Abilify Maintena

Otsuka Pharmaceutical (Otsuka Pharma Scandinavia AB)

Antipsykotikum.

PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i hetteglass 400 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass med pulver: Aripiprazol 400 mg, karmellosenatrium, mannitol, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, natriumhydroksid. II) Hetteglass med oppløsningsvæske (2 ml): Vann til injeksjonsvæsker. Innhold etter rekonstituering: 2 ml inneholder 400 mg aripiprazol (200 mg/ml).

PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte 400 mg: Hvert ferdigfylte sprøyte (tokammer) inneh.: Kammer I) Pulver: Aripiprazol 400 mg, karmellosenatrium, mannitol, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, natriumhydroksid. Kammer II) Vann til injeksjonsvæsker.

DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte 720 mg og 960 mg: Hver ferdigfylte sprøyte inneh.: Aripiprazol 720 mg, resp. 960 mg, karmellosenatrium, makrogol, povidon, natriumklorid, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.

Indikasjoner

Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte):

Vedlikeholdsbehandling av schizofreni hos voksne stabilisert med oral aripiprazol.

Depotinjeksjonsvæske 720 mg og 960 mg (ferdigfylt sprøyte):

Vedlikeholdsbehandling av schizofreni hos voksne pasienter stabilisert med aripiprazol.

Norsk legemiddelhåndbok: Psykotiske lidelser (Psykoser)

Dosering

Toleranse av oral aripiprazol må vises før behandling med Abilify Maintena startes. Dosetitrering kreves ikke for Abilify Maintena.

Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte) til bruk hos voksne

Startdosen kan administreres ved å følge ett av to regimer:

Oppstart med 1 injeksjon: På oppstartsdagen gis 1 injeksjon med 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte), og behandlingen fortsetter med 10-20 mg oral aripiprazol pr. dag i de 14 påfølgende dagene for å opprettholde terapeutiske aripiprazolkonsentrasjoner under behandlingsoppstart.
Oppstart med 2 injeksjoner: På oppstartsdagen gis 2 separate injeksjoner med 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte) på forskjellige injeksjonssteder (se Administrering), sammen med 1 dose 20 mg oral aripiprazol.

Vedlikeholdsdose: Etter oppstartsinjeksjonene er anbefalt dose 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte) 1 gang i måneden som 1 enkelt injeksjon (ikke tidligere enn 26 dager etter siste injeksjon). Hvis det oppstår bivirkninger ved dosering 400 mg, skal reduksjon av dosen til 300 mg (hetteglass)¹ 1 gang i måneden vurderes. ¹Dose 300 mg kan oppnås ved justering av injeksjonsvolum kun ved bruk av hetteglass 400 mg.

Depotinjeksjonsvæske 960 mg (ferdigfylt sprøyte) til bruk hos voksne

Startdosen kan administreres ved å følge ett av to regimer:

Oppstart med 1 injeksjon: På oppstartsdagen etter oral aripiprazolbehandling skal 1 injeksjon med 960 mg (ferdigfylt sprøyte) gis, og behandlingen med 10-20 mg oral aripiprazol pr. dag i de 14 påfølgende dagene skal fortsette for å opprettholde terapeutiske aripiprazolkonsentrasjoner under behandlingsoppstart.
Oppstart med 2 injeksjoner: På oppstartsdagen etter oral aripiprazolbehandling skal 1 injeksjon med 960 mg (ferdigfylt sprøyte) og 1 injeksjon med 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte) gis på ulike injeksjonssteder (se Administrering), sammen med 1 dose med 20 mg oral aripiprazol.

Vedlikeholdsdose: Etter oppstartsinjeksjon(ene) er anbefalt vedlikeholdsdosen 1 injeksjon med 960 mg (ferdigfylt sprøyte) annenhver måned. Injiser 960 mg (ferdigfylt sprøyte) 1 gang annenhver måned som 1 injeksjon 56 dager etter forrige injeksjon. Pasienten kan gis injeksjonen opptil 2 uker før eller 2 uker etter den planlagte 2-måneders dosen.

Depotinjeksjonsvæske 720 mg (ferdigfylt sprøyte) til bruk hos voksne

Dersom det forekommer bivirkninger med dosen 960 mg bør en dosereduksjon til 720 mg 1 gang annenhver måned vurderes.

SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Glemt dose Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte):

Tidspunkt for glemt dose	Utførelse
Hvis 2. eller 3. dose glemmes og tid siden siste injeksjon er:
>4 uker og <5 uker	Injeksjonen bør gis snarest mulig, deretter bør det månedlige injeksjonsprogrammet gjenopptas.
>5 uker	Samtidig inntak av oral aripiprazol skal startes på nytt i 14 dager ved neste administrerte injeksjon, eller 2 separate injeksjoner gitt samtidig, sammen med 1 enkeltdose med 20 mg oral aripiprazol. Deretter gjenopptas det månedlige injeksjonsprogrammet.
Hvis 4. eller etterfølgende doser glemmes (dvs. etter oppnåelse av stabil tilstand) og tid siden siste injeksjon er:
>4 uker og <6 uker	Injeksjonen bør gis snarest mulig, deretter bør det månedlige injeksjonsprogrammet gjenopptas.
>6 uker	Samtidig inntak av oral aripiprazol skal startes på nytt i 14 dager ved neste administrerte injeksjon, eller 2 separate injeksjoner gitt samtidig, sammen med 1 enkeltdose med 20 mg oral aripiprazol. Deretter gjenopptas det månedlige injeksjonsprogrammet.

Depotinjeksjonsvæske 720 mg og 960 mg (ferdigfylt sprøyte): Dersom det har gått >8 uker og <14 uker siden den siste injeksjonen, skal den neste dosen med 720 mg resp. 960 mg (ferdigfylt sprøyte) gis så snart som mulig. Regime med 1 gang annenhver måned skal deretter gjenopptas. Dersom det har gått >14 uker siden den siste injeksjonen, skal den neste dosen med 720 mg resp. 960 mg (ferdigfylt sprøyte) gis samtidig med oral aripiprazol i 14 dager eller med 2 separate injeksjoner (1 hver av 960 mg (ferdigfylt sprøyte) og 400 mg (ferdigfylt sprøyte eller hetteglass) eller 1 hver av 720 mg (ferdigfylt sprøyte) og 300 mg (hetteglass)¹) gitt samtidig med 1 dose 20 mg oral aripiprazol. Regime med 1 gang annenhver måned skal deretter gjenopptas. ¹Dose 300 mg kan oppnås ved justering av injeksjonsvolum kun ved bruk av hetteglass 400 mg.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejusteringer nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Det foreligger ikke tilstrekkelige data til å fastsette anbefalinger ved alvorlig nedsatt leverfunksjon; hos disse bør dosering håndteres med forsiktighet. Oral administrering bør foretrekkes.
Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
Barn og ungdom 0-17 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Eldre ≥65 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Doseringsanbefalinger kan ikke gis.
Kjente sakte CYP2D6-metaboliserere: Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass, ferdigfylt sprøyte): - Oppstart med 1 injeksjon: Startdosen skal være 300 mg (hetteglass)¹, og behandlingen fortsetter med forskrevet dose oral aripiprazol pr. dag i de 14 påfølgende dagene. Vedlikeholdsdosen skal være 300 mg (hetteglass)¹ 1 gang i måneden. - Oppstart med 2 injeksjoner: Startdosen skal være 2 separate injeksjoner (se Administrering) med 300 mg (hetteglass)¹, sammen med 1 enkeltdose med tidligere forskrevet dose oral aripiprazol. Vedlikeholdsdosen skal være 300 mg (hetteglass)1 1 gang i måneden.
Depotinjeksjonsvæske 720 mg (ferdigfylt sprøyte): - Pasienter som går over fra 300 mg 1 gang i måneden: Startdosen skal være 1 injeksjon 720 mg (ferdigfylt sprøyte) ikke senere enn 26 dager etter forrige injeksjon med 300 mg (hetteglass)¹. - Oppstart med 1 injeksjon (etter overgang fra oral behandling): Startdosen skal være 720 mg (ferdigfylt sprøyte), og behandlingen fortsetter med forskrevet dose oral aripiprazol pr. dag i de 14 påfølgende dagene. - Oppstart med 2 injeksjoner (etter overgang fra oral behandling): Startdosen skal være 2 separate injeksjoner (se Administrering), 1 injeksjon 720 mg (ferdigfylt sprøyte) og 1 injeksjon 300 mg (hetteglass)¹, sammen med 1 dose 20 mg oral aripiprazol. Vedlikeholdsdose med 720 mg (ferdigfylt sprøyte) skal deretter administreres 1 gang annenhver måned som 1 injeksjon. ¹Dose 300 mg kan oppnås ved justering av injeksjonsvolum kun ved bruk av hetteglass 400 mg.
Kjente sakte CYP2D6-metaboliserere som samtidig bruker en potent CYP3A4-hemmer: Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass, ferdigfylt sprøyte): Oppstart med 1 injeksjon: Startdosen skal reduseres til 200 mg (hetteglass)¹, og behandlingen fortsetter med forskrevet dose oral aripiprazol pr. dag i de 14 påfølgende dagene. Oppstart med 2 injeksjoner skal ikke brukes hos pasienter kjent for å være sakte CYP2D6-metaboliserere og samtidig bruker en potent CYP3A4-hemmer. Se tabellen nedenfor for den anbefalte vedlikeholdsdosen med Abilify Maintena etter injeksjonsoppstart. Abilify Maintena 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte) og 300 mg (hetteglass)¹ skal gis 1 gang i måneden som en enkeltinjeksjon (ikke tidligere enn 26 dager etter forrige injeksjon). Depotinjeksjonsvæske 720 mg og 960 mg (ferdigfylt sprøyte): Skal ikke brukes hos pasienter som er kjent for å være sakte CYP2D6-metaboliserere og samtidig bruker en potent CYP2D6- og/eller CYP3A4-hemmer. ¹Dose 300 mg og 200 mg kan oppnås ved justering av injeksjonsvolum kun ved bruk av hetteglass 400 mg.

Justeringer av vedlikeholdsdose pga. interaksjoner med CYP2D6- og/eller CYP3A4-hemmere og/eller CYP3A4-induktorer: Når potente CYP3A4- eller CYP2D6-hemmere administreres samtidig i >14 dager, bør det foretas justeringer av vedlikeholdsdosen. Dersom CYP3A4- eller CYP2D6-hemmeren seponeres, kan det være behov for at dosen økes til den tidligere brukte dosen. I tilfelle bivirkninger på tross av dosejusteringer av aripiprazol, skal behovet for samtidig bruk av CYP2D6- eller CYP3A4-hemmer vurderes på nytt. Samtidig administrering av CYP3A4-induktorer i >14 dager skal unngås, da aripiprazolnivåene i blodet reduseres og kan ligge under effektivt nivå. Justeringer av vedlikeholdsdose av aripiprazol for pasienter som tar potente CYP2D6-hemmere, potente CYP3A4-hemmere og/eller CYP3A4-induktorer samtidig i >14 dager:

	Justert dose
Pasienter som får 400 mg aripiprazol
Potente CYP2D6- eller potente CYP3A4-hemmere	300 mg¹
Potente CYP2D6- og potente CYP3A4-hemmere	200 mg¹
CYP3A4-induktorer	Unngå bruk
Pasienter som får 300 mg aripiprazol
Potente CYP2D6- eller potente CYP3A4-hemmere	200 mg¹
Potente CYP2D6- og potente CYP3A4-hemmere	160 mg¹
CYP3A4-induktorer	Unngå bruk

¹Dose 300 mg, 200 mg og 160 mg kan oppnås ved justering av injeksjonsvolum kun ved bruk av hetteglass 400 mg.

	Justert dose annenhver måned
Pasienter som får 960 mg aripiprazol¹
Potente CYP2D6- eller potente CYP3A4-hemmere	720 mg
Potente CYP2D6- og potente CYP3A4-hemmere	Unngå bruk
CYP3A4-induktorer	Unngå bruk

¹Unngå bruk hos pasienter som allerede får 720 mg, f.eks. som følge av bivirkninger ved høyere dose.

Tilberedning/Håndtering Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske i hetteglass 400 mg (pulver i hetteglass + oppløsningsvæske i hetteglass (1 sett)): Kun for engangsbruk. Skal rekonstitueres og klargjøres iht. bruksanvisningen i pakningsvedlegget for hetteglass. Etter rekonstituering skal hetteglasset ristes godt i minst 30 sekunder til oppløsningen har ensartet utseende. Hvis injeksjonen ikke utføres umiddelbart etter rekonstituering, oppbevar hetteglasset <25°C i opptil 4 timer, og rist det godt i minst 60 sekunder for å løse opp på nytt før injeksjon. Rekonstituert oppløsning skal ikke oppbevares i sprøyten. Se pakningsvedlegget for hetteglass for bestemmelse av volum for injeksjon og for injeksjonsprosedyre. Hvert sett inneholder ett hetteglass med pulver + ett 2 ml-hetteglass med oppløsningsvæske, én 3 ml luer-locksprøyte med påmontert 38 mm 21‑gauge hypodermisk sikkerhetskanyle med beskyttelsesanordning for kanyle, én 3 ml luer-locksprøyte til engangsbruk, 1 hetteglassadapter og 3 hyperdermiske sikkerhetskanyler, én 25 mm 23‑gauge, én 38 mm 22‑gauge og én 51 mm 21‑gauge. Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske i ferdigfylt sprøyte 400 mg: Kun for engangsbruk. Ferdigfylt sprøyte i glass (tokammer) inneholder pulver i det fremre kammeret og væske i det bakre kammeret. Skyv stempelet litt ned for å få tak i gjengene, se bilder og bruksanvisning i pakningsvedlegget for ferdigfylt sprøyte 400 mg. Roter deretter stempelstangen til stangen slutter å rotere, for å frigjøre fortynneren. Etter at stempelstangen har stoppet helt, vil den midterste stopperen være på indikatorlinjen. Hold sprøyten loddrett og rist den godt i 20 sekunder, til rekonstituert suspensjon er ensartet melkehvitt, og injiser umiddelbart. Hvis injeksjonen ikke utføres umiddelbart etter rekonstituering, kan sprøyten oppbevares <25°C i opptil 2 timer. Rist sprøyten godt i minst 20 sekunder for å resuspendere før injeksjon hvis sprøyten har vært oppbevart i >15 minutter. Hvert sett inneholder én ferdigfylt sprøyte og tre hypodermiske sikkerhetskanyler: Én 25 mm 23‑gauge, én 38 mm 22‑gauge og én 51 mm 21‑gauge. Depotinjeksjonsvæske i ferdigfylt sprøyte 720 mg og 960 mg: Se pakningsvedlegget for ferdigfylt sprøyte 720 mg og 960 mg. Kun for engangsbruk. Ta sprøyten ut av emballasjen. Dunk sprøyten mot håndflaten minst 10 ganger. Rist deretter sprøyten godt i minst 10 sekunder. Hver pakning med 720 mg resp. 960 mg inneholder én ferdigfylt sprøyte og to sterile nåler med beskytteranordning: Én 38 mm 22-gauge og én 51 mm 21-gauge. Generelt for alle legemiddelformer: Destruer hetteglass, adapter, sprøyte, nåler, kanyler, ubrukt væske og vann til injeksjon forskriftsmessig. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.

Administrering Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte): Skal kun gis av helsepersonell, for bruksanvisning, se pakningsvedlegget for hetteglass 400 mg eller pakningsvedlegget for ferdigfylt sprøyte 400 mg. Skal kun gis i.m., og skal ikke gis i.v. eller s.c. Oppløsningen skal injiseres sakte i én enkel injeksjon (doser skal ikke deles opp) i sete- eller deltamuskelen. Utvis forsiktighet slik at utilsiktet injeksjon i et blodkar unngås. Hvis behandlingen starter med 2 injeksjoner, injiseres de på 2 forskjellige steder i ulike muskler. Ikke sett begge injeksjonene samtidig i samme delta- eller setemuskel. Hos pasienter som er kjent for å være sakte CYP2D6-metaboliserere, settes injeksjonen i enten 2 separate deltamuskler eller 1 deltamuskel og 1 setemuskel. Ikke injiser i 2 setemuskler. Setemuskeladministrering: Den anbefalte kanylen for setemuskeladministrering er en 38 mm 22-gauge hypodermisk sikkerhetskanyle. For overvektige pasienter (BMI >28 kg/m²) skal en 51 mm 21-gauge hypodermisk sikkerhetskanyle brukes. Injeksjoner i setemuskelen skal gis vekselsvis mellom de to setemusklene. Deltamuskeladministrering: Den anbefalte kanylen for deltamuskeladministrering er en 25 mm 23-gauge hypodermisk sikkerhetskanyle. For overvektige pasienter skal en 38 mm 22-gauge hypodermisk sikkerhetskanyle brukes. Injeksjoner i deltamuskelen skal gis vekselsvis mellom de to deltamusklene. Depotinjeksjonsvæske 720 mg og 960 mg (ferdigfylt sprøyte): Skal kun gis av helsepersonell, se pakningsvedlegget for ferdigfylt sprøyte 720 mg og 960 mg for bruksanvisning. Skal kun gis i.m. i setemuskelen, og skal ikke gis i.v. eller s.c. Suspensjonen må injiseres langsomt som én injeksjon (doser skal ikke deles opp) i setemuskelen, og injeksjonene skal veksle mellom høyre og venstre side. Forsiktighet må utvises for å unngå utilsiktet injeksjon i en blodåre. Injiser på to forskjellige steder ved oppstart med alternativene som krever to injeksjoner (én dose 720 mg eller 960 mg og én dose 400 mg eller 300 mg¹). Ikke sett begge injeksjonene samtidig i samme setemuskel. Den anbefalte kanylen for setemuskeladministrering er en 38 mm 22-gauge hypodermisk sikkerhetskanyle. For overvektige pasienter (BMI >28 kg/m²) skal en 51 mm 21-gauge hypodermisk sikkerhetskanyle brukes. ¹Dose 300 mg kan oppnås ved justering av injeksjonsvolum kun ved bruk av hetteglass 400 mg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bedring av pasientens kliniske tilstand kan ta fra flere dager til noen uker. Pasienten bør overvåkes nøye i hele perioden. Akutt agitert eller alvorlig psykotisk tilstand: Bør ikke brukes til behandling av akutt agiterte eller alvorlig psykotiske tilstander når en umiddelbar symptomkontroll kreves. Selvmord: Forekomst av selvmordsrelatert atferd er knyttet til psykotiske lidelser, og i noen tilfeller er det rapportert tidlig etter start eller ved endring av antipsykotisk behandling, inkl. aripiprazolbehandling. Tett overvåkning av høyrisikopasienter bør ledsage antipsykotisk behandling. Hjerte-karsykdom: Bør brukes med forsiktighet ved kjent hjerte-karsykdom (tidligere hjerteinfarkt eller iskemisk hjertesykdom, hjertesvikt eller ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sykdom, tilstander som predisponerer for hypotensjon (dehydrering, hypovolemi og behandling med antihypertensiver) eller hypertensjon, inkl. akselerert eller malign hypertensjon. Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er sett ved bruk av antipsykotika. Siden pasienter som behandles med antipsykotika ofte har ervervet risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer for VTE utredes før og under behandlingen, og hensiktsmessige forholdsregler bør tas. Forlenget QT-intervall: Bør brukes med forsiktighet ved forekomst av forlenget QT-intervall i familien. Tardiv dyskinesi: Behandlingsrelatert dyskinesi er rapportert. Dersom tegn/symptomer på tardiv dyskinesi oppstår, bør dosereduksjon eller seponering vurderes. Disse symptomene kan midlertidig forverres eller til og med oppstå etter seponering. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Sjeldne tilfeller av MNS er rapportert. Kliniske manifestasjoner av MNS er feber, muskelrigiditet, endret mental status og tegn på autonom ustabilitet (uregelmessig puls eller blodtrykk, takykardi, diaforese eller hjerterytmeforstyrrelse). Øvrige tegn kan være økt kreatinfosfokinase, myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt. Forhøyet kreatinfosfokinase og rabdomyolyse er imidlertid rapportert, uten at dette nødvendigvis har hatt sammenheng med MNS. Hvis en pasient utvikler tegn/symptomer som indikerer MNS, eller har uforklarlig høy feber uten i tillegg å ha andre kliniske manifestasjoner på MNS, skal alle antipsykotika, inkl. aripiprazol, seponeres. Kramper: Kramper er rapportert. Aripiprazol bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt krampeanfall eller tilstander assosiert med kramper. Eldre pasienter med demensrelatert psykose: Studier med oral aripiprazol hos eldre med psykose relatert til Alzheimers sykdom, har vist økt risiko for død (dødsraten var 3,5%). Dødsårsakene har variert, men de fleste dødsfallene er av kardiovaskulær (f.eks. hjertefeil, plutselig død) eller infeksiøs (f.eks. pneumoni) natur. I de samme studiene er cerebrovaskulære bivirkninger (f.eks. slag, forbigående iskemiske attakker), inkl. dødsfall, rapportert. Cerebrovaskulære bivirkninger er rapportert hos totalt 1,3%. Aripiprazol er ikke indisert for behandling av pasienter med demensrelatert psykose. Hyperglykemi og diabetes mellitus: Hyperglykemi er rapportert, i noen tilfeller meget uttalt og assosiert med ketoacidose eller hyperosmolært koma eller dødsfall. Spesifikke studier hos pasienter med hyperglykemi eller diabetes mellitus er ikke utført. Forekomst av fedme og diabetes i familien er risikofaktorer som kan predisponere for alvorlige komplikasjoner. Pasienten bør observeres for tegn/symptomer på hyperglykemi (som polydipsi, polyuri, polyfagi og slapphet), og pasienter med diabetes mellitus eller risiko for diabetes mellitus bør overvåkes regelmessig med blodsukkerkontroll. Hypersensitivitet: Hypersensitivitetsreaksjoner, karakterisert ved allergiske reaksjoner, kan inntreffe. Vektøkning: Vektøkning, som kan medføre alvorlige komplikasjoner, er rapportert ved bruk av oral aripiprazol. Dette sees vanligvis ved signifikante risikofaktorer, f.eks. diabetes, sykdommer i skjoldkjertelen eller hypofyseadenomer. Dysfagi: Øsofagusdysmotilitet og aspirasjon er assosiert med aripiprazolbehandling. Aripiprazol bør brukes med forsiktighet ved risiko for aspirasjonspneumoni. Spilleavhengighet og andre impulskontrollforstyrrelser: Pasienten kan oppleve økt trang, spesielt til å spille, og manglende evne til å kontrollere denne trangen. Økt seksualdrift, kompulsiv shopping, overspising/tvangsspising og andre impulsive/kompulsive atferder er rapportert. Det er viktig at legen spør pasienten eller pleierne spesifikt om utvikling av ny eller økt trang til å spille, økt seksualdrift, kompulsiv shopping, overspising eller tvangsspising eller andre drifter under behandlingen. Impulskontrollforstyrrelser kan være knyttet til den underliggende forstyrrelsen. I noen tilfeller ble det imidlertid rapportert at trang opphørte når dosen ble redusert eller behandlingen avbrutt. Impulskontrollforstyrrelser kan føre til skader hos pasienten og andre hvis de ikke identifiseres. En dosereduksjon eller stans av behandlingen bør vurderes hvis en pasient utvikler slik trang. Fall: Aripiprazol kan forårsake somnolens, postural hypotensjon, motorisk og sensorisk ustabilitet, som kan føre til fall. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med høyere risiko, og en lavere startdose bør vurderes (f.eks. eldre eller svekkede pasienter). Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Aripiprazol kan ha en liten til moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner pga. potensielle effekter på nervesystemet og synet, som sedasjon, søvnighet, synkope, tåkesyn og diplopi.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Ingen interaksjonsstudier er utført. Informasjonen nedenfor er tatt fra studier med oral aripiprazol. Det skal også tas hensyn til at aripiprazol har lang halveringstid etter dosering med ferdigfylt sprøyte 720 mg eller 960 mg og doseintervall på 2 måneder, når potensialet for legemiddelinteraksjon vurderes. Pga. legemidlets α₁-adrenerge reseptorantagonisme, kan aripiprazol potensielt høyne effekten av visse antihypertensiver. Pga. de primære CNS-effektene, bør forsiktighet utvises når aripiprazol tas i kombinasjon med alkohol eller andre sentralt virkende legemidler med overlappende bivirkninger som sedasjon. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som kan forårsake forlenget QT-intervall eller elektrolyttubalanse. Andre legemidlers evne til å påvirke aripiprazol: Kinidin og andre potente CYP2D6-hemmere: I en klinisk studie med oral aripiprazol hos friske frivillige økte en potent hemmer av CYP2D6 (kinidin) AUC av aripiprazol med 107%, mens C_max var uforandret. AUC og C_max av dehydroaripiprazol, den aktive metabolitten, gikk ned med hhv. 32% og 47%. Andre potente hemmere av CYP2D6, som fluoksetin og paroksetin, kan forventes å ha lignende effekter, og lignende dosereduksjoner bør derfor gjøres. Ketokonazol og andre potente CYP3A4-hemmere: I et klinisk forsøk med oral aripiprazol hos friske frivillige, økte en potent hemmer av CYP3A4 (ketokonazol) AUC og C_max av aripiprazol med hhv. 63% og 37%. AUC og C_max av dehydroaripiprazol økte med hhv. 77% og 43%. Hos individer med nedsatt metabolisering via CYP2D6 kan samtidig bruk av potente hemmere av CYP3A4 resultere i høyere aripiprazolkonsentrasjoner, sammenlignet med de med omfattende metaboliseringsevne via CYP2D6. Ved vurdering av samtidig bruk av ketokonazol eller andre potente CYP3A4-hemmere, bør potensielle fordeler være større enn potensiell risiko for pasienten. Andre potente hemmere av CYP3A4, som itrakonazol og hiv-proteasehemmere, kan ventes å ha lignende effekter, og lignende dosereduksjoner bør derfor gjøres. Ved seponering av CYP2D6- eller CYP3A4-hemmeren, bør aripiprazoldosen økes til samme nivå som før kombinasjonsbehandlingen begynte. Beskjedne økninger i aripiprazolkonsentrasjonen i plasma kan forventes ved samtidig bruk av svake hemmere av CYP3A4 eller CYP2D6. Karbamazepin og andre CYP3A4-induktorer: Etter samtidig bruk av karbamazepin (en potent induktor av CYP3A4) og oral aripiprazol til pasienter med schizofreni eller schizoaffektiv lidelse, var geometrisk gjennomsnittsverdi av C_max og AUC for aripiprazol hhv. 68% og 73% lavere, sammenlignet med når bare aripiprazol (30 mg) ble administrert. På lignende måte var geometrisk gjennomsnittsverdi av C_max og AUC for dehydroaripiprazol hhv. 69% og 71% lavere etter samtidig bruk av karbamazepin, enn de var etter behandling med bare oral aripiprazol. Samtidig bruk av aripiprazol og andre induktorer av CYP3A4 kan ventes å ha lignende effekter. Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer skal unngås, da aripiprazolkonsentrasjonen i blodet reduseres og kan ligge under effektivt nivå. Serotonergt syndrom: Tilfeller av serotonergt syndrom er rapportert, og mulige tegn/symptomer på denne lidelsen kan særlig oppstå i tilfeller med samtidig bruk av andre serotonerge legemidler, som f.eks. SSRI/SNRI, eller med legemidler som er kjent for å øke konsentrasjonen av aripiprazol.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetDet foreligger ingen adekvate og velkontrollerte studier hos gravide. Medfødte anomalier er rapportert. Årsakssammenheng med aripiprazol kan imidlertid ikke fastslås. Dyrestudier kan ikke utelukke toksisitet. Pasienten bør rådes til å gi legen beskjed hvis hun blir gravid eller planlegger å bli gravid. Forskrivere må være klar over langtidsvirkningene. Aripiprazol er påvist i plasma hos voksne pasienter i opptil 34 uker etter administrering av én dose med depotinjeksjon. Nyfødte eksponert for aripiprazol i løpet av 3. trimester, har risiko for å få bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Det er rapporter om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og problemer med matinntak. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Maternell eksponering for Abilify Maintena før og under graviditet kan gi bivirkninger hos nyfødte barn. Skal ikke brukes under graviditet med mindre det er klart nødvendig. Kvinner som kan bli gravide: Det antas at aripiprazol forblir i plasma i opptil 34 uker etter én dose med Abilify Maintena. Dette skal tas hensyn til ved oppstart av behandling hos kvinner som kan bli gravide. Skal kun brukes hos kvinner som planlegger å bli gravide dersom det er klart nødvendig.

AmmingAripiprazol/metabolitter utskilles i morsmelk i så stor grad at effekter hos diende spedbarn er sannsynlig. Ettersom det forventes at aripiprazol forblir i plasma i opptil 34 uker etter én dose med Abilify Maintena, kan diende spedbarn være i risiko selv om Abilify Maintena er administrert lenge før amming. Pasienter under behandling, eller som er blitt behandlet med Abilify Maintena i løpet av de siste 34 ukene, skal ikke amme.

FertilitetAripiprazol nedsatte ikke fertiliteten i reproduksjonstoksisitetsstudier.

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Sikkerhetsprofilen til styrkene 720 mg og 960 mg er basert på adekvate og godt kontrollerte studier av styrkene 400 mg og 300 mg. De observerte bivirkningene i kliniske studier av 720 mg og 960 mg lignet generelt på bivirkningene som ble sett i kliniske studier av 400 mg og 300 mg.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige	Anemi, nøytropeni, redusert leukocyttall, redusert nøytrofiltall, trombocytopeni
Ukjent frekvens	Leukopeni
Endokrine
Mindre vanlige	Hyperprolaktinemi, redusert prolaktin i blod
Ukjent frekvens	Diabetisk hyperosmolær koma, diabetisk ketoacidose
Gastrointestinale
Vanlige	Munntørrhet
Mindre vanlige	Abdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, kvalme, oppkast, økt spyttsekresjon, økt tarmaktivitet, øvre abdominalsmerter
Ukjent frekvens	Dysfagi, pankreatitt
Generelle
Svært vanlige	Smerter på injeksjonsstedet (sett for styrkene 720 mg og 960 mg)
Vanlige	Indurasjon på injeksjonsstedet, smerter på injeksjonsstedet (sett for styrkene 400 mg/300 mg), utmattelse
Mindre vanlige	Asteni, brystubehag, erytem på injeksjonsstedet, feber, hevelse på injeksjonsstedet, kløe på injeksjonsstedet, reaksjon på injeksjonsstedet, sløvhet, tørste, ubehag på injeksjonsstedet, unormalt ganglag
Ukjent frekvens	Brystsmerter, forstyrrelse i kroppstemperaturreguleringen (f.eks. hypotermi, feber), perifert ødem
Hjerte
Mindre vanlige	Bradykardi, invertert T-bølge på EKG, senket T-bølgeamplitude på EKG, takykardi, unormalt EKG, ventrikulære ekstrasystoler
Ukjent frekvens	Brå, uforklarlig død, forlenget QT-tid, hjertestans, torsades de pointes, ventrikkelarytmi
Hud
Mindre vanlige	Akne, alopesi, eksem, hudindurasjon, rosacea
Ukjent frekvens	DRESS, fotosensitivitetsreaksjon, hyperhidrose, utslett
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhet
Ukjent frekvens	Allergisk reaksjon (f.eks. anafylaktisk reaksjon, angioødem inkl. hevelse i tungen, tungeødem, ansiktsødem, kløe eller urtikaria)
Kar
Mindre vanlige	Hypertensjon, ortostatisk hypotensjon, økt blodtrykk
Ukjent frekvens	Synkope, venøs tromboembolisme (inkl. lungeembolisme og dyp venetrombose)
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Erektil dysfunksjon
Mindre vanlige	Galaktoré, gynekomasti, vulvovaginal tørrhet, ømhet i brystene
Ukjent frekvens	Priapisme
Lever/galle
Mindre vanlige	Unormal leververdi, økt ALAT, økt ASAT, økt bilirubin i blod, økt GGT, økte leverenzymer
Ukjent frekvens	Gulsott, hepatitt, leversvikt, økt ALP
Luftveier
Mindre vanlige	Hikke, hoste
Ukjent frekvens	Aspirasjonspneumoni, laryngospasme, orofaryngeal spasme
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Muskel-skjelettstivhet
Mindre vanlige	Artralgi, muskelkramper, muskelrigiditet, muskelrykninger, muskelspenning, myalgi, nakkestivhet, redusert leddbevegelighet, ryggsmerter, smerter i ekstremitet, trismus
Ukjent frekvens	Rabdomyolyse
Nevrologiske
Vanlige	Akatisi, dyskinesi, ekstrapyramidal forstyrrelse, hodepine, sedasjon, somnolens, svimmelhet, tremor
Mindre vanlige	Bevegelsesforstyrrelse, bradykinesi, dystoni, hypertoni, parkinsonisme, parosmi, psykomotorisk hyperaktivitet, restless legs-syndrom, sikling, smakssanslidelse, tannhjulsrigiditet, tardiv dyskinesi
Ukjent frekvens	Generalisert tonisk-klonisk anfall, malignt nevroleptikasyndrom, serotonergt syndrom, taleforstyrrelse
Nyre/urinveier
Mindre vanlige	Glukosuri, nyrestein
Ukjent frekvens	Inkontinens, urinretensjon
Psykiske
Vanlige	Agitasjon, angst, insomni, rastløshet
Mindre vanlige	Affektlabilitet, apati, bruksisme, depresjon, dysfori, hallusinasjon, humørforandringer, hyperseksualitet, panikkreaksjon, psykotisk lidelse, redusert libido, selvmordstanker, søvnproblemer, vrangforestilling
Ukjent frekvens	Aggresjon, impulskontrollforstyrrelse, nervøsitet, overspising, poriomani, selvmord, selvmordsforsøk, spilleavhengighet, tvangsshopping
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige	Økt vekt (sett for styrkene 720 mg og 960 mg)
Vanlige	Diabetes mellitus, redusert vekt, økt vekt (sett for styrkene 400 mg/300 mg)
Mindre vanlige	Appetittforstyrrelse, hyperglykemi, hyperinsulinemi, hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi
Ukjent frekvens	Anoreksi, hyponatremi, redusert appetitt (kun sett i klinisk studie av 720 mg og 960 mg)
Svangerskap
Ukjent frekvens	Neonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Undersøkelser
Vanlige	Økt CK i blod
Mindre vanlige	Redusert blodglukose, redusert kolesterol i blod, reduserte triglyserider i blod, økt blodglukose, økt HbA1c, økt midjemål
Ukjent frekvens	Svingninger i blodglukose
Øye
Mindre vanlige	Diplopi, fotofobi, okulogyr krise, tåkesyn, øyesmerter

For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se Forsiktighetsregler og SPC.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Generelle	Smerter på injeksjonsstedet (sett for styrkene 720 mg og 960 mg)
Stoffskifte/ernæring	Økt vekt (sett for styrkene 720 mg og 960 mg)
Vanlige
Gastrointestinale	Munntørrhet
Generelle	Indurasjon på injeksjonsstedet, smerter på injeksjonsstedet (sett for styrkene 400 mg/300 mg), utmattelse
Kjønnsorganer/bryst	Erektil dysfunksjon
Muskel-skjelettsystemet	Muskel-skjelettstivhet
Nevrologiske	Akatisi, dyskinesi, ekstrapyramidal forstyrrelse, hodepine, sedasjon, somnolens, svimmelhet, tremor
Psykiske	Agitasjon, angst, insomni, rastløshet
Stoffskifte/ernæring	Diabetes mellitus, redusert vekt, økt vekt (sett for styrkene 400 mg/300 mg)
Undersøkelser	Økt CK i blod
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Anemi, nøytropeni, redusert leukocyttall, redusert nøytrofiltall, trombocytopeni
Endokrine	Hyperprolaktinemi, redusert prolaktin i blod
Gastrointestinale	Abdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, kvalme, oppkast, økt spyttsekresjon, økt tarmaktivitet, øvre abdominalsmerter
Generelle	Asteni, brystubehag, erytem på injeksjonsstedet, feber, hevelse på injeksjonsstedet, kløe på injeksjonsstedet, reaksjon på injeksjonsstedet, sløvhet, tørste, ubehag på injeksjonsstedet, unormalt ganglag
Hjerte	Bradykardi, invertert T-bølge på EKG, senket T-bølgeamplitude på EKG, takykardi, unormalt EKG, ventrikulære ekstrasystoler
Hud	Akne, alopesi, eksem, hudindurasjon, rosacea
Immunsystemet	Overfølsomhet
Kar	Hypertensjon, ortostatisk hypotensjon, økt blodtrykk
Kjønnsorganer/bryst	Galaktoré, gynekomasti, vulvovaginal tørrhet, ømhet i brystene
Lever/galle	Unormal leververdi, økt ALAT, økt ASAT, økt bilirubin i blod, økt GGT, økte leverenzymer
Luftveier	Hikke, hoste
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, muskelkramper, muskelrigiditet, muskelrykninger, muskelspenning, myalgi, nakkestivhet, redusert leddbevegelighet, ryggsmerter, smerter i ekstremitet, trismus
Nevrologiske	Bevegelsesforstyrrelse, bradykinesi, dystoni, hypertoni, parkinsonisme, parosmi, psykomotorisk hyperaktivitet, restless legs-syndrom, sikling, smakssanslidelse, tannhjulsrigiditet, tardiv dyskinesi
Nyre/urinveier	Glukosuri, nyrestein
Psykiske	Affektlabilitet, apati, bruksisme, depresjon, dysfori, hallusinasjon, humørforandringer, hyperseksualitet, panikkreaksjon, psykotisk lidelse, redusert libido, selvmordstanker, søvnproblemer, vrangforestilling
Stoffskifte/ernæring	Appetittforstyrrelse, hyperglykemi, hyperinsulinemi, hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi
Undersøkelser	Redusert blodglukose, redusert kolesterol i blod, reduserte triglyserider i blod, økt blodglukose, økt HbA1c, økt midjemål
Øye	Diplopi, fotofobi, okulogyr krise, tåkesyn, øyesmerter
Ukjent frekvens
Blod/lymfe	Leukopeni
Endokrine	Diabetisk hyperosmolær koma, diabetisk ketoacidose
Gastrointestinale	Dysfagi, pankreatitt
Generelle	Brystsmerter, forstyrrelse i kroppstemperaturreguleringen (f.eks. hypotermi, feber), perifert ødem
Hjerte	Brå, uforklarlig død, forlenget QT-tid, hjertestans, torsades de pointes, ventrikkelarytmi
Hud	DRESS, fotosensitivitetsreaksjon, hyperhidrose, utslett
Immunsystemet	Allergisk reaksjon (f.eks. anafylaktisk reaksjon, angioødem inkl. hevelse i tungen, tungeødem, ansiktsødem, kløe eller urtikaria)
Kar	Synkope, venøs tromboembolisme (inkl. lungeembolisme og dyp venetrombose)
Kjønnsorganer/bryst	Priapisme
Lever/galle	Gulsott, hepatitt, leversvikt, økt ALP
Luftveier	Aspirasjonspneumoni, laryngospasme, orofaryngeal spasme
Muskel-skjelettsystemet	Rabdomyolyse
Nevrologiske	Generalisert tonisk-klonisk anfall, malignt nevroleptikasyndrom, serotonergt syndrom, taleforstyrrelse
Nyre/urinveier	Inkontinens, urinretensjon
Psykiske	Aggresjon, impulskontrollforstyrrelse, nervøsitet, overspising, poriomani, selvmord, selvmordsforsøk, spilleavhengighet, tvangsshopping
Stoffskifte/ernæring	Anoreksi, hyponatremi, redusert appetitt (kun sett i klinisk studie av 720 mg og 960 mg)
Svangerskap	Neonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Undersøkelser	Svingninger i blodglukose

For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se Forsiktighetsregler og SPC.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ingen tilfeller av overdosering assosiert med bivirkninger er rapportert. Forsiktighet må utvises slik at utilsiktet injeksjon i et blodkar unngås. Etter bekreftet eller mistenkt utilsiktet overdose/utilsiktet i.v. administrering, er nøye medisinsk observasjon nødvendig. Dersom potensielt alvorlige medisinske symptomer utvikles, er monitorering, som bør inkludere kontinuerlig EKG-overvåkning, nødvendig. Medisinsk overvåkning og monitorering skal fortsette inntil pasienten er restituert. 400 mg: En simulering av dosedumping (plutselig, økt frigivelse av virkestoffet fra injeksjonsstedet) viste at gjennomsnittlig aripiprazolkonsentrasjon når en toppverdi på 4500 ng/ml, eller ca. 9 × det øvre terapeutiske området. I tilfelle dosedumping, forventes aripiprazolkonsentrasjonen å reduseres raskt til øvre grense av terapeutisk vindu etter ca. 3 dager. På den 7. dagen reduseres gjennomsnittlig aripiprazolkonsentrasjon til konsentrasjoner tilsv. etter en i.m. depotdose uten dosedumping. Selv om overdose er mindre sannsynlig med parenterale enn med orale legemidler, beskrives referanseinformasjon for overdose av oral aripiprazol med følgende info: Overdosering av oral aripiprazol alene hos voksne i doser opptil 1260 mg er sett uten dødsfall. I tillegg er det rapportert utilsiktet overdosering med aripiprazol alene hos barn (opptil 195 mg) uten dødsfall. 720 mg og 960 mg: Potensialet for overdosering er evaluert ved simulering av plasmakonsentrasjoner av aripiprazol etter en dose med 960 mg er fullstendig absorbert i sirkulasjonssystemet. Basert på resultatene av simuleringen hvis dosedumping oppstår, kan konsentrasjoner av aripiprazol nå opptil 13,5 × konsentrasjonene som oppnås av en terapeutisk dose med 960 mg uten dosedumping. Konsentrasjoner av aripiprazol etter dosedumping reduseres dessuten innen 5 dager i forhold til konsentrasjoner normalt sett etter administreringen av 960 mg.

SymptomerAlle legemiddelformer/styrker: Voksne: Letargi, økt blodtrykk, somnolens, takykardi, kvalme, oppkast og diaré. Barn: Somnolens, forbigående bevisstløshet og ekstrapyramidale symptomer.

BehandlingAlle legemiddelformer/styrker: Overdosebehandling bør fokusere på støttende behandling, opprettholdelse av frie luftveier, oksygentilførsel og ventilering samt behandling av symptomer. Muligheten for at flere legemidler er involvert, bør vurderes. Kardiovaskulær overvåkning bør derfor startes omgående, og bør inkludere kontinuerlig EKG-overvåkning for å oppdage mulig arytmi. Etter bekreftet eller mistenkt overdose bør nøye medisinsk overvåkning og monitorering fortsette inntil pasienten er restituert. Hemodialyse har sannsynligvis liten effekt pga. høy plasmaproteinbinding. 720 mg og 960 mg: Vurder legemidlets langtidsvirkende egenskap og den lange eliminasjonshalveringstiden til aripiprazol når behandlingsbehov og restitusjon vurderes.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeEffekt ved schizofreni er muligens mediert via en kombinasjon av partiell agonisme på dopamin D₂- og serotonin 5-HT_1a-reseptorer og antagonisme på serotonin 5-HT_2a-reseptorer. Aripiprazol viser i dyremodeller antagonistiske egenskaper på dopaminerg hyperaktivitet og agonistiske egenskaper på dopaminerg hypoaktivitet. Aripiprazol viser in vitro høy bindingsaffinitet til dopamin D₂- og D₃-, serotonin 5-HT_1a- og 5-HT_2a-reseptorer, og moderat affinitet til dopamin D₄-, serotonin 5-HT_2c- og 5-HT₇-, α₁-adrenerge- og histamin H₁-reseptorer. Aripiprazol viser også moderat bindingsaffinitet til serotoninreopptakssetet, men ingen nevneverdig affinitet til kolinerge muskarinreseptorer. Interaksjoner med andre reseptorer enn undertyper av dopamin- og serotoninreseptorer kan forklare noen av aripiprazols øvrige kliniske effekter. Orale aripiprazoldoser mellom 0,5-30 mg administrert 1 gang daglig til friske frivillige i 2 uker førte til en doseavhengig reduksjon i bindingen av ¹¹C‑rakloprid, en D₂-/D₃-reseptorligand, til kaudat og putamen.

Absorpsjon400 mg: Sakte og langvarig pga. lav oppløsningsevne. Gjennomsnittlig halveringstid for absorpsjon er 28 dager. Etter en enkel doseadministrering i delta- og setemuskelen var AUC omtrent lik for begge injeksjonsstedene, men C_max var høyere etter administrering i deltamuskelen. Median T_max er 7 dager for setemuskelen og 4 dager for deltamuskelen. Steady state nås etter 4 doser. 720 mg og 960 mg: Absorpsjon i sirkulasjonssystemet er langsom og forlenges etter injeksjon i setemuskelen som følge av at aripiprazolpartikler oppløses langsomt. Frigjøringsprofilen av aripiprazol 720 mg og 960 mg resulterer i vedvarende plasmakonsentrasjoner 2 måneder etter injeksjon(er) av aripiprazol i setemuskelen. Frigjøringen av virkestoffet etter én dose av 780 mg med 2-måneders injiserbar aripiprazol, begynner på dag 1 og varer så lenge som 34 uker.

Proteinbinding>99%, primært til albumin.

FordelingVd: 4,9 liter/kg etter oral administrering.

Halveringstid400 mg eller 300 mg: Etter administrering av flere doser på 400 mg eller 300 mg er gjennomsnittlig t_¹/₂ for eliminasjon hhv. 46,5 og 29,9 dager, sannsynligvis pga. absorpsjonsgradsbegrenset kinetikk. Total clearance av aripiprazol er 3,71 liter/time hos raske CYP2D6-metaboliserere, og ca. 1,88 liter/time (ca. 50% lavere) hos sakte CYP2D6-metaboliserere. 720 mg og 960 mg: Se Absorpsjon ovenfor.

MetabolismeOmfattende metabolisering i lever, primært via CYP3A4 og CYP2D6.

UtskillelseEtter 1 oral dose gjenfinnes ca. 27% i urin og ca. 60% i feces. <1% utskilles uforandret i urin, ca. 18% uforandret i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte); før rekonstituering/bruk: Hetteglass og ferdigfylt sprøyte: Skal ikke fryses. Ferdigfylt sprøyte: Oppbevares i den ytre esken for å beskytte sprøyten mot lys. Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske 400 mg (hetteglass eller ferdigfylt sprøyte); oppbevaringsbetingelser etter rekonstituering: Pulver i hetteglass + oppløsningsvæske i hetteglass (1 sett): Skal injiseres umiddelbart etter rekonstituering, men kan lagres ved 25°C i opptil 4 timer i hetteglasset. Rekonstituert suspensjon skal ikke oppbevares i sprøyten. Fra et mikrobiologisk ståsted, med mindre metoden for å åpne/rekonstituere utelukker risiko for mikrobiell kontaminering, skal preparatet brukes umiddelbart. Hvis det ikke brukes umiddelbart, er oppbevaringstiden og -betingelsene før bruk, brukerens ansvar. Ferdigfylt sprøyte: Oppløsningen skal injiseres umiddelbart etter rekonstituering. Hvis injeksjonen ikke utføres umiddelbart etter rekonstituering, kan sprøyten oppbevares ved <25°C i opptil 2 timer. Depotinjeksjonsvæske 720 mg og 960 mg (ferdigfylt sprøyte): Skal ikke fryses. Kun til engangsbruk.

Pakninger, priser og refusjon

Abilify Maintena, PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i hetteglass:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
400 mg	1 sett (pulver i hettegl. + væske i hettegl.) 371189	Blå resept	3 052,10	C

Abilify Maintena, PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
400 mg	1 stk. (ferdigfylt sprøyte) 577832	Blå resept	3 052,10	C

Abilify Maintena, DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon	Pris (kr)	R.gr.
720 mg	1 stk. (ferdigfylt sprøyte) 446313	Blå resept	6 068,00	C
960 mg	1 stk. (ferdigfylt sprøyte) 028692	Blå resept	6 068,00	C

SPC (preparatomtale)

Abilify Maintena DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte 720 mg

Abilify Maintena DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte 960 mg

Abilify Maintena PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i ferdigfylt sprøyte 400 mg

Abilify Maintena PULVER OG VÆSKE TIL DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i hetteglass 400 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

21.06.2024

Sist endret: 26.11.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)