Selincro

Lundbeck

Middel ved alkoholavhengighet.

ATC-nr.: N07B B05

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 18 mg: Hver tablett inneh.: Nalmefenhydrokloriddihydrat 18,06 mg tilsv. nalmefen 18 mg, laktose. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Reduksjon av alkoholinntak hos voksne pasienter med alkoholproblemer som har et skadelig høyt forbruk av alkohol, uten fysiske seponeringssymptomer og som ikke krever umiddelbar avrusning. Bør forskrives samtidig med psykososial rådgivning som fokuserer på behandlingsetterlevelse og reduksjon av alkoholforbruk. Behandling bør bare initieres hos pasienter som fortsatt har et skadelig høyt forbruk av alkohol 2 uker etter første vurdering.

Dosering

Før behandlingen starter bør pasientens kliniske status, alkoholproblemer og alkoholforbruk evalueres (basert på opplysninger fra pasienten). Pasienten registrerer deretter alkoholforbruket sitt i ca. 2 uker. På neste legebesøk kan nalmefen initieres hos pasienter som fortsatt har et skadelig høyt alkoholforbruk i denne 2-ukersperioden, samtidig med psykososial intervensjon som fokuserer på behandlingsetterlevelse og reduksjon av alkoholforbruk. Den største forbedringen er sett de første 4 ukene. Pasientens behandlingsrespons og behov for fortsatt farmakoterapi bør evalueres jevnlig (f.eks. månedlig). Legen bør evaluere pasientens fremgang mht. redusert alkoholforbruk, generell funksjonsevne, behandlingsetterlevelse og ev. bivirkninger.
Voksne: Bør tas ved behov, hver dag det er en risiko for å drikke alkohol. 1 tablett bør tas helst 1-2 timer før forventet alkoholinntak. Hvis pasienten har begynt å drikke alkohol uten å ta nalmefen, bør 1 tablett tas så raskt som mulig. Maks. dose: 1 tablett daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Forsiktighet anbefales, f.eks. med hyppigere monitorering. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen data. Eldre ≥65 år: Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede kliniske data, forsiktighet anbefales.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Svelges hele. Skal ikke deles eller knuses da nalmefen kan gi hudirritasjon ved direkte hudkontakt.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av opioidagonister (som opioidanalgetika, opioider for substitusjonsterapi med opioidagonister (f.eks. metadon) eller partielle agonister (f.eks. buprenorfin)). Hos pasienter som er eller nylig har vært opioidavhengige. Ved akutte symptomer på opioidabstinens eller ved mistanke om nylig bruk av opioider. Ved alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon (Child-Pugh-klassifisering og eGFR <30 ml/minutt pr. 1,73 m2). Pasienter som nylig har opplevd akutt alkoholabstinens (inkl. hallusinasjoner, kramper og delirium tremens).

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes av pasienter der umiddelbart avhold er nødvendig. Reduksjon av alkoholforbruket er et delmål på veien mot avholdenhet. Kliniske data er tilgjengelig for bruk i 6-12 måneder. Forsiktighet anbefales ved bruk >1 år. Administrering av opioider: I en akuttsituasjon der opioider må administreres til en pasient som står på nalmefen, kan opioidmengden nødvendig for ønsket effekt være høyere enn vanlig. Pasienten bør følges nøye mht. symptomer på nedsatt respirasjon og for andre bivirkninger. Opioiddosen må alltid titreres individuelt. Nøye observasjon er nødvendig dersom høye doser anvendes. Nalmefen bør seponeres midlertidig 1 uke før forventet bruk av opioider, f.eks. opioidanalgetika ved planlagt kirurgi. Psykiske lidelser: Psykiske symptomer er rapportert. Ved psykiske symptomer som ikke kan sees i sammenheng med oppstart av nalmefenbehandling, og/eller som ikke er forbigående, bør alternative årsaker til symptomene og behovet for fortsatt behandling vurderes. Nalmefen er ikke undersøkt ved ustabil psykisk sykdom. Forsiktighet anbefales ved komorbid psykisk sykdom, som f.eks. alvorlig depresjon. Nalmefen reduserer ikke den økte selvmordsrisikoen hos alkohol- og stoffmisbrukere med eller uten samtidig depresjon. Krampetilstander: Begrenset erfaring hos pasienter med sykehistorie med krampeanfall, inkl. kramper pga. alkoholabstinens, og forsiktighet anbefales. Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Se Dosering. Forsiktighet anbefales ved økt ALAT eller ASAT (>3 × ULN) pga. ekskludering i det kliniske utviklingsprogrammet. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av potent UGT 2B7-hemmer. Eldre ≥65 år: Se Dosering. Laktose: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N07B B05
Klinisk relevante interaksjoner forventes ikke ved samtidig administrering av legemidler metabolisert av de vanligste CYP450- og UGT-enzymene eller membrantransportørene. Samtidig administrering av potente UGT2B7-hemmere (f.eks. diklofenak, flukonazol, medroksyprogesteronacetat, meklofenaminsyre) kan gi signifikant økning i nalmefeneksponering. Interaksjonen er sannsynligvis ikke problematisk ved sporadisk bruk, men ved langvarig, samtidig behandling med potent UGT2B7-hemmer kan potensiell økning i nalmefeneksponering ikke utelukkes. Samtidig administrering av UGT-induktor (f.eks. deksametason, fenobarbital, rifampicin, omeprazol) kan potensielt føre til subterapeutisk plasmakonsentrasjon av nalmefen. Samtidig bruk av opioidagonist (f.eks. visse typer hoste- og forkjølelsesmidler, visse midler mot diaré, samt opioidanalgetika), kan føre til at pasienten ikke får effekt av opioidet. Ingen klinisk relevante farmakokinetiske interaksjoner mellom nalmefen og alkohol, men en liten forverring av kognitive og psykomotoriske funksjoner er sett. Effekten overskrider imidlertid ikke summen av effektene for nalmefen og alkohol når de tas hver for seg. Samtidig inntak av alkohol og nalmefen forhindrer ikke alkoholforgiftning.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen eller begrensede data (<300 graviditeter). Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke under graviditet.
Amming: Nalmefen/metabolitter utskilles i melk hos dyr. Ukjent om nalmefen utskilles i morsmelk hos mennesker. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming/behandling må det tas en beslutning om ammingen eller behandlingen skal avsluttes.
Fertilitet: I fertilitetsstudier med rotte er det ikke sett effekt på parametre som fertilitet, parring, drektighet eller spermier.
Nalmefen

Bivirkninger

De fleste bivirkningene er milde eller moderate, relatert til behandlingsstart, av kort varighet (fra få timer til få dager) og er ikke tilbakevendende ved gjentatt administrering. Siden bivirkningene er av kort varighet kan de skyldes alkoholpsykose, alkoholabstinenssyndrom eller komorbid psykisk sykdom. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Insomni. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, munntørrhet. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud: Hyperhidrose. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer. Nevrologiske: Somnolens, tremor, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, hypoestesi. Psykiske: Søvnforstyrrelser, forvirring, rastløshet, nedsatt libido (inkl. tap av libido). Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Undersøkelser: Redusert vekt. Øvrige: Fatigue (utmattelse), asteni, malaise. Føle seg unormal. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Psykiske: Hallusinasjoner (inkl. hørselshallusinasjoner, taktile (berørings-) hallusinasjoner, synshallusinasjoner og somatiske hallusinasjoner). Dissosiasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Opptil 90 mg/dag i 16 uker er undersøkt hos pasienter med spilleavhengighet. Hos pasienter med interstitiell cystitt fikk 20 pasienter 108 mg nalmefen/dag i >2 år. Inntak av 450 mg nalmefen i enkeltdose ga ikke endring i blodtrykk, hjertefrekvens, respirasjonsfrekvens eller kroppstemperatur.
Behandling: Symptomatisk under observasjon.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N07B B05

Egenskaper

Klassifisering: Opioidsystemmodulator med distinkt µ-, δ- og κ-reseptorprofil.
Virkningsmekanisme: Selektiv opioidreseptorligand med antagonistisk aktivitet på µ- og δ-reseptorene, og partiell agonistaktivitet på κ-reseptoren. Alkoholinntaket reduseres sannsynligvis ved å modulere kortikale og mesolimbiske funksjoner.
Absorpsjon: Raskt. Cmax 16,5 ng/ml etter ca. 1,5 timer, AUC 131 ng/ml/time. Absolutt oral biotilgjengelighet: 41%. Tmax 1,5 timer. Administrering av fettrik mat øker total AUC med 30% og Cmax med 50%. Tmax forsinkes med 30 minutter. Endringen synes ikke å ha klinisk relevans.
Proteinbinding: Ca. 30%.
Fordeling: Beregnet Vd ca. 3200 liter. Reseptorbindingsgrad 94-100% innen 3 timer, tyder på at blod-hjerne-barrieren krysses lett.
Halveringstid: Terminal t1/2: 12,5 timer.
Metabolisme: Omfattende, rask metabolisering til hovedmetabolitten nalmefen-3-O-glukuronid, primært via UGT2B7-enzymet, med et mindre bidrag fra UGT1A3- og UGT1A8-enzymene. En liten andel omdannes til nalmefen-3-O-sulfat ved sulfatering og til nornalmefen via CYP3A4/5. Nornalmefen omdannes videre til nornalmefen-3-glukuronid og nornalmefen-3-O-sulfat. Nalmefen-3-O-sulfat har samme effekt som nalmefen og er tilgjengelig i en konsentrasjon på <10%. Lite sannsynlig at metabolitten bidrar til farmakologisk effekt.
Utskillelse: Renal utskillelse viktigste eliminasjonsvei. 54% utskilles i urinen som nalmefen-3-glukuronid, mens nalmefen og de andre metabolittene forekommer i urinen med <3% hver. Oral clearance er beregnet til 169 liter/time. Høy hepatisk ekstraksjonsgrad.

Sist endret: 01.02.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

12/2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Selincro, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
18 mg7 stk. (blister)
187057
-
-
308,20CSPC_ICON
14 stk. (blister)
580104
-
-
580,20CSPC_ICON
28 stk. (blister)
138603
-
-
1124,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alkoholabstinens: Abstinens som sees når en person reduserer eller kutter ut alkohol etter lengre perioder med stort alkoholinntak.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cystitt (blærekatarr, urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

uln: Øvre normalgrense.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.