Antidiabetikum, DPP-4-hemmer.

A10B H05 (Linagliptin)



TABLETTER, filmdrasjerte 5 mg: Hver tablett inneh.: Linagliptin 5 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til behandling av diabetes mellitus type 2 hos voksne som tillegg til diett og mosjon, for å bedre glykemisk kontroll: Som monoterapi når metformin er uhensiktsmessig pga. intoleranse eller kontraindisert pga. nedsatt nyrefunksjon. I kombinasjon med andre legemidler til diabetesbehandling, inkl. insulin, når disse ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Dosering

Voksne: 5 mg 1 gang daglig. Som tilleggsbehandling med metformin, bør metformindosen fastholdes. I kombinasjon med sulfonylurea eller insulin, kan en lavere dose sulfonylurea eller insulin vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi.
Glemt dose: Ved uteglemt dose, skal dosen tas så snart pasienten husker det. Det skal ikke tas dobbel dose i løpet av én dag.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig, men klinisk erfaring mangler. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen tilgjengelige data. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Administrering: Tas med eller uten mat, når som helst på dagen. Skal ikke knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes ved diabetes type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Det er vist økt forekomst av hypoglykemi når linagliptin legges til et sulfonylureapreparat, med metformin som basisbehandling. Sulfonylureapreparater og insulin er kjent for å forårsake hypoglykemi, se Dosering. Bruk av DPP4-hemmere er forbundet med risiko for å utvikle akutt pankreatitt. Pasienten må informeres om symptomene på akutt pankreatitt. Ved mistanke om pankreatitt skal linagliptin seponeres. Ved bekreftet akutt pankreatitt skal behandlingen ikke gjenopptas. Forsiktighet må utvises hos pasienter som tidligere har hatt pankreatitt. Trajenta skal seponeres ved mistanke om bulløs pemfigoid. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning. Imidlertid bør pasienten gjøres oppmerksom på risikoen for hypoglykemi, særlig ved kombinasjon med sulfonylurea og/eller insulin.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Linagliptin er en svakt konkurrerende og svak til moderat hemmer av CYP3A4. Kliniske data tyder på at risikoen for relevante interaksjoner ved samtidig bruk av andre legemidler er lav. Relevante interaksjoner med andre P-gp-/CYP3A4-hemmere forventes ikke. I kombinasjon med sterke P-gp-induktorer som rifampicin, vil muligens full effekt av linagliptin ikke oppnås, særlig ikke ved langtidsbehandling. Farmakokinetikken til metformin, glibenklamid, simvastatin, warfarin, digoksin og orale prevensjonsmidler påvirkes ikke av linagliptin, noe som viser lav tendens til interaksjoner med substrater for CYP3A4, CYP2C9, CYP2C8, P-gp og OCT. Det forventes ikke interaksjon av klinisk betydning med sulfonylureapreparater.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Utskilles i morsmelk. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanligeObstipasjon ved kombinasjon med insulin.
SjeldnePankreatitt
Hud
Mindre vanligeUtslett
SjeldneAngioødem, bulløs pemfigoid, urticaria
Immunsystemet
Mindre vanligeHypersensitivitet (f.eks. bronkial hyperreaktivitet)
Infeksiøse
Mindre vanligeNasofaryngitt
Luftveier
Mindre vanligeHoste
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeHypoglykemi ved kombinasjon med metformin og sulfonylurea.
Undersøkelser
VanligeØkt lipase
Mindre vanligeØkt amylase
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Stoffskifte/ernæringHypoglykemi ved kombinasjon med metformin og sulfonylurea.
Vanlige
UndersøkelserØkt lipase
Mindre vanlige
GastrointestinaleObstipasjon ved kombinasjon med insulin.
HudUtslett
ImmunsystemetHypersensitivitet (f.eks. bronkial hyperreaktivitet)
InfeksiøseNasofaryngitt
LuftveierHoste
UndersøkelserØkt amylase
Sjeldne
GastrointestinalePankreatitt
HudAngioødem, bulløs pemfigoid, urticaria

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser opptil 600 mg (120 ganger anbefalt dose) er generelt godt tolerert.
Behandling: Vanlig støttebehandling som fjerning av uabsorbert materiale fra fordøyelseskanalen, klinisk overvåkning og ev. innledning av kliniske forholdsregler.

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv, reversibel DPP-4-hemmer.
Virkningsmekanisme: DPP-4 er et enzym som er involvert i inaktivering av inkretinhormonene GLP-1 og GIP. GLP-1 og GIP øker biosyntesen av insulin og sekresjon fra betaceller i pankreas ved normale og forhøyede nivåer av blodglukose. Videre reduserer GLP-1 glukagonsekresjon fra alfaceller i pankreas, noe som resulterer i redusert hepatisk glukosefrisetting. Avhengig av glukosenivået økes insulinsekresjonen og glukagonsekresjonen senkes, noe som resulterer i en samlet forbedring av glukosehomeostasen.
Absorpsjon: Hurtig absorpsjon, Cmax nås 1,5 time etter 5 mg dose. Absolutt biotilgjengelighet ca. 30%. Samtidig administrering av linagliptin og et fettrikt måltid forlenger tiden til Cmax med 2 timer og senker Cmax med 15%, men det er ikke observert påvirkning av AUC0-72t. Ingen klinisk relevant effekt forventes som følge av endringer i Cmax og Tmax.
Proteinbinding: Plasmaproteinbinding er konsentrasjonsavhengig og avtar fra ca. 99% ved 1 nmol/liter til 75-89% ved ≥30 nmol/liter, noe som reflekterer metting av bindingen til DPP-4 ved økende linagliptinkonsentrasjon.
Fordeling: Vd ca. 1110 liter.
Halveringstid: 12 timer effektiv t1/2 etter gjentatt dosering. Terminal t1/2 <100 timer. Nyreclearance ca. 70 ml/minutt.
Metabolisme: Spiller en underordnet rolle i eliminasjonen av linagliptin.
Utskillelse: Elimineres via feces (80%) og urin (5%) innen 4 dager etter dosering.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Trajenta, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg30 stk. (blister)
091493
Blå resept
-
448,20C
90 stk. (blister)
518897
Blå resept
-
1254,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.01.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.06.2020