Xtandi

Astellas

Androgenreseptorantagonist.

ATC-nr.: L02B B04

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER, myke 40 mg: Hver kapsel inneh.: Enzalutamid 40 mg, sorbitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte 40 mg: Hver tablett inneh.: Enzalutamid 40 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Til behandling av voksne menn med høyrisiko ikke-metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft (CRPC). Til behandling av voksne menn med metastatisk CRPC som er asymptomatiske eller mildt symptomatiske etter svikt av androgen deprivasjonsbehandling, der kjemoterapi ennå ikke er klinisk indisert. Til behandling av voksne menn med metastatisk CRPC med sykdomsprogresjon under eller etter behandling med docetaksel.

Dosering

Behandling skal innledes og overvåkes av spesialister som har erfaring med medisinsk behandling av prostatakreft.
Anbefalt dose: 160 mg (4 kapsler eller 4 tabletter à 40 mg) som 1 enkelt dose daglig. Medisinsk kastrasjon med en LHRH-analog skal fortsettes under behandling av pasienter som ikke er kirurgisk kastrert. Ved toksisitet ≥ grad 3 eller utolererbar bivirkning, bør behandlingen stanses i 1 uke eller til symptombedring til ≤ grad 2, og deretter gjenopptas med samme eller lavere dose (120 mg eller 80 mg) hvis tilrådelig.
Samtidig bruk av sterke CYP2C8-hemmere: Samtidig bruk bør om mulig unngås. Dersom pasienten må bruke en sterk CYP2C8-hemmer, bør enzalutamiddosen reduseres til 80 mg 1 gang daglig. Avbrytes behandlingen med CYP2C8-hemmeren, bør enzalutamiddosen endres tilbake til dosen som ble brukt før initiering av sterk CYP2C8-hemmer.
Glemt dose: Dersom pasienten glemmer å ta legemidlet til vanlig tidspunkt, skal forskrevet dose tas så tidlig som mulig etter dette. Ved uteglemt dagsdose, skal behandlingen gjenopptas neste dag med vanlig daglig dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (hhv. Child-Pugh A, B eller C). Det er imidlertid sett forlenget t1/2 ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Se for øvrig Interaksjoner. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresykdom. Barn og ungdom: Ikke indisert. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Dosen bør tas til samme tid hver dag. Kapsler: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke åpnes eller oppløses. Tabletter: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kvinner som er gravide eller som kan bli gravide.

Forsiktighetsregler

Risiko for krampeanfall: Bruk av enzalutamid er forbundet med krampeanfall. Beslutningen om å fortsette behandlingen hos pasienter som utvikler krampeanfall, skal tas i hvert enkelt tilfelle. Posterior reversibelt encefalopati-syndrom (PRES): Sjeldne tilfeller av PRES er sett. Seponering anbefales ved utvikling av PRES. Samtidig bruk med andre legemidler: Enzalutamid er en potent enzyminduktor og kan gi redusert effekt av mange legemidler. Ved behandlingsoppstart med enzalutamid bør det foretas en gjennomgang av legemidler som brukes samtidig. Samtidig bruk med warfarin- og kumarinlignende antikoagulantia bør unngås. Dersom enzalutamid brukes samtidig med antikoagulant som metaboliseres via CYP2C9 (som warfarin eller acenokumarol), bør INR overvåkes ekstra nøye. Se Interaksjoner og Dosering. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Dosering. Nylig kardiovaskulær sykdom: Kliniske studier utelukket pasienter med nylig myokardinfarkt (i løpet av de siste 6 månedene) eller ustabil angina (i de siste 3 månedene), hjertesvikt NYHA-klasse III eller IV, unntatt ved venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon (LVEF) på ≥45%, bradykardi eller ukontrollert hypertensjon. Dette bør tas med i betraktningen ved forskrivning. Androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT-intervallet: Ved tidligere historie med eller risikofaktorer for QT-forlengelse, skal nytte-/risikoforholdet, inkl. potensiale for torsades de pointes, vurderes før oppstart av behandling. Bruk sammen med kjemoterapi: Sikkerhet og effekt ved samtidig bruk med kjemoterapi er ikke fastslått. Samtidig bruk av enzalutamid har ingen klinisk relevant effekt på farmakokinetikken for i.v. docetaksel, men en økning i forekomsten av docetakselindusert nøytropeni kan ikke utelukkes. Hjelpestoffer: Kapsler: Inneholder sorbitol. Pasienter med fruktoseintoleranse bør ikke ta Xtandi kapsler. Overfølsomhetsreaksjoner: Overfølsomhetsreaksjoner manifestert som symptomer som omfatter, men ikke er begrenset til, utslett, ansiktsødem, tungeødem, leppeødem og faryngealt ødem er sett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, ettersom psykiatriske og nevrologiske bivirkninger, herunder krampeanfall, er rapportert. Ved tidligere krampeanfall eller andre predisponerende faktorer bør det informeres om risikoen ved å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02B B04
CYP2C8-hemmere: CYP2C8 spiller en viktig rolle i eliminasjonen av enzalutamid og i dannelsen av aktiv metabolitt. Etter oral administrering av den sterke CYP2C8-hemmeren gemfibrozil (600 mg 2 ganger daglig) øker AUC for enzalutamid med 326%, mens Cmax for enzalutamid reduseres med 18%. For summen av ubundet enzalutamid og ubundet aktiv metabolitt øker AUC med 77%, mens Cmax reduseres med 19%. Sterke CYP2C8-hemmere må unngås eller brukes med forsiktighet under enzalutamidbehandling, se Dosering. CYP3A4-hemmere: CYP3A4 spiller en mindre rolle i metaboliseringen av enzalutamid. Etter oral administrering av den sterke CYP3A4-hemmeren itrakonazol (200 mg 1 gang daglig) øker AUC for enzalutamid med 41% mens Cmax er uendret. For summen av ubundet enzalutamid og ubundet aktiv metabolitt, øker AUC med 27%, mens Cmax er uendret. Ingen dosejustering er nødvendig ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmere. CYP2C8- og CYP3A4-induktorer: Ingen dosejustering er nødvendig ved samtidig bruk med enzalutamid. Oral administrering av den moderate CYP2C8- og sterke CYP3A4-induktoren rifampicin (600 mg 1 gang daglig) har vist 37% reduksjon av AUC for enzalutamid og aktiv metabolitt. Enzyminduksjon: Enzalutamid er en potent enzyminduktor og øker syntesen av mange enzymer og transportører, og det forventes derfor interaksjon med mange legemidler som er substrater av enzymer eller transportører. Reduksjonen i plasmakonsentrasjonene kan være betydelige, og medføre tap eller reduksjon av klinisk effekt. Det er også risiko for økt dannelse av aktive metabolitter. Enzymer som kan bli indusert omfatter CYP3A i lever og tarm, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 og UGT. P-gp kan også induseres, og sannsynligvis også andre transportører, f.eks. MRP2, BCRP og OATP1B1. In vivo-studier viser at enzalutamid er en sterk CYP3A4-induktor og en moderat CYP2C9- og CYP2C19-induktor. Bruk av enzalutamid (160 mg 1 gang daglig) samtidig med enkeltdoser av sensitive CYP-substrater gir 86% reduksjon i AUC for midazolam (CYP3A4-substrat), 56% reduksjon i AUC for S-warfarin (CYP2C9-substrat) og 70% reduksjon i AUC for omeprazol (CYP2C19-substrat). Det er også mulig at UGT1A1 induseres. Det forventes interaksjoner med visse legemidler som elimineres via metabolisme eller aktiv transport. Hvis terapeutisk effekt har stor betydning for pasienten og dosen ikke enkelt kan justeres basert på overvåkning av effekt eller plasmakonsentrasjon, skal disse legemidlene unngås eller brukes med forsiktighet. Risikoen for leverskader etter bruk av paracetamol forventes å være høyere ved samtidig behandling med enzyminduktor. Grupper av legemidler som kan påvirkes omfatter, men er ikke begrenset til: Analgetika, antibiotika, anticancermidler, antikoagulantia, antiepileptika, antipsykotika, betablokkere, kalsiumkanalblokkere, hjerteglykosider, kortikosteroider, antivirale legemidler mot hiv, hypnotika, immunsuppressiver, protonpumpehemmere, statiner som metaboliseres av CYP3A4, thyreoideapreparater. Det fulle induksjonspotensialet til enzalutamid inntreffer muligens ikke før omkring 1 måned etter behandlingsoppstart, når steady state-plasmakonsentrasjon nås, selv om noen induksjonseffekter kan være synlige tidligere. Ved samtidig bruk av substrater for CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 eller UGT1A1, bør pasienten evalueres for mulig tap av farmakologisk effekt (eller økt effekt ved dannelse av aktive metabolitter) under den 1. behandlingsmåneden med enzalutamid, og dosejustering bør vurderes ved behov. Effekten på enzymene kan vedvare i 1 måned eller lenger etter seponering av enzalutamid, pga. lang t1/2 (5,8 dager). Det kan være nødvendig med gradvis nedtrapping av dosen til legemidlet som gis samtidig ved stans av enzalutamidbehandling. CYP1A2- og CYP2C8-substrater: Enzalutamid (160 mg 1 gang daglig) ga ingen klinisk relevant endring i AUC eller Cmax for koffein (CYP1A2-substrat) eller pioglitazon (CYP2C8-substrat). AUC for pioglitazon øker med 20%, mens Cmax reduseres med 18%. AUC og Cmax for koffein ble redusert med hhv. 11% og 4%. Ingen dosejustering er indisert når et CYP1A2- eller CYP2C8-substrat brukes samtidig med enzalutamid. P-gp-substrater: In vitro-data tyder på at enzalutamid kan være P-gp-hemmer. Effekten av enzalutamid på P-gp-substrater er ikke evaluert in vivo, men under klinisk bruk kan enzalutamid være P-gp-induktor via aktivering av pregnanreseptoren (PXR). Legemidler med smalt terapeutisk vindu som er P-gp-substrater, bør brukes med forsiktighet sammen med enzalutamid, og dosejustering kan være nødvendig for å opprettholde optimale plasmakonsentrasjoner. BCRP-, MRP2-, OAT3- og OCT1-substrater: Basert på in vitro-data kan hemming av BCRP og MRP2 (i tarmen) samt OAT3 og OCT1 ikke utelukkes. Teoretisk er det også mulig at disse transportørene induseres, effekten er ukjent. Legemidler som forlenger QT-intervallet: Ettersom androgen deprivasjonsterapi kan forlenge QT-intervallet, må det gjøres en grundig vurdering før samtidig bruk av legemidler kjent for å forlenge QT-intervallet eller som kan indusere torsades de pointes, slik som antiarytmiske legemidler klasse IA eller III.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Skal ikke brukes av kvinner. Ukjent om enzalutamid eller metabolitter er tilstede i sæd. Kondom er derfor påkrevd under og i 3 måneder etter behandling, dersom pasienten er seksuelt aktiv med gravid eller fertil kvinne.
Graviditet: Kontraindisert hos kvinner som er eller kan bli gravide.
Amming: Skal ikke brukes av kvinner.
Fertilitet: Studier på hanndyr har vist reproduksjonstoksisitet.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hetetokter, hypertensjon. Muskel-skjelettsystemet: Frakturer. Øvrige: Asteni/fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Iskemisk hjertesykdom (inkluderer angina pectoris, koronarsykdom, hjerteinfarkt, akutt hjerteinfarkt, akutt koronarsykdom, ustabil angina, myokardial iskemi og åreforkalkning av koronarteriene). Hud: Tørr hud, pruritus. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti. Nevrologiske: Hodepine, nedsatt hukommelse, amnesi, oppmerksomhetsforstyrrelser, rastløse ben (RLS). Psykiske: Angst. Øvrige: Fall. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Leukopeni, nøytropeni. Nevrologiske: Krampeanfall (inkluderer grand mal, komplekse partielle anfall, partielle anfall og status epilepticus samt sjeldne tilfeller av kramper med komplikasjoner som fører til død, kognitiv forstyrrelse. Psykiske: Visuelle hallusinasjoner. Ukjent frekvens: Trombocytopeni, myalgi, muskelspasmer, muskelsvekkelse, ryggsmerter, QT-forlengelse, PRES, ansiktsødem, tungeødem, leppeødem, faryngealt ødem, kvalme, oppkast, hudutslett, diaré.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Pasienten kan ha forhøyet risiko for krampeanfall etter overdose.
Behandling: Ved overdosering bør enzalutamidbehandlingen stanses og generell støttende behandling igangsettes, der det tas hensyn til t1/2 på 5,8 dager.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Prostatakreft er androgensensitiv og responderer på hemming av androgenreseptorsignaleringen. Til tross for lave eller udetekterbare nivåer av androgen i serum, fortsetter androgenreseptorsignaleringen å fremme sykdomsprogresjonen. Stimulering av kreftcellenes vekst via androgenreseptoren krever nukleær lokalisering og DNA-binding. Enzalutamid er potent hemmer av androgenreseptorsignaleringen, som blokkerer flere trinn i androgenreseptorsignalveien. Enzalutamid er en kompetitiv androgenreseptorantagonist, hemmer nukleær translokasjon av aktiverte reseptorer og hemmer assosiasjonen mellom den aktiverte androgenreseptoren og DNA, også ved tilfeller av overekspresjon av androgenreseptoren og ved prostatakreftceller som er resistente mot antiandrogener. Enzalutamid reduserer prostatakreftcellenes vekst og kan indusere kreftcelledød og tumorregresjon. Enzalutamid har ikke androgenreseptoragonistaktivitet i prekliniske studier. Det er sett minst 50% reduksjon i PSA-nivået fra baseline i studier.
Absorpsjon: Cmax er observert 1-2 timer etter inntak. Basert på en massebalansestudie er oral absorpsjon estimert til å være minst 84,2%. Ved steady state er gjennomsnittlig Cmax for enzalutamid og dets aktive metabolitt hhv. 16,6 μg/ml (23% variasjonskoeffisient [CV]) og 12,7 μg/ml (30% CV). Mat har ingen klinisk signifikant effekt på eksponeringen for enzalutamid.
Halveringstid: 5,8 dager.
Metabolisme: CYP2C8 spiller en viktig rolle i eliminasjonen av enzalutamid og i dannelsen av aktiv metabolitt. Se Interaksjoner. Enzalutamid er ikke substrat for P-gp eller BCRP.

Sist endret: 01.07.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.10.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Xtandi, KAPSLER, myke:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
40 mg112 stk. (blister)
524257
H-resept
Byttegruppe
33244,50CSPC_ICON

Xtandi, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
40 mg112 stk. (blister)
118153
H-resept
Byttegruppe
33244,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

amnesi (hukommelsestap, minnetap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

analgetika (analgetikum, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

androgen: Substanser som har maskuliniserende effekter, som økt muskelmasse, kroppsbehåring, skjeggvekst og dypere stemme.

angina (angina pectoris, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiepileptika (antiepileptikum): Legemiddel mot epilepsi.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c19-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP2C19. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C19, kan få nedsatt virkning. Eksempel på induktorer av CYP2C19: Fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (naturlegemiddel).

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c8-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C8. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C8, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C8: Gemfibrozil, montelukast, trimetoprim.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

statiner (hmg-coa-reduktasehemmere): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

åreforkalkning (aterosklerose): Avleiring på innsiden av blodårene, slik at åreveggene blir tykkere og blodpassasjen trangere. Avleiringen består av fett (spesielt kolesterol), betennelsesceller og produkter av disse.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.