Sandimmun

Sandimmun Neoral

Novartis

Immunsuppressivt middel.

ATC-nr.: L04A D01

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L04A D01
Ciklosporin
 
PNEC: 20,2 μg/liter
Salgsvekt: 170,505493 kg
Miljørisiko: Bruk av ciklosporin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av ciklosporin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Ciklosporin brytes ned i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 27.04.2017) er utarbeidet av Novartis.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg/ml: Sandimmun: 1 ml inneh.: Ciklosporin 50 mg, makrogolglyserol-ricinoleat/polyoksyl 35 ricinusolje 650 mg, etanol 278 mg.


KAPSLER, myke 25 mg, 50 mg og 100 mg: Sandimmun Neoral: Hver kapsel inneh.: Ciklosporin 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, alfa-tokoferol, etanol 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, propylenglykol 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, maisolje (mono-, di-, triglyserider), makrogolglyserolhydroksystearat/polyoksyl 40 hydrogenert ricinusolje 101,25 mg, resp. 202,5 mg og 405 mg. Fargestoff: Karmin (E 120), sort jernoksid (E 172) (kun 25 mg og 100 mg), titandioksid (E 171).


MIKSTUR 100 mg/ml: Sandimmun Neoral: 1 ml inneh.: Ciklosporin 100 mg, alfa-tokoferol, etanol 94,7 mg, propylenglykol 94,7 mg, maisolje (mono-, di-, triglyserider), makrogolglyserolhydroksystearat/polyoksyl 40 hydrogenert ricinusolje 383,7 mg.


Indikasjoner

Sandimmun/Sandimmun Neoral: Transplantasjon: Forhindre transplantatavstøtning ved transplantasjon av solide organer. Behandling av cellulær transplantatavstøtning hos pasienter som tidligere har brukt andre immunsuppressive legemidler. Forhindre transplantatavstøtning ved allogen benmargs- og stamcelletransplantasjon. Forhindre eller behandle «graft-versus-host-disease» (GVHD). Sandimmun Neoral: Endogen uveitt: Behandling av synstruende intermedia- eller posterior uveitt av ikke-infeksiøs etiologi hos pasienter der konvensjonell behandling har vært mislykket eller forårsaket uakseptable bivirkninger. Behandling av Behçets uveitt med tilbakevendende inflammatoriske angrep som involverer retina hos pasienter uten nevrologiske manifestasjoner. Nefrotisk syndrom: Steroidavhengig og steroidresistent nefrotisk syndrom, forårsaket av primære glomerulære sykdommer slik som ”minimal change”-nefropati, fokal- og segmental glomerulosklerose, eller membranøs glomerulonefritt. Sandimmun Neoral kan brukes til å fremme og vedlikeholde remisjon. Kan også brukes til å vedlikeholde steroidindusert remisjon, som muliggjør seponering av steroider. Revmatoid artritt: Behandling av alvorlig, aktiv revmatoid artritt. Psoriasis: Behandling av alvorlig psoriasis hos pasienter der konvensjonell behandling ikke er egnet eller ikke gir tilfredsstillende effekt. Atopisk dermatitt: Indisert hos pasienter med alvorlig atopisk dermatitt der systemisk behandling er nødvendig.

Dosering

Doseringsområde oppgitt for administrering er kun veiledende. Skal bare forskrives av, eller i tett samarbeid med, en lege med erfaring innen immunsuppressiv behandling og/eller organtransplantasjon.
Transplantasjon av solide organer: Sandimmun/Sandimmun Neoral: Anbefalt dose konsentrat til infusjonsvæske er ca. 1/3 av tilsv. oral dose. Det anbefales å bytte til oral behandling så snart som mulig. Oral startdose er 10-15 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Startdosen bør gis innen 12 timer før operasjon. Dosen bør opprettholdes 1-2 uker postoperativt og reduseres gradvis i nøye samsvar med blodnivåer iht. lokale immunsuppressive retningslinjer inntil anbefalt vedlikeholdsdose på 2-6 mg/kg/døgn oralt fordelt på 2 doser er nådd. Ved kombinasjonsbehandling med andre immunsuppressiver (f.eks. med kortikosteroider eller som del av en trippel eller kvadruppelbehandling), kan lavere dose (f.eks. 3-6 mg/kg oralt fordelt på 2 doser ved startbehandling) brukes.
Benmargstransplantasjon: Sandimmun/Sandimmun Neoral: Startdosen bør gis dagen før transplantasjonen. I de fleste tilfeller foretrekkes Sandimmun infusjonsvæske for dette formål, med en anbefalt i.v. dose på 3-5 mg/kg/døgn. Infusjonen fortsettes med denne dosen i den nærmeste posttransplantasjonsperioden opptil 2 uker, før bytte til oral vedlikeholdsbehandling med Sandimmun Neoral med en daglig dose på rundt 12,5 mg/kg fordelt på 2 doser. Vedlikeholdsbehandling bør fortsettes i minst 3 måneder (og fortrinnsvis i 6 måneder) før dosen gradvis reduseres til null 1 år etter transplantasjonen. Dersom Sandimmun Neoral brukes til behandlingsoppstart, er anbefalt dose 12,5-15 mg/kg fordelt på 2 doser, med oppstart dagen før transplantasjonen. Bruk av høyere doser, oralt eller i.v., kan være nødvendig ved gastrointestinale lidelser som kan redusere absorpsjonen. Hos noen pasienter inntreffer GVHD etter seponering, men responderer vanligvis godt ved reintroduksjon av behandling. Oral initial belastningsdose på 10-12,5 mg/kg bør gis, etterfulgt av vedlikeholdsdosen som tidligere var tilfredsstillende. Lave doser av Sandimmun/Sandimmun Neoral bør brukes til behandling av mild, kronisk GVHD.
Ved andre indikasjoner enn transplantasjon: Sandimmun Neoral: Før start av behandling bør et sikkert utgangsnivå av nyrefunksjonen fastslås ved minst 2 målinger. Fordi Sandimmun Neoral kan redusere nyrefunksjonen er det nødvendig å vurdere nyrefunksjonen ofte. Dersom eGFR reduseres >25% under baseline ved >1 måling, bør dosen av Sandimmun Neoral reduseres med 25-50%. Dersom eGFR reduksjonen fra baseline overstiger 35% bør ytterligere dosereduksjon vurderes. Dersom dosereduksjon ikke fører til forbedret eGFR innen 1 måned bør behandling avsluttes. Ved vedlikeholdsbehandling bør den laveste effektive og godt tolererte dosen bestemmes individuelt.
Endogen uveitt: Sandimmun Neoral: For å oppnå remisjon: Anbefalt initialdose er 5 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser til remisjon av aktiv uveal inflammasjon og bedret synsskarphet er oppnådd. Ved refraktære tilfeller kan dosen økes til 7 mg/kg/døgn i en begrenset periode. For å oppnå initial remisjon eller for å motvirke inflammasjon i øynene, kan kombinasjonsbehandling med systemiske kortikosteroider i daglige doser på 0,2-0,6 mg/kg/døgn prednison (eller ekvivalent) forsøkes dersom Sandimmun Neoral alene ikke kontrollerer situasjonen tilstrekkelig. Etter 3 måneder kan kortikosteroiddosen trappes ned til laveste effektive dose. Ved vedlikeholdsbehandling bør dosen gradvis reduseres til laveste effektive dosenivå. Under remisjonsfasen bør ikke denne overskride 5 mg/kg/døgn. Smittsomme tilfeller av uveitt skal utelukkes før immunsuppressive legemidler kan brukes.
Nefrotisk syndrom: Sandimmun Neoral: For å oppnå remisjon: Anbefalt dose er 5 mg/kg/døgn for voksne og 6 mg/kg/døgn for barn fordelt på 2 doser, dersom nyrefunksjonen er normal (unntatt proteinuri). Initialdosen bør ikke overskride 2,5 mg/kg/døgn ved nedsatt nyrefunksjon. Kombinasjonsbehandling med lave doser orale kortikosteroider anbefales dersom ciklosporin alene ikke gir tilfredsstillende effekt, spesielt hos steroidresistente pasienter. Tid før forbedring varierer fra 3-6 måneder avhengig av type glomerulopati. Behandlingen med ciklosporin bør avbrytes dersom tilfredsstillende effekt ikke er oppnådd innen denne tiden av forbedringsperioden. Dosene må justeres individuelt etter effekt (proteinuri) og sikkerhet, men bør ikke overskride anbefalt dosering. Ved vedlikeholdsbehandling bør dosen gradvis reduseres til laveste effektive dose.
Revmatoid artritt: Sandimmun Neoral: Anbefalt dose er 3 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser de første 6 ukene av behandlingen. Dersom tilfredsstillende effekt ikke oppnås, kan den daglige dosen økes gradvis avhengig av tolerabilitet, men bør ikke overskride 5 mg/kg/døgn. For å oppnå full effekt kan opptil 12 ukers behandling være nødvendig. Vedlikeholdsdosen titreres individuelt til det laveste effektive nivået mht. tolerabilitet. Kan gis i kombinasjon med lavdose kortikosteroider og/eller NSAID. Kan også kombineres med en lav ukentlig dose metotreksat hos pasienter som ikke har tilfredsstillende effekt av metotreksat alene, ved å gi ciklosporin 2,5 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser initialt med mulighet for doseøkning, avhengig av tolerabilitet.
Psoriasis: Sandimmun Neoral: Behandling skal initieres av lege med erfaring i diagnose og behandling av psoriasis. Behandlingen må individualiseres. For å oppnå remisjon: Anbefalt initialdose er 2,5 mg/kg/døgn fordelt på 2 doser. Dersom ingen forbedring sees etter 1 måned kan dosen økes gradvis, men bør ikke overskride 5 mg/kg/døgn. Behandlingen bør avsluttes hos pasienter med utilstrekkelig respons på psoriasislesjoner etter 6 uker med 5 mg/kg/døgn eller hos pasienter hvor effektiv dose ikke er forenlig med de etablerte retningslinjer for sikkerhet. Initialdose på 5 mg/kg/døgn kan gis når rask forbedring er nødvendig for tilstanden. Når tilfredsstillende effekt er oppnådd, kan ciklosporin seponeres og påfølgende tilbakefall håndteres med reintroduksjon av behandling med samme effektive dose som tidligere. Hos enkelte kan det være nødvendig med kontinuerlig vedlikeholdsbehandling. Dosen skal da titreres individuelt til laveste effektive konsentrasjon og bør ikke overskride 5 mg/kg/døgn.
Atopisk dermatitt: Sandimmun Neoral: Behandling skal initieres av lege med erfaring i diagnose og behandling av atopisk dermatitt. Behandlingen må individualiseres. Anbefalt dose er 2,5-5 mg/kg/døgn fordelt på 2 orale doser. Dersom initialdosen på 2,5 mg/kg/døgn ikke gir tilfredsstillende effekt innen 2 uker, kan dosen raskt økes til maks. 5 mg/kg/døgn. I svært alvorlige tilfeller er det mest sannsynlig at rask og tilstrekkelig kontroll oppnås med en initialdose på 5 mg/kg/døgn. Straks tilfredsstillende respons er oppnådd, bør dosen reduseres gradvis og behandlingen seponeres hvis mulig. Påfølgende tilbakefall kan håndteres med en videre behandling med ciklosporin. Selv om behandling på 8 uker kan være tilstrekkelig for å oppnå remisjon, har behandling opptil 1 år vist å være effektivt og godt tolerert, forutsatt at retningslinjer for monitorering er fulgt.
Bytte fra Sandimmun infusjonsvæske til Sandimmun Neoral kapsler/mikstur: Kan resultere i økt eksponering, se SPC for ytterligere informasjon og retningslinjer.
Bytte fra én oral ciklosporinformulering til en annen: Bør gjøres under tilsyn av lege og inkluderer overvåkning av blodkonsentrasjoner av ciklosporin for transplanterte pasienter.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ca. 2-3 ganger økning i ciklosporineksponering kan observeres ved nedsatt leverfunksjon. Dosereduksjon kan være nødvendig ved alvorlig leversvikt for å opprettholde blodkonsentrasjoner innenfor anbefalt terapeutisk område. Det anbefales at blodnivåer av ciklosporin overvåkes inntil stabile nivåer nås. Nedsatt nyrefunksjon: Alle indikasjoner: Undergår minimal renal eliminasjon og farmakokinetikken påvirkes ikke nevneverdig av nedsatt nyrefunksjon. Pga. nefrotoksisk potensial er likevel nøye overvåkning av nyrefunksjonen anbefalt. Andre indikasjoner enn transplantasjon: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør ikke bruke ciklosporin. Unntaket er pasienter med nefrotisk syndrom hvor startdosen ikke bør overskride 2,5 mg/kg/døgn. Barn: Kliniske studier har inkl. barn >1 år. I flere studier har pediatriske pasienter hatt behov for og tolerert høyere ciklosporindose pr. kg kroppsvekt enn voksne. Klinisk erfaring mangler for barn <16 år. Bruk for andre indikasjoner enn transplantasjon og nefrotisk syndrom anbefales ikke. Eldre: Begrenset erfaring. Behandling bør startes forsiktig med laveste anbefalte startdose og nyrefunksjonen bør overvåkes ekstra nøye.
Tilberedning/Håndtering: Konsentrat til infusjonsvæske: Fortynnes 1:20-1:100 med natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml. Glassbeholdere bør benyttes. Plastflasker kan bare brukes hvis de innfrir kravene til plastflasker i Ph.Eur. Beholdere og korker skal være frie for silikon og fettstoffer. Alle legemiddelformer: Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav.
Administrering: Gis som 2 delte doser jevnt fordelt gjennom dagen. Dosene bør tas til samme tid hver dag og tas konsekvent med eller uten mat. Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice skal unngås. Konsentrat til infusjonsvæske: Gis langsomt som i.v. infusjon over ca. 2-6 timer. Kapsler: Skal svelges hele med et glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses. Mikstur: Flasken ristes før bruk. Bruk vedlagte målesprøyte til å suge opp dosen som skal fortynnes i et 1/2 glass (ikke plastbeger), fortrinnsvis med kald appelsin- eller eplejuice (ikke grapefruktjuice), men annen drikke som f.eks. mineralvann kan også benyttes. Målesprøyten bør ikke komme i kontakt med væsken som legemidlet fortynnes i, og den skal ikke skylles, men tørkes med en ren papirserviett etter bruk. Se for øvrig pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kombinasjon med preparater som inneholder johannesurt (prikkperikum). Kombinasjon med P-gp- eller OATP-substrater og hvor forhøyede plasmakonsentrasjoner er forbundet med alvorlige og/eller livstruende hendelser, f.eks. bosentan, dabigatraneteksilat og aliskiren.

Forsiktighetsregler

Sandimmun/Sandimmun Neoral: Medisinsk overvåkning: Bør bare forskrives av leger med erfaring innen immunsuppressiv behandling og som kan gi adekvat oppfølging; regelmessige fysiske undersøkelser, måling av blodtrykk og kontroll av laboratoriske sikkerhetsparametere. Transplanterte pasienter som behandles bør gå til kontroll der det finnes adekvat medisinsk oppfølgning og laboratoriefasiliteter. Legen som er ansvarlig for vedlikeholdsbehandlingen må få nødvendig informasjon for oppfølging av pasienten. Lymfom og andre maligniteter: Kan øke risikoen for utvikling av lymfom og andre maligne sykdommer, særlig i huden. Økt risiko ser i større grad ut til å være knyttet til behandlingslengde og grad av immunsuppresjon, enn hvilket legemiddel som er brukt. Behandlingsregimer med flere immunsuppressive legemidler, inkl. ciklosporin, kan føre til lymfoproliferative sykdommer og solide tumorer, noen med dødelig utgang, og bør derfor brukes med forsiktighet. Pga. faren for maligne hudsykdommer bør pasientene beskyttes mot mye sol. Dette gjelder spesielt pasienter med psoriasis eller atopisk dermatitt. Samtidig behandling med UVB-stråling eller PUVA fotokjemoterapi bør unngås. Infeksjoner: Pasienter som behandles med ciklosporin eller andre immunsuppressiver, kan bli mer mottagelige for bakterier, sopp, parasitt- og virusinfeksjoner, ofte med opportunistiske patogener. Aktivering av latente polyomavirusinfeksjoner som kan føre til polyomavirusassosiert nefropati, særlig BK-virus nefropati eller til JC-virusassosiert progressiv multifokal leukoencefalopati (PML), er observert. Disse tilstandene er ofte relatert til høy total immunsuppressiv byrde og bør vurderes som differensialdiagnose hos immunsupprimerte som får dårligere nyrefunksjon eller nevrologiske symptomer. Alvorlige og/eller fatale utfall er rapportert. Effektive forebyggende og terapeutiske tiltak skal igangsettes, spesielt ved langtidsbehandling med flere ulike immunsuppressiver. Nyretoksisitet: En vanlig og potensielt alvorlig komplikasjon som kan oppstå ved behandling, er økning i serumkreatinin og urinstoff. Disse forandringene er doseavhengige og er i utgangspunktet reversible, og responderer vanligvis på dosereduksjon. Ved langvarig bruk kan det imidlertid hos noen pasienter utvikle seg strukturelle nyreforandringer (f.eks. interstitiell fibrose). Det er viktig å differensiere denne tilstanden fra forandringer forårsaket av kronisk rejeksjon. Hyppig oppfølging av nyrefunksjonen er derfor påkrevd iht. lokale retningslinjer for gjeldende indikasjon. Levertoksisitet: Kan også gi doseavhengige, reversible økninger i serumbilirubin og av og til økning i leverenzymer. Levertoksisitet og leverskade, inkl. kolestase, gulsott, hepatitt og leversvikt er rapportert. De fleste rapportene gjaldt pasienter med betydelig komorbiditet, underliggende tilstander og andre konfunderende faktorer, inkl. infeksjonskomplikasjoner og samtidig bruk av legemidler med levertoksisk potensial. Fatale utfall er rapportert i enkelte tilfeller, hovedsakelig hos transplanterte pasienter. Nøye overvåkning av parametre som vurderer leverfunksjonen er påkrevd og unormale verdier kan gjøre dosereduksjon nødvendig. Overvåkning av ciklosporinnivå: Ved bruk hos transplanterte pasienter er rutinemessig overvåkning av ciklosporinnivå i blod et viktig sikkerhetstiltak. Hos ikke-transplanterte pasienter anbefales det å overvåke ciklosporinnivået i blod av og til, f.eks. når ciklosporin gis samtidig med substanser som interfererer med ciklosporins farmakokinetikk, eller ved uvanlig klinisk respons (f.eks. mangel på effekt eller økt intoleranse for legemidler slik som renal dysfunksjon). Hypertensjon: Regelmessig måling av blodtrykk er nødvendig under behandling. Dersom hypertensjon utvikles, må egnet behandling igangsettes. Et antihypertensiv som ikke påvirker ciklosporins farmakokinetikk er å foretrekke, f.eks. isradipin. Økning i blodlipider: Siden det er rapportert at ciklosporin induserer en svak, reversibel økning i blodlipider, er måling av lipidnivået før og 1 måned etter behandlingsstart, tilrådelig. Ved en ev. økning i blodlipider anbefales diettrestriksjoner på fett, og dersom hensiktsmessig kan en dosereduksjon vurderes. Hyperkalemi: Økt risiko for hyperkalemi, spesielt ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet må utvises når ciklosporin gis sammen med kaliumsparende diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister, kaliuminneholdende legemidler, samt diett med høyt kaliuminnhold. Det anbefales kontroll av kaliumnivået i disse tilfellene. Hypomagnesemi: Øker magnesiumclearance. Dette kan føre til symptomatisk hypomagnesemi, særlig i perioden rundt transplantasjonen. Det anbefales derfor kontroll av magnesiumnivået i denne perioden, spesielt ved nevrologiske tegn/symptomer. Tilskudd av magnesium anbefales ved behov. Hyperurikemi: Forsiktighet bør utvises ved hyperurikemi. Interaksjoner: Bruk av levende, svekkede vaksiner bør unngås under behandling, se Interaksjoner. Samtidig bruk av lerkanidipin bør unngås, men kan gis med forsiktighet med et intervall på minst 3 timer. Samtidig bruk av takrolimus bør unngås. Sandimmun Neoral: Forsiktighet spesielt ved andre indikasjoner enn transplantasjon: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (unntatt pasienter med nefrotisk syndrom med svekket nyrefunksjon innenfor akseptabelt område), ubehandlet hypertensjon, ubehandlede infeksjoner eller maligne tilstander bør ikke behandles med ciklosporin. Før behandlingsstart bør en pålitelig baselinevurdering av nyrefunksjonen etableres ved minst 2 målinger av eGFR. Nyrefunksjonen må kontrolleres hyppig gjennom behandlingen for riktig dosejustering. Nefrotisk syndrom: Ved nedsatt nyrefunksjon bør initialdose 2,5 mg/kg/døgn brukes, og nyrefunksjonen må overvåkes spesielt nøye. Det kan i enkelte tilfeller være vanskelig å skille mellom ciklosporinindusert nyrepåvirkning og reduksjon av nyre. Nyrebiopsi bør vurderes hos pasienter med «minimal change nephropathy» dersom pasienten er behandlet i >1 år. Maligne sykdommer (inkl. Hodgkins lymfom) er sett hos pasienter med nefrotisk syndrom behandlet med immunsuppressiver, inkl. ciklosporin. Endogen uveitt: Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nevrologisk Behçets syndrom. Nevrologisk tilstand hos disse pasientene bør overvåkes nøye. Det er kun begrenset erfaring med bruk av Sandimmun Neoral hos barn med endogen uveitt. Revmatoid artritt: Etter 6 måneders behandling, må nyrefunksjonen vurderes hver 4-8 uke avhengig av sykdommens stabilitet, annen samtidig medikamentell behandling og andre sykdommer. Hyppigere kontrollmålinger må foretas når dosen av Sandimmun Neoral økes, eller når samtidig behandling med NSAID initieres eller dosejusteres. Det kan bli nødvendig å avbryte behandlingen dersom hypertensjon som utvikles under behandling ikke lar seg kontrollere medikamentelt. Ved langtidsbehandling må en være oppmerksom på en økt risiko for lymfoproliferative sykdommer. Spesiell forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med metotreksat pga. nefrotoksisk synergisme. Psoriasis: Det kan bli nødvendig å avbryte behandlingen dersom hypertensjon som utvikles under behandling ikke lar seg kontrollere medikamentelt. Eldre bør kun behandles ved invalidiserende psoriasis og nyrefunksjonen bør kontrolleres spesielt nøye. Det er kun begrenset erfaring med bruk av Sandimmun Neoral hos barn med psoriasis. Det er rapportert malignitetsutvikling (spesielt hud) hos psoriatikere som behandles med ciklosporin, så vel som med konvensjonelle immunsuppressiver. Det bør tas biopsi av hudlesjoner som ikke er typiske for psoriasis, men som mistenkes å være maligne/premaligne før behandling startes. Bør kun brukes ved maligne eller premaligne hudforandringer, etter at lesjonene er behandlet og dersom andre terapialternativer ikke er aktuelle. Hos noen få psoriasispasienter har lymfoproliferative tilstander forekommet, men dette er reversibelt ved seponering. Atopisk dermatitt: Det kan bli nødvendig å avbryte behandlingen dersom hypertensjon som utvikles under behandling ikke lar seg kontrollere medikamentelt. Det er kun begrenset erfaring med bruk av Sandimmun Neoral hos barn med atopisk dermatitt. Eldre bør kun behandles ved invalidiserende atopisk dermatitt og nyrefunksjonen bør kontrolleres spesielt nøye. Benign lymfadenopati er ofte assosiert med oppblussing av atopisk dermatitt og forsvinner alltid spontant eller ved en generell bedring av sykdommen. Lymfadenopatien bør følges nøye dersom den oppdages i forbindelse med behandlingen. Hvis den vedvarer til tross for bedret atopisk dermatitt, bør det tas en biopsi for å sikre fravær av lymfom. En aktiv herpes simplex-infeksjon bør være tilhelet før behandlingsstart, men skulle den oppstå under behandlingen er seponering kun nødvendig hvis infeksjonen er alvorlig. Hudinfeksjoner med Staphylococcus aureus er ikke en absolutt kontraindikasjon, men bør bli kontrollert med et passende antibakterielt middel. Oral erytromycin kan gi en økning i blodkonsentrasjonen av ciklosporin og bør derfor unngås. Finnes det ikke noe alternativ, må blodkonsentrasjonen av ciklosporin, nyrefunksjonen og ev. andre bivirkninger av ciklosporin følges nøye. Generelt: Sandimmun: Konsentrat til infusjonsvæske inneholder polyoksyl ricinusolje (Cremophor EL), som kan gi anafylaktiske reaksjoner. Disse reaksjonene kan gi flushing i ansiktet og på øvre del av brystet, og ikke-kardialt lungeødem med akutt respirasjonsbesvær, dyspné, tungpustethet, blodtrykksforandringer og takykardi. Spesiell forsiktighet bør utvises hos pasienter som tidligere har fått i.v. injeksjon eller infusjon av legemidler som inneholder polyoksyl ricinusolje og hos pasienter disponert for allergi. Pasienten bør derfor overvåkes nøye i minst 30 minutter fra infusjonsstarten og deretter med korte mellomrom. Infusjonen avbrytes ved tegn på anafylaktiske reaksjoner. En vandig adrenalinoppløsning (1:1000) og en oksygenkilde bør være tilgjengelig. Antihistaminer gitt profylaktisk kan forhindre anafylaktiske reaksjoner. Sandimmun Neoral: Kapslene og miksturen inneholder polyoksyl 40 hydrogenert ricinusolje som kan forårsake magebesvær og diaré. Sandimmun/Sandimmun Neoral: Konsentrat til infusjonsvæske inneholder ca. 34% etanol, kapslene og miksturen inneholder ca. 12% etanol. Dette kan være skadelig for alkoholmisbrukere, og må også tas hensyn til hos gravide og ammende, hos pasienter med leversykdommer eller epilepsi, eller dersom legemidlet gis til barn.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L04A D01
Forskjellige legemidler kan øke eller senke ciklosporinnivået i plasma eller blod, vanligvis ved hemming eller induksjon av enzymene involvert i metabolismen av ciklosporin, spesielt CYP3A4. Ciklosporin er også hemmer av CYP3A4, P-gp og organisk anion transportørproteiner (OATP) og kan øke plasmanivåer av legemidler som er substrater for dette enzymet og/eller transporteren. Legemidler som senker eller øker biotilgjengeligheten av ciklosporin: Hos transplanterte pasienter er hyppige målinger av ciklosporinnivået og, om nødvendig, dosejustering av ciklosporin påkrevd, spesielt når det andre legemidlet introduseres eller seponeres. Hos ikke-transplanterte pasienter er sammenhengen mellom blodkonsentrasjon og klinisk effekt mindre veletablert. Dersom legemidler som øker ciklosporinnivåer gis samtidig, kan hyppig kontroll av nyrefunksjon og nøye overvåkning av ciklosporinrelaterte bivirkninger være mer hensiktsmessig enn blodkonsentrasjonsmålinger. Legemidler som reduserer ciklosporinnivået: Barbiturater, karbamazepin, okskarbazepin, fenytoin, nafcillin, sulfadimidin i.v., probucol, orlistat, tiklopidin, johannesurt (prikkperikum), terbinafin, bosentan, sulfinpyrazon. Johannesurt må ikke brukes samtidig pga. risiko for redusert effekt av ciklosporin. Rifampicin induserer tarm- og levermetabolisme av ciklosporin. Ved samtidig administrering kan det være nødvendig å øke ciklosporindosen 3-5 ganger. Oktreotid reduserer oral absorpsjon av ciklosporin, og det kan være nødvendig å øke ciklosporindosen med 50% eller bytte til i.v. administrering. Legemidler som øker ciklosporinnivået: Nikardipin, metoklopramid, orale antikonseptiva, metylprednisolon (høydose), allopurinol, kolinsyre og dets derivater, proteasehemmere, imatinib, kolkisin, nefazodon. Makrolidantibiotika: Erytromycin kan øke ciklosporineksponeringen 4-7 ganger og fører noen ganger til nefrotoksisitet. Klaritromycin er rapportert å fordoble ciklosporineksponeringen. Azitromycin øker ciklosporinnivået med ca. 20%. Azolantibiotika: Ketokonazol, flukonazol, itrakonazol og vorikonazol kan mer enn doble ciklosporineksponeringen. Verapamil øker blodkonsentrasjonene av ciklosporin 2-3 ganger. Telaprevir har ført til ca. 4,64 ganger økning i eksponering av ciklosporindosen. Amiodaron øker plasmakonsentrasjonen vesentlig samtidig med en økning i serumkreatinin. Interaksjonen kan oppstå lenge etter seponering pga. halveringstid på ca. 50 dager. Danazol er rapportert å øke blodkonsentrasjonene av ciklosporin med ca. 50%. Diltiazem kan ved doser på 90 mg/dag øke plasmakonsentrasjonene av ciklosporin opptil 50%. Imatinib kan øke ciklosporineksponering og Cmax med ca. 20%. Interaksjon med mat: Samtidig inntak av grapefrukt/grapefruktjuice kan øke biotilgjengeligheten. Andre relevante legemiddelinteraksjoner: Forsiktighet utvises ved samtidig behandling med aminoglykosider, amfotericin B, ciprofloksacin, vankomycin, trimetoprim (+ sulfametoksazol), fibratderivater, NSAID, melfalan, histaminerge H2-reseptorantagonister, metotreksat eller andre legemidler som kan utvise nefrotoksisk synergisme, og nyrefunksjonen bør kontrolleres ofte. Dersom nyrefunksjonen svekkes signifikant, bør dosen av det andre legemidlet reduseres eller alternativ behandling vurderes. Samtidig bruk av takrolimus bør unngås pga. risiko for nefrotoksisitet og farmakokinetiske interaksjoner via CYP3A4 og/eller P-gp. Kan nedsette clearance av digoksin, kolkisin, HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner) og etoposid. Dersom noen av disse legemidlene brukes samtidig med ciklosporin kreves det nøye klinisk oppfølging for tidlig å kunne oppdage toksiske manifestasjoner etterfulgt av dosereduksjon eller seponering. Ved samtidig bruk bør statindosen reduseres og samtidig bruk av visse statiner unngås iht. doseringsanbefalingen for resp. statin. Sammendrag av eksponeringsendringer av vanlig brukte statiner sammen med ciklosporin:

Statin

 

Tilgjengelige doser

 

Antall ganger endring i eksponering med ciklosporin

Atorvastatin

 

10-80 mg

 

8-10

Simvastatin

 

10-80 mg

 

6-8

Fluvastatin

 

20-80 mg

 

2-4

Lovastatin

 

20-40 mg

 

5-8

Pravastatin

 

20-80 mg

 

5-10

Rosuvastatin

 

5-40 mg

 

5-10

Pitavastatin

 

1-4 mg

 

4-6

Statinbehandling bør enten holdes midlertidig tilbake eller seponeres hos pasienter med tegn og symptomer på myopati, eller med risikofaktorer for alvorlig nyreskade, inkl. nyresvikt, sekundært til rabdomyolyse. Samtidig administrering med lerkanidipin ga en tredobbel økning i AUC for lerkanidipin, mens AUC for ciklosporin økte med 21%. Samtidig bruk av lerkanidipin bør derfor unngås. Administrering av ciklosporin 3 timer etter lerkanidipin resulterte ikke i noen endring i AUC for lerkanidipin, men AUC for ciklosporin økte med 27%. Denne kombinasjonen bør derfor gis med forsiktighet med et intervall på minst 3 timer. Samtidig administrering av aliskiren ga omtrent 2,5 ganger økning i Cmax og 5 ganger økning i AUC for aliskiren. Samtidig administrering av aliskiren er ikke anbefalt. Samtidig behandling med dabigatraneteksilat anbefales ikke pga. ciklosporins hemmende effekt på P-gp. Samtidig behandling med nifedipin kan føre til økt forekomst av gingival hyperplasi sammenlignet med bruk av ciklosporin alene. Samtidig bruk av diklofenak kan føre til en signifikant økning i biotilgjengeligheten av diklofenak (redusert first pass-metabolisme), med mulig reversibel svekkelse av nyrefunksjonen som konsekvens av dette. NSAID som utøver en høy first pass-metabolisme, bør derfor gis i lavere doser når de brukes samtidig med ciklosporin. Ciklosporin forventes ikke å øke biotilgjengeligheten av NSAID med lav first pass-metabolisme. En signifikant økning av blodnivåene av everolimus og sirolimus er sett ved samtidig administrering av ciklosporin. Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av kaliumsparende legemidler eller legemidler som inneholder kalium, da disse kan føre til en signifikant økning i serumkalium. Kan øke plasmakonsentrasjonen av repaglinid og dermed øke risikoen for hypoglykemi. Samtidig bruk av bosentan anbefales ikke, da dette kan gi flere ganger økning i bosentaneksponering og 35% reduksjon i ciklosporineksponering. Flere doser av ambrisentan og ciklosporin gir en ca. 2 ganger økning i ambrisentaneksponering, mens ciklosporineksponeringen øker ca. 10%. Det er observert signifikant økning i eksponering av antrasyklinantibiotika hos onkologipasienter ved samtidig i.v. administrering av antrasyklinantibiotika og svært høye doser ciklosporin. Under behandling kan vaksinering være mindre effektivt, og bruk av levende attenuerte vaksiner bør unngås.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter hos rotte og kanin. Begrenset erfaring ved bruk hos gravide. Det er økt risiko for premature fødsler (<37 uker) hos gravide som behandles med immunsuppressiver etter transplantasjon. Et begrenset antall observasjoner hos barn (opptil 7 år) eksponert for ciklosporin i livmoren, viste normal nyrefunksjon og normalt blodtrykk. Skal bare brukes hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Alkoholinnholdet bør tas i betraktning hos gravide.
Amming: Skilles ut i morsmelk. Bør unngås under amming pga. mulige alvorlige bivirkninger hos nyfødte/spedbarn. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering. Alkoholinnholdet bør tas i betraktning hos ammende.
Fertilitet: Begrensede data.
Ciklosporin

Bivirkninger

Bivirkninger hovedsakelig observert i kliniske studier inkluderer nedsatt nyrefunksjon, tremor, hirsutisme, hypertensjon, diaré, anoreksi, kvalme og brekninger. Mange bivirkninger er doseavhengige og responderer på dosereduksjon. For de ulike indikasjonene er bivirkningene hovedsakelig de samme, men insidens og alvorlighetsgrad varierer. Ved transplantasjon kreves en høyere initialdose og lengre vedlikeholdsbehandling enn for de andre indikasjonene, som en konsekvens av dette er bivirkningene vanligvis hyppigere og mer alvorlig hos transplanterte pasienter. Anafylaktiske reaksjoner er observert etter i.v. administrering. Økt infeksjonsrisiko, forverring av preeksisterende infeksjoner og utvikling av lymfoproliferative sykdommer og andre maligniteter, særlig i huden, kan forekomme (se Forsiktighetsregler). Svært vanlige (≥1/10): Hjerte/kar: Hypertensjon. Hud: Hirsutisme. Nevrologiske: Tremor, hodepine. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon. Stoffskifte/ernæring: Hyperlipidemi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Leukopeni. Gastrointestinale: Kvalme, brekninger, magebesvær/smerter, diaré, gingival hyperplasi, magesår. Hjerte/kar: Rødme. Hud: Akne, hypertrikose. Lever/galle: Unormal leverfunksjon. Muskel-skjelettsystemet: Muskelkramper, myalgi. Nevrologiske: Konvulsjon, parestesi. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, hyperglykemi, hyperurikemi, hyperkalemi, hypomagnesemi. Øvrige: Pyreksi, tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi, trombocytopeni. Hud: Allergisk utslett. Nevrologiske: Encefalopati inkl. posterior reversibel encefalopatisyndrom (PRES), tegn og symptomer på konvulsjon, forvirring, desorientering, nedsatt reaksjonsevne, agitasjon, søvnløshet, synsforstyrrelser, kortikal blindhet, koma, parese, cerebellar ataksi. Øvrige: Ødem, vektøkning. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Mikroangiopatisk anemi og hemolytisk uremisk syndrom. Gastrointestinale: Pankreatitt. Kjønssorganer/bryst: Menstruasjonsforstyrrelser, gynekomasti. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, myopati. Nevrologiske: Motorisk polynevropati. Svært sjeldne (<1/10 000): Nevrologiske: Ødem i optisk disk, inkl. papillødem med mulig synssvekkelse, sekundært til benign intrakraniell hypertensjon. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Trombotisk mikroangiopati, trombotisk trombocytopenisk purpura. Lever/galle: Levertoksisitet og leverskade inkl. gulsott, hepatitt og leversvikt, med noen fatale utfall (se Forsiktighetsregler). Muskel-skjelettsystemet: Smerte i underekstremiteter. Nevrologiske: Migrene. Rapporterte tilfeller av kronisk morfologiske endringer inkl. arteriell hyalinose, tubulær atrofi og interstitiell fibrose (se Forsiktighetsregler). Barn: Kliniske studier har inkl. barn >1 år som brukte standard dosering med en sammenlignbar sikkerhetsprofil som hos voksne.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Begrenset erfaring med akutt overdosering. Orale doser på opptil 10 g (ca. 150 mg/kg) er tolerert med relativt små kliniske konsekvenser (f.eks. oppkast, søvnighet, hodepine, takykardi og i enkelte tilfeller, moderat alvorlig, reversibel svekket nyrefunksjon). Alvorlige symptomer er rapportert etter parenteral overdosering hos premature nyfødte.
Behandling: Generelle støttetiltak og symptomatisk behandling. Forsert brekning og mageskylling kan være verdifull innen de første timene etter oralt inntak. Lar seg ikke dialysere i vesentlig grad og fjernes ikke med kull hemoperfusjon.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L04A D01

Egenskaper

Klassifisering: Ciklosporin (ciklosporin A) er et syklisk polypeptid, bestående av 11 aminosyrer.
Virkningsmekanisme: Hemmer produksjon og frisetting av lymfokiner, inkl. interleukin 2 (T-celle vekstfaktor, TCGF). Ciklosporin synes å hemme lymfocytter i G0- eller G1-fasen i cellesyklus, og hemmer antigentrigget frisetting av lymfokiner fra aktiverte T-celler. Undertrykker ikke hematopoesen og har ingen effekt på fagocytterende cellers funksjon. Forlenger overlevelse av organtransplantater. Forsøk tyder på at ciklosporin også hemmer utvikling av cellemedierte reaksjoner inkl. allograft immunitet, forsinket hudhypersensitivitet, eksperimentell allergisk encefalomyelitt, Freund’s adjuvans artritt, transplantat-mot-vert-sykdom og T-celleavhengig antistoffproduksjon.
Absorpsjon: Etter oral administrering oppnås Cmax innen 1-2 timer. Biotilgjengelighet: 20-50% for Sandimmun Neoral. Rundt 13% og 33% reduksjon i AUC og Cmax ble observert når Sandimmun Neoral ble gitt sammen med et fettrikt måltid. Forholdet mellom administrert dose og AUC av ciklosporin er lineært innenfor det terapeutiske doseringsområdet. Inter- og intra- pasientvariasjon for AUC og Cmax er ca. 10-20%. Sandimmun Neoral mikstur og kapsler er bioekvivalente. Administrering av Sandimmun Neoral gir 59% høyere Cmax og ca. 29% høyere biotilgjengelighet enn Sandimmun. Tilgjengelige data indikerer at ved et 1:1 bytte fra Sandimmun til Sandimmun Neoral vil trough-konsentrasjonen i fullblod være sammenlignbar og forbli i foretrukket terapeutisk område. Sandimmun Neoral gir en mer konsekvent absorpsjonsprofil med mindre påvirkning av samtidig matinntak eller endringer i døgnrytme enn Sandimmun.
Proteinbinding: 90%, hovedsakelig til lipoproteiner.
Fordeling: I stor grad utenfor blodbanen. Vd på gjennomsnittlig 3,5 liter/kg. I blodet finnes 33-47% i plasma, 4-9% i lymfocytter, 5-12% i granulocytter og 41-58% i erytrocytter.
Halveringstid: Varierer mellom 6,3 timer hos friske til 20,4 timer hos pasienter med alvorlig leversykdom. Hos nyretransplanterte ca. 11 timer, med et intervall mellom 4-25 timer.
Metabolisme: Ca. 15 metabolitter. Hovedsakelig via CYP3A4 i lever. Alle metabolitter som er identifisert så langt inneholder intakt peptidstruktur etter modersubstansen; noen har svak immunosuppresiv aktivitet (opptil 1/10 av det uendrete legemidlet).
Utskillelse: Hovedsakelig via gallen, 6% av oral dose via urin, kun 0,1% utskilles i uomdannet form.

Oppbevaring og holdbarhet

Kapsler: Oppbevares ved romtemperatur <25°C. Økning i temperaturer opptil 30°C i totalt maks. 3 måneder påvirker ikke kvaliteten til produktet. Skal oppbevares i blisterpakningen inntil de brukes. Mikstur: Oppbevares ved 15-30°C, men helst ikke under 20°C i >1 måned da miksturen inneholder olje som vil kunne størkne ved lave temperaturer. Ved oppbevaring under 20°C vil det i miksturen kunne dannes geléaktige formasjoner, og små flak eller et tynt bunnfall vil kunne observeres. Dette går tilbake igjen ved temperaturer opptil 30°C. Selv om små flak eller et tynt bunnfall fortsatt kan bli observert, påvirker ikke dette preparatets effekt, sikkerhet eller doseringsnøyaktighet. Holdbar i 2 måneder etter at flasken er åpnet. Konsentrat til infusjonsvæske: Oppbevares i originalpakningen. Etter anbrudd av ampulle skal innholdet brukes umiddelbart. Etter fortynning skal oppløsningen brukes umiddelbart. Hvis det ikke brukes umiddelbart er det brukerens ansvar og skal ikke oppbevares lenger enn 24 timer ved 2-8°C, bortsett fra dersom fortynningen er blitt håndtert under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

Sist endret: 31.08.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Konsentrat til infusjonsvæske: 03.08.2015

Kapsler og mikstur: 27.07.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Sandimmun, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg/ml10 × 1 ml (amp.)
061937
-
-
304,50CSPC_ICON
10 × 5 ml (amp.)
004002
-
-
1377,40CSPC_ICON

Sandimmun Neoral, KAPSLER, myke:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
25 mg50 stk. (blister)
466482
Blå resept
Byttegruppe
401,20CSPC_ICON
50 mg50 stk. (blister)
467563
Blå resept
Byttegruppe
748,60CSPC_ICON
100 mg50 stk. (blister)
467720
Blå resept
Byttegruppe
1315,60CSPC_ICON

Sandimmun Neoral, MIKSTUR:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 mg/ml50 ml
586107
Blå resept
-
1376,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

allergi (hypersensitivitet): Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

benmargstransplantasjon: Overføring av benmarg fra et individ (dyr eller menneske) til et annet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glomerulonefritt: Akutt eller kronisk sykdom med mer eller mindre uttalte endringer i nyrens glomeruli.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemolytisk uremisk syndrom (hus, hemolytisk uremisyndrom): Syndrom som kjennetegnes av hemolytisk anemi, trombocytopeni og akutt nyresvikt.

hmg-coa-reduktasehemmere (statiner): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

hodgkins lymfom (lymfogranulomatose): Ondartede svulster i lymfevevet. Sjelden sykdom som rammer unge mennesker. De vanligste symptomene er først hovne lymfeknuter, og senere, feber, nattesvette og vekttap. Takket være strålebehandling og kjemoterapi kureres de fleste i dag.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hyperlipidemi (hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lymfom (lymfosarkom, lymfekreft): Ved lymfekreft (malignt lymfom) endrer normale lymfeceller seg til kreftceller. Det finnes to hovedtyper av lymfekreft: Hodgkin lymfom og non-Hodgkin lymfom, som begge inndeles i flere undertyper. Hovedsymptomene ved lymfekreft er en hevelse uten medfølgende smerte av lymfeknuter, på hals, i armhuler eller lyske. Men sykdommen kan starte i alle lymfeknuter. Vanlige symptomer er tretthet, vekttap, feber og nattesvette.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nefropati (nyresykdom): Fellesbetegnelse på sykdommer i nyrene.

nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

pyreksi (feber, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

revmatoid artritt (leddgikt): Kronisk betennelse i kroppens bindevev, først og fremst i leddene. Symptomer er smerter, stivhet, hevelse i flere ledd, tretthet og eventuelt lett feber. Alle ledd kan bli angrepet, men håndledd og fingerledd er de vanligste stedene å få symptomer.

stamcelletransplantasjon: Overføring av stamceller fra et individ til et annet eller overføring fra individet til seg selv (f.eks. ved blodkreft kan stamceller tas fra pasienten før kjemoterapi og settes inn igjen etter at kjemoterapien er ferdig).

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.