 ukene av behandlingen. Behandling av bronkospasme: Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Skjelving, hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Takykardi, hjertebank. Muskel-skjelettsystemet: Toniske muskelkramper. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Stoffskifte/ernæring: Laktacidose. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hjertearytmi, f.eks. atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler, myokardiskemi. Hud: Urticaria og eksantem. Psykiske: Søvn- og atferdsforstyrrelser som agitasjon, hyperaktivitet og rastløshet. Korttidsbehandling av ukomplisert prematur fødsel: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Takykardi. Nevrologiske: Skjelving, hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Palpitasjoner, redusert diastolisk trykk, hypotensjon. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Luftveier: Pulmonalt ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hjertearytmier, f.eks. atrieflimmer, supraventrikulær takykardi og ekstrasystoler, myokardiskemi, perifer vasodilatasjon. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, laktacidose. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Økt tendens til blødning i forbindelse med keisersnitt. Hud: Urticaria og eksantem. Muskel-skjelettsystemet: Toniske muskelkramper. Psykiske: Søvn- og atferdsforstyrrelser som agitasjon, hyperaktivitet og rastløshet.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hodepine, uro, tremor, kvalme, toniske muskelkramper, palpitasjoner, takykardi, hjertearytmier. Av og til blodtrykksfall. Hyperglykemi, laktacidose, hypokalemi (vanligvis ikke behandlingstrengende).
Behandling: Alvorlige tilfeller: Magetømming, aktivt kull. Bestem syre-base-balansen, blodsukker og elektrolytter. Hjertefrekvensrytme og -trykk monitoreres. En kardioselektiv betablokker er foretrukket antidot. Betablokkere bør brukes med forsiktighet pga. muligheten for å indusere bronkial obstruksjon. Ved kraftig blodtrykksfall bør det gis et volumøkende medikament. Ved premature rier: En standarddose med et loop-diuretikum (f.eks. furosemid) bør gis i.v. Dersom blødningstendensen øker ved keisersnitt, bør propranolol 1-2 mg gis i.v.

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv β2-stimulator.
Virkningsmekanisme: Virker i terapeutiske doser hovedsakelig på β2-reseptorene i bronkialmuskulaturen. Øker nedsatt mukociliær transport. Stimulering av β2-reseptorene i uterusmuskulaturen gir relakserende effekt.
Absorpsjon: Etter s.c. injeksjon oppnås bronkodilaterende effekt innen 5 minutter. Maks. effekt nås innen 30 minutter.
Halveringstid: Plasmahalveringstiden er ca. 16 timer.
Metabolisme: Vesentlig sulfatkonjugering. Ingen aktive metabolitter dannes.
Utskillelse: Etter i.v. eller s.c. administrering utskilles 90% renalt i løpet av 48-96 timer, hvorav 60% som umetabolisert substans.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Bricanyl, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,5 mg/ml10 × 1 ml (amp.)
579110
Blå resept
-
349,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 26.01.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.10.2015