Rukobia

ViiV Healthcare


Antiviralt middel.

J05A X29 (Fostemsavir)



Indikasjoner | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

DEPOTTABLETTER 600 mg: Hver depottablett inneh.: Fostemsavirtrometamin tilsv. fostemsavir 600 mg. Fargestoff: Titandioksid (E 171), gult og rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Voksne: Behandling av multilegemiddelresistent hiv-1-infeksjon, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler, som det ellers ikke er mulig å etablere et suppressivt antiviralt regime for.

Dosering

Skal forskrives av lege med erfaring i håndtering av hiv-infeksjon.
Voksne
Anbefalt dose er 600 mg 2 ganger daglig.
Glemt dose Tas så snart som mulig, med mindre det snart er tid for neste dose. Glemt dose skal da ikke tas, og neste dose tas iht. vanlig tidsplan. Ikke ta dobbel dose som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller som får hemodialyse.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen doseanbefaling kan gis.
  • Eldre >65 år: Begrensede data.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges, knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av sterke CYP3A-induktorer, inkl., men ikke begrenset til: Karbamazepin, fenytoin, mitotan, enzalutamid, rifampicin og johannesurt (prikkperikum).

Forsiktighetsregler

Immunrekonstitusjonsinflammasjonssyndrom: Hos hiv-smittede med alvorlig immunsvikt kan det ved oppstart av antiretroviral behandling (ART) oppstå en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske infeksjoner, som kan medføre alvorlige kliniske tilstander eller symptomforverring. Slike reaksjoner sees særlig i løpet av de første ukene/månedene etter oppstart av ART. Relevante eksempler er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterielle infeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumoni. Ethvert symptom på inflammasjon må utredes omgående og ev. behandles. Autoimmune sykdommer (som f.eks. Graves sykdom, autoimmun hepatitt, polymyositt og Guillain-Barrés syndrom) kan også forekomme ved immun reaktivering. Tidsforløpet er imidlertid mer variabelt, og utbrudd kan inntreffe mange måneder etter behandlingsstart. QTC-forlengelse: Supraterapeutisk dose (Cmax ca. 4,2 × terapeutisk dose) kan forlenge QTC-intervallet ved EKG betydelig. Forsiktighet utvises ved eksisterende hjertesykdom. Eldre kan være mer utsatt for legemiddelindusert QT-forlengelse. Pasienter med samtidig hepatitt B- eller C-virusinfeksjon: Overvåkning av leverfunksjonen anbefales ved samtidig hepatitt B- og/eller C-infeksjon. Pasienter som har kronisk hepatitt B/C og som får antiretroviral kombinasjonsbehandling, har økt risiko for alvorlige og potensielt fatale leverbivirkninger. Ved samtidig antiviral behandling av hepatitt B/C, se også relevant preparatomtale for disse legemidlene. Opportunistiske infeksjoner: Pasienten skal informeres om at antiretroviral terapi ikke kurerer hiv-infeksjon, og at opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner fortsatt kan utvikles. Pasienten skal derfor fortsatt være under nøye klinisk overvåkning av lege med erfaring i behandling av hiv-relaterte sykdommer. Overføring av hiv: Selv om effektiv viral suppresjon med antiretroviral terapi reduserer risikoen for seksuell overføring betydelig, kan ikke risikoen utelukkes. Forholdsregler for å forhindre overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. Osteonekrose: Er rapportert ved fremskreden hiv-sykdom og/eller langvarig eksponering for antiretroviral kombinasjonsbehandling. Pasienten skal rådes til å kontakte lege ved leddverk og smerter, leddstivhet eller bevegelsesvansker. Begrenset omfang av antiviral aktivitet: In vitro data indikerer at antiviral aktivitet er begrenset til hiv-1 gruppe M-stammer. Preparatet skal ikke brukes til å behandle infeksjoner som skyldes andre hiv-1-stammer enn de som tilhører gruppe M. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning. Hodepine, svimmelhet og søvnighet er rapportert. Klinisk tilstand og bivirkningsprofil bør tas i betraktning.

Interaksjoner

Brukes med forsiktighet ved tidligere forlenget QT-intervall eller ved samtidig bruk av legemidler med kjent risiko for torsades de pointes (f.eks. amiodaron, disopyramid, ibutilid, prokainamid, kinidin eller sotalol). Temsavirkonsentrasjon kan reduseres signifikant ved samtidig bruk av andre sterke CYP3A-induktorer, og gi tap av virologisk respons. Aktiv metabolitt (temsavir) forventes å påvirke farmakokinetikken til substanser som er substrater til OATP1B1/3 eller BCRP (f.eks. rosuvastatin, atorvastatin, simvastatin, pitavastatin og fluvastatin). Doseendringer og/eller varsom dosetitrering anbefales derfor for visse statiner. Samtidig bruk av orale prevensjonsmidler har gitt økt konsentrasjon av etinyløstradiol. Dosering ved østrogenbasert behandling, inkl. orale prevensjonsmidler, skal ikke inneholde >30 µg etinyløstradiol pr. dag hos pasienter som bruker fostemsavir. Forsiktighet utvises, særlig ved ekstra risikofaktorer for tromboembolisme.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter.
AmmingOvergang i morsmelk ukjent. For å unngå hiv-overføring anbefales det at hiv-infiserte mødre ikke under noen omstendighet ammer sine barn.
FertilitetDyrestudier indikerer ingen effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

BehandlingOvervåkning og symptomatisk behandling anbefales.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeFostemsavir er et prodrug uten signifikant antiviral aktivitet som hydrolyseres til den aktive komponenten, temsavir, ved spalting av en fosfonooksymetylgruppe. Temsavir binder seg direkte til gp120-subenheten i hiv-1-membranglykoprotein gp160 og hemmer selektivt interaksjon mellom viruset og cellulær CD4-reseptor, slik at viruset hindres i å trenge inn i og infisere vertsceller.
AbsorpsjonTmax 2 timer. Temsavir absorberes i hele tynntarmen og i blindtarmen/den proksimale oppadstigende tykktarmen.
Proteinbinding88%.
FordelingVd 29,5 liter.
HalveringstidCa. 11 timer. Tilsynelatende clearance 66,4 liter/time.
MetabolismePrimært via esterasehydrolyse (36,1%) og sekundært via CYP3A4-medierte oksidative veier (21,2%).
Utskillelse51% og 33% via hhv. urin og feces.

 

Pakninger, priser og refusjon

Rukobia, DEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
600 mg 60 stk. (boks)
092647
- 40 973,00 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Rukobia DEPOTTABLETTER 600 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05.07.2021


Sist endret: 02.03.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)