Rekambys
Antiviralt middel, ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer.
DEPOTINJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 900 mg: Hvert hetteglass (3 ml) inneh.: Rilpivirin 900 mg, poloksamer 338, sitronsyremonohydrat, glukosemonohydrat, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, natriumhydroksid (til pH-justering og sikring av isotonisitet), vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
I kombinasjon med kabotegravir injeksjonsvæske, til behandling av humant immunsviktvirus type 1 (hiv-1)-infeksjon hos voksne som er virologisk supprimert (hiv-1-RNA <50 kopier/ml) på et stabilt antiretroviralt regime, uten eksisterende eller tidligere tegn på viral resistens mot, og ingen tidligere virologisk svikt med, legemidler i NNRTI- og INI-gruppen.Dosering
Behandlingen skal forskrives av lege med erfaring med behandling av hiv-infeksjon. Alle injeksjoner skal administreres av helsepersonell. Før behandlingsstart skal helsepersonell foreta en grundig utvelgelse av pasienter som samtykker til den nødvendige injeksjonsplanen, og informere dem om viktigheten av å møte til de oppsatte injeksjonstimene for å opprettholde viral suppresjon og redusere risikoen for viralt tilbakefall og mulig utvikling av resistens forbundet med glemte doser. Etter seponering av rilpivirin i kombinasjon med kabotegravirinjeksjon, er det nødvendig å etablere et alternativt, fullstendig suppressivt, antiretroviralt regime senest 1 måned etter siste månedlige rilpivirininjeksjon eller 2 måneder etter siste rilpivirininjeksjon ved dosering hver 2. måned. Se preparatomtale for kabotegravir for anbefalt kabotegravirdosering.Oral innledning: Før behandlingsstart skal rilpivirintabletter, sammen med kabotegravirtabletter, tas i ca. 1 måned (minst 28 dager) for å vurdere hvordan rilpivirin og kabotegravir tolereres (se Forsiktighetsregler). 1 rilpivirintablett à 25 mg skal tas sammen med 1 kabotegravirtablett à 30 mg 1 gang daglig, til et måltid.
Dosering 1 gang i måneden: Innledende injeksjon: På den siste dagen med oral innledning er den anbefalte innledende injeksjonsdosen 1 i.m. injeksjon av 900 mg (3 ml) rilpivirin. Påfølgende injeksjon: Etter den innledende injeksjonen er den anbefalte påfølgende injeksjonsdosen 1 månedlig i.m. injeksjon av 600 mg (2 ml) rilpivirin. Pasienten kan få injeksjoner opptil 7 dager før eller etter datoen i planen for månedlige injeksjoner. Tabell 1: Anbefalt oral innledning og månedlig doseringsplan:
|
Oral innledning |
Innledende i.m. injeksjoner |
Påfølgende i.m. injeksjoner |
---|---|---|---|
Legemiddel |
I måned 1 (minst 28 dager) |
I måned 2 |
Fra og med måned 3 |
Rilpivirin |
25 mg 1 gang daglig |
900 mg (3 ml) |
600 mg (2 ml) månedlig |
Kabotegravir |
30 mg 1 gang daglig |
600 mg (3 ml) |
400 mg (2 ml) månedlig |
Dosering hver 2. måned: Innledende injeksjoner - 1 måneds intervall: På den siste dagen med oral innledning er anbefalt innledende injeksjonsdose (måned 2) 1 i.m. injeksjon med 900 mg (3 ml) rilpivirin. 1 måned senere (måned 3) skal en 2. i.m. injeksjon på 900 mg (3 ml) rilpivirin gis. Pasienten kan få den 2. injeksjonen opptil 7 dager før eller etter planlagt doseringsdato. Påfølgende injeksjoner - 2 måneders intervall: Etter de innledende injeksjonene er anbefalt påfølgende injeksjonsdose 1 i.m. injeksjon med 900 mg (3 ml) rilpivirin gitt hver 2. måned, med oppstart i måned 5. Pasienten kan få injeksjoner opptil 7 dager før eller etter datoen i planen for injeksjoner hver 2. måned. Tabell 2: Anbefalt oral innledning og plan for dosering hver 2. måned:
|
Oral innledning |
Innledende i.m. injeksjoner |
Påfølgende i.m. injeksjoner |
---|---|---|---|
Legemiddel |
I måned 1 (minst 28 dager) |
I måned 2 og måned 3 |
Fra og med måned 5 |
Rilpivirin |
25 mg 1 gang daglig |
900 mg (3 ml) månedlig |
900 mg (3 ml) hver 2. måned |
Kabotegravir |
30 mg 1 gang daglig |
600 mg (3 ml) månedlig |
600 mg (3 ml) hver 2. måned |
Doseringsanbefaling ved bytte fra månedlige injeksjoner til injeksjoner hver 2. måned: Ved bytte fra en plan med påfølgende månedlige injeksjoner til en plan med påfølgende injeksjoner hver 2. måned, skal pasienten få 1 i.m. injeksjon med 900 mg (3 ml) rilpivirin 1 måned etter siste påfølgende injeksjonsdose med 600 mg (2 ml) rilpivirin og deretter 900 mg (3 ml) hver 2. måned.
Doseringsanbefaling ved bytte fra injeksjoner hver 2. måned til månedlige injeksjoner: Ved bytte fra en plan med påfølgende injeksjoner hver 2. måned til en plan med påfølgende månedlige injeksjoner, skal pasienten få 1 i.m. injeksjon med 600 mg (2 ml) rilpivirin 2 måneder etter siste påfølgende injeksjonsdose med 900 mg (3 ml) rilpivirin, og deretter 600 mg (2 ml) hver måned.
Tabell 3: Rilpivirin doseringsanbefalinger etter uteblitte injeksjoner eller oral behandling for pasienter ved månedlig dosering:
Tid siden siste injeksjon |
Anbefaling for rilpivirin |
---|---|
≤2 måneder |
Fortsett med plan for månedlig injeksjon med 600 mg (2 ml) snarest mulig. |
>2 måneder |
Gi pasienten en innledende dose på 900 mg (3 ml), og fortsett deretter å følge plan for månedlig injeksjon med 600 mg (2 ml). |
Tabell 4: Rilpivirin doseringsanbefalinger etter uteblitte injeksjoner eller oral behandling for pasienter ved dosering hver 2. måned:
Uteblitt injeksjons- |
Tid siden siste |
Anbefaling |
---|---|---|
Injeksjon 2 |
≤2 måneder |
Fortsett injeksjon med 900 mg (3 ml) snarest mulig og fortsett med plan for injeksjon hver 2. måned. |
>2 måneder |
Gi pasienten en innledende dose på 900 mg (3 ml), etterfulgt av en 2. innledende injeksjon à 900 mg (3 ml) 1 måned senere. Følg deretter plan for injeksjon hver 2. måned. |
|
Injeksjon 3 eller |
≤3 måneder |
Fortsett injeksjon med 900 mg (3 ml) snarest mulig og fortsett med plan for injeksjon hver 2. måned. |
>3 måneder |
Gi pasienten en innledende dose på 900 mg (3 ml), etterfulgt av en 2. innledende injeksjon à 900 mg (3 ml) 1 måned senere. Følg deretter plan for injeksjon hver 2. måned. |
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Skal ikke gis samtidig med følgende legemidler, da rilpivirins plasmakonsentrasjon kan reduseres signifikant (pga. CYP3A-enzyminduksjon), noe som kan medføre tap av terapeutisk effekt: Antiepileptika (karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin), antimykobakterielle midler (rifabutin, rifampicin, rifapentin), systemisk deksametason (unntatt enkeltdosebehandling), johannesurt (prikkperikum).Forsiktighetsregler
Resistensrisiko etter seponering: For å minimere risiko for utvikling av viral resistens er det nødvendig å etablere et alternativt, fullstendig suppressivt, antiretroviralt regime senest 1 måned etter siste månedlige injeksjon eller 2 måneder etter siste injeksjon ved dosering hver 2. måned. Ved mistanke om virologisk svikt skal et alternativt regime etableres snarest mulig. Langtidsvirkninger: Restkonsentrasjoner av rilpivirin kan forbli i systemisk sirkulasjon hos pasienten i lang tid (opptil 4 år hos enkelte), og dette skal tas hensyn til ved seponering. Baselinefaktorer forbundet med virologisk svikt: Før behandlingsoppstart skal det tas hensyn til at en kombinasjon av minst 2 av følgende baselinefaktorer kan være forbundet med økt risiko for virologisk svikt: Lagrede rilpivirinresistensmutasjoner, hiv-1 subtype A6/A1 og BMI ≥30 kg/m2. Hos pasienter med ufullstendig eller usikker behandlingshistorie uten resistensanalyse før behandling, skal det utvises forsiktighet ved BMI ≥30 kg/m2 eller hiv-1 subtype A6/A1. Reaksjoner etter injeksjon: Delvis i.v. administrering kan medføre bivirkninger som følge av forbigående høy plasmakonsentrasjon. Alvorlige reaksjoner etter injeksjon er rapportert innen minutter etter injeksjon, inkl. dyspné, agitasjon, abdominalkramper, flushing, svetting, oral nummenhet og blodtrykksendringer; hendelsene var svært sjeldne og begynte å opphøre noen minutter etter injeksjonen. Følg bruksanvisningen i pakningsvedlegget nøye for å unngå utilsiktet i.v. administrering. Observer pasienten en kort periode (ca. 10 minutter) etter injeksjonen. Ved reaksjon etter injeksjon skal pasienten overvåkes og behandles som klinisk indisert. Kardiovaskulært: Skal brukes med forsiktighet ved samtidig administrering av legemiddel med kjent risiko for torsades de pointes. Ved supraterapeutiske doser (75 og 300 mg 1 gang daglig) er oralt rilpivirin forbundet med forlengelse av QTC-intervallet i EKG. Oralt rilpivirin i anbefalt dose 25 mg 1 gang daglig er ikke forbundet med klinisk relevant effekt på QTC. Plasmakonsentrasjonen etter rilpivirininjeksjoner er sammenlignbar med den ved oral rilpivirinbehandling. Samtidig infeksjon med HBV/HCV: Pasienter med samtidig hepatitt B-infeksjon ble ekskludert fra rilpivirinstudier. Det anbefales ikke å starte med rilpivirin ved samtidig hepatitt B-infeksjon. Hos pasienter med samtidig hepatitt B-infeksjon som fikk oralt rilpivirin, var insidensen av leverenzymøkning høyere enn hos de som ikke hadde samtidig hepatitt B-infeksjon. Legen skal sjekke gjeldende retningslinjer for behandling av hiv-infeksjon hos pasienter med samtidig HBV-infeksjon. Data for pasienter med samtidig hepatitt C-infeksjon er begrensede. Hos pasienter med samtidig hepatitt C-infeksjon som fikk oralt rilpivirin, var insidensen av leverenzymøkning høyere enn hos de som ikke hadde samtidig hepatitt C-infeksjon. Farmakokinetisk eksponering av oralt og injisert rilpivirin hos pasienter med samtidig infeksjon var sammenlignbar med de uten samtidig hepatitt C-infeksjon. Overvåkning av leverfunksjon anbefales ved samtidig hepatitt C-infeksjon. Immunreaktiveringssyndrom: Ved oppstart av antiretroviral kombinasjonsbehandling (CART) hos hiv-infiserte med alvorlig immunsvikt, kan det oppstå en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller latente opportunistiske patogener som kan forårsake alvorlige kliniske tilstander eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er vanligvis sett de første ukene eller månedene etter CART-oppstart. Relevante eksempler er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterielle infeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumoni. Alle inflammatoriske symptomer skal evalueres og behandling innledes ved behov. Autoimmune sykdommer (slik som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er også rapportert i forbindelse med immunrekonstituering, men tid til forekomst er mer variabel, og disse hendelsene kan oppstå mange måneder etter behandlingsstart. Overføring av hiv: Selv om effektiv viral suppresjon med antiretroviral behandling er vist å redusere risikoen for seksuell overføring betydelig, kan en gjenværende risiko ikke utelukkes. Forholdsregler for å hindre overføring skal tas i overensstemmelse med nasjonale retningslinjer. Opportunistiske infeksjoner: Pasienten skal informeres om at rilpivirin eller enhver annen antiretroviral terapi ikke kurerer hiv-infeksjonen, og at de fremdeles kan få opportunistiske infeksjoner og andre hiv-infeksjonsrelaterte komplikasjoner. Pasienten skal derfor fortsatt være under nøye klinisk overvåkning av lege med erfaring innen behandling av hiv-relaterte sykdommer. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten skal informeres om at fatigue, svimmelhet og somnolens kan oppstå.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Vanlige | Redusert antall hvite blodceller1, redusert blodplatetall1, redusert hemoglobin1 |
Gastrointestinale | |
Svært vanlige | Økt pankreatisk amylase1 |
Vanlige | Abdominalsmerter2, abdominalt ubehag1, diaré, flatulens, kvalme, munntørrhet1, oppkast, økt lipase1 |
Generelle | |
Svært vanlige | Feber4, reaksjoner på injeksjonsstedet5 |
Vanlige | Asteni, fatigue, malaise, reaksjoner på injeksjonsstedet6 |
Mindre vanlige | Reaksjoner på injeksjonsstedet7 |
Hud | |
Vanlige | Utslett3 |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Immunrekonstitusjonssyndrom1 |
Lever/galle | |
Mindre vanlige | Hepatotoksisitet |
Muskel-skjelettsystemet | |
Vanlige | Myalgi |
Nevrologiske | |
Svært vanlige | Hodepine |
Vanlige | Svimmelhet |
Mindre vanlige | Somnolens, vasovagal reaksjon (som følge av injeksjon) |
Psykiske | |
Vanlige | Angst, depresjon, insomni, nedstemthet1, søvnforstyrrelse1, unormale drømmer |
Stoffskifte/ernæring | |
Svært vanlige | Økt LDL-kolesterol (fastende)1, økt totalkolesterol (fastende)1 |
Vanlige | Redusert appetitt1, økte triglyserider (fastende)1 |
Undersøkelser | |
Vanlige | Økt vekt |
Mindre vanlige | Økt bilirubin i blod, økte transaminaser |
Frekvens | Bivirkning |
Svært vanlige | |
Gastrointestinale | Økt pankreatisk amylase1 |
Generelle | Feber4, reaksjoner på injeksjonsstedet5 |
Nevrologiske | Hodepine |
Stoffskifte/ernæring | Økt LDL-kolesterol (fastende)1, økt totalkolesterol (fastende)1 |
Vanlige | |
Blod/lymfe | Redusert antall hvite blodceller1, redusert blodplatetall1, redusert hemoglobin1 |
Gastrointestinale | Abdominalsmerter2, abdominalt ubehag1, diaré, flatulens, kvalme, munntørrhet1, oppkast, økt lipase1 |
Generelle | Asteni, fatigue, malaise, reaksjoner på injeksjonsstedet6 |
Hud | Utslett3 |
Muskel-skjelettsystemet | Myalgi |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Psykiske | Angst, depresjon, insomni, nedstemthet1, søvnforstyrrelse1, unormale drømmer |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt1, økte triglyserider (fastende)1 |
Undersøkelser | Økt vekt |
Mindre vanlige | |
Generelle | Reaksjoner på injeksjonsstedet7 |
Immunsystemet | Immunrekonstitusjonssyndrom1 |
Lever/galle | Hepatotoksisitet |
Nevrologiske | Somnolens, vasovagal reaksjon (som følge av injeksjon) |
Undersøkelser | Økt bilirubin i blod, økte transaminaser |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Sist endret: 22.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
02/2021