Adempas

Guanylatsyklasestimulator.

Står ikke på WADAs dopingliste

Miljørisiko i Norge

C02K X05

Riociguat

PNEC: 0,3 μg/liter

Salgsvekt: 0,052815 kg

Miljørisiko: Bruk av riociguat gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Riociguat har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Riociguat er potensielt persistent.

Miljøinformasjonen (datert 27.03.2017) er utarbeidet av MSD.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg, 1 mg, 1,5 mg, 2 mg og 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Riociguat 0,5 mg, resp. 1 mg, 1,5 mg, 2 mg og 2,5 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 1 mg og 1,5 mg: Gult jernoksid (E 172). 2 mg og 2,5 mg: Rødt og gult jernoksid (E 172).

Indikasjoner

Pulmonal hypertensjon som følge av kronisk lungeemboli (CTEPH): Behandling av voksne i WHO funksjonsklasse II-III med inoperabel CTEPH, eller vedvarende/tilbakevendende CTEPH etter kirurgi, for å forbedre fysisk kapasitet. Pulmonal arteriell hypertensjon (PAH): Som monoterapi eller i kombinasjon med endotelinreseptorantagonist, til behandling av voksne med PAH i WHO funksjonsklasse II-III for å forbedre fysisk kapasitet. Effekt er vist ved PAH som inkl. etiologier med idiopatisk eller arvelig PAH, eller PAH forbundet med bindevevssykdom.

Dosering

Behandling skal kun initieres og overvåkes av lege med erfaring i behandling av CTEPH/PAH.
Voksne: Anbefalt startdose er 1 mg 3 ganger daglig med ca. 6-8 timers mellomrom i 2 uker. Dosetitrering: Ved systolisk blodtrykk ≥95 mm Hg og ingen tegn/symptomer på hypotensjon, økes dosen med 0,5 mg 3 ganger daglig hver 2. uke til maks. 2,5 mg 3 ganger daglig. Hos noen PAH-pasienter kan tilstrekkelig respons på 6 minutters gangtest (6MWD) nås ved 1,5 mg 3 ganger daglig. Ved systolisk blodtrykk <95 mm Hg og ingen tegn/symptomer på hypotensjon, opprettholdes dosen. Ved systolisk blodtrykk <95 mm Hg under titreringsfasen og tegn/symptomer på hypotensjon, skal dosen reduseres med 0,5 mg 3 ganger daglig. Vedlikeholdsdose: Etablert individuell dose opprettholdes, med mindre tegn/symptomer på hypotensjon oppstår. Maks. total daglig dose er 7,5 mg, dvs. 2,5 mg 3 ganger daglig. Hvis dosen ikke tolereres, skal dosereduksjon vurderes. Seponering: Hvis behandlingen må avbrytes i ≥3 dager, skal den gjenopptas med 1 mg 3 ganger daglig i 2 uker, og fortsettes med dosetitreringsregimet som beskrevet over. Bytte mellom PDE5‑hemmere og riociguat: Sildenafil skal seponeres minst 24 timer før og tadalafil minst 48 timer før administrering av riociguat. Riociguat skal seponeres minst 24 timer før administrering av PDE5‑hemmer. Etter ethvert bytte anbefales overvåkning for tegn/symptomer på hypotensjon. Samtidig bruk av sterke multi pathway-hemmere av CYP og P-gp/BCPR: For å redusere hypotensjonsrisikoen, vurder dose på 0,5 mg 3 ganger daglig ved oppstart hos pasienter som får stabile doser av sterke multi pathway-hemmere av CYP (spesielt CYP1A1 og CYP3A4) og P-gp/BCPR, som azolantimykotika eller hiv-proteasehemmere. Pasienten overvåkes for tegn/symptomer på hypotensjon ved behandlingsstart og under behandling. Ved tegn/symptomer på hypotensjon skal dosereduksjon vurderes ved doser ≥1 mg.

Glemt dose: Ved glemt dose skal behandlingen fortsettes med neste dose som planlagt.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B) er det vist økt eksponering, og spesiell forsiktighet skal utvises under dosetitrering. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt) og til dialysepasienter, pga. begrensede/manglende data. Ved lett og moderat nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <80‑30 ml/minutt) er det vist økt serumkonsentrasjon. Økt risiko for hypotensjon ved nedsatt nyrefunksjon, og spesiell forsiktighet skal utvises under dosetitrering. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ikke-kliniske data viser negativ innvirkning på benvekst. Bruk bør unngås under vekst inntil betydning av dette er kjent. Eldre ≥65 år: Økt risiko for hypotensjon. Spesiell forsiktighet skal utvises under dosetitrering. Røykere: Plasmakonsentrasjon hos røykere er redusert, og de skal rådes til å slutte pga. risiko for lavere respons. Doseøkning til maks. daglig dose på 2,5 mg 3 ganger daglig kan være nødvendig. Dosereduksjon kan være nødvendig ved røykeslutt.

Administrering: Tas med eller uten mat. Ved tendens til hypotensjon anbefales det ikke å veksle mellom inntak med og uten mat, da maks. plasmanivå ved faste er økt sammenlignet med inntak med mat. Ved svelgeproblemer kan tablettene knuses og blandes med vann eller bløt mat (f.eks. eplemos) rett før bruk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av PDE5‑hemmere (f.eks. sildenafil, tadalafil, vardenafil). Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Graviditet. Samtidig bruk av nitrat eller nitrogenoksiddonor (f.eks. amylnitritt), inkl. narkotiske stoffer kalt «poppers». Systolisk blodtrykk <95 mm Hg ved behandlingsstart. Pulmonal hypertensjon assosiert med idiopatisk interstitiell pneumoni (PH-IIP).

Forsiktighetsregler

Preparatet er hovedsakelig undersøkt ved idiopatisk eller arvelig PAH og PAH assosiert med bindevevssykdom, og anbefales ikke ved andre former for PAH. Ved CTEPH foretrekkes pulmonal endarterektomi som behandling, pga. kurativ mulighet. Lege med ekspertkompetanse skal vurdere muligheten for inngrep før riociguatbehandling. Pulmonal venookklusiv sykdom (PVOD): Pulmonale vasodilatatorer kan ved PVOD gi signifikant forverring av kardiovaskulær tilstand. Riociguat anbefales derfor ikke. Ved tegn på lungeødem skal mulighet for assosiert PVOD vurderes, og riociguat seponeres. Blødning fra luftveier: Ved pulmonal hypertensjon er sannsynlighet for blødning fra luftveiene økt, spesielt ved behandling med antikoagulanter. Nøye overvåkning anbefales ved bruk av antikoagulanter. Risiko for alvorlig eller dødelig blødning kan være ytterligere økt under riociguatbehandling, spesielt når risikofaktorer er tilstede, som nylige episoder av alvorlig hemoptyse, inkl. episoder som håndteres gjennom bronkialarterieembolisering. Skal unngås ved tidligere alvorlig hemoptyse eller tidligere bronkialarterieembolisering. Ved blødning fra luftveiene skal nytte/risiko vurderes regelmessig ved fortsatt behandling. Hypotensjon: Har vasodilatoriske egenskaper som kan gi redusert blodtrykk. Før forskrivning skal det nøye vurderes om ev. underliggende tilstander kan påvirkes negativt av vasodilatoriske effekter (f.eks. ved behandling med antihypertensiver eller ved hvilende hypotensjon, hypovolemi, alvorlig venstre ventrikkel utløpsobstruksjon eller autonom dysfunksjon). Eldre >65 år har økt risiko for hypotensjon og forsiktighet må utvises. Nedsatt leverfunksjon: Ingen erfaring med bruk ved forhøyede leveraminotransferaser eller direkte bilirubin (hhv. >3 × ULN og >2 × ULN) før behandlingsstart. Bruk anbefales ikke. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Moderat påvirkning. Svimmelhet er sett. Pasienter skal være oppmerksomme på hvordan de reagerer på legemidlet før de kjører eller betjener maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C02K X05

Liste over interaksjoner (11 treff):

	Riociguat C02K X05 Atazanavir J05A E08 - Atazanavir J05A R15 - Atazanavir og kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociruat (usikkert omfang). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme via CYP3A4. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av riociguat, og riociguatdosen eventuelt justeres etter dette. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Reyataz
	Riociguat C02K X05 Boceprevir J05A P03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med boceprevir. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Indinavir J05A E02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med indinavir. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Itrakonazol J02A C02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. På grunn av lang halveringstid for itrakonazol kan interaksjonen vedvare i 1-2 uker etter avsluttet behandling med itrakonazol. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med itrakonazol. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Ketokonazol J02A B02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med ketokonazol. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Becker C, Frey R, Unger S et al. Pharmacokinetic interaction of ketoconazole, clarithromycin and midazolam with riociguat. BMC Pharmacology and Toxicology 2013; 14 (suppl 1): P5. SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Kobicistat J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat V03A X03 - Kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med kobicistat. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Posakonazol J02A C04 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med posakonazol. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med rironavir. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Telaprevir J05A P02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med telaprevir. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Riociguat C02K X05 Vorikonazol J02A C03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av riociguat (2-3 ganger basert på data med den kraftige enzymhemmeren ketokonazol). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme av riociguat via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet for riociguat vil anslagsvis være 50-70 % lavere i kombinasjon med vorikonazol. Siden interaksjonsgrad vil variere mye fra person til person, er det viktig med nøye klinisk oppfølging. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Adempas
	Antihypertensiva C02 Alkohol Etanol (96 %) V03A B16 - Etanol Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig risiko for blodtrykksfall ved samtidig inntak av alkohol. Jevnlig bruk av alkohol over tid kan føre til økt blodtrykk og motvirke den antihypertensive effekten av legemidlene. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Ireland MA, Vandongen R, Davidson L et al. Acute effects of moderate alcohol consumption on blood pressure and plasma catecholamines. Clin Sci (Lond). 1984; 66: 643-8. Potter JF, Watson RD, Skan W et al.The pressor and metabolic effects of alcohol in normotensive subjects. Hypertension. 1986; 8: 625-31. Puddey IB, Vandongen R, Beilin LJ et al. Alcohol stimulation of renin release in man: its relation to the hemodynamic, electrolyte, and sympatho-adrenal responses to drinking. J Clin Endocrinol Metab 1985; 61: 37-42.

Samtidig bruk med sterke multi pathway-hemmere av CYP450 og P‑gp/BCRP øker riociguateksponeringen markant. Nytte/risiko, dosereduksjon og overvåkning skal vurderes før forskrivning til pasienter som får stabile doser av sterke multi pathway-hemmere, se Dosering. Oppstart med sterke multi pathway-hemmere av CYP og P-gp/BCRP anbefales ikke ved stabile riociguatdoser pga. begrensede data. Alternativ behandling bør vurderes. Samtidig bruk med sterke CYP1A1‑hemmere og sterke P‑gp-/BCRP-hemmere (som ciklosporin A) kan øke riociguateksponeringen og skal brukes med forsiktighet. Blodtrykk skal overvåkes og dosereduksjon av riociguat vurderes. UGT1A1- og 1A9-hemmere kan gi økt eksponering for farmakologisk aktiv riociguatmetabolitt M-1. Anbefaling for dosetitrering skal følges ved samtidig bruk. Riociguat viser redusert oppløselighet ved nøytral pH kontra lav pH. Samtidig bruk av legemidler som øker øvre gastrointestinal pH, kan gi lavere oral biotilgjengelighet. Samtidig bruk av syrenøytraliserende aluminiumhydroksid/magnesiumhydroksid reduserer riociguats gjennomsnittlige AUC og C_max, og skal derfor tas >2 timer før eller 1 time etter riociguat. Bosentan reduserer plasmakonsentrasjon av riociguat hos PAH‑pasienter med 27%. Anbefaling for dosetitrering skal følges ved samtidig bruk. Samtidig bruk med sterke CYP3A4‑induktorer kan gi redusert plasmakonsentrasjon av riociguat. Anbefaling for dosetitrering skal følges ved samtidig bruk. Interaksjon ved samtidig bruk av legemidler som hovedsakelig utskilles via CYP1A1‑mediert biotransformasjon, som erlotinib eller granisetron, kan ikke utelukkes. Ved røyking reduseres riociguateksponeringen med 50-60%, og pasienter bør rådes til å slutte.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet og overgang i placenta. Månedlige graviditetstester anbefales.

Amming: Dyrestudier indikerer utskillelse i melk. Skal ikke brukes under amming, da risiko for barnet ikke kan utelukkes.

Fertilitet: Dyrestudier har vist vekttap, men ingen effekt på fertilitet. Human relevans er ukjent.

Riociguat

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, diaré, kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Perifert ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi (inkl. respektive laboratorieparametre). Gastrointestinale: Gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, dysfagi, gastrointestinale og abdominale smerter, forstoppelse, abdominal distensjon. Hjerte/kar: Palpitasjon, hypotensjon. Infeksiøse: Gastroenteritt. Luftveier: Hemoptyse, epistaksis, tett nese. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Luftveier: Pulmonal blødning.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Se Bivirkninger.

Behandling: Standard støttetiltak etter behov. Kardiovaskulær støtte kan være nødvendig ved uttalt hypotensjon. Forventes ikke å være dialyserbart.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: C02K X05

Egenskaper

Klassifisering: Oppløselig guanylatsyklase (sGC)-stimulator.

Virkningsmekanisme: Sensibiliserer sGC ved å stabilisere NO-sGC-bindingen. Stimulerer også sGC direkte uavhengig av NO. Dette gjenoppretter NO-sGC-cGMP-banen og gir økt produksjon av cGMP, som signifikant forbedrer pulmonær vaskulær hemodynamikk og økt fysisk kapasitet.

Absorpsjon: Biotilgjengelighet 94%. Absorberes raskt. T_max: 1‑1,5 timer. Inntak med mat reduserer AUC og C_max med 35%.

Proteinbinding: Ca. 95%, hovedsakelig til serumalbumin og α₁‑syreglykoprotein.

Fordeling: Vd_ss: Ca. 30 liter.

Halveringstid: Ca. 12 timer. Systemisk clearance: Ca. 3‑6 liter/time.

Metabolisme: N‑demetylering katalysert av CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 og CYP2J2 er hovedmekanismen. CYP1A1 katalyserer dannelsen av hovedmetabolitten i lever og lunger, og induseres av polysykliske aromatiske hydrokarboner (finnes f.eks. i sigarettrøyk).

Utskillelse: Modersubstans og metabolitter utskilles renalt (33-45%) og via galle/feces (48-59%). Ca. 4-19% av dosen utskilles uendret via nyrene. Ca. 9-44% av dosen finnes uendret i feces.

Sist endret: 13.06.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.02.2019

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Adempas, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
0,5 mg	42 stk. (blister) 541846	H-resept -	13729,10	C	SPC_ICON
1 mg	42 stk. (blister) 112191	H-resept -	13729,10	C	SPC_ICON
1 mg	84 stk. (blister) 069347	H-resept -	27422,00	C	SPC_ICON
1,5 mg	42 stk. (blister) 561780	H-resept -	13729,10	C	SPC_ICON
2 mg	42 stk. (blister) 165799	H-resept -	13729,10	C	SPC_ICON
2 mg	84 stk. (blister) 485304	H-resept -	27422,00	C	SPC_ICON
2,5 mg	42 stk. (blister) 415368	H-resept -	13729,10	C	SPC_ICON
2,5 mg	84 stk. (blister) 164827	H-resept -	27422,00	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cyp3a5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroenteritt (mage-tarmkatarr, mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli (pulmonal emboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

uln: Øvre normalgrense.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.