Pentasa

Pentasa Sachet

Antiinflammatorisk middel, aminosalisylsyrepreparat.

DEPOTTABLETTER 500 mg og 1 g: Pentasa: Hver depottablett inneh.: Mesalazin 500 mg, resp. 1 g, povidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose.

REKTALVÆSKE, suspensjon 1 g: Pentasa: 100 ml inneh.: Mesalazin 1 g, natriummetabisulfitt (E 223), natriumacetattrihydrat (E 262), dinatriumedetat, konsentrert saltsyre til pH 4,8, renset vann.

STIKKPILLER 1 g: Pentasa: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 1 g, magnesiumstearat, talkum, povidon, makrogol 6000.

DEPOTGRANULAT 1 g, 2 g og 4 g: Pentasa Sachet: Hver dosepose inneh.: Mesalazin 1 g, resp. 2 g og 4 g, etylcellulose, povidon.

Indikasjoner

Depottabletter og depotgranulat: Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn. Rektalvæske: Ulcerøs proktosigmoiditt. Stikkpiller: Aktiv ulcerøs proktitt.

Dosering

Depottabletter og depotgranulat: Individuell dosering. Ulcerøs kolitt hos voksne: Aktiv sykdom: Opptil 4 g 1 gang daglig eller fordelt på flere doser. Remisjon: Opptil 4 g/dag fordelt på flere doser. Anbefalt vedlikeholdsdose ved mild til moderat sykdom er 2 g 1 gang daglig. Morbus Crohn hos voksne: Aktiv sykdom og remisjon: Opptil 4 g/dag fordelt på flere doser. Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn hos barn ≥6-18 år: Begrenset dokumentasjon mht. effekt. Generelt anbefales halv voksen dose til barn ≤40 kg og normal voksen dose til barn >40 kg. Aktiv sykdom: Start med 30-50 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Maks. dose 75 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride 4 g/dag. Remisjon: Start med 15-30 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride anbefalt voksen dose.
Rektalvæske: Ulcerøs proktosigmoiditt: Voksne: 1 klyster hver kveld før sengetid i 2-4 uker. Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.
Stikkpiller: Aktiv ulcerøs proktitt: Voksne: 1 stikkpille 1 gang daglig. Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.

Administrering: Depottabletter: Kan tas med eller uten mat. Kan ev. slemmes opp i litt vann eller juice umiddelbart før inntak for å lette inntaket.500 mg: Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Kan deles. 1 g: Skal svelges hele. Rektalvæske: Følg bruksanvisning i pakningsvedlegget. Stikkpiller: Følg bruksanvisning i pakningsvedlegget. Depotgranulat: Posens innhold helles direkte i munnen og skylles ned med f.eks. vann eller juice. Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tygges.

Pentasa «Ferring Legemidler AS» depottabletter 500 mg

Merking 1:	500
Merking 2:	PENTASA
Merking 3:	mg
Form:	Rund
Overflateform:	Flat
Deling:	Delestrek
Mål (lengde × bredde):	13.6x13.6 mm
Farge:	Beige , Prikkete , Hvit
Informasjon fra legemiddelfirma:	Gråhvite til svakt brune, spettete, runde tabletter med delestrek. Merket med 500 mg på den ene siden og PENTASA på den andre siden.

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Pentasa «Ferring Legemidler AS» depottabletter 1 g

Merking 1:	PENTASA
Form:	Oval
Overflateform:	Konveks
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	11.0x20.0 mm
Offisiell farge:	Gråhvit til svakt brun, spettet
Farge:	Lysegrå , Prikkete

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffer eller salisylater. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved nedsatt leverfunksjon. Leverfunksjonsparametre bør følges nøye og vurderes før og under behandling. Bør ikke brukes ved nedsatt nyrefunksjon. Nyrefunksjonen bør kontrolleres regelmessig, spesielt i starten av behandlingen. Urinstatus (urinstix) bør kontrolleres før og under behandling. Mesalazinindusert nefrotoksisitet bør mistenkes ved utvikling av nyreinsuffisiens under behandling. Nyrestein (inkl. steiner av 100% mesalazin) er sett; det anbefales å sikre tilstrekkelig væskeinntak. Bør gis med forsiktighet til pasienter som er overømfintlige for sulfasalazin. Ved akutte overømfintlighetsreaksjoner (f.eks. abdominalkramper, akutte abdominalsmerter, feber, kraftig hodepine eller utslett) skal behandlingen seponeres umiddelbart. Pasienter med lungesykdommer, spesielt astma, bør overvåkes spesielt nøye under behandling. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av mesalazinindusert myo- og perikarditt eller alvorlig bloddyskrasi bør behandlingen avbrytes. Differensiert blodtelling bør utføres før og under behandling. Som en retningslinje anbefales oppfølgingstester 14 dager etter behandlingsstart, og deretter ytterligere 2-3 tester med 4 ukers mellomrom. Ved normale funn, bør oppfølgingstester utføres hver 3. måned. Ved ytterligere symptomer, bør slike tester utføres omgående.

Interaksjoner

Forholdsregler bør tas

Mesalazin A07E C02

Azatioprin L04A X01

Forholdsregler bør tas

Mesalazin A07E C02

Merkaptopurin L01B B02

Gå til interaksjonsanalyse

Ved samtidig bruk av andre kjente nefrotoksiske legemidler bør nyrefunksjonen kontrolleres hyppig. Hos pasienter som får azatioprin, 6‑merkaptopurin eller tioguanin, kan samtidig mesalazinbehandling øke risikoen for bloddyskrasi og myelosuppressive virkninger. Regelmessig overvåkning av hvite blodceller anbefales, og doseringen av tiopuriner bør om nødvendig justeres. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av slike bivirkninger, bør behandlingen avbrytes. Mesalazin kan muligens redusere den antikoagulerende effekten av warfarin.

Graviditet, amming og fertilitet

Forsiktighet bør utvises. Bør kun brukes i samråd med lege etter nøye vurdering av fordeler/ulemper.

Graviditet: Passerer placentabarrieren. Teratogen effekt er ikke observert i dyrestudier. Adekvate og velkontrollerte studier hos gravide foreligger ikke. Forstyrrelser i blodbildet er sett hos nyfødte barn av mødre som har brukt mesalazin. Ett enkelt tilfelle av nyresvikt hos et nyfødt barn etter langtidsbruk av høy dose mesalazin (2-4 g oralt) under graviditet er rapportert.

Amming: Går over i morsmelk. Mesalazinkonsentrasjonen i morsmelk er lavere enn i morens plasma, mens konsentrasjonen av metabolitten acetylmesalazin forekommer i samme eller høyere konsentrasjon. Begrenset erfaring. Bør brukes med forsiktighet. Overfølsomhetsreaksjoner som diaré hos spedbarn er rapportert og kan ikke utelukkes. Dersom barnet får diaré, bør ammingen avsluttes.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldne	Endrede antall blodceller (anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, nøytropeni, leukopeni (inkl. granulocytopeni), pancytopeni, trombocytopeni, eosinofili (som del av en allergisk reaksjon))
Gastrointestinale
Vanlige	Abdominalsmerte, diaré, flatulens, kvalme, oppkast
Sjeldne	Akutt pankreatitt², økt amylase
Svært sjeldne	Pankolitt
Generelle
Vanlige	Analkløe¹, analt ubehag¹, irritasjon på applikasjonsstedet¹, rektale tenesmer¹
Svært sjeldne	Legemiddelfeber
Hjerte
Sjeldne	Myokarditt², perikarditt²
Hud
Vanlige	Utslett (inkl. urticaria og erytematøst utslett)
Sjeldne	Fotosensitivitet³
Svært sjeldne	Allergisk dermatitt, erythema multiforme, reversibel alopesi
Immunsystemet
Svært sjeldne	Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaktisk reaksjon)
Kjønnsorganer/bryst
Svært sjeldne	Oligospermi (reversibel)
Lever/galle
Svært sjeldne	Hepatitt², hepatotoksisitet (inkl. kolestatisk hepatitt, cirrhose, leversvikt), økt nivå av kolestaseparametre (f.eks. alkalisk fosfatase, γ-GT, bilirubin), økte transaminaser
Luftveier
Svært sjeldne	Allergiske og fibrotiske lungereaksjoner (inkl. dyspné, hoste, bronkospasmer, allergisk alveolitt), interstitiell lungesykdom, lungeinfiltrasjon, pneumonitt, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Svært sjeldne	Artralgi, lupus erythematosus-lignende syndrom, myalgi
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine
Sjeldne	Svimmelhet
Svært sjeldne	Perifer nevropati
Nyre/urinveier
Svært sjeldne	Akutt og kronisk interstitiell nefritt², misfarget urin, nedsatt nyrefunksjon (inkl. nefrotisk syndrom, nyresvikt)
Ukjent frekvens	Nyrestein

Flere av disse bivirkningene kan også være et ledd i den inflammatoriske tarmsykdommen.

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerte, diaré, flatulens, kvalme, oppkast
Generelle	Analkløe¹, analt ubehag¹, irritasjon på applikasjonsstedet¹, rektale tenesmer¹
Hud	Utslett (inkl. urticaria og erytematøst utslett)
Nevrologiske	Hodepine
Sjeldne
Gastrointestinale	Akutt pankreatitt², økt amylase
Hjerte	Myokarditt², perikarditt²
Hud	Fotosensitivitet³
Nevrologiske	Svimmelhet
Svært sjeldne
Blod/lymfe	Endrede antall blodceller (anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, nøytropeni, leukopeni (inkl. granulocytopeni), pancytopeni, trombocytopeni, eosinofili (som del av en allergisk reaksjon))
Gastrointestinale	Pankolitt
Generelle	Legemiddelfeber
Hud	Allergisk dermatitt, erythema multiforme, reversibel alopesi
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaktisk reaksjon)
Kjønnsorganer/bryst	Oligospermi (reversibel)
Lever/galle	Hepatitt², hepatotoksisitet (inkl. kolestatisk hepatitt, cirrhose, leversvikt), økt nivå av kolestaseparametre (f.eks. alkalisk fosfatase, γ-GT, bilirubin), økte transaminaser
Luftveier	Allergiske og fibrotiske lungereaksjoner (inkl. dyspné, hoste, bronkospasmer, allergisk alveolitt), interstitiell lungesykdom, lungeinfiltrasjon, pneumonitt, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet	Artralgi, lupus erythematosus-lignende syndrom, myalgi
Nevrologiske	Perifer nevropati
Nyre/urinveier	Akutt og kronisk interstitiell nefritt², misfarget urin, nedsatt nyrefunksjon (inkl. nefrotisk syndrom, nyresvikt)
Ukjent frekvens
Nyre/urinveier	Nyrestein

Flere av disse bivirkningene kan også være et ledd i den inflammatoriske tarmsykdommen.

¹Gjelder kun rektale former.

²Ukjent mekanisme; kan være av allergisk natur.

³Mer alvorlige reaksjoner er rapportert ved eksiterende hudtilstander som atopisk dermatitt og atopisk eksem.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Begrenset erfaring, men ingen indikasjon på nyre- eller levertoksisitet. Symptomer på salisylattoksisitet kan forekomme.

Behandling: Overvåkning av nyrefunksjon. Symptomatisk og støttende behandling.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt, men antas å virke lokalt på tarmmucosa. Mekanismer som aktivering av PPAR-γ og hemming av NF-κB i tarmmucosa er trolig involvert. Leukocyttkjemotakse hemmes og dannelsen av cytokiner, leukotriener og frie radikaler reduseres.

Absorpsjon: Depottabletter og depotgranulat: Ca. 30%. T_max 1-6 timer. Steady state nås etter 5 dager. Systemisk eksponering kan øke ved samtidig matinntak. Rektalvæske: Ca. 15-20%. Stikkpiller: Ca. 10%.

Proteinbinding: Mesalazin: Ca. 50%. Acetylert metabolitt: Ca. 80%.

Fordeling: Depottabletter og depotgranulat frigjør virkestoff kontinuerlig fra drasjert mikrogranulat gjennom hele tarmkanalen, uavhengig av pH-forhold og matinntak. Rektalvæsken frigjør virkestoff i distale deler av tarmen, til og med colon descendens. Stikkpillene frigjør virkestoff i rektum.

Halveringstid: Depottabletter og depotgranulat: Mesalazin: Ca. 40 minutter. Acetylert metabolitt: Ca. 70 minutter.

Metabolisme: Acetylering, trolig doseavhengig og mettbar, i tarmslimhinnen og i lever samt til en viss grad via tarmbakterier.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Pentasa, DEPOTTABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
500 mg	100 stk. (blister) 034512	Blå resept -	388,70	C
500 mg	3 × 100 stk. (blister) 021196	Blå resept -	1093,60	C
1 g	60 stk. (blister) 466153	Blå resept -	459,20	C

Pentasa, REKTALVÆSKE, suspensjon:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 g	7 × 100 ml 007830		Blå resept -	286,80	C

Pentasa, STIKKPILLER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 g	28 stk. (blister) 011347		Blå resept -	521,80	C

Pentasa Sachet, DEPOTGRANULAT:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
1 g	150 stk. (dosepose) 128329	Blå resept -	1250,80	C
2 g	60 stk. (dosepose) 072461	Blå resept -	934,70	C
4 g	30 stk. (dosepose) 465940	Blå resept -	934,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 21.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.10.2019

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Analkløe (Pruritus ani): Kløe i og rundt endetarmsåpningen.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Bloddyskrasi: En ubalanse i blodets sammensetning som kan skyldes f.eks. en bakteriell infeksjon.

Cirrhose (Levercirrhose, Skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

Dermatitt (Hudinflammasjon): Hudbetennelse.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

Erythema multiforme (Mangeformet erytem): En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Granulocytopeni: Mangel på en type hvite blodceller som kalles granulocytter. Granulocytter utgjør en viktig del i kroppens forsvar mot infeksjoner. Ved granulocytopeni er kroppen defor mer utsatt for infeksjoner. Årsaken til granulocyttmangelen er ofte at benmargen, hvor kroppen danner granulocyttene, er skadet.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Interstitiell lungesykdom (ILS, ILD): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Morbus Crohn (Crohns sykdom): Kronisk betennelsessykdom i tarmveggen.

Nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

Nyrestein (Nefrolitiasis, Nefrolitt): Nyrestein dannes i nyrene fra avfallsstoffer fra urinen, og som kan sette seg fast i nyre eller urinleder. Stenene kan bestå av krystaller (50-95%) og av organisk materiale (5-50%). Vanligste årsakene til nyrestein er høy utskillelse av kalsium (kalk) eller lav utskillelse av sitrat i urinen.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Ulcerøs kolitt (Kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

Ulcerøs proktitt: Betennelse med sårdannelse i endetarmens slimhinne. Se også ulcerøs kolitt.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

γ-GT (Gammaglutamyltransferase, GGT): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).