Pentasa

Pentasa Sachet

Ferring Legemidler AS


Antiinflammatorisk middel, aminosalisylsyrepreparat.

A07E C02 (Mesalazin)



DEPOTTABLETTER 500 mg og 1 g: Pentasa: Hver depottablett inneh.: Mesalazin 500 mg, resp. 1 g, povidon, etylcellulose, magnesiumstearat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose.


REKTALVÆSKE, suspensjon 1 g: Pentasa: 100 ml inneh.: Mesalazin 1 g, natriummetabisulfitt (E 223), natriumacetattrihydrat (E 262), dinatriumedetat, konsentrert saltsyre til pH 4,8, renset vann.


STIKKPILLER 1 g: Pentasa: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 1 g, magnesiumstearat, talkum, povidon, makrogol 6000.


DEPOTGRANULAT 1 g, 2 g og 4 g: Pentasa Sachet: Hver dosepose inneh.: Mesalazin 1 g, resp. 2 g og 4 g, etylcellulose, povidon.


Indikasjoner

Depottabletter og depotgranulat: Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn. Rektalvæske: Ulcerøs proktosigmoiditt. Stikkpiller: Aktiv ulcerøs proktitt.

Dosering

Depottabletter og depotgranulat: Individuell dosering. Ulcerøs kolitt hos voksne: Aktiv sykdom: Opptil 4 g 1 gang daglig eller fordelt på flere doser. Remisjon: Opptil 4 g/dag fordelt på flere doser. Anbefalt vedlikeholdsdose ved mild til moderat sykdom er 2 g 1 gang daglig. Morbus Crohn hos voksne: Aktiv sykdom og remisjon: Opptil 4 g/dag fordelt på flere doser. Ulcerøs kolitt og Morbus Crohn hos barn ≥6-18 år: Begrenset dokumentasjon mht. effekt. Generelt anbefales halv voksen dose til barn ≤40 kg og normal voksen dose til barn >40 kg. Aktiv sykdom: Start med 30-50 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Maks. dose 75 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride 4 g/dag. Remisjon: Start med 15-30 mg/kg/dag, fordelt på flere doser. Total dose bør ikke overskride anbefalt voksen dose.
Rektalvæske: Ulcerøs proktosigmoiditt: Voksne: 1 klyster hver kveld før sengetid i 2-4 uker. Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.
Stikkpiller: Aktiv ulcerøs proktitt: Voksne: 1 stikkpille 1 gang daglig. Barn: Liten erfaring og begrenset dokumentasjon mht. effekt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
Administrering: Depottabletter: Kan tas med eller uten mat. Kan ev. slemmes opp i litt vann eller juice umiddelbart før inntak for å lette inntaket.500 mg: Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Kan deles. 1 g: Skal svelges hele. Rektalvæske: Følg bruksanvisning i pakningsvedlegget. Stikkpiller: Følg bruksanvisning i pakningsvedlegget. Depotgranulat: Posens innhold helles direkte i munnen og skylles ned med f.eks. vann eller juice. Kan tas med eller uten mat. Skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffer eller salisylater. Alvorlig nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved nedsatt leverfunksjon. Leverfunksjonsparametre bør følges nøye og vurderes før og under behandling. Bør ikke brukes ved nedsatt nyrefunksjon. Nyrefunksjonen bør kontrolleres regelmessig, spesielt i starten av behandlingen. Urinstatus (urinstix) bør kontrolleres før og under behandling. Mesalazinindusert nefrotoksisitet bør mistenkes ved utvikling av nyreinsuffisiens under behandling. Nyrestein (inkl. steiner av 100% mesalazin) er sett; det anbefales å sikre tilstrekkelig væskeinntak. Bør gis med forsiktighet til pasienter som er overømfintlige for sulfasalazin. Ved akutte overømfintlighetsreaksjoner (f.eks. abdominalkramper, akutte abdominalsmerter, feber, kraftig hodepine eller utslett) skal behandlingen seponeres umiddelbart. Pasienter med lungesykdommer, spesielt astma, bør overvåkes spesielt nøye under behandling. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av mesalazinindusert myo- og perikarditt eller alvorlig bloddyskrasi bør behandlingen avbrytes. Differensiert blodtelling bør utføres før og under behandling. Som en retningslinje anbefales oppfølgingstester 14 dager etter behandlingsstart, og deretter ytterligere 2-3 tester med 4 ukers mellomrom. Ved normale funn, bør oppfølgingstester utføres hver 3. måned. Ved ytterligere symptomer, bør slike tester utføres omgående.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ved samtidig bruk av andre kjente nefrotoksiske legemidler bør nyrefunksjonen kontrolleres hyppig. Hos pasienter som får azatioprin, 6‑merkaptopurin eller tioguanin, kan samtidig mesalazinbehandling øke risikoen for bloddyskrasi og myelosuppressive virkninger. Regelmessig overvåkning av hvite blodceller anbefales, og doseringen av tiopuriner bør om nødvendig justeres. Ved mistanke om eller påviste tilfeller av slike bivirkninger, bør behandlingen avbrytes. Mesalazin kan muligens redusere den antikoagulerende effekten av warfarin.

Graviditet, amming og fertilitet

Forsiktighet bør utvises. Bør kun brukes i samråd med lege etter nøye vurdering av fordeler/ulemper.
Graviditet: Passerer placentabarrieren. Teratogen effekt er ikke observert i dyrestudier. Adekvate og velkontrollerte studier hos gravide foreligger ikke. Forstyrrelser i blodbildet er sett hos nyfødte barn av mødre som har brukt mesalazin. Ett enkelt tilfelle av nyresvikt hos et nyfødt barn etter langtidsbruk av høy dose mesalazin (2-4 g oralt) under graviditet er rapportert.
Amming: Går over i morsmelk. Mesalazinkonsentrasjonen i morsmelk er lavere enn i morens plasma, mens konsentrasjonen av metabolitten acetylmesalazin forekommer i samme eller høyere konsentrasjon. Begrenset erfaring. Bør brukes med forsiktighet. Overfølsomhetsreaksjoner som diaré hos spedbarn er rapportert og kan ikke utelukkes. Dersom barnet får diaré, bør ammingen avsluttes.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneEndrede antall blodceller (anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, nøytropeni, leukopeni (inkl. granulocytopeni), pancytopeni, trombocytopeni, eosinofili (som del av en allergisk reaksjon))
Gastrointestinale
VanligeAbdominalsmerte, diaré, flatulens, kvalme, oppkast
SjeldneAkutt pankreatitt2, økt amylase
Svært sjeldnePankolitt
Generelle
VanligeAnalkløe1, analt ubehag1, irritasjon på applikasjonsstedet1, rektale tenesmer1
Svært sjeldneLegemiddelfeber
Hjerte
SjeldneMyokarditt2, perikarditt2
Hud
VanligeUtslett (inkl. urticaria og erytematøst utslett)
SjeldneFotosensitivitet3
Svært sjeldneAllergisk dermatitt, erythema multiforme, reversibel alopesi
Immunsystemet
Svært sjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaktisk reaksjon)
Kjønnsorganer/bryst
Svært sjeldneOligospermi (reversibel)
Lever/galle
Svært sjeldneHepatitt2, hepatotoksisitet (inkl. kolestatisk hepatitt, cirrhose, leversvikt), økt nivå av kolestaseparametre (f.eks. alkalisk fosfatase, γ-GT, bilirubin), økte transaminaser
Luftveier
Svært sjeldneAllergiske og fibrotiske lungereaksjoner (inkl. dyspné, hoste, bronkospasmer, allergisk alveolitt), interstitiell lungesykdom, lungeinfiltrasjon, pneumonitt, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemet
Svært sjeldneArtralgi, lupus erythematosus-lignende syndrom, myalgi
Nevrologiske
VanligeHodepine
SjeldneSvimmelhet
Svært sjeldnePerifer nevropati
Nyre/urinveier
Svært sjeldneAkutt og kronisk interstitiell nefritt2, misfarget urin, nedsatt nyrefunksjon (inkl. nefrotisk syndrom, nyresvikt)
Ukjent frekvensNyrestein

Flere av disse bivirkningene kan også være et ledd i den inflammatoriske tarmsykdommen.

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, flatulens, kvalme, oppkast
GenerelleAnalkløe1, analt ubehag1, irritasjon på applikasjonsstedet1, rektale tenesmer1
HudUtslett (inkl. urticaria og erytematøst utslett)
NevrologiskeHodepine
Sjeldne
GastrointestinaleAkutt pankreatitt2, økt amylase
HjerteMyokarditt2, perikarditt2
HudFotosensitivitet3
NevrologiskeSvimmelhet
Svært sjeldne
Blod/lymfeEndrede antall blodceller (anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, nøytropeni, leukopeni (inkl. granulocytopeni), pancytopeni, trombocytopeni, eosinofili (som del av en allergisk reaksjon))
GastrointestinalePankolitt
GenerelleLegemiddelfeber
HudAllergisk dermatitt, erythema multiforme, reversibel alopesi
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaktisk reaksjon)
Kjønnsorganer/brystOligospermi (reversibel)
Lever/galleHepatitt2, hepatotoksisitet (inkl. kolestatisk hepatitt, cirrhose, leversvikt), økt nivå av kolestaseparametre (f.eks. alkalisk fosfatase, γ-GT, bilirubin), økte transaminaser
LuftveierAllergiske og fibrotiske lungereaksjoner (inkl. dyspné, hoste, bronkospasmer, allergisk alveolitt), interstitiell lungesykdom, lungeinfiltrasjon, pneumonitt, pulmonal eosinofili
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, lupus erythematosus-lignende syndrom, myalgi
NevrologiskePerifer nevropati
Nyre/urinveierAkutt og kronisk interstitiell nefritt2, misfarget urin, nedsatt nyrefunksjon (inkl. nefrotisk syndrom, nyresvikt)
Ukjent frekvens
Nyre/urinveierNyrestein

Flere av disse bivirkningene kan også være et ledd i den inflammatoriske tarmsykdommen.

1Gjelder kun rektale former.

2Ukjent mekanisme; kan være av allergisk natur.

3Mer alvorlige reaksjoner er rapportert ved eksiterende hudtilstander som atopisk dermatitt og atopisk eksem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Begrenset erfaring, men ingen indikasjon på nyre- eller levertoksisitet. Symptomer på salisylattoksisitet kan forekomme.
Behandling: Overvåkning av nyrefunksjon. Symptomatisk og støttende behandling.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt, men antas å virke lokalt på tarmmucosa. Mekanismer som aktivering av PPAR-γ og hemming av NF-κB i tarmmucosa er trolig involvert. Leukocyttkjemotakse hemmes og dannelsen av cytokiner, leukotriener og frie radikaler reduseres.
Absorpsjon: Depottabletter og depotgranulat: Ca. 30%. Tmax 1-6 timer. Steady state nås etter 5 dager. Systemisk eksponering kan øke ved samtidig matinntak. Rektalvæske: Ca. 15-20%. Stikkpiller: Ca. 10%.
Proteinbinding: Mesalazin: Ca. 50%. Acetylert metabolitt: Ca. 80%.
Fordeling: Depottabletter og depotgranulat frigjør virkestoff kontinuerlig fra drasjert mikrogranulat gjennom hele tarmkanalen, uavhengig av pH-forhold og matinntak. Rektalvæsken frigjør virkestoff i distale deler av tarmen, til og med colon descendens. Stikkpillene frigjør virkestoff i rektum.
Halveringstid: Depottabletter og depotgranulat: Mesalazin: Ca. 40 minutter. Acetylert metabolitt: Ca. 70 minutter.
Metabolisme: Acetylering, trolig doseavhengig og mettbar, i tarmslimhinnen og i lever samt til en viss grad via tarmbakterier.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Pentasa, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
500 mg100 stk. (blister)
034512
Blå resept
-
388,70C
3 × 100 stk. (blister)
021196
Blå resept
-
1093,60C
1 g60 stk. (blister)
466153
Blå resept
-
459,20C

Pentasa, REKTALVÆSKE, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 g7 × 100 ml
007830
Blå resept
-
286,80C

Pentasa, STIKKPILLER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 g28 stk. (blister)
011347
Blå resept
-
521,80C

Pentasa Sachet, DEPOTGRANULAT:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
1 g150 stk. (dosepose)
128329
Blå resept
-
1250,80C
2 g60 stk. (dosepose)
072461
Blå resept
-
934,70C
4 g30 stk. (dosepose)
465940
Blå resept
-
934,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.10.2019