Stribild

Gilead

Antiviralt middel.

ATC-nr.: J05A R09

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 J05A F09
Emtricitabin
 
PNEC: 610 μg/liter
Salgsvekt: 222,0642 kg
Miljørisiko: Bruk av emtricitabin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Emtricitabin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Emtricitabin brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 24.01.2018) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe
 V03A X03
Kobicistat
 
PNEC: 484 μg/liter
Salgsvekt: 9,9 kg
Miljørisiko: Bruk av kobicistat gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Kobicistat har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Kobicistat er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 24.01.2018) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg/245 mg/150 mg/150 mg: Hver tablett inneh.: Emtricitabin 200 mg, tenofovirdisoproksilfumarat tilsv. tenofovirdisoproksil 245 mg, elvitegravir 150 mg, kobicistat 150 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), indigokarminaluminiumlakk (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne ≥18 år: Behandling av infeksjon med humant immunsviktvirus type 1 (hiv‑1) hos pasienter som er antiretroviralt behandlingsnaive eller infisert med hiv‑1 uten kjente mutasjoner assosiert med resistens mot noen av de 3 antiretrovirale midlene. Ungdom 12-18 år, ≥35 kg: Behandling av infeksjon med hiv‑1 hos pasienter som er infiserte med hiv‑1 uten kjente mutasjoner assosiert med resistens mot noen av de 3 antiretrovirale midlene, og som har opplevd toksisitet som utelukker bruk av andre regimer som ikke inneholder tenofovirdisoproksil.

Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring i hiv-behandling.
Voksne og ungdom 12-18 år, ≥35 kg: 1 tablett daglig.
Glemt dose/Oppkast: Dersom 1 dose er glemt og det er gått <18 timer, skal den glemte dosen tas så snart som mulig og normal doseringsplan følges. Ved oppkast innen 1 time etter inntak skal en ny tablett tas.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child‑Pugh A og B). Ikke studert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child‑Pugh C) og anbefales derfor ikke. Nedsatt nyrefunksjon: Voksne: Behandling skal ikke startes ved ClCR <70 ml/minutt. Skal seponeres dersom ClCR synker <50 ml/minutt under behandlingen, da dette krever justering av doseringsintervallet for emtricitabin og tenofovirdisoproksil. Se Forsiktighetsregler. Ungdom <18 år: Ikke anbefalt. Bør seponeres ved nedsatt nyrefunksjon under behandling. Barn <12 år eller <35 kg: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre >65 år: Ingen tilgjengelige data for å kunne gi doseanbefaling. Skal administreres med forsiktighet pga. større sannsynlighet for nedsatt nyrefunksjon.
Administrering: Skal tas med mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Pasienter som tidligere har seponert behandling med tenofovirdisoproksil pga. renal toksisitet, med eller uten reversering av effekt etter seponering. Samtidig bruk av legemidler som er svært avhengige av CYP3A for clearance og hvor forhøyede plasmakonsentrasjoner er forbundet med alvorlige/livstruende bivirkninger, slik som alfuzosin, amiodaron, kinidin, dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin, cisaprid, lovastatin, simvastatin, pimozid, lurasidon, sildenafil for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon, oralt administrert midazolam og triazolam. Samtidig bruk av legemidler som er sterke CYP3A-induktorer pga. mulig tap av virologisk respons samt resistens, slik som karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin og johannesurt (prikkperikum). Samtidig bruk av dabigatraneteksilat, et P-gp-substrat.

Forsiktighetsregler

Behandlingen kurerer ikke hiv, det skal derfor fortsatt tas forholdsregler for å hindre smitteoverføring av hiv ved seksuell kontakt eller gjennom blod. Nyreeffekter, voksne: Se Dosering. Emtricitabin og tenofovir utskilles hovedsakelig via nyrene. Nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon, forhøyet kreatinin, hypofosfatemi og proksimal tubulopati (inkl. Fanconis syndrom) er rapportert etter bruk av tenofovirdisoproksil. Nyreovervåkning, voksne: ClCR og konsentrasjon av glukose og protein i urinen bør beregnes hos alle pasienter. Behandling anbefales ikke ved ClCR <90 ml/minutt, med mindre det er foretrukket behandling etter at tilgjengelige behandlingsalternativer er vurdert. ClCR, serumfosfat, glukose og protein i urinen bør kontrolleres hver 4. uke det 1. året, og deretter hver 3. måned. Ved risiko for nedsatt nyrefunksjon er hyppigere kontroll av nyrefunksjonen nødvendig. Kobicistat hemmer tubulær sekresjon av kreatinin og kan føre til moderat økning i serumkreatinin og moderat senkning i ClCR. Pasienter med økning i serumkreatinin >26,5 µmol/liter (0,3 mg/dl) fra baseline, må overvåkes nøye for nyresikkerhet. Nyrehåndtering, voksne: Ved serumfosfatnivå <0,48 mmol/liter (1,5 mg/dl) eller hvis ClCR synker til <70 ml/minutt, bør ny kontroll av nyrefunksjonen foretas innen 1 uke, herunder måling av glukose- og kaliumkonsentrasjon i blod og glukosekonsentrasjon i urin. Seponering anbefales hvis ClCR faller til <70 ml/minutt under behandlingen, med mindre potensielle fordeler ved denne kombinasjonen oppveier mulig risiko. Seponering bør også vurderes ved progressiv nedsettelse av nyrefunksjonen der ingen annen årsak kan identifiseres. Behandlingen bør seponeres ved ClCR <50 ml/minutt eller ved serumfosfat <0,32 mmol/liter (1 mg/dl). Beneffekter, voksne: Alternativ behandling bør vurderes hos osteoporosepasienter med høy risiko for frakturer. Benmisdannelser (som i sjeldne tilfeller kan bidra til benbrudd) kan være forbundet med proksimal renal tubulopati. Hvis benmisdannelser mistenkes, bør egnet undersøkelse gjennomføres. Nyre- og beneffekter hos barn og ungdom: Det er usikkerhet forbundet med langsiktige effekter av tenofovirdisoproksil på ben- og nyretoksisitet, og reversibilitet av nyretoksisitet kan ikke fastslås med sikkerhet. Det anbefales derfor en tverrfaglig tilnærming for å veie individuelle fordeler mot risiko, velge egnet overvåkning under behandling (inkl. beslutning om seponering) og vurdere behovet for supplering. Nyreeffekter, barn og ungdom: Nyrebivirkninger forenlige med proksimal renal tubulopati er rapportert hos hiv-1-infiserte barn (2-12 år). Nyreovervåkning, barn og ungdom: Nyrefunksjonen (ClCR, glukose og protein i urin) bør evalueres før behandlingsstart, og ClCR, serumfosfat, glukose og protein i urin bør overvåkes under behandling som beskrevet for voksne. Nyrehåndtering, barn og ungdom: Ved serumfosfatnivå <0,96 mmol/liter (3 mg/dl) bør ny kontroll av nyrefunksjonen foretas innen 1 uke, inkl. måling av glukose og kalium i blod, og glukose i urin. Dersom nyremisdannelser mistenkes eller avdekkes, bør nefrolog konsulteres for å vurdere seponering. Seponering bør også vurderes ved progressiv reduksjon i nyrefunksjon når andre årsaker ikke er avdekket. Ungdom med økning i serumkreatinin >26,5 µmol/liter (0,3 mg/dl) bør overvåkes nøye. Nedsatt nyrefunksjon, barn og ungdom: Ikke anbefalt. Bør ikke igangsettes, og bør seponeres ved nedsatt nyrefunksjon under behandling. Beneffekter, barn og ungdom: Dersom benmisdannelser avdekkes eller mistenkes, bør en endokrinolog og/eller nefrolog konsulteres. Pasienter som samtidig er infisert med hiv- og hepatitt B- eller C-virus: Pasienter med kronisk HBV- eller HCV‑infeksjon, som samtidig behandles med antiretrovirale midler, har økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Skal ikke administreres samtidig med andre legemidler som inneholder tenofovirdisoproksil, lamivudin eller adefovirdipivoksil for behandling av HBV-infeksjon. Seponering hos pasienter som er infisert med både hiv og HBV kan være assosiert med alvorlig akutt forverring av hepatitt, og disse pasientene må overvåkes nøye med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst flere måneder etter seponering. Om relevant, kan det være berettiget å gjenoppta behandlingen av hepatitt B. Hos pasienter med fremskredet leversykdom eller cirrhose anbefales det ikke å seponere behandlingen, ettersom forverring av hepatitt etter seponert behandling kan føre til hepatisk dekompensasjon. Potensiell risiko/fordel ved samtidig bruk av ledipasvir/sofosbuvir, sofosbuvir/velpatasvir eller sofosbuvir/velpatasvir/voksilaprevir med tenofovir, særlig gitt med en forsterket hiv-proteasehemmer (ritonavir eller kobicistat), bør vurderes, særlig ved økt risiko for nedsatt nyrefunksjon. Leversykdommer/nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Sikkerhet og effekt er ikke påvist ved signifikante underliggende leversykdommer. Farmakokinetikken til emtricitabin er ikke studert ved nedsatt leverfunksjon. Farmakokinetikken til elvitegravir, kobicistat og tenofovir er studert ved moderat nedsatt leverfunksjon. Pasienter med tidligere leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser under antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og bør overvåkes i samsvar med vanlig praksis. Seponering må vurderes hvis leversykdommen forverres. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. Kan være forbundet med både sykdomskontroll og livsstil. For lipider er det i noen tilfeller vist at det er en effekt av behandlingen. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles hensiktsmessig. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad, noe som er mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin. Mitokondriell dysfunksjon hos hiv‑negative spedbarn eksponert for nukleosidanaloger in utero og/eller postnatalt er rapportert. Disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin. De viktigste bivirkningene som er rapportert er hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi), ofte forbigående. I sjeldne tilfeller har det vært senere forekommende nevrologiske forstyrrelser (hypertoni, kramper, unormal atferd), men det er ukjent om dette er forbigående eller permanent. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, som har alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Disse funnene påvirker ikke gjeldende nasjonale retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling av gravide, for å forhindre vertikal hiv-overføring. Immunreaktiveringssyndrom: Hos hiv‑infiserte med alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og medføre alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er særlig sett i løpet av de første ukene eller månedene etter oppstart. Relevante eksempler omfatter cytomegalovirus-retinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Ethvert symptom på inflammasjon bør utredes og, om nødvendig, behandles. Autoimmune forstyrrelser (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er også rapportert å forekomme ved immunreaktivering. Tid til inntreden er imidlertid varierende, og disse bivirkningene kan forekomme mange måneder etter behandlingsstart. Opportunistiske infeksjoner: Pasienter som får antiretroviral terapi, kan fortsette å utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner forbundet med hiv-infeksjon, og bør derfor holdes under nøye observasjon av lege med erfaring fra behandling av hiv-relaterte lidelser. Osteonekrose: Det anses å være flere etiologiske faktorer (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere BMI), men osteonekrose er rapportert i særlig grad hos pasienter med fremskreden hiv‑sykdom og/eller langtidseksponering overfor CART. Lege bør kontaktes ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Samtidig administrering av andre legemidler: Preparatet er indisert som et komplett behandlingsregime ved hiv‑1-infeksjon og skal ikke brukes i kombinasjon med andre antiretrovirale midler. Skal ikke administreres samtidig med andre legemidler som inneholder tenofovirdisoproksil, lamivudin eller adefovirdipivoksil for behandling av hepatitt B-virus (HBV)-infeksjon. Samtidig bruk med eller etter nylig bruk av nyretoksiske legemidler, f.eks. aminoglykosider, amfotericin B, foscarnet, ganciklovir, pentamidin, vankomycin, cidofovir eller interleukin‑2 bør unngås. Hvis dette ikke er mulig må nyrefunksjonen overvåkes ukentlig. Akutt nyresvikt etter start av en høy dose eller flere NSAID har forekommet ved bruk av tenofovirdisoproksil hos pasienter med risikofaktorer for nyredysfunksjon. Ved samtidig bruk av et NSAID bør nyrefunksjonen overvåkes tilstrekkelig. Krav til bruk av prevensjon: Kvinner som kan bli gravide bør enten bruke et hormonelt prevensjonsmiddel som inneholder minst 30 µg etinyløstradiol og drospirenon eller norgestimat som progestogen, eller alternativ pålitelig prevensjon. Samtidig bruk av oralt prevensjonsmiddel som inneholder andre progestogener bør unngås. Plasmakonsentrasjonen av drospirenon forventes å øke etter samtidig administrering, og klinisk overvåkning anbefales pga. potensialet for hyperkalemi. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienter bør imidlertid informeres om at svimmelhet, tretthet og søvnløshet kan forekomme.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A R09
Se Kontraindikasjoner. Skal ikke brukes i kombinasjon med andre antiretrovirale midler. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke brukes sammen med enkelte legemidler som primært metaboliseres av CYP3A, pga. mulig økt plasmakonsentrasjon av disse legemidlene, og potensielt alvorlige og/eller livstruende reaksjoner som perifer vasospasme eller iskemi, myopati inkl. rabdomyolyse, eller forlenget/økt sedasjon eller respirasjonshemming. Samtidig administrering med andre CYP3A-induktorer kan gi betydelig redusert plasmakonsentrasjon av kobicistat og elvitegravir, og gi tap av terapeutisk effekt og resistensutvikling. Kobicistat er en kraftig CYP3A-hemmer og et CYP3A-substrat. Kobicistat er også en svak CYP2D6-hemmer og metaboliseres, i mindre grad, av CYP2D6. Kobicistat hemmer transporten av bl.a. P-gp, BCRP, OATP1B1 og OATP1B3. Samtidig administrering med legemidler som primært metaboliseres av CYP3A eller CYP2D6, eller som er substrater av P‑gp, BCRP, OATP1B1 eller OATP1B3, kan gi økt plasmakonsentrasjon av disse legemidlene, og gi forlenget terapeutisk effekt og økte bivirkninger. Samtidig administrering med CYP3A-hemmere kan senke kobicistatclearance, noe som gir økt plasmakonsentrasjon av kobicistat. Elvitegravir er en svak induktor og kan ha potensiale for å indusere CYP2C9 og/eller induserbare UGTenzymer, slik at plasmakonsentrasjonen av substrater kan reduseres. Elvitegravir metaboliseres av CYP3A og, i mindre grad, av UGT1A1. CYP3A‑induktorer er forventet å øke elvitegravirclearance, noe som gir redusert plasmakonsentrasjon av elvitegravir, som igjen kan føre til tap av terapeutisk effekt og resistensutvikling. Anbefales ikke brukt sammen med legemidler som elimineres via nyrene. Ettersom emtricitabin og tenofovir primært elimineres i nyrene, kan samtidig administrering med legemidler som reduserer nyrefunksjonen eller konkurrerer om aktiv tubulær sekresjon, øke serumkonsentrasjonen av emtricitabin, tenofovir og/eller legemidlene som administreres samtidig. Sikkerheten av tenofovir sammen med ledipasvir/sofosbuvir, sofosbuvir/velpatasvir eller sofosbuvir/velpatasvir/voksilaprevir og en farmakokinetisk forsterker er ikke fastslått. Kombinasjonen bør brukes med forsiktighet og med hyppig overvåkning av nyrene dersom andre alternativer ikke er tilgjengelige, særlig ved risiko for nyredysfunksjon. Bruk bør unngås sammen med eller etter nylig bruk av nyretoksiske legemidler. Det er ikke observert eller forventet klinisk signifikante interaksjoner med entekavir, famciklovir, famotidin, omeprazol og ribavirin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Skal bare brukes under graviditet dersom mulige fordeler oppveier mulig risiko.
Amming: Elvitegravir og kobicistat: Overgang i morsmelk er ukjent. Emtricitabin og tenofovir: Går over i morsmelk. For å unngå hiv-overføring bør amming frarådes på det sterkeste.
Emtricitabin|Tenofovir|Elvitegravir|Kobicistat

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, oppkast, kvalme. Hud: Utslett. Muskel-skjelettsystemet: Forhøyet kreatinkinase. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Hypofosfatemi. Øvrige: Asteni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Nøytropeni. Gastrointestinale: Forhøyet amylase inkl. pankreatisk amylase, forhøyet serumlipase, abdominalsmerter, dyspepsi, forstoppelse, abdominal distensjon, flatulens. Hud: Vesikulobulløse utslett, pustuløse utslett, makulopapulære utslett, pruritus, urticaria, misfarget hud1 (økt pigmentering). Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Lever/galle: Forhøyede transaminaser, hyperbilirubinemi. Nyre/urinveier: Forhøyet blodkreatinin. Psykiske: Søvnløshet, unormale drømmer. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, hypertriglyseridemi, redusert appetitt. Øvrige: Smerter, trøtthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi1. Gastrointestinale: Pankreatitt. Hud: Angioødem. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse, muskelsvakhet. Nyre/urinveier: Nyresvikt, proksimal renal tubulopati inkl. ervervet Fanconis syndrom, proteinuri. Psykiske: Selvmordstanker og selvmordsforsøk (ved tidligere depresjon og psykiatrisk sykdom), depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Lever/galle: Leversteatose, hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Osteomalasi (manifestert som bensmerter, kan i sjeldne tilfeller bidra til benbrudd), myopati. Nyre/urinveier: Akutt tubulær nekrose, nefritt (inkl. akutt interstitiell nefritt), nefrogen diabetes insipidus. Stoffskifte/ernæring: Laktacidose. 1Svært vanlig hos barn og ungdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Opptil 30% av emtricitabindosen og ca. 10% av tenofovirdosen kan fjernes ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For tenofovirdisoproksil J05A F07, emtricitabin J05A F09 og elvitegravir og kobicistat J05A R09

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Elvitegravir er en hiv‑1-INSTI («integrase strand transfer inhibitor»). Integrase er et enzym som er nødvendig for virusreproduksjon. Hemming av integrase hindrer integrering av hiv‑1‑DNA i genom‑DNA hos verten, og blokkerer dannelsen av hiv‑1‑provirus og spredning av virusinfeksjonen. Kobicistat er en selektiv CYP3A-hemmer. Hemming av CYP3A fremmer systemisk eksponering for CYP3A‑substrater, som elvitegravir, hvor en CYP3A‑avhengig metabolisme begrenser biotilgjengeligheten og forkorter t1/2. Emtricitabin er en nukleosidanalog av cytidin. Tenofovirdisoproksil konverteres til tenofovir, som er en nukleotidanalog av adenosinmonofosfat. Både emtricitabin og tenofovir har aktivitet som er spesifikk for hiv-1, hiv-2 og HBV. Emtricitabin og tenofovir fosforyleres av cellulære enzymer og danner hhv. emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat, som kompetitivt hemmer hiv-1 revers transkriptase, noe som fører til DNA-kjedeterminering. Både emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat er svake hemmere av mammalsk DNA-polymerase, og det var ikke tegn til mitokondriektoksisitet in vitro eller in vivo.
Absorpsjon: Tmax etter inntak med mat for elvitegravir, kobicistat, emtricitabin og tenofovir er hhv. 4 timer, 3 timer, 3 timer og 2 timer. Administrering sammen med et lett eller et fettrikt måltid gir økt eksponering for elvitegravir og tenofovir. Kobicistateksponering er upåvirket av et lett måltid. Emtricitabineksponering er upåvirket både ved et lett og et fettrikt måltid.
Proteinbinding: Elvitegravir 98‑99%, kobicistat 97‑98%, emtricitabin <4%. In vitro proteinbinding av tenofovir til plasma- eller serumprotein er hhv. <0,7% og <7,2%.
Halveringstid: Median terminal t1/2 for elvitegravir er ca. 12,9 timer, og ca. 3,5 timer for kobicistat. Eliminasjons t1/2 for emtricitabin er ca. 10 timer, og ca. 12-18 timer for tenofovir. Systemisk emtricitabinclearance er gjennomsnittlig 307 ml/minutt. Tilsynelatende tenofovirclearance er i gjennomsnitt ca. 307 ml/minutt, hvor clearance via nyrene er estimert til å være ca. 210 ml/minutt.
Metabolisme: Elvitegravir gjennomgår oksidativ metabolisme via CYP3A (hovedsakelig), og glukuronidering via UGT1A1/3 (i mindre grad). Kobicistat metaboliseres via CYP3A- og/eller CYP2D6‑mediert oksidering og gjennomgår ikke glukuronidering.
Utskillelse: Etter oral administrering av elvitegravir/ritonavir gjenfinnes 94,8% av dosen i feces, noe som samsvarer med den hepatobiliære eliminasjonen av elvitegravir; 6,7% gjenfinnes i urin. Hhv. 86% og 8,2% av kobicistatdosen gjenfinnes i feces og urin. Emtricitabin utskilles hovedsakelig i nyrene med komplett gjenfinning av dosen oppnådd i urin (ca. 86%) og feces (ca. 14%). 13% av emtricitabindosen gjenfinnes i urin som 3 metabolitter. Tenofovir utskilles hovedsakelig via nyrene både via filtrering og et aktivt tubulært transportsystem, med ca. 70‑80% av dosen utskilt uendret i urinen etter i.v. administrering.

Sist endret: 11.01.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.12.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Stribild, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg/245 mg/150 mg/150 mg30 stk. (flaske)
168038
H-resept
-
10932,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

cyp3a-induktor: Se CYP3A4-induktor.

cytomegalovirus (cmv): Virus som tilhører herpesvirusfamilien. Vanlige virus som kan forårsake forbigående feber og hovne lymfeknuter. De fleste som blir smittet vil ikke få symptomer. Hos pasienter med nedsatt immunforsvar, for eksempel aids-pasienter, kan infeksjon med cytomegalovirus forårsake alvorlige symptomer. Det finnes en viss risiko for at viruset smitter fra gravide til fosteret, noe som kan føre til infeksjon og skade på fosteret.

diabetes insipidus: Diabetes insipidus er en sykdom der en kjertel i hjernen (hypofysen) ikke fungerer normalt. Dette kan bl.a. skyldes en svulst eller en hodeskade. Sykdommen gir sykelig stor urinmengde. Urinvolumet kan bli over 10 ganger større enn vanlig.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

frakturer: Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hbv-infeksjon (hepatitt b, hepatitt b-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hcv-infeksjon (hepatitt c, hepatitt c-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

proteasehemmer: Legemiddel som brukes i behandling av hiv-infeksjon. Proteasehemmere virker ved å bremse ned virusets evne til å reprodusere seg selv og dermed reduseres spredning av virus i kroppen. Immunforsvaret innhenter seg og sykdomsutviklingen hemmes.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.