Middel mot vasomotoriske symptomer ved menopause.

G02C X06 (Fezolinetant)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 45 mg: Hver tablett inneh.: Fezolinetant 45 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av moderate til alvorlige vasomotoriske symptomer (VMS) assosiert med menopause, se Egenskaper.

Dosering

45 mg 1 gang daglig. Nytten av langtidsbehandling bør vurderes med jevne mellomrom da varigheten av VMS kan variere individuelt.
Glemt dose Skal tas så snart som mulig, med mindre det er <12 timer igjen til neste planlagte dose.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved kronisk lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Bruk er ikke anbefalt ved kronisk moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B eller C).
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (eGFR <30 ml​/​minutt​/​1,73 m2).
  • Barn og ungdom <18 år: Ikke relevant.
  • Eldre ≥65 år: Ingen data for kvinner som starter behandling når de er ≥65 år, doseanbefaling kan ikke gis.
Administrering Tas med væske til omtrent samme tid hver dag. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke deles, knuses eller tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av moderate eller sterke CYP1A2‑hemmere. Kjent eller mistenkt graviditet.

Forsiktighetsregler

Helseundersøkelse​/​konsultasjon: Før oppstart eller gjenoppstart av behandling skal det stilles en nøyaktig diagnose, og det skal tas opp fullstendig sykehistorie (inkl. familiehistorie). Under behandlingen skal det utføres periodiske kontroller. Lever: Det anbefales å overvåke leverfunksjon under behandling hos kvinner med kjent eller mistenkt leversykdom. Økning i ALAT-/ASAT-nivå i serum på minst 3 × ULN forekom hos hhv. 2,1% og 1%. ALAT- og​/​eller ASAT-økning ble ikke ledsaget av en økning i bilirubin (>2 × ULN, dvs. at det ikke var noen tilfeller av Hys lov). Kvinner med ALAT- eller ASAT-økning var generelt asymptomatiske. Transaminasenivået gikk tilbake til nivået før behandling (eller nær dette) uten følgetilstander ved fortsatt dosering, og ved doseavbrudd eller seponering. Kjent eller tidligere brystkreft eller østrogenavhengige maligniteter: Ikke anbefalt ved onkologisk behandling mot brystkreft eller andre østrogenavhengige maligniteter. Kvinner med tidligere brystkreft eller andre østrogenavhengige maligniteter, som ikke lenger er på noen onkologisk behandling, ble ekskludert i de kliniske studiene. En beslutning om å behandle disse kvinnene skal være basert på en individuell nytte-​/​risikovurdering. Samtidig bruk av hormonerstatningsterapi med østrogener (unntatt lokalt administrerte vaginale preparater): Ikke undersøkt, og samtidig bruk er derfor ikke anbefalt. Krampeanfall eller andre konvulsive lidelser: Ikke undersøkt hos kvinner som har hatt krampeanfall eller andre konvulsive lidelser. En beslutning om å behandle bør være basert på en individuell nytte-​/​risikovurdering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen​/​ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Effekt av andre legemidler på fezolinetant: CYP1A2‑hemmere: Samtidig bruk av moderate eller sterke CYP1A2‑hemmere er kontraindisert. Metaboliseres primært av CYP1A2 og i mindre grad av CYP2C9 og CYP2C19. Samtidig bruk av legemidler som er moderate eller sterke hemmere av CYP1A2 (f.eks. prevensjonsmidler som inneholder etinyløstradiol, meksiletin, enoksacin, fluvoksamin) øker plasma Cmax og AUC av fezolinetant. Økning i fezolinetanteksponering er imidlertid ikke forventet å være klinisk relevant ved samtidig bruk av svake CYP1A2‑hemmere. CYP1A2‑induktorer: Ingen doseendring anbefales for røykere. Transportører: Fezolinetant er ikke et substrat for P‑gp in vitro. Hovedmetabolitten ES259564 er et substrat for P‑gp. Effekt av fezolinetant på andre legemidler: CYP450-enzymer: Fezolinetant og ES259564 er ikke hemmere av CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 og CYP3A4, eller induktorer av CYP1A2, CYP2B6 og CYP3A4, in vitro. Transportører: Fezolinetant og ES259564 er ikke hemmere av P‑gp, BCRP, OATP1B1, OATP1B3, OCT2, MATE1 og MATE2‑K (IC50 >70 µmol​/​liter) in vitro. Fezolinetant hemmet OAT1 og OAT3 med IC50‑verdier på hhv. 18,9 µmol​/​liter (30 × Cmax,u) og 27,5 µmol​/​liter (44 × Cmax,u). ES259564 hemmer ikke OAT1 og OAT3 (IC50 >70 µmol​/​liter).

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKontraindisert ved graviditet. Dersom graviditet oppstår under bruk skal behandlingen seponeres umiddelbart. Ingen​/​begrensede data fra bruk hos gravide. Perimenopausale kvinner i fertil alder må bruke sikker prevensjon, og for denne populasjonen anbefales ikke‑hormonelle prevensjonsmidler.
AmmingIkke indisert under amming. Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes.
FertilitetIngen data.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Doser på opptil 900 mg er testet i kliniske studier hos friske kvinner.
SymptomerHodepine, kvalme og parestesi.
BehandlingOvervåk nøye, og gi støttende behandling basert på tegn​/​symptomer.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeEn ikke‑hormonell selektiv nevrokinin 3 (NK3)‑reseptorantagonist. Blokkerer nevrokinin B (NKB)‑binding på kisspeptin​/​nevrokinin B​/​dynorfin (KNDy)‑nevronet, noe som antas å gjenopprette balansen i KNDy‑nevronal aktivitet i det termoregulatoriske senteret i hypothalamus. Studiepopulasjonen inkluderte kun postmenopausale kvinner. Endometriebiopsivurderinger identifiserte ikke økt risiko for endometriehyperplasi eller -malignitet.
AbsorpsjonCmax oppnås vanligvis etter 1-4 timer.
Proteinbinding51%. Distribusjonen i røde blodceller er nesten lik som i plasma.
FordelingGjennomsnittlig Vd er 189 liter.
Halveringstid9,6 timer.
MetabolismeMetaboliseres primært av CYP1A2 og gir oksidert hovedmetabolitt ES259564. ES259564 er ca. 20 ganger mindre potent. Forholdet mellom metabolitt og modersubstans varierer fra 0,7 til 1,8. Tilsynelatende clearance ved steady state er 10,8 liter​/​time.
UtskillelsePrimært i urin (76,9%; 1,1% uendret og 61,7% som ES259564) og i mindre grad (14,7%) i i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser.

 

Pakninger, priser og refusjon

Veoza, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
45 mg 30 stk. (endose)
450738

-

836,90 C

SPC (preparatomtale)

Veoza TABLETTER, filmdrasjerte 45 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

16.02.2024


Sist endret: 12.01.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)