Perifer vasodilatator, prostasyklinanalog.

B01A C11 (Iloprost)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

INHALASJONSVÆSKE TIL NEBULISATOR, oppløsning 10 μg​/​ml og 20 μg​/​ml: 1 ml inneh.: Iloprost 10 μg, resp. 20 μg, trometamol, etanol (96%), natriumklorid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Til voksne pasienter med primær pulmonal hypertensjon, med NYHA klasse III, for å forbedre arbeidskapasitet og redusere sykdomssymptomer.

Dosering

Skal kun forskrives og følges opp av lege med erfaring i behandling av pulmonal hypertensjon.
Voksne
Ved oppstart: 1. inhalasjonsdose bør være 2,5 µg iloprost tilført ved munnstykket til nebulisatoren. Hvis dosen tolereres godt, bør den økes til 5 µg og denne dosen opprettholdes. Hvis dosen på 5 µg tolereres dårlig, bør den reduseres til 2,5 µg. Dosen pr. inhalasjonsøkt bør administreres 6-9 ganger daglig etter individuelt behov og tolerabilitet. Behandlingsvarighet bestemmes av legen. Dersom pasientens tilstand forverres etter behandling, bør intravenøs prostasyklinbehandling vurderes.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Pga. redusert eliminering av iloprost, bør forsiktighet utvises, spesielt under innledende dosetitrering. Først bør doser på 2,5 µg med 10 µg/ml administreres med 3-4 timers intervaller (dvs. maks. 6 ganger pr. dag). Deretter kan intervallene reduseres forsiktig, basert på individuell toleranse. Dersom dose opptil 5 µg er indisert, titreres det igjen med innledende intervaller på 3-4 timer som reduseres iht. individuell toleranse.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosetilpasning ved ClCR >30 ml​/​minutt. Erfaring fra bruk ved ClCR ≤30 ml​/​minutt mangler. Ved nyresvikt som krever dialyse brukes doseringsanbefalinger som ved nedsatt leverfunksjon.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Tilberedning​/​Håndtering Se pakningsvedlegg. Instruksjoner som følger med nebulisatoren skal følges nøye. Pga. manglende data skal ikke legemidlet blandes med andre legemidler.
Administrering Til inhalasjon ved nebulisering. Oppløsningen er klar til bruk. Gis med egnet nebulisator: Ventavis 10 µg/ml med Breelib, I-Neb AAD eller Venta-Neb, Ventavis 20 µg/ml med Breelib eller I-Neb AAD. Medisineringskammeret fylles umiddelbart før bruk. Pasienter stabilisert på en nebulisator bør bytte til annen nebulisator under overvåking av behandlende lege, pga. ulike aerosoler og leveringshastigheter. For detaljer ved nebulisatorbytte, se SPC. Breelib: Liten, håndholdt. 10 µg/ml inhalasjonsvæske (1 ml amp.) leverer iloprost 2,5 µg og 20 µg/ml inhalasjonsvæske leverer iloprost 5 µg ved munnstykket. Ved bytte fra en annen nebulisator til Breelib gis startdosen 2,5 µg iloprost, selv om pasienten allerede er stabil på 5 µg med en annen enhet. Ved behandlingsstart​/​bytte til Breelib, skal pasient overvåkes nøye for å sikre at dose og inhalasjonshastighet tolereres godt. Breelib har høyere leveringshastighet sammenlignet med andre nebulisatorer, inhalasjonsøkt varer i ca. 3 minutter. For detaljer, se pakningsvedlegg​/​SPC. I‑Neb AAD: Egnet til 10 µg/ml (1 ml amp.) og 20 µg/ml oppløsning. Dose reguleres av fargekodet medisineringskammer, samt reguleringsskive med tilhørende fargekode. I‑Neb AAD overvåker pustemønstrene for å fastsette aerosolpulstiden nødvendig for levering av forhåndsinnstilt dose. For detaljer, se pakningsvedlegg​/​SPC. Venta-Neb: Kun for 10 µg/ml inhalasjonsvæske (2 ml amp.). Legen velger forhåndsinnstilt program iht. anbefalte dosering. To programmer kan benyttes: Program 1 (P1): 5 µg ved munnstykket, 25 inhalasjonssykluser, anslått inhalasjonstid 8 minutter. Program 2 (P2): Iloprost 2,5 µg ved munnstykket, 10 inhalasjonssykluser, anslått inhalasjonstid 4 minutter. For detaljer, se pakningsvedlegg​/​SPC.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tilstander med økt risiko for blødning (f.eks. aktivt peptisk sår, traume, intrakranial blødning). Alvorlig koronarsykdom eller ustabil angina, hjerteinfarkt i løpet av siste 6 måneder, dekompensert hjertesvikt dersom tilstanden ikke er under nøye medisinsk overvåking, alvorlig arytmi, cerebrovaskulære tilfeller (f.eks. forbigående iskemiske anfall, slag) i løpet av siste 3 måneder. Pulmonal hypertensjon pga. venookklusiv sykdom. Kongenitale eller ervervede valvulære defekter med klinisk relevante myokardfunksjonslidelser, som ikke er relatert til pulmonal hypertensjon.

Forsiktighetsregler

Effekt og toleranse av iloprost er ikke fastlagt ved bruk av andre nebulisatorsystemer enn de som er angitt. Hjerte​/​kar: Anbefales ikke ved ustabil pulmonal hypertensjon og fremskredet svikt i høyre hjertekammer. Dersom pasienten blir dårligere eller hjertesvikt forverres, bør andre legemidler vurderes. Blodtrykk bør sjekkes ved oppstart. For å unngå ytterligere hypotensjon bør forsiktighet utvises ved lavt systemisk blodtrykk, postural hypotensjon eller bruk av antihypertensiver. Bør ikke gis ved systolisk blodtrykk <85 mm Hg. Vær oppmerksom mht. annen eksisterende sykdom eller legemidler som kan gi økt risiko for hypotensjon og synkope. Synkope er et vanlig symptom på sykdommen og kan oppstå under behandling. Pasienter som får synkope bør unngå overdreven anstrengelse. Inhalering anbefales før fysiske anstrengelser. Økt forekomst av synkope kan relateres til opphold i behandling, utilstrekkelig effekt og​/​eller forverring av sykdom, og tilpasning​/​endring av behandling bør vurderes i slike tilfeller. Lunger: Risiko for bronkospasmer, spesielt ved bronkial hyperaktivitet. Nytte er ikke vist ved samtidig kols og alvorlig astma. Pasienter med samtidig akutte pulmonale infeksjoner, kols og alvorlig astma bør overvåkes nøye. Kan gi betydelig forverring i kardiovaskulær status ved pulmonal venookklusiv sykdom. Ved tegn på pulmonalt ødem bør mulig pulmonal venookklusiv sykdom vurderes og behandling seponeres. Seponering: Seponering utelukker ikke risiko for tilbakefall. Ved seponering bør pasienten overvåkes nøye. Alternativ behandling bør vurderes hos alvorlig syke. Annet: Forhøyet blodglukose kan ikke utelukkes ved langvarig behandling. For å minimalisere utilsiktet eksponering skal iloprost brukes med anbefalte nebulisatorer med inhalasjonsutløste systemer og god romventilering. Nyfødte, spedbarn og gravide skal ikke utsettes for iloprost i luften. Masker som dekker hele ansiktet skal ikke brukes, kun munnstykke. Unngå svelging og kontakt med hud og øyne. Hjelpestoffer: Ventavis 10 μg​/​ml og 20 μg​/​ml inneholder hhv. 0,81 og 1,62 mg etanol i hver ml, tilsv. hhv. 0,081 og 0,162% (w​/​v). Mengden alkohol pr. ml tilsvarer <1 ml øl​/​vin og er lav, og vil ikke gi merkbare effekter. Bilkjøring og bruk av maskiner: Oppstår hypotensive symptomer som svimmelhet, har dette stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart, inntil ev. effekter hos pasienten er påvist.

Interaksjoner

Kan øke effekten av vasodilatatorer og antihypertensiver og gi økt risiko for hypotensjon. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk, da dosejustering kan være nødvendig. Hemmer blodplatefunksjonen, og bruk sammen med antikoagulanter eller andre legemidler som hemmer blodplateaggregering kan gi økt risiko for blødninger. Nøye overvåkning anbefales ved samtidig bruk av slike legemidler.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Dyrestudier har vist effekter på reproduksjon. Ved pulmonal hypertensjon skal graviditet unngås, da det kan gi livstruende forverring av sykdommen. Kvinner i fertil alder bør bruke sikker prevensjon under behandlingen. Dersom graviditet oppstår og kvinnen velger å fortsette graviditeten, til tross for kjent risiko for pulmonal hypertensjon under graviditet, bør bruk kun vurderes etter nøye nytte-​/​risikovurdering.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes og amming bør derfor unngås.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerSymptomer er hovedsakelig forbundet med vasodilatorisk effekt av iloprost. Svimmelhet, hodepine, flushing, kvalme, smerter i kjeven eller ryggsmerter er hyppig observert. Hypotensjon, økt blodtrykk, bradykardi eller takykardi, oppkast, diaré og smerter i armer og ben kan også oppstå.
BehandlingAvbrudd av inhalasjonsøkten, overvåkning og symptomatiske tiltak anbefales.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeDirekte vasodilatasjon av pulmonalt kapillærnett med påfølgende signifikant forbedring av pulmonalt arterietrykk, pulmonal vaskulær motstand og hjertets minuttvolum samt blandet venøs oksygenmetning.
AbsorpsjonAdministrering av iloprost 5 μg (10 μg​/​ml) gir Cmax 100-200 pg​/​ml på slutten av inhalasjonsøkten på 4,6-10,6 minutter. I løpet av 1/2-2 timer etter avsluttet inhalasjon, påvises ikke iloprost i det sentrale kompartment.
ProteinbindingTotal plasmaproteinbinding er uavhengig av konsentrasjon i området 30-3000 pg​/​ml og er ca. 60%, hvorav 75% bindes til albumin.
FordelingVd: 0,6-0,8 liter​/​kg etter i.v. infusjon.
HalveringstidVanligvis tofasisk etter i.v. infusjon med gjennomsnittlige t1/2 på 3-5 minutter og 15-30 minutter. Total clearance: Ca. 20 ml/kg​/​minutt, indikerer også ekstrahepatisk metabolisme.
MetabolismeI utstrakt grad, hovedsakelig via β-oksidering av karboksylsidekjeden. Uendret virkestoff utskilles ikke. Farmakologisk inaktiv hovedmetabolitt.
UtskillelseEtter i.v. infusjon gjenfinnes 68% og 12% i hhv. urin og feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Ventavis, INHALASJONSVÆSKE TIL NEBULISATOR, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
10 μg​/​ml 168 × 1 ml (amp.)
131014

H-resept

28 844,40 C
20 μg​/​ml 168 × 1 ml (amp.)
582128

H-resept

32 549,40 C

SPC (preparatomtale)

Ventavis INHALASJONSVÆSKE TIL NEBULISATOR, oppløsning 10 μg​/​ml

Ventavis INHALASJONSVÆSKE TIL NEBULISATOR, oppløsning 20 μg​/​ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

12/2020


Sist endret: 26.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)