Revolade

Antihemoragikum.

PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon 25 mg: Hver dosepose inneh.: Eltrombopagolamin tilsv. eltrombopag 25 mg, mannitol, sukralose, xantangummi.

TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 75 mg: Hver tablett inneh.: Eltrombopagolamin tilsv. eltrombopag 25 mg, resp. 50 mg og 75 mg, mannitol, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Titandioksid (E 171). 50 mg: Gult og rødt jernoksid (E 172). 75 mg: Rødt og svart jernoksid (E 172).

Indikasjoner

Primær immun trombocytopeni (ITP): Til pasienter fra og med 1 års alder med primær ITP som varer 6 måneder eller lengre fra diagnostisering, og som er motstandsdyktig overfor annen behandling (f.eks. kortikosteroider, immunglobuliner). Kronisk hepatitt C-virus (HCV)-assosiert trombocytopeni: Til voksne med kronisk HCV-infeksjon og trombocytopeni, hvor trombocytopenigraden er hovedårsaken som hindrer initiering eller begrenser muligheten for å opprettholde optimal interferonbasert behandling. Alvorlig aplastisk anemi: Til voksne med ervervet alvorlig aplastisk anemi som enten er refraktære overfor tidligere immunsuppressiv behandling eller som allerede er omfattende behandlet og uegnet for hematopoetisk stamcelletransplantasjon.

Dosering

Behandling skal initieres og skje under tilsyn av lege med erfaring fra behandling av hematologiske sykdommer eller med håndtering av kronisk hepatitt C og tilhørende komplikasjoner. Individuell dosering basert på trombocyttverdi. Målet er ikke å normalisere trombocyttverdi. Mikstur kan gi høyere eltrombopageksponering enn tabletter, og ved bytte mellom formuleringene bør blodplatetallet overvåkes ukentlig i 2 uker.
ITP: Lavest mulig dose for å oppnå og vedlikeholde blodplatetall ≥50 × 10⁹/liter. Dosejustering baseres på respons av blodplatetall. Skal ikke brukes for å normalisere blodplatetall. Økt blodplatetall er sett i løpet av 1‑2 uker etter initiering, med reduksjon i løpet av 1‑2 uker etter seponering. Voksne og barn ≥6 år: Startdose 50 mg 1 gang daglig. Asiatiske pasienter bør starte med 25 mg 1 gang daglig. Barn 1-5 år: Startdose 25 mg 1 gang daglig. Monitorering og dosejustering: Juster dosen for å oppnå/opprettholde trombocyttverdi >50 × 10⁹/liter (se tabell under). Ikke overskrid daglig dose på 75 mg. Klinisk hematologi og leverfunksjon bør monitoreres jevnlig. Under behandling skal fullstendige blodtellinger (FBC), inkl. trombocyttverdi og utstryk av perifert blod, vurderes ukentlig inntil stabil trombocyttverdi (>50 × 10⁹/liter i minst 4 uker) nås, og deretter månedlig. Dosejustering etter trombocyttverdi:

Trombocyttverdi	Dosejustering eller respons hos ITP-pasienter
<50 × 10⁹/liter etter minst 2 ukers terapi	Øk daglig dose med 25 mg til maks. 75 mg/dag.¹
≥50 × 10⁹/liter til ≤150 × 10⁹/liter	Bruk laveste eltrombopagdose alene eller i kombinasjon med andre ITP-preparater for å opprettholde trombocyttverdien på et nivå som hindrer eller reduserer blødning.
>150 × 10⁹/liter til ≤250 × 10⁹/liter	Reduser daglig dose med 25 mg. Vent 2 uker med å vurdere effekten og deretter ev. ytterlige dosejusteringer.²
>250 × 10⁹/liter	Stopp behandlingen og øk frekvensen av trombocyttmonitorering til 2 ganger i uken. Straks trombocyttverdien er ≤100 × 10⁹/liter, gjenopptas behandlingen med en dose redusert med 25 mg.

¹For pasienter som tar 25 mg 1 gang annenhver dag, øk dosen til 25 mg 1 gang daglig. ²For pasienter som tar 25 mg 1 gang daglig, bør 12,5 mg 1 gang daglig eller 25 mg annenhver dag vurderes.Kan gis med andre ITP-preparater, men dosen bør justeres for å unngå for høy økning av trombocyttverdien. Vent minst 2 uker med å vurdere effekt av dosejustering før neste dosejustering vurderes. Standard dosejustering er 25 mg daglig. Seponering: Seponeres hvis trombocyttverdien ikke øker til et tilstrekkelig nivå for å hindre klinisk signifikant blødning etter 4 uker med 75 mg daglig. Evaluer pasienten jevnlig klinisk, og fortsatt behandling avgjøres individuelt. Hos ikke-splenektomerte pasienter bør dette inkludere utredning mht. splenektomi.
Kronisk HCV-assosiert trombocytopeni: Initialt doseregime: Startdose bør være 25 mg 1 gang daglig. Dosejustering ikke nødvendig ved østasiatisk opphav. Økt blodplatetall sees oftest innen 1 uke etter oppstart. Behandlingsmål bør være å oppnå minimalt blodplatenivå nødvendig for å initiere antiviral behandling, i samsvar med kliniske anbefalinger. Under antiviral behandling bør blodplatetallet opprettholdes på et nivå som forhindrer risiko for blødningskomplikasjoner, normalt rundt 50‑75 × 10⁹/liter. Blodplatetall >75 × 10⁹/liter bør unngås. Lavest mulig dose for å oppnå riktig nivå bør brukes. Dosejustering baseres på respons av blodplatetallet. Monitorering og dosejustering: Dosen kan økes med 25 mg hver 2. uke for å oppnå nødvendig blodplatetall for å initiere antiviral behandling. Monitorer blodplatetallet hver uke før antiviral behandlingsstart. Ved antiviral behandlingsstart kan blodplatetallet reduseres, og umiddelbar dosejustering av eltrombopag bør derfor unngås. Under antiviral behandling bør dosen justeres ved behov for å unngå dosereduksjoner av peginterferon, pga. trombocytopeni som kan øke blødningsrisiko. Monitorer blodplatetallet ukentlig under antiviral behandling inntil et stabilt blodplatetall nås. Komplette blodtellinger (FBC), inkl. blodplatetall og utstryk av perifert blod bør deretter utføres månedlig. Dosereduksjon på 25 mg av daglig dose vurderes hvis blodplatetallet overstiger nødvendig nivå. Vent 2 uker med å vurdere effekten av denne og ev. senere dosejusteringer. En dose på 100 mg 1 gang daglig skal ikke overskrides. Dosejustering under antiviral behandling:

Trombocyttverdi	Dosejustering eller respons
<50 × 10⁹/liter etter minst 2 ukers terapi	Øk daglig dose med 25 mg til maks. 100 mg/dag.
≥50 × 10⁹/liter til ≤100 × 10⁹/liter	Bruk laveste dose av eltrombopag nødvendig for å unngå dosereduksjon av peginterferon.
>100 × 10⁹/liter til ≤150 × 10⁹/liter	Reduser daglig dose med 25 mg. Vent 2 uker med å vurdere effekten og deretter ev. ytterligere dosejusteringer¹.
>150 × 10⁹/liter	Stopp behandlingen og øk frekvensen av trombocyttmonitorering til 2 ganger i uken. Straks trombocyttverdien er ≤100 × 10⁹/liter, gjenopptas behandlingen med en dose redusert med 25 mg².

¹Ved initiering av antiviral behandling kan blodplatetallet falle, og umiddelbar dosejustering bør derfor unngås. ²For pasienter som bruker 25 mg 1 gang daglig bør det vurderes å reinitiere en dosering på 25 mg hver 2. dag.Seponering: Seponeres hvis blodplatetallet ikke øker til et tilstrekkelig nivå for å starte antiviral behandling etter 2 ukers behandling med 100 mg 1 gang daglig. Behandling bør avsluttes ved seponering av den antivirale behandlingen hvis det ikke er begrunnet av andre årsaker. Skal seponeres ved kraftig økning i trombocyttverdi (se tabellen over) eller hvis leverenzymverdier endres betydelig.
Alvorlig aplastisk anemi: Anbefalt startdose 50 mg 1 gang daglig. Asiatiske pasienter bør starte med 25 mg 1 gang daglig. Behandling bør ikke initieres ved eksisterende cytogenetiske abnormaliteter i kromosom 7. Monitorering og dosejustering: Hematologiske responser krever dosetitrering, generelt opptil 150 mg, og kan ta inntil 16 uker etter oppstart. Dosen bør justeres med 50 mg hver 2. uke for å oppnå trombocyttverdi ≥50 × 10⁹/liter. For pasienter som tar 25 mg 1 gang daglig bør dosen økes til 50 mg 1 gang daglig før dosen økes med 50 mg. Daglig dose skal ikke overskride 150 mg. Klinisk hematologi og levertester bør monitoreres jevnlig under hele behandlingen og doseregimet bør justeres basert på trombocyttverdi:

Trombocyttverdi	Dosejustering eller respons
<50 × 10⁹/liter etter minst 2 ukers terapi	Øk daglig dose med 50 mg til maks. 150 mg/dag. Pasienter som tar 25 mg 1 gang daglig bør øke dosen til 50 mg daglig før de øker dosemengden med 50 mg.
≥50 × 10⁹/liter til ≤150 × 10⁹/liter	Bruk laveste dose nødvendig for å opprettholde trombocyttverdi.
>150 × 10⁹/liter til ≤250 × 10⁹/liter	Reduser daglig dose med 50 mg. Vent 2 uker med å vurdere effekten av denne og ev. senere dosejusteringer.
>250 × 10⁹/liter	Stopp behandlingen i minst 1 uke. Straks trombocyttverdien er ≤100 × 10⁹/liter, gjenopptas behandlingen med en dose redusert med 50 mg.

Nedtrapping av trilineære respondere (hvite blodceller, røde blodceller og blodplater): Ved trilineær respons, inkl. uavhengighet av transfusjon som varer i ≥8 uker, kan dosen reduseres med 50%. Ved stabile verdier etter 8 uker med redusert dose, seponeres eltrombopag og trombocyttverdiene monitoreres. Hvis trombocyttverdiene faller til <30 × 10⁹/liter, hemoglobin faller til <9 g/dl eller absolutt nøytrofiltall (ANC) <0,5 × 10⁹/liter, kan siste effektive dose gjenopptas. Seponering: Hvis hematologisk respons uteblir etter 16 uker, bør behandlingen seponeres. Hvis nye cytogenetiske abnormaliteter oppdages, må det vurderes om det er hensiktsmessig å fortsette. Skal seponeres ved kraftig økning i trombocyttverdi (se tabellen over) eller hvis leverenzymverdier endres betydelig.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Skal ikke brukes hos ITP-pasienter ved Child-Pugh ≥5, med mindre forventet nytte overstiger identifisert risiko for portvenetrombose. Hvis bruk er nødvendig, skal startdosen være 25 mg 1 gang daglig. Doseøkning bør avventes i 3 uker. Ingen dosejustering er nødvendig for trombocytopene pasienter med kronisk HCV og lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh ≤6). Ved kronisk HCV og alvorlig aplastisk anemi med nedsatt leverfunksjon, bør startdosen være 25 mg 1 gang daglig. Doseøkning bør avventes i 2 uker etter oppstart. Det er økt risiko for bivirkninger, inkl. leverdekompensasjon og tromboemboliske hendelser hos trombocytopene pasienter med avansert kronisk leversykdom behandlet med eltrombopag, enten ved forberedelse til invasive prosedyrer eller hos HCV-pasienter som undergår antiviral behandling. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Brukes med forsiktighet og under tett oppfølging, f.eks. med testing av serumkreatinin og/eller urinanalyser. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn <1 år med ITP, bruk anbefales ikke. Sikkerhet og effekt ikke fastslått hos barn og ungdom <18 år med kronisk HCV-relatert trombocytopeni eller alvorlig aplastisk anemi. Data mangler. Eldre >65 år: Begrensede data, men klinisk signifikante forskjeller mellom yngre og eldre er ikke sett. Høyere sensitivitet hos enkelte kan ikke utelukkes. Begrenset data ved HCV og alvorlig aplastisk anemi >75 år. Forsiktighet utvises.

Tilberedning/Håndtering: Mikstur: For rekonstituering, se pakningsvedlegg. Bruk vedlagte blandingsflaske. Skal gis umiddelbart etter tilberedning.

Administrering: Tas oralt. I 4 timer før og 2 timer etter bruk av eltrombopag, skal følgende ikke inntas: Syrenøytraliserende preparater, melkeprodukter (eller annen mat med kalsium) eller mineraltilskudd med polyvalente kationer (f.eks. jern, kalsium, magnesium, aluminium, selen og sink). Svelges hele med 1 glass vann.

Revolade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 75 mg

Merking 1:	GS FFS
Merking 2:	75
Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	10.5x10.5 mm
Farge:	Rosa

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Revolade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 25 mg

Merking 1:	25
Merking 2:	GS NX3
Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	10.0x10.0 mm
Farge:	Hvit

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Revolade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 50 mg

Merking 1:	GS UFU
Merking 2:	50
Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	10.0x10.0 mm
Farge:	Brun

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Økt risiko for bivirkninger, inkl. potensielt fatal hepatisk dekompensasjon og tromboemboliske hendelser hos trombocytopene HCV-pasienter med avansert kronisk leversykdom, definert ved lave albuminnivåer ≤35 g/liter eller «model for end stage liver disease» (MELD)-score ≥10 i kombinasjon med interferonbasert behandling. Behandling bør kun initieres av lege med erfaring med håndtering av avansert HCV og kun hvis risikoen ved trombocytopeni eller antiviral behandlingsutsettelse nødvendiggjør intervensjon. Pasienten må monitoreres nøye. Sikkerhet og effekt ikke fastslått sammen med direktevirkende antivirale legemidler godkjent for behandling av kronisk hepatitt C-infeksjon. Hepatotoksisitet: Forsiktighet må utvises ved leversykdom, og pasienten monitoreres tett. Eltrombopag kan gi unormal leverfunksjon og alvorlig levertoksisitet som kan være livstruende. ASAT, ALAT og bilirubin i serum skal måles før oppstart, hver 2. uke ved dosejustering, og månedlig etter etablert stabil dose. Eltrombopag hemmer UGT1A1 og OATP1B1 som kan føre til indirekte hyperbilirubinemi. Utfør fraksjonering ved forhøyet bilirubin. Unormal leverfunksjon vurderes med gjentatt undersøkelse innen 3-5 dager. Hvis avviket bekreftes skal leverfunksjon monitoreres til avviket går over, stabiliseres eller returnerer til baseline. Seponer eltrombopag hvis ALAT øker til ≥3 × ULN (ved normal leverfunksjon eller ≥3 × baseline ved forhøyede transaminaser før behandling) og er progressiv, vedvarende i ≥4 uker, opptrer sammen med økt bilirubin, eller opptrer sammen med kliniske symptomer på leverskade eller bevis for hepatisk dekompensasjon. Leverdekompensasjon (bruk sammen med interferon): Ved kronisk hepatitt C: Kroniske HCV-pasienter med cirrhose kan være utsatt for leverdekompensasjon når de får alfa-interferonbehandling. Leverdekompensasjon (ascites, leverencefalopati, blødende øsofagusvarice, spontan bakteriell peritonitt) er sett hos trombocytopene pasienter med HCV. Ved albuminnivå ≤35 g/liter eller MELD-score ≥10 ved baseline er det 3 ganger så stor risiko for leverdekompensasjon og økt risiko for fatale bivirkninger, sammenlignet med mindre avansert leversykdom. Skal kun gis til slike pasienter hvis forventet nytte oppveier risiko. Pasienten bør monitoreres nøye for tegn/symptomer på leverdekompensasjon. Se preparatomtalen til interferon for seponeringskriterier. Eltrombopag bør avsluttes hvis antiviral behandling seponeres som følge av leverdekompensasjon. Trombotiske/tromboemboliske komplikasjoner (TEEer): TEEer, inkl. venøse og arterielle hendelser, er sett hos trombocytopene HCV-pasienter som har fått interferonbasert behandling. De fleste var ikke alvorlige. Portvenetrombose var den vanligste TEE. Ingen spesifikk tidsmessig sammenheng mellom behandlingsstart og TEE er sett. Ved albuminnivå ≤35 g/liter eller MELD-score ≥10 er risikoen dobbelt så stor for TEEer sammenlignet med høyere albuminnivåer. Pasienter ≥60 år har 2 ganger så stor risiko for TEEer sammenlignet med yngre. Eltrombopag skal kun gis til slike pasienter hvis forventet nytte oppveier risiko. Overvåk pasienten nøye. Ikke indisert for trombocytopenibehandling ved kronisk leversykdom som forberedelse til invasive prosedyrer. Tromboemboliske hendelser ved lave og normale blodplatetall er sett ved ITP. Forsiktighet utvises ved kjente risikofaktorer for tromboembolisme inkl., men ikke begrenset til, arvede (f.eks. Factor V Leiden) eller ervervede risikofaktorer (f.eks. ATIII-mangel, antifosfolipidsyndrom), høy alder, ved lengre perioder med immobilisering, maligne tilstander, prevensjonsmidler og hormonerstatningsterapi, operasjon/traumer, overvekt og røyking. Overvåk blodplatetallet nøye og vurder dosereduksjon eller seponering hvis blodplatetallet overskrider målnivået. Vurder nytte-/risikobalansen ved risiko for TEE uansett etiologi. TEE er ikke sett ved alvorlig aplastisk anemi, men risiko kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh ≥5), med mindre forventet nytte overstiger identifisert risiko for portvenetrombose. Blødninger etter seponering: Sannsynlig at trombocytopeni residiverer etter seponering. Trombocyttverdien returnerer ofte til baselinenivå innen 2 uker etter seponering. Dette øker blødningsrisikoen, og kan i noen tilfeller føre til blødninger. Risikoen er økt når eltrombopagbehandlingen seponeres mens antikoagulantia eller blodfortynnende legemidler gis. Hvis eltrombopag seponeres, anbefales det at ITP-behandlingen gjenopptas iht. gjeldende retningslinjer. Ytterligere medisinsk støtte kan inkludere seponering av antikoagulantia og/eller blodfortynnende terapi, reversering av antikoagulering, eller trombocyttransfusjon. Overvåk trombocyttverdiene ukentlig i 4 uker etter seponering av eltrombopag. Høyere forekomst av mage-tarmblødning (inkl. alvorlige og fatale tilfeller) er sett etter seponering av peginterferon, ribavirin og eltrombopag i HCV kliniske studier. Etter seponering bør pasienten monitoreres for tegn og symptomer på mage-tarmblødning. Dannelse av benmargsretikulin og risiko for benmargsfibrose: Eltrombopag kan øke risikoen for utvikling av retikulinfiber i benmarg. Klinisk relevans er usikker. Før behandlingsstart skal utstryk av perifert blod undersøkes nøye for å fastslå baselinenivå av cellulære morfologiske avvik. Etter identifisering av stabil eltrombopagdose, skal det månedlig tas fullstendig blodtelling (FBC) med differensialtelling av hvite blodceller (WBC). Oppdages det umodne eller dysplastiske celler, må utstryk av perifert blod undersøkes for nye eller forverrede morfologiske avvik (f.eks. «teardrop» og røde blodceller med kjerne, umodne WBC) eller cytopeni(er). Ved utvikling av nye eller forverrede morfologiske avvik eller cytopeni(er), skal eltrombopag seponeres og benmargsbiopsi inkl. fibrosefarging vurderes. Progresjon av eksisterende myelodysplastiske syndromer (MDS): TPO-R-agonister er vekstfaktorer som fører til trombopoietisk stamcelleekspansjon, differensiering og trombocyttproduksjon. TPO-R uttrykkes hovedsakelig på overflaten til cellene i den myeloide cellelinjen. TPO-R-agonister kan teoretisk stimulere progresjonen av eksisterende hematopoetiske tilstander som MDS. Tilfeller av forbigående økning i antall blastceller samt tilfeller av MDS-sykdomsprogresjon til akutt myeloid leukemi (AML) er sett. Diagnosen ITP eller alvorlig aplastisk anemi hos voksne og eldre skal bekreftes ved å utelukke andre kliniske tilstander som kan forårsake trombocytopeni, spesielt må MDS-diagnose utelukkes. Benmargsbiopsi bør vurderes i løpet av sykdomsutviklingen og behandlingsforløpet, spesielt hos pasienter >60 år og ved systemiske symptomer og unormale tegn som f.eks. økt antall perifere blastceller. Eltrombopag skal ikke brukes ved trombocytopeni forårsaket av MDS, da effekt og sikkerhet er ukjent. Cytogenetiske abnormaliteter og progresjon til MDS/AML ved alvorlig aplastisk anemi: Tilfeller av nye cytogeniske abnormaliteter er sett hos voksne. For pasienter som er refraktære overfor immunsuppressiv behandling, eller som tidligere har vært omfattende behandlet med immunsuppressiver, anbefales benmargsundersøkelse med aspirasjon for cytogenetikk før initiering av eltrombopag, etter 3 måneders behandling og 6 måneder deretter. Hvis nye cytogenetiske avvik oppdages, må fortsatt behandling revurderes. Katarakt: Er sett hos gnagere. Progresjon av eksisterende baseline katarakt eller tilfeller av katarakt er sett hos trombocytopene pasienter med HCV som fikk interferonbehandling. Retinablødninger (overveiende grad 1 eller 2) er sett hos HCV-pasienter som fikk interferon, ribavirin og eltrombopag. Blødningene forekom på overflaten av retina (preretina), under retina (subretina) eller innenfor retinavevet. Rutinemessig oftalmologisk monitorering for katarakt anbefales. QT/QT_C-forlengelse: Forlenget QT_C-intervall er sett hos pasienter med ITP og trombocytopene pasienter med HCV. Klinisk signifikans er ukjent. Tap av respons på eltrombopag: Tap av/mangel på opprettholdt trombocyttrespons må etterfølges av undersøkelse av forårsakende faktorer, inkl. økt benmargsretikulin. Laboratorietester: Kan påvirkes pga. eltrombopag sin sterke farge. Misfarging av serum og påvirket totalbilirubin- og kreatinintester er sett. Hvis laboratorieresultater og kliniske observasjoner ikke samsvarer, kan en ny test vha. en annen metode hjelpe ved validitetsvurdering av resultatet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

HCV-proteasehemmere: Dosejustering ikke nødvendig ved samtidig bruk av telaprevir eller boceprevir, men økt klinisk og laboratoriemonitorering for HCV-suppresjon anbefales ved samtidig bruk av boceprevir. HMG-CoA-reduktasehemmere: Samtidig bruk av rosuvastatin (substrat for OATP1B1 og BCRP) gir økt rosuvastatin C_max med 103% og AUC_0-∞ med 55%. Interaksjon med andre HMG-CoA-reduktasehemmere forventes. Ved samtidig bruk av statiner, bør statindosen vurderes redusert og pasienten overvåkes for statinbivirkninger. OATP1B1- og BCRP-substrater: Utvis forsiktighet ved samtidig bruk. CYP-substrater: Eltrombopag viser ingen in vitro-hemming av CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/CYP3A5, og CYP4A9/CYP4A11, men hemmer CYP2C8 og CYP2C9. Legemidler som hemmer eller induserer multiple enzymer av CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 og UGT1A3 kan øke eller redusere eltrombopagkonsentrasjonen. Ciklosporin: Samtidig bruk av 200 mg og 600 mg senket eltrombopag sin C_max og AUC_0-∞ med hhv. 25% og 18%, og 39% og 24%. Det kan bli nødvendig å øke eltrombopagdosen, basert på blodplatetallet, som bør overvåkes ukentlig i 2-3 uker. Polyvalente kationer (chelation): Eltrombopag danner chelater med polyvalente kationer som jern, kalsium, magnesium, aluminium, selen og sink. Bruk av 1 enkeltdose eltrombopag 75 mg sammen med syrenøytraliserende middel (1524 mg AlOH₃ og 1425 mg MgCO₃) gir redusert eltrombopag AUC_0-∞ med 70% og C_max med 70%. Eltrombopag bør tas minst 2 timer før eller 4 timer etter syrenøytraliserende, melkeprodukter eller mineraltilskudd som inneholder polyvalente kationer for å unngå signifikant reduksjon i eltrombopagabsorpsjon. Lopinavir/ritonavir: Koadministrering kan redusere eltrombopagkonsentrasjonen. Forsiktighet må utvises. Trombocyttverdien skal overvåkes nøye ved koadministrering. Bruk av eltrombopag 100 mg sammen med gjentatt dose LPV/RTV 400 mg/100 mg 2 ganger daglig gir redusert eltrombopag AUC_0-∞ med 17%. ITP-preparater: Eltrombopag kan gis sammen med andre ITP-preparater, men trombocyttverdien skal overvåkes for å unngå verdier utenfor anbefalt område. Eltrombopag er gitt sammen med kortikosteroider, danazol og/eller azatioprin, i.v. immunglobulin (IVIg) og anti-D immunoglobulin i kliniske studier.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Human risiko er ukjent. Ikke anbefalt under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.

Amming: Utskilles i melk hos dyr. Utskillelse er sannsynlig i human brystmelk og risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Bivirkninger

ITP-studiepopulasjonen

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Anemi, eosinofili, leukocytose, leukopeni, redusert hemoglobin, trombocytopeni
Mindre vanlige	Anisocytose, hemolytisk anemi, myelocytose, tilstedeværelse av myelocytter, trombocytose, økt antall stavkjernede nøytrofiler, økt hemoglobin
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré¹, kvalme
Vanlige	Flatulens, magesmerte, munnblødning, oppkast, sår i munnen, tannpine¹
Mindre vanlige	Abdominal ømhet, glossodyni, hematemese, matforgiftning, misfarging av feces, munntørrhet, oralt ubehag, økt tarmaktivitet
Generelle
Vanlige	Asteni, brystsmerte, feber²
Mindre vanlige	Blødning etter venepunksjon, følelse av fremmedlegeme, malaise, nervøsitet, sårinflammasjon, varmefølelse
Hjerte
Mindre vanlige	Akutt hjerteinfarkt, cyanose, forlenget QT-tid, kardiovaskulær sykdom, sinustakykardi, takykardi
Hud
Vanlige	Alopesi, generalisert kløe, hyperhidrose, petekkier, utslett
Mindre vanlige	Dermatose, erytem, hudeksfoliasjon, hudmisfarging, kaldsvette, melanose, pigmenteringslidelse, urticaria
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhet
Infeksiøse
Svært vanlige	Nasofaryngitt¹, øvre luftveisinfeksjon¹
Vanlige	Faryngitt, gingivitt, influensa, luftveisinfeksjon, oral herpes, pneumoni, sinusitt, tonsillitt
Mindre vanlige	Hudinfeksjon
Kar
Vanlige	Dyp venetrombose, hematom, varmefølelse
Mindre vanlige	Embolisme, flushing, overflatisk tromboflebitt
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Menoragi
Lever/galle
Svært vanlige	Økt ALAT
Vanlige	Hyperbilirubinemi, unormal leverfunksjon, økt ASAT
Mindre vanlige	Hepatitt, kolestase, legemiddelindusert leverskade, leverlesjon
Luftveier
Svært vanlige	Hoste¹
Vanlige	Orofaryngeal smerte, rhinoré¹
Mindre vanlige	Bihulelidelse, lungeemboli, lungeinfarkt, neseubehag, orofaryngeal smerte, orofaryngeale blemmer, søvnapnésyndrom
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige	Muskel-skjelettsmerter, muskelkramper, myalgi, ryggsmerter, skjelettsmerter
Mindre vanlige	Muskelsvakhet
Nevrologiske
Vanlige	Hypoestesi, migrene, parestesi, somnolens
Mindre vanlige	Balanseforstyrrelse, dysestesi, hemiparese, migrene med aura, perifer nevropati, perifer sensorisk nevropati, taleforstyrrelse, toksisk nevropati, tremor, vaskulær hodepine
Nyre/urinveier
Vanlige	Proteinuri, trombotisk mikroangiopati med nyresvikt, økt kreatinin i blod
Mindre vanlige	Leukocyturi, lupusnefritt, nokturi, nyresvikt, økt karbamid i blod, økt urinprotein/kreatinin-ratio
Psykiske
Vanlige	Depresjon, søvnforstyrrelse
Mindre vanlige	Apati, humørforandringer, lett for å gråte
Skader/komplikasjoner
Mindre vanlige	Solbrenthet
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Hypokalemi, redusert appetitt, økt urinsyre i blod
Mindre vanlige	Anoreksi, hypokalsemi, urinsyregikt
Svulster/cyster
Mindre vanlige	Tykktarmskreft
Undersøkelser
Vanlige	Økt alkalisk fosfatase i blod
Mindre vanlige	Redusert albumin i blod, økt albumin i blod, økt pH i urin, økt totalprotein
Øre
Vanlige	Vertigo, øresmerte
Øye
Vanlige	Redusert synsskarphet, tåkesyn, tørre øyne, øyesmerte
Mindre vanlige	Astigmatisme, blefaritt, kortikal katarakt, linseopasitet, redusert synsskarphet, retinal blødning, retinal pigmentering, sicca-syndrom, tåkesyn, unormale synstester, økt lakrimasjon

ITP-studiepopulasjonen

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Diaré¹, kvalme
Infeksiøse	Nasofaryngitt¹, øvre luftveisinfeksjon¹
Lever/galle	Økt ALAT
Luftveier	Hoste¹
Vanlige
Blod/lymfe	Anemi, eosinofili, leukocytose, leukopeni, redusert hemoglobin, trombocytopeni
Gastrointestinale	Flatulens, magesmerte, munnblødning, oppkast, sår i munnen, tannpine¹
Generelle	Asteni, brystsmerte, feber²
Hud	Alopesi, generalisert kløe, hyperhidrose, petekkier, utslett
Infeksiøse	Faryngitt, gingivitt, influensa, luftveisinfeksjon, oral herpes, pneumoni, sinusitt, tonsillitt
Kar	Dyp venetrombose, hematom, varmefølelse
Kjønnsorganer/bryst	Menoragi
Lever/galle	Hyperbilirubinemi, unormal leverfunksjon, økt ASAT
Luftveier	Orofaryngeal smerte, rhinoré¹
Muskel-skjelettsystemet	Muskel-skjelettsmerter, muskelkramper, myalgi, ryggsmerter, skjelettsmerter
Nevrologiske	Hypoestesi, migrene, parestesi, somnolens
Nyre/urinveier	Proteinuri, trombotisk mikroangiopati med nyresvikt, økt kreatinin i blod
Psykiske	Depresjon, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring	Hypokalemi, redusert appetitt, økt urinsyre i blod
Undersøkelser	Økt alkalisk fosfatase i blod
Øre	Vertigo, øresmerte
Øye	Redusert synsskarphet, tåkesyn, tørre øyne, øyesmerte
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Anisocytose, hemolytisk anemi, myelocytose, tilstedeværelse av myelocytter, trombocytose, økt antall stavkjernede nøytrofiler, økt hemoglobin
Gastrointestinale	Abdominal ømhet, glossodyni, hematemese, matforgiftning, misfarging av feces, munntørrhet, oralt ubehag, økt tarmaktivitet
Generelle	Blødning etter venepunksjon, følelse av fremmedlegeme, malaise, nervøsitet, sårinflammasjon, varmefølelse
Hjerte	Akutt hjerteinfarkt, cyanose, forlenget QT-tid, kardiovaskulær sykdom, sinustakykardi, takykardi
Hud	Dermatose, erytem, hudeksfoliasjon, hudmisfarging, kaldsvette, melanose, pigmenteringslidelse, urticaria
Immunsystemet	Overfølsomhet
Infeksiøse	Hudinfeksjon
Kar	Embolisme, flushing, overflatisk tromboflebitt
Lever/galle	Hepatitt, kolestase, legemiddelindusert leverskade, leverlesjon
Luftveier	Bihulelidelse, lungeemboli, lungeinfarkt, neseubehag, orofaryngeal smerte, orofaryngeale blemmer, søvnapnésyndrom
Muskel-skjelettsystemet	Muskelsvakhet
Nevrologiske	Balanseforstyrrelse, dysestesi, hemiparese, migrene med aura, perifer nevropati, perifer sensorisk nevropati, taleforstyrrelse, toksisk nevropati, tremor, vaskulær hodepine
Nyre/urinveier	Leukocyturi, lupusnefritt, nokturi, nyresvikt, økt karbamid i blod, økt urinprotein/kreatinin-ratio
Psykiske	Apati, humørforandringer, lett for å gråte
Skader/komplikasjoner	Solbrenthet
Stoffskifte/ernæring	Anoreksi, hypokalsemi, urinsyregikt
Svulster/cyster	Tykktarmskreft
Undersøkelser	Redusert albumin i blod, økt albumin i blod, økt pH i urin, økt totalprotein
Øye	Astigmatisme, blefaritt, kortikal katarakt, linseopasitet, redusert synsskarphet, retinal blødning, retinal pigmentering, sicca-syndrom, tåkesyn, unormale synstester, økt lakrimasjon

¹Hos barn.

²Svært vanlig hos barn med ITP.

HCV-studiepopulasjonen (i kombinasjon med antiviral interferon og ribavirin behandling)

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Svært vanlige	Anemi
Vanlige	Lymfopeni
Mindre vanlige	Hemolytisk anemi
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré, kvalme
Vanlige	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, abdominalt ubehag, ascites, dyspepsi, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, hemoroider, munntørrhet, oppkast, stomatitt, tannpine, øsofagusvaricer, øvre abdominalsmerte
Mindre vanlige	Aftøs stomatitt, blødende øsofagusvaricer, gastritt
Generelle
Svært vanlige	Asteni, fatigue, feber, frysninger, influensalignende sykdom
Vanlige	Ikke-kardiale brystsmerter, irritabilitet, malaise, perifert ødem, reaksjon på injeksjonsstedet, smerte, ødem
Mindre vanlige	Brystubehag, kløe på injeksjonsstedet, utslett på injeksjonsstedet
Hjerte
Vanlige	Palpitasjoner
Hud
Svært vanlige	Kløe
Vanlige	Alopesi, eksem, erytem, generalisert kløe, hyperhidrose, kløende utslett, tørr hud, utslett
Mindre vanlige	Hudlesjon, hudmisfarging, hyperpigmentering av hud, nattesvette
Infeksiøse
Vanlige	Bronkitt, influensa, nasofaryngitt, oral herpes, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Mindre vanlige	Faryngitt, gastroenteritt
Lever/galle
Vanlige	Gulsott, hyperbilirubinemi, legemiddelindusert leverskade
Mindre vanlige	Leversvikt, portvenetrombose
Luftveier
Svært vanlige	Hoste
Vanlige	Anstrengelsesdyspné, dyspné, orofaryngeal smerte, slimhoste
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanlige	Myalgi
Vanlige	Artralgi, muskel-skjelettsmerter, muskelkramper, ryggsmerter, skjelettsmerter, smerte i ekstremitet
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine
Vanlige	Dysgeusi, hepatisk encefalopati, letargi, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, svekket hukommelse, svimmelhet
Nyre/urinveier
Mindre vanlige	Dysuri, trombotisk mikroangiopati med nyresvikt
Psykiske
Vanlige	Angst, depresjon, søvnforstyrrelse
Mindre vanlige	Agitasjon, forvirring
Stoffskifte/ernæring
Svært vanlige	Redusert appetitt
Vanlige	Hyperglykemi, unormalt vekttap
Svulster/cyster
Vanlige	Ondartet leversvulst
Undersøkelser
Vanlige	Forlenget APTT, leukopeni, nøytropeni, redusert albumin i blod, redusert hemoglobin, redusert vekt, økt INR, økt bilirubin i blod, økt blodglukose
Mindre vanlige	Forlenget QT-tid
Øre
Vanlige	Vertigo
Øye
Vanlige	Katarakt, okulær ikterus, retinal blødning, retinale eksudater, tørre øyne

HCV-studiepopulasjonen (i kombinasjon med antiviral interferon og ribavirin behandling)

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Blod/lymfe	Anemi
Gastrointestinale	Diaré, kvalme
Generelle	Asteni, fatigue, feber, frysninger, influensalignende sykdom
Hud	Kløe
Luftveier	Hoste
Muskel-skjelettsystemet	Myalgi
Nevrologiske	Hodepine
Stoffskifte/ernæring	Redusert appetitt
Vanlige
Blod/lymfe	Lymfopeni
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, abdominalt ubehag, ascites, dyspepsi, forstoppelse, gastroøsofageal reflukssykdom, hemoroider, munntørrhet, oppkast, stomatitt, tannpine, øsofagusvaricer, øvre abdominalsmerte
Generelle	Ikke-kardiale brystsmerter, irritabilitet, malaise, perifert ødem, reaksjon på injeksjonsstedet, smerte, ødem
Hjerte	Palpitasjoner
Hud	Alopesi, eksem, erytem, generalisert kløe, hyperhidrose, kløende utslett, tørr hud, utslett
Infeksiøse	Bronkitt, influensa, nasofaryngitt, oral herpes, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Lever/galle	Gulsott, hyperbilirubinemi, legemiddelindusert leverskade
Luftveier	Anstrengelsesdyspné, dyspné, orofaryngeal smerte, slimhoste
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, muskel-skjelettsmerter, muskelkramper, ryggsmerter, skjelettsmerter, smerte i ekstremitet
Nevrologiske	Dysgeusi, hepatisk encefalopati, letargi, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, svekket hukommelse, svimmelhet
Psykiske	Angst, depresjon, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring	Hyperglykemi, unormalt vekttap
Svulster/cyster	Ondartet leversvulst
Undersøkelser	Forlenget APTT, leukopeni, nøytropeni, redusert albumin i blod, redusert hemoglobin, redusert vekt, økt INR, økt bilirubin i blod, økt blodglukose
Øre	Vertigo
Øye	Katarakt, okulær ikterus, retinal blødning, retinale eksudater, tørre øyne
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Hemolytisk anemi
Gastrointestinale	Aftøs stomatitt, blødende øsofagusvaricer, gastritt
Generelle	Brystubehag, kløe på injeksjonsstedet, utslett på injeksjonsstedet
Hud	Hudlesjon, hudmisfarging, hyperpigmentering av hud, nattesvette
Infeksiøse	Faryngitt, gastroenteritt
Lever/galle	Leversvikt, portvenetrombose
Nyre/urinveier	Dysuri, trombotisk mikroangiopati med nyresvikt
Psykiske	Agitasjon, forvirring
Undersøkelser	Forlenget QT-tid

Alvorlig aplastisk anemi

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Miltinfarkt, nøytropeni
Gastrointestinale
Svært vanlige	Abdominalsmerte, diaré, gingival blødning, kvalme
Vanlige	Abdominal distensjon, abdominalt ubehag, dysfagi, flatulens, forstoppelse, gastrointestinal motilitetsforstyrrelse, hevelse i tunge, misfarging av feces, munnsmerter, oppkast, orale slimhinneblemmer
Generelle
Svært vanlige	Fatigue, feber, frysninger
Vanlige	Asteni, malaise, perifert ødem
Hud
Vanlige	Hudlesjon, kløe, makuløst utslett, petekkier, urticaria, utslett
Ukjent frekvens	Hudmisfarging, hyperpigmentering av hud
Lever/galle
Svært vanlige	Økte transaminaser
Vanlige	Gulsott, hyperbilirubinemi
Ukjent frekvens	Legemiddelindusert leverskade
Luftveier
Svært vanlige	Hoste, orofaryngeal smerte, rhinoré
Vanlige	Epistakse
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanlige	Artralgi, muskelkramper, smerte i ekstremitet
Vanlige	Myalgi, ryggsmerter, skjelettsmerter
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine, svimmelhet
Vanlige	Synkope
Nyre/urinveier
Vanlige	Kromaturi
Psykiske
Vanlige	Angst, depresjon
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Hypoglykemi, jernoverskudd, redusert appetitt, økt appetitt
Undersøkelser
Vanlige	Økt CK i blod
Øye
Vanlige	Katarakt, mouches volantes, okulær ikterus, synssvekkelse, tåkesyn, tørre øyne

Alvorlig aplastisk anemi

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerte, diaré, gingival blødning, kvalme
Generelle	Fatigue, feber, frysninger
Lever/galle	Økte transaminaser
Luftveier	Hoste, orofaryngeal smerte, rhinoré
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, muskelkramper, smerte i ekstremitet
Nevrologiske	Hodepine, svimmelhet
Vanlige
Blod/lymfe	Miltinfarkt, nøytropeni
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, abdominalt ubehag, dysfagi, flatulens, forstoppelse, gastrointestinal motilitetsforstyrrelse, hevelse i tunge, misfarging av feces, munnsmerter, oppkast, orale slimhinneblemmer
Generelle	Asteni, malaise, perifert ødem
Hud	Hudlesjon, kløe, makuløst utslett, petekkier, urticaria, utslett
Lever/galle	Gulsott, hyperbilirubinemi
Luftveier	Epistakse
Muskel-skjelettsystemet	Myalgi, ryggsmerter, skjelettsmerter
Nevrologiske	Synkope
Nyre/urinveier	Kromaturi
Psykiske	Angst, depresjon
Stoffskifte/ernæring	Hypoglykemi, jernoverskudd, redusert appetitt, økt appetitt
Undersøkelser	Økt CK i blod
Øye	Katarakt, mouches volantes, okulær ikterus, synssvekkelse, tåkesyn, tørre øyne
Ukjent frekvens
Hud	Hudmisfarging, hyperpigmentering av hud
Lever/galle	Legemiddelindusert leverskade

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ved overdose kan trombocyttverdien stige kraftig og føre til trombotiske/tromboemboliske komplikasjoner. Vurder bruk av et oralt metall-kationholdig preparat (som kalsium, aluminium eller magnesium), som danner et chelat med eltrombopag og dermed begrenser absorpsjonen. Hemodialyse forventes ikke å eliminere eltrombopag.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Interagerer med det transmembrane domenet på human trombopoietin (TPO)-reseptoren og initierer signalkaskader tilsvarende, men ikke identisk med, endogent TPO, inkl. proliferasjon og differensiering fra stamceller i benmarg.

Absorpsjon: C_max etter 2-6 timer. Mikstur gir 22% høyere AUC i plasma enn tabletter. Absolutt biotilgjengelighet er ikke klarlagt, men basert på sekresjon i urin og metabolitter i feces er den estimert til å være minst 52%.

Proteinbinding: >99,9%, hovedsakelig til albumin.

Halveringstid: 21-32 timer.

Metabolisme: Hovedsakelig gjennom spalting, oksidering og konjugering med glukuronsyre, glutation eller cystein. In vitro-studier antyder at CYP1A2 og CYP2C8 er ansvarlige for oksidativ metabolisme. UGT1A1 og 1A3 er ansvarlige for glukuronideringen, og bakterier i lavere deler av mage-tarmkanalen kan være ansvarlige for spaltingen.

Utskillelse: 59% i feces, 31% i urin som metabolitter. 20% i feces som uforandret eltrombopag.

Oppbevaring og holdbarhet

Rekonstituert mikstur kan oppbevares i maks. 30 minutter.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Revolade, PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
25 mg	30 sett (dosepose + doseringssprøyte) 494314		H-resept -	12006,00	C

Revolade, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
25 mg	28 stk. (blister) 089089	H-resept -	11792,20	C
50 mg	28 stk. (blister) 391354	H-resept -	23548,10	C
75 mg	14 stk. (blister) 514116	H-resept -	17255,00	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 03.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

24.07.2020

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Absolutt nøytrofiltall (ANC, All Neutrophil Cells): Antall nøytrofile leukocytter i blod. Normalområde hos voksne over 18 år: 2,0-7,0 × 10⁹/liter.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agitasjon (Hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Akutt myeloid leukemi (Akutt myelogen leukemi, AML): Akutt myelogen leukemi (AML) er den vanligste formen for blodkreft hos voksne. Faktorer som kan bidra til at sykdommen utvikles er arvelighet, stråling og enkelte kjemikalier. Vanlige symptomer er tretthet og blekhet. Sykdommen behandles med kraftig cellegift.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antikoagulantia (Antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

Antiviral: Noe som hindrer at virus kan formere seg. Antivirale legemidler brukes mot virusinfeksjoner.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Ascites (Væske i bukhulen): Væskemengden kan bli opptil 20 liter, og skyldes som oftest leversvikt.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Blefaritt (Øyelokksbetennelse, Øyelokksinflammasjon): Betennelse i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

Blodplater (Trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

Bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

Cirrhose (Levercirrhose, Skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

CK (Kreatinkinase, Kreatinfosfokinase, CPK): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

CYP (Cytokrom P-450, CYP450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

CYP2C19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

CYP2C8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

CYP2C9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

Cytopeni (Blodcellemangel): Lavere antall blodceller enn det som er normalt sett innen et gitt referanseområde.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyp venetrombose (DVT): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

Dysfagi (Svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Dysuri (Smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

Eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

Embolisme (Embolidannelse): En sykdomstilstand som oppstår av en plutselig tilstopping av blodstrømmen. Tilstoppingen skyldes en dannelse av en embolus som oftest stammer fra en blodpropp dannet et annet sted i blodsirkulasjonen. Embolisme kan også skyldes plakk av kolesterol, bakterieklumper, kreftceller eller injiserte substanser som luftbobler eller uoppløselige partikler som føres med blodet.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

Epistakse (Neseblødning): Blødning fra nesen.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Faryngitt (Halskatarr, Halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Flushing (Rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gastritt (Magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

Gastroenteritt (Mage-tarmkatarr, Mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD, GØRS): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

Gingivitt (Tannkjøttbetennelse): Betennelse i kanten av tannkjøttet. Er en forløper til periodontitt, som er en alvorlig betennelse. Symptomer kan være blødende tannkjøtt ved tannpussing og at tannkjøttet er rødt og hovent.

Gulsott (Ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

HCV-infeksjon (Hepatitt C, Hepatitt C-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

Hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

Hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

Hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

Hemoroider: Utposninger på blodkarene (venene) i endetarmen.

Hepatisk encefalopati (Leverencefalopati): Forstyrrelse i hjernen som skyldes nedsatt leverfunksjon.

Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

HMG-CoA-reduktasehemmere (Statiner): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Hyperpigmentering av hud: Sterk farging av huden, vanligvis som et resultat av økt melanin i huden. Pigmentforandringen kan oppstå lokalt eller være utbredt.

Hypoglykemi (Lavt blodsukker, Føling, Insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Hypokalsemi (Kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Immunsuppressivt (Immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

ITP (Immunologisk trombocytopeni, Idiopatisk trombocytopenisk purpura, Primær immun trombocytopeni, Immun trombocytopenisk purpura): Tilstand med lavt antall blodplater. Gir små hudblødninger og blåmerker.

Katarakt (Grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Lungeemboli (Pulmonal emboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

Malaise (Sykdomsfølelse, Uvelhetsfølelse, Utilpasshet, Illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

Matforgiftning: Akutt sykdom i mage-tarmsystemet, som er forårsaket av giftstoffer fra bakterier eller virus i maten. Symptomer er magesmerter, kvalme, oppkast, diaré og ev. feber.

Menoragi (Kraftig menstruasjonsblødning, Økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Muskelkramper (Muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

Nokturi (Nattlig vannlating, Sengevæting): Behov for å late vannet om natten.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Petekkier (Punkthudblødninger): Små punktformede hudblødninger.

Pneumoni (Lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

Sinusitt (Bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Stamcelletransplantasjon: Overføring av stamceller fra et individ til et annet eller overføring fra individet til seg selv (f.eks. ved blodkreft kan stamceller tas fra pasienten før kjemoterapi og settes inn igjen etter at kjemoterapien er ferdig).

Stomatitt (Munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Tonsillitt (Betennelse i tonsillene, Halsmandelbetennelse): Betennelse i mandlene som skyldes infeksjon med virus eller bakterier.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Trombocytose (Trombocytemi): Forhøyet antall trombocytter (blodplater) i blodet.

ULN: Øvre normalgrense.

Urinveisinfeksjon (UVI): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

Øsofagusvaricer (Gastroøsofageale varicer, Åreknuter i spiserøret): Åreknuter i spiserøret.

Revolade

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på H-resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Revolade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 75 mg

Revolade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 25 mg

Revolade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 50 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Oppbevaring og holdbarhet

Pakninger, priser, refusjon og SPC