Spedra

Menarini

Middel mot erektil dysfunksjon.

ATC-nr.: G04B E10

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 100 mg og 200 mg: Hver tablett inneh.: Avanafil 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Behandling av erektil dysfunksjon hos voksne menn. Seksuell stimulering er nødvendig for at preparatet skal ha effekt.

Dosering

Voksne menn: Anbefalt dose: 100 mg ved behov, ca. 15-30 minutter før seksuell aktivitet. Basert på individuell effekt og toleranse kan dosen økes til maks. 200 mg eller reduseres til 50 mg. Maks. anbefalt doseringsfrekvens er 1 gang/dag. Seksuell stimulering er nødvendig for effekt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B) bør behandlingen starte med lavest effektiv dose og justeres iht. toleranse. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30 ml/minutt). Kontraindisert ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Eldre (≥65 år): Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede data for eldre ≥70 år. Diabetikere: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Effekten kan forsinkes når tabletten tas med mat i forhold til ved fastende tilstand.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) eller guanylatsyklasestimulatorer (slik som riociguat). Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere (se Interaksjoner). Hjerteinfarkt, slag eller livstruende arytmi de siste 6 månedene. Hvilehypotensjon (blodtrykk <90/50 mm Hg), hypertensjon (blodtrykk >170/100 mm Hg) eller ustabil angina, angina ved samleie eller stuvningssvikt klassifisert som ≥NYHA II. Sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C), sterkt nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om episoden var forbundet med tidligere PDE5-hemmereksponering. Kjent medfødt degenerativ retinasykdom.

Forsiktighetsregler

Før behandling vurderes skal anamnese og fysisk undersøkelse utføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon samt fastslå mulige underliggende årsaker. Ved underliggende kardiovaskulær sykdom bør mulig hjerterisiko ved seksuell aktivitet vurderes før forskrivning. Avanafil har vasodilaterende egenskaper som gir lett og forbigående blodtrykksfall, og dermed forsterker nitraters hypotensive effekt. Pasienter med blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel, f.eks. aortastenose og idiopatisk hypertrofisk subaortastenose, kan være følsomme for vasodilatatorer, inkl. PDE5-hemmere. Pasienten bør oppsøke lege omgående ved ereksjon som varer ≥4 timer (priapisme). Bør brukes med forsiktighet ved anatomiske misdannelser i penis og ved tilstander som kan disponere for priapisme. Pasienten bør rådes til å slutte med avanafil og kontakte lege omgående ved plutselige synsforstyrrelser, plutselig nedsatt hørsel eller hørselstap. Ved blødningsforstyrrelser eller aktivt magesår skal avanafil kun gis etter grundig nytte-/risikovurdering, pga. manglende sikkerhetsinformasjon. Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Svimmelhet og endret syn er rapportert, og pasienten bør gjøre seg kjent med reaksjonen på avanafil før bilkjøring/bruk av maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G04B E10
Sikkerhet og effekt ved samtidig bruk av avanafil og andre PDE5-hemmere eller andre legemidler mot erektil dysfunksjon er ikke undersøkt, og pasienten bør informeres om at slike kombinasjoner skal unngås. Nitrater: Avanafil forsterker nitraters hypotensive effekt. Samtidig bruk av avanafil og nitrater eller NO-donorer (som amylnitritt) er derfor kontraindisert. Hos pasient som har tatt avanafil de siste 12 timene, hvor bruk av nitrat anses medisinsk påkrevd ved livstruende situasjon, er sannsynligheten for signifikant og potensielt farlig blodtrykksfall økt. Under slike omstendigheter bør nitrater kun gis under tett medisinsk tilsyn med relevant hemodynamisk overvåkning. Vasadilatatorer: Avanafil kan redusere systemisk blodtrykk og ved kombinasjon med andre vasadilatatorer, kan additiv effekt gi symptomatisk hypotensjon (f.eks. svimmelhet, ørhet, synkope eller nærsynkope). Ved blokkert blodstrøm fra venstre ventrikkel (f.eks. aortastenose, idiopatisk hypertrofisk subaortastenose), og ved alvorlig svekket autonom blodtrykkskontroll, kan følsomheten for vasodilatatorer, inkl. avanafil, være spesielt stor. Alfablokkere: Se Kontraindikasjoner. Samtidig bruk av alfablokkere og avanafil kan gi symptomatisk hypotensjon pga. additive vasodilatasjonseffekter. Pasienten skal være stabilisert på alfablokkerbehandling før oppstart med laveste avanafildose (50 mg). Hos pasienter som allerede tar avanafil bør alfablokkerbehandling innledes med laveste dose. Alkohol: Inntak av alkohol i kombinasjon med avanafil kan øke potensialet for symptomatisk hypotensjon, svimmelhet eller synkope, og pasienten bør informeres. CYP3A4-hemmere: Samtidig bruk av avanafil og potente CYP3A4-hemmere er kontraindisert. Svært potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol (oral bruk), gir sterk økning i avanafilkonsentrasjonen og er kontraindisert. Andre potente CYP3A4-hemmere forventes å ha tilsvarende effekt. Erytromycin (moderat CYP3A4-hemmer) forlenger avanafils t1/2. Andre moderate CYP3A4-hemmere forventes å ha tilsvarende effekt. Følgelig er maks. anbefalt avanafildose 100 mg én gang hver 48. time, ved samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere. CYP450-induktorer: Samtidig bruk er ikke studert, men anbefales ikke pga. mulig redusert effekt av avanafil. Riociguat: Øker hypotensiv effekt av PDE5-hemmere, og samtidig bruk med avanafil er kontraindisert.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Prekliniske data indikerer ingen spesiell fare for mennesker basert på studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitetstester ved gjentatt dosering, gentoksisitet, karsinogenitet eller reproduksjonstoksisitet.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Rødming. Luftveier: Nesetetthet. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, oppkast, mageubehag. Hjerte/kar: Palpitasjoner, hetetokter. Luftveier: Tette bihuler, anstrengelsesdyspné. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, stramme muskler. Nevrologiske: Svimmelhet, søvnighet, bihulerelatert hodepine. Undersøkelser: Økte leverenzymer, unormalt EKG. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Munntørrhet, gastritt, nedre abdominalsmerter, diaré. Hjerte/kar: Angina pectoris, takykardi, hypertensjon. Hud: Utslett. Immunsystemet: Sesongbetont allergi. Infeksiøse: Influensa, nasofaryngitt. Kjønnsorganer/bryst: Penisforstyrrelser, spontan penisereksjon, genitalkløe. Luftveier: Rhinoré, tetthet i øvre luftveier. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i siden, myalgi, muskelspasmer. Nevrologiske: Psykomotorisk hyperaktivitet. Nyre/urinveier: Pollakisuri. Psykiske: Søvnløshet, prematur ejakulasjon, upassende affekt. Stoffskifte/ernæring: Urinsyregikt. Undersøkelser: Økt blodtrykk, blod i urinen, hjertebilyder, økt PSA, vektøkning, økt bilirubin i blodet, økt kreatinin i blodet, økt kroppstemperatur. Øvrige: Asteni, brystsmerter, influensalignende sykdom, perifert ødem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enkeltdoser opptil 800 mg er gitt til friske forsøkspersoner, og gjentatte døgndoser opptil 300 mg er gitt til pasienter. Bivirkninger tilsvarte de som ble sett ved lavere doser, men insidens og alvorlighetsgrad var høyere.
Behandling: Standard støttebehandling ved behov. Nyredialyse antas ikke å øke clearance, da avanafil har høy plasmaproteinbindingsgrad og ikke utskilles i urin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G04B E10

Egenskaper

Klassifisering: Potent, svært selektiv og reversibel cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5)-hemmer.
Virkningsmekanisme: Når seksuell stimulering gir lokal frisetting av NO, gir PDE5-hemming økt nivå av cGMP i corpus cavernosum i penis. Dette gir relaksasjon av glatt muskulatur og tilstrømming av blod til penisvev, som gir ereksjon. I studier ble gjennomført samleie registrert i 24,71% og 28,18% av samleieforsøkene for hhv. 100 mg og 200 mg, ca. 15 minutter etter dosering, sammenlignet med 13,78% for placebo.
Absorpsjon: Cmax innen 0,5-0,75 timer i fastende tilstand. Tatt sammen med fettrikt måltid reduseres absorpsjonshastigheten med gjennomsnittlig forsinkelse i Tmax på 1,25 timer, og gjennomsnittlig reduksjon i Cmax på 39% (200 mg). Endringene i Cmax anses å ha minimal klinisk betydning.
Proteinbinding: Ca. 99% til plasmaproteiner. Proteinbinding er uavhengig av totalkonsentrasjon, alder, nyre- og leverfunksjon.
Halveringstid: Terminal t1/2 ca. 6-17 timer.
Metabolisme: I lever via CYP3A4 (primært) og CYP2C9 (mindre grad). Plasmakonsentrasjon av de viktigste metabolittene, M4 og M16, er ca. 23% og 29% av modersubstansens.
Utskillelse: Som metabolitter, primært i feces (ca. 63%), mindre grad i urin (ca. 21%).

Sist endret: 09.05.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

21.06.2013

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Spedra, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 mg4 stk. (blister)
075227
-
-
216,70CSPC_ICON
200 mg4 stk. (blister)
182729
-
-
308,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergi (hypersensitivitet): Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

arytmi (atrieflutter, hjerteflutter, hjerteflimmer, atriearytmi, atrieflimmer, atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon, hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse, hjerterytmesykdom, hjertebank, proarytmi, supraventrikulær arytmi): Forstyrrelse i de elektriske impulsene i hjertet som gjør at hjertets forkamre trekker seg sammen mye raskere enn normalt. Sammentrekningene ved atrieflutter er langsommere enn ved atrieflimmer.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

tåkesyn (katarakt, grå stær, subkapsulær katarakt, kortikal katarakt, kjernekatarakt, kjernestær, linseforandringer, nedsatt synsskarphet, synsforstyrrelse, synsendringer, synsforandringer, sløret syn, synssløring, linseforstyrrelser, synssvekkelse, synsnedsettelse, synsreduksjon, linseopasitet, linsefordunkling): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.