Adalat Oros

Bayer AB


Kalsiumantagonist.

C08C A05 (Nifedipin)



DEPOTTABLETTER 20 mg, 30 mg og 60 mg: Hver depottablett inneh.: Nifedipin 20 mg, resp. 30 mg og 60 mg, natriumklorid. 21 mg, resp. 24 mg og 48 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon. Angina pectoris, fortrinnsvis som tilskudd til betablokkerbehandling. Forsøksvis ved variantangina (Prinzmetals angina).

Dosering

Tas 1 gang daglig med litt væske, fortrinnsvis om morgenen. Individuell dosering. Effekt og sikkerhet er ikke fastslått hos barn <18 år.
Hypertensjon: Initialt 20 mg 1 gang daglig. Vanlig vedlikeholdsdose er 30 mg 1 gang daglig. Kan økes til 60 mg daglig ved behov.
Angina pectoris: Initialt 30 mg daglig, kan økes til 60 mg, og hvis nødvendig opptil 120 mg 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Nedsatt leverfunksjon bør overvåkes nøye. Dosereduksjon kan være nødvendig. Farmakokinetikk er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og preparatet skal derfor brukes med forsiktighet. Barn: Antihypertensiv effekt er vist, men doseringsanbefalinger, sikkerhet ved langtidsbehandling og effekt på kardiovaskulære resultater er ikke fastslått.
Administrering: Tas med eller uten mat. Grapefruktjuice skal unngås. Svelges hele med litt væske. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Kardiovaskulært sjokk. Kombinasjon med rifampicin, da tilstrekkelige plasmanivåer av nifedipin ikke kan oppnås pga. enzyminduksjon. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Skal ikke brukes hos pasienter med Kock pose (ileostomi etter proktokolektomi).

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved svært lavt blodtrykk (alvorlig hypotensjon med systolisk trykk <90 mm Hg), ved manifest hjertesvikt og ved alvorlig aortastenose. Pga. det ufleksible materialet i depottablettene må forsiktighet utvises ved alvorlig gastrointestinal forsnevring fordi obstruktive symptomer kan forekomme. Unormalt kort transporttid gjennom mage-tarmkanalen kan føre til ufullstendig frisetting av tablettinnholdet som kan skje ved kroniske diarétilstander (f.eks. Morbus Crohn, ulcerøs kolitt). Besoar kan forekomme i svært sjeldne tilfeller, og kirurgisk intervensjon kan være nødvendig. I enkelttilfeller er obstruktive symptomer beskrevet uten tidligere kjente gastrointestinale forstyrrelser. Ved røntgenundersøkelse med bariumkontrast kan preparatet forårsake falske positive funn (tablettskall kan oppfattes som polypper). Pasienter med nedsatt leverfunksjon må monitoreres nøye, se Dosering. Hos dialysepasienter med malign hypertensjon og hypovolemi kan distinkt blodtrykksfall pga. vasodilatasjon oppstå. Hjelpestoffer: Inneholder 8,3 mg, 9,4 mg og 18,8 mg natrium pr. tablett à hhv. 20 mg, 30 mg og 60 mg. En daglig nifedipindose på 120 mg inneholder 37,6 mg natrium, tilsv. 1,88% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, særlig ved behandlingsstart, ved legemiddelbytte eller i kombinasjon med alkohol.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kombinasjon med rifampicin er kontraindisert. CYP3A4-hemmere/-induktorer kan endre nifedipins førstepassasje-metabolisme eller utskillelse. Samtidig administrering med makrolidantibiotika, anti-hiv-proteasehemmere, antimykotiske azolderivater, fluoksetin, nefazodon, quinupristin/dalfopristin, valproinsyre, cimetidin og cisaprid kan øke nifedipins plasmakonsentrasjon. Ved samtidig administrering bør blodtrykket kontrolleres, og om nødvendig reduksjon av nifedipindosen vurderes. I kombinasjon med fenytoin er biotilgjengelighet for nifedipin redusert. Responsen bør monitoreres og økning av nifedipindosen overveies. Ved doseøkning bør dosen reduseres igjen når samtidig antiepileptikabehandling er avsluttet. Reduksjon av nifedipins plasmakonsentrasjon kan ikke utelukkes ved samtidig administrering med karbamazepin eller fenobarbital. Kombinasjon med andre antihypertensiver (diuretika, betablokkere, ACE-hemmere, angiotensin II (AT-II)-reseptorantagonister, andre kalsiumantagonister, alfablokkere, PDE5-hemmere, alfa-metyldopa) kan gi økt blodtrykkssenkende effekt. Ved kombinasjon med betablokkere bør pasienten følges nøye, da enkeltilfeller av forverret hjertesvikt er sett. Samtidig administrering med digoksin kan redusere digoksinutskillelsen og gi økt plasmanivå av digoksin. Symptomer på digoksinoverdosering bør kontrolleres, og digoksindosen om nødvendig reduseres. Samtidig administrering med kinidin kan gi redusert kinidinnivå og kinidinkonsentrasjonen bør følges ved start eller seponering av nifedipin, og om nødvendig justeres kinidindosen. Blodtrykk bør kontrolleres ved oppstart og om nødvendig nifedipindosen reduseres. Kombinasjon med grapefruktjuice kan føre til økt plasmakonsentrasjon og forlenget virkning av nifedipin. Inntak bør unngås. Ved samtidig administrering av takrolimus bør plasmakonsentrasjonen av takrolimus følges og en reduksjon av takrolimusdosen overveies.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Skal ikke brukes under graviditet med mindre kvinnens kliniske tilstand krever det. Skal kun brukes ved alvorlig hypertensjon hvis kvinnen ikke responderer på standardbehandling. Blodtrykket skal overvåkes nøye, også ved samtidig administrering av magnesiumsulfat, pga. mulig kraftig blodtrykksfall som kan skade mor og foster. Adekvate og velkontrollerte studier hos gravide er ikke utført. Det foreligger ikke tilstrekkelig informasjon til å utelukke bivirkninger hos foster/nyfødte. Dyrestudier har vist embryotoksisk, føtotoksisk og teratogen effekt. Tilgjengelige kliniske data viser ingen spesifikk prenatal risiko. Økt forekomst av perinatal asfyksi, forløsning ved keisersnitt, premature fødsler samt nedsatt intrauterin vekst er sett. Det er usikkert om dette skyldes underliggende hypertensjon, behandlingen eller er en spesifikk legemiddeleffekt. Akutt lungeødem er sett ved bruk som tokolytisk legemiddel under graviditet, særlig ved flerlingesvangerskap, administrert i.v. og/eller samtidig med β2-agonister.
Amming: Utskilles i morsmelk. Konsentrasjon i melk tilsvarer nesten morens serumkonsentrasjon. Anbefales ikke under amming da effekt av oral absorpsjon av små mengder er ukjent.
Fertilitet: Reversible biokjemiske endringer i spermatozoers hodedel er sett. Hos menn med gjentatte mislykkede forsøk på kunstig befruktning, bør nifedipin overveies som mulig grunn hvis ingen annen forklaring foreligger.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvens Agranulocytose, leukopeni
Gastrointestinale
Vanlige Forstoppelse
Mindre vanlige Dyspepsi, flatulens, gastrointestinal og abdominal smerte, kvalme, munntørrhet
Sjeldne Gingival hyperplasi
Ukjent frekvens Besoar, dysfagi, gastroøsofageal sfinkterinsuffisiens, intestinal obstruksjon, intestinale sår, oppkast
Generelle
Vanlige Malaise
Mindre vanlige Frysninger, uspesifikk smerte
Hjerte
Mindre vanlige Palpitasjoner, takykardi
Ukjent frekvens Brystsmerte (angina pectoris)
Hud
Mindre vanlige Erytem
Ukjent frekvens Fotosensitiv allergisk reaksjon, palpabel purpura, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet
Mindre vanlige Allergisk reaksjon, allergisk ødem/angioødem (inkl. larynksødem som kan være livstruende)
Sjeldne Kløe, urticaria, utslett
Ukjent frekvens Anafylaktisk/anafylaktoid reaksjon
Kar
Vanlige Vasodilatasjon, ødem (inkl. perifert ødem)
Mindre vanlige Hypotensjon, synkope
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige Erektil dysfunksjon
Lever/galle
Mindre vanlige Økte leverenzymer (forbigående)
Ukjent frekvens Gulsott
Luftveier
Mindre vanlige Epistakse, tett nese
Ukjent frekvens Dyspné, lungeødem (ved bruk som tokolytisk legemiddel under graviditet)
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Hevelse i ledd, muskelkramper
Ukjent frekvens Artralgi, myalgi
Nevrologiske
Vanlige Hodepine
Mindre vanlige Migrene, svimmelhet, tremor, vertigo
Sjeldne Dysestesi, parestesi
Ukjent frekvens Hypoestesi, somnolens
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Dysuri, polyuri
Psykiske
Mindre vanlige Angstreaksjon, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvens Hyperglykemi
Øye
Mindre vanlige Synsforstyrrelse
Ukjent frekvens Øyesmerte
Hos dialysepasienter med malign hypertensjon og hypovolemi kan det oppstå et distinkt fall i blodtrykket som et resultat av vasodilatasjon.
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Forstoppelse
Generelle Malaise
Kar Vasodilatasjon, ødem (inkl. perifert ødem)
Nevrologiske Hodepine
Mindre vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, flatulens, gastrointestinal og abdominal smerte, kvalme, munntørrhet
Generelle Frysninger, uspesifikk smerte
Hjerte Palpitasjoner, takykardi
Hud Erytem
Immunsystemet Allergisk reaksjon, allergisk ødem/angioødem (inkl. larynksødem som kan være livstruende)
Kar Hypotensjon, synkope
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon
Lever/galle Økte leverenzymer (forbigående)
Luftveier Epistakse, tett nese
Muskel-skjelettsystemet Hevelse i ledd, muskelkramper
Nevrologiske Migrene, svimmelhet, tremor, vertigo
Nyre/urinveier Dysuri, polyuri
Psykiske Angstreaksjon, søvnforstyrrelse
Øye Synsforstyrrelse
Sjeldne
Gastrointestinale Gingival hyperplasi
Immunsystemet Kløe, urticaria, utslett
Nevrologiske Dysestesi, parestesi
Ukjent frekvens
Blod/lymfe Agranulocytose, leukopeni
Gastrointestinale Besoar, dysfagi, gastroøsofageal sfinkterinsuffisiens, intestinal obstruksjon, intestinale sår, oppkast
Hjerte Brystsmerte (angina pectoris)
Hud Fotosensitiv allergisk reaksjon, palpabel purpura, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet Anafylaktisk/anafylaktoid reaksjon
Lever/galle Gulsott
Luftveier Dyspné, lungeødem (ved bruk som tokolytisk legemiddel under graviditet)
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, myalgi
Nevrologiske Hypoestesi, somnolens
Stoffskifte/ernæring Hyperglykemi
Øye Øyesmerte
Hos dialysepasienter med malign hypertensjon og hypovolemi kan det oppstå et distinkt fall i blodtrykket som et resultat av vasodilatasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Bevissthetsforstyrrelser grensende til koma, blodtrykksfall, takykardi/bradykardi, hyperglykemi, metabolsk acidose, hypoksi og kardiogent sjokk med lungeødem.
Behandling: Grundig mageskylling, hvis nødvendig i kombinasjon med tynntarmsskylling. Eliminasjonen må være så fullstendig som mulig, inkl. tynntarmen. Plasmaferese anbefales. Bradykardi kan behandles symptomatisk med betasympatomimetika, og ved livstruende bradykardi kan midlertidig pacemaker være anbefalt. Hypotensjon pga. kardiogent sjokk og arteriell vasodilatasjon kan behandles med kalsium (10-20 ml kalsiumglukonat 10% administrert langsomt i.v. og gjentatt hvis nødvendig). Dette kan medføre at serumkalsium når øvre normale/svakt forhøyede nivåer. Ved utilstrekkelig blodtrykksøkning med kalsium, gis vasokonstringerende sympatomimetika som dopamin eller noradrenalin i tillegg. Ytterligere væske eller volum må gis med forsiktighet pga. fare for overbelastning av hjertet.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Reduserer transmembral innstrømning av kalsiumioner i cellen via langsomme kalsiumkanaler. Virker spesielt på celler i myokard, glatt muskulatur i koronararterier og perifere motstandskar. Dilaterer koronararteriene, spesielt store tilførselskar, også i det frie veggsegment av delvis stenoserte kar. I koronararterier reduseres muskeltonus og vasospasme forhindres. Resultatet er økt poststenotisk blodgjennomstrømning og økt oksygentilførsel. Samtidig reduseres oksygenbehovet pga. nedsatt perifer motstand (afterload). Regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi sees ved langtidsbehandling. Ved langtidsbehandling kan også utvikling av nye aterosklerotiske lesjoner i koronararterier forebygges. Ved langtidsbruk reduseres antall kardiovaskulære og cerebrovaskulære hendelser. Reduserer tonus i glatte muskler i arterioler, senker forhøyet perifer motstand og derved også blodtrykket. I begynnelsen av behandlingen kan det oppstå en forbigående reflektorisk økning i hjertefrekvens og derved i hjertets minuttvolum. Denne økningen er ikke nok til å kompensere for vasodilatasjonen. Utskillelse av natrium og vann er økt ved kort- og langtidsbruk. Blodtrykkssenkende effekt er spesielt uttalt hos hypertensive pasienter.
Absorpsjon: Nesten fullstendig. Ved steady state (etter 3. dagsdose) er biotilgjengeligheten ca. 75-92%. Etter flere dagers dosering opprettholdes relativt konstante plasmakonsentrasjoner med minimale fluktuasjoner i løpet av et 24-timers doseringsintervall (0,9-1,2). Samtidig matinntak forsinker, men reduserer ikke absorpsjonen.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Halveringstid: 6-11 timer for konvensjonelle tabletter.
Metabolisme: I magesekken og i lever via CYP3A4.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene, 5-15% via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Depottablettene er ømfintlige for fuktighet og bør derfor oppbevares i pakningen inntil bruk.

Andre opplysninger

Nifedipin kan forårsake falske forhøyede spektrofotometriske verdier for vanilinmandelsyre i urin. Tomme tablettskall skilles ut, og kan observeres i feces.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Adalat Oros, DEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
20 mg 98 stk. (blister)
545290
Blå resept
-
311,60 C
30 mg 98 stk. (blister)
127866
Blå resept
Byttegruppe
342,40 (trinnpris 247,80) C
60 mg 98 stk. (blister)
437778
Blå resept
Byttegruppe
632,40 (trinnpris 339,70) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05.11.2020