Afinitor

Antineoplastisk middel, proteinkinasehemmer.

TABLETTER 2,5 mg, 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Everolimus 2,5 mg, resp. 5 mg og 10 mg, butylhydroksytoluen (E 321), laktose, hjelpestoffer.

Indikasjoner

Behandling av avansert hormonreseptorpositiv, HER2/neu-negativ brystkreft, i kombinasjon med eksemestan, hos postmenopausale kvinner uten symptomatisk visceral sykdom, etter tilbakefall eller progresjon med en ikke-steroid aromatasehemmer. Behandling av ikke-operable eller metastatiske, veldifferensierte eller moderat differensierte, pankreatiske nevroendokrine tumorer hos voksne med progressiv sykdom. Behandling av ikke-operable eller metastatiske, veldifferensierte (grad 1 eller 2) ikke-funksjonelle nevroendokrine tumorer i mage-tarm eller lunge hos voksne med progressiv sykdom. Behandling av langtkommet nyrecellekarsinom der sykdommen har progrediert under eller etter VEGF-rettet behandling.

Dosering

Behandling bør initieres og følges opp av lege med erfaring i bruk av legemidler til kreftpasienter.
Anbefalt dose: 10 mg 1 gang daglig til samme tid hver dag. Behandling bør pågå så lenge klinisk nytte sees eller inntil uakseptabel toksisitet oppstår.
Dosejustering ved bivirkninger: Gradering basert på NCI-kriterier. Ikke-infeksiøs pneumonitt: Grad 2: Vurder behandlingsopphør inntil symptombedring til grad ≤1. Gjenoppta behandlingen med 5 mg daglig. Seponeres ved manglende bedring innen 4 uker. Grad 3: Avbryt behandlingen inntil symptombedring til grad ≤1. Vurder å gjenoppta med 5 mg daglig. Seponering vurderes hvis toksisitet av grad 3 gjenoppstår. Grad 4: Seponer. Stomatitt: Grad 2: Avbryt behandlingen inntil bedring til grad ≤1. Gjenoppta med samme dose. Hvis stomatitten går tilbake til grad 2, avbryt behandlingen til bedring til grad ≤1. Gjenoppta med 5 mg daglig. Grad 3: Avbryt behandlingen til bedring til grad ≤1. Gjenoppta med 5 mg daglig. Grad 4: Seponer. Andre ikke-hematologiske toksisiteter (unntatt metabolske hendelser): Grad 2: Ingen dosejustering nødvendig ved tolererbar toksisitet. Hvis toksisiteten blir utolererbar, avbryt behandlingen til bedring til grad ≤1. Gjenoppta med samme dose. Hvis toksisiteten går tilbake til grad 2, avbryt behandlingen til bedring til grad ≤1. Gjenoppta med 5 mg daglig. Grad 3: Avbryt midlertidig til bedring til grad ≤1. Vurder å gjenoppta med 5 mg daglig. Seponering må vurderes hvis toksisitet av grad 3 gjenoppstår. Grad 4: Seponer. Metabolske hendelser (f.eks. hyperglykemi, dyslipidemi): Grad 2: Ingen dosejustering nødvendig. Grad 3: Midlertidig behandlingsopphør. Gjenoppta med 5 mg daglig. Grad 4: Seponer. Trombocytopeni: Grad 2 (<75, ≥50 × 10⁹/liter): Avbryt behandlingen til bedring til grad ≤1 (≥75 × 10⁹/liter). Gjenoppta med samme dose. Grad 3 og 4 (<50 × 10⁹/liter): Avbryt behandlingen til bedring til grad ≤1. Gjenoppta med 5 mg daglig. Nøytropeni: Grad 2 (≥1 × 10⁹/liter): Ingen dosejustering nødvendig. Grad 3 (<1, ≥0,5 × 10⁹/liter): Avbryt behandlingen til bedring til grad ≤2. Gjenoppta med samme dose. Grad 4 (<0,5 × 10⁹/liter): Avbryt behandlingen til bedring til grad ≤2. Gjenoppta med 5 mg daglig. Febril nøytropeni: Grad 3: Avbryt behandlingen til bedring til grad ≤2 (≥1,25 × 10⁹/liter) og ingen feber. Gjenoppta med 5 mg daglig. Grad 4: Seponer.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A): Anbefalt dose 7,5 mg daglig. Moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B): Anbefalt dose 5 mg daglig. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C): Kun anbefalt hvis ønsket nytte oppveier risikoen. Dosen skal ikke overskride 2,5 mg. Dosejustering hvis levertilstanden endres under behandling. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre >65 år: Dosejustering ikke nødvendig.

Administrering: Skal tas konsekvent med eller uten mat. Skal svelges hele med et glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses.

Afinitor «Novartis» tabletter 2,5 mg

Merking 1:	LCL
Merking 2:	NVR
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	4.1x10.0 mm
Farge:	Hvit

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Afinitor «Novartis» tabletter 10 mg

Merking 1:	UHE
Merking 2:	NVR
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	5.9x15.0 mm
Farge:	Hvit

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Afinitor «Novartis» tabletter 5 mg

Merking 1:	5
Merking 2:	NVR
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	4.8x12.0 mm
Farge:	Hvit

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre rapamycinderivater.

Forsiktighetsregler

Ikke-infeksiøs pneumonitt: Er sett hyppig, inkl. interstitiell lungesykdom, noen alvorlige og i sjeldne tilfeller fatale. Diagnosen bør vurderes ved uspesifikke luftveissymptomer som hypoksi, pleural effusjon, hoste eller dyspné, og der infeksjoner av neoplastiske eller andre ikke-medisinske årsaker er utelukket. Er ikke-infeksiøs pneumonitt en differensialdiagnose, bør opportunistiske infeksjoner, som pneumocystis jiroveci (carinii) (PJP/PCP) utelukkes. Ved utvikling av radiologiske endringer som tyder på ikke-infeksiøs pneumonitt med få/ingen symptomer, kan behandling fortsette uten dosejustering. Ved moderate (grad 2) eller alvorlige (grad 3) symptomer, kan bruk av kortikosteroider være indisert inntil kliniske symptomer bedres. Infeksjoner: Everolimus kan predisponere for bakterie-, sopp-, virus- eller protozoinfeksjoner, inkl. infeksjoner med opportunistiske patogener. Lokale og systemiske infeksjoner, inkl. pneumoni, andre bakterielle infeksjoner, invasive soppinfeksjoner som aspergillose, candida eller PJP/PCP og virusinfeksjoner inkl. reaktivering av hepatitt B-virus, er sett. Noen infeksjoner var alvorlige, inkl. fatale tilfeller. Ved diagnostisering av en infeksjon må egnet behandling igangsettes umiddelbart, og pause eller seponering av everolimus vurderes. Pågående infeksjoner bør være ferdigbehandlet før initiering av everolimus. Ved invasiv systemisk soppinfeksjon bør everolimus umiddelbart seponeres permanent, og egnet antifungal behandling gis. PJP/PCP-profylakse bør vurderes ved samtidig bruk av kortikosteroider eller andre immunsuppressiver, da tilfeller av PJP/PCP er sett, inkl. fatale, som kan forbindes med samtidig bruk. Overfølsomhetsreaksjoner: Er sett. Stomatitt: Stomatitt, inkl. munnsår og oral mukositt, er vanligste rapporterte bivirkning, og oppstår normalt innen de første 8 ukene. En alkoholfri kortikosteroidmikstur gitt som munnskyll kan redusere forekomst og alvorlighetsgrad av stomatitt de første 8 behandlingsukene. Produkter med alkohol, hydrogenperoksid, jod og timianderivater bør imidlertid unngås, da disse kan forverre tilstanden. Overvåkning og behandling av soppinfeksjon anbefales, spesielt ved steroidbehandling. Antifungale midler bør ikke brukes med mindre soppinfeksjon er diagnostisert. Laboratorietester og overvåkning: Økning i serumkreatinin, vanligvis svak, og proteinuri er sett. Måling av nyrefunksjon, inkl. måling av blod-urea-nitrogen (BUN), protein i urin eller serumkreatinin anbefales før behandlingsstart og deretter jevnlig. Tilfeller av nyresvikt (inkl. akutt nyresvikt), inkl. fatale, er sett. Nyrefunksjonen bør overvåkes, spesielt ved tilleggsfaktorer som øker risiko for ytterligere nedsatt nyrefunksjon. Hyperglykemi er sett. Måling av fastende serumglukose anbefales før behandlingsstart og deretter jevnlig. Hyppigere måling anbefales ved samtidig bruk av andre legemidler som kan indusere hyperglykemi. Hvis mulig bør optimal glykemisk kontroll nås før behandlingsstart. Dyslipidemi (inkl. hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi) er sett. Måling av blodkolesterol og triglyserider før oppstart og deretter jevnlig, i tillegg til egnet medisinsk behandling, er anbefalt. Redusert hemoglobin, lymfocytter, nøytrofile granulocytter og blodplater er sett. Fullstendig blodtelling anbefales før behandlingsstart og deretter jevnlig. Nevroendokrine tumorer: Individuell nytte-/risikovurdering bør utføres før behandling ved ikke-funksjonelle nevroendokrine tumorer i mage-tarm eller lunge med gode prognostiske faktorer ved baseline, f.eks. ileum som primærtumor og normale kromogranin A-verdier med eller uten spredning til skjelettet. Sårheling: Forsiktighet utvises ved bruk av everolimus i perioden før og etter operasjon pga. svekket sårheling. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha liten eller moderat påvirkning, og pasienter bør informeres om å utvise forsiktighet ved bilkjøring eller bruk av maskiner dersom de opplever fatigue.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Everolimus er CYP3A4-substrat og substrat og moderat hemmer av P-gp. Absorpsjon og eliminasjon kan påvirkes av substanser som påvirker CYP3A4 og/eller P-gp. Samtidig bruk av potente CYP3A4- eller P-gp-hemmere anbefales ikke. Forsiktighet må utvises når samtidig bruk av moderate CYP3A4- eller P-gp-hemmere ikke kan unngås. Dosereduksjon til 5 mg eller 2,5 mg daglig kan vurderes, men kliniske data mangler ved denne dosejusteringen. Nøye bivirkningsovervåkning anbefales. Dersom behandling med en moderat hemmer seponeres, skal en utvaskingsperiode på minst 2-3 dager vurderes, før everolimusdosen endres tilbake til tidligere dosering. Kombinasjon med grapefruktjuice eller annen mat som påvirker CYP3A4 eller P-gp bør unngås. Samtidig bruk av potente CYP3A4-induktorer bør unngås. Dersom samtidig bruk med potente CYP3A4-induktorer er nødvendig, bør doseøkning fra 10 mg til 20 mg daglig vurderes med økning på ≤5 mg av gangen. Økningen bør skje på dag 4 og dag 8 etter initiering av induktor. Denne dosen er ventet å justere AUC til det området som er observert uten induktor. Kliniske data mangler imidlertid for denne dosejusteringen. Dersom behandling med induktor avsluttes, skal en utvaskingsperiode på minst 3-5 dager (rimelig tid for signifikant enzym de-induksjon) vurderes, før everolimusdosen endres tilbake til tidligere dosering. Bør ikke kombineres med preparater som inneholder johannesurt (prikkperikum). Everolimus hemmer antageligvis intestinal CYP3A4, og kan dermed påvirke biotilgjengeligheten av samtidig administrerte orale CYP3A4- og/eller P-gp-substrater. Forsiktighet bør utvises ved samtidig oral bruk av CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindu. En klinisk relevant effekt på eksponering av systemisk administrerte CYP3A4-substrater forventes imidlertid ikke. Samtidig bruk av ACE-hemmere kan gi økt risiko for angioødem (f.eks. opphovning i luftveier eller tunge, med eller uten pustevansker). Bruk av levende vaksiner bør unngås.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ikke anbefalt under graviditet. Sikkerhet er ikke fastslått. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter, inkl. embryo- og føtotoksisitet. Kvinner i fertil alder må bruke svært effektiv prevensjon under behandling, og i inntil 8 uker etter siste dose. Mannlige pasienter skal ikke nektes å forsøke å gjøre en kvinne gravid.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Skal ikke brukes under amming, og amming skal ikke startes før 2 uker etter siste dose.

Fertilitet: Ukjent om everolimus kan forårsake sterilitet. Amenoré (sekundær amenoré og andre menstruasjonsforstyrrelser) og assosiert ubalanse i LH/FSH er sett hos kvinnelige pasienter. Basert på ikke-kliniske funn kan mannlig og kvinnelig fertilitet reduseres ved bruk.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Svært vanlige	Anemi
Vanlige	Leukopeni, lymfopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Mindre vanlige	Pancytopeni
Sjeldne	Erytroaplasi
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré, kvalme, stomatitt
Vanlige	Dysfagi, dyspepsi, magesmerte, mukositt, munnsmerter, munntørrhet, oppkast
Generelle
Svært vanlige	Asteni, fatigue, perifert ødem
Vanlige	Feber
Mindre vanlige	Ikke-kardiale brystsmerter, svekket sårtilheling
Hjerte
Mindre vanlige	Kongestiv hjertesvikt
Hud
Svært vanlige	Kløe, utslett
Vanlige	Akne, erytem, hudeksfoliasjon, hudlesjon, mild alopesi, neglesykdom, onykoklase, palmar-plantar erytrodysestesisyndrom, tørr hud
Sjeldne	Angioødem
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhet
Infeksiøse
Svært vanlige	Infeksjon
Kar
Vanlige	Blødning, hypertensjon
Mindre vanlige	Dyp venetrombose, flushing
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Menstruasjonsforstyrrelse
Mindre vanlige	Amenoré
Lever/galle
Vanlige	Økt ALAT, økt ASAT
Luftveier
Svært vanlige	Epistakse, hoste, pneumonitt
Vanlige	Dyspné
Mindre vanlige	Hemoptyse, lungeembolisme
Sjeldne	Akutt lungesviktsyndrom
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Artralgi
Nevrologiske
Svært vanlige	Dysgeusi, hodepine
Mindre vanlige	Ageusi
Nyre/urinveier
Vanlige	Nyresvikt, proteinuri, økt blodkreatinin
Mindre vanlige	Akutt nyresvikt, økt urinering på dagtid
Psykiske
Vanlige	Insomni
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige	Hyperglykemi, hyperkolesterolemi, redusert appetitt
Vanlige	Dehydrering, diabetes mellitus, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi, hypofosfatemi, hypokalemi, hypokalsemi
Undersøkelser
Svært vanlige	Redusert vekt
Øye
Vanlige	Øyelokksødem
Mindre vanlige	Konjunktivitt

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Blod/lymfe	Anemi
Gastrointestinale	Diaré, kvalme, stomatitt
Generelle	Asteni, fatigue, perifert ødem
Hud	Kløe, utslett
Infeksiøse	Infeksjon
Luftveier	Epistakse, hoste, pneumonitt
Nevrologiske	Dysgeusi, hodepine
Stoffskifte/ernæring	Hyperglykemi, hyperkolesterolemi, redusert appetitt
Undersøkelser	Redusert vekt
Vanlige
Blod/lymfe	Leukopeni, lymfopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Gastrointestinale	Dysfagi, dyspepsi, magesmerte, mukositt, munnsmerter, munntørrhet, oppkast
Generelle	Feber
Hud	Akne, erytem, hudeksfoliasjon, hudlesjon, mild alopesi, neglesykdom, onykoklase, palmar-plantar erytrodysestesisyndrom, tørr hud
Kar	Blødning, hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst	Menstruasjonsforstyrrelse
Lever/galle	Økt ALAT, økt ASAT
Luftveier	Dyspné
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi
Nyre/urinveier	Nyresvikt, proteinuri, økt blodkreatinin
Psykiske	Insomni
Stoffskifte/ernæring	Dehydrering, diabetes mellitus, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi, hypofosfatemi, hypokalemi, hypokalsemi
Øye	Øyelokksødem
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Pancytopeni
Generelle	Ikke-kardiale brystsmerter, svekket sårtilheling
Hjerte	Kongestiv hjertesvikt
Immunsystemet	Overfølsomhet
Kar	Dyp venetrombose, flushing
Kjønnsorganer/bryst	Amenoré
Luftveier	Hemoptyse, lungeembolisme
Nevrologiske	Ageusi
Nyre/urinveier	Akutt nyresvikt, økt urinering på dagtid
Øye	Konjunktivitt
Sjeldne
Blod/lymfe	Erytroaplasi
Hud	Angioødem
Luftveier	Akutt lungesviktsyndrom

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Begrensede data. Støttende tiltak bør igangsettes.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes til det intracellulære proteinet FKBP-12 og danner et kompleks som hemmer aktiviteten av mTOR-kompleks-1 (mTORC1). Dette reduserer aktiviteten til S6 ribosomal proteinkinase (S6K1) og eukaryot elongeringsfaktor 4E-bindingsprotein (4EBP-1), og påvirker dermed translasjon av proteiner involvert i cellesyklus, angiogenese og glykolyse. S6K1 antas å fosforylere «activation function domain 1» på østrogenreseptorer, som er ansvarlig for liganduavhengig reseptoraktivering. Nivået av vaskulær endotelial vekstfaktor (VEGF) som potenserer angiogene prosesser i tumoren reduseres.

Absorpsjon: C_max nås 1-2 timer etter inntak. Steady state nås innen 2 uker. Fettrikt måltid reduserer AUC og C_max med hhv. 22% og 54%. Lette fettmåltider reduserer AUC med 32% og C_max med 42%.

Proteinbinding: Ca. 74%.

Fordeling: Blod/plasma-ratio er konsentrasjonsavhengig og varierer fra 17-73% i doseringsområdet 5-5000 ng/ml. Vd: 191 liter i sentralt kompartment og 517 liter i perifert kompartment.

Halveringstid: Ca. 30 timer.

Metabolisme: Everolimus er substrat for CYP3A4 og P-gp.

Utskillelse: 80% via feces, 5% via urin.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Afinitor, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
2,5 mg	30 stk. (blister) 548899	H-resept -	15452,80	C
5 mg	30 stk. (blister) 044580	H-resept -	24980,20	C
10 mg	30 stk. (blister) 044591	H-resept -	34433,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 23.08.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09.06.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ACE-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

Akne (Acne vulgaris, Kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Amenoré (Manglende menstruasjonsblødning, Fravær av menstruasjon): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Antineoplastisk: Legemiddel som er tumorhemmende og motvirker kreft (kreftcelledrepende).

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Blodplater (Trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

Brystkreft (Brystcancer, Brystsvulst, Brysttumor, Cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyp venetrombose (DVT): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

Dysfagi (Svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

Dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Epistakse (Neseblødning): Blødning fra nesen.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Febril nøytropeni: Tilstand med nøytropeni og samtidig feber. Feber kan tyde på systemisk infeksjon, og krever rask behandling med antibiotika.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flushing (Rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

FSH (Follikkelstimulerende hormon): Hypofysehormon som stimulerer til dannelse av kjønns- og støtteceller i eggstokker og støtteceller i testikler.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

Hepatitt B (Hepatitt B-virusinfeksjon, HBV-infeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

Hyperlipidemi (Hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

Hypofosfatemi (Fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

Hypokalsemi (Kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

Hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

Immunsuppressivt (Immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Interstitiell lungesykdom (ILS, ILD): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

Konjunktivitt (Øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

LH (Luteiniserende hormon): Hormon som utskilles av hypofysen og regulerer dannelsen av kjønnshormoner i testiklene og eggstokkene. Hormonet setter blant annet i gang eggløsningen.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Nøytrofil granulocytt (Nøytrofil leukocytt): Vanligste type hvite blodceller. Utgjør normalt 45-75% av totalt antall hvite blodceller.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (PPES, Hånd-fot-syndrom): Palmar-plantar erytrodysestesi, også kjent som hånd-fot-syndrom, er en bivirkning som kan forekomme under kjemoterapi. Symptomene inkluderer rødhet, prikking, hevelse og smerte i håndflatene og/eller fotsålene.

Pneumoni (Lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Stomatitt (Munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

Afinitor

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på H-resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Afinitor «Novartis» tabletter 2,5 mg

Afinitor «Novartis» tabletter 10 mg

Afinitor «Novartis» tabletter 5 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC