Spedra

Menarini


Middel mot erektil dysfunksjon.

G04B E10 (Avanafil)



Indikasjoner | Dosering | Legemiddelfoto | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Pakninger, priser, refusjon og SPC

TABLETTER 100 mg og 200 mg: Hver tablett inneh.: Avanafil 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Behandling av erektil dysfunksjon hos voksne menn. Seksuell stimulering er nødvendig for at preparatet skal ha effekt.

Dosering

Voksne menn: Anbefalt dose: 100 mg ved behov, ca. 15-30 minutter før seksuell aktivitet. Basert på individuell effekt og toleranse kan dosen økes til maks. 200 mg eller reduseres til 50 mg. Maks. anbefalt doseringsfrekvens er 1 gang/dag. Seksuell stimulering er nødvendig for effekt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B) bør behandlingen starte med lavest effektiv dose og justeres iht. toleranse. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30 ml/minutt). Kontraindisert ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Eldre (≥65 år): Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede data for eldre ≥70 år. Diabetikere: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Effekten kan forsinkes når tabletten tas med mat i forhold til ved fastende tilstand.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) eller guanylatsyklasestimulatorer (slik som riociguat). Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere (se Interaksjoner). Hjerteinfarkt, slag eller livstruende arytmi de siste 6 månedene. Hvilehypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), hypertensjon (blodtrykk >170/100 mm Hg) eller ustabil angina, angina ved samleie eller stuvningssvikt klassifisert som ≥NYHA II. Sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om episoden var forbundet med tidligere PDE5-hemmereksponering. Kjent medfødt degenerativ retinasykdom.

Forsiktighetsregler

Før behandling vurderes skal anamnese og fysisk undersøkelse utføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon samt fastslå mulige underliggende årsaker. Ved underliggende kardiovaskulær sykdom bør mulig hjerterisiko ved seksuell aktivitet vurderes før forskrivning. Avanafil har vasodilaterende egenskaper som gir lett og forbigående blodtrykksfall, og dermed forsterker nitraters hypotensive effekt. Pasienter med blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel, f.eks. aortastenose og idiopatisk hypertrofisk subaortastenose, kan være følsomme for vasodilatatorer, inkl. PDE5-hemmere. Pasienten bør oppsøke lege omgående ved ereksjon som varer ≥4 timer (priapisme). Bør brukes med forsiktighet ved anatomiske misdannelser i penis og ved tilstander som kan disponere for priapisme. Pasienten bør rådes til å slutte med avanafil og kontakte lege omgående ved plutselige synsforstyrrelser, plutselig nedsatt hørsel eller hørselstap. Ved blødningsforstyrrelser eller aktivt magesår skal avanafil kun gis etter grundig nytte-/risikovurdering, pga. manglende sikkerhetsinformasjon. Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet og endret syn er rapportert, og pasienten bør gjøre seg kjent med reaksjonen på avanafil før bilkjøring/bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Sikkerhet og effekt ved samtidig bruk av avanafil og andre PDE5-hemmere eller andre legemidler mot erektil dysfunksjon er ikke undersøkt, og pasienten bør informeres om at slike kombinasjoner skal unngås. Nitrater: Avanafil forsterker nitraters hypotensive effekt. Samtidig bruk av avanafil og nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) er derfor kontraindisert. Hos pasient som har tatt avanafil de siste 12 timene, hvor bruk av nitrat anses medisinsk påkrevd ved livstruende situasjon, er sannsynligheten for signifikant og potensielt farlig blodtrykksfall økt. Under slike omstendigheter bør nitrater kun gis under tett medisinsk tilsyn med relevant hemodynamisk overvåkning. Vasadilatatorer: Avanafil kan redusere systemisk blodtrykk og ved kombinasjon med andre vasadilatatorer, kan additiv effekt gi symptomatisk hypotensjon (f.eks. svimmelhet, ørhet, synkope eller nærsynkope). Ved blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel (f.eks. aortastenose, idiopatisk hypertrofisk subaortastenose), og ved alvorlig svekket autonom blodtrykkskontroll, kan følsomheten for vasodilatatorer, inkl. avanafil, være spesielt stor. Alfablokkere: Se Kontraindikasjoner. Samtidig bruk av alfablokkere og avanafil kan gi symptomatisk hypotensjon pga. additive vasodilatasjonseffekter. Pasienten skal være stabilisert på alfablokkerbehandling før oppstart med laveste avanafildose (50 mg). Hos pasienter som allerede tar avanafil bør alfablokkerbehandling innledes med laveste dose. Alkohol: Inntak av alkohol i kombinasjon med avanafil kan øke potensialet for symptomatisk hypotensjon, svimmelhet eller synkope, og pasienten bør informeres. CYP3A4-hemmere: Samtidig bruk av avanafil og potente CYP3A4-hemmere er kontraindisert. Svært potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol (oral bruk), gir sterk økning i avanafilkonsentrasjonen og er kontraindisert. Andre potente CYP3A4-hemmere forventes å ha tilsvarende effekt. Erytromycin (moderat CYP3A4-hemmer) forlenger avanafils t1/2. Andre moderate CYP3A4-hemmere forventes å ha tilsvarende effekt. Følgelig er maks. anbefalt avanafildose 100 mg én gang hver 48. time, ved samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere. CYP450-induktorer: Samtidig bruk er ikke studert, men anbefales ikke pga. mulig redusert effekt av avanafil. Riociguat: Øker hypotensiv effekt av PDE5-hemmere, og samtidig bruk med avanafil er kontraindisert.

Graviditet, amming og fertilitet

Prekliniske data indikerer ingen spesiell fare for mennesker basert på studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitetstester ved gjentatt dosering, gentoksisitet, karsinogenitet eller reproduksjonstoksisitet.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Rødming. Luftveier: Nesetetthet. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, oppkast, mageubehag. Hjerte/kar: Palpitasjoner, hetetokter. Luftveier: Tette bihuler, anstrengelsesdyspné. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, stramme muskler. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, bihulerelatert hodepine. Undersøkelser: Økte leverenzymer, unormalt EKG, økt puls. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Munntørrhet, gastritt, nedre abdominalsmerter, diaré. Hjerte/kar: Angina pectoris, takykardi, hypertensjon. Hud: Utslett. Immunsystemet: Sesongbetont allergi. Infeksiøse: Influensa, nasofaryngitt. Kjønnsorganer/bryst: Penisforstyrrelser, spontan penisereksjon, genitalkløe. Luftveier: Rhinoré, tetthet i øvre luftveier. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i siden, myalgi, muskelspasmer. Nevrologiske: Psykomotorisk hyperaktivitet. Nyre/urinveier: Pollakisuri. Psykiske: Søvnløshet, prematur ejakulasjon, upassende affekt. Stoffskifte/ernæring: Urinsyregikt. Undersøkelser: Økt blodtrykk, blod i urinen, hjertebilyder, økt PSA, vektøkning, økt bilirubin i blodet, økt kreatinin i blodet, økt kroppstemperatur. Øvrige: Asteni, brystsmerter, influensalignende sykdom, perifert ødem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser opptil 800 mg er gitt til friske forsøkspersoner, og gjentatte døgndoser opptil 300 mg er gitt til pasienter. Bivirkninger tilsvarte de som ble sett ved lavere doser, men insidens og alvorlighetsgrad var høyere.
Behandling: Standard støttebehandling ved behov. Nyredialyse antas ikke å øke clearance, da avanafil har høy plasmaproteinbindingsgrad og ikke utskilles i urin.

Egenskaper

Klassifisering: Potent, svært selektiv og reversibel cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5)-hemmer.
Virkningsmekanisme: Når seksuell stimulering gir lokal frisetting av NO, gir PDE5-hemming økt nivå av cGMP i corpus cavernosum i penis. Dette gir relaksasjon av glatt muskulatur og tilstrømming av blod til penisvev, som gir ereksjon. I studier ble gjennomført samleie registrert i 24,71% og 28,18% av samleieforsøkene for hhv. 100 mg og 200 mg, ca. 15 minutter etter dosering, sammenlignet med 13,78% for placebo.
Absorpsjon: Cmax innen 0,5-0,75 timer i fastende tilstand. Tatt sammen med fettrikt måltid reduseres absorpsjonshastigheten med gjennomsnittlig forsinkelse i Tmax på 1,25 timer, og gjennomsnittlig reduksjon i Cmax på 39% (200 mg). Endringene i Cmax anses å ha minimal klinisk betydning.
Proteinbinding: Ca. 99% til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av totalkonsentrasjon, alder, nyre- og leverfunksjon.
Halveringstid: Terminal t1/2 ca. 6-17 timer.
Metabolisme: I lever via CYP3A4 (primært) og CYP2C9 (mindre grad). Plasmakonsentrasjon av de viktigste metabolittene, M4 og M16, er ca. 23% og 29% av modersubstansens.
Utskillelse: Som metabolitter, primært i feces (ca. 63%), mindre grad i urin (ca. 21%).

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Spedra, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
100 mg4 stk. (endose)
075227		-
-		216,20C
12 stk. (endose)
372663		-
-		586,70C
200 mg4 stk. (endose)
182729		-
-		308,20C
12 stk. (endose)
101812		-
-		826,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 14.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.05.2018