Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, filmdrasjerte 12,5 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Doksylaminhydrogensuksinat 12,5 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 12,5 mg: Titandioksid (E 171), kochenillerød A (E 124). 25 mg: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Kortvarig symptomatisk behandling av forbigående insomnia (søvnvansker) hos voksne >18 år.
1-2 tabletter à 12,5 mg eller 1 tablett à 25 mg daglig, 1/2 time før leggetid. Ved tilfeller av døsighet i løpet av dagen, bør dosen reduseres fra 25 mg til 12,5 mg, eller dosen bør tas tidligere på kvelden for å være sikker på at det har gått minst 8 timer før oppvåkning. Maks. døgndose er 25 mg. Kortvarig behandling anbefales, skal ikke tas >7 dager, med mindre det vurderes som nødvendig av behandlende lege.
Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt lever-/nyrefunksjon:Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyre-/leverfunksjon, samt terminal nyresvikt, og bør unngås ved moderat nedsatt nyre-/leverfunksjon. Dosereduksjon til maks. 12,5 mg daglig anbefales ved lett nedsatt nyre-/leverfunksjon.
Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Eldre: Dosejustering vurderes for eldre >65 år, som er mer utsatt for andre tilstander. Startdose bør være 1 tablett à 12,5 mg 1/2 time før leggetid. Dosen kan økes til 25 mg dersom 12,5 mg ikke gir optimal effekt. Ved bivirkninger bør maks. dose være 12,5 mg daglig. Effekt av behandling bør vurderes jevnlig.
Administrering Bør tas 1/2 time før leggetid med tilstrekkelig mengde væske (helst vann). Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tas samtidig med alkohol.
Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre antihistaminer; mulighet for kryssreaksjoner med andre antihistaminer må tas i betraktning. Astma. Kronisk bronkitt. Lungeemfysem. Glaukom. Prostatahypertrofi. Magesår med stenose. Pyloroduodenal obstruksjon. Blærehalsobstruksjon. Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon. Samtidig bruk av MAO-hemmere, sterke CYP-hemmere, SSRI (fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin), makrolider (klaritromycin, erytromycin, telitromycin), antiarytmika (amiodaron), antivirale proteasehemmere (indinavir, ritonavir, telaprevir) og antimykotika i azolgruppen (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), terbinafin, kinidin, nefazodon, bupropion og gemfibrozil. Amming.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet utvises ved lett til moderat nedsatt nyre- og leverfunksjon, epilepsi, hjertesvikt, arteriell hypertensjon, og ved forlenget QT-intervall. Doksylamin kan maskere den ototoksiske effekten av enkelte legemidler (bl.a. parenterale aminoglykosider, karboplatin, cisplatin, klorokin og erytromycin), hørsel bør derfor sjekkes regelmessig. Doksylamin kan gi tilleggseffekt på CNS ved samtidig inntak med alkohol, hypnotika, beroligende midler og andre legemidler som har CNS-dempende effekt. Forsiktighet utvises hos eldre >65 år pga. økt risiko for bivirkninger, samt økt risiko for fall. Kan gi antikolinerge effekter (munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon og tåkesyn, men kan også øke søvnighet på dagtid og svimmelhet/vertigo, nedsatt svetting som kan gi dehydrering og heteslag). Bør gis med forsiktighet ved underliggende tilstander som trolig vil bli forverret av antikolinerg aktivitet (f.eks. trangvinkelglaukom, intraokulær hypertensjon, ukontrollert primær åpenvinkelglaukom eller gastrointestinale obstruktive lidelser. Forsiktighet bør utvises ved hypokalemi eller andre elektrolyttforstyrrelser og ved urinretensjon. Grapefruktjuice bør unngås. Gjentatt bruk av hypnotika/sedativer kan gi nedsatt effekt, men dette er ikke beskrevet for doksylamin. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Tabletter 12,5 mg inneholder fargestoffet kochenillerød A som kan gi allergiske reaksjoner. Det kan føre til astma, spesielt ved allergi mot acetylsalisylsyre. Bilkjøring og bruk av maskiner: Doksylamin induserer søvn som gir nedsatt årvåkenhet og reaksjonsevne. Bilkjøring/bruk av maskiner bør unngås under behandling, og særlig de første dagene av behandlingen. Basert på dose og tid etter inntak, må det avgjøres om evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner fortsatt er påvirket.
Interaksjoner
Bør unngås
Antihistaminer til systemisk bruk R06A
L03A X14 - Histamindihydroklorid
V04C L - Midler til allergidiagnostikk
Situasjonskriterium
I forbindelse med allergiutredning gjelder interaksjonen bare ved bruk av hudprikktester (for eksempel Soluprick) og ikke ved bruk av epikutantester (for eksempel TRUE-test).
Klinisk konsekvens
Nedsatt eller opphevet effekt av histamin.
Interaksjonsmekanisme
Motsatte farmakodynamiske effekter. Produsenten av Ceplene fraråder samtidig bruk. Produsenten av Soluprick anbefaler seponering av antihistaminer en tid på forhånd avhengig av antihistaminenes halveringstid.
Økte antikolinerge effekter, inklusive risiko for nedsatt kognitiv effekt hos eldre.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør helt unngås hos eldre. Hos yngre er risikoen for uheldige interaksjoner langt mindre.
Legemiddelalternativer
SSRI-preparater som alternativer til trisykliske antidepressiva. Annengenerasjons antihistaminer eller zolpodem/zopiklon som alternativ til førstegenerasjons antihistaminer avhengig av indikasjon.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Baxter K (utg.) Stockley's Drug interactions (9 utg.) London: The Pharmaceutical Press, 2010: 833.
N05A C - Fentiaziner med piperidinring i sidekjeden
N05A C01 - Periciazin
N05A C02 - Tioridazin
N05A C03 - Mesoridazin
N05A C04 - Pipotiazin
N05A D03 - Melperon
N05A F03 - Klorprotiksen
Klinisk konsekvens
Økt antikolinerg effekt. Kan bl.a. øke risikoen for toksiske antikolinerge effekter (sentralnervøse effekter, forstoppelse m.m.) og eventuelt hemme normale temperaturreguleringsmekanismer med økt risiko for heteslag som resultat.
Interaksjonsmekanisme
Additive farmakodynamiske effekter.
Dosetilpasning
Liten risiko for ugunstige effekter hos yngre selv om dosene også der bør være lavest mulig; kombinasjonen bør helt unngås hos eldre.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Kilder
Baxter K (utg.) Stockley's Drug interactions (9 utg.) London: The Pharmaceutical Press, 2010.
De ubehagelige effektene av alkohol hos pasienter som bruker disulfiram, medieres delvis via økt histaminfrisetting. Denne blokkeres av antihistaminer. Effekten ser ut til å være størst på symptomet flushing.
Samtidig bruk av alkohol skal unngås. Antihistaminer forårsaker tilleggseffekter i kombinasjon med både alkohol og med andre CNS-dempende midler. Antihypertensiver med effekt på CNS kan forsterke den sedative effekten. Samtidig bruk av adrenalin til behandling av hypotensjon bør unngås, da adrenalin kan indusere et større blodtrykksfall i slike tilfeller. Samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet bør helst unngås. Samtidig bruk av legemidler som forårsaker elektrolyttforstyrrelser som hypokalemi eller hypomagnesemi bør helst unngås. Sterke CYP-hemmere bør ikke brukes samtidig, da enzymer som inngår i metabolismen av doksylamin er ukjent. Den antikolinerge effekten kan forsterkes ved samtidig administrering av andre antikolinergika eller trisykliske antidepressiver. Samtidig bruk av antihistaminer som brukes på huden, spasmolytika og skopolamin bør vurderes nøye. Legemidler med smalt terapeutisk vindu bør ikke brukes samtidig. Doksylamin kan interferere med hudtester for allergener (opphold på 3 dager før testen anbefales).
Graviditet, amming og fertilitet
Doksylamin
Har vært i utstrakt bruk ved svangerskapskvalme. Ingen holdepunkter for fosterskadelig effekt. Se antihistaminer, første generasjon Antihistaminer (H1‑antagonister) (Link)
Relative doseverdier: Overgang til morsmelk angis som minimal (< 2 %), liten (2-5 %), moderat (5-10 %) eller høy (10-50 %) basert på fraksjon av morens dose/kg kroppsvekt som barnet tilføres. (Barnets relative dose.) Over 3-4 ukers bruk ansees som langtidsbehandling.
GraviditetIngen teratogene effekter er vist hos mennesker. Utilstrekkelige data. Farmakologiske effekter på fosteret kan ikke utelukkes. Anbefales ikke under graviditet.
AmmingDoksylamin utskilles i morsmelk. Kontraindisert ved amming.
FertilitetUtilstrekkelige humane data. Dyrestudier viser ingen effekter på fertilitet, selv ved doser høyere enn anbefalt.
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Bivirkningene er generelt milde og forbigående, og hyppigere de første behandlingsdagene.
Forekomst og alvorlighet av bivirkninger kan reduseres ved individuell dosejustering av daglig dose. Personer >65 år har en høyere risiko for bivirkninger, da de kan ha andre tilstander eller bruke andre legemidler samtidig.
Toksisitet: Barn: <50 mg forventer ingen eller lette symptomer. Voksne: Toksisk dose er estimert til ca. 5 mg/kg. 13 mg/kg og 25 mg/kg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk: CNS-depresjon og antikolinerge effekter er hovedproblemet. CNS-eksitasjon kan forekomme (oftere hos barn). Forvirring, hallusinasjoner og ev. psykose. Munntørrhet, ansiktsrødme, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi og ev. arytmier. Både hypotensjon og hypertensjon er rapportert. Kramper (oftere hos barn). Rabdomyolyse og nyresvikt er en alvorlig komplikasjon.
Overdose er sjeldent livstruende. Fullstendig bedring sees vanligvis innen 24‑48 timer.
SymptomerDøsighet, stimulering eller hemming av CNS, antikolinerge effekter (mydriasis, feber, munntørrhet, redusert intestinal motilitet), rødme, takykardi, hypertensjon, kvalme, oppkast, rastløshet, endret ganglag, svimmelhet, irritabilitet, sedasjon, arytmier, forvirring, hallusinasjoner, delirium, psykose, hypotensjon, krampeanfall, respirasjonsdepresjon, tap av bevissthet, koma og død. En alvorlig komplikasjon er rabdomyolyse, som gir nyresvikt. Dosene som gir rabdomyolyse og død er hhv. 13 mg/kg og 25 mg/kg, som er nesten 100 ganger terapeutisk dose.
BehandlingSymptomatisk, som induksjon av oppkast, ventrikkelskylling (pumping), vasokonstringerende behandling av hypotensjon (f.eks. noradrenalin eller fenylefrin). Rabdomyolyse må behandles tidlig med aggressiv hydrering og alkalisering av urin for å minimere nyreskader. Fastsettelse av kreatinfosfokinase (CPK)-aktivitet for systemisk evaluering er nødvendig.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismePotent hypnotisk og sedativ effekt, samt antiemetisk og antikolinerg aktivitet. Kompetitiv, reversibel og uspesifikk antagonistisk virkning på H1-reseptorer. Passerer blod-hjerne-barrieren og virker på H1-reseptorer i CNS, og gir sedativ effekt. Den sedative effekten kan også skyldes antagonisme av de muskarinerge og serotoninerge reseptorene. Innsovningstiden reduseres, og søvnkvalitet og søvnvarighet øker. Søvninduserende effekt oppnås i løpet av 1/2 time og er maks. 1-3 timer etter inntak. Ved inntak ved leggetid, kan døsighet på dagtid forekomme pga. lang t1/2.
AbsorpsjonTmax 2‑3 timer.
ProteinbindingLav plasmaproteinbinding (24% til humant albumin).
FordelingRask distribusjon i vev. Passerer blod-hjerne-barrieren.
HalveringstidCa. 10-13 timer hos unge voksne. Hos eldre kan t1/2 øke til 12-16 timer.
MetabolismeIkke avklart.
UtskillelseHovedsakelig via urin (ca. 60% uendret).
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
28.12.2020
Sist endret: 03.03.2021 (priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)