Zerbaxa

MSD

Antibiotikum, cefalosporin + betalaktamasehemmer.

ATC-nr.: J01D I54

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 J01C G02
Tazobaktam
 
PNEC: 44 μg/liter
Salgsvekt: 183,0025 kg
Miljørisiko: Bruk av tazobaktam gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Tazobaktam har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Tazobaktam brytes ned i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 16.06.2017) er utarbeidet av MSD.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 1 g/0,5 g: Hvert hetteglass inneh.: Ceftolozansulfat tilsv. ceftolozan 1 g og tazobaktamnatrium tilsv. tazobaktam 0,5 g, natriumklorid, arginin, vannfri sitronsyre.


Indikasjoner

Til voksne for behandling av kompliserte intraabdominale infeksjoner, akutt pyelonefritt, kompliserte urinveisinfeksjoner og sykehuservervet pneumoni (HAP) inkl. ventilatorassosiert pneumoni (VAP).

Dosering

Komplisert intraabdominal infeksjon: Voksne: 1 g ceftolozan/0,5 g tazobaktam hver 8. time i 4-14 dager. I kombinasjon med metronidazol ved mistanke om anaerobe patogener.
Komplisert urinveisinfeksjon, akutt pyelonefritt: Voksne: 1 g ceftolozan/0,5 g tazobaktam hver 8. time i 7 dager.
Sykehuservervet pneumoni (HAP), ventilatorassosiert pneumoni (VAP): Voksne: 2 g ceftolozan/1 g tazobaktam hver 8. time i 8-14 dager. I kombinasjon med antibiotikum mot grampositive patogener når det er kjent/mistenkt at disse bidrar til infeksjonsprosessen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon (ClCR >50 ml/minutt). Dosering iht. tabellen under ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon og til hemodialysepasienter med terminal nyresykdom (gjelder alle indikasjoner):

ClCR (ml/minutt)

 

Kompliserte intraabdominale infeksjoner, kompliserte urinveisinfeksjoner, akutt pyelonefritt

 

Sykehuservervet pneumoni (HAP), ventilatorassosiert pneumoni (VAP)

30-50

 

500 mg ceftolozan/250 mg tazobaktam i.v. hver 8. time.

 

1 g ceftolozan/0,5 g tazobaktam i.v. hver 8. time

15-29

 

250 mg ceftolozan/125 mg tazobaktam i.v. hver 8. time.

 

500 mg ceftozolan/250 mg tazobaktam i.v. hver 8. time

Hemodialyse m/terminal nyresykdom

 

Én enkel metningsdose på 500 mg ceftolozan/250 mg tazobaktam etterfulgt av en vedlikeholdsdose på 100 mg ceftolozan/50 mg tazobaktam etter 8 timer. Vedlikeholdsdosen gis hver 8. time i resten av behandlingsperioden (på dager med hemodialyse gis dosen så tidlig som mulig etter fullført hemodialyse).

 

Én enkel metningsdose på 1,5 g ceftozolan/0,75 g tazobaktam, etterfulgt av en vedlikeholdsdose på 300 mg ceftolozan/150 mg tazobaktam etter 8 timer. Vedlikeholdsdosen gis hver 8. time i resten av behandlingsperioden (på dager med hemodialyse gis dosen så tidlig som mulig etter fullført hemodialyse)

Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre ≥65 år: Ingen dosejustering.
Tilberedning/Håndtering: Rekonstitueres med 10 ml vann til injeksjonsvæske eller natriumklorid 9 mg/ml injeksjonsvæske. For tilberedning av dosen 1 g ceftolozan/0,5 g tazobaktam, trekkes hele det rekonstituerte innholdet opp i en sprøyte og overføres til en infusjonspose med 100 ml natriumklorid 9 mg/ml injeksjonsvæske eller glukose 50 mg/ml injeksjonsvæske. For tilberedning av redusert dose ved nedsatt nyrefunksjon, se SPC.
Administrering: Ferdig tilberedt infusjonsvæske gis i.v. over en periode på 1 time.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene og for cefalosporiner. Alvorlig overfølsomhet (anafylaktisk reaksjon, alvorlig hudreaksjon) for andre betalaktamantibiotika (penicilliner eller karbapenemer).

Forsiktighetsregler

Overfølsomhetsreaksjoner: Se Kontraindikasjoner. Ved alvorlig allergisk reaksjon skal legemidlet seponeres og hensiktsmessige tiltak iverksettes. Effekt på nyrefunksjon: Redusert nyrefunksjon er sett ved bruk av ceftolozan/tazobaktam. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon ved baseline skal undersøkes for enhver endring i nyrefunksjon under behandlingen, og dosen tilpasses som påkrevd. Begrensninger i kliniske data: Immunkompromitterte pasienter, pasienter med alvorlig nøytropeni og pasienter med terminal nyresykdom som får hemodialyse ble ekskludert fra kliniske studier. Kliniske effektdata ved komplisert nedre urinveisinfeksjon er begrensede. For andre begrensninger, se SPC. Clostridioides diffcile-relatert diaré: Lett til livstruende kolitt og pseudomembranøs er sett, og må vurderes ved diaré under/etter behandling med ceftolozan/tazobaktam. I slike tilfeller bør behandlingen seponeres og støttetiltak med spesifikk behandling mot C. difficile iverksettes. Ikke-følsomme mikroorganismer: Kan fremskynde overvekst av ikke-følsomme mikroorganismer. Dersom superinfeksjon oppstår under/etter behandlingen, må hensiktsmessige tiltak igangsettes. Er ikke virksomt mot bakterier som produserer betalaktamase-enzymer som ikke hemmes av tazobaktam. Coombs test og hemolytisk anemi: Positiv Coombs test er sett under behandling. Hemolytisk anemi er imidlertid ikke sett hos positive pasienter. Natriuminnhold: Inneholder 256 mg natrium etter rekonstituering med natriumklorid injeksjonsvæske, og dette bør vurderes ved kontrollert natriumdiett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha en liten påvirkning. Svimmelhet kan oppstå etter administrering.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J01D I54
Ingen signifikante legemiddelinteraksjoner forventes.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data. Tazobaktam passerer placenta. Ukjent om ceftolozan passerer placenta. Skal kun brukes under graviditet hvis forventet nytte oppveier mulig risiko for den gravide og fosteret.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ikke undersøkt hos mennesker.
Ceftolozan

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeTrombocytose1
Mindre vanligeAnemi1
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte1, diaré3, forstoppelse1, kvalme1, oppkast3
Mindre vanligeAbdominal distensjon1, dyspepsi1, flatulens1, gastritt1, paralytisk ileus1
Generelle
VanligeFeber3, reaksjon på infusjonsstedet1
Hjerte
Mindre vanligeAngina pectoris1, atrieflimmer1, takykardi1
Hud
VanligeUtslett1
Mindre vanligeUrticaria1
Infeksiøse
VanligeClostridioides difficile-kolitt2
Mindre vanligeClostridioides difficile-infeksjon2, Clostridioides difficile-kolitt1, orofarynks- og vulvovaginal candidiasis1, urinveisinfeksjon pga. sopp1
Kar
VanligeHypotensjon1
Mindre vanligeFlebitt1, venetrombose1
Luftveier
Mindre vanligeDyspné1
Nevrologiske
VanligeHodepine1, svimmelhet1
Mindre vanligeIskemisk slag1
Nyre/urinveier
Mindre vanligeNedsatt nyrefunksjon1, nyresvikt1
Psykiske
VanligeAngst1, insomni1
Stoffskifte/ernæring
VanligeHypokalemi1
Mindre vanligeHyperglykemi1, hypofosfatemi1, hypomagnesemi1
Undersøkelser
VanligeTransaminasestigning2, unormal leverfunksjonstest2, økt ALAT3, økt ASAT3, økt alkalisk fosfatase i blod2, økt serum γ-GT2
Mindre vanligePositiv Clostridioides-test2, positiv Coombs test3, økt serum alkalisk fosfatase1, økt serum γ-GT1
FrekvensBivirkning
Vanlige
Blod/lymfeTrombocytose1
GastrointestinaleAbdominalsmerte1, diaré3, forstoppelse1, kvalme1, oppkast3
GenerelleFeber3, reaksjon på infusjonsstedet1
HudUtslett1
InfeksiøseClostridioides difficile-kolitt2
KarHypotensjon1
NevrologiskeHodepine1, svimmelhet1
PsykiskeAngst1, insomni1
Stoffskifte/ernæringHypokalemi1
UndersøkelserTransaminasestigning2, unormal leverfunksjonstest2, økt ALAT3, økt ASAT3, økt alkalisk fosfatase i blod2, økt serum γ-GT2
Mindre vanlige
Blod/lymfeAnemi1
GastrointestinaleAbdominal distensjon1, dyspepsi1, flatulens1, gastritt1, paralytisk ileus1
HjerteAngina pectoris1, atrieflimmer1, takykardi1
HudUrticaria1
InfeksiøseClostridioides difficile-infeksjon2, Clostridioides difficile-kolitt1, orofarynks- og vulvovaginal candidiasis1, urinveisinfeksjon pga. sopp1
KarFlebitt1, venetrombose1
LuftveierDyspné1
NevrologiskeIskemisk slag1
Nyre/urinveierNedsatt nyrefunksjon1, nyresvikt1
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi1, hypofosfatemi1, hypomagnesemi1
UndersøkelserPositiv Clostridioides-test2, positiv Coombs test3, økt serum alkalisk fosfatase1, økt serum γ-GT1

1Ved indikasjonene kompliserte intraabdominale infeksjoner, akutt pyelonefritt og kompliserte urinveisinfeksjoner.

2Ved indikasjonen sykehuservervet pneumoni (HAP) inkl. ventilatorassosiert pneumoni (VAP).

3Alle indikasjoner.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen erfaring med overdose. Preparatet seponeres og generell symptomatisk behandling gis. Kan fjernes ved hemodialyse. Høyeste enkeltdose administrert i kliniske studier er 3 g ceftolozan og 1,5 g tazobaktam.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: J01D I54

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ceftolozan har baktericid effekt ved å binde seg til viktige penicillinbindende proteiner (PBP), som hemmer bakterienes celleveggsyntese og gir påfølgende celledød. Tazobaktam hemmer mange molekylære betalaktamaser i klasse A. For klinisk effekt mot spesifikke patogener og oversikt over resistensmekanismer, se SPC.
Absorpsjon: Cmax og AUC for ceftolozan/tazobaktam øker ca. proporsjonalt med dosen innenfor et enkeltdoseområde på 250 mg-3 g ceftolozan og 500 mg-1,5 g tazobaktam. Ingen vesentlig akkumulering er sett etter gjentatte infusjoner hos friske voksne med normal nyrefunksjon.
Proteinbinding: Lav.
Fordeling: Gjennomsnittlig Vdss for friske voksne menn etter i.v. enkeltdose på ceftolozan 1 g og tazobaktam 0,5 g er hhv. 13,5 liter og 18,2 liter.
Halveringstid: Ca. 3 timer for ceftolozan og 1 time for tazobaktam. Plasmaclearance etter enkeltdose: 4,1-6,7 liter/time.
Metabolisme: Ceftolozan metaboliseres ikke i vesentlig grad. Tazobaktams betalaktamring hydrolyseres til en farmakologisk inaktiv metabolitt.
Utskillelse: Via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Etter rekonstituering er kjemisk og fysisk bruksstabilitet vist i 4 dager ved 2-8°C. Legemidlet er lysømfintlig og bør beskyttes mot lys. Bør av mikrobiologiske hensyn brukes umiddelbart etter rekonstituering, og innen 24 timer ved oppbevaring 2-8°C.

Utleveringsbestemmelser

Skal kun utleveres til bruk på menneske.

Sist endret: 01.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.08.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Zerbaxa, PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 g/0,5 g10 × 20 ml (hettegl.)
392550
Blå resept
-
10631,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anaerob: Betyr oksygenfri. I medisinen er ordet oftest en karakteristikk av bakterier, som innebærer at de kan leve selv om det ikke er oksygen i miljøet deres. Det motsatte er aerob.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

flebitt (årebetennelse, venebetennelse): Betennelse i en vene.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

intraabdominal infeksjon: Infeksjon i bukhulen. Bukhulen består av organer som magesekk, tolvfingertarm, tynntarm, tykktarm, lever, milt, bukspyttkjertel, nyrer, urinveier og urinblære.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytose (trombocytemi, høyt blodplatetall): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

venetrombose (veneblodpropp, venøs trombose): Blodpropp i en vene.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).