Azopt

Novartis


Karboanhydrasehemmer.

S01E C04 (Brinzolamid)



ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Brinzolamid 10 mg, benzalkoniumklorid, mannitol (E 421), karbomer 974P, tyloksapol, dinatriumedetat, natriumklorid, saltsyre/natriumhydroksid, renset vann.


Indikasjoner

For senking av øyetrykket ved okulær hypertensjon og åpenvinklet glaukom som monoterapi til voksne pasienter som ikke responderer på betablokkere, når betablokkere er kontraindisert eller som tilleggsterapi til betablokkere eller prostaglandinanaloger.

Dosering

Som monoterapi eller tilleggsterapi: Voksne: 1 dråpe i konjunktivalsekken 2 ganger daglig. Visse pasienter kan respondere bedre på 1 dråpe 3 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt og bør derfor ikke brukes. Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <30 ml/minutt) eller ved hyperkloremisk acidose. Brinzolamid og hovedmetabolitt utskilles hovedsakelig gjennom nyrene, og Azopt er derfor kontraindisert til disse pasientene. Barn 0-17 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Bruk anbefales ikke. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig.
Administrering: Til okulær bruk. Nasolakrimal okklusjon eller forsiktig lukking av øyelokkene etter applikasjon anbefales, da dette kan redusere systemisk absorpsjon og gi færre systemiske bivirkninger. Flasken holdes godt lukket når den ikke er i bruk. Når Azopt erstatter annet glaukommiddel til lokalt bruk, skal behandling med det andre midlet avsluttes, og behandling med Azopt startes neste dag. Dersom mer enn ett legemiddel for øyet brukes, skal legemidlene gis med minst 5 minutters mellomrom. Øyesalver skal administreres til slutt.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene eller sulfonamider. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon, hyperkloremisk acidose.

Forsiktighetsregler

Brinzolamid er et sulfonamid som selv ved lokal tilførsel kan absorberes systemisk. Av denne grunn kan bivirkninger forekomme også etter lokal tilførsel. Hvis det oppstår tegn til alvorlige overfølsomhetsreaksjoner, må preparatet seponeres. Syre-baseforstyrrelser i forbindelse med orale karboanhydrasehemmere er rapportert. Må brukes med forsiktighet ved risiko for nedsatt nyrefunksjon, pga. mulig risiko for metabolsk acidose. Studier på premature barn (<36 uker) eller barn <1 uke gamle er ikke gjort. Pasienter med betydelig umodne eller unormale nyretubuli skal kun behandles med brinzolamid etter nøye vurdering av fordeler og ulemper, da en mulig risiko for metabolsk acidose foreligger. Orale karbonanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever mental årvåkenhet og/eller fysisk koordinasjon hos eldre pasienter. Samtidig behandling: Risiko for en additiv effekt til kjente systemeffekter av karboanhydrasehemmere hos pasienter som får perorale karboanhydrasehemmere og Azopt finnes. Samtidig tilførsel av disse er ikke blitt undersøkt og anbefales derfor ikke. Ingen data om langtidsvirkningene av Azopt som tilleggsterapi til travoprost foreligger. Erfaringer fra behandling hos pasienter med pseudoeksfoliativt glaukom og pigmentglaukom er begrenset. Utvis forsiktighet ved behandling av slike pasienter og følg nøye med på det intraokulære trykket. Er ikke undersøkt hos pasienter med trangvinkelglaukom og bruk er derfor ikke anbefalt. Eventuell påvirkning av brinzolamid på korneal endotelfunksjon er ikke undersøkt hos pasienter med skadet kornea (spesielt pasienter med lavt antall endotelceller). Kontaktlinsebrukere har ikke blitt undersøkt spesifikt, og disse pasientene bør derfor følges nøye under behandling med brinzolamid ettersom karboanhydrasehemmere kan påvirke korneal hydrering, og kontaktlinsebruk kan øke risikoen for kornea. Nøye overvåkning av pasienter med skadet kornea, som ved diabetes mellitus eller korneal dystrofi, anbefales. Benzalkoniumklorid er rapportert å forårsake punktuell keratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati. Ettersom Azopt inneholder benzalkoniumklorid, kreves nøyaktige kontroller ved frekvent eller langvarig bruk hos pasienter med tørre øyne eller ved tilstander der kornea kan påvirkes. Er ikke undersøkt på pasienter som bruker kontaktlinser. Benzalkoniumklorid kan forårsake øyeirritasjon og er kjent for å kunne misfarge myke kontaktlinser, unngå samtidig bruk. Pasienten skal instrueres i å ta ut kontaktlinsene før påføring av Azopt, og vente minst15 minutter før kontaktlinsene settes inn igjen. Potensielle rebound-effekter etter avsluttet behandling med Azopt er ikke undersøkt. Effekten (senking av det intraokulære trykket) forventes å vare i 5-7 dager.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Særskilte interaksjonsstudier med andre legemidler er ikke blitt utført. I kliniske studier ble Azopt brukt sammen med øyepreparater som inneholder prostaglandinanaloger og timolol uten at noen interaksjoner ble sett. Syre-baseforandringer etter behandling med perorale karboanhydrasehemmere er rapportert. Cytokrom P-450-isoenzymer som har ansvar for metabolismen av brinzolamid, inkl. CYP3A4 (hovedsakelig), CYP2A6, CYP2C8 og CYP2C9. CYP3A4-inhibitorer som ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin kan forventes å hemme metabolismen av brinzolamid via CYP3A4. Om CYP3A4-inhibitorer gis samtidig som brinzolamid, bør forsiktighet utvises. Akkumulasjon av brinzolamid er imidlertid usannsynlig da det hovedsakelig utskilles renalt. Brinzolamid hemmer ikke cytokrom P-450-isoenzymer.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen eller begrensede data på bruk av brinzolamid. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter etter systemisk administrering. Azopt er ikke anbefalt under graviditet eller for fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Ukjent om brinzolamid/metabolitter utskilles i morsmelk etter topikal administrering. Dyrestudier har vist minimal utskillelse etter oral administrering. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller om behandlingen avsluttes/avstås fra.
Fertilitet: Ukjent. Dyrestudier har ikke vist påvirkning.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige Redusert antall røde blodceller, økt klorid i blod
Gastrointestinale
Vanlige Dysgeusi
Mindre vanlige Abdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, flatulens, gastrointestinale lidelser, hyppig avføring, kvalme, mageubehag, munntørrhet, oppkast, oral hypoestesi, oral parestesi, øsofagitt, øvre abdominalsmerter
Generelle
Mindre vanlige Brystubehag, fatigue, føle seg unormal, smerter
Sjeldne Asteni, brystsmerter, føle seg skjelven, irritabilitet
Ukjent frekvens Malaise, perifert ødem
Hjerte
Mindre vanlige Bradykardi, kardiorespiratorisk distress, palpitasjoner
Sjeldne Angina pectoris, uregelmessig hjerterytme
Ukjent frekvens Arytmi, hypertensjon, redusert blodtrykk, takykardi, økt blodtrykk, økt hjerterytme
Hud
Mindre vanlige Makulopapuløst utslett, stram hud, utslett
Sjeldne Alopesi, generalisert kløe, urticaria
Ukjent frekvens Dermatitt, erytem
Immunsystemet
Ukjent frekvens Overfølsomhet
Infeksiøse
Mindre vanlige Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt
Ukjent frekvens Rhinitt
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige Erektil dysfunksjon
Lever/galle
Ukjent frekvens Unormal leverfunksjonstest
Luftveier
Mindre vanlige Dyspné, epistakse, faryngolarynkssmerter, halsirritasjon, hostesyndrom i øvre luftveier, nysing, orofarynkssmerter, rhinoré
Sjeldne Bronkial hyperreaktivitet, hoste, tett nese, tette bihuler, tette øvre luftveier, uttørring av neseslimhinne
Ukjent frekvens Astma
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Muskelkramper, myalgi, ryggsmerter
Ukjent frekvens Artralgi, smerter i ekstremitet
Nevrologiske
Mindre vanlige Amnesi, hodepine, motorisk dysfunksjon, parestesi, svimmelhet
Sjeldne Somnolens, svekket hukommelse
Ukjent frekvens Ageusi, hypoestesi, tremor
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Nyresmerter
Ukjent frekvens Pollakisuri
Psykiske
Mindre vanlige Apati, depresjon, mareritt, nedstemthet, nervøsitet, redusert libido
Sjeldne Insomni
Skader/komplikasjoner
Mindre vanlige Fremmedlegeme i øyet
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvens Redusert appetitt
Øre
Sjeldne Tinnitus
Ukjent frekvens Vertigo
Øye
Vanlige Følelse av fremmedlegeme i øyet, okulær hyperemi, tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerter
Mindre vanlige Allergisk konjunktivitt, astenopi, avleiring i øyet, blefaritt, blending, fotofobi, hevelse i øyet, keratitt, keratokonjunktivitt sicca, keratopati, kløe i øyet, kløe på øyelokket, konjunktival hyperemi, konjunktivitt, korneal epiteldefekt, korneal epitelsykdom, korneal erosjon, korneale flekker, meibomianitt, pterygium, punktkeratitt, skleral pigmentering, skorpedannelse på øyelokkskanten, subkonjunktival cyste, tørre øyne, unormal følelse i øyet, økt lakrimasjon, øyeubehag, øyeutflod
Sjeldne Diplopi, fotopsi, korneaødem, okulær hypoestesi, periorbitalt ødem, redusert synsskarphet, økt cup/disk-ratio i synsnerve, økt intraokulært trykk
Ukjent frekvens Kornealidelser, madarose, synsforstyrrelse, øyeallergi, øyelokkserytem, øyelokkslidelse
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Dysgeusi
Øye Følelse av fremmedlegeme i øyet, okulær hyperemi, tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerter
Mindre vanlige
Blod/lymfe Redusert antall røde blodceller, økt klorid i blod
Gastrointestinale Abdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, flatulens, gastrointestinale lidelser, hyppig avføring, kvalme, mageubehag, munntørrhet, oppkast, oral hypoestesi, oral parestesi, øsofagitt, øvre abdominalsmerter
Generelle Brystubehag, fatigue, føle seg unormal, smerter
Hjerte Bradykardi, kardiorespiratorisk distress, palpitasjoner
Hud Makulopapuløst utslett, stram hud, utslett
Infeksiøse Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon
Luftveier Dyspné, epistakse, faryngolarynkssmerter, halsirritasjon, hostesyndrom i øvre luftveier, nysing, orofarynkssmerter, rhinoré
Muskel-skjelettsystemet Muskelkramper, myalgi, ryggsmerter
Nevrologiske Amnesi, hodepine, motorisk dysfunksjon, parestesi, svimmelhet
Nyre/urinveier Nyresmerter
Psykiske Apati, depresjon, mareritt, nedstemthet, nervøsitet, redusert libido
Skader/komplikasjoner Fremmedlegeme i øyet
Øye Allergisk konjunktivitt, astenopi, avleiring i øyet, blefaritt, blending, fotofobi, hevelse i øyet, keratitt, keratokonjunktivitt sicca, keratopati, kløe i øyet, kløe på øyelokket, konjunktival hyperemi, konjunktivitt, korneal epiteldefekt, korneal epitelsykdom, korneal erosjon, korneale flekker, meibomianitt, pterygium, punktkeratitt, skleral pigmentering, skorpedannelse på øyelokkskanten, subkonjunktival cyste, tørre øyne, unormal følelse i øyet, økt lakrimasjon, øyeubehag, øyeutflod
Sjeldne
Generelle Asteni, brystsmerter, føle seg skjelven, irritabilitet
Hjerte Angina pectoris, uregelmessig hjerterytme
Hud Alopesi, generalisert kløe, urticaria
Luftveier Bronkial hyperreaktivitet, hoste, tett nese, tette bihuler, tette øvre luftveier, uttørring av neseslimhinne
Nevrologiske Somnolens, svekket hukommelse
Psykiske Insomni
Øre Tinnitus
Øye Diplopi, fotopsi, korneaødem, okulær hypoestesi, periorbitalt ødem, redusert synsskarphet, økt cup/disk-ratio i synsnerve, økt intraokulært trykk
Ukjent frekvens
Generelle Malaise, perifert ødem
Hjerte Arytmi, hypertensjon, redusert blodtrykk, takykardi, økt blodtrykk, økt hjerterytme
Hud Dermatitt, erytem
Immunsystemet Overfølsomhet
Infeksiøse Rhinitt
Lever/galle Unormal leverfunksjonstest
Luftveier Astma
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, smerter i ekstremitet
Nevrologiske Ageusi, hypoestesi, tremor
Nyre/urinveier Pollakisuri
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Øre Vertigo
Øye Kornealidelser, madarose, synsforstyrrelse, øyeallergi, øyelokkserytem, øyelokkslidelse

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen tilfeller av overdosering er rapportert.
Symptomer: Elektrolyttubalanse, utvikling av acidose og mulige effekter på nervesystemet kan forekomme.
Behandling: Behandling bør være symptomatisk og understøttende. Serumelektrolyttnivåer (særskilt kalium) og pH-nivået i blodet skal måles.

Egenskaper

Klassifisering: Karboanhydrasehemmer. Lokalt middel ved glaukom og miotika i øyet.
Virkningsmekanisme: Karboanhydrase er et enzym som bl.a. finnes i øyet. Karboanhydrase katalyserer den reversible reaksjonen der karbondioksid hydreres og karbonsyre dehydreres. Hemming av karboanhydrase i de ciliære processer i øyet senker kammervannsekresjonen, trolig ved å senke hastigheten på dannelsen av bikarbonationer med etterfølgende reduksjon av natrium- og væsketransporten. Resultatet er en senking av det intraokulære trykket, som er en stor risikofaktor for skader på synsnerven og synsfeltbortfall forårsaket av glaukom. Karboanhydraseaktiviteten reduseres med ca. 30-60%.
Absorpsjon: Etter lokal tilførsel i øyet absorberes brinzolamid systemisk.
Proteinbinding: Ca. 60%.
Fordeling: Pga. sin affinitet for karbohydrase II (CA-II) distribueres brinzolamid i høy grad til de røde blodlegemene (RBC). Metabolitten N-desetylbrinzolamid bindes i hovedsak til CA-I og akkumuleres i RBC.
Halveringstid: I helblod ca. 24 uker (middelverdi).
Utskillelse: Ca. 60% via urinen. Ca. 20% i form av metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet

Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Azopt, ØYEDRÅPER, suspensjon:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
10 mg/ml 5 ml (plastflaske m/dråpespiss)
566182
Blå resept
Byttegruppe
133,90 C
3 × 5 ml (plastflaske m/dråpespiss)
001878
Blå resept
Byttegruppe
329,20 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 11.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.06.2018