Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
DEPOTTABLETTER 15 mg, 30 mg og 45 mg: Hver depottablett inneh.: Upadacitinibhemihydrat tilsv. upadacitinib 15 mg, resp. 30 mg og 45 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Svart jernoksid (kun 15 mg), gult jernoksid (kun 45 mg) og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Revmatoid artritt:- Som monoterapi eller i kombinasjon med metotreksat, til behandling av moderat til alvorlig aktiv revmatoid artritt hos voksne som har hatt utilstrekkelig respons på, eller som er intolerante overfor, ett eller flere sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD).
- Som monoterapi eller i kombinasjon med metotreksat, til behandling av aktiv psoriasisartritt hos voksne som har respondert utilstrekkelig på eller er intolerante overfor ett eller flere DMARD.
Ikke-radiografisk aksial spondyloartritt:
- Behandling av aktiv ikke-radiografisk aksial spondyloartritt hos voksne med objektive tegn på inflammasjon, indikert av forhøyet CRP og/eller MR, som har hatt utilstrekkelig respons på NSAID.
- Behandling av aktiv ankyloserende spondylitt hos voksne som har respondert utilstrekkelig på konvensjonell behandling.
- Behandling av moderat til alvorlig atopisk dermatitt hos voksne og ungdom ≥12 år, som er kandidater for systemisk behandling.
- Behandling av voksne med moderat til alvorlig aktiv ulcerøs kolitt som har hatt utilstrekkelig respons, mistet respons eller var intolerante overfor enten konvensjonell behandling eller et biologisk legemiddel.
- Behandling av voksne med moderat til alvorlig aktiv Crohns sykdom som har hatt utilstrekkelig respons, mistet respons eller var intolerante overfor enten konvensjonell behandling eller et biologisk legemiddel.
De regionale helseforetakenes anbefalinger
Dosering
Behandling bør startes og overvåkes av lege med erfaring innen diagnostisering og behandling av tilstander der upadacitinib er indisert.Revmatoid artritt, psoriasisartritt og aksial spondyloartritt
Voksne: Anbefalt dose er 1 depottablett à 15 mg 1 gang daglig. Seponering bør vurderes hos pasienter med aksial spondyloartritt som ikke har vist klinisk respons etter 16 uker. Noen med delvis respons i starten kan respondere bedre etter hvert ved fortsatt behandling >16 uker.
Atopisk dermatitt
Voksne ≥18 år: Anbefalt dose er 1 depottablett à 15 mg eller 1 depottablett à 30 mg 1 gang daglig, basert på pasientens tilstand. 15 mg er anbefalt ved høyere risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser og malignitet. 30 mg kan være egnet for pasienter med høy sykdomsbyrde som ikke har høyere risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser og malignitet, eller ved utilstrekkelig respons på 15 mg. Laveste effektive dose bør brukes. Eldre ≥65 år: Anbefalt dose er 1 depottablett à 15 mg 1 gang daglig. Doser >15 mg anbefales ikke. Ungdom 12-17 år ≥30 kg: Anbefalt dose er 1 depottablett à 15 mg 1 gang daglig. Topikale behandlinger gitt samtidig: Preparatet kan brukes samtidig med eller uten topikale kortikosteroider. Topikale kalsineurinhemmere kan brukes til følsomme områder som ansiktet, halsen og intertriginøse og genitale områder. Seponering av upadacitinib bør vurderes hos pasienter som ikke har noen respons etter 12 uker med behandling. Sterke CYP3A4-hemmere gitt samtidig: Se Interaksjoner.
Ulcerøs kolitt
Voksne: Induksjon: Anbefalt induksjonsdose er 1 depottablett à 45 mg 1 gang daglig i 8 uker. For pasienter som ikke oppnår tilstrekkelig respons innen uke 8, kan 45 mg 1 gang daglig fortsettes i ytterligere 8 uker. Upadacitinib bør seponeres hos pasienter som ikke viser tegn på respons innen uke 16. Vedlikehold: Anbefalt vedlikeholdsdose er 1 depottablett à 15 mg eller 1 depottablett à 30 mg 1 gang daglig, basert på pasientens tilstand. 15 mg er anbefalt ved høyere risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser og malignitet. 30 mg kan være egnet for noen, f.eks. de med høy sykdomsbyrde eller som trenger 16 ukers induksjonsbehandling, som ikke har høyere risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser og malignitet, eller ved utilstrekkelig respons med 15 mg. Laveste effektive dose bør brukes. Eldre ≥65 år: Anbefalt dose er 1 depottablett à 15 mg 1 gang daglig. Doser >15 mg anbefales ikke for vedlikeholdsbehandling. Kortikosteroider gitt samtidig: Hos pasienter som har respondert på behandling med upadacitinib, kan kortikosteroider reduseres og/eller seponeres iht. standard behandling. Sterke CYP3A4-hemmere gitt samtidig: For dosejustering, se Interaksjoner.
Crohns sykdom
Voksne: Induksjon: Anbefalt induksjonsdose er 1 depottablett à 45 mg 1 gang daglig i 12 uker. For pasienter som ikke oppnår tilstrekkelig respons etter de første 12 ukene, kan forlenget induksjon i ytterligere 12 uker med en dose på 30 mg 1 gang daglig vurderes. Hos disse pasientene bør upadacitinib seponeres dersom det ikke vises tegn på respons etter 24 uker. Vedlikehold: Anbefalt vedlikeholdsdose er 1 depottablett à 15 mg eller 1 depottablett à 30 mg 1 gang daglig, basert på pasientens tilstand. 15 mg er anbefalt ved høyere risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser og malignitet. 30 mg kan være egnet for pasienter med høy sykdomsbyrde som ikke har høyere risiko for venøs tromboembolisme, alvorlige kardiovaskulære hendelser og malignitet, eller ved utilstrekkelig respons med 15 mg. Laveste effektive dose for bør brukes. Eldre ≥65 år: Anbefalt vedlikeholdsdose er 1 depottablett à 15 mg 1 gang daglig. Doser >15 mg anbefales ikke for vedlikeholdsbehandling. Kortikosteroider gitt samtidig: Hos pasienter som har respondert på behandling med upadacitinib, kan kortikosteroider reduseres og/eller seponeres iht. standard behandling. Sterke CYP3A4-hemmere gitt samtidig: For dosejustering, se Interaksjoner.
Initiering av behandling
Behandling skal ikke initieres ved absolutt lymfocyttall (ALC) tilsvarende <0,5 × 109 celler/liter, et absolutt nøytrofiltall (ANC) tilsvarende <1 × 109 celler/liter, eller ved hemoglobin (Hb)-nivåer tilsvarende <8 g/dl.
Behandlingsavbrudd
Ved utvikling av alvorlig infeksjon, bør behandling avbrytes frem til infeksjonen er under kontroll. Doseringsavbrudd kan være nødvendig ved kontroll av følgende laboratorieavvik:
Laboratorie- |
|
Tiltak |
|
Overvåkningsveiledning |
|---|---|---|---|---|
ANC |
|
Behandling bør avbrytes ved ANC <1 × 109 celler/liter, og kan startes igjen ved ANC >1 × 109 celler/liter |
|
|
ALC |
|
Behandling bør avbrytes ved ALC <0,5 × 109 celler/liter, og kan startes igjen ved ALC >0,5 × 109 celler/liter |
|
|
Hb |
|
Behandling bør avbrytes ved Hb <8 g/dl, og kan startes igjen ved Hb >8 g/dl |
|
|
Hepatiske |
|
Behandling bør midlertidig avbrytes ved mistanke om legemiddelindusert leverskade |
|
Evaluer ved baseline og deretter iht. rutinemessig pasientbehandling. |
Lipider |
|
Pasienten bør behandles iht. internasjonale kliniske retningslinjer for hyperlipidemi |
|
Evaluer 12 uker etter behandlingsstart, og deretter iht. internasjonale kliniske retningslinjer for hyperlipidemi. |
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A/B). Skal ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C).
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (eGFR 15-<30 ml/minutt/1,73 m2) bør upadacitinib brukes med forsiktighet og som beskrevet i følgende tabell:
Preparatet er ikke undersøkt ved terminal nyresvikt og er derfor ikke anbefalt for bruk hos disse pasientene.
Indikasjon
Anbefalt dose 1 gang daglig
Revmatoid artritt, psoriasisartritt, aksial spondyloartritt, atopisk dermatitt
1 depottablett à 15 mg
Ulcerøs kolitt, Crohns sykdom
Induksjon: 1 depottablett à 30 mg
Vedlikehold: 1 depottablett à 15 mg - Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn og ungdom <18 år med revmatoid artritt, psoriasisartritt, aksial spondyloartritt, ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn <12 år med atopisk dermatitt.
- Eldre: Økt risiko for bivirkninger med dosen på 30 mg 1 gang daglig hos eldre ≥65 år. Anbefalt dose ved langvarig bruk er 15 mg 1 gang daglig. Sikkerhet og effekt ikke fastslått for eldre ≥75 år ved ulcerøs kolitt og Crohns sykdom. Begrensede data ved revmatoid artritt, psoriasisartritt og aksial spondyloartritt.
Administrering Kan tas når som helst på døgnet, med/uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke deles, knuses eller tygges for å sikre at hele dosen blir riktig levert.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktiv tuberkulose eller aktive alvorlige infeksjoner. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Graviditet.Forsiktighetsregler
Bør bare brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer finnes hos eldre ≥65 år, pasienter med tidligere aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom eller andre risikofaktorer for kardiovaskulær sykdom (f.eks. langtidsrøykere eller pasienter som tidligere har røykt lenge), og pasienter med risikofaktorer for malignitet (f.eks nåværende malignitet eller tidligere malignitet). Eldre ≥65 år: Bør bare brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer finnes, pga. økt risiko for alvorlige infeksjoner, alvorlige kardiovaskulære hendelser, maligniteter og dødelighet uansett årsak. Infeksjoner: Alvorlige, inkl. fatale infeksjoner, er sett. Høyere insidens av infeksjoner hos eldre og hos diabetikere er sett. Behandling skal ikke startes ved aktiv, alvorlig infeksjon, inkl. lokaliserte infeksjoner. Høyere frekvens av alvorlige infeksjoner er sett med 30 mg enn med 15 mg. Vurder nytte/risiko før behandlingsstart ved kroniske/tilbakevendende infeksjoner, tidligere alvorlige/opportunistiske infeksjoner, tidligere eksponering for tuberkulose, hos pasienter som har bodd/reist i områder med endemisk tuberkulose eller mykose, eller ved underliggende tilstander som kan predisponere for infeksjon. Monitorer nøye for utvikling av infeksjonssymptomer under og etter behandling. Ved alvorlig eller opportunistisk infeksjon, bør behandlingen avbrytes. Ved ny infeksjon, bør pasienten raskt gjennomgå fullstendig diagnostisk undersøkelse, egnet antimikrobiell behandling initieres, overvåk nøye og avbryt behandlingen midlertidig ved manglende respons på antimikrobiell behandling. Upadacitinibbehandling kan gjenopptas straks infeksjonen er under kontroll. Tuberkulose: Vurder behandling mot tuberkulose før upadacitinibstart ved tidligere ubehandlet, latent tuberkulose eller ved risikofaktorer for tuberkuloseinfeksjon, ev. konsulter spesialist innen tuberkulosebehandling. Overvåk for utvikling av symptomer på tuberkulose, inkl. pasienter som har testet negativt for latent tuberkuloseinfeksjon før behandlingsstart. Virusreaktivering: Virusreaktivering, inkl. tilfeller av herpesvirus-reaktivering (f.eks. herpes zoster) er sett. Risikoen for herpes zoster ser ut til å være høyere hos japanske pasienter behandlet med upadacitinib. Ved utvikling av herpes zoster bør det vurderes om behandlingen skal avbrytes midlertidig til utbruddet er over. Screening for virushepatitt og monitorering for reaktivering bør utføres før og under behandlingen. Hvis hepatitt B-virus-DNA påvises under behandling, bør leverspesialist konsulteres. Vaksinasjon: Data på respons mht. levende vaksiner mangler. Vaksinasjon med levende, svekkede vaksiner under eller rett før behandling anbefales ikke. Før behandlingsstart anbefales det vaksinering iht. gjeldende retningslinjer. Malignitet: Lymfom, ikke-melanom hudkreft og andre maligniteter er sett. Høyere frekvens av malignitet og ikke-melanom hudkreft er sett med 30 mg enn med 15 mg. Regelmessige hudundersøkelser anbefales for alle, spesielt de som har risikofaktorer for hudkreft. Bør bare brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer finnes hos eldre ≥65 år, pasienter som er langtidsrøykere eller pasienter som tidligere har røykt lenge, og pasienter med risikofaktorer for malignitet (f.eks nåværende malignitet eller tidligere malignitet). Hematologiske avvik: Se Dosering. Gastrointestinal perforering: Divertikulitt og gastrointestinal perforering er sett. Upadacitinib bør brukes med forsiktighet ved mulig risiko for gastrointestinal perforering (f.eks. ved divertikkelsykdom, tidligere divertikulitt eller ved bruk av NSAID, kortikosteroider eller opioider). Pasienter med aktiv Crohns sykdom har økt risiko for å utvikle intestinal perforering. Pasienter med nye abdominale tegn og symptomer bør raskt vurderes for tidlig identifisering av divertikulitt eller gastrointestinal perforasjon. Alvorlige kardiovaskulære hendelser: Alvorlige kardiovaskulære hendelser er sett. Bør bare brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer finnes hos eldre ≥65 år, hos langtidsrøykere eller pasienter som tidligere har røykt lenge, og hos pasienter med tidligere aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom eller andre kardiovaskulære risikofaktorer. Lipider: Doseavhengig økning av lipidverdier er sett og skal behandles iht. kliniske retningslinjer. Etter statinbehandling sank LDL-kolesterolet til nivå tilsvarende før behandlingsstart av upadacitinib. Effekten av økte lipidverdier på kardiovaskulær morbiditet og mortalitet er ikke fastslått. Økning av hepatiske transaminaser: Økt forekomst av økte leverenzymverdier er sett. Ved økt ALAT/ASAT under rutinemessig pasientoppfølging, og hvis legemiddelindusert leverskade mistenkes, bør behandling avbrytes inntil diagnosen avkreftes. Venøs tromboembolisme: Dyp venetrombose og lungeemboli er sett. Bør bare brukes hvis ingen egnede behandlingsalternativer finnes hos pasienter med kardiovaskulære risikofaktorer eller med risikofaktorer for malignitet (se også Alvorlige kardiovaskulære hendelser). Bør brukes med forsiktighet ved kjente risikofaktorer for venøs tromboembolisme som tidligere venøs tromboembolisme, hos pasienter som skal gjennomgå større kirurgisk behandling, immobilisering, bruk av kombinerte hormonelle prevensjonsmidler eller hormonell substitusjonsbehandling, og arvelig koagulasjonsforstyrrelse. Pasienten bør reevalueres jevnlig under behandling for å vurdere endringer i risiko for venøs tromboembolisme. Avslutt behandlingen ved mistanke om venøs tromboembolisme, uavhengig av dose. Hypoglykemi: Er sett hos pasienter som får antidiabetika. Dosejustering av antidiabetika kan være nødvendig hvis hypoglykemi oppstår. Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet kan ha en liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, svimmelhet og vertigo kan oppstå under behandling.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKontraindisert. Begrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske og teratogene effekter. Fertile kvinner skal rådes til å bruke sikker prevensjon under behandling, og i minst 4 uker etter siste dose. Kvinnelige pediatriske pasienter og/eller deres foreldre/omsorgspersoner bør informeres om å kontakte behandlende lege ved menarke under behandling. Hvis graviditet oppstår under behandling skal pasient og partner informeres om potensiell risiko for fosteret.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Skal ikke brukes under amming. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
FertilitetEffekt på human fertilitet er ikke evaluert.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
BehandlingMonitorer for tegn/symptomer på bivirkninger og ev. gi hensiktsmessig behandling.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSelektiv, reversibel JAK-hemmer. Hemmer fortrinnsvis JAK1 eller JAK1/3, med funksjonell selektivitet over cytokinreseptorer som har signalvei via par av JAK2. For informasjon om klinisk effekt, sikkerhet, remisjon, sykdomsaktivitet, ACR-respons, radiografisk respons, respons i fysisk funksjon og helserelaterte utfall, se SPC.
AbsorpsjonTmax 2-4 timer.
Proteinbinding52%.
HalveringstidTerminal eliminasjons t1/2 9-14 timer.
Utskillelse24% renalt og 38% i feces.
SPC (preparatomtale)
Rinvoq DEPOTTABLETTER 15 mg Rinvoq DEPOTTABLETTER 30 mg Rinvoq DEPOTTABLETTER 45 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
13.06.2024
Sist endret: 05.06.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)