Baraclude

Bristol-Myers Squibb

Antiviralt middel, guanosinnukleosidanalog.

ATC-nr.: J05A F10

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering / Forgiftning | Egenskaper | Pakninger, priser og refusjon

MIKSTUR, oppløsning 0,05 mg/ml: 1 ml inneh.: Entekavir (som monohydrat) 0,05 mg, maltitol 380 mg, metyl- og propylhydroksybenzoat (E 218 og E 216) 1,5 mg, resp. 0,18 mg, natriumsitrat, vannfri sitronsyre, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering), renset vann. Appelsinsmak.


TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg og 1 mg: Hver tablett inneh.: Entekavir 0,5 mg, resp. 1 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,5 mg: Titandioksid (E 171). 1 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av kronisk hepatitt B-virusinfeksjon (HBV) hos voksne med kompensert leversykdom og tegn på aktiv viral replikasjon, vedvarende forhøyede serumalaninaminotransferase (ALAT)-nivåer og histologiske tegn på aktiv inflammasjon og/eller fibrose samt for dekompensert leversykdom. Behandling av kronisk HBV-infeksjon hos nukleosidnaive barn >2 år og ungdom <18 år med kompensert leversykdom og som har bekreftet aktiv viral replikasjon og vedvarende forhøyet serum ALAT-nivå, eller histologisk bekreftet moderat til alvorlig inflammasjon og/eller fibrose.

Dosering

Behandling bør initieres av lege som har erfaring med behandling av kronisk hepatitt B-infeksjon.
Voksne: Kompensert leversykdom hos nukleosidnaive pasienter: Anbefalt dose er 0,5 mg 1 gang daglig. Kompensert leversykdom hos lamivudinrefraktære pasienter (dvs. med tegn på viremi mens de står på lamivudin, eller tilstedeværelse av resistensmutasjoner (LVDr) for lamivudin): Anbefalt dose er 1 mg 1 gang daglig. Ved LVDr-mutasjoner bør kombinert bruk av entekavir pluss et annet antiviralt middel (som ikke deler kryssresistens med lamivudin eller entekavir) vurderes fremfor entekavir monoterapi. Dekompensert leversykdom: Anbefalt dose er 1 mg 1 gang daglig. Behandlingsvarighet: Optimal behandlingsvarighet er ukjent. Behandlingsvarighet kan vurderes slik: Hos HBeAg-positive bør behandling i det minste gis inntil 12 måneder etter oppnådd HBe-serokonversjon (HBeAg-tap og HBV DNA-tap med anti-HBe-deteksjon i 2 etterfølgende serumprøver tatt med minimum 3-6 måneders intervall) eller inntil HBs-serokonversjon eller ved behandlingssvikt. Hos HBeAg-negative bør behandling gis minimum inntil HBs-serokonversjon, eller til tegn på behandlingssvikt. Ved langtidsbehandling >2 år anbefales regelmessig revurdering for å bekrefte fortsatt nytte av behandlingen. Seponering anbefales ikke ved dekompensert leversykdom eller cirrhose.
Barn: Beslutning om å behandle barn bør baseres på nøye vurdering av individuelt behov og med referanse til gjeldende behandlingsretningslinjer for barn, inkl. informasjon om baseline histologiske verdier. Fordelene med langtids virologisk suppresjon med vedvarende behandling må veies opp mot risiko ved forlenget behandling, inkl. HBV-resistens. Serum ALAT bør være vedvarende forhøyet i minst 6 måneder før behandling av barn med kompensert leversykdom som skyldes HBeAg-positiv kronisk hepatitt B, og i minst 12 måneder hos pasienter med HBeAg-negativ sykdom. Barn med kroppsvekt ≥32,6 kg bør gis en daglig dose på 1 tablett à 0,5 mg eller 10 ml (0,5 mg) mikstur. Mikstur skal brukes ved kroppsvekt <32,6 kg. Behandlingsvarighet: Optimal behandlingsvarighet er ukjent. Iht. gjeldende pediatriske retningslinjer, kan seponering vurderes som følger: Hos HBeAg-positive bør behandling gis i minst 12 måneder etter ikke-detekterbare HBV-DNA og HBeAg-serokonversjon (HBeAg-tap og anti-HBe-deteksjon er oppnådd i 2 påfølgende serumprøver med minst 3-6 måneders mellomrom), eller til HBs-serokonversjon eller ved tap av effekt. Nivå av serum ALAT og HBV-DNA bør følges regelmessig etter seponering. Hos HBeAg-negative bør behandling gis inntil HBs-serokonversjon eller tegn på tap av effekt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon: Følgende dosejustering anbefales ved ClCR <50 ml/minutt, inkl. dem som er på hemodialyse eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (CAPD):

 

Baracludedosering

ClCR
(ml/minutt)

Nukleosidnaive pasienter

Lamivudinrefraktær, eller dekompensert leversykdom

30-49

0,25 mg 1 gang daglig1 eller
0,5 mg hver 48. time

0,5 mg 1 gang daglig

10-29

0,15 mg 1 gang daglig1 eller
0,5 mg hver 72. time

0,5 mg 1 gang daglig1 eller
0,5 mg hver 48. time

<10
Hemodialyse eller CAPD2

0,05 mg 1 gang daglig1 eller
0,5 mg hver 5.-7. dag

0,1 mg 1 gang daglig1 eller
0,5 mg hver 72. time

1For doser < 0,5 mg er mikstur anbefalt. 2På hemodialysedager; administrer entekavir etter hemodialyse. Barn og ungdom <18 år: Farmakokinetikk ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon er ikke undersøkt.
Administrering: Voksne: For nuklosidnaive pasienter kan preparatet tas med eller uten mat. For lamivudinrefraktære pasienter og ved dekompensert leversykdom må preparatet tas på tom mage (>2 timer før/etter mat). Skyll måleskjeen til mikstur med vann etter hver dose. Barn: Tas med eller uten mat. Skyll måleskjeen til mikstur med vann etter hver dose. Tabletter: Skal svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Pasienter bør informeres om at behandling med entekavir ikke har vist seg å redusere risikoen for overføring av HBV, passende forholdsregler bør fortsatt tas. Eksaserbasjoner av hepatitt: Spontane eksaserbasjoner ved kronisk hepatitt B er relativt vanlig og karakteriseres ved forbigående økning i serum-ALAT. Etter initiering av antiviral behandling kan ALAT øke hos noen når serum HBV DNA-nivåene reduseres. Ved kompensert leversykdom er serum ALAT-økningen generelt ikke forbundet med økning i serumbilirubin eller leverdekompensasjon. Pasienter med fremskreden leversykdom eller cirrhose kan ha høyere risiko for leverdekompensasjon etter forverring av hepatitt, og bør derfor monitoreres nøye. Akutt forverring av hepatitt kan forekomme etter avbrutt hepatitt B-behandling. Forverring etter behandling er vanligvis forbundet med stigende HBV DNA, og størstedelen er selvbegrensende. Alvorlig forverring, inkl. dødsfall, er imidlertid rapportert. Leverfunksjonen bør kontrolleres ved gjentatte intervaller med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst 6 måneder etter seponering. Hvis hensiktsmessig kan gjenopptagelse av behandlingen være berettiget. Dekompensert leversykdom: En høyere forekomst av alvorlige leverbivirkninger (uten å ta hensyn til årsakssammenheng) er sett ved dekompensert leversykdom, spesielt hos pasienter med Child-Pugh C, sammenlignet med forekomst ved kompensert leverfunksjon. Pasienter med dekompensert leversykdom kan også ha en høyere risiko for laktacidose og for spesifikke nyrebivirkninger som hepatorenalt syndrom. Kliniske og laboratorieparametre bør derfor overvåkes nøye i denne pasientgruppen. Laktacidose og alvorlig hepatomegali med steatose: Laktacidose (uten hypoksemi), noen ganger dødelig, vanligvis assosiert med alvorlig hepatomegali og leversteatose, er rapportert ved bruk av nukleosidanaloger. Behandlingen bør avbrytes når aminotransferasenivåene øker raskt, ved progressiv hepatomegali eller ved metabolsk-/laktacidose av ukjent etiologi. Forsiktighet bør utvises når nukleosidanaloger gis til enhver pasient (særlig overvektige kvinner) med hepatomegali, hepatitt eller andre kjente risikofaktorer for leversykdom. Nøye oppfølging anbefales. For å skille mellom forhøyet aminotransferase pga. behandlingsrespons og økninger potensielt assosiert med laktacidose, bør en forsikre seg om at ALAT-endringene er assosiert med forbedringer i andre laboratoriemarkører for kronisk hepatitt B. Lamivudinrefraktær: Virologisk respons skal overvåkes hyppig hos lamivudinrefraktære, og nødvendig resistenstesting bør utføres. Hos pasienter som ikke har hatt optimal virologisk respons etter 24 ukers behandling, bør justering av behandlingen vurderes. Ved behandlingsstart hos pasienter med dokumentert lamivudin-resistent HBV i anamnesen, bør kombinert bruk av entekavir pluss et annet antiviralt middel (som ikke deler kryssresistens med enten lamivudin eller entekavir) vurderes fremfor entekavir monoterapi. Preeksisterende lamivudinrefraktær HBV er assosiert med en forhøyet risiko for senere entekavirresistens uavhengig av graden av leversykdom. Ved dekompensert leversykdom kan virologisk gjennombrudd være assosiert med alvorlige kliniske komplikasjoner av den underliggende leversykdommen. Ved både dekompensert leversykdom og lamivudinresistent HBV bør derfor kombinert bruk av entekavir pluss et annet antiviralt middel (som ikke deler kryssresistens med enten lamivudin eller entekavir) vurderes fremfor monoterapi med entekavir. Barn: Hos barn med baseline HBV-DNA ≥8 log10 IE/ml er det sett lavere virologisk respons. Entekavir bør kun brukes hos disse pasientene dersom potensiell fordel oppveier potensiell risiko (dvs. resistens). Da enkelte barn kan ha behov for langvarig eller også livslang behandling av aktiv kronisk hepatitt B, bør entekavirs påvirkning av fremtidige behandlingsalternativ vurderes. Levertransplanterte: Nyrefunksjonen bør vurderes nøye før og under entekavirbehandling hos levertransplanterte som får ciklosporin eller takrolimus. Samtidig infeksjon med hepatitt C eller D: Ingen data vedrørende effekt av entekavir ved samtidig infeksjon av hepatitt C eller D. Samtidig hiv-/HBV-infeksjon hos pasienter som ikke får samtidig antiretroviral behandling: Ikke undersøkt. Hiv-resistens er observert hos pasienter behandlet med entekavir for HBV, med samtidig hiv-infeksjon som ikke er behandlet med høyaktiv antiretroviral terapi (HAART). Pasienter med samtidig hiv-/HBV-infeksjon som ikke får HAART må derfor ikke behandles med entekavir. Samtidig hiv-/HBV-infeksjon hos pasienter som får samtidig antiretroviral behandling: Effektdata for HBeAg-negative med samtidig hiv-infeksjon er ikke tilgjengelig. Begrensede data vedrørende samtidig hiv-infeksjon og lave CD4-celletall (<200 celler/mm3). Laktose: Bør ikke tas ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Konserveringsmidler: Miksturen inneholder metyl- og propylhydroksybenzoat, som kan forårsake allergiske reaksjoner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A F10
Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Samtidig administrering av legemidler som reduserer nyrefunksjonen eller konkurrerer om aktiv tubulær sekresjon kan øke serumkonsentrasjonen av et av legemidlene. Nøye overvåking anbefales.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Tilstrekkelige data foreligger ikke. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Risikoen for mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Det foreligger ingen data på effekt på overføring av HBV fra mor til nyfødt barn. Det bør derfor tas passende forholdsregler for å forebygge neonatal overførsel av HBV. Ettersom potensiell risiko for fosteret er ukjent, skal fertile kvinner bruke sikker prevensjon.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Tilgjengelige toksikologiske data fra dyr har vist at entekavir skilles ut i morsmelk. Det kan ikke utelukkes en risiko for spedbarn. Amming må avbrytes under behandling.
Entekavir

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, diaré, kvalme, dyspepsi. Lever/galle: Forhøyede aminotransferaser. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, søvnighet. Psykiske: Søvnløshet. Øvrige: Tretthet (fatigue). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Utslett, håravfall. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Anafylaktoid reaksjon. Laboratorieverdier: Forhøyet ALAT, forhøyet totalbilirubin, lave albuminnivåer, forhøyede amylasenivåer, forhøyet lipase, lave trombocyttnivåer.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Begrenset erfaring. Friske personer som fikk opptil 20 mg/dag opptil 14 dager, og enkeltdoser opptil 40 mg hadde ingen uventede bivirkninger.
Behandling: Nøye oppfølging samt nødvendig støttende behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: J05A F10

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Aktivitet mot HBV-polymerase. Fosforyleres effektivt til den aktive trifosfatformen og hemmer priming av HBV-polymerase, reverstranskripsjon av negativ DNA-tråd fra pregenomisk mRNA, og syntese av positiv HBV DNA-tråd.
Absorpsjon: Cmax etter 0,5-1,5 timer. Minimum 70% biotilgjengelighet. Ved steady state er Cmax og Cmin hhv. 4,2 og 0,3 ng/ml for 1 dose på 0,5 mg, og hhv. 8,2 og 0,5 ng/ml for 1 mg.
Proteinbinding: Ca. 13% in vitro.
Halveringstid: 128-149 timer.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin.

Sist endret: 09.08.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

04/2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Baraclude, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.		Refusjon1
Byttegruppe		Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,05 mg/ml210 ml
058506		H-resept
-		5813,60CSPC_ICON

Baraclude, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.		Refusjon1
Byttegruppe		Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,5 mg30 stk. (endose)
025323		H-resept
Byttegruppe		4476,20CSPC_ICON
1 mg30 stk. (endose)
025317		H-resept
Byttegruppe		4789,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

ambulatorisk (ambulant, ambulerende): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hbv-infeksjon (hepatitt b, hepatitt b-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hepatitt c (hepatitt c-virusinfeksjon, hcv-infeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

hepatomegali (forstørret lever, leverforstørrelse): Forstørret lever. Kan være forårsaket av en rekke forhold, som for eksempel virusinfeksjon, rus, alkoholmisbruk og kreft.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.