Antiviralt middel, integrasehemmer.
DISPERGERBARE TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Dolutegravir 5 mg, mannitol, sukralose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171). Jordbærfløtesmak.
TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg, 25 mg og 50 mg: Hver tablett inneh.: Dolutegravir 10 mg, resp. 25 mg og 50 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 25 mg og 50 mg: Gult jernoksid (E 172).
Indikasjoner
- Filmdrasjerte tabletter: Indisert i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av humant immunsviktvirus (hiv) hos voksne, ungdom og barn ≥6 år og ≥14 kg.
- Dispergerbare tabletter: Indisert i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv hos voksne, ungdom og barn ≥4 uker og ≥3 kg.
Dosering
Behandlingen bør initieres av lege med erfaring i behandling av hiv-infeksjon. Biotilgjengeligheten til filmdrasjerte tabletter og dispergerbare tabletter er ikke sammenlignbar, og disse kan derfor ikke brukes om hverandre på en mg til mg basis.Kroppsvekt (kg) |
Dosering (filmdrasjerte tabletter) |
---|---|
14-<20 |
40 mg 1 gang daglig |
≥20 |
50 mg 1 gang daglig |
Kroppsvekt (kg) |
Dosering (filmdrasjerte tabletter) |
---|---|
14-<20 |
20 mg 2 ganger daglig |
≥20 |
25 mg 2 ganger daglig |
Kroppsvekt (kg) |
|
Dosering (dispergerbare tabletter) |
---|---|---|
3-<6 |
|
5 mg 1 gang daglig |
6-<10 |
|
|
<6 måneder |
|
10 mg 1 gang daglig |
≥6 måneder |
|
15 mg 1 gang daglig |
10-<14 |
|
20 mg 1 gang daglig |
14-<20 |
|
25 mg 1 gang daglig |
≥20 |
|
30 mg 1 gang daglig |
Kroppsvekt (kg) |
|
Dosering (dispergerbare tabletter) |
---|---|---|
3-<6 |
|
- |
6-<10 |
|
|
<6 måneder |
|
5 mg 2 ganger daglig |
≥6 måneder |
|
10 mg 2 ganger daglig |
10-<14 |
|
10 mg 2 ganger daglig |
14-<20 |
|
15 mg 2 ganger daglig |
≥20 |
|
15 mg 2 ganger daglig |
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B). Ingen tilgjengelige data for alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C); bør brukes med forsiktighet.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig. Ingen tilgjengelige data for dialysepasienter, men forskjeller i farmakokinetikken er ikke forventet.
- Barn: Filmdrasjerte tabletter: Sikkerhet og effekt hos barn <6 år eller <15 kg, er ikke fastslått. Dispergerbare tabletter: Sikkerhet og effekt hos barn <4 uker eller <3 kg, er ikke fastslått. Pga. utilstrekkelige data finnes ingen doseanbefaling til spedbarn, barn og ungdom som har resistens for integrasehemmere. Ingen data om bruk av dolutegravir pluss lamivudin som to-komponentregime.
- Eldre: Begrenset erfaring hos pasienter >65 år. Det er ingenting som tilsier at dosen må justeres.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av legemidler med smalt terapeutisk vindu som er substrat for OCT2 inkl., men ikke begrenset til, fampridin (også kjent som dalfampridin).Forsiktighetsregler
Ved resistens mot integrasehemmere: Det bør tas hensyn til at dolutegravirs aktivitet er betydelig svekket for virusstammer inneholdende Q148 + ≥2 sekundære mutasjoner fra G140A/C/S, E138A/K/T, L74I. Overfølsomhetsreaksjoner: Overfølsomhetsreaksjoner som hudutslett, konstitusjonelle funn, og noen ganger organdysfunksjon, inkl. alvorlige leverreaksjoner, er rapportert. Dolutegravir og ev. andre mistenkte legemidler seponeres umiddelbart ved tegn eller symptomer på hypersensitivitetsreaksjoner (inkl. men ikke begrenset til, alvorlig utslett eller utslett ledsaget av økte leverenzymverdier, feber, generell sykdomsfølelse, tretthet, muskel- eller leddsmerter, blemmer, munnlesjoner, konjunktivitt, ansiktsødem, eosinofili, angioødem). Klinisk status inkl. leveraminotransaminaser og bilirubin bør overvåkes. Immunt reaktiveringssyndrom: Hos pasienter med alvorlig immunsvikt ved behandlingsoppstart, kan det oppstå en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener. Alvorlige kliniske tilstander eller forverring av symptomer sees ev. innen de første få ukene eller månedene etter at kombinasjonsbehandling er initiert. Eks. er cytomegalovirus-retinitt, generelle og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner, og Pneumocystis jirovecii-pneumoni. Autoimmune sykdommer (f.eks. Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er rapportert i den immune reaktiveringsfasen. Tidspunkt for utbrudd er imidlertid variabelt, og kan forekomme mange måneder etter behandlingsstart. Overvåkning av leververdiene er anbefalt ved samtidig infeksjon med hepatitt B og/eller C ved behandlingsstart, da økning i leververdier forenlig med immunt reaktiveringssyndrom er sett. Vær spesielt oppmerksom ved initiering eller vedlikehold av effektiv hepatitt B-behandling (se preparatomtalen for disse), ved oppstart av dolutegravirbasert behandling hos hepatitt B-infiserte pasienter. Pasienten bør informeres om at antiretrovirale midler ikke er en kur og at de fortsatt kan utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner som følge av hiv-infeksjon. De bør være under klinisk oppfølging av lege med erfaring i behandling av hiv-relaterte sykdommer. Alle faktorer som reduserer eksponeringen for dolutegravir bør unngås ved resistens mot integrasehemmere. Osteonekrose: Osteonekrose er rapportert i særlig grad ved fremskreden hiv-sykdom og/eller langtidseksponering for antiretroviral kombinasjonsbehandling. Pasienten bør rådes til å kontakte lege ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Vekt og metabolske parametre: Økning i vekt, blodlipider- og glukosenivå kan forekomme under antiretroviral behandling. Kan delvis være knyttet til sykdomskontroll og livsstil. For lipider og vekt er det i noen tilfeller evidens for behandlingseffekt. For overvåkning av blodlipider og -glukose henvises det til etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal håndteres klinisk hensiktsmessig. Lamivudin og dolutegravir: To-komponentregime med dolutegravir 50 mg daglig og lamivudin 300 mg daglig er kun egnet for behandling av hiv-1-infeksjon der det ikke er kjent/mistenkt resistens mot integraseinhibitorklassen eller lamivudin. Se SPC. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at svimmelhet er rapportert. Pasientens kliniske tilstand og bivirkningsprofil bør tas i betraktning.Interaksjoner
Dolutegravir kombinert med |
Anbefalt daglig dolutegravirdose |
---|---|
Etravirin uten boostret proteasehemmer |
Samtidig bruk reduserer dolutegravirkonsentrasjonen. Anbefalt dose dolutegravir til voksne er 50 mg 2 ganger daglig ved kombinasjon med etravirin uten boostret proteasehemmer. Hos barn bør den vektbaserte doseringen gis 2 ganger daglig. Dolutegravir bør ikke gis sammen med etravirin uten at det samtidig gis atazanavir/ritonavir, darunavir/ritonavir eller lopinavir/ritonavir ved resistens mot integrasehemmere. |
Efavirenz, nevirapin |
50 mg 2 ganger daglig til voksne. Hos barn bør den vektbaserte doseringen gis 2 ganger daglig. Kombinasjon ikke anbefalt ved resistens mot integrasehemmere. |
Atazanavir |
Dosejustering ikke nødvendig. Bør ikke gis i doser >50 mg 2 ganger daglig. |
Tipranavir/ritonavir |
50 mg 2 ganger daglig til voksne. Hos barn bør den vektbaserte doseringen gis 2 ganger daglig. Kombinasjon ikke anbefalt ved resistens mot integrasehemmere. |
Fosamprenavir/ritonavir |
Kombinasjon ikke anbefalt ved resistens mot integrasehemmere. |
Fampridin |
Kontraindisert. |
Karbamazepin, okskarbamazepin, fenytoin, fenobarbital, johannesurt (prikkperikum) |
50 mg 2 ganger daglig til voksne. Hos barn bør den vektbaserte doseringen gis 2 ganger daglig. Ved resistens mot integrasehemmere bør, hvis mulig, andre alternative kombinasjoner brukes. |
Metformin |
Dolutegravir øker metforminkonsentrasjonen. Dosejustering av metformin kan være nødvendig, for å opprettholde glykemisk kontroll og ved moderat nedsatt nyrefunksjon, pga. økt risiko for laktacidose grunnet økning i metforminkonsentrasjonen. |
Rifampicin |
50 mg 2 ganger daglig til voksne. Hos barn bør den vektbaserte doseringen gis 2 ganger daglig. Kombinasjon er ikke anbefalt ved resistens mot integrasehemmere. |
Magnesium/aluminiumholdig antacida, kalsiumtilskudd, jerntilskudd eller multivitaminer |
Bør tas godt adskilt i tid fra inntak av dolutegravir (minimum 2 timer etter eller 6 timer før). |
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
Pakninger, priser og refusjon
Tivicay, DISPERGERBARE TABLETTER:
Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
---|---|---|---|---|
5 mg | 60 stk. (boks) 413364 |
1 529,40 | C |
Tivicay, TABLETTER, filmdrasjerte:
SPC (preparatomtale)
Tivicay DISPERGERBARE TABLETTER 5 mg Tivicay TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg Tivicay TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg Tivicay TABLETTER, filmdrasjerte 50 mg |
20.07.2023
Sist endret: 08.09.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)