Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Rizmoic

Shionogi (Viatris AS)


Perifer opioidreseptorantagonist.

A06A H05 (Naldemedin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 200 µg: Hver tablett inneh.: Naldemedin (som tosilat) 200 µg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Behandling av opioidindusert forstoppelse hos voksne som tidligere er behandlet med et laksativ.

Dosering

Voksne
Anbefalt dose er 200 µg (1 tablett) daglig. Kan brukes med eller uten laksantia. Ikke nødvendig å endre doseringsregime for analgetika før behandlingsoppstart. Behandling skal seponeres ved seponering av opioid.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Klinisk overvåkning under innledende behandling ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, pga. begrenset erfaring.
  • Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
  • Eldre >65 år: Dosejustering er ikke nødvendig. Behandling innledes med forsiktighet hos eldre ≥75 år, pga. begrenset erfaring.
Administrering Kan tas når som helst på dagen, men helst til samme tid hver dag. Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kjent​/​mistenkt gastrointestinal obstruksjon eller perforasjon, eller økt risiko for tilbakevendende obstruksjon, pga. fare for gastrointestinal perforasjon.

Forsiktighetsregler

Gastrointestinal perforasjon: Tilfeller av gastrointestinal perforasjon, inkl. fatale, er sett ved økt risiko for gastrointestinal perforasjon (f.eks. divertikkelsykdom og underliggende malignitet i mage-tarmkanalen eller peritoneale metastaser). Kontraindisert ved kjent​/​mistenkt gastrointestinal obstruksjon eller ved økt risiko for tilbakevendende obstruksjon, pga. fare for gastrointestinal perforasjon. Forsiktighet skal utvises ved tilstander som kan gi redusert integritet i mage-tarmkanalen (f.eks. ulcussykdom, Ogilvies syndrom, malignitet i mage-tarmkanalen, Crohns sykdom). Samlet nytte​/​risiko skal vurderes. Pasienten bør overvåkes for utvikling av sterke, vedvarende eller forverrede abdominalsmerter. Ved mistanke om obstruksjon eller perforasjon skal naldemedin seponeres. Gastrointestinale bivirkninger: Abdominale bivirkninger er sett. Pasienten skal rådes til å rapportere sterke, vedvarende eller forverrede symptomer til lege. Ved kraftig diaré eller abdominalsmerter skal pasienten overvåkes og behandles for dehydrering vha. rehydrering og egnet behandling. Opioidabstinenssyndrom: Tilfeller av mulig opioidabstinenssyndrom er sett. Opioidabstinenssyndrom består av ≥3 av følgende symptomer: Dysfori, kvalme/oppkast, muskelverk, lakrimasjon, rhinoré, pupillutvidelse, piloereksjon, svetting, diaré, gjesping, feber eller søvnløshet. Uvikles vanligvis fra noen minutter til flere dager etter administrering. Forsiktighet skal utvises ved opioidseponering. Pasienten skal rådes til å seponere naldemedin og kontakte lege ved opioidabstinens. Pasienter med forstyrrelser i blod-hjerne-barrieren (f.eks. primær hjernemalignitet, metastaser i CNS eller andre inflammatoriske tilstander, aktiv multippel sklerose og fremskreden Alzheimers sykdom) kan ha økt risiko for opioidabstinens eller redusert analgesi. Samlet nytte​/​risiko for naldemedin skal vurderes, med tett overvåkning for symptomer på opioidabstinens. Kardiovaskulære tilstander: Pasienter med nylig hjerteinfarkt, slag eller forbigående iskemiske anfall de siste 3 måneder før screening er ikke studert, og disse skal overvåkes klinisk ved bruk av naldemedin. Ingen QT-forlengelse er sett hos friske. Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Se Dosering. Opioidanalgetika: Begrenset erfaring med døgndoser ≥400 mg morfin. Ingen erfaring med behandling av forstoppelse indusert av partielle my-opioidagonister (f.eks. buprenorfin). Samtidig bruk av sterke CYP3A-hemmere/-induktorer: Se Interaksjoner. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen​/​ubetydelig påvirkning.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

CYP3A-hemmere og -induktorer: Samtidig bruk med sterke CYP3A-hemmere (f.eks. grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, indinavir, sakinavir, telitromycin og klaritromycin) gir økt naldemedineksponering og kan øke risikoen for bivirkninger. Samtidig bruk av sterke CYP3A-hemmere bør unngås. Dersom samtidig bruk ikke kan unngås, skal det overvåkes for bivirkninger. Samtidig bruk av moderate CYP3A-hemmere, som flukonazol, kan øke plasmakonsentrasjonen av naldemedin. Forsiktighet skal utvises, og pasienten skal overvåkes for bivirkninger. Ingen risiko for interaksjon ved samtidig bruk av svake CYP3A-hemmere. Samtidig bruk av naldemedin og sterke CYP3A-induktorer (f.eks. johannesurt (prikkperikum), rifampicin, karbamazepin, fenobarbital og fenytoin) gir redusert naldemedineksponering og kan redusere effekten. Rifampicin reduserte naldemedineksponering med 83%. Samtidig bruk av sterke CYP3A-induktorer er ikke anbefalt. Samtidig bruk med moderate CYP3A-induktorer (f.eks. efavirenz) er ikke klarlagt, og forsiktighet skal utvises. Pasientene skal overvåkes. P-gp-hemmere: Samtidig bruk av P-gp-hemmere, som ciklosporin, kan øke plasmakonsentrasjonen av naldemedin, og pasienten skal overvåkes for bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen data på bruk hos gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte​/​indirekte skadelige effekter mhp. reproduksjonstoksisitet. Bruk under graviditet kan utløse opioidabstinens hos fosteret pga. umoden blod-hjerne-barriere. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke kvinnens kliniske tilstand nødvendiggjør behandling.
AmmingUtskillelse i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotte. Ved terapeutiske doser utskilles de fleste opioider i minimale mengder, og det er en teoretisk mulighet for opioidabstinens hos nyfødte som ammes av mødre som bruker en opioidreseptorantagonist. Risiko for diende spedbarn kan ikke utelukkes. Bør ikke brukes ved amming.
FertilitetIngen humane data. Ingen påviste klinisk relevante negative effekter på fertilitet og reproduksjonsevne hos hann- og hunnrotter.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Symptomer1 enkeltdose ≤100 mg og gjentatte doser ≤30 mg​/​døgn i 10 dager er gitt til friske. Doseavhengig økning i gastrointestinalrelaterte bivirkninger, inkl. abdominalsmerter, diaré og kvalme, ble sett. Mild eller moderat alvorlighetsgrad og forbigående. 1 enkeltdose (0,01-3 mg) og gjentatte doser på 0,4 mg​/​døgn er gitt til pasienter med opioidindusert forstoppelse. 1 pasient som tok 1 enkeltdose på 1 mg fikk alvorlig opioidabstinenssyndrom, inkl. kvalme og magekramper. Symptomene gikk over ved behandling. Pasienter med opioidindusert forstoppelse som fikk 0,4 mg​/​døgn i 4 uker, hadde økt insidens av gastrointestinalrelaterte bivirkninger, inkl. diaré og abdominalsmerter, hyppig i 1-2 dager etter første dosering.
BehandlingNøye overvåkning for tegn og symptomer på opioidabstinenssyndrom ved overdosering, samt relevant symptomatisk behandling. Fjernes ikke ved hemodialyse.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeMy-, delta- og kappa-opioidreseptorantagonist. Fungerer som en perifert virkende my-opioidreseptorantagonist i mage-tarmkanalen, og reduserer opioiders forstoppende effekt. Et derivat av naltrekson, med en sidekjede som øker molekylvekten og det polare overflatearealet, noe som reduserer dets evne til å passere blod-hjerne-barrieren. CNS-penetrasjon forventes å være ubetydelig ved anbefalt dose. I tillegg er naldemedin et P-gp-substrat, noe som også kan bidra til å redusere CNS-penetrasjon. Forventes å utøve effekt mot opioidindusert forstoppelse uten å reversere den CNS-medierte analgetiske effekten.
AbsorpsjonTmax ca. 0,75 timer ved fastende tilstand. Absolutt biotilgjengelighet er ikke fastslått, men anslås å være ca. 20-56%. Ingen klinisk signifikant effekt av matinntak.
ProteinbindingCa. 93,2%, primært til serumalbumin.
FordelingTilsynelatende Vd er ca. 155 liter. Metabolisme: Primært via CYP3A med litt bidrag fra UGT1A3. Halveringstid: Tilsynelatende terminal eliminasjons t1/2 ca. 11 timer. Ved doseringsområde 0,1-100 mg øker Cmax og AUC nesten doseproporsjonalt. En liten akkumulering ble sett for Cmax og AUC etter gjentatt dosering 1 gang daglig (fastende) i 10 dager.
UtskillelseTilsynelatende totalclearance er 8,4 liter​/​time. Utskilles (når radiomerket) som [oksadiazol 14C]-naldemedin og [karbonyl 14C]-naldemedin i urin (hhv. 57,3% og 20,4%) og feces (hhv. 34,8% og 64,3%). Ca. 20% utskilles uendret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.

 

Pakninger, priser og refusjon

Rizmoic, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
200 µg 30 stk. (blister)
402994

Blå resept

 765,30 C
100 stk. (blister)
389560

Blå resept

 2 326,90 C

SPC (preparatomtale)

Rizmoic TABLETTER, filmdrasjerte 200 µg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

04.06.2024


Sist endret: 06.11.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)