Antihistamin. Hypnotikum. Sedativum.

ATC-nr.: R06A A09

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Doksylaminhydrogensuksinat 12,5 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 12,5 mg: Titandioksid (E 171), kochenillerød A (E 124). 25 mg: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Kortvarig symptomatisk behandling av forbigående insomnia (søvnvansker) hos voksne >18 år.

Dosering

Voksne >18 år: 1-2 tabletter à 12,5 mg eller 1 tablett à 25 mg daglig, 1/2 time før leggetid. Ved tilfeller av døsighet i løpet av dagen, bør dosen reduseres fra 25 mg til 12,5 mg, eller dosen bør tas tidligere på kvelden for å være sikker på at det har gått minst 8 timer før oppvåkning. Maks. døgndose er 25 mg. Kortvarig behandling anbefales, skal ikke tas >7 dager, med mindre det vurderes som nødvendig av behandlende lege.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyre-/leverfunksjon, samt terminal nyresvikt, og bør unngås ved moderat nedsatt nyre-/leverfunksjon. Dosereduksjon til maks. 12,5 mg daglig anbefales ved lett nedsatt nyre-/leverfunksjon. Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre: Dosejustering vurderes for eldre >65 år, som er mer utsatt for andre tilstander. Startdose bør være 1 tablett à 12,5 mg 1/2 time før leggetid. Dosen kan økes til 25 mg dersom 12,5 mg ikke gir optimal effekt. Ved bivirkninger bør maks. dose være 12,5 mg daglig. Effekt av behandling bør vurderes jevnlig.
Administrering: Bør tas 1/2 time før leggetid med tilstrekkelig mengde væske (helst vann). Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tas samtidig med alkohol.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre antihistaminer; mulighet for kryssreaksjoner med andre antihistaminer må tas i betraktning. Astma. Kronisk bronkitt. Lungeemfysem. Glaukom. Prostatahypertrofi. Magesår med stenose. Pyloroduodenal obstruksjon. Blærehalsobstruksjon. Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon. Samtidig bruk av MAO-hemmere, sterke CYP-hemmere, SSRI (fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin), makrolider (klaritromycin, erytromycin, telitromycin), antiarytmika (amiodaron), antivirale proteasehemmere (indinavir, ritonavir, telaprevir) og antimykotika i azolgruppen (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), terbinafin, kinidin, nefazodon, bupropion og gemfibrozil. Amming.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises ved lett til moderat nedsatt nyre- og leverfunksjon, epilepsi, hjertesvikt, arteriell hypertensjon, og ved forlenget QT-intervall. Doksylamin kan maskere den ototoksiske effekten av enkelte legemidler (bl.a. parenterale aminoglykosider, karboplatin, cisplatin, klorokin og erytromycin), hørsel bør derfor sjekkes regelmessig. Doksylamin kan gi tilleggseffekt på CNS ved samtidig inntak med alkohol, hypnotika, beroligende midler og andre legemidler som har CNS-dempende effekt. Forsiktighet utvises hos eldre >65 år pga. økt risiko for bivirkninger, samt økt risiko for fall. Kan gi antikolinerge effekter (munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon og tåkesyn, men kan også øke søvnighet på dagtid og svimmelhet/vertigo, nedsatt svetting som kan gi dehydrering og heteslag). Bør gis med forsiktighet ved underliggende tilstander som trolig vil bli forverret av antikolinerg aktivitet (f.eks. trangvinkelglaukom, intraokulær hypertensjon, ukontrollert primær åpenvinkelglaukom eller gastrointestinale obstruktive lidelser. Forsiktighet bør utvises ved hypokalemi eller andre elektrolyttforstyrrelser og ved urinretensjon. Grapefruktjuice bør unngås. Gjentatt bruk av hypnotika/sedativer kan gi nedsatt effekt, men dette er ikke beskrevet for doksylamin. Hjelpestoffer: Zonat 12,5 mg inneholder fargestoffet kochenillerød A som kan forårsake allergiske reaksjoner. Det kan gi astma, spesielt ved allergi mot acetylsalisylsyre. Bilkjøring og bruk av maskiner: Doksylamin induserer søvn som gir nedsatt årvåkenhet og reaksjonsevne. Bilkjøring/bruk av maskiner bør unngås under behandling, og særlig de første dagene av behandlingen. Basert på dose og tid etter inntak, må det avgjøres om evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner fortsatt er påvirket.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R06A A09
Samtidig bruk av alkohol skal unngås. Antihistaminer forårsaker tilleggseffekter i kombinasjon med både alkohol og med andre CNS-dempende midler. Antihypertensiver med effekt på CNS kan forsterke den sedative effekten. Samtidig bruk av adrenalin til behandling av hypotensjon bør unngås, da adrenalin kan indusere et større blodtrykksfall i slike tilfeller. Samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet bør helst unngås. Samtidig bruk av legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi eller hypomagnesemi bør helst unngås. Sterke CYP-hemmere bør ikke brukes samtidig, da enzymer som inngår i metabolismen av doksylamin er ukjent. Den antikolinerge effekten kan forsterkes ved samtidig administrering av andre antikolinergika eller trisykliske antidepressiver. Samtidig bruk av antihistaminer som brukes på huden, spasmolytika og skopolamin bør vurderes nøye. Legemidler med smalt terapeutisk vindu bør ikke brukes samtidig. Doksylamin kan interferere med hudtester for allergener (opphold på 3 dager før testen anbefales).

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen teratogene effekter er vist hos mennesker. Utilstrekkelige data. Farmakologiske effekter på fosteret kan ikke utelukkes. Anbefales ikke under graviditet.
Amming: Doksylamin utskilles i morsmelk. Kontraindisert ved amming.
Fertilitet: Utilstrekkelige humane data. Dyrestudier viser ingen effekter på fertilitet, selv ved doser høyere enn anbefalt.
Doksylamin

Bivirkninger

Bivirkningene er generelt milde og forbigående, og hyppigere de første behandlingsdagene. Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Somnolens. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, forstoppelse. Luftveier: Økt bronkial sekresjon. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Øre: Svimmelhet (vertigo). Øye: tåkesyn. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré. Hjerte/kar: Ortostatisk hypotensjon. Hud: Hudutslett. Øre: Tinnitus. Øye: Diplopi. Øvrige: Asteni, perifert ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Hemolytisk anemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose. Nevrologiske: Tremor, krampeanfall. Psykiske: Rastløshet (spesielt hos eldre). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Øvrige: Malaise (generell følelse av uvelhet).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdose er sjeldent livstruende. Fullstendig bedring sees vanligvis innen 24‑48 timer.
Symptomer: Døsighet, stimulering eller hemming av CNS, antikolinerge effekter (mydriasis, feber, munntørrhet, redusert intestinal motilitet), rødme, takykardi, hypertensjon, kvalme, oppkast, rastløshet, endret ganglag, svimmelhet, irritabilitet, sedasjon, arytmier, forvirring, hallusinasjoner, delirium, psykose, hypotensjon, krampeanfall, respirasjonsdepresjon, tap av bevissthet, koma og død. En alvorlig komplikasjon er rabdomyolyse, som gir nyresvikt. Dosene som gir rabdomyolyse og død er hhv. 13 mg/kg og 25 mg/kg, som er nesten 100 ganger terapeutisk dose.
Behandling: Symptomatisk, som induksjon av oppkast, ventrikkelskylling (pumping), vasokonstringerende behandling av hypotensjon (f.eks. noradrenalin eller fenylefrin). Rabdomyolyse må behandles tidlig med aggressiv hydrering og alkalisering av urin for å minimere nyreskader. Fastsettelse av kreatinfosfokinase (CPK)-aktivitet for systemisk evaluering er nødvendig.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: R06A A09

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent hypnotisk og sedativ effekt, samt antiemetisk og antikolinerg aktivitet. Kompetitiv, reversibel og uspesifikk antagonistisk virkning på H1-reseptorer. Passerer blod-hjerne-barrieren og virker på H1-reseptorer i CNS, og gir sedativ effekt. Den sedative effekten kan også skyldes antagonisme av de muskarinerge og serotoninerge reseptorene. Innsovningstiden reduseres, og søvnkvalitet og søvnvarighet øker. Søvninduserende effekt oppnås i løpet av 1/2 time og er maks. 1-3 timer etter inntak. Ved inntak ved leggetid, kan døsighet på dagtid forekomme pga. lang t1/2.
Absorpsjon: Tmax 2‑3 timer.
Proteinbinding: Lav plasmaproteinbinding (24% til humant albumin).
Fordeling: Rask distribusjon i vev. Passerer blod-hjerne-barrieren.
Halveringstid: Ca. 10-13 timer hos unge voksne. Hos eldre kan t1/2 øke til 12-16 timer.
Metabolisme: Ikke avklart.
Utskillelse: Hovedsakelig via urin (ca. 60% uendret).

Sist endret: 06.12.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.10.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Zonat, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
12,5 mg14 stk. (blister)
586245
-
-
119,70CSPC_ICON
25 mg14 stk. (blister)
471438
-
-
153,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antimykotika (antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cpk (kreatinkinase, ck, kreatinfosfokinase): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kronisk bronkitt: Langvarig betennelse i lungenes luftrør. Sykdommen kjennetegnes av vedvarende økt slimutskillelse (mer enn 3 måneder i 2 år på rad), samt hoste. Kronisk bronkitt er ofte forårsaket av smittestoffer.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

mydriasis (mydriase, pupilldilatasjon): Utvidet pupill.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

sedativ: Avslappende, beroligende.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

trisyklisk antidepressiv (tca): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.