Middel for hjerteterapi, adenosinreseptoragonist.

ATC-nr.: C01E B21

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 80 μg/ml: Hvert hetteglass inneh.: Regadenoson 400 µg, dinatriumfosfatdihydrat, natriumdihydrogenfosfatmonohydrat, propylenglykol, dinatriumedetat, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Kun til bruk ved diagnostiske formål hos voksne. Selektiv koronar vasodilatator til bruk som et farmakologisk stressmiddel ved radionuklid myokardial perfusjonsavbildning (MPI) hos pasienter som ikke kan gjennomgå tilfredsstillende belastningstest, og til måling av fraksjonalstrømningsreserver (FFR) av en enkelt kranspulsstensose under invasiv koronarangiografi når gjentatte FFR-målinger ikke forventes.

Dosering

Skal kun brukes i medisinsk klinikk hvor hjerteovervåknings- og gjenopplivningsutstyr er tilgjengelig.
Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose: 1 enkelt injeksjon av 400 µg regadenoson (5 ml) i en perifer vene. Dosejustering ift. kroppsvekt er unødvendig. Metylxantiner (f.eks. koffein) samt alle legemidler som inneholder teofyllin, bør unngås i minst 12 timer før administrering. Om mulig bør dipyridamol ikke gis i minst 2 dager før regadenoson. Aminofyllin kan gis i doser 50-250 mg ved langsom i.v. injeksjon (50-100 mg over 30-60 sekunder) for å redusere alvorlige og/eller vedvarende bivirkninger, men bør ikke brukes utelukkende for å stanse et anfall som er fremkalt av regadenoson (se Forsiktighetsregler). Regadenoson gir rask økning i hjertefrekvens. Pasienten bør forbli sittende eller liggende og overvåkes hyppig etter injeksjonen, til EKG-parametrene, hjertefrekvens og blodtrykk har returnert til predosenivå.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen data.
Administrering: Ved radionuklid myokardial perfusjonsavbildning (MPI): Gis i.v. Bør gis som en hurtig, 10-sekunders injeksjon, i en perifer vene ved bruk av et 22-gauge eller større kateter eller nål. 5 ml med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9%) bør gis umiddelbart etter injeksjon og radiofarmaka bør gis 10-20 sekunder etter natriumkloridoppløsningen. Radiofarmaka kan injiseres direkte inn i samme kateter som Rapiscan. Gjentatt bruk av Rapiscan ved radionuklid MPI: Skal kun gis 1 gang i løpet av 24 timer. Sikkerhet og toleranse ved gjentatt bruk i løpet av 24 timer er ukjent. Ved fraksjonalstrømningsreserve (FFR): Gis i.v. Bør gis som en hurtig, 10-sekunders injeksjon i en perifer vene ved bruk av et 22-gauge eller større kateter eller nål. 10 ml med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml (0,9 %) bør gis umiddelbart etter injeksjon. FFR bør måles som den laveste verdien av Pd/Pa oppnådd under hyperemi i stabil tilstand. Gjentatt bruk av Rapiscan ved FFR: Kan gis inntil 2 ganger i løpet av en 24-timers periode med intervall på over 10 minutter mellom hver injeksjon. Fullstendige sikkerhetsdata er ikke tilgjengelige for 2 injeksjoner som blir satt med 10 minutters mellomrom eller kortere i løpet av en 24-timers periode.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. AV-blokk grad II eller III eller sinusknutedysfunksjon, med mindre pasienten har en fungerende, kunstig pacemaker. Ustabil angina pectoris, som ikke er stabilisert med legemidler. Alvorlig hypotensjon. Dekompenserte stadier av hjertesvikt.

Forsiktighetsregler

Regadenoson kan forårsake alvorlige og livstruende reaksjoner, inkl. de som er oppgitt nedenfor. Myokardiskemi: Dødelig hjertestans, livstruende ventrikkelarytmier og hjerteinfarkt kan oppstå som følge av iskemi. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nylig inntruffet myokardinfarkt. I kliniske studier ved radionuklid MPI ble pasienter med nylig inntruffet myokardinfarkt (innen 3 måneder) utelukket fra deltakelse. Kliniske studier for måling av FFR utelukket pasienter med akutt myokardinfarkt, eller innen 5 dager etter et akutt myokardinfarkt. SA- og AV-blokk: Adenosinreseptoragonister kan undertrykke sinus- og AV-knutene og kan forårsake AV-blokk grad I, II eller III, eller sinusbradykardi. Hypotensjon: Adenosinreseptoragonister induserer arteriell vasodilatasjon og hypotensjon. Risikoen for alvorlig hypotensjon kan være større hos pasienter med autonom dysfunksjon, hypovolemi, stenose i den venstre koronararterien, stenotisk hjerteklaffsykdom, perikarditt eller perikardiale effusjoner, eller stenotisk carotissykdom med cerebrovaskulær insuffisiens. Forhøyet blodtrykk: Regadenoson kan forårsake klinisk signifikant økning i blodtrykk, som hos noen pasienter kan føre til hypertensiv krise. Risikoen kan være høyere ved ukontrollert hypertensjon. En bør vurdere å vente med administreringen av Rapiscan til blodtrykket er godt kontrollert. Kombinasjon med trening: Bruk i forbindelse med trening har vært knyttet til alvorlige bivirkninger, bl.a. hypotensjon, hypertensjon, synkope og hjertestans. Pasienter med symptomer eller tegn som kan tyde på akutt myokardiskemi under trening eller restitusjon har sannsynligvis ekstra høy risiko for å få alvorlige bivirkninger. Transitoriske iskemiske anfall (TIA) og cerebrovaskulære hendelser (CVA): Regadenoson kan forårsake TIA og CVA er også rapportert. Risiko for anfall: Forsiktighet skal utvises ved tidligere anfall eller andre risikofaktorer for anfall, som samtidig behandling med legemidler som senker anfallsterskelen (f.eks. antipsykotika, antidepressiver, teofylliner, tramadol, systemiske steroider og kinoloner). Aminofyllin kan forlenge et anfall eller forårsake flere anfall pga. sin krampefremkallende effekt. Anbefales derfor ikke å administrere aminofyllin bare for å stanse et anfall som er fremkalt av regadenoson. Atrieflimmer eller -flutter: Bør brukes med forsiktighet ved tidligere atrieflimmer eller -flutter. Erfaringer etter markedsføring har vist tilfeller av forverring eller tilbakevending av atrieflimmer. Bronkokonstriksjon: Adenosinreseptoragonister kan gi bronkokonstriksjon og respirasjonsstans, særlig hos pasienter med kjent eller antatt bronkokonstriktiv sykdom, kronisk obstruktiv lungesykdom (kols) eller astma.Bronkodilatatorterapi og gjenopplivningsutstyr bør være tilgjengelig før administrering av regadenoson. QT-forlengelse: Regadenoson stimulerer sympatisk aktivitet og kan øke risikoen for ventrikulære takyarytmier hos pasienter med QT-forlengelse. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose. Injeksjonen av natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) som gis etter Rapiscan inneholder imidlertid 45 mg natrium. Må tas i betraktning hos pasienter på natriumkontrollert diett. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forventet å ha ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner så snart behandlingen er fullført da bivirkninger som svimmelhet, hodepine og dyspné er forsvunnet kort tid (innen 30 minutter) etter administrering.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C01E B21
Ingen interaksjonsstudier er utført. Metylxantiner (f.eks. koffein og teofyllin) er uspesifikke adenosinreseptorantagonister og kan påvirke den vasodilaterende aktiviteten til regadenoson. Pasienten bør unngå inntak av metylxantiner samt teofyllin i minst 12 timer før administrering. Aminofyllin (100 mg gitt som langsom i.v. injeksjon over 60 sekunder) injisert 1 minutt etter 400 µg regadenoson hos pasienter som gjennomgår hjertekateterisering, forkorter varigheten av den koronare blodtilførselresponsen av regadenoson målt med ultralyd med pulset bølgedoppler. Aminofyllin brukes for å redusere bivirkningene. Dipyridamol øker blodnivåene av adenosin, og responsen på regadenoson kan da endres. Dipyridamol bør om mulig derfor ikke gis i minst 2 dager før regadenoson. Samtidig bruk med andre kardioaktive legemidler (dvs. betablokkere, kalsiumblokkere, ACE-hemmere, nitrater, hjerteglykosider og angiotensinreseptorblokkere), har i kliniske studier ikke vist effekt på sikkerhets- eller effektprofilen til regadenoson.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data. Dyrestudier på pre- og postnatal utvikling er ikke utført. Føtotoksisitet, men ikke teratogenisitet, er vist i embryoføtale utviklingsstudier. Mulig human risiko er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering. Dersom regadenoson administreres bør kvinnen avstå fra amming i minst 10 timer (dvs. i minst 5 ganger eliminasjonshalveringstiden i plasma) etter administrering.
Fertilitet: Fertilitetsstudier er ikke utført.
Regadenoson

Bivirkninger

De fleste er lette og forbigående (forsvinner vanligvis innen 30 minutter etter administrering), og krever ingen medisinsk intervensjon. Bivirkninger forekommer hos ca. 80%. Kan gi myokardiskemi (ev. forbundet med dødelig hjertestans, livstruende ventrikkelarytmier, og hjerteinfarkt), hypotensjon som kan føre til synkope og transitoriske iskemiske anfall, forhøyet blodtrykk som kan føre til hypertensjon og hypertensiv krise, og SA‑/AV‑blokk som kan føre til AV‑blokk grad I, II eller III, eller sinusbradykardi som krever intervensjon. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Gastrointestinalt ubehag. Hjerte/kar: EKG-endringer i ST-segmentet, rødme. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Øvrige: Brystsmerter. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, kvalme, oralt ubehag. Hjerte/kar: Angina pectoris, AV-blokk, takykardi, palpitasjoner, andre EKG-forandringer, inkl. QT-forlengelse, hypotensjon. Hud: Hyperhidrose. Luftveier: Sammensnøring i halsen, sår hals, hoste. Muskel-skjelettsystemet: Smerter i rygg, nakke eller kjeve, smerter i ekstremiteter, ubehag i muskler og skjelett. Nevrologiske: Parestesi, hypoestesi, dysgeusi. Øvrige: Ubehag, asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Abdominal distensjon, diaré, fekal inkontinens. Hjerte/kar: Hjertestans, hjerteinfarkt, komplett AV-blokk, bradykardi, atrieflutter, ny opptreden, forverring eller tilbakevending av atrieflimmer, hypertensjon, blekhet, perifer kuldefølelse. Hud: Erytem. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. utslett, urticaria, angioødem, anafylaksi og/eller tranghet i svelget. Luftveier: Takypné, trangpustethet. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Kramper, synkope, transitorisk iskemisk anfall, ingen reaksjon på stimuli, nedsatt bevissthet, skjelving, somnolens. Psykiske: Angst, søvnløshet. Øre: Tinnitus. Øye: tåkesyn, øyesmerter. Øvrige: Smerte ved injeksjonsstedet, generelle kroppssmerter. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Cerebrovaskulær hendelse. Ukjent frekvens: Luftveier: Bronkospasmer, respirasjonsstans.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Rødme, svimmelhet og økt hjertefrekvens som er vurdert som uutholdelige ved doser >0,02 mg/kg.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: C01E B21

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Agonist med lav affinitet for A2A-adenosinreseptoren, med minst 10 ganger lavere affinitet for A1-adenosinreseptorer, og svært lav, hvis noen, affinitet for A2B- og A3-adenosinreseptorene. Aktivering av A2A-adenosinreseptoren fører til koronar vasodilatasjon og gir rask økning i koronar blodtilførsel, som opprettholdes over kortere tid.
Absorpsjon: Cmax nås innen 1-4 minutter etter injeksjon og tilsvarer inntredelse av farmakodynamisk respons. I doseringsområdet 0,003-0,02 mg/kg (eller ca. 0,18-1,2 mg) hos friske, synes clearance, terminal t1/2 eller Vd å ikke være doseavhengige.
Proteinbinding: 25-30%.
Halveringstid: Innledende fase: Ca. 2-4 minutter. Mellomfase: Gjennomsnittlig 30 minutter. Terminalfase: Ca. 2 timer. Gjennomsnittlig renal clearance av plasma er rundt 450 ml/minutt.
Metabolisme: Ukjent.
Utskillelse: Ca. 57% utskilles uforandret i urin.

Sist endret: 13.03.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.01.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Rapiscan, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
80 μg/ml5 ml (hettegl.)
506963
-
-
766,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

atrieflutter (hjerteflutter): Forstyrrelse i de elektriske impulsene i hjertet som gjør at hjertets forkamre trekker seg sammen mye raskere enn normalt. Sammentrekningene ved atrieflutter er langsommere enn ved atrieflimmer.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fekal inkontinens (fecesinkontinens): Tap av tarmkontroll som fører til ufrivillig lekkasje av avføring.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kols (kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

ultralyd: Ultralyd er høyfrekvente lydbølger (over 30 000 Hz pr. sekund). Brukes både i ultralydbehandling og ultralydundersøkelse (diagnose). Under en ultralydundersøkelse sendes lydbølgene inn i kroppen, og ulike vev reflekterer lyden tilbake som ekko. Dette fanges opp av ultralydapparatet som omdanner lyden til bilder.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.