DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte 25 mg og 50 mg: Hver depottablett inneh.: Mirabegron 25 mg, resp. 50 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 25 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172). 50 mg: Gult jernoksid (E 172).
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av «urgency», økt vannlatingsfrekvens og urgeinkontinens hos voksne med overaktiv blæresyndrom (OAB).Dosering
Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 50 mg 1 gang daglig. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Preparatet er ikke studert hos pasienter med terminal nyresykdom (GFR <15 ml/minutt/1,73 m2 eller pasienter som trenger hemodialyse) eller ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), og anbefales ikke til disse pasientgruppene. Det foreligger begrensede data fra pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR 15-29 ml/minutt/1,73 m2) og det anbefales en dosereduksjon til 25 mg for denne pasientgruppen. Tabellen viser anbefalt daglig dose for pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon ved fravær og tilstedeværelse av sterke CYP3A-hemmere.
1Lett: GFR 60-89 ml/minutt/1,73 m2. Moderat: GFR 30-59 ml/minutt/1,73 m2. Alvorlig: GFR 15-29 ml/minutt/1,73 m2. 2Lett: Child-Pugh A. Moderat: Child-Pugh B. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen tilgjengelige data.
|
|
Sterke CYP3A-hemmere |
|
---|---|---|---|
|
|
Uten hemmer |
Med hemmer |
Nedsatt nyrefunksjon1 |
Lett |
50 mg |
25 mg |
|
Moderat |
50 mg |
25 mg |
|
Alvorlig |
25 mg |
Ikke anbefalt |
Nedsatt leverfunksjon2 |
Lett |
50 mg |
25 mg |
|
Moderat |
25 mg |
Ikke anbefalt |
Administrering: Tas med eller uten mat. Skal svelges hele med væske. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig ukontrollert hypertensjon definert som systolisk blodtrykk ≥180 mm Hg og/eller diastolisk blodtrykk ≥110 mm Hg.Forsiktighetsregler
Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Se Dosering. Hypertensjon: Mirabegron kan øke blodtrykket. Blodtrykk bør måles ved oppstart og jevnlig under behandlingen, spesielt hos hypertensive pasienter. Det foreligger begrensede data fra pasienter med hypertensjon trinn 2 (systolisk blodtrykk ≥160 mm Hg eller diastolisk blodtrykk ≥100 mm Hg). Kongenital eller ervervet QT-forlengelse: Ved terapeutiske doser i kliniske studier, har mirabegron ikke gitt klinisk relevant QT-forlengelse. Pasienter med tidligere kjent QT-forlengelse eller pasienter som bruker legemidler som er kjent for å gi forlenget QT-intervall er imidlertid ikke inkludert i studiene, og effekten er ukjent. Varsomhet må utvises ved bruk til disse pasientene. Pasienter med blæreobstruksjon (BOO) og pasienter som tar antimuskariner mot overaktiv blæresyndrom (OAB): Hos pasienter som tar mirabegron er det etter markedsføring rapportert om urinretensjon hos pasienter med BOO og hos pasienter som tar antimuskariner som behandling mot OAB. En kontrollert klinisk sikkerhetsstudie av pasienter med BOO viste ingen økt urinretensjon hos pasienter behandlet med mirabegron, men mirabegron bør likevel administreres med forsiktighet ved klinisk signifikant BOO. Mirabegron bør også administreres med forsiktighet til pasienter som tar antimuskariner som behandling mot OAB.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Begrenset mengde data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Mirabegron anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Skilles ut i melken til gnagere og forventes derfor å kunne bli påvist i human melk. Manglende humane data. Bør ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Ingen behandlingsrelaterte effekter på fertiliteten hos dyr. Effekt på human fertilitet er ukjent.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré1, forstoppelse1, kvalme1 |
Mindre vanlige | Dyspepsi, gastritt |
Sjeldne | Leppeødem |
Hjerte | |
Vanlige | Takykardi |
Mindre vanlige | Atrieflimmer, palpitasjoner |
Hud | |
Mindre vanlige | Kløe, urticaria, utslett (inkl. makuløst og papuløst) |
Sjeldne | Angioødem1, leukocytoklastisk vaskulitt, purpura |
Infeksiøse | |
Vanlige | Urinveisinfeksjon |
Mindre vanlige | Cystitt, vaginal infeksjon |
Kar | |
Svært sjeldne | Hypertensiv krise1 |
Kjønnsorganer/bryst | |
Mindre vanlige | Vulvovaginal kløe |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Hevelse i ledd |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine1, svimmelhet1 |
Nyre/urinveier | |
Sjeldne | Urinretensjon1 |
Psykiske | |
Ukjent frekvens | Forvirringstilstand1, insomni1 |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Økt ALAT, økt ASAT, økt blodtrykk, økt γ-GT |
Øye | |
Sjeldne | Øyelokksødem |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré1, forstoppelse1, kvalme1 |
Hjerte | Takykardi |
Infeksiøse | Urinveisinfeksjon |
Nevrologiske | Hodepine1, svimmelhet1 |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi, gastritt |
Hjerte | Atrieflimmer, palpitasjoner |
Hud | Kløe, urticaria, utslett (inkl. makuløst og papuløst) |
Infeksiøse | Cystitt, vaginal infeksjon |
Kjønnsorganer/bryst | Vulvovaginal kløe |
Muskel-skjelettsystemet | Hevelse i ledd |
Undersøkelser | Økt ALAT, økt ASAT, økt blodtrykk, økt γ-GT |
Sjeldne | |
Gastrointestinale | Leppeødem |
Hud | Angioødem1, leukocytoklastisk vaskulitt, purpura |
Nyre/urinveier | Urinretensjon1 |
Øye | Øyelokksødem |
Svært sjeldne | |
Kar | Hypertensiv krise1 |
Ukjent frekvens | |
Psykiske | Forvirringstilstand1, insomni1 |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Opptil 300 mg daglig i 10 dager, ga økt puls og økt systolisk blodtrykk ved administrering til friske.
Behandling: Symptomatisk og støttende. Monitorering av puls, blodtrykk og EKG anbefales.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Virker avslappende på glatt muskulatur i blære hos rotte og isolert vev fra menneske. I lagringsfasen, når urin samles opp i urinblæren, dominerer den sympatiske nervestimuleringen. Noradrenalin frigjøres fra nerveterminalene og fører i hovedsak til aktivering av beta-adrenoseptorene i blæremuskulaturen, slik at den glatte muskulaturen i blæren slapper av. Mirabegron bedrer urinlagringsfunksjonen ved å stimulere β3-adrenoseptorene i blæren.
Absorpsjon: Cmax nås etter 3-4 timer. Absolutt biotilgjengelighet øker fra 29% ved en dose på 25 mg til 35% ved en dose på 50 mg. Gjennomsnittlig Cmax og AUC øker mer enn doseproporsjonalt innenfor dosespekteret. Steady state nås i løpet av 7 dager.
Proteinbinding: Ca. 71%. Moderat affinitet for albumin og α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Vdss ca. 1670 liter. Distribueres til erytrocytter.
Halveringstid: Total kroppsclearance fra plasma er ca. 57 liter/time. Terminal t1/2 ved eliminering er ca. 50 timer. Renal clearance er ca. 13 liter/time.
Utskillelse: Utskillelsen av uendret mirabegron i urin er doseavhengig og er ca. 6% etter 25 mg og 12,2% etter 100 mg. Etter administrering av 160 mg radioaktivt merket mirabegron ble ca. 55% gjenfunnet i urin og ca. 34% i feces.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Betmiga, DEPOTTABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
25 mg | 30 stk. (endose) 501278 |
Blå resept - |
390,00 | C | |
90 stk. (endose) 595198 |
Blå resept - |
1097,50 | C | ||
50 mg | 30 stk. (endose) 093284 |
Blå resept - |
390,00 | C | |
90 stk. (endose) 409927 |
Blå resept - |
1097,50 | C | ||
90 stk. (flaske) 567338 |
Blå resept - |
1097,50 | C |
Sist endret: 17.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
02.04.2019