Spiriva Respimat
Antikolinergikum, muskarinreseptorantagonist.
INHALASJONSVÆSKE, oppløsning 2,5 μg/dose i Respimat gjenbruksinhalator: Hver dose inneh.: Tiotropiumbromidmonohydrat tilsv. tiotropium 2,5 μg, benzalkoniumklorid, dinatriumedetat, saltsyre, vann.
Indikasjoner
Kols: Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling for å lindre symptomer hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols). Astma: Supplerende bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling hos pasienter ≥6 år med alvorlig astma som har hatt en eller flere alvorlige astmaeksaserbasjoner det siste året.Dosering
Anbefalt dosering bør ikke overskrides.Astma: Full nytteverdi oppnås etter flere doser. Voksne inkl. eldre: 2 inhalasjoner (5 μg) 1 gang daglig. Skal brukes ved alvorlig astma i tillegg til inhalasjonskortikosteroider (≥800 µg budesonid/dag eller tilsv.) og minst en annen vedlikeholdsmedisin. Ungdom 12-17 år: 2 inhalasjoner (5 μg) 1 gang daglig. Skal brukes ved alvorlig astma i tillegg til inhalasjonskortikosteroider (>800-1600 µg budesonid/dag eller tilsv.) og en annen vedlikeholdsmedisin eller i tillegg til inhalasjonskortikosteroider (400-800 µg budesonid/dag eller tilsv.) sammen med 2 andre vedlikeholdsmedisiner. Sikkerhet og effekt ved moderat astma er ikke etablert. Barn 6-11 år: 2 inhalasjoner (5 μg) 1 gang daglig. Skal brukes ved alvorlig astma i tillegg til inhalasjonskortikosteroider (>400 µg budesonid/dag eller tilsv.) og en annen vedlikeholdsmedisin eller i tillegg til inhalasjonskortikosteroider (200-400 µg budesonid/dag eller tilsv.) sammen med 2 andre vedlikeholdsmedisiner. Sikkerhet og effekt ved moderat astma er ikke etablert. Barn <6 år: Sikkerhet og effekt er ikke etablert.
Kols: Voksne inkl. eldre: 2 inhalasjoner (5 μg) 1 gang daglig. Barn og ungdom <18 år: Bruk ved kols er ikke relevant.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kan bruke preparatet i anbefalt dose. Nedsatt nyrefunksjon: Kan bruke preparatet i anbefalt dose. Ved moderat
til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <50 ml/minutt),
se Forsiktighetsregler. Cystisk fibrose: Effekt og sikkerhet er ikke etablert, se Forsiktighetsregler.
Administrering: Kun til inhalasjon vha. Respimat gjenbruksinhalator.
Tas til samme tid hver dag. Opplæring i korrekt bruk bør gis av helsepersonell,
se pakningsvedlegget. Barn bør bruke preparatet med assistanse fra
en voksen.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene, atropin eller dets derivater, f.eks. ipratropium eller oksitropium.Forsiktighetsregler
Preparatet skal ikke brukes til innledende behandling av akutte episoder av bronkospasme eller for lindring av akutte symptomer. Ved akutte anfall bør en hurtigvirkende β2-agonist benyttes. Preparatet bør ikke brukes som monoterapi ved astma. Astmapasienter må rådes til å fortsette uendret med antiinflammatorisk behandling, dvs. inhalerte kortikosteroider, etter at de har startet med tiotropium, selv om symptomene deres forbedres. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner kan forekomme etter inhalasjon av preparatet. Brukes med forsiktighet ved trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Legemidler som inhaleres kan gi inhalasjonsindusert bronkospasme. Brukes med forsiktighet ved hjerteinfarkt siste 6 måneder, ustabil eller livstruende hjertearytmi, hjertearytmi med behov for intervensjon eller endret legemiddelbehandling i løpet av siste år, sykehusinnleggelse for hjertesvikt (NYHA klasse III eller IV) i løpet av siste året. Disse pasientene ble ekskludert fra de kliniske studiene, og disse tilstandene kan påvirkes av den antikolinerge effekten. Ved moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≤50 ml/minutt) øker plasmakonsentrasjonen når nyrefunksjonen reduseres. Preparatet skal derfor kun brukes til disse pasientene hvis forventet nytte av behandlingen oppveier potensiell risiko. Pasienten bør advares mot å få oppløsningen i øynene. Dette kan utløse eller forverre trangvinkelglaukom, gi øyesmerter eller ubehag, forbigående tåkesyn, halo eller fargefenomen sammen med røde øyne som følge av økt blodtilførsel i konjunktiva eller ødem i kornea. Hvis symptomer på trangvinkelglaukom skulle oppstå, skal pasienten slutte å bruke preparatet og kontakte lege umiddelbart. Munntørrhet, som er observert ved antikolinerg behandling, kan over lengre tid forårsake karies. Preparatet skal ikke brukes >1 gang pr. døgn. Preparatet er ikke anbefalt ved cystisk fibrose (CF). Bruk kan øke tegn og symptomer på CF (f.eks. alvorlige bivirkninger, pulmonære eksaserbasjoner, luftveisinfeksjoner). Hjelpestoffer: Inneholder benzalkoniumklorid som kan gi tungpustethet og pusteproblemer, spesielt hos astmapasienter. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet eller tåkesyn kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Kliniske data er begrenset. Det anbefales som
et forsiktighetstiltak å unngå bruk under graviditet.
Amming: Ukjent om tiotropium går over i morsmelk. Anbefales
ikke ved amming hvis ikke forventet nytte av behandlingen oppveier
ev. risiko for det nyfødte barnet.
Fertilitet: Ingen tilgjengelige data.
Bivirkninger
Mange av bivirkningene kan tilskrives preparatets antikolinerge
egenskaper.
Kols
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Munntørrhet |
Mindre vanlige | Forstoppelse, orofaryngeal candidiasis |
Sjeldne | Dysfagi, gastroøsofageal reflukssykdom, gingivitt, glossitt, karies |
Ukjent frekvens | Intestinal obstruksjon (inkl. paralytisk ileus), kvalme, stomatitt |
Hjerte | |
Sjeldne | Atrieflimmer, palpitasjoner, takykardi (inkl. supraventrikulær takykardi) |
Hud | |
Mindre vanlige | Hudutslett, kløe |
Sjeldne | Angioødem, hudinfeksjon/hudsår, tørr hud, urticaria |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet (inkl. straksreaksjoner) |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Dysfoni, faryngitt, hoste |
Sjeldne | Bronkospasme, epistakse, laryngitt |
Ukjent frekvens | Sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | |
Ukjent frekvens | Hevelse i ledd |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Sjeldne | Insomni |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Dysuri, urinretensjon |
Sjeldne | Urinveisinfeksjon |
Stoffskifte/ernæring | |
Ukjent frekvens | Dehydrering |
Øye | |
Sjeldne | Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk |
Kols
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Munntørrhet |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Forstoppelse, orofaryngeal candidiasis |
Hud | Hudutslett, kløe |
Luftveier | Dysfoni, faryngitt, hoste |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Nyre/urinveier | Dysuri, urinretensjon |
Sjeldne | |
Gastrointestinale | Dysfagi, gastroøsofageal reflukssykdom, gingivitt, glossitt, karies |
Hjerte | Atrieflimmer, palpitasjoner, takykardi (inkl. supraventrikulær takykardi) |
Hud | Angioødem, hudinfeksjon/hudsår, tørr hud, urticaria |
Luftveier | Bronkospasme, epistakse, laryngitt |
Nevrologiske | Insomni |
Nyre/urinveier | Urinveisinfeksjon |
Øye | Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk |
Ukjent frekvens | |
Gastrointestinale | Intestinal obstruksjon (inkl. paralytisk ileus), kvalme, stomatitt |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet (inkl. straksreaksjoner) |
Luftveier | Sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | Hevelse i ledd |
Stoffskifte/ernæring | Dehydrering |
Astma
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Mindre vanlige | Munntørrhet, orofaryngeal candidiasis |
Sjeldne | Forstoppelse, gingivitt, stomatitt |
Ukjent frekvens | Dysfagi, gastroøsofageal reflukssykdom, glossitt, intestinal obstruksjon (inkl. paralytisk ileus), karies, kvalme |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Palpitasjoner |
Ukjent frekvens | Atrieflimmer, takykardi (inkl. supraventrikulær takykardi) |
Hud | |
Mindre vanlige | Hudutslett |
Sjeldne | Angioødem, kløe, urticaria |
Ukjent frekvens | Hudinfeksjon/hudsår, tørr hud |
Immunsystemet | |
Sjeldne | Overfølsomhet (inkl. straksreaksjoner) |
Ukjent frekvens | Anafylaktisk reaksjon |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Bronkospasme, dysfoni, faryngitt, hoste |
Sjeldne | Epistakse |
Ukjent frekvens | Laryngitt, sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | |
Ukjent frekvens | Hevelse i ledd |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Hodepine, insomni, svimmelhet |
Nyre/urinveier | |
Sjeldne | Urinveisinfeksjon |
Ukjent frekvens | Dysuri, urinretensjon |
Stoffskifte/ernæring | |
Ukjent frekvens | Dehydrering |
Øye | |
Ukjent frekvens | Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk |
Astma
Frekvens | Bivirkning |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Munntørrhet, orofaryngeal candidiasis |
Hjerte | Palpitasjoner |
Hud | Hudutslett |
Luftveier | Bronkospasme, dysfoni, faryngitt, hoste |
Nevrologiske | Hodepine, insomni, svimmelhet |
Sjeldne | |
Gastrointestinale | Forstoppelse, gingivitt, stomatitt |
Hud | Angioødem, kløe, urticaria |
Immunsystemet | Overfølsomhet (inkl. straksreaksjoner) |
Luftveier | Epistakse |
Nyre/urinveier | Urinveisinfeksjon |
Ukjent frekvens | |
Gastrointestinale | Dysfagi, gastroøsofageal reflukssykdom, glossitt, intestinal obstruksjon (inkl. paralytisk ileus), karies, kvalme |
Hjerte | Atrieflimmer, takykardi (inkl. supraventrikulær takykardi) |
Hud | Hudinfeksjon/hudsår, tørr hud |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
Luftveier | Laryngitt, sinusitt |
Muskel-skjelettsystemet | Hevelse i ledd |
Nyre/urinveier | Dysuri, urinretensjon |
Stoffskifte/ernæring | Dehydrering |
Øye | Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk |
Økt antikolinerg effekt kan forekomme med økende
alder.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Tiotropiumbromid bindes til de muskarine reseptorene
i bronkienes glatte muskulatur, og hemmer de kolinerge effektene (bronkokonstriksjon)
av acetylkolin. I luftveiene vises en selektiv, kompetitiv og reversibel
antagonisme til M3-reseptorene, som fører til relaksering.
Effekten er doseavhengig og varer >24 timer. Den langvarige effekten
skyldes sannsynligvis den langsomme frisettingen fra M3-reseptorene. Preparatet er lokalt (bronko-)selektivt ved inhalasjon
og gitt 1 gang daglig gir det en signifikant bedring i lungefunksjonen
(FEV1 og FVC) innen 30 minutter etter 1. dose. Ingen tegn
til toleranseutvikling er sett ved bruk over en 1-årsperiode. Dyspné
bedres signifikant. En signifikant redusert risiko for eksaserbasjoner
er vist.
Absorpsjon: Ca. 40% av inhalert dose deponeres i lungene.
33% av inhalert dose når systemisk sirkulasjon. Cmax oppnås
etter 5-7 minutter.
Proteinbinding: 72%.
Fordeling: Vd: 32 liter/kg.
Halveringstid: Effektiv t1/2 etter inhalasjon er
27-45 timer hos kolspasienter og 34 timer hos astmapasienter. Total
clearance: 880 ml/minutt.
Utskillelse: 20-30% via urin, resten via feces.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Spiriva Respimat, INHALASJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
2,5 μg/dose i Respimat gjenbruksinhalator | 60 doser (1 patron
+ Respimat gjenbruksinhalator) 129152 | Blå resept - | 381,20 | C | |
3 ×
60 doser (3 patroner + Respimat gjenbruksinhalator) 042500 | Blå resept - | 1070,90 | C | ||
3 × 60 doser (3 patroner (refill)) 408166 | Blå resept - | 1070,90 | C |
Sist endret: 03.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
28.08.2020