INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,6 mg/ml og 0,9 mg/ml: 1 ml inneh.: Pasireotiddiaspartat tilsv. pasireotid 0,6 mg, resp. 0,9 mg, mannitol, vinsyre, natriumhydroksid, sterilt vann.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 10 mg, 20 mg, 40 mg og 60 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Pasireotidpamoat tilsv. pasireotid 10 mg, resp. 20 mg, 40 mg og 60 mg, poly(D,L-laktid-ko-glykolid). II) Ferdigfylt sprøyte: Karmellosenatrium, mannitol, poloksamer 188, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Injeksjonsvæske: Behandling av Cushings sykdom hos voksne hvor operasjon ikke er et alternativ eller hvor operasjon ikke har vært vellykket. Pulver og væske til injeksjonsvæske: Behandling av akromegali hos voksne hvor operasjon ikke er et alternativ eller ikke har vært kurativ, og som er utilstrekkelig kontrollert ved behandling med annen somatostatinanalog. Behandling av Cushings sykdom hos voksne hvor operasjon ikke er et alternativ eller hvor operasjon ikke har vært tilstrekkelig. Styrken 60 mg skal kun brukes for behandling av akromegali.Dosering
Cushings sykdom hos voksne: Injeksjonsvæske: Anbefalt startdose er 0,6 mg 2 × daglig. Klinisk nytte av behandling bør evalueres 2 måneder etter oppstart. Behandlingen bør fortsettes ved signifikant reduksjon av nivået av fritt kortisol (UFC), så lenge fordelaktige effekter oppnås. Doseøkning til 0,9 mg kan vurderes basert på behandlingsrespons, hvis dosen på 0,6 mg tolereres godt. Ved manglende respons etter 2 måneder bør seponering vurderes. Midlertidig dosereduksjon kan være nødvendig ved mistanke om bivirkninger. Dosen kan reduseres til 0,3 mg 2 × daglig. Pulver og væske til injeksjonsvæske: Anbefalt startdose er 10 mg som dyp i.m. injeksjon hver 4. uke. Klinisk nytte bør vurderes etter 1. måned og periodisk etter dette. Dosen kan titreres hver 2.-4. måned basert på respons og toleranse. Maks. dose er 40 mg hver 4. uke. Ved manglende respons bør seponering vurderes. Ved mistenkte bivirkninger eller over-respons (kortisolnivåer <nedre normalgrense) kan det være nødvendig med dosereduksjon, avbrudd eller seponering.Akromegali: Pulver og væske til injeksjonsvæske: Anbefalt startdose er 40 mg hver 4. uke. Kan økes til maks. 60 mg dersom veksthormon (GH)- og/eller IGF-1-nivåene ikke er tilfredsstillende kontrollert etter 3 måneders behandling med 40 mg. Midlertidig dosereduksjon kan være nødvendig ved mistanke om bivirkninger.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for pasireotid, beslektede peptider eller noen av hjelpestoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).Forsiktighetsregler
Glukosemetabolisme: Endringer i blodglukosenivå (hyper- eller hypoglykemi) er rapportert, trolig grunnet reduksjon i insulinsekresjon, inkretinhormoner og GIP. Pasienter som utvikler hyperglykemi kan behandles med antidiabetikum. Dosereduksjon eller seponering pga. hyperglykemi er sjeldent. Glykemisk status bør undersøkes før behandlingsstart og monitoreres under behandling iht. etablerte retningslinjer. Selvmonitorering av blodglukose bør gjøres ukentlig de første 2-3 månedene ved s.c. behandling, og de første 3 månedene ved i.m. behandling, og deretter regelmessig, i tillegg til de første 2-4 ukene ved s.c. behandling og 4-6 ukene ved i.m. behandling etter enhver doseøkning. Ved hyperglykemi anbefales oppstart eller justering av antidiabetisk behandling iht. etablerte retningslinjer. Ved vedvarende ukontrollert hyperglykemi bør dosen reduseres eller behandling seponeres. Pasienter med Cushings sykdom og dårlig glykemisk kontroll kan ha høyere risiko for utvikling av hyperglykemi og relaterte komplikasjoner (f.eks. ketoacidose). Levertester: Monitorering av leverfunksjon anbefales før behandlingsstart og etter 1, 2, 4, 8 og 12 uker ved s.c. behandling, og de første 2-3 ukene og deretter månedlig i 3 måneder under i.m behandling. Deretter når det anses klinisk nødvendig. Behandlingen bør seponeres ved gulsott eller andre symptomer som tyder på leversvikt, forhøyede transaminasenivåer eller bilirubinverdier. Etter seponering bør pasienten monitoreres til resolusjon. Behandlingen skal ikke gjenopptas ved mistanke om årsakssammenheng med pasireotid. Kardiovaskulære hendelser: Bradykardi er rapportert, og nøye monitorering anbefales ved hjertesykdom og/eller risikofaktorer for bradykardi. Dosejustering av betablokkere, kalsiumkanalblokkere eller legemidler som kontrollerer elektrolyttbalansen, kan være nødvendig. Pasireotid bør brukes med forsiktighet og nytte-/risikoforholdet bør vurderes nøye ved betydelig risiko for utvikling av QT-forlengelse. Baseline EKG anbefales før oppstart av i.m. behandling. Overvåkning av effekt på QTC-intervallet anbefales hhv. 1 uke etter oppstart av s.c. behandling, og 21 dager etter i.m behandling, deretter som klinisk indisert. Hypokalemi eller hypomagnesemi må korrigeres før administrering og monitoreres jevnlig. Hyperkortisolisme: Suppresjon av adrenokortikotropt hormon (ACTH) kan gi hypokortisolisme. Pasienten bør overvåkes og informeres om symptomer på hypokortisolisme. Ved hypokortisolisme kan midlertidig substitusjonsbehandling med steroider (glukokortikoider) og/eller dosereduksjon eller seponering av behandling være nødvendig. Rask reduksjon i kortisolnivå kan være forbundet med reduksjon i antall hvite blodceller. Kolelitiasis: Er hyppig rapportert ved bruk av pasireotid, og ultralydscanning av galleblæren før og etter 6-12 måneder er anbefalt. Hypofysehormoner: Hemming av andre hypofysehormoner enn GH og/eller IGF-1 hos akromegalipasienter og ACTH-/kortisol-pasienter med Cushings sykdom kan ikke utelukkes, og monitorering av hypofysefunksjonen før og periodevis under behandling bør vurderes. Kvinnelig fertilitet: Reduksjon eller normalisering av kortisolnivåer i serum kan potensielt gjenopprette fertiliteten hos kvinner med Cushings sykdom. Hos kvinner med akromegali kan reduksjon av GH og normalisering av IGF-1, potensielt føre til at de blir fertile igjen. Sikker prevensjon anbefales under behandling. Antikoagulanter: Kombinasjon med antikoagulanter er ikke klarlagt. Hvis samtidig bruk av antikoagulerende kumarin- eller heparinderivater med i.m. pasireotid ikke kan unngås, bør det overvåkes jevnlig for endringer i koagulasjonsparametre (PT og PTT), og antikoagulantdosen justeres tilsvarende. Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresykdom, pga. økt eksponering av ubundet legemiddel. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør oppfordres til å utvise varsomhet når de kjører bil eller bruker maskiner i tilfelle de opplever tretthet, svimmelhet eller hodepine.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Injeksjonsvæske (s.c. administrering)
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Anemi |
Endokrine | |
Vanlige | Binyreinsuffisiens |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Abdominalsmerte, diaré, kvalme |
Vanlige | Oppkast, øvre abdominalsmerte |
Generelle | |
Svært vanlige | Fatigue, reaksjon på injeksjonsstedet |
Hjerte | |
Vanlige | Forlenget QT-tid, sinusbradykardi |
Hud | |
Vanlige | Alopesi, kløe |
Kar | |
Vanlige | Hypotensjon |
Lever/galle | |
Svært vanlige | Gallestein |
Vanlige | Kolecystitt (inkl. akutt kolecystitt), kolestase |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Artralgi, myalgi |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Diabetes mellitus, hyperglykemi |
Vanlige | Diabetes mellitus type 2, redusert appetitt, redusert glukosetoleranse |
Ukjent frekvens | Diabetisk ketoacidose |
Undersøkelser | |
Svært vanlige | Økt HbA1c |
Vanlige | Forlenget protrombintid, økt ALAT, økt ASAT, økt amylase i blod, økt blodglukose, økt lipase, økt γ-GT |
For beskrivelse av utvalgte bivirkninger (forstyrret glukosemetabolisme, gastrointestinale sykdommer, reaksjoner på injeksjonsstedet, lever- og pankreasenzymer), se SPC.
Injeksjonsvæske (s.c. administrering)
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte, diaré, kvalme |
Generelle | Fatigue, reaksjon på injeksjonsstedet |
Lever/galle | Gallestein |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus, hyperglykemi |
Undersøkelser | Økt HbA1c |
Vanlige | |
Endokrine | Binyreinsuffisiens |
Gastrointestinale | Oppkast, øvre abdominalsmerte |
Hjerte | Forlenget QT-tid, sinusbradykardi |
Hud | Alopesi, kløe |
Kar | Hypotensjon |
Lever/galle | Kolecystitt (inkl. akutt kolecystitt), kolestase |
Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, myalgi |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus type 2, redusert appetitt, redusert glukosetoleranse |
Undersøkelser | Forlenget protrombintid, økt ALAT, økt ASAT, økt amylase i blod, økt blodglukose, økt lipase, økt γ-GT |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Anemi |
Ukjent frekvens | |
Stoffskifte/ernæring | Diabetisk ketoacidose |
For beskrivelse av utvalgte bivirkninger (forstyrret glukosemetabolisme, gastrointestinale sykdommer, reaksjoner på injeksjonsstedet, lever- og pankreasenzymer), se SPC.
Pulver og væske til injeksjonsvæske (i.m. administrering)
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Vanlige | Anemi |
Endokrine | |
Vanlige | Binyreinsuffisiens (inkl. redusert kortisol i blod) |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Abdominalsmerte (inkl. øvre abdominalsmerte), diaré, kvalme |
Vanlige | Abdominal distensjon, oppkast |
Generelle | |
Svært vanlige | Fatigue (inkl. asteni) |
Vanlige | Reaksjoner på injeksjonsstedet (inkl. smerte, nodulus, ubehag, blåmerker, kløe, overfølsomhet og hevelse) |
Hjerte | |
Vanlige | Forlenget QT-tid, sinusbradykardi (inkl. bradykardi) |
Hud | |
Vanlige | Alopesi, kløe |
Lever/galle | |
Svært vanlige | Gallestein |
Vanlige | Kolecystitt (inkl. akutt og kronisk kolecystitt), kolestase |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Diabetes mellitus, hyperglykemi |
Vanlige | Diabetes mellitus type 2, redusert appetitt, redusert glukosetoleranse |
Ukjent frekvens | Diabetisk ketoacidose |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt ALAT, økt ASAT, økt CK, økt HbA1c, økt blodglukose, økt lipase, økt γ-GT |
Mindre vanlige | Forlenget protrombintid, økt amylase |
For beskrivelse av utvalgte bivirkninger (forstyrret glukosemetabolisme, Cushings sykdom, gastrointestinale sykdommer, reaksjoner på injeksjonsstedet, QT-forlengelse, lever- og pankreasenzymer), se SPC.
Pulver og væske til injeksjonsvæske (i.m. administrering)
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte (inkl. øvre abdominalsmerte), diaré, kvalme |
Generelle | Fatigue (inkl. asteni) |
Lever/galle | Gallestein |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus, hyperglykemi |
Vanlige | |
Blod/lymfe | Anemi |
Endokrine | Binyreinsuffisiens (inkl. redusert kortisol i blod) |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, oppkast |
Generelle | Reaksjoner på injeksjonsstedet (inkl. smerte, nodulus, ubehag, blåmerker, kløe, overfølsomhet og hevelse) |
Hjerte | Forlenget QT-tid, sinusbradykardi (inkl. bradykardi) |
Hud | Alopesi, kløe |
Lever/galle | Kolecystitt (inkl. akutt og kronisk kolecystitt), kolestase |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | Diabetes mellitus type 2, redusert appetitt, redusert glukosetoleranse |
Undersøkelser | Økt ALAT, økt ASAT, økt CK, økt HbA1c, økt blodglukose, økt lipase, økt γ-GT |
Mindre vanlige | |
Undersøkelser | Forlenget protrombintid, økt amylase |
Ukjent frekvens | |
Stoffskifte/ernæring | Diabetisk ketoacidose |
For beskrivelse av utvalgte bivirkninger (forstyrret glukosemetabolisme, Cushings sykdom, gastrointestinale sykdommer, reaksjoner på injeksjonsstedet, QT-forlengelse, lever- og pankreasenzymer), se SPC.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Signifor, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
0,6 mg/ml | 60 × 1 ml (amp.) 162261 | H-resept - | 34296,80 | C | |
0,9 mg/ml | 60 × 1 ml (amp.) 172895 | H-resept - | 39435,00 | C |
Signifor, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
10 mg | 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 589263 | H-resept - | 33708,80 | C | |
20 mg | 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 049116 | H-resept - | 33708,80 | C | |
40 mg | 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 058207 | H-resept - | 33708,80 | C | |
60 mg | 1 sett (hettegl. + ferdigfylt sprøyte) 386133 | H-resept - | 33708,80 | C |
Sist endret: 03.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
05/2020