TABLETTER 100 mg og 200 mg: Hver tablett inneh.: Avanafil 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172).
Indikasjoner
Behandling av erektil dysfunksjon hos voksne menn. Seksuell stimulering er nødvendig for at preparatet skal ha effekt.Dosering
Voksne menn: Anbefalt dose: 100 mg ved behov, ca. 15-30 minutter før seksuell aktivitet. Basert på individuell effekt og toleranse kan dosen økes til maks. 200 mg eller reduseres til 50 mg. Maks. anbefalt doseringsfrekvens er 1 gang/dag. Seksuell stimulering er nødvendig for effekt. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B) bør behandlingen starte med lavest effektiv dose og justeres iht. toleranse. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30 ml/minutt). Kontraindisert ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Eldre (≥65 år): Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede data for eldre ≥70 år. Diabetikere: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Effekten kan forsinkes når tabletten tas med mat i forhold til ved fastende tilstand.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) eller guanylatsyklasestimulatorer (slik som riociguat). Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere (se Interaksjoner). Hjerteinfarkt, slag eller livstruende arytmi de siste 6 månedene. Hvilehypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), hypertensjon (blodtrykk >170/100 mm Hg) eller ustabil angina, angina ved samleie eller stuvningssvikt klassifisert som ≥NYHA II. Sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om episoden var forbundet med tidligere PDE5-hemmereksponering. Kjent medfødt degenerativ retinasykdom.Forsiktighetsregler
Før behandling vurderes skal anamnese og fysisk undersøkelse utføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon samt fastslå mulige underliggende årsaker. Ved underliggende kardiovaskulær sykdom bør mulig hjerterisiko ved seksuell aktivitet vurderes før forskrivning. Avanafil har vasodilaterende egenskaper som gir lett og forbigående blodtrykksfall, og dermed forsterker nitraters hypotensive effekt. Pasienter med blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel, f.eks. aortastenose og idiopatisk hypertrofisk subaortastenose, kan være følsomme for vasodilatatorer, inkl. PDE5-hemmere. Pasienten bør oppsøke lege omgående ved ereksjon som varer ≥4 timer (priapisme). Bør brukes med forsiktighet ved anatomiske misdannelser i penis og ved tilstander som kan disponere for priapisme. Pasienten bør rådes til å slutte med avanafil og kontakte lege omgående ved plutselige synsforstyrrelser, plutselig nedsatt hørsel eller hørselstap. Ved blødningsforstyrrelser eller aktivt magesår skal avanafil kun gis etter grundig nytte-/risikovurdering, pga. manglende sikkerhetsinformasjon. Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet og endret syn er rapportert, og pasienten bør gjøre seg kjent med reaksjonen på avanafil før bilkjøring/bruk av maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Prekliniske data indikerer ingen spesiell fare for mennesker basert på studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitetstester ved gjentatt dosering, gentoksisitet, karsinogenitet eller reproduksjonstoksisitet.Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Mindre vanlige | Dyspepsi, kvalme, mageubehag, oppkast |
Sjeldne | Diaré, gastritt, munntørrhet, nedre abdominalsmerte |
Generelle | |
Mindre vanlige | Fatigue |
Sjeldne | Asteni, brystsmerte, influensalignende sykdom, perifert ødem |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Palpitasjoner |
Sjeldne | Angina pectoris, takykardi |
Hud | |
Sjeldne | Utslett |
Immunsystemet | |
Sjeldne | Sesongallergi |
Infeksiøse | |
Sjeldne | Influensa, nasofaryngitt |
Kar | |
Vanlige | Flushing |
Mindre vanlige | Hetetokter |
Sjeldne | Hypertensjon |
Kjønnsorganer/bryst | |
Sjeldne | Genital kløe, penisforstyrrelse, spontan penisereksjon |
Luftveier | |
Vanlige | Tett nese |
Mindre vanlige | Anstrengelsesdyspné, tette bihuler |
Sjeldne | Epistakse, rhinoré, øvre luftveistetthet |
Muskel-skjelettsystemet | |
Mindre vanlige | Muskelspenning, ryggsmerter |
Sjeldne | Flankesmerter, muskelkramper, myalgi |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine |
Mindre vanlige | Bihulehodepine, somnolens, svimmelhet |
Sjeldne | Psykomotorisk hyperaktivitet |
Nyre/urinveier | |
Sjeldne | Pollakisuri |
Psykiske | |
Sjeldne | Insomni, prematur ejakulasjon, upassende affekt |
Stoffskifte/ernæring | |
Sjeldne | Urinsyregikt |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Unormalt EKG, økt hjerterytme, økte leverenzymer |
Sjeldne | Bilyd over hjertet, blod i urinen påvist, økt PSA, økt bilirubin i blod, økt blodtrykk, økt kreatinin i blod, økt kroppstemperatur, økt vekt |
Øye | |
Mindre vanlige | Tåkesyn |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Kar | Flushing |
Luftveier | Tett nese |
Nevrologiske | Hodepine |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Dyspepsi, kvalme, mageubehag, oppkast |
Generelle | Fatigue |
Hjerte | Palpitasjoner |
Kar | Hetetokter |
Luftveier | Anstrengelsesdyspné, tette bihuler |
Muskel-skjelettsystemet | Muskelspenning, ryggsmerter |
Nevrologiske | Bihulehodepine, somnolens, svimmelhet |
Undersøkelser | Unormalt EKG, økt hjerterytme, økte leverenzymer |
Øye | Tåkesyn |
Sjeldne | |
Gastrointestinale | Diaré, gastritt, munntørrhet, nedre abdominalsmerte |
Generelle | Asteni, brystsmerte, influensalignende sykdom, perifert ødem |
Hjerte | Angina pectoris, takykardi |
Hud | Utslett |
Immunsystemet | Sesongallergi |
Infeksiøse | Influensa, nasofaryngitt |
Kar | Hypertensjon |
Kjønnsorganer/bryst | Genital kløe, penisforstyrrelse, spontan penisereksjon |
Luftveier | Epistakse, rhinoré, øvre luftveistetthet |
Muskel-skjelettsystemet | Flankesmerter, muskelkramper, myalgi |
Nevrologiske | Psykomotorisk hyperaktivitet |
Nyre/urinveier | Pollakisuri |
Psykiske | Insomni, prematur ejakulasjon, upassende affekt |
Stoffskifte/ernæring | Urinsyregikt |
Undersøkelser | Bilyd over hjertet, blod i urinen påvist, økt PSA, økt bilirubin i blod, økt blodtrykk, økt kreatinin i blod, økt kroppstemperatur, økt vekt |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Enkeltdoser opptil 800 mg er gitt til friske forsøkspersoner, og gjentatte døgndoser opptil 300 mg er gitt til pasienter. Bivirkninger tilsvarte de som ble sett ved lavere doser, men insidens og alvorlighetsgrad var høyere.
Behandling: Standard støttebehandling ved behov. Nyredialyse antas ikke å øke clearance, da avanafil har høy plasmaproteinbindingsgrad og ikke utskilles i urin.
Egenskaper
Klassifisering: Potent, svært selektiv og reversibel cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5)-hemmer.
Virkningsmekanisme: Når seksuell stimulering gir lokal frisetting av NO, gir PDE5-hemming økt nivå av cGMP i corpus cavernosum i penis. Dette gir relaksasjon av glatt muskulatur og tilstrømming av blod til penisvev, som gir ereksjon. I studier ble gjennomført samleie registrert i 24,71% og 28,18% av samleieforsøkene for hhv. 100 mg og 200 mg, ca. 15 minutter etter dosering, sammenlignet med 13,78% for placebo.
Absorpsjon: Cmax innen 0,5-0,75 timer i fastende tilstand. Tatt sammen med fettrikt måltid reduseres absorpsjonshastigheten med gjennomsnittlig forsinkelse i Tmax på 1,25 timer, og gjennomsnittlig reduksjon i Cmax på 39% (200 mg). Endringene i Cmax anses å ha minimal klinisk betydning.
Proteinbinding: Ca. 99% til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av totalkonsentrasjon, alder, nyre- og leverfunksjon.
Halveringstid: Terminal t1/2 ca. 6-17 timer.
Utskillelse: Som metabolitter, primært i feces (ca. 63%), mindre grad i urin (ca. 21%).
Sist endret: 16.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
27.10.2020