Revolade

Antihemoragikum.

Står ikke på WADAs dopingliste

Miljørisiko i Norge

B02B X05

Eltrombopag

PNEC: 5,2 μg/liter

Salgsvekt: 2,5389 kg

Miljørisiko: Bruk av eltrombopag gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Miljøinformasjonen (datert 09.01.2017) er utarbeidet av Novartis.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 75 mg: Hver tablett inneh.: Eltrombopagolamin tilsv. eltrombopag 25 mg, resp. 50 mg og 75 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 50 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172). 50 mg: Rødt og svart jernoksid (E 172).

Indikasjoner

Primær immun trombocytopeni (ITP): Til pasienter fra og med 1 års alder med primær ITP som varer 6 måneder eller lengre fra diagnostisering, og som er motstandsdyktig overfor annen behandling (f.eks. kortikosteroider, immunglobuliner). Kronisk hepatitt C-virus (HCV)-assosiert trombocytopeni: Til voksne med kronisk HCV-infeksjon og trombocytopeni, hvor trombocytopenigraden er hovedårsaken som hindrer initiering eller begrenser muligheten for å opprettholde optimal interferonbasert behandling. Alvorlig aplastisk anemi: Til voksne med ervervet alvorlig aplastisk anemi som enten er refraktære overfor tidligere immunsuppressiv behandling eller som allerede er omfattende behandlet og uegnet for hematopoetisk stamcelletransplantasjon.

Dosering

Behandling skal initieres og skje under tilsyn av lege med erfaring fra behandling av hematologiske sykdommer eller med håndtering av kronisk hepatitt C og tilhørende komplikasjoner. Individuell dosering basert på trombocyttverdi. Målet er ikke å normalisere trombocyttverdi.
ITP: Lavest mulig dose for å oppnå og vedlikeholde blodplatetall ≥50 × 10⁹/liter. Dosejustering baseres på respons av blodplatetall. Skal ikke brukes for å normalisere blodplatetall. Økt blodplatetall er sett i løpet av 1‑2 uker etter initiering, med reduksjon i løpet av 1‑2 uker etter seponering. Voksne og barn ≥6 år: Startdose 50 mg 1 gang daglig. Asiatiske pasienter bør starte med 25 mg 1 gang daglig. Barn 1-5 år: Startdose 25 mg 1 gang daglig. Monitorering og dosejustering: Juster dosen for å oppnå/opprettholde trombocyttverdi >50 × 10⁹/liter (se tabell under). Ikke overskrid daglig dose på 75 mg. Klinisk hematologi og leverfunksjon bør monitoreres jevnlig. Under behandling skal fullstendige blodtellinger (FBC), inkl. trombocyttverdi og utstryk av perifert blod, vurderes ukentlig inntil stabil trombocyttverdi (>50 × 10⁹/liter i minst 4 uker) oppnås, og deretter månedlig. Dosejustering etter trombocyttverdi:

Trombocyttverdi	Dosejustering eller respons hos ITP-pasienter
<50 × 10⁹/liter etter minst 2 ukers terapi	Øk daglig dose med 25 mg til maks. 75 mg/dag.¹
≥50 × 10⁹/liter til ≤150 × 10⁹/liter	Bruk laveste eltrombopagdose alene eller i kombinasjon med andre ITP-preparater for å opprettholde trombocyttverdien på et nivå som hindrer eller reduserer blødning.
>150 × 10⁹/liter til ≤250 × 10⁹/liter	Reduser daglig dose med 25 mg. Vent 2 uker med å vurdere effekten og deretter ev. ytterlige dosejusteringer.²
>250 × 10⁹/liter	Stopp behandlingen og øk frekvensen av trombocyttmonitorering til 2 ganger i uken. Straks trombocyttverdien er ≤100 × 10⁹/liter, gjenopptas behandlingen med en dose redusert med 25 mg.

¹For pasienter som tar 25 mg 1 gang annenhver dag, øk dosen til 25 mg 1 gang daglig. ²For pasienter som tar 25 mg 1 gang daglig, bør 12,5 mg 1 gang daglig eller 25 mg annenhver dag vurderes.Kan gis med andre ITP-preparater, men dosen bør justeres for å unngå for høy økning av trombocyttverdien. Vent minst 2 uker med å vurdere effekt av dosejustering før neste dosejustering vurderes. Standard dosejustering er 25 mg daglig. Seponering: Seponeres hvis trombocyttverdien ikke øker til et tilstrekkelig nivå for å hindre klinisk signifikant blødning etter 4 uker med 75 mg daglig. Evaluer pasienten jevnlig klinisk, og fortsatt behandling avgjøres individuelt. Hos ikke-splenektomerte pasienter bør dette inkludere utredning i forhold til splenektomi.
Kronisk HCV-assosiert trombocytopeni: Initialt doseregime: Startdose bør være 25 mg 1 gang daglig. Dosejustering ikke nødvendig ved østasiatisk opphav. Økt blodplatetall sees oftest innen 1 uke etter oppstart. Behandlingsmål bør være å oppnå minimalt blodplatenivå nødvendig for å initiere antiviral behandling, i samsvar med kliniske anbefalinger. Under antiviral behandling bør blodplatetallet opprettholdes på et nivå som forhindrer risiko for blødningskomplikasjoner, normalt rundt 50‑75 × 10⁹/liter. Blodplatetall >75 × 10⁹/liter bør unngås. Lavest mulig dose for å oppnå riktig nivå bør brukes. Dosejustering baseres på respons av blodplatetallet. Monitorering og dosejustering: Dosen kan økes med 25 mg hver 2. uke for å oppnå nødvendig blodplatetall for å initiere antiviral behandling. Monitorer blodplatetallet hver uke før antiviral behandlingsstart. Ved antiviral behandlingsstart kan blodplatetallet reduseres, og umiddelbar dosejustering av eltrombopag bør derfor unngås. Under antiviral behandling bør dosen justeres ved behov for å unngå dosereduksjoner av peginterferon, pga. trombocytopeni som kan øke blødningsrisiko. Monitorer blodplatetallet ukentlig under antiviral behandling inntil et stabilt blodplatetall nås. Komplette blodtellinger (FBC), inkl. blodplatetall og utstryk av perifert blod bør deretter utføres månedlig. Dosereduksjon på 25 mg av daglig dose vurderes hvis blodplatetallet overstiger nødvendig nivå. Vent 2 uker med å vurdere effekten av denne og ev. senere dosejusteringer. En dose på 100 mg 1 gang daglig skal ikke overskrides. Dosejustering under antiviral behandling:

Trombocyttverdi	Dosejustering eller respons
<50 × 10⁹/liter etter minst 2 ukers terapi	Øk daglig dose med 25 mg til maks. 100 mg/dag.
≥50 × 10⁹/liter til ≤100 × 10⁹/liter	Bruk laveste dose av eltrombopag nødvendig for å unngå dosereduksjon av peginterferon.
>100 × 10⁹/liter til ≤150 × 10⁹/liter	Reduser daglig dose med 25 mg. Vent 2 uker med å vurdere effekten og deretter ev. ytterligere dosejusteringer¹.
>150 × 10⁹/liter	Stopp behandlingen og øk frekvensen av trombocyttmonitorering til 2 ganger i uken. Straks trombocyttverdien er ≤100 × 10⁹/liter, gjenopptas behandlingen med en dose redusert med 25 mg².

¹Ved initiering av antiviral behandling kan blodplatetallet falle, og umiddelbar dosejustering bør derfor unngås. ²For pasienter som bruker 25 mg 1 gang daglig bør det vurderes å reinitiere en dosering på 25 mg hver 2. dag.Seponering: Seponeres hvis blodplatetallet ikke øker til et tilstrekkelig nivå for å starte antiviral behandling etter 2 ukers behandling med 100 mg 1 gang daglig. Behandling bør avsluttes ved seponering av den antivirale behandlingen hvis det ikke er begrunnet av andre årsaker. Skal seponeres ved kraftig økning i trombocyttverdi (se tabellen over) eller hvis leverenzymverdier endres betydelig.
Alvorlig aplastisk anemi: Anbefalt startdose 50 mg 1 gang daglig. Asiatiske pasienter bør starte med 25 mg 1 gang daglig. Behandling bør ikke initieres ved eksisterende cytogenetiske abnormaliteter i kromosom 7. Monitorering og dosejustering: Hematologiske responser krever dosetitrering, generelt opptil 150 mg, og kan ta inntil 16 uker etter oppstart. Dosen bør justeres med 50 mg hver 2. uke for å oppnå trombocyttverdi ≥50 × 10⁹/liter. For pasienter som tar 25 mg 1 gang daglig bør dosen økes til 50 mg 1 gang daglig før dosen økes med 50 mg. Daglig dose skal ikke overskride 150 mg. Klinisk hematologi og levertester bør monitoreres jevnlig under hele behandlingen og doseregimet bør justeres basert på trombocyttverdi:

Trombocyttverdi	Dosejustering eller respons
<50 × 10⁹/liter etter minst 2 ukers terapi	Øk daglig dose med 50 mg til maks. 150 mg/dag. Pasienter som tar 25 mg 1 gang daglig bør øke dosen til 50 mg daglig før de øker dosemengden med 50 mg.
≥50 × 10⁹/liter til ≤150 × 10⁹/liter	Bruk laveste dose nødvendig for å opprettholde trombocyttverdi.
>150 × 10⁹/liter til ≤250 × 10⁹/liter	Reduser daglig dose med 50 mg. Vent 2 uker med å vurdere effekten av denne og ev. senere dosejusteringer.
>250 × 10⁹/liter	Stopp behandlingen i minst 1 uke. Straks trombocyttverdien er ≤100 × 10⁹/liter, gjenopptas behandlingen med en dose redusert med 50 mg.

Nedtrapping av trilineære respondere (hvite blodceller, røde blodceller og blodplater): Ved trilineær respons, inkl. uavhengighet av transfusjon som varer i ≥8 uker, kan dosen reduseres med 50%. Ved stabile verdier etter 8 uker med redusert dose, seponeres eltrombopag og trombocyttverdiene monitoreres. Hvis trombocyttverdiene faller til <30 × 10⁹/liter, hemoglobin faller til <9 g/dl eller absolutt nøytrofiltall (ANC) <0,5 × 10⁹/liter, kan siste effektive dose gjenopptas. Seponering: Hvis hematologisk respons uteblir etter 16 uker, bør behandlingen seponeres. Hvis nye cytogenetiske abnormaliteter oppdages, må det vurderes om det er hensiktsmessig å fortsette. Skal seponeres ved kraftig økning i trombocyttverdi (se tabellen over) eller hvis leverenzymverdier endres betydelig.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Skal ikke brukes hos ITP-pasienter ved Child-Pugh ≥5, med mindre forventet nytte overstiger identifisert risiko for portvenetrombose. Hvis bruk er nødvendig, skal startdosen være 25 mg 1 gang daglig. Doseøkning bør avventes i 3 uker. Ingen dosejustering er nødvendig for trombocytopene pasienter med kronisk HCV og lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh ≤6). Ved kronisk HCV og alvorlig aplastisk anemi med nedsatt leverfunksjon, bør startdosen være 25 mg 1 gang daglig. Doseøkning bør avventes i 2 uker etter oppstart. Det er økt risiko for bivirkninger, inkl. leverdekompensasjon og tromboemboliske hendelser hos trombocytopene pasienter med avansert kronisk leversykdom behandlet med eltrombopag, enten ved forberedelse til invasive prosedyrer eller hos HCV-pasienter som undergår antiviral behandling. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Brukes med forsiktighet og under tett oppfølging, f.eks. med testing av serumkreatinin og/eller urinanalyser. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn <1 år med ITP, bruk anbefales ikke. Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn og ungdom <18 år med kronisk HCV-relatert trombocytopeni eller alvorlig aplastisk anemi. Data mangler. Eldre >65 år: Begrensede data, men klinisk signifikante forskjeller mellom yngre og eldre er ikke sett. Høyere sensitivitet hos enkelte kan ikke utelukkes. Begrenset data ved HCV og alvorlig aplastisk anemi >75 år. Forsiktighet utvises.

Administrering: Tas oralt minst 2 timer før eller 4 timer etter syrenøytraliserende preparater, melkeprodukter (eller annen mat med kalsium) eller mineraltilskudd med polyvalente kationer (f.eks. jern, kalsium, magnesium, aluminium, selen og sink). Svelges hele med 1 glass vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Økt risiko for bivirkninger, inkl. potensielt fatal hepatisk dekompensasjon og tromboemboliske hendelser hos trombocytopene HCV-pasienter med avansert kronisk leversykdom, definert ved lave albuminnivåer ≤35 g/liter eller «model for end stage liver disease» (MELD)-score ≥10 i kombinasjon med interferonbasert behandling. Behandling bør kun initieres av lege med erfaring med håndtering av avansert HCV og kun hvis risikoen ved trombocytopeni eller antiviral behandlingsutsettelse nødvendiggjør intervensjon. Pasienten må monitoreres nøye. Sikkerhet og effekt ikke fastslått sammen med direktevirkende antivirale legemidler godkjent for behandling av kronisk hepatitt C-infeksjon. Hepatotoksisitet: Forsiktighet må utvises ved leversykdom, og pasienten monitoreres tett. Eltrombopag kan gi unormal leverfunksjon og alvorlig levertoksisitet som kan være livstruende. ASAT, ALAT og bilirubin i serum skal måles før oppstart, hver 2. uke ved dosejustering, og månedlig etter etablert stabil dose. Eltrombopag hemmer UGT1A1 og OATP1B1 som kan føre til indirekte hyperbilirubinemi. Utfør fraksjonering ved forhøyet bilirubin. Unormal leverfunksjon vurderes med gjentatt undersøkelse innen 3-5 dager. Hvis avviket bekreftes skal leverfunksjon monitoreres til avviket går over, stabiliseres eller returnerer til baseline. Seponer eltrombopag hvis ALAT øker til ≥3 × ULN (ved normal leverfunksjon eller ≥3 × baseline ved forhøyede transaminaser før behandling) og er progressiv, vedvarende i ≥4 uker, opptrer sammen med økt bilirubin, eller opptrer sammen med kliniske symptomer på leverskade eller bevis for hepatisk dekompensasjon. Leverdekompensasjon (bruk sammen med interferon): Ved kronisk hepatitt C: Kroniske HCV-pasienter med cirrhose kan være utsatt for leverdekompensasjon når de får alfa-interferonbehandling. Leverdekompensasjon (ascites, leverencefalopati, blødende øsofagusvarice, spontan bakteriell peritonitt) er sett hos trombocytopene pasienter med HCV. Ved albuminnivå ≤35 g/liter eller MELD-score ≥10 ved baseline er det 3 ganger så stor risiko for leverdekompensasjon og økt risiko for fatale bivirkninger, sammenlignet med mindre avansert leversykdom. Skal kun gis til slike pasienter hvis forventet nytte oppveier risiko. Pasienten bør monitoreres nøye for tegn/symptomer på leverdekompensasjon. Se preparatomtalen til interferon for seponeringskriterier. Eltrombopag bør avsluttes hvis antiviral behandling seponeres som følge av leverdekompensasjon. Trombotiske/tromboemboliske komplikasjoner (TEEer): TEEer, inkl. venøse og arterielle hendelser, er sett hos trombocytopene HCV-pasienter som har fått interferonbasert behandling. De fleste var ikke alvorlige. Portvenetrombose var den vanligste TEE. Ingen spesifikk tidsmessig sammenheng mellom behandlingsstart og TEE er sett. Ved albuminnivå ≤35 g/liter eller MELD-score ≥10 er risikoen dobbelt så stor for TEEer sammenlignet med høyere albuminnivåer. Pasienter ≥60 år har 2 ganger så stor risiko for TEEer sammenlignet med yngre. Eltrombopag skal kun gis til slike pasienter hvis forventet nytte oppveier risiko. Overvåk pasienten nøye. Ikke indisert for trombocytopenibehandling ved kronisk leversykdom som forberedelse til invasive prosedyrer. Tromboemboliske hendelser ved lave og normale blodplatetall er sett ved ITP. Forsiktighet utvises ved kjente risikofaktorer for tromboembolisme inkl., men ikke begrenset til, arvede (f.eks. Factor V Leiden) eller ervervede risikofaktorer (f.eks. ATIII-mangel, antifosfolipidsyndrom), høy alder, ved lengre perioder med immobilisering, maligne tilstander, prevensjonsmidler og hormonerstatningsterapi, operasjon/traumer, overvekt og røyking. Overvåk blodplatetallet nøye og vurder dosereduksjon eller seponering hvis blodplatetallet overskrider målnivået. Vurder nytte-/risikobalansen ved risiko for TEE uansett etiologi. TEE er ikke sett ved alvorlig aplastisk anemi, men risiko kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh ≥5), med mindre forventet nytte overstiger identifisert risiko for portvenetrombose. Blødninger etter seponering: Sannsynlig at trombocytopeni residiverer etter seponering. Trombocyttverdien returnerer ofte til baselinenivå innen 2 uker etter seponering. Dette øker blødningsrisikoen, og kan i noen tilfeller føre til blødninger. Risikoen er økt når eltrombopagbehandlingen seponeres mens antikoagulantia eller blodfortynnende legemidler gis. Hvis eltrombopag seponeres, anbefales det at ITP-behandlingen gjenopptas iht. gjeldende retningslinjer. Ytterligere medisinsk støtte kan inkludere seponering av antikoagulantia og/eller blodfortynnende terapi, reversering av antikoagulering, eller trombocyttransfusjon. Overvåk trombocyttverdiene ukentlig i 4 uker etter seponering av eltrombopag. Høyere forekomst av mage-tarmblødning (inkl. alvorlige og fatale tilfeller) er sett etter seponering av peginterferon, ribavirin og eltrombopag i HCV kliniske studier. Etter seponering bør pasienten monitoreres for tegn og symptomer på mage-tarmblødning. Dannelse av benmargsretikulin og risiko for benmargsfibrose: Eltrombopag kan øke risikoen for utvikling av retikulinfiber i benmarg. Klinisk relevans er usikker. Før behandlingsstart skal utstryk av perifert blod undersøkes nøye for å fastslå baselinenivå av cellulære morfologiske avvik. Etter identifisering av stabil eltrombopagdose, skal det månedlig tas fullstendig blodtelling (FBC) med differensialtelling av hvite blodceller (WBC). Oppdages det umodne eller dysplastiske celler, må utstryk av perifert blod undersøkes for nye eller forverrede morfologiske avvik (f.eks. «teardrop» og røde blodceller med kjerne, umodne WBC) eller cytopeni(er). Ved utvikling av nye eller forverrede morfologiske avvik eller cytopeni(er), skal eltrombopag seponeres og benmargsbiopsi inkl. fibrosefarging vurderes. Progresjon av eksisterende myelodysplastiske syndromer (MDS): TPO-R-agonister er vekstfaktorer som fører til trombopoietisk stamcelleekspansjon, differensiering og trombocyttproduksjon. TPO-R uttrykkes hovedsakelig på overflaten til cellene i den myeloide cellelinjen. TPO-R-agonister kan teoretisk stimulere progresjonen av eksisterende hematopoetiske tilstander som MDS. Tilfeller av forbigående økning i antall blastceller samt tilfeller av MDS-sykdomsprogresjon til akutt myeloid leukemi (AML) er sett. Diagnosen ITP eller alvorlig aplastisk anemi hos voksne og eldre skal bekreftes ved å utelukke andre kliniske tilstander som kan forårsake trombocytopeni, spesielt må MDS-diagnose utelukkes. Benmargsbiopsi bør vurderes i løpet av sykdomsutviklingen og behandlingsforløpet, spesielt hos pasienter >60 år og ved systemiske symptomer og unormale tegn som f.eks. økt antall perifere blastceller. Eltrombopag skal ikke brukes ved trombocytopeni forårsaket av MDS, da effekt og sikkerhet er ukjent. Cytogenetiske abnormaliteter og progresjon til MDS/AML ved alvorlig aplastisk anemi: Tilfeller av nye cytogeniske abnormaliteter er sett hos voksne. For pasienter som er refraktære overfor immunsuppressiv behandling, eller som tidligere har vært omfattende behandlet med immunsuppressiver, anbefales benmargsundersøkelse med aspirasjon for cytogenetikk før initiering av eltrombopag, etter 3 måneders behandling og 6 måneder deretter. Hvis nye cytogenetiske avvik oppdages, må fortsatt behandling revurderes. Katarakt: Er sett hos gnagere. Progresjon av eksisterende baseline katarakt eller tilfeller av katarakt er sett hos trombocytopene pasienter med HCV som fikk interferonbehandling. Retinablødninger (overveiende grad 1 eller 2) er sett hos HCV-pasienter som fikk interferon, ribavirin og eltrombopag. Blødningene forekom på overflaten av retina (preretina), under retina (subretina) eller innenfor retinavevet. Rutinemessig oftalmologisk monitorering for katarakt anbefales. QT/QT_C-forlengelse: Forlenget QT_C-intervall er sett hos pasienter med ITP og trombocytopene pasienter med HCV. Klinisk signifikans er ukjent. Tap av respons på eltrombopag: Tap av/mangel på opprettholdt trombocyttrespons må etterfølges av undersøkelse av forårsakende faktorer, inkl. økt benmargsretikulin. Laboratorietester: Kan påvirkes pga. eltrombopag sin sterke farge. Misfarging av serum og påvirket totalbilirubin- og kreatinintester er sett. Hvis laboratorieresultater og kliniske observasjoner ikke samsvarer, kan en ny test vha. en annen metode hjelpe ved validitetsvurdering av resultatet.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B02B X05

Liste over interaksjoner (11 treff):

	Eltrombopag B02B X05 Antacida A02A A - Magnesiumforbindelser A02A A01 - Magnesiumkarbonat A02A A02 - Magnesiumoksid A02A A03 - Magnesiumperoksid A02A A04 - Magnesiumhydroksid A02A A05 - Magnesiumsilikat A02A A10 - Kombinasjoner A02A B - Aluminiumforbindelser A02A B01 - Aluminiumhydroksid A02A B02 - Algeldrat A02A B03 - Aluminiumfosfat A02A B04 - Dihydroksyaluminium natriumkarbonat A02A B05 - Aluminiumacetoacetat A02A B06 - Aloglutamol A02A B07 - Aluminiumglysinat A02A B10 - Kombinasjoner A02A D - Kombinasjoner og komplekser av aluminium, kalsium og magnesium forbindelser A02A D01 - Ordinære saltkombinasjoner A02A D02 - Magaldrat A02A D03 - Almagat A02A D04 - Hydrotalcit A02A D05 - Almasilat A02B A53 - Famotidin, kombinasjoner A02B X13 - Alginsyre Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (60-80 %). Interaksjonsmekanisme Eltrombopag danner tungtløselige chelater med polyvalente kationer som kalsium og aluminium, noe som reduserer absorpsjonen. Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Ciklosporin L04A D01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av eltrombopag (20-30 %). Interaksjonsmekanisme Usikker mekanisme, muligens hemming av transportproteinet BRCP. Monitorering Pasienten bør følges med minst ukentlige målinger av trombocyttkonsentrasjonen i 2-3 uker ved samtidig bruk av ciklosporin, og eltrombopagdosen eventuelt justeres etter dette. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Jern (perorale preparater) B03A A - Jern II-verdig, orale preparater B03A A01 - Ferroglycinsulfat B03A A02 - Ferrofumarat B03A A03 - Ferroglukonat B03A A04 - Ferrokarbonat B03A A05 - Ferroklorid B03A A06 - Ferrosuksinat B03A A07 - Ferrosulfat B03A A08 - Ferrotartrat B03A A09 - Ferroaspartat B03A A10 - Ferroaskorbat B03A A11 - Ferrojodid B03A B - Jern III-verdig, orale preparater B03A B01 - Ferrinatriumsitrat B03A B02 - Ferrioksidsakkarat B03A B03 - Natriumferedetat B03A B04 - Ferrihydroksid B03A B05 - Ferrioksypolymaltosekomplekser B03A B07 - Kondroitinsulfat-jern kompleks B03A B08 - Ferriacetyltransferrin B03A B09 - Ferriproteinsuksinylat B03A B10 - Ferrimaltol B03A D - Jern i kombinasjon med folsyre B03A D01 - Ferroaminosyrekompleks B03A D02 - Ferrofumarat B03A D03 - Ferrosulfat B03A D04 - Ferrioksypolymaltosekomplekser Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (basert på data med antacida, kan er reduksjon i absorpsjonen på i størrelsesorden inntil 60-80 % forventes). Interaksjonsmekanisme Eltrombopag danner tungtløselige chelater med polyvalente kationer som jern, noe som reduserer absorpsjonen. Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Kalsium (perorale preparater) A02A C - Kalsiumforbindelser A02A C01 - Kalsiumkarbonat A02A C02 - Kalsiumsilikat A02A C10 - Kombinasjoner A11E B - Vitamin B-kompleks med vitamin C A12A A - Kalsium A12A A01 - Kalsiumfosfat A12A A02 - Kalsiumglubionat A12A A03 - Kalsiumglukonat A12A A04 - Kalsiumkarbonat A12A A05 - Kalsiumlaktat A12A A06 - Kalsiumlaktoglukonat A12A A07 - Kalsiumklorid A12A A08 - Kalsiumglyserylfosfat A12A A09 - Kalsiumsitratlysinkompleks A12A A10 - Kalsiumglukoheptonat A12A A11 - Kalsiumpangamat A12A A13 - Kalsiumsitrat A12A A20 - Kalsium, blanding av salter A12A A30 - Kalsiumlevulat A12A X - Kalsium, kombinasjoner med vitamin D og/eller andre stoffer M05B B01 - Etidronsyre og kalsium, sekvensielle V03A E04 - Kalsiumacetat og magnesiumkarbonat Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av eltrombopag (basert på data med antacida, kan er reduksjon i konsentrasjonen av eltrombopag på i størrelsesorden inntil 60-80 % forventes). Interaksjonsmekanisme Eltrombopag danner tungtløselige chelater med polyvalente kationer som kalsium, noe som reduserer absorpsjonen av eltrombopag. Justering av doseringstidspunkt Midlene må tas med minst 4 timers intervall. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Kalsiumholdig mat og drikke Kalsium Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (basert på data med antacida, kan er reduksjon i absorpsjonen på i størrelsesorden inntil 60-80 % forventes). Interaksjonsmekanisme Eltrombopag danner tungtløselige chelater med polyvalente kationer som kalsium, noe som reduserer absorpsjonen. Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Magnesium A12C C Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (basert på data med antacida, kan er reduksjon i absorpsjonen på i størrelsesorden inntil 60-80 % forventes). Interaksjonsmekanisme Eltrombopag danner tungtløselige chelater med polyvalente kationer som magnesium, noe som reduserer absorpsjonen. Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Magnesium (perorale preparater), unntatt antacida A06A B58 - Natriumpikosulfat, kombinasjoner A06A D01 - Magnesiumkarbonat A06A D02 - Magnesiumoksid A12C C - Magnesium A12C C01 - Magnesiumklorid A12C C02 - Magnesiumsulfat A12C C03 - Magnesiumglukonat A12C C04 - Magnesiumsitrat A12C C05 - Magnesiumaspartat A12C C06 - Magnesiumlaktat A12C C07 - Magnesiumlevulinat A12C C08 - Magnesiumpidolat A12C C09 - Magnesiumorotat A12C C10 - Magnesiumoksid A12C C30 - Magnesium, blanding av salter Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (må tas med minst 4 timers intervall). Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall Kildegrunnlag Indirekte data
	Eltrombopag B02B X05 Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av eltrombopag (10-20 %, vist for ritonavir kombinert med lopinavir). Interaksjonsmekanisme Usikker mekanisme. Monitorering Til tross for en svært beskjeden interaksjonseffekt, anbefaler produsenten av eltrombopag at pasienten bør følges nøye med målinger av trombocyttkonsentrasjonen når ritonavir startes og seponeres. Ved behov bør eltrombopagdosen eventuelt justeres. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Sink A12C B Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (basert på data med antacida, kan er reduksjon i absorpsjonen på i størrelsesorden inntil 60-80 % forventes). Interaksjonsmekanisme Eltrombopag danner tungtløselige chelater med polyvalente kationer som sink, noe som reduserer absorpsjonen. Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Revolade
	Eltrombopag B02B X05 Sink (perorale preparater) A12C B - Sink A12C B01 - Sinksulfat A12C B02 - Sinkglukonat A12C B03 - Sink/proteinkompleks A16A X05 - Sinkacetat Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt absorpsjon av eltrombopag (må tas med minst 4 timers intervall). Justering av doseringstidspunkt Må tas med minst 4 timers intervall Kildegrunnlag Indirekte data
	Eltrombopag B02B X05 Statiner C10A A - HMG-CoA-reduktasehemmere C10A A01 - Simvastatin C10A A02 - Lovastatin C10A A03 - Pravastatin C10A A04 - Fluvastatin C10A A05 - Atorvastatin C10A A06 - Cerivastatin C10A A07 - Rosuvastatin C10A A08 - Pitavastatin C10B A - HMG-CoA-reduktasehemmere i kombinasjon med andre lipidmodifiserende midler C10B A01 - Lovastatin og nikotinsyre C10B A02 - Simvastatin og ezetimib C10B A03 - Pravastatin og fenofibrat C10B A04 - Simvastatin og fenofibrat C10B A05 - Atorvastatin og ezetimib C10B A06 - Rosuvastatin og ezetimib C10B X - HMG-CoA-reduktasehemmere, andre kombinasjoner C10B X01 - Simvastatin og acetylsalisylsyre C10B X02 - Pravastatin og acetylsalisylsyre C10B X03 - Atorvastatin og amlodipin C10B X04 - Simvastatin, acetylsalisylsyre og ramipril C10B X05 - Rosuvastatin og acetylsalisylsyre C10B X06 - Atorvastatin, acetylsalisylsyre og ramipril C10B X07 - Rosuvastatin, amlodipin og lisinopril C10B X08 - Atorvastatin og acetylsalisylsyre C10B X09 - Rosuvastatin og amlodipin C10B X10 - Rosuvastatin og valsartan C10B X11 - Atorvastatin, amlodipin og perindopril C10B X12 - Atorvastatin, Acetylsalisylsyre og Perindopril C10B X13 - Rosuvasstatin,perindopril og indapamid C10B X14 - Rosuvastatin, amlodipin og perindopril C10B X15 - Atorvastatin og perindopril Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av statiner (50-60 % økning av plasmakonsentrasjonen er vist for rosuvastatin; variende grad av økning kan forventes for andre statiner). Interaksjonsmekanisme Eltrobopag hemmer transportpumpen OATP1B1, som pupmer statiner inn i leverecellene. Dermed vil nivåene av statiner bli høyere i plasma, men lavere på virkstedet i leveren. Dette kan føre til en økt risiko for bivirkninger samtidig som effekten på kolesterolsenkningen kan bli mindre. Effekten vil trolig være størst for pravastatin, simvastatin, lovastatin og rosuvastatin, og mindre for atorvastatin og fluvastatin. Dosetilpasning En dosereduksjon av statinet vil redusere risikoen for muskelbivirkninger, men samtidig vil dette trolig gi enda mindre effekt på serumkolesterolkonsentrasjonen. Monitorering Pasienten bør følges opp klinisk med tanke på muskelbivirkninger, samt med serumkolesterolmålinger. Legemiddelalternativer Atorvastatin og fluvastatin bør foretrekkes fremfor andre statiner hos pasienter som behandles med eltromobopag. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Allred AJ, Bowen CJ, Park JW. Eltrombopag increases plasma rosuvastatin exposure in healthy volunteers.Br J Clin Pharmacol 2011; 72: 321-9. SPC Revolade

HCV-proteasehemmere: Dosejustering ikke nødvendig ved samtidig bruk av telaprevir eller boceprevir, men økt klinisk og laboratoriemonitorering for HCV-suppresjon anbefales ved samtidig bruk av boceprevir. HMG-CoA-reduktasehemmere: Samtidig bruk av rosuvastatin (substrat for OATP1B1 og BCRP) gir økt rosuvastatin C_max med 103% og AUC_0-∞ med 55%. Interaksjon med andre HMG-CoA-reduktasehemmere forventes. Ved samtidig bruk av statiner, bør statindosen vurderes redusert og pasienten overvåkes for statinbivirkninger. OATP1B1- og BCRP-substrater: Utvis forsiktighet ved samtidig bruk. CYP-substrater: Eltrombopag viser ingen in vitro-hemming av CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/CYP3A5, og CYP4A9/CYP4A11, men hemmer CYP2C8 og CYP2C9. Legemidler som hemmer eller induserer multiple enzymer av CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 og UGT1A3 kan øke eller redusere eltrombopagkonsentrasjonen. Ciklosporin: Samtidig bruk av 200 mg og 600 mg senket eltrombopag sin C_max og AUC_0-∞ med hhv. 25% og 18%, og 39% og 24%. Det kan bli nødvendig å øke eltrombopagdosen, basert på blodplatetallet, som bør overvåkes ukentlig i 2-3 uker. Polyvalente kationer (chelation): Eltrombopag danner chelater med polyvalente kationer som jern, kalsium, magnesium, aluminium, selen og sink. Bruk av 1 enkeltdose eltrombopag 75 mg sammen med syrenøytraliserende middel (1524 mg AlOH₃ og 1425 mg MgCO₃) gir redusert eltrombopag AUC_0-∞ med 70% og C_max med 70%. Eltrombopag bør tas minst 2 timer før eller 4 timer etter syrenøytraliserende, melkeprodukter eller mineraltilskudd som inneholder polyvalente kationer for å unngå signifikant reduksjon i eltrombopagabsorpsjon. Lopinavir/ritonavir: Koadministrering kan redusere eltrombopagkonsentrasjonen. Forsiktighet må utvises. Trombocyttverdien skal overvåkes nøye ved koadministrering. Bruk av eltrombopag 100 mg sammen med gjentatt dose LPV/RTV 400 mg/100 mg 2 ganger daglig gir redusert eltrombopag AUC_0-∞ med 17%. ITP-preparater: Eltrombopag kan gis sammen med andre ITP-preparater, men trombocyttverdien skal overvåkes for å unngå verdier utenfor anbefalt område. Eltrombopag er gitt sammen med kortikosteroider, danazol og/eller azatioprin, i.v. immunglobulin (IVIg) og anti-D immunoglobulin i kliniske studier.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Human risiko er ukjent. Ikke anbefalt under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.

Amming: Utskilles i melk hos dyr. Utskillelse er sannsynlig i human brystmelk og risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Eltrombopag

Bivirkninger

ITP-studiepopulasjonen: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, diaré¹. Infeksiøse: Nasofaryngitt¹, øvre luftveisinfeksjon¹. Lever/galle: Økt ALAT. Luftveier: Hoste¹. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi, eosinofili, leukocytose, trombocytopeni, redusert hemoglobin, leukopeni. Gastrointestinale: Munnsår, tannverk¹, oppkast, magesmerter, munnblødning, flatulens. Hjerte/kar: Dyp venetrombose, hematom, varmefølelse. Hud: Utslett, alopesi, hyperhidrose, generell kløe, petekkier. Infeksiøse: Faryngitt, influensa, oral herpes, pneumoni, sinusitt, tonsillitt, luftveisinfeksjon, gingivitt. Kjønnsorganer/bryst: Menoragi. Lever/galle: Økt ASAT, hyperbilirubinemi, unormal leverfunksjon. Luftveier: Orofaryngeale smerter, rhinoré¹. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, muskelspasmer, muskel- og skjelettsmerter, bensmerter, ryggsmerter. Nevrologiske: Parestesi, hypoestesi, somnolens, migrene. Nyre/urinveier: Proteinuri, økt kreatinin i blod, trombotisk mikroangiopati med nyresvikt. Psykiske: Søvnforstyrrelse, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, redusert appetitt, gikt, økt urinsyre i blod. Undersøkelser: Økt ALP i blod. Øre: Øresmerter, vertigo. Øye: Tørre øyne, slørete syn, øyesmerter, redusert skarpsyn. Øvrige: Feber², brystsmerter, asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anisocytose, hemolytisk anemi, myelocytose, økt nivå av stavkjernede nøytrofiler, tilstedeværelse av myelocytter, trombocytose, økt hemoglobin. Gastrointestinale: Munntørrhet, smerte i tungen, abdominal ømhet, misfarget avføring, matforgiftning, økt tarmaktivitet, blodig oppkast, ubehag i munnen. Hjerte/kar: Takykardi, akutt hjerteinfarkt, kardiovaskulære lidelser, cyanose, sinustakykardi, QT-forlengelse, emboli, overflatisk årebetennelse, rødming. Hud: Urticaria, dermatose, kaldsvette, erytem, melanose, pigmenteringsendringer, misfarging av hud, eksfoliering av hud. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Infeksiøse: Hudinfeksjon. Lever/galle: Kolestase, hepatisk lesjon, hepatitt, legemiddelindusert leverskade. Luftveier: Pulmonal emboli, pulmonalt infarkt, ubehag i nesen, orofaryngeale blemmer, orofaryngeal smerte, sinusforstyrrelse, søvnapnésyndrom. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet. Nevrologiske: Tremor, balanseforstyrrelser, dysestesi, hemiparese, migrene med aura, perifer nevropati, perifer sensorisk nevropati, taleforstyrrelser, toksisk nevropati, vaskulær hodepine. Nyre/urinveier: Nyresvikt, leukocytturi, lupusnefritt, nokturi, økt blodurea, økt urinprotein/kreatinin-ratio. Psykiske: Apati, endret humør, tårevåthet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, gikt, hypokalsemi. Svulster/cyster: Tykktarmskreft. Undersøkelser: Økt blodalbumin, økt totalprotein, redusert blodalbumin, økt pH i urin. Øye: Linsefordunklinger, astigmatisme, kortikal katarakt, økt tåreflod, retinal blødning, retinapigmentering, redusert skarpsyn, tåkesyn, unormale synstester, betennelse i øyelokk, siccasyndrom. Øvrige: Varmefølelse, blødning etter venepunksjon, nervøsitet, betennelse i sår, generell utilpasshet, følelse av fremmedlegeme i halsen, solbrenthet. ¹Hos barn. ²Svært vanlig hos barn med ITP.HCV-studiepopulasjonen (i kombinasjon med antiviral interferon og ribavirin behandling): Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Kvalme, diaré. Hud: Kløe. Luftveier: Hoste. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Hodepine. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt. Øvrige: Pyreksi, fatigue, influensalignende sykdom, asteni, frysninger. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Lymfopeni. Gastrointestinale: Oppkast, ascites, abdominal smerter, smerter i øvre abdomen, dyspepsi, munntørrhet, forstoppelse, oppblåst buk, tannpine, stomatitt, gastroøsofageal reflukssykdom, hemoroider, abdominalt ubehag, øsofagusvaricer. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Hud: Utslett, tørr hud, eksem, kløende utslett, erytem, hyperhidrose, generell kløe, alopesi. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon, bronkitt, nasofaryngitt, influensa, oral herpes. Lever/galle: Hyperbilirubinemi, gulsott, legemiddelindusert leverskade. Luftveier: Dyspné, orofaryngeal smerte, anstrengelsesutløst dyspné, produktiv hoste. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelspasmer, ryggsmerter, smerter i ekstremiteter, muskel-skjelettsmerter, smerter i ben. Nevrologiske: Svimmelhet, oppmerksomhetsforstyrrelse, dysgeusi, leverencefalopati, letargi, hukommelsesforstyrrelse, parestesi. Psykiske: Depresjon, angst, søvnforstyrrelse. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, unormalt vekttap. Svulster/cyster: Ondartet leversvulst. Undersøkelser: Økt bilirubin i blodet, vekttap, leukopeni, redusert hemoglobin, nøytropeni, økt INR, forlenget aktivert partiell tromboplastintid, økt glukose i blodet, redusert albumin i blodet. Øre: Vertigo. Øye: Katarakt, retinasekret, tørre øyne, okulær ikterus, retinal blødning. Øvrige: Irritabilitet, smerte, uspesifikk sykdomsfølelse, reaksjoner på injeksjonsstedet, ikke-hjerterelatert brystsmerte, ødem, perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Hemolytisk anemi. Gastrointestinale: Blødende øsofagusvarice, gastritt, aftøs stomatitt. Hud: Hudlesjoner, misfarging av hud, hyperpigmentering, nattesvette. Infeksiøse: Gastritt, faryngitt. Lever/galle: Portvenetrombose, leversvikt. Nyre/urinveier: Trombotisk mikroangiopati med nyresvikt, dysuri. Psykiske: Forvirring, agitasjon. Undersøkelser: QT-forlengelse på EKG. Øvrige: Kløe på injeksjonssted, utslett på injeksjonssted, ubehag i brystet. Alvorlig aplastisk anemi: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Diaré, kvalme, gingival blødning, abdominale smerter. Lever/galle: Forhøyede transaminaser. Luftveier: Hoste, orofaryngeale smerter, rhinoré. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, smerter i ekstremiteter, muskelspasmer. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Øvrige: Fatigue, feber, frysninger. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Nøytropeni, miltinfarkt. Gastrointestinale: After (munnskold), smerter i munnen, oppkast, abdominalt ubehag, forstoppelse, oppblåst mage, dysfagi, misfarget avføring, hoven tunge, gastrointestinal motilitetsforstyrrelse, flatulens. Hud: Petekkier, utslett, kløe, urticaria, hudlesjoner, makulære utslett. Lever/galle: Hyperbilirubinemi, gulsott. Luftveier: Epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, myalgi, bensmerter. Nevrologiske: Synkope. Nyre/urinveier: Kromaturi. Psykiske: Angst, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Jernoverskudd, redusert appetitt, hypoglykemi, økt appetitt. Undersøkelser: Økt CK i blod. Øye: Tørre øyne, katarakt, okulær ikterus, tåkesyn, nedsatt syn, mouches volantes. Øvrige: Asteni, perifert ødem, sykdomsfølelse. Ukjent frekvens: Hud: Misfarging av huden, hyperpigmentering. Lever/galle: Legemiddelindusert leverskade.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ved overdose kan trombocyttverdien stige kraftig og føre til trombotiske/tromboemboliske komplikasjoner. Vurder bruk av et oralt metall-kationholdig preparat (som kalsium, aluminium eller magnesium), som danner et chelat med eltrombopag og dermed begrenser absorpsjonen. Hemodialyse forventes ikke å eliminere eltrombopag.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Interagerer med det transmembrane domenet på human trombopoietin (TPO)-reseptoren og initierer signalkaskader tilsvarende, men ikke identisk med, endogent TPO, inkl. proliferasjon og differensiering fra stamceller i benmarg.

Absorpsjon: C_max etter 2-6 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ikke klarlagt, men basert på sekresjon i urin og metabolitter i feces er den estimert til å være minst 52%.

Proteinbinding: >99,9%, hovedsakelig til albumin.

Halveringstid: 21-32 timer.

Metabolisme: Hovedsakelig gjennom spalting, oksidering og konjugering med glukuronsyre, glutation eller cystein. In vitro-studier antyder at CYP1A2 og CYP2C8 er ansvarlige for oksidativ metabolisme. UGT1A1 og 1A3 er ansvarlige for glukuronideringen, og bakterier i lavere deler av mage-tarmkanalen kan være ansvarlige for spaltingen.

Utskillelse: 59% i feces, 31% i urin som metabolitter. 20% i feces som uforandret eltrombopag.

Sist endret: 04.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.02.2019

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Revolade, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
25 mg	28 stk. (blister) 089089	H-resept -	10676,40	C	SPC_ICON
50 mg	28 stk. (blister) 391354	H-resept -	21316,60	C	SPC_ICON
75 mg	14 stk. (blister) 514116	H-resept -	15947,40	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absolutt nøytrofiltall (anc, all neutrophil cells): Antall nøytrofile leukocytter i blod. Normalområde hos voksne over 18 år: 2,0-7,0 × 10⁹/liter.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

aktivert partiell tromboplastintid (aptt): Screeningtest som måler aktiviteten til koagulasjonssystemet, og som benyttes i utredning av blødningstilstander.

akutt myeloid leukemi (akutt myelogen leukemi, aml): Akutt myelogen leukemi (AML) er den vanligste formen for blodkreft hos voksne. Faktorer som kan bidra til at sykdommen utvikles er arvelighet, stråling og enkelte kjemikalier. Vanlige symptomer er tretthet og blekhet. Sykdommen behandles med kraftig cellegift.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

ascites (væske i bukhulen): Væskemengden kan bli opptil 20 liter, og skyldes som oftest leversvikt.

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

blodplater (trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

ck (kreatinkinase, kreatinfosfokinase, cpk): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

cytopeni (blodcellemangel): Lavere antall blodceller enn det som er normalt sett innen et gitt referanseområde.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

faryngitt (halskatarr, halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

gingivitt (tannkjøttbetennelse): Betennelse i kanten av tannkjøttet. Er en forløper til periodontitt, som er en alvorlig betennelse. Symptomer kan være blødende tannkjøtt ved tannpussing og at tannkjøttet er rødt og hovent.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hcv-infeksjon (hepatitt c, hepatitt c-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hemoroider: Utposninger på blodkarene (venene) i endetarmen.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hmg-coa-reduktasehemmere (statiner): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

itp (immunologisk trombocytopeni, idiopatisk trombocytopenisk purpura, primær immun trombocytopeni, immun trombocytopenisk purpura): Tilstand med lavt antall blodplater. Gir små hudblødninger og blåmerker.

katarakt (grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

leverencefalopati (hepatisk encefalopati): Forstyrrelse i hjernen som skyldes nedsatt leverfunksjon.

matforgiftning: Akutt sykdom i mage-tarmsystemet, som er forårsaket av giftstoffer fra bakterier eller virus i maten. Symptomer er magesmerter, kvalme, oppkast, diaré og ev. feber.

menoragi (kraftig menstruasjonsblødning, økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nokturi (nattlig vannlating, sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

petekkier (punkthudblødninger): Små punktformede hudblødninger.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

pulmonal emboli (lungeemboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

rødming (flushing): Plutselig varmefølelse, hudrødme

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

stamcelletransplantasjon: Overføring av stamceller fra et individ til et annet eller overføring fra individet til seg selv (f.eks. ved blodkreft kan stamceller tas fra pasienten før kjemoterapi og settes inn igjen etter at kjemoterapien er ferdig).

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tonsillitt (betennelse i tonsillene, halsmandelbetennelse): Betennelse i mandlene som skyldes infeksjon med virus eller bakterier.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytose (trombocytemi, høyt blodplatetall): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

uln: Øvre normalgrense.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utilpasshet (malaise, sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagusvaricer (gastroøsofageale varicer, åreknuter i spiserøret): Åreknuter i spiserøret.