Serdolect

Lundbeck

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A E03

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 4 mg, 12 mg, 16 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Sertindol 4 mg, resp. 12 mg, 16 mg og 20 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171) og jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Behandling av schizofreni. Av hensyn til kardiovaskulær sikkerhet bør sertindol bare brukes av pasienter som er intolerante overfor minst ett annet antipsykotisk legemiddel. Sertindol bør ikke brukes i situasjoner hvor hurtig lindring av symptomer hos akutt forstyrrede pasienter er nødvendig.

Dosering

Tas 1 gang daglig. Hos pasienter hvor det er ønskelig med sedasjon, kan benzodiazepiner gis i tillegg. EKG-monitorering kreves før og under behandling med sertindol. Sertindol forlenger QT-intervallet i større grad enn visse andre antipsykotika. Startdosen er 4 mg daglig. Dosen økes med 4 mg hver 4.-5. dag inntil optimal daglig vedlikeholdsdose på 12-20 mg, avhengig av individuell respons. Kun unntaksvis bør maks. dosen på 24 mg vurderes. Blodtrykket bør monitoreres i titreringsfasen og tidlig i vedlikeholdsfasen. En startdose på 8 mg eller mer øker risikoen for postural hypotensjon. Pasienter som har hatt mindre enn 1 ukes opphold behøver ikke gjennomgå ny dosetitrering, men kan begynne rett på tidligere vedlikeholdsdose. Ved overgang fra andre antipsykotika kan dosetitrering påbegynnes parallelt med seponering av andre orale antipsykotika. For pasienter på depotantipsykotika kan sertindol påbegynnes istedenfor neste depotinjeksjon.
Spesielle pasientgrupper: Mild til moderat nedsatt leverfunksjon: Langsommere dosetitrering og lavere vedlikeholdsdose. Redusert nyrefunksjon: Normal dosering. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert. Eldre: Behandling skal bare påbegynnes etter grundig hjerte-karundersøkelse. Langsommere dosetitrering og lavere vedlikeholdsdose bør vurderes.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Svelges hele med 1 glass vann, på samme tid hver dag.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for sertindol eller noen av innholdsstoffene. Kjent ukorrigert hypokalemi eller hypomagnesemi. Klinisk signifikant hjerte-karsykdom, stuvningssvikt, hjertehypertrofi, arytmier eller bradykardier (<50 slag pr. minutt). Medfødt forlenget QT-intervall eller en familieanamnese med denne sykdommen, kjent ervervet forlenget QT-intervall (QTC over 450 msekunder hos menn og 470 msekunder hos kvinner). Hos pasienter som samtidig behandles med medikamenter som kan forlenge QT-intervallet, f.eks. antiarytmika (kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), antipsykotika (tioridazin), makrolider (erytromycin), antihistaminer (terfenadin, astemizol), visse kinoloner, cisaprid og litium. Samtidig administrering av potente hemmere av CYP3A (f.eks. ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, indinavir, diltiazem og verapamil). Cimetidin (kraftig CYP3A-hemmer). Alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Sertindol forlenger QT-intervallet i større grad enn visse andre antipsykotika. EKG-monitorering er påkrevet ved behandlingsstart, ved steady state etter ca. 3 uker eller når en når 16 mg, etter 3 måneder, og under vedlikeholdsbehandling hver 3. måned. EKG skal monitoreres før og etter en ev. doseøkning, og etter tillegg eller økning av dose av annen samtidig behandling som kan øke konsentrasjonen av sertindol. Risikoen for forlenget QT-intervall kan øke ved samtidig behandling med legemidler som kan forlenge QT-intervallet, eller som hemmer sertindolmetabolismen, ved kardiovaskulær sykdom, elektrolyttforstyrrelser eller bradykardi. Observeres et QTC-intervall på mer enn 500 msekunder skal behandlingen avsluttes. For pasienter som opplever symptomer som palpitasjoner, kramper eller synkoper som kan indikere forekomst av arytmier, skal nødvendig evaluering initieres, inkl. EKG-monitorering. EKG-monitorering utføres ideelt sett om morgenen. Bazett- eller Fridericia-formlene for QTC-beregning anbefales. Ortostatisk hypotensjon kan oppstå under den initiale dosetitreringsfasen. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom eller andre tilstander som predisponerer for hypotensjon. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som er sakte metaboliserere av CYP2D6, hos eldre over 65 år med tanke på hjerte-karsykdom og ved kjent tendens til kramper. Hyperglykemi eller forverring av allerede eksisterende diabetes er rapportert i svært sjeldne tilfeller. Klinisk oppfølging anbefales for diabetikere og pasienter med risikofaktorer for utvikling av diabetes mellitus. Observasjonsstudier har vist at eldre med demens behandlet med antipsykotika har litt økt risiko for død sammenlignet med de som ikke fikk antipsykotika. Dataene er ikke tilstrekkelige til å gi et klart estimat av risikoomfang, og årsak til økt risiko er ukjent. Sertindol er ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Hos demente er det i kliniske studier med noen atypiske antipsykotika, sett en økt risiko for cerebrovaskulære hendelser. Mekanismen er ukjent. Økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientpopulasjoner. Sertindol bør brukes med forsiktighet ved risikofaktorer for hjerneslag. Antipsykotika kan hemme effekten av dopaminagonister. Forsiktighet bør utvises ved parkinsonisme. Langvarig behandling med antipsykotika kan være assosiert med risiko for tardive dyskinesier, og seponering må vurderes ved tegn på tardive dyskinesier. Ved mistanke om malignt nevroleptikasyndrom skal antipsykotika umiddelbart seponeres. Venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter behandlet med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE. Alle mulige risikofaktorer bør derfor identifiseres før og under sertindolbehandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Virker ikke sederende, men forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og betjening av farlige maskiner, inntil reaksjonen på preparatet er kjent. Akutte seponeringssymptomer, inkl. kvalme, oppkast, svetting og insomni, er sett ved brå seponering. Gradvis seponering anbefales. Pasienter med arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke bruke sertindol.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05A E03
Potente hemmere av CYP2D6, som f.eks. fluoksetin og paroksetin, eller CYP3A, som f.eks. erytromycin, diltiazem eller verapamil kan øke plasmakonsentrasjonen av sertindol og dosereduksjon bør vurderes. Rifampicin, karbamazepin, fenytoin og fenobarbital kan øke metabolismen av sertindol, og doseøkning kan være nødvendig.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Sertindol var ikke teratogent i reproduksjonsstudier hos dyr. En peri-/postnatal studie hos rotter viste nedsatt fertilitet hos avkom ved doser innenfor det terapeutiske området for mennesker. Sertindol bør derfor ikke brukes under graviditet. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. sertindol) i løpet av 3. trimester av svangerskapet har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller seponeringssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet, etter fødsel. Uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, pustevansker og problemer med matinntak er rapportert. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye.
Amming: Det antas at sertindol utskilles i morsmelk. Hvis sertindolbehandling anses nødvendig bør det vurderes å stoppe amming.
Fertilitet: Det er vist svekket mannlig fertilitet i mus og rotter ved systemisk eksponering, lik eller lavere enn forventet hos mennesker ved maks. anbefalt dose. Reversibel nedsatt fertilitet hos voksne hanner er sett, sannsynligvis pga. α1-adrenoseptor antagonisme. Hos mennesker er hyperprolaktinemi, galaktoré, erektil dysfunksjon, unormal ejakulasjon og ejakulasjonssvikt rapportert. Disse bivirkningene kan ha negativ effekt på kvinnelig og/eller mannlig seksualfunksjon og fertilitet. Hvis klinisk signifikant hyperprolaktinemi, galaktoré eller seksuell dysfunksjon oppstår, bør dosereduksjon (hvis mulig) eller seponering vurderes. Effektene er reversible ved seponering.
Sertindol

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonssvikt. Luftveier: Rhinitt/ nesetetthet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Postural hypotensjon, perifert ødem, forlenget QT-intervall. Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsforstyrrelser, erektil dysfunksjon. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet, parestesier. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning. Undersøkelser: Røde og hvite blodlegemer i urin. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: «Torsades de pointes». Kjønnsorganer/bryst: Galaktoré. Nevrologiske: Synkope, kramper, bevegelsesforstyrrelser (særlig tardive dyskinesier). Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Tilfeller av malignt nevroleptikasyndrom er sett. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: Tilfeller av venøs tromboembolisme, inkl. tilfeller av lungeembolisme og dyp venetrombose, er rapportert for antipsykotika. Øvrige: Seponeringssyndrom hos nyfødte.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Erfaring med sertindol i akutt overdose er begrenset. Fatale tilfeller har forekommet. Pasienter som har tatt doser anslått opptil 840 mg, er blitt fullstendig restituert.
Symptomer: Somnolens, uklar tale, takykardi, hypotensjon og forbigående forlengelse av QT-intervallet. Tilfeller av «torsades de pointes» er observert, ofte i kombinasjon med legemidler som er kjent for å indusere «torsades de pointes».
Behandling: Symptomatisk.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05A E03

Egenskaper

Klassifisering: Antipsykotisk middel med selektivitet for det limbiske system.
Virkningsmekanisme: Selektiv inhibitorisk effekt på mesolimbiske dopaminerge nevroner, samt inhibitorisk effekt på sentrale D2-, serotonin 5-HT2- og α1-adrenerge reseptorer. Sertindol har ingen effekt på muskarine og H1-reseptorer.
Absorpsjon: Nesten fullstendig. Cmax etter ca. 10 timer. De forskjellige tablettstyrkene er bioekvivalente.
Proteinbinding: Ca. 99,5%, primært til albumin og α1-syreglykoprotein.
Fordeling: Tilsynelatende Vd er ca. 20 liter/kg. Sertindol passerer blod-hjerne-barrieren og placentabarrieren.
Halveringstid: Terminal t1/2 er ca. 3 døgn.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ved normal dosering er 90% av målte konsentrasjoner under 140 ng/ml (ca. 320 nmol/liter). Det er ingen klar sammenheng mellom konsentrasjonen av sertindol og den terapeutiske effekten.
Metabolisme: I lever ved isoenzymene CYP2D6 og CYP3A. Metabolittene har tilsynelatende ingen farmakologiske effekter.
Utskillelse: Via feces. Ca. 4% utskilles i urin, hvorav modersubstansen utgjør mindre enn 1%.

Sist endret: 16.12.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.08.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Serdolect, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
4 mg98 stk. (blister)
091868
Blå resept
-
1073,60CSPC_ICON
12 mg98 stk. (blister)
406470
Blå resept
-
3148,40CSPC_ICON
16 mg98 stk. (blister)
406504
Blå resept
-
3867,60CSPC_ICON
20 mg98 stk. (blister)
406512
Blå resept
-
4397,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

demens: Tap av intellektuelle evner i så alvorlig grad at evnen til å utføre ting, samt sosiale funksjoner forstyrres. Skyldes sykdommer i hjernen. Demens kan blant annet påvirke hukommelse, atferd, personlighet, dømmekraft, romfølelse, språk og evnen til abstrakt tenkning. Til å begynne med reduseres ikke bevissthetsnivået, men det skjer vanligvis en gradvis forverring.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

elektrolyttforstyrrelse (elektrolyttavvik, elektrolyttendringer, elektrolyttforandringer): Elektrolytter er mineraler kroppen trenger. Blir det for lite eller for mye av et mineral kan det oppstå elektrolyttforstyrrelser. Det kan da være nødvendig med tiltak som justerer nivåene.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerneslag (slag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malignt nevroleptikasyndrom (mns): Samling av alvorlige symptomer (feber, muskelstivhet, autonom ustabilitet) som kan forekomme ved bruk av nevroleptika (antipsykotika). Sjelden og alvorlig tilstand som kan være fatal.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.