Adenuric

Menarini

Hemmer av urinsyreproduksjonen.

ATC-nr.: M04A A03

 
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 80 mg og 120 mg: Hver tablett inneh.: Febuksostat 80 mg, resp 120 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Begge styrker: Behandling av kronisk hyperurikemi der uratavsetninger allerede har oppstått (inkl. tidligere eller nåværende tofus og/eller urinsyregikt). 120 mg: Forebygging og behandling av hyperurikemi hos voksne som mottar kjemoterapi for hematologisk malignitet med middels-til-høy risiko for tumorlysesyndrom (TLS).

Dosering

Urinsyregikt: Anbefalt dose 80 mg 1 gang daglig. Ved serumurinsyre >6 mg/dl (357 μmol/liter) etter 2-4 uker, kan 120 mg 1 gang daglig vurderes. Urinsyrenivået kan re-testes allerede etter 2 uker. Målet er å redusere og opprettholde urinsyrenivå <6 mg/dl (357 μmol/liter). Profylakse mot oppblussing av urinsyregikt anbefales i minst 6 måneder.
Tumorlysesyndrom: Anbefalt dose 120 mg 1 gang daglig. Behandling bør igangsettes 2 dager før oppstart av kjemoterapi og vare i minst 7 dager. Kan forlenges i inntil 9 dager dersom klinisk vurdering av kjemoterapiens varighet tilsier det.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Effekt og sikkerhet er ikke undersøkt ved kraftig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Effekt og sikkerhet er ikke fullstendig undersøkt ved kraftig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Eldre: Ingen dosejustering.
Administrering: Tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Hjerte/kar: Ikke anbefalt ved iskemisk hjertesykdom eller hjertesvikt. Høyere insidens av kardiovaskulære hendelser er sett, uten påvist årsakssammenheng. Ved behandling av TLS bør hjertefunksjon monitoreres etter klinisk bilde. Allergi/overfølsomhet: Sjeldne, alvorlige allergiske-/overfølsomhetsreaksjoner, inkl. Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og akutt anafylatisk sjokk, er rapportert, vanligvis i løpet av 1. behandlingsmåned. Nedsatt nyrefunksjon og/eller tidligere overfølsomhet for allopurinol er rapportert for noen av tilfellene. Overfølsomhetsreaksjonene var i noen tilfeller forbundet med feber, hematologisk, nyre- eller leverpåvirkning. Behandlingen bør seponeres omgående og skal ikke gjenopptas. Akutte urinsyregiktanfall: Behandlingen bør ikke startes før akutt fase er gått over. Ved oppstart anbefales NSAID eller kolkisin som profylakse mot oppblussing i minst 6 måneder. Ved oppblussing under behandlingen, bør febuksostat ikke seponeres. Xantinavsetning: Ved svært forhøyet uratdannelse (f.eks. malign sykdom og behandling av denne, Lesch-Nyhan-syndrom), kan xantinnivået i urinen i sjeldne tilfeller øke så mye at avsetninger i urinveiene forekommer. Pga. manglende erfaring anbefales ikke bruk ved Lesch-Nyhan-syndrom. Annet: Anbefales ikke til organtransplanterte pga. manglende erfaring. Lette leverfunksjonsforstyrrelser er sett, og leverfunksjonsprøver anbefales før oppstart og deretter basert på klinisk vurdering. Forsiktighet anbefales ved endret thyreoideafunksjon. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se M04A A03
Merkaptopurin/azatioprin: Pga. febuksostats virkningsmekanisme anbefales ikke samtidig bruk. Interaksjonsstudier av febuksostat og cytotoksisk kjemoterapi er ikke utført. Rosiglitazon/CYP2C8-substrater: Samtidig bruk av rosiglitazon eller andre CYP2C8-substrater forventes ikke å kreve dosejustering. Teofyllin: Febuksostat 80 mg kan brukes samtidig med teofyllin uten risiko for økende teofyllinnivå i plasma. Naproksen og andre glukuronideringshemmere: Kan tas samtidig med naproksen uten at dosejustering er nødvendig. Glukuronideringsinduktorer: Overvåkning av serumurinsyrenivå anbefales 1-2 uker etter behandlingsstart med en potent induktor av glukuronidering. Kolkisin/indometacin/hydroklortiazid/warfarin: Kan gis samtidig med kolkisin, indometacin eller hydroklortiazid uten dosejustering. Dosejustering av warfarin ikke nødvendig. Desipramin/CYP2D6-substrater: Samtidig bruk av CYP2D6-substrater forventes ikke å kreve dosejustering. Antacida: Kan tas uten hensyn til bruk av antacida.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Bør ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ukjent effekt.
Febuksostat

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hud: Utslett (inkl. ulike typer utslett rapportert med lavere frekvens). Lever/galle: Leverfunksjonsforstyrrelser. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Oppblussing av urinsyregikt. Øvrige: Ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Økt TSH-nivå. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, abdominal distensjon, gastroøsofageal reflukssykdom, oppkast, munntørrhet, dyspepsi, forstoppelse, hyppig avføring, flatulens, gastrointestinalt ubehag. Hjerte/kar: Atrieflimmer, palpitasjoner, EKG-forandringer, venstre grenblokk, sinustakykardi, hypertensjon, rødming, hetetokter, indre blødninger. Hud: Dermatitt, urticaria, pruritus, hudmisfarging, hudlesjoner, petekkier, makulært utslett, makulopapulært utslett, papulært utslett. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Gallesten. Luftveier: Dyspné, bronkitt, øvre luftveisinfeksjon, hoste. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, artritt, myalgi, muskel-skjelettsmerter, muskelsvakhet, muskelspasmer, stramme muskler, bursitt. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesi, hemiparese, søvnighet, smaksforstyrrelser, hypestesi, hyposmi. Nyre/urinveier: Nyresvikt, nyresten, hematuri, pollakisuri, proteinuri. Psykiske: Redusert libido, søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus, hyperlipidemi, redusert appetitt, vektøkning. Undersøkelser: Økt blodamylase, redusert trombocyttall, redusert leukocyttall, redusert lymfocyttall, økt blodkreatin, økt blodkreatinin, redusert hemoglobin, økt blodurea, økte triglyserider i blod, økt blodkolesterol, redusert hematokritt, økt LDH i blod, økt blodkalium. Øvrige: Utmattelse, brystsmerter, ubehag i brystet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Pancytopeni, trombocytopeni. Gastrointestinale: Pankreatitt, munnsår. Hud: TEN, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem, legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer, generalisert utslett (alvorlig), erytem, eksfoliativt utslett, follikulært utslett, vesikulært utslett, pustuløst utslett, kløende utslett, erytematøst utslett, morbilliformt utslett, alopesi, hyperhidrose. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon, legemiddeloverfølsomhet. Lever/galle: Hepatitt, gulsott, leverskade. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse, leddstivhet, muskel-skjelettstivhet. Nyre/urinveier: Tubulointerstitiell nefritt, økt vannlatingsbehov. Psykiske: Nervøsitet. Stoffskifte/ernæring: Vekttap, økt appetitt, anoreksi. Undersøkelser: Økt blodglukose, forlenget aktivert partiell tromboplastintid, redusert antall røde blodceller, økt alkalisk fosfatase i blod. Øre: Tinnitus. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Tørste.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk og støttende.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: M04A A03

Egenskaper

Klassifisering: Potent, ikke-purinselektiv xantinoksidase-hemmer (XO-hemmer).
Virkningsmekanisme: Reduserer urinsyrenivå i serum ved selektiv hemming av XO.
Absorpsjon: Raskt (Tmax 1-1,5 timer). Biotilgjengelighet minst 84%. Etter enkle eller gjentatte doser på 80 og 120 mg 1 gang daglig, er Cmax hhv. ca. 2,8-3,2 μg/ml og 5-5,3 μg/ml.
Proteinbinding: Ca. 99,2% (primært albumin). For aktive metabolitter: Ca. 82-91%.
Fordeling: VSS/F 29-75 liter.
Halveringstid: Gjennomsnittlig t1/2 5-8 timer.
Metabolisme: Konjugering via UGT og oksidering via CYP450.
Utskillelse: Via lever og nyrer. Ca. 45% via feces.

Sist endret: 18.05.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Adenuric, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
80 mg28 stk. (blister)
168329
-
-
382,60CSPC_ICON
120 mg28 stk. (blister)
101845
-
-
404,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

aktivert partiell tromboplastintid (aptt): Screeningtest som måler aktiviteten til koagulasjonssystemet, og som benyttes i utredning av blødningstilstander.

allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for et bestemt fremmed stoff. Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på den ukjente substansen som kalles et allergen. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

atrieflimmer (forkammerflimmer): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

bursitt (slimposebetennelse): Betennelse som har oppstått i en slimpose. Slimposen skal normalt redusere friksjon mellom bein og annet vev tilknyttet et ledd. Bursitt oppstår ofte i kneleddet der det er mange slimposer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diabetes mellitus: Tidligere også kalt sukkersyke. Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erektil dysfunksjon (impotens, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem: Diffus rødhet i huden.

feber: Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gallesten: Små stener som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallesten uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

gulsott (ikterus, hyperbilirubinemi): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematuri: Blod i urinen.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hyperhidrose (overdreven svetting): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperlipidemi: Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjert-karsykdommer.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelspasmer (muskelkramper): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nyresten (nyrestein): Nyresten (urolithiasis) er sten som dannes i urinen, og som kan sette seg fast i nyre eller urinleder. Stenene kan bestå av krystaller (50-95%) og av organisk materiale (5-50%). Vanligste årsakene til nyresten er høy utskillelse av kalsium (kalk) eller lav utskillelse av sitrat i urinen.

petekkier: Små punktformede hudblødninger.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende ufelling av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

søvnløshet (insomni): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

ten (toksisk epidermal nekrolyse, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

tsh: Thyreoideastimulerende hormon.

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.