Spedra

Middel mot erektil dysfunksjon.

TABLETTER 100 mg og 200 mg: Hver tablett inneh.: Avanafil 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172).

Indikasjoner

Behandling av erektil dysfunksjon hos voksne menn. Seksuell stimulering er nødvendig for at preparatet skal ha effekt.

Dosering

Voksne menn: Anbefalt dose: 100 mg ved behov, ca. 15-30 minutter før seksuell aktivitet. Basert på individuell effekt og toleranse kan dosen økes til maks. 200 mg eller reduseres til 50 mg. Maks. anbefalt doseringsfrekvens er 1 gang/dag. Seksuell stimulering er nødvendig for effekt.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B) bør behandlingen starte med lavest effektiv dose og justeres iht. toleranse. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR ≥30 ml/minutt). Kontraindisert ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt). Eldre (≥65 år): Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede data for eldre ≥70 år. Diabetikere: Ingen dosejustering nødvendig.

Administrering: Effekten kan forsinkes når tabletten tas med mat i forhold til ved fastende tilstand.

Merking 1:	200
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	7.9x11.9 mm
Farge:	Lysegul

Merking 1:	100
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.3x9.4 mm
Farge:	Lysegul

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) eller guanylatsyklasestimulatorer (slik som riociguat). Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere (se Interaksjoner). Hjerteinfarkt, slag eller livstruende arytmi de siste 6 månedene. Hvilehypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), hypertensjon (blodtrykk >170/100 mm Hg) eller ustabil angina, angina ved samleie eller stuvningssvikt klassifisert som ≥NYHA II. Sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), sterkt nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR<30 ml/minutt). Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om episoden var forbundet med tidligere PDE5-hemmereksponering. Kjent medfødt degenerativ retinasykdom.

Forsiktighetsregler

Før behandling vurderes skal anamnese og fysisk undersøkelse utføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon samt fastslå mulige underliggende årsaker. Ved underliggende kardiovaskulær sykdom bør mulig hjerterisiko ved seksuell aktivitet vurderes før forskrivning. Avanafil har vasodilaterende egenskaper som gir lett og forbigående blodtrykksfall, og dermed forsterker nitraters hypotensive effekt. Pasienter med blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel, f.eks. aortastenose og idiopatisk hypertrofisk subaortastenose, kan være følsomme for vasodilatatorer, inkl. PDE5-hemmere. Pasienten bør oppsøke lege omgående ved ereksjon som varer ≥4 timer (priapisme). Bør brukes med forsiktighet ved anatomiske misdannelser i penis og ved tilstander som kan disponere for priapisme. Pasienten bør rådes til å slutte med avanafil og kontakte lege omgående ved plutselige synsforstyrrelser, plutselig nedsatt hørsel eller hørselstap. Ved blødningsforstyrrelser eller aktivt magesår skal avanafil kun gis etter grundig nytte-/risikovurdering, pga. manglende sikkerhetsinformasjon. Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet og endret syn er rapportert, og pasienten bør gjøre seg kjent med reaksjonen på avanafil før bilkjøring/bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Sikkerhet og effekt ved samtidig bruk av avanafil og andre PDE5-hemmere eller andre legemidler mot erektil dysfunksjon er ikke undersøkt, og pasienten bør informeres om at slike kombinasjoner skal unngås. Nitrater: Avanafil forsterker nitraters hypotensive effekt. Samtidig bruk av avanafil og nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) er derfor kontraindisert. Hos pasient som har tatt avanafil de siste 12 timene, hvor bruk av nitrat anses medisinsk påkrevd ved livstruende situasjon, er sannsynligheten for signifikant og potensielt farlig blodtrykksfall økt. Under slike omstendigheter bør nitrater kun gis under tett medisinsk tilsyn med relevant hemodynamisk overvåkning. Vasadilatatorer: Avanafil kan redusere systemisk blodtrykk og ved kombinasjon med andre vasadilatatorer, kan additiv effekt gi symptomatisk hypotensjon (f.eks. svimmelhet, ørhet, synkope eller nærsynkope). Ved blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel (f.eks. aortastenose, idiopatisk hypertrofisk subaortastenose), og ved alvorlig svekket autonom blodtrykkskontroll, kan følsomheten for vasodilatatorer, inkl. avanafil, være spesielt stor. Alfablokkere: Se Kontraindikasjoner. Samtidig bruk av alfablokkere og avanafil kan gi symptomatisk hypotensjon pga. additive vasodilatasjonseffekter. Pasienten skal være stabilisert på alfablokkerbehandling før oppstart med laveste avanafildose (50 mg). Hos pasienter som allerede tar avanafil bør alfablokkerbehandling innledes med laveste dose. Alkohol: Inntak av alkohol i kombinasjon med avanafil kan øke potensialet for symptomatisk hypotensjon, svimmelhet eller synkope, og pasienten bør informeres. CYP3A4-hemmere: Samtidig bruk av avanafil og potente CYP3A4-hemmere er kontraindisert. Svært potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol (oral bruk), gir sterk økning i avanafilkonsentrasjonen og er kontraindisert. Andre potente CYP3A4-hemmere forventes å ha tilsvarende effekt. Erytromycin (moderat CYP3A4-hemmer) forlenger avanafils t_¹/₂. Andre moderate CYP3A4-hemmere forventes å ha tilsvarende effekt. Følgelig er maks. anbefalt avanafildose 100 mg én gang hver 48. time, ved samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere. CYP450-induktorer: Samtidig bruk er ikke studert, men anbefales ikke pga. mulig redusert effekt av avanafil. Riociguat: Øker hypotensiv effekt av PDE5-hemmere, og samtidig bruk med avanafil er kontraindisert.

Graviditet, amming og fertilitet

Prekliniske data indikerer ingen spesiell fare for mennesker basert på studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitetstester ved gjentatt dosering, gentoksisitet, karsinogenitet eller reproduksjonstoksisitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanlige	Dyspepsi, kvalme, mageubehag, oppkast
Sjeldne	Diaré, gastritt, munntørrhet, nedre abdominalsmerte
Generelle
Mindre vanlige	Fatigue
Sjeldne	Asteni, brystsmerte, influensalignende sykdom, perifert ødem
Hjerte
Mindre vanlige	Palpitasjoner
Sjeldne	Angina pectoris, takykardi
Hud
Sjeldne	Utslett
Immunsystemet
Sjeldne	Sesongallergi
Infeksiøse
Sjeldne	Influensa, nasofaryngitt
Kar
Vanlige	Flushing
Mindre vanlige	Hetetokter
Sjeldne	Hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne	Genital kløe, penisforstyrrelse, spontan penisereksjon
Luftveier
Vanlige	Tett nese
Mindre vanlige	Anstrengelsesdyspné, tette bihuler
Sjeldne	Epistakse, rhinoré, øvre luftveistetthet
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige	Muskelspenning, ryggsmerter
Sjeldne	Flankesmerter, muskelkramper, myalgi
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine
Mindre vanlige	Bihulehodepine, somnolens, svimmelhet
Sjeldne	Psykomotorisk hyperaktivitet
Nyre/urinveier
Sjeldne	Pollakisuri
Psykiske
Sjeldne	Insomni, prematur ejakulasjon, upassende affekt
Stoffskifte/ernæring
Sjeldne	Urinsyregikt
Undersøkelser
Mindre vanlige	Unormalt EKG, økt hjerterytme, økte leverenzymer
Sjeldne	Bilyd over hjertet, blod i urinen påvist, økt PSA, økt bilirubin i blod, økt blodtrykk, økt kreatinin i blod, økt kroppstemperatur, økt vekt
Øye
Mindre vanlige	Tåkesyn

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Kar	Flushing
Luftveier	Tett nese
Nevrologiske	Hodepine
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Dyspepsi, kvalme, mageubehag, oppkast
Generelle	Fatigue
Hjerte	Palpitasjoner
Kar	Hetetokter
Luftveier	Anstrengelsesdyspné, tette bihuler
Muskel-skjelettsystemet	Muskelspenning, ryggsmerter
Nevrologiske	Bihulehodepine, somnolens, svimmelhet
Undersøkelser	Unormalt EKG, økt hjerterytme, økte leverenzymer
Øye	Tåkesyn
Sjeldne
Gastrointestinale	Diaré, gastritt, munntørrhet, nedre abdominalsmerte
Generelle	Asteni, brystsmerte, influensalignende sykdom, perifert ødem
Hjerte	Angina pectoris, takykardi
Hud	Utslett
Immunsystemet	Sesongallergi
Infeksiøse	Influensa, nasofaryngitt
Kar	Hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst	Genital kløe, penisforstyrrelse, spontan penisereksjon
Luftveier	Epistakse, rhinoré, øvre luftveistetthet
Muskel-skjelettsystemet	Flankesmerter, muskelkramper, myalgi
Nevrologiske	Psykomotorisk hyperaktivitet
Nyre/urinveier	Pollakisuri
Psykiske	Insomni, prematur ejakulasjon, upassende affekt
Stoffskifte/ernæring	Urinsyregikt
Undersøkelser	Bilyd over hjertet, blod i urinen påvist, økt PSA, økt bilirubin i blod, økt blodtrykk, økt kreatinin i blod, økt kroppstemperatur, økt vekt

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser opptil 800 mg er gitt til friske forsøkspersoner, og gjentatte døgndoser opptil 300 mg er gitt til pasienter. Bivirkninger tilsvarte de som ble sett ved lavere doser, men insidens og alvorlighetsgrad var høyere.

Behandling: Standard støttebehandling ved behov. Nyredialyse antas ikke å øke clearance, da avanafil har høy plasmaproteinbindingsgrad og ikke utskilles i urin.

Egenskaper

Klassifisering: Potent, svært selektiv og reversibel cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5)-hemmer.

Virkningsmekanisme: Når seksuell stimulering gir lokal frisetting av NO, gir PDE5-hemming økt nivå av cGMP i corpus cavernosum i penis. Dette gir relaksasjon av glatt muskulatur og tilstrømming av blod til penisvev, som gir ereksjon. I studier ble gjennomført samleie registrert i 24,71% og 28,18% av samleieforsøkene for hhv. 100 mg og 200 mg, ca. 15 minutter etter dosering, sammenlignet med 13,78% for placebo.

Absorpsjon: C_max innen 0,5-0,75 timer i fastende tilstand. Tatt sammen med fettrikt måltid reduseres absorpsjonshastigheten med gjennomsnittlig forsinkelse i T_max på 1,25 timer, og gjennomsnittlig reduksjon i C_max på 39% (200 mg). Endringene i C_max anses å ha minimal klinisk betydning.

Proteinbinding: Ca. 99% til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av totalkonsentrasjon, alder, nyre- og leverfunksjon.

Halveringstid: Terminal t_¹/₂ ca. 6-17 timer.

Metabolisme: I lever via CYP3A4 (primært) og CYP2C9 (mindre grad). Plasmakonsentrasjon av de viktigste metabolittene, M4 og M16, er ca. 23% og 29% av modersubstansens.

Utskillelse: Som metabolitter, primært i feces (ca. 63%), mindre grad i urin (ca. 21%).

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Spedra, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
100 mg	4 stk. (endose) 075227	- -	216,20	C
100 mg	12 stk. (endose) 372663	- -	586,70	C
200 mg	4 stk. (endose) 182729	- -	308,20	C
200 mg	12 stk. (endose) 101812	- -	826,80	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 16.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.10.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Angina (Angina pectoris, Hjertekrampe, AP): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

CYP2C9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

CYP450 (Cytokrom P-450, CYP): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Epistakse (Neseblødning): Blødning fra nesen.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flushing (Rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gastritt (Magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Muskelkramper (Muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

Spedra

Indikasjoner

Dosering

Spedra «Menarini» tabletter 200 mg

Spedra «Menarini» tabletter 100 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Spedra

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Spedra «Menarini» tabletter 200 mg

Spedra «Menarini» tabletter 100 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC