Rezolsta

Janssen

Proteasehemmer, antiviralt middel.

ATC-nr.: J05A R14

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 J05A E10
Darunavir
 
PNEC: 940 μg/liter
Salgsvekt: 63,65244 kg
Miljørisko: Bruk av darunavir gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Darunavir har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Darunavir brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 11.06.2015) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 800 mg/150 mg: Hver tablett inneh.: Darunavir (som etanolat) 800 mg, kobicistat 150 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Indisert i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av humant immunsviktvirus 1 (hiv-1)-infeksjon hos voksne ≥18 år. Genotypetesting bør veilede bruken.

Dosering

Behandling bør igangsettes av helsepersonell som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon. Etter at behandlingen er påbegynt, skal pasienten informeres om å ikke endre dosering, doseringsform eller avbryte behandlingen uten å ha diskutert med helsepersonell.
ART-naive pasienter: Anbefalt dose er 1 tablett 1 gang daglig, tatt sammen med mat.
ART-erfarne pasienter: 1 tablett 1 gang daglig, tatt sammen med mat. Kan brukes hos pasienter med tidligere eksponering av antiretrovirale legemidler uten darunavirresistensrelaterte mutasjoner (DRV-RAMs)1 og med plasma hiv-1 RNA <100 000 kopier/ml og CD4+ celletall ≥100 × 106 celler/liter. Hos alle andre ART-erfarne pasienter eller hvis hiv-1-genotypetesting ikke er tilgjengelig, er bruk av preparatet ikke egnet, og et annet antiretroviralt regime bør brukes. 1DRV-RAMs: V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54M, I54L, T74P, L76V, I84V, L89V.
Uteglemt dose: Hvis en glemt dose oppdages innen 12 timer etter vanlig doseringstidspunkt, bør pasienten instrueres om å ta den forskrevne dosen sammen med mat så snart som mulig. Hvis dette oppdages senere enn 12 timer etter vanlig doseringstidspunkt, bør den glemte dosen ikke tas, og pasienten bør fortsette med det vanlige doseringsregimet.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Farmakokinetiske data mangler. Ingen dosejustering, men forsiktighet anbefales ved lett (Child-Pugh A) eller moderat (Child-Pugh B) nedsatt leverfunksjon. Må ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Kobicistat reduserer ClCR. Behandling skal ikke innledes ved ClCR <70 ml/minutt dersom et legemiddel som gis samtidig krever dosejustering basert på ClCR. Preparatet er ikke undersøkt hos dialysepasienter, og doseanbefaling kan ikke gis. Barn: Ingen tilgjengelige data for barn 3-17 år. Bør ikke brukes til barn <3 år. Eldre >65 år: Begrenset informasjon, og preparatet skal brukes med forsiktighet.
Administrering: Tas med mat. Pasienten bør instrueres til å ta tabletten innen 30 minutter etter et avsluttet måltid. Svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Samtidig bruk av følgende legemidler er kontraindisert pga. faren for tap av terapeutisk effekt: Karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum). Samtidig bruk av følgende legemidler er kontraindisert pga. faren for alvorlige og/eller livstruende bivirkninger: Alfuzosin, amiodaron, bepridil, dronedaron, kinidin, ranolazin, systemisk lidokain, astemizol, terfenadin, kolkisin, rifampicin, ergotderivater, cisaprid, lurasidon, pimozid, kvetiapin, sertindol, elbasvir/grazoprevir, triazolam, midazolam administrert oralt, sildenafil, avanafil, simvastatin, lovastatin, tikagrelor.

Forsiktighetsregler

Pasienten må informeres om at selv om effektiv viral suppresjon med antiretroviral behandling har vist å redusere risikoen for seksuell overføring av hiv-infeksjon betraktelig, kan en gjenværende risiko ikke utelukkes. Forholdsregler for å forhindre overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. Regelmessig vurdering av virologisk respons anbefales. Resistenstesting bør foretas ved manglende eller tap av virologisk respons. ART-erfarne pasienter: Preparatet bør ikke brukes hos behandlingserfarne pasienter med >1 (DRV-RAM) eller hiv-1 RNA ≥100 000 kopier/ml eller CD4+ celletall <100 × 106 celler/liter. Kombinasjon med annen optimalisert bakgrunnsbehandling (OBR) enn ≥2 NRTI er ikke undersøkt. Begrensede data er tilgjengelige for pasienter med andre hiv-1-typer enn B. Eldre: Økt forekomst av nedsatt leverfunksjon og annen samtidig sykdom bør tas i betraktning. Alvorlige hudreaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner som DRESS (legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer), Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse og akutt generalisert eksantematøs pustulose er rapportert. Seponer preparatet omgående ved tegn eller symptomer på alvorlige hudreaksjoner (som bl.a. kan omfatte, men er ikke begrenset til, alvorlig utslett eller utslett med feber, generell sykdomsfølelse, tretthet, muskel- eller leddsmerter, blemmer, munnsår, konjunktivitt, hepatitt og/eller eosinofili). Sulfonamidallergi: Darunavir inneholder en sulfonamidgruppe, og bør brukes med forsiktighet ved kjent sulfonamidallergi. Levertoksisitet: Legemiddelindusert hepatitt (f.eks. akutt hepatitt, cytolytisk hepatitt) er rapportert med darunavir/ritonavir. Pasienter med underliggende nedsatt leverfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt B eller C, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser, inkl. alvorlige og potensielt fatale leverbivirkninger. I tilfeller der hepatitt B eller C også behandles med antivirale midler, bør relevant informasjon for disse legemidlene konsulteres. Pasienten bør ta relevante laboratorieprøver før oppstart, og overvåkes under behandling. Hyppigere ASAT/ALAT-måling bør vurderes hos pasienter med underliggende kronisk hepatitt, cirrhose eller transaminaseøkning før behandlingsstart, spesielt de første månedene med behandling. Ved holdepunkter for ny eller forverret nedsatt leverfunksjon (inkl. klinisk signifikant leverenzymøkning og/eller symptomer som tretthet, anoreksi, kvalme, gulsott, mørk urin, øm lever, hepatomegali), bør midlertidig eller permanent seponering vurderes omgående. Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Brukes med forsiktighet ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Se Spesielle pasientgrupper under Dosering. Pasienter med hemofili: Økt blødning er rapportert, inkl. spontane hudhematomer og hemartrose hos proteasehemmer-behandlede pasienter med hemofili type A og B. Hos noen pasienter ble det gitt ekstra faktor VIII. Hos mer enn halvparten av de rapporterte tilfellene fortsatte behandling med proteasehemmer, eller behandling ble reintrodusert hvis den var avbrutt. Pasienter med hemofili bør gjøres oppmerksomme på faren for økt blødning. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og en økning i lipid- og glukosenivåene i blodet kan forekomme under antiretroviral behandling. For monitorering av lipidnivåer og glukose i blodet, vises det til etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles slik det anses klinisk hensiktsmessig. Osteonekrose: Tilfeller av osteonekrose er rapportert, særlig hos pasienter med fremskreden hiv-sykdom og/eller langsiktig eksponering for kombinert antiretroviral behandling (CART). Etiologien anses å være multifaktoriell (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholforbruk, alvorlig immunsuppresjon og høyere kroppsmasseindeks). Pasienten bør rådes til å søke medisinsk hjelp ved verkende og smertefulle ledd, stive ledd, eller ved vanskeligheter med å bevege seg. Immunreaktiveringssyndrom: Hos hiv-smittede med alvorlig immunsvikt som skal begynne med CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og føre til alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er typisk observert innen de første ukene eller månedene etter igangsetting av CART. Relevante eksempler er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterielle infeksjoner og pneumoni forårsaket av Pneumocystis jirovecii (Pneumocystis carinii). Ethvert symptom på betennelse bør undersøkes, og behandling igangsettes om nødvendig. Det er i tillegg observert reaktivering av herpes simplex og herpes zoster med darunavir gitt samtidig med lav dose ritonavir. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom) er også rapportert i forbindelse med immun reaktivering. Tidspunktet for når disse hendelsene inntreffer er imidlertid mer variabelt, og kan oppstå flere måneder etter behandlingsstart.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A R14
Se SPC for mer detaljert informasjon om interaksjoner. Legemidler som kan påvirkes av darunavir/kobicistat: Darunavir er en CYP3A-hemmer, en svak CYP2D6-hemmer og en P-gp-hemmer. Kobicistat er en CYP3A-hemmer og en svak CYP2D6-hemmer. Kobicistat hemmer transportproteinene P-gp, BCRP, MATE1, OATP1B1 og OATP1B3. Samtidig bruk av kobicistat og legemidler som er substrater for disse transportproteinene kan gi økt plasmakonsentrasjon av disse legemidlene. Samtidig bruk av darunavir/kobicistat og legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP3A kan føre til økt systemisk eksponering av disse legemidlene, og øke eller forlenge deres terapeutiske effekt og bivirkninger. Preparatet må derfor ikke kombineres med legemidler med smalt terapeutisk vindu og med sterkt CYP3A-avhengig clearance. Darunavir binder seg hovedsakelig til surt α1-glykoprotein. Denne proteinbindingen er konsentrasjonsavhengig. Darunavir kan derfor muligens fortrenge legemidler som er sterkt bundet til alfa1-syreglykoprotein. Legemidler som påvirker darunavir-/kobicistateksponering: Darunavir og kobicistat metaboliseres av CYP3A. Legemidler som induserer CYP3A-aktivitet kan øke clearance av darunavir og kobicistat og gi lavere plasmakonsentrasjon. Samtidig bruk av CYP3A-hemmere kan senke clearance av darunavir og kobicistat, og gi økt plasmakonsentrasjon. Samtidig bruk med følgende legemidler er kontraindisert: Amiodaron, bepridil, dronedaron, lidokain (systemisk), kinidin, ranolazin, tikagrelor, johannesurt (prikkperikum), rifampicin, lurasidon, pimozid, kvetiapin, sertindol, simvastatin, avanafil, sildenafil (til behandling av pulmonal arteriell hypertensjon), oral midazolam, oral triazolam, elbasvir/grazoprevir, alfuzoin. Samtidig bruk av følgende legemidler anbefales ikke: Efavirenz, etravirin, nevirapin, antikoagulantia (dvs. apiksaban, dabigatraneteksilat, rivaroksaban), bosentan, boceprevir, telaprevir, simeprevir, everolimus, salmeterol. Orale prevensjonsmidler (alternative prevensjonsformer bør vurderes). Legemidler eller regimer som inneholder ritonavir eller kobicistat. Legemidler som inneholder darunavir eller kobicistat. Andre antiretrovirale midler som krever farmakoforsterkning da doseringsanbefalinger ikke er fastslått. Samtidig bruk med følgende legemidler kan brukes uten dosejustering: Dolutegravir, raltegravir, didanosin, tenofovirdisoproksilfumarat, NRTI-preparater (dvs. emtricitabin, lamivudin, stavudin og zidovudin), riliprivin, antacida (cimetidin, famotidin, nizatidin, ranitidin), protonpumpehemmere (dvs. dekslansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol). Samtidig bruk med følgende legemidler kan brukes med forholdsregler: Didanosin: Ved samtidig bruk skal didanosin gis på tom mage 1 time før eller 2 timer etter Rezolsta (som tas med mat). Tenofovirdisoproksilfumarat: Monitorering av nyrefunksjon kan være indisert ved samtidig bruk med tenofovirdisoproksilfumarat, særlig hos pasienter med underliggende systemisk eller renal sykdom, eller hos pasienter som tar nefrotoksiske midler. Maraviroc: Anbefalte dose maraviroc er 150 mg 2 ganger daglig. Alfentanil: Kan kreve reduksjon av alfentanildosen og krever overvåkning av risiko for langvarig eller forsinket respirasjonshemming. Antiarytmika (dvs. disopyramid, flekainid, meksiletin, propafenon): Forsiktighet er påkrevd og overvåkning av terapeutisk konsentrasjon anbefales. Digoksin: Lavest mulig startdose digoksin. Digoksindosen bør titreres forsiktig, mens pasientens totale kliniske tilstand vurderes. Klaritromycin: Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon kan kreve dosejustering. Warfarin: INR bør monitoreres. Paroksetin, sertralin, amitriptylin, desipramin, imipramin, nortriptylin, trazodon: Klinisk monitorering anbefales, dosejustering kan være nødvendig. Metformin: Tett oppfølging anbefales. Klotrimazol, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol: Forsiktighet utvises, overvåkning anbefales. Daglig itrakonazol- eller ketokonazoldose bør ikke overstige 200 mg. Vorikonazol bør ikke kombineres, bortsett fra etter begrunnet nytte-/risikovurdering. Kolkisin: Dosereduksjon eller avbrudd i kolkisinbehandlingen anbefales ved normal nyre- og leverfunksjon. Kontraindisert ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Artemeter/lumefantrin: Kan brukes uten dosejustering, men pga. økning av lumefantrineksponeringen bør kombinasjonen brukes med forsiktighet. Rifabutin, rifapentin: Anbefales ikke. Om nødvendig er anbefalt dose rifabutin 150 mg 3 ganger i uken. Økt monitorering av rifabutinrelaterte bivirkninger, inkl. nøytropeni og uveitt, er påkrevd, pga. forventet økt rifabutineksponering. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer om riktig behandling av tuberkulose hos hiv-smittede. Dasatinib, nilotinib, vinblastin, vinkristin, everolimus: Forsiktighet bør utvises. Samtidig bruk av everolimus anbefales ikke. Perfenazin, risperidon, tioridazin: Klinisk overvåkning og dosereduksjon anbefales. Karvedilol, metoprolol, timolol: Klinisk overvåkning anbefales, lavere dose bør vurderes. Amlodipin, diltiazem, felodipin, nikardipin, nifedipin, verapamil: Klinisk overvåkning anbefales. Kortikosteroider som primært metaboliseres av CYP3A (inkl. betametason, budesonid, flutikason, mometason, prednison, triamcinolon): Risikoen for systemiske kortikosteroideffekter, inkl. Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon, kan øke; samtidig bruk anbefales ikke, med mindre potensiell fordel er større enn risikoen. Klinisk overvåkning anbefales ved samtidig bruk. Som et alternativ bør andre kortikosteroider som er mindre avhengig av metabolisering via CYP3A, f.eks. beklometason for inhalasjon eller intranasal bruk vurderes, spesielt ved langtidsbruk. Deksametason: Systemisk deksametason skal brukes med forsiktighet. Atorvastatin, fluvastatin, pitavastatin, pravastatin, rosuvastatin: Myopati kan opptre. Monitorering anbefales, start med laveste dose og titrer opp. Ciklosporin, sirolimus, takrolimus: Terapeutisk monitorering må utføres. Buprenorfin/norbuprenorfin: Dosejustering av buprenorfin er muligens ikke nødvendig, men grundig klinisk overvåkning for tegn på opiattoksisitet anbefales. Metadon: Klinisk overvåkning anbefales, det kan bli nødvendig å justere vedlikeholdsbehandlingen hos enkelte pasienter. Fentanyl, oksykodon, tramadol: Klinisk overvåkning anbefales. Sildenafil, vardenafil, tadalafil: Sildenafil gitt som enkeltdose bør ikke overstige 25 mg i løpet av 48 timer, vardenafil gitt som enkeltdose bør ikke overstige 2,5 mg i løpet av 72 timer, og tadalafil gitt som enkeltdose bør ikke overstige 10 mg i løpet av 72 timer. Tadalafil til behandling av pulmonal arteriell hypertensjon anbefales ikke. Buspiron, klorazepat, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam (parenteral), zolpidem: Klinisk overvåkning anbefales og dosereduksjon bør vurderes. Forsiktighet utvises ved bruk av parenteral midazolam; bruk bør skje på intensivavdeling eller lignende med tett klinisk overvåkning og egnet medisinsk behandling. Dosejustering bør vurderes, særlig ved >1 dose.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data fra gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Bør bare brukes under graviditet hvis potensiell nytte vurderes som større enn potensiell risiko.
Amming: Ukjent om darunavir eller kobicistat utskilles i morsmelk hos mennesker. Darunavir utskilles i melk hos rotter, og er toksisk ved høye nivåer (1000 mg/kg/dag). Kobicistat utskilles i melk hos dyr. Mødre bør instrueres til å ikke under noen omstendighet amme, både pga. fare for overføring av hiv-smitte og risiko for bivirkninger hos barn som dier.
Fertilitet: Ingen fertilitetsdata fra mennesker er tilgjengelige. Basert på dyrestudier forventes ingen effekt på fertilitet.
Darunavir|Kobicistat

Bivirkninger

Voksne: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme. Hud: Utslett (inkl. makulært, makulopapulært, papulært, erytematøst, kløende og generelt utslett samt allergisk dermatitt). Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, abdominalsmerter, abdominal distensjon, dyspepsi, flatulens, økte pankreasenzymer. Hud: Angioødem, kløe, urticaria. Immunsystemet: Legemiddeloverfølsomhet. Lever/galle: Økte leverenzymer. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Psykiske: Unormale drømmer. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, diabetes mellitus, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, hyperlipidemi. Øvrige: Tretthet, økt blodkreatinin. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Akutt pankreatitt. Immunsystemet: Immunreaktiveringssyndrom. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti1. Lever/galle: Hepatitt1, cytolytisk hepatitt1. Muskel-skjelettsystemet: Osteonekrose1. Øvrige: Asteni. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer1, Stevens-Johnsons syndrom1. Ukjent frekvens: Hud: Toksisk epidermal nekrolyse1, akutt generalisert eksantematøs pustulose1, eksantematøs pustulose1. 1Disse bivirkningene er ikke rapportert i kliniske studier med darunavir/kobicistat, men er registrert ved behandling med darunavir/ritonavir og kan forventes også med darunavir/kobicistat.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring med akutt overdosering. Enkeltdoser opptil 3200 mg darunavir som mikstur alene og opptil 1600 mg av tablettformuleringen av darunavir kombinert med ritonavir, er administrert til friske uten bivirkninger.
Behandling: Generelle støttetiltak, inkl. monitorering av vitale tegn og observasjon av klinisk status. Hvis indisert, brekning og/eller medisinsk kull. Da darunavir og kobicistat er sterkt proteinbundne, er det usannsynlig at dialyse kan fjerne virkestoffene i vesentlig grad.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For darunavir J05A E10 og kobicistat J05A R09

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Darunavir hemmer den dimeriserende og den katalytiske aktiviteten av hiv‑1-protease (KD på 4,5 × 10-12M). Den hemmer selektivt spaltning av hiv‑kodede Gag‑Pol-polyproteiner hos virusinfiserte celler, og forhindrer derved dannelse av modne infeksiøse viruspartikler. Kobicistat er en mekanismebasert hemmer av CYP3A. Kobicistats hemming av CYP3A-mediert metabolisme øker systemisk eksponering av CYP3A-substrater, som darunavir, hvor biotilgjengeligheten er begrenset og halveringstiden redusert pga. CYP3A-avhengig metabolisme.
Absorpsjon: Darunavir: Absolutt oral biotilgjengelighet av en enkeltdose på 600 mg darunavir er ca. 37%. Cmax av darunavir i nærvær av kobicistat nås vanligvis innen 3-4,5 timer. Cmax av kobicistat ved inntak av Rezolsta nås etter 2-5 timer. Ved samtidig matinntak er relativ eksponering av darunavir 1,7 × høyere sammenlignet med inntak uten mat.
Proteinbinding: Ca. 95% av darunavir er bundet til plasmaprotein, hovedsakelig α1-syreglykoprotein. 97-98% av kobicistat er bundet til plasmaprotein, og gjennomsnittlig plasma til blod-legemiddelkonsentrasjonsforhold er ca. 2.
Halveringstid: Terminal eliminasjons t1/2 for darunavir er ca. 15 timer tatt sammen med ritonavir. Median terminal plasma t1/2 for kobicistat etter inntak av Rezolsta er ca. 3-4 timer.
Metabolisme: Darunavir: Hovedsakelig i lever, nesten utelukkende av CYP3A4. Minst 3 oksidative darunavirmetabolitter er identifisert; alle med aktivitet minst 10 ganger mindre enn darunavir. Kobicistat: Hovedsakelig i lever, via CYP3A (hoved)- og CYP2D6 (i liten grad)-mediert oksidasjon, og gjennomgår ikke glukuronidering.
Utskillelse: Uomdannet darunavir ca. 41,2% i feces og ca. 7,7% i urin. Kobicistat: 86% og 8,2% er gjenfunnet i hhv. feces og urin.

Sist endret: 06.04.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

02/2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Rezolsta, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
800 mg/150 mg30 stk.
141015
-
-
5034,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

autoimmun: Bbetyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose: Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cushings syndrom: Et symptomkompleks som er forårsaket av langvarig utsettelse av for høye nivåer av glukokortikoider fra binyrebarken, eller også noen ganger langtidsbehandling med glukokortikoider som legemiddel. Syndromet kan gi fedme som spesielt gir seg utslag i ansikt, hals og overkropp. Andre symptomer kan være benskjørhet, høyt blodtrykk, maskulin behåring, menstruasjonsopphør og for mye kroppsvæske.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diabetes mellitus: Tidligere også kalt sukkersyke. Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

feber: Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gulsott (ikterus, hyperbilirubinemi): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hepatitt b: Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hepatomegali: Forstørret lever. Kan være forårsaket av en rekke forhold, som for eksempel virusinfeksjon, rus, alkoholmisbruk og kreft.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hyperkolesterolemi (høyt kolesterol): Forhøyet blodkolesterol. Kolesterol er et fettstoff som er nødvendig for kroppen. Det er trengs for at kroppen skal kunne produsere hormoner og vitamin A, samt for å bygge opp cellevegger og danne gallesyrer. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner.

hyperlipidemi: Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjert-karsykdommer.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

konjunktivitt (øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni: Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

proteasehemmer: Legemiddel som brukes i behandling av hiv-infeksjon. Proteasehemmere virker ved å bremse ned virusets evne til å reprodusere seg selv og dermed reduseres spredning av virus i kroppen. Immunforsvaret innhenter seg og sykdomsutviklingen hemmes.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.