Semintra vet.

Angiotensin II-reseptorantagonist.

MIKSTUR, oppløsning 4 mg/ml og 10 mg/ml til katt: 1 ml inneh.: Telmisartan 4 mg, resp. 10 mg, benzalkoniumklorid, hydroksyetylcellulose, natriumhydroksid, saltsyre, maltitol og renset vann.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Reduserer arterieblodtrykk og proteinuri. Pga. kombinasjonen av disse farmakodynamiske egenskapene er telmisartan en egnet behandling for katter med samtidig hypertensjon og kronisk nyresykdom. Telmisartan bindes til AT₁-reseptoren og viser ikke affinitet for andre reseptorer (inkl. AT₂ eller andre mindre karakteristiske AT-reseptorer). Stimulering av AT₁-reseptoren er ansvarlig for de patologiske virkningene av angiotensin II i nyrene og andre organer forbundet med angiotensin II, som vasokonstriksjon, retensjon av natrium og vann, økt aldosteronsyntese, organmodellering og proteinuri. Reseptorbindingen er langvarig pga. langsom dissosiasjon av telmisartan fra AT₁-reseptorbindingstedet.

Absorpsjon: Etter oral administrering av 1 mg/kg er T_max 0,5 timer. Doseproporsjonal konsentrasjon i doseområdet 0,5-3 mg/kg. AUC påvirkes ikke av mat. Telmisartan er svært lipofil og har rask membranpermeabilitetskinetikk. Ingen klinisk relevant akkumulering er observert etter administrering 1 gang daglig i 21 dager. Absolutt biotilgjengelighet etter oral administrering er 33%.

Proteinbinding: In vivo (>99,5%) hovedsakelig til albumin og α₁-syreglykoprotein.

Halveringstid: Eliminasjons t_¹/₂ ca. 7,7 timer.

Utskillelse: Uforandret via feces.

Indikasjoner

Mikstur 4 mg/ml: Reduksjon av proteinuri ved kronisk nyresykdom (CKD) hos katter. Mikstur 10 mg/ml: Behandling av systemisk hypertensjon hos katter.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene. Drektighet og diegivning.

Bivirkninger

Mikstur 4 mg/ml: Sjeldne tilfeller av mild og intermitterende regurgitering, oppkast, diaré eller løs avføring. Svært sjeldne tilfeller av forhøyede leverenzymverdier, som normaliserte seg i løpet av noen dager etter avsluttet behandling. Blodtrykksreduksjon og reduksjon i antall røde blodceller kan tilskrives farmakologisk aktivitet, og er observert ved anbefalt dose. Mikstur 10 mg/ml: Milde og forbigående gastrointestinale symptomer som oppkast og diaré er vanlig i forbindelse med administrering. Svært sjeldne tilfeller av forhøyede leverenzymverdier, som normaliserte seg i løpet av noen dager etter avsluttet behandling. Reduksjon i antall røde blodceller kan tilskrives farmakologisk aktivitet, og er observert ved anbefalt dose. Nyresykdom/-insuffisiens (inkl. kronisk nyresvikt, forhøyet kreatinin og/eller blodureanitrogen) sees hos 3,6%.

Rapportering av bivirkninger

Forsiktighetsregler

Forbigående hypotensjon kan forekomme pga. virkningsmekanismen. Symptomatisk behandling, f.eks. væskebehandling, bør administreres når kliniske symptomer på hypotensjon foreligger. Legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS), kan gi en liten reduksjon i antall røde blodceller, og antall røde blodceller skal overvåkes under behandlingen. Legemidler som virker på RAAS kan gi en reduksjon i glomerulusfiltrasjonshastighet og dermed redusert nyrefunksjon hos katter med alvorlig nyresykdom. Sikkerhet og effekt er ikke undersøkt hos katter med alvorlig nyresykdom, og ved bruk hos disse anbefales det å overvåke nyrefunksjonen (plasmakonsentrasjon av kreatinin). Mikstur 4 mg/ml: Sikkerhet og effekt for katter <6 måneder er ikke undersøkt. Blodtrykket bør overvåkes i forbindelse med anestesi. Mikstur 10 mg/ml: Doseringen skal reduseres dersom systolisk blodtrykk ligger jevnt <120 mm Hg eller hvis det samtidig foreligger symptomer på hypotensjon. Hos katter med hypertensjon er det god klinisk praksis å overvåke blodtrykket regelmessig. Særlige forholdsregler for de som administrerer preparatet: Ved utilsiktet inntak, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten. Unngå kontakt med øyne. Skyll øynene med vann ved utilsiktet kontakt. Vask hender etter bruk. Gravide skal ta spesielle forhåndsregler for å unngå kontakt med preparater med virkning på RAAS. Personer med kjent hypersensitivitet for telmisartan eller andre sartaner skal unngå kontakt med preparatet.

Interaksjoner

Mikstur 4 mg/ml: Kliniske tegn på hypertensjon er ikke observert ved samtidig amlodipinbehandling i anbefalt dose. Ingen legemiddelinteraksjoner er kjente i tilgjengelige data ved bruk av telmisartan og andre legemidler som påvirker RAAS (som ARB eller ACEi) hos katter med kronisk nyresykdom. Kombinasjon av legemidler rettet mot RAAS kan endre nyrefunksjonen. Mikstur 10 mg/ml: Svært begrensede data ved bruk av telmisartan og andre legemidler som reduserer blodtrykket (som amlodipin) eller påvirker RAAS (som ARB eller ACEi) hos katter med hypertensjon. Kombinasjon av slike legemidler kan medføre additive hypotensive effekter eller påvirke nyrefunksjonen.

Drektighet/Laktasjon

Sikkerhet ved bruk hos drektige eller diegivende katter eller katter som skal brukes i avl er ikke klarlagt.

Drektighet: Skal ikke brukes ved drektighet.

Laktasjon: Skal ikke brukes ved diegivning.

Dosering

Miksturen aksepteres godt av de fleste katter. Mikstur 4 mg/ml: Anbefalt dose: 1 mg/kg (0,25 ml/kg). Vedlagte sprøyte har en kg-kroppsvekt-skala. Mikstur 10 mg/ml: Anbefalt dose: 2 mg/kg (0,2 ml/kg). Etter 4 uker kan dosen reduseres hos katter med systolisk blodtrykk <140 mm Hg (med 0,5 mg/kg av gangen), etter vurdering gjort av ansvarlig veterinær. Dersom systolisk blodtrykk øker under behandlingen, kan døgndosen økes igjen opptil 2 mg/kg. Målområdet for systolisk blodtrykk er 120-140 mm Hg. Dersom systolisk blodtrykk er under målområdet eller det foreligger symptomer på hypotensjon, se Forsiktighetsregler. Doseringsregimet for hypertensive katter med samtidig kronisk nyresykdom er som beskrevet ovenfor, med unntak av at for disse kattene er anbefalt minste effektive dose 1 mg/kg. Vedlagte sprøyte har en ml-skala. Administrering: Administreres 1 gang daglig direkte i munnen eller sammen med en liten mengde fôr. Bruk kun vedlagte sprøyte som passer på flasken. Sprøyten vaskes deretter med vann og tørkes.

Overdosering/Forgiftning

Andre symptomer enn de nevnt under Bivirkninger er ikke observert, ved gjentatt overdosering på opptil 5 × maks. anbefalt dose for mikstur 4 mg/ml og 2,5 × maks. anbefalt dose for mikstur 10 mg/ml i 6 måneder til friske unge voksne katter. Overdoseringen ga markant blodtrykksreduksjon, reduksjon i antall røde blodlegemer samt BUN-økning, og vil sannsynligvis ikke observeres ved normal dosering. Ved tilfeller av forbigående hypotensjon, bør symptomatisk behandling som væsketerapi være tilgjengelig.

Oppbevaring og holdbarhet

Holdbarhet etter anbrudd av indre emballasje: 6 måneder.

Pakninger og SPC

Semintra vet., MIKSTUR, oppløsning:

Styrke	Dyreart	Pakning	Varenr	R.gr.²
4 mg/ml	katt	30 ml (flaske)	592498	C
4 mg/ml	katt	100 ml (flaske)	478726	C
10 mg/ml	katt	35 ml (flaske)	155326	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 07.01.2019

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.12.2018