Simulect

Novartis

Immunsuppressivt middel.

ATC-nr.: L04A C02

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L04A C02
Basiliksimab
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 18.10.2017) er utarbeidet av Novartis.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

PULVER OG VÆSKE TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 20 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Basiliksimab (rDNA) 20 mg, dinatriumfosfat (vannfritt), natriumklorid 1,608 mg, kaliumdihydrogenfosfat 7,212 mg, sukrose 20 mg, glysin 40 mg, mannitol 80 mg. II) Ampulle: Vann til injeksjonsvæske til 5 ml.


Indikasjoner

Profylakse av akutt organrejeksjon etter de novo allogen nyretransplantasjon hos voksne og pediatriske pasienter (1-17 år). Skal brukes i kombinasjon med ciklosporin mikroemulsjon og kortikosteroidbasert immunsuppresjon hos pasienter med panel reaktive antistoffer lavere enn 80%, eller i et trippelt immunsuppressivt vedlikeholdsregime med ciklosporin mikroemulsjon, kortikosteroider og enten azatioprin eller mykofenolatmofetil.

Dosering

Preparatet skal kun forskrives av leger med erfaring innen immunsuppressiv behandling av organtransplanterte pasienter. Må ikke gis med mindre det er helt sikkert at pasienten vil motta transplantatet og ledsagende immunsuppresjon. Skal brukes i kombinasjon med ciklosporin mikroemulsjon og kortikosteroidbasert immunsuppresjon eller i trippelterapiregime med ciklosporin mikroemulsjon, kortikosteroider og enten azatioprin eller mykofenolatmofetil.
Voksne: Standard totaldose er 40 mg, fordelt på 2 doser à 20 mg. Den første dosen bør gis innen 2 timer før transplantasjonen. Den andre dosen bør gis 4 dager etter transplantasjonen og bør holdes tilbake dersom en alvorlig hypersensitivitetsreaksjon eller transplantatavstøtning oppstår.
Barn og ungdom 1-17 år: Hos barn og ungdom som veier <35 kg er anbefalt total dose 20 mg fordelt på 2 doser à 10 mg. Hos barn og ungdom som veier ≥35 kg anbefales samme dose som hos voksne, dvs. en total dose på 40 mg fordelt på 2 doser à 20 mg. Den første dosen bør gis innen 2 timer før transplantasjonen. Den andre dosen bør gis 4 dager etter transplantasjonen og bør holdes tilbake dersom alvorlig hypersensitivitetsreaksjon eller postoperative komplikasjoner som transplantatavstøtning oppstår.
Eldre ≥65 år: Erfaring med bruk hos eldre er begrenset, men doseendring er sannsynligvis unødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Se bruksanvisning i pakningsvedlegg. I.v. bolusinjeksjon: Rekonstitueres før bruk. I.v. infusjon: Rekonstituert oppløsning fortynnes videre til 50 ml eller mer, med natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml.
Administrering: Skal administreres under kvalifisert medisinsk tilsyn. Rekonstituert legemiddel kan gis som i.v. bolusinjeksjon (ufortynnet) eller som i.v. infusjon (fortynnet) over 20-30 minutter. Bør alltid gis via en separat infusjonslinje.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for basiliksimab eller noen av de andre innholdsstoffene. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Alvorlig akutte (innen 24 timer) hypersensitivitets-/anafylaktoide reaksjoner er observert både ved initial og gjentatt eksponering. Hvis en alvorlig hypersensitivitetsreaksjon inntreffer, skal behandlingen opphøre permanent og ingen ytterligere doser gis. Forsiktighet bør utvises hos tidligere behandlede pasienter som eksponeres på nytt, da det er observert akutte hypersensitivitetsreaksjoner hos enkelte. Helsepersonell, adekvat laboratorieutstyr og medisinsk støttebehandling inkl. legemidler til bruk ved alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, skal være tilgjengelig når pasienten behandles. Immunsuppressive regimer med kombinasjoner av legemidler øker mottageligheten for infeksjoner, inkl. opportunistiske infeksjoner, fatale infeksjoner og sepsis. Risikoen øker med total mengde immunsuppressiver. Økt risiko for utvikling av lymfoproliferative tilstander og opportunistiske infeksjoner. Levende vaksiner anbefales ikke. Bruk av levende, svekkede vaksiner bør unngås. Inaktiverte vaksiner kan administreres, responsen på vaksinen kan imidlertid være avhengig av graden av immunsuppresjon, derfor kan vaksinering under behandling med Simulect ha mindre effekt. I studier med hjertetransplanterte er alvorlige hjertebivirkninger som hjertestans, atrieflutter og hjertebank rapportert hyppigere med Simulect enn med andre induksjonsbehandlinger.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L04A C02
Det forventes ingen metabolske interaksjoner med andre legemidler. Human anti-mus antistoff (HAMA)-respons er rapportert. Bruk av preparatet utelukker ikke påfølgende behandling med mus anti-lymfocytt antistoff.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Basiliksimab har potensielle skadelige immunsuppressive effekter på svangerskapsforløpet. Kvinner i fertil alder må bruke prevensjon for å unngå graviditet under behandlingen og i 16 uker etter siste dose.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent, men basert på basiliksimabs IgG1-egenskaper forventes utskillelse i morsmelk. Basiliksimab har potensielle skadelige immunsuppressive effekter på barn som eksponeres for legemidlet via morsmelk. Amming skal derfor unngås.
Basiliximab

Bivirkninger

Voksne: De vanligst rapporterte (>20%) etter dobbel- eller trippelterapi er forstoppelse, urinveisinfeksjon, smerte, kvalme, perifere ødem, hypertensjon, anemi, hodepine, hyperkalemi, hyperkolesterolemi, postoperative sårkomplikasjoner, vektøkning, økning i blodkreatinin, hypofosfatemi, diaré og øvre luftveisinfeksjoner. Barn: De vanligst rapporterte (>20%) er: Urinveisinfeksjon, hypertrikose, rhinitt, pyreksi, hypertensjon, øvre luftveisinfeksjoner, virusinfeksjoner, sepsis og forstoppelse. Ukjent frekvens: Immunsystemet: Hypersensitivitets-/anafylaktoide reaksjoner som utslett, urticaria, pruritus, nysing, tungpustethet, bronkospasme, dyspné, lungeødem, hjertesvikt, hypotensjon, takykardi, respirasjonssvikt og «capillary leak syndrome». Cytokin frigjøringssyndrom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Enkeltdoser opptil 60 mg og 150 mg er gitt gjentatte ganger i løpet av 24 dager uten at det er sett akutte uønskede effekter.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L04A C02

Egenskaper

Klassifisering: Basiliksimab er et mus-/menneske kimert monoklonalt antistoff (IgG1K) som er rettet mot interleukin-2-reseptorens alfakjede (CD25-antigen).
Virkningsmekanisme: Bindes spesifikt med høy affinitet (KD-verdi 0,1 nM) til CD25-antigenet på aktiverte T-lymfocytter. På denne måten blokkeres binding av interleukin-2, et viktig signal for T-celleproliferasjon i den cellulære immunresponsen involvert i organrejeksjon. Fullstendig og vedvarende blokkering av interleukin-2-reseptoren (IL-2R) opprettholdes så lenge serumkonsentrasjonen av basiliksimab er høyere enn 0,2 μg/ml (4-6 uker). Når konsentrasjonen faller til under dette nivået, vil uttrykket av CD25-antigenet nå preterapeutiske verdier innen 1-2 uker. Forårsaker ikke myelosuppresjon. Cmax etter i.v. infusjon av 20 mg basiliksimab over 30 minutter er ca. 7,1 mg/liter. Det er en proporsjonal økning i Cmax og AUC fra 20 mg til 60 mg.
Fordeling: Vdss er ca. 8,6 liter, ca. 7,8 liter og ca. 4,8 liter hos hhv. voksne, ungdom (12-16 år) og barn (1-11 år). In vitro-studier indikerer binding kun til aktiverte lymfocytter og makrofager/monocytter.
Halveringstid: Ca. 7,2 dager, ca. 9,1 dager og ca. 9,5 dager hos hhv. voksne, ungdom og barn. Total clearance er ca. 41 ml/time, ca. 31 ml/time og ca. 17 ml/time hos hhv. voksne, ungdom og barn.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares og transporteres nedkjølt (2-8°C). Rekonstituert oppløsning: Fysisk og kjemisk stabil i 24 timer ved 2-8°C eller i 4 timer ved romtemperatur. Mikrobiologisk sett bør preparatet brukes umiddelbart.

Sist endret: 11.11.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

12.04.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Simulect, PULVER OG VÆSKE TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 mg1 sett (hettegl. + amp.)
522706
-
-
10534,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

atrieflutter (hjerteflutter): Forstyrrelse i de elektriske impulsene i hjertet som gjør at hjertets forkamre trekker seg sammen mye raskere enn normalt. Sammentrekningene ved atrieflutter er langsommere enn ved atrieflimmer.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

pyreksi (feber, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

sepsis (septikemi, blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.