Zonat

Karo Pharma


Antihistamin. Hypnotikum. Sedativum.

R06A A09 (Doksylamin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Doksylaminhydrogensuksinat 12,5 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 12,5 mg: Titandioksid (E 171), kochenillerød A (E 124). 25 mg: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Kortvarig symptomatisk behandling av forbigående insomnia (søvnvansker) hos voksne >18 år.

Dosering

Voksne >18 år
1-2 tabletter à 12,5 mg eller 1 tablett à 25 mg daglig, 1/2 time før leggetid. Ved tilfeller av døsighet i løpet av dagen, bør dosen reduseres fra 25 mg til 12,5 mg, eller dosen bør tas tidligere på kvelden for å være sikker på at det har gått minst 8 timer før oppvåkning. Maks. døgndose er 25 mg. Kortvarig behandling anbefales, skal ikke tas >7 dager, med mindre det vurderes som nødvendig av behandlende lege.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyre-/leverfunksjon, samt terminal nyresvikt, og bør unngås ved moderat nedsatt nyre-/leverfunksjon. Dosereduksjon til maks. 12,5 mg daglig anbefales ved lett nedsatt nyre-/leverfunksjon.
  • Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. sikkerhet og effekt ikke fastslått.
  • Eldre: Dosejustering vurderes for eldre >65 år, som er mer utsatt for andre tilstander. Startdose bør være 1 tablett à 12,5 mg 1/2 time før leggetid. Dosen kan økes til 25 mg dersom 12,5 mg ikke gir optimal effekt. Ved bivirkninger bør maks. dose være 12,5 mg daglig. Effekt av behandling bør vurderes jevnlig.
Administrering Bør tas 1/2 time før leggetid med tilstrekkelig mengde væske (helst vann). Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tas samtidig med alkohol.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre antihistaminer; mulighet for kryssreaksjoner med andre antihistaminer må tas i betraktning. Astma. Kronisk bronkitt. Lungeemfysem. Glaukom. Prostatahypertrofi. Magesår med stenose. Pyloroduodenal obstruksjon. Blærehalsobstruksjon. Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon. Samtidig bruk av MAO-hemmere, sterke CYP-hemmere, SSRI (fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin), makrolider (klaritromycin, erytromycin, telitromycin), antiarytmika (amiodaron), antivirale proteasehemmere (indinavir, ritonavir, telaprevir) og antimykotika i azolgruppen (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), terbinafin, kinidin, nefazodon, bupropion og gemfibrozil. Amming.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises ved lett til moderat nedsatt nyre- og leverfunksjon, epilepsi, hjertesvikt, arteriell hypertensjon, og ved forlenget QT-intervall. Doksylamin kan maskere den ototoksiske effekten av enkelte legemidler (bl.a. parenterale aminoglykosider, karboplatin, cisplatin, klorokin og erytromycin), hørsel bør derfor sjekkes regelmessig. Doksylamin kan gi tilleggseffekt på CNS ved samtidig inntak med alkohol, hypnotika, beroligende midler og andre legemidler som har CNS-dempende effekt. Forsiktighet utvises hos eldre >65 år pga. økt risiko for bivirkninger, samt økt risiko for fall. Kan gi antikolinerge effekter (munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon og tåkesyn, men kan også øke søvnighet på dagtid og svimmelhet/vertigo, nedsatt svetting som kan gi dehydrering og heteslag). Bør gis med forsiktighet ved underliggende tilstander som trolig vil bli forverret av antikolinerg aktivitet (f.eks. trangvinkelglaukom, intraokulær hypertensjon, ukontrollert primær åpenvinkelglaukom eller gastrointestinale obstruktive lidelser. Forsiktighet bør utvises ved hypokalemi eller andre elektrolyttforstyrrelser og ved urinretensjon. Grapefruktjuice bør unngås. Gjentatt bruk av hypnotika/sedativer kan gi nedsatt effekt, men dette er ikke beskrevet for doksylamin. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Tabletter 12,5 mg inneholder fargestoffet kochenillerød A som kan gi allergiske reaksjoner. Det kan føre til astma, spesielt ved allergi mot acetylsalisylsyre. Bilkjøring og bruk av maskiner: Doksylamin induserer søvn som gir nedsatt årvåkenhet og reaksjonsevne. Bilkjøring/bruk av maskiner bør unngås under behandling, og særlig de første dagene av behandlingen. Basert på dose og tid etter inntak, må det avgjøres om evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner fortsatt er påvirket.

Interaksjoner

Samtidig bruk av alkohol skal unngås. Antihistaminer forårsaker tilleggseffekter i kombinasjon med både alkohol og med andre CNS-dempende midler. Antihypertensiver med effekt på CNS kan forsterke den sedative effekten. Samtidig bruk av adrenalin til behandling av hypotensjon bør unngås, da adrenalin kan indusere et større blodtrykksfall i slike tilfeller. Samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet bør helst unngås. Samtidig bruk av legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi eller hypomagnesemi bør helst unngås. Sterke CYP-hemmere bør ikke brukes samtidig, da enzymer som inngår i metabolismen av doksylamin er ukjent. Den antikolinerge effekten kan forsterkes ved samtidig administrering av andre antikolinergika eller trisykliske antidepressiver. Samtidig bruk av antihistaminer som brukes på huden, spasmolytika og skopolamin bør vurderes nøye. Legemidler med smalt terapeutisk vindu bør ikke brukes samtidig. Doksylamin kan interferere med hudtester for allergener (opphold på 3 dager før testen anbefales).

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen teratogene effekter er vist hos mennesker. Utilstrekkelige data. Farmakologiske effekter på fosteret kan ikke utelukkes. Anbefales ikke under graviditet.
AmmingDoksylamin utskilles i morsmelk. Kontraindisert ved amming.
FertilitetUtilstrekkelige humane data. Dyrestudier viser ingen effekter på fertilitet, selv ved doser høyere enn anbefalt.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Bivirkningene er generelt milde og forbigående, og hyppigere de første behandlingsdagene.
Forekomst og alvorlighet av bivirkninger kan reduseres ved individuell dosejustering av daglig dose. Personer >65 år har en høyere risiko for bivirkninger, da de kan ha andre tilstander eller bruke andre legemidler samtidig.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdose er sjeldent livstruende. Fullstendig bedring sees vanligvis innen 24‑48 timer.
SymptomerDøsighet, stimulering eller hemming av CNS, antikolinerge effekter (mydriasis, feber, munntørrhet, redusert intestinal motilitet), rødme, takykardi, hypertensjon, kvalme, oppkast, rastløshet, endret ganglag, svimmelhet, irritabilitet, sedasjon, arytmier, forvirring, hallusinasjoner, delirium, psykose, hypotensjon, krampeanfall, respirasjonsdepresjon, tap av bevissthet, koma og død. En alvorlig komplikasjon er rabdomyolyse, som gir nyresvikt. Dosene som gir rabdomyolyse og død er hhv. 13 mg/kg og 25 mg/kg, som er nesten 100 ganger terapeutisk dose.
BehandlingSymptomatisk, som induksjon av oppkast, ventrikkelskylling (pumping), vasokonstringerende behandling av hypotensjon (f.eks. noradrenalin eller fenylefrin). Rabdomyolyse må behandles tidlig med aggressiv hydrering og alkalisering av urin for å minimere nyreskader. Fastsettelse av kreatinfosfokinase (CPK)-aktivitet for systemisk evaluering er nødvendig.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismePotent hypnotisk og sedativ effekt, samt antiemetisk og antikolinerg aktivitet. Kompetitiv, reversibel og uspesifikk antagonistisk virkning på H1-reseptorer. Passerer blod-hjerne-barrieren og virker på H1-reseptorer i CNS, og gir sedativ effekt. Den sedative effekten kan også skyldes antagonisme av de muskarinerge og serotoninerge reseptorene. Innsovningstiden reduseres, og søvnkvalitet og søvnvarighet øker. Søvninduserende effekt oppnås i løpet av 1/2 time og er maks. 1-3 timer etter inntak. Ved inntak ved leggetid, kan døsighet på dagtid forekomme pga. lang t1/2.
AbsorpsjonTmax 2‑3 timer.
ProteinbindingLav plasmaproteinbinding (24% til humant albumin).
FordelingRask distribusjon i vev. Passerer blod-hjerne-barrieren.
HalveringstidCa. 10-13 timer hos unge voksne. Hos eldre kan t1/2 øke til 12-16 timer.
MetabolismeIkke avklart.
UtskillelseHovedsakelig via urin (ca. 60% uendret).

 

Pakninger, priser og refusjon

Zonat, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
12,5 mg 14 stk. (blister)
586245
- 119,70 C
25 mg 14 stk. (blister)
471438
- 153,10 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Individuell refusjon

Doksylaminhydrogensuksinat
Legemidler: Zonat tabletter
Indikasjon: Insomni (søvnløshet) hos voksne.


SPC (preparatomtale)

Zonat TABLETTER, filmdrasjerte 12,5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Zonat TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.12.2020


Sist endret: 03.03.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)