Apodorm

Actavis


Hypnotikum. Sedativum. Antikonvulsivum.

N05C D02 (Nitrazepam)



TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Nitrazepam 5 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Søvnvansker. Epilepsi; absenser og atypiske absenser. Hypsarytmier.

Dosering

Laveste effektive dose skal benyttes. Behandlingsvarigheten bør være så kort som mulig og ikke overstige 4 uker (inkl. nedtrapping) for søvnløshet. Ved varighet utover dette skal situasjonen vurderes på nytt.
Søvnmiddel: Voksne: 2,5-5 mg, sjeldnere 10 mg en stund før sengetid, helst med innskutte medikamentfrie perioder eller forsøksvis annenhver kveld. Eldre: 2,5 mg, sjeldnere 5 mg.
Antikonvulsivum: Fordeles på 3-4 doser. Voksne: 15-30 mg. Barn 3-14 år: 15 mg. Barn 1-3 år: 2,5-10 mg.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Gradvis dosereduksjon anbefales da rebound-effekt kan forekomme ved plutselig opphør av behandlingen, og kan gi reaksjoner som humørendringer, angst og rastløshet.
Spesielle pasientgrupper: Eldre: Brukes med forsiktighet. Dosereduksjon anbefales pga. risiko for nedsatt respirasjonsfunksjon. Nedsatt respirasjonsfunksjon: Brukes med forsiktighet. Dosereduksjon anbefales ved kronisk utilstrekkelig respirasjonsfunksjon.
Administrering: Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Myasthenia gravis. Alvorlig utilstrekkelig åndedrettsfunksjon. Søvnapné. Alvorlig utilstrekkelig hepatisk funksjon.

Forsiktighetsregler

Pga. nitrazepams langsomme eliminasjon og påfølgende fare for ettervirkninger, bør doseringen være så lav som mulig. Generell forsiktighet bør utvises ved dosering til barn og eldre, ved svekket allmenntilstand, hjerneskade, kardiorespiratorisk svikt, nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon og ved respiratorisk insuffisiens. Forsiktighet bør utvises ved samtidig behandling med andre psykofarmaka og ved alkoholinntak. Toleranse: Nedsatt hypnotisk effekt kan utvikles etter gjentatt bruk i få uker. Avhengighet: Preparatet kan føre til psykisk og fysisk avhengighet, og risikoen øker med dose og behandlingsvarighet. Skal brukes med ytterste forsiktighet ved tidligere alkohol- eller legemiddelmisbruk. Ved fysisk avhengighet vil plutselig opphør av behandlingen gi abstinenssymptomer, f.eks. hodepine, muskelsmerter, voldsom angst, spenning, rastløshet, forvirring og irritabilitet og i alvorlige tilfeller sviktende orientering og selvoppfattelse, følelsesløshet og parestesier i ekstremitetene, overfølsomhet for lyd, lys, støy og fysisk kontakt, hallusinasjoner og epileptiske anfall. Abstinenssymptomer kan opptre innenfor doseringsintervallene, spesielt ved høy dose. Rebound-effekt og seponering: Se Dosering. Anterograd amnesi: Kan oppstå, se Bivirkninger. Psykiatriske og paradoksale reaksjoner: Kan forekomme under behandling, se Bivirkninger. I så fall bør behandlingen avbrytes. Samtidig bruk av opioider: Kan medføre sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall, og er forbeholdt tilfeller der andre alternativer ikke er mulig. Laveste effektive dose og kortest mulig behandlingstid skal benyttes, og overvåkning for tegn og symptomer er nødvendig. I den forbindelse anbefales det sterkt å gjøre pasienten og ev. omsorgspersoner oppmerksom på disse symptomene. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig alkoholinntak anbefales ikke. Forsiktighet utvises og samtidig bruk bør begrenses ved kombinasjon med CNS-depressiver. Økt sentralt dempende virkning kan forekomme ved samtidig behandling med antipsykotiske midler (nevroleptika), hypnotika, anxiolytika/sedativer, antidepressiver, sentralt virkende analgetika (opioider), antiepileptika, anestetika og sedative antihistaminer. For sentralt virkende analgetika (opioider) kan økt eufori også forekomme, og dette kan forsterke psykisk avhengighet. Leverenzymhemmere (spesielt CYP450) kan forsterke effekten av nitrazepam.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ved planlegging av eller mistenkt graviditet bør kvinnen rådes til å kontakte lege for å avslutte behandlingen. Økt risiko for misdannelser som ganespalte og mental retardasjon hos barnet er vist. Kontinuerlig tilførsel over lengre tid kan gi hypotoni, respirasjonsproblemer, hypotermi, sløvhet, «floppy infant»-syndrom og uregelmessig hjerterytme hos den nyfødte. Enkelte tilfeller av dysmorfi og nevrologisk dysfunksjon er sett hos barnet ved høye doser benzodiazepiner under graviditet. Enkelte tilfeller av abstinenssymptomer hos barnet er rapportert. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Skal kun brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier mulig risiko.
Amming: Går over i morsmelk. Halveringstiden hos nyfødte er mye lengre enn hos eldre barn og voksne. Barn som ammes kan påvirkes. Bør ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

Bivirkningsoppslag

Organklasse Bivirkning
Hud
Sjeldne Allergiske hudreaksjoner som utslett
Luftveier
Sjeldne Økt spyttsekresjon og bronkial hypersekresjon med samtidig påvirkning av åndedrettsfunksjon
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Muskelsvakhet
Nevrologiske
Vanlige Somnolens (kan oppstå initialt hos 3-10%)
Mindre vanlige Ataksi, hodepine, kvalme, svimmelhet, økt appetitt
Sjeldne Forvirring, respirasjonsdepresjon
Psykiske
Mindre vanlige Svekket konsentrasjonsevne
Sjeldne Depresjon2, eufori, paradoksale reaksjoner (som f.eks. aggresjon og hallusinasjoner)
Ukjent frekvens Anterograd amnesi1

1Oppstår oftest flere timer etter inntak. Kan være forbundet med upassende oppførsel. Økt risiko ved høye doser. Risikoen reduseres ved uforstyrret søvn i 7-8 timer etter inntak.

2Underliggende depresjon kan utløses ved bruk av benzodiazepin.

Dyspepsi eller hudreaksjoner er sett. Bronkial hypersekresjon og økt spyttsekresjon kan opptre hos spedbarn, små barn og eldre sengeliggende. Avhengighet og misbruk kan oppstå (selv ved terapeutiske doser), se Forsiktighetsregler.

Bivirkningsoppslag

Frekvens Bivirkning
Vanlige
Nevrologiske Somnolens (kan oppstå initialt hos 3-10%)
Mindre vanlige
Muskel-skjelettsystemet Muskelsvakhet
Nevrologiske Ataksi, hodepine, kvalme, svimmelhet, økt appetitt
Psykiske Svekket konsentrasjonsevne
Sjeldne
Hud Allergiske hudreaksjoner som utslett
Luftveier Økt spyttsekresjon og bronkial hypersekresjon med samtidig påvirkning av åndedrettsfunksjon
Nevrologiske Forvirring, respirasjonsdepresjon
Psykiske Depresjon2, eufori, paradoksale reaksjoner (som f.eks. aggresjon og hallusinasjoner)
Ukjent frekvens
Psykiske Anterograd amnesi1

1Oppstår oftest flere timer etter inntak. Kan være forbundet med upassende oppførsel. Økt risiko ved høye doser. Risikoen reduseres ved uforstyrret søvn i 7-8 timer etter inntak.

2Underliggende depresjon kan utløses ved bruk av benzodiazepin.

Dyspepsi eller hudreaksjoner er sett. Bronkial hypersekresjon og økt spyttsekresjon kan opptre hos spedbarn, små barn og eldre sengeliggende. Avhengighet og misbruk kan oppstå (selv ved terapeutiske doser), se Forsiktighetsregler.

Klasseeffekter

Rastløshet, agitasjon, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, raseri, mareritt, hallusinasjoner, psykoser, upassende oppførsel og andre atferdsmessige bivirkninger kan forekomme. For dette preparatet kan reaksjonene være ganske alvorlige, og de forekommer hyppigere hos barn og eldre.

Klasseeffekter

Rastløshet, agitasjon, irritabilitet, aggresjon, vrangforestillinger, raseri, mareritt, hallusinasjoner, psykoser, upassende oppførsel og andre atferdsmessige bivirkninger kan forekomme. For dette preparatet kan reaksjonene være ganske alvorlige, og de forekommer hyppigere hos barn og eldre.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering medfører sjelden livsfare hvis det ikke kombineres med andre CNS-depressiver (inkl. alkohol). 20-30 mg til 1-4-åringer og 150-500 mg til voksne ga moderat forgiftning. Kombinasjon med alkohol forsterker toksisk effekt.
Symptomer: Ulik grad av CNS-depresjon (varierer fra sløvhet til koma). I lette tilfeller omfatter symptomene sløvhet, mental forvirring og døsighet, i alvorligere tilfeller ataksi, hypotoni, hypotensjon, bradykardi, åndedrettsbesvær med apnéperioder også ved moderat forgiftning, sjelden koma og meget sjelden død. Hos barn kan det forekomme uro og eksitasjon.
Behandling: Oppkast bør fremprovoseres (innen 1 time) hvis pasienten er ved bevissthet. Hvis pasienten er bevisstløs bør ventrikkelskylling under beskyttelse av luftveiene foretas. Aktivt kull gis for å redusere absorpsjonen når ventrikkelskylling ikke er hensiktsmessig. Det må under intensiv overvåkning vises særlig oppmerksomhet for åndedretts- og hjertefunksjon. Flumazenil kan være nyttig som antidot. Bare indisert ved meget alvorlige forgiftninger og for å stille diagnose. Vil utløse kramper hos kroniske misbrukere.

Egenskaper

Klassifisering: Benzodiazepinderivat.
Virkningsmekanisme: Bindes til spesifikke benzodiazepinreseptorer i hjernen og forsterker normal transmisjon av GABA. GABA hemmer transmisjon av viktige signalsubstanser slik at nevronal hemming oppnås. Demper områdene i hjernen med betydning for emosjonelle reaksjoner og beskytter dermed innsovningsmekanismen mot impulser. Muskelrelakserende effekt medieres via spinale synaptiske reflekser. Overveiende sedativ og antikonvulsiv virkning.
Absorpsjon: Relativt raskt, Tmax ca. 2 timer. Biotilgjengelighet ca. 80%.
Proteinbinding: 85-90%.
Fordeling: Lipidløselig med god vevspenetrasjon. Fordeles raskt, betydelig plasmakonsentrasjonsfall i 2-4 timer. Passerer blod-hjerne-barrieren. Vd ca. 2 liter/kg.
Halveringstid: 18-28 timer.
Metabolisme: Primært i lever.
Utskillelse: Vesentlig i urin som metabolitter, ca. 1-2% uendret.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Apodorm, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
5 mg 20 stk. (blister)
436170
Blå resept
Byttegruppe
83,20 B
50 stk. (blister)
592063
Blå resept
Byttegruppe
118,00 B
100 stk. (blister)
030700
Blå resept
Byttegruppe
176,00 B

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 18.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.11.2020